Меропенем-ДЕКО (Meropenem-DEKO)
💊 Состав препарата Меропенем-ДЕКО
✅ Применение препарата Меропенем-ДЕКО
Описание активных компонентов препарата
Меропенем-ДЕКО
(Meropenem-DEKO)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Меропенем-ДЕКО |
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 1 г: фл. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-001718 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Меропенем-ДЕКО
Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: натрия карбонат — 0.22 г.
1 г — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные индивидуальные (5) — пачки картонные.
1 г — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные индивидуальные (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы карбапенемов. Более стабилен по отношению к дегидропептидазе I, чем имипенем. Оказывает бактерицидное действие за счет нарушения синтеза клеточной стенки бактерий. Обладает сродством к белкам, связывающим пенициллин (PBPs). Активен в отношении большинства аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий.
К меропенему устойчивы Xanthomonas maltophilia, Enterococcus faecium, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp.
Устойчив к действию β-лактамаз.
Фармакокинетика
После в/в или в/м введения хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма (в т.ч. в цереброспинальную жидкость у больных менингитом). Метаболизируется с образованием одного неактивного метаболита. T1/2 при в/в введении составляет 1 ч, при в/м введении — 1.5 ч.
Показания активных веществ препарата
Меропенем-ДЕКО
Для в/в введения: лечение инфекционно-воспалительных заболеваний тяжелого течения, вызванных одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями: пневмония, включая госпитальные пневмонии; инфекции мочевыводящих путей, брюшной полости, органов малого таза (в т.ч. эндометрит), кожи и мягких тканей, менингит, септицемия; подозрение на бактериальную инфекцию с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении (эмпирическое лечение).
Для в/м введения: обострение хронического бактериального бронхита, неосложненные инфекции мочевыводящих путей.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
В/в для взрослых разовая доза варьирует от 500 мг до 2 г, частота введения и длительность лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести течения заболевания. Детям с массой тела менее 50 кг — по 10-12 мг/кг каждые 8 ч; у детей с массой тела более 50 кг применяют дозы, предназначенные для взрослых.
В/м взрослым — по 500 мг каждые 8 ч, пациентам пожилого возраста — по 500 мг каждые 12 ч.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, обратимое повышение уровня билирубина, активности трансаминаз, ЩФ и ЛДГ.
Со стороны свертывающей системы крови: обратимая тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, псевдомембранозный колит.
Местные реакции: воспаление, тромбофлебит, боль в месте введения.
Прочие: в некоторых случаях положительная прямая или непрямая проба Кумбса.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к меропенему и другим препаратам группы карбапенемов.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях показано, что меропенем выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью назначают меропенем при заболеваниях печени — лечение следует проводить под контролем уровня трансаминаз и билирубина.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Применение у детей
Не рекомендуется применение у детей в возрасте до 3 месяцев.
Особые указания
C осторожностью назначают меропенем при заболеваниях печени, при заболеваниях нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa.
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
При заболеваниях печени лечение следует проводить под контролем уровня трансаминаз и билирубина.
При указаниях в анамнезе на реакции повышенной чувствительности к пенициллинам, карбапенемам или другим бета-лактамным антибиотикам возможно развитие реакций повышенной чувствительности к меропенему. Как и при применении других антибиотиков, на фоне лечения меропенемом следует иметь в виду вероятность развития псевдомембранозного колита.
С осторожностью применяют меропенем в составе комбинированной терапии с препаратами, обладающими нефротоксическим действием.
Не рекомендуется применение у детей в возрасте до 3 месяцев.
Лекарственное взаимодействие
Пробенецид конкурирует с меропенемом за активную канальцевую секрецию и, таким образом, ингибирует почечную экскрецию меропенема, вызывая увеличение его T1/2 и концентрации в плазме крови (одновременное применение не рекомендуется).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Велпенем®
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Дженем
(GEPACH INTERNATIONAL, Индия)
Мепенем
(НПЦ ЭЛЬФА, Россия)
Мерексид
(ДЖОДАС ЭКСПОИМ, Россия)
Меронем®
(PFIZER, США)
Меропенабол®
(ПФК ПРЕБЕНД, Россия)
Меропенем
(S.P.INCOMED, Индия)
Меропенем
(ВИРЕНД ИНТЕРНЕЙШНЛ, Россия)
Меропенем
(НИЖФАРМ, Россия)
Меропенем
(ФАРМГИД, Россия)
Все аналоги
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-001718
Торговое наименование препарата
Меропенем-ДЕКО
Международное непатентованное наименование
Меропенем
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав
Состав на 1 флакон:
Активное вещество — меропенема тригидрат (в пересчете на меропенем) — 1,0 г;
Вспомогательное вещество — натрия карбонат — 0,22 г
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
антибиотик-карбапенем
Код АТХ
J01DH02
Фармакодинамика:
Меропенем — антибиотик из группы карбапенемов для парентерального введения. Практически не разрушается в почечных канальцах дегидропептидазой-1 (не нуждается в сочетании с циластатином — специфическим ингибитором дегидропептидазы-1). Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Высокая бактерицидная активность меропенема в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству бета-лактамаз и значительной аффинностью к различным пенициллин- связывающим белкам (ПСБ). Минимальные бактерицидные концентрации (МБК) обычно такие же, как и минимальные ингибирующие концентрации (МИК). Для 76 % протестированных видов бактерий соотношение МБК/МИК было 2 и меньше. Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергически с различными антибиотиками. В тестах in vitro и in vivo показано, что меропенем обладает постантибиотическим эффектом.
Микроорганизмы могут обладать одним или несколькими из перечисленных механизмов резистентности к меропенему: нарушение проницаемости клеточной стенки грамотрицательных бактерий из-за нарушения синтеза поринов; уменьшения сродства к целевым пенициллинсвязывающим белкам; активация механизмов эффлюкса; продукция бета-лактамаз, под действием которых происходит гидролиз карбапенемов.
Единственные рекомендуемые критерии чувствительности к меропенему основываются на фармакокинетике препарата и на корреляции клинических и микробиологических данных — диаметр зоны и МИК, определяемые для соответствующих возбудителей.
|
Категория возбудителя |
Диаметр зоны, мм |
|
Чувствительный |
≥14 |
|
Промежуточный |
12-13 |
|
Резистентный |
≤11 |
В следующей таблице приведены принятые в Европейском Союзе (ЕС) пороговые значения МИК меропенема в отношении бактериальных патогенных микроорганизмов в клинических условиях.
|
Патогенные микроорганизмы |
Чувствительность, мг/л |
Резистентность, мг/л |
|
Enterohacteriaceae |
≤2 |
>8 |
|
Pseudomonas |
≤2 |
>8 |
|
Acinetohacter |
≤2 |
>8 |
|
Streptococcus групп А, В, C, G |
≤2 |
>2 |
|
Streptococcus pneumoniae1 |
≤2 |
>2 |
|
Другие стрептококки |
2 |
2 |
|
Enterococcus5 |
— |
— |
| Staphylococcus2 |
зависит от наличия чувствительности к метициллину |
|
| Haemophilus influenzae1 Moraxella catarrhalis |
≤2 |
>2 |
|
Neisseria meningitidis2, 3 |
≤0,25 |
>0,25 |
|
Грамположительные анаэробы |
≤2 |
>8 |
|
Грамотрицательные анаэробы |
≤2 |
>8 |
|
Неспецифические пороговые значения4 |
≤2 |
>8 |
1 — порог чувствительности для Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenza при менингите — 0,25 мг/л.
2 — штаммы, для которых МИК выше порога чувствительности, редки или не выявляются в настоящее время. При выявлении такого штамма тест на МИК проводят повторно, при подтверждении результата штамм отправляют в справочную лабораторию, а штамм считается резистентным до получения подтвержденного клинического эффекта относительно него.
3 — значения, используемые только при менингите.
4 — для всех остальных возбудителей, согласно фармакокинетическим и фармакодинамическим данным, без учета специфики распределения МИК конкретных патогенных микроорганизмов.
5 — тест чувствительности не рекомендован, поскольку данный возбудитель не является оптимальной целью для меропенема.
Меропенем активен в отношении следующих клинически значимых микроорганизмов:
грамположительные аэробы:
Enterococcus faecalis1; Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)2 ; род Staphylococcus (метициллин-чувствительный), включая Staphylococcus epidermidlis; Streptococcus agalactiae группы В; группа Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus, S. intermedins); Streptococcus pneumonia; Streptococcus pyogenes группы A.
грамотрицательные аэробы:
Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Haemophilus influenza; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumonia; Morganella morganii; Neisseria meningitides; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Serratia marcescens.
грамположительные анаэробы:
Clostridium perfringens; Peptoniphilus asaccharolyticus; pod Peptostreptococcus (включая P. micros, P. anaerobius, P. magnus).
грамотрицательные анаэробы:
Bacteroides caccae; Bacteroides fragilis; Prevotella bivia; Prevotella disiens.
Патогенные микроорганизмы, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности:
грамположительные аэробы:
Enterococcus faecium1
грамотрицательные аэробы:
poд Acinetobacter; Burkholderia cepacia; Pseudomonas aeruginosa.
Патогенные микроорганизмы, обладающие природной резистентностью:
грамотрицательные аэробы:
Stenotrophomonas maltophilia; Legionella spp.
другие возбудители:
Chlamidophila pneumoniae; Chlamidophila psittaci; Coxiella burnetii; Mycoplasma pneumoniae.
1 — возбудители, обладающие промежуточной чувствительностью.
2 — все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к меропенему.
Фармакокинетика:
При внутривенном введении 0,5 и 1 г в течение 30 мин максимальные концентрации в плазме крови — около 23 мкг/мл и 49 мкг/мл, соответственно. Абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для максимальной концентрации и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) нет. При увеличении дозы с 0,25 г до 2 г плазменный клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин.
При внутривенном болюсном введении в течение 5 мин 0,5 г максимальная концентрация в плазме составляет около 52 мкг/мл, 1 г — около 112 мкг/мл. Уже через 6 час после внутривенного введения 0,5 г концентрация меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и ниже.
Связь с белками плазмы около 2 %.
Продленная (до 3-х часов) инфузия карбапенемов (в т.ч. меропенема) может привести к оптимизации их фармакокинетических и фармакодинамических параметров. При стандартной 30-минутной инфузии здоровым добровольцам двух доз 0,5 г и 2 г каждые 8 час значение %Т>МИК (соотношение между периодом времени, когда концентрация препарата превышает минимальную ингибирующую концентрацию для чувствительных микроорганизмов (МИК), и интервалом дозирования; за МИК принято значение, равное 4 мкг/мл) составило соответственно 30% и 58%. При введении тех же доз методом 3-х часовой инфузии каждые 8 часов показатель %Т>МИК увеличился до 43% и 73%, соответственно для 0,5 г и 2 г. Средняя плазменная концентрация у здоровых добровольцев после внутривенного болюсного введения 1 г меропенема в течение 10 мин превышала МИК 4 мкг/мл для 42 % интервала дозирования, по сравнению с 59% при 3-х часовой инфузии той же дозы препарата.
Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т. ч. в спинномозговую жидкость пациентов с бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0,5-1,5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко.
Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. Период полувыведения — около 1 ч, у детей до 2 лет — около 1,5-2,3 ч. В диапазоне доз 10-40 мг/кг у взрослых и детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Не кумулирует.
Выводится почками — 70% в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 0,5 г препарата.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина, поэтому необходима коррекция дозы и интервала между введениями.
У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением клиренса креатинина, связанным с возрастом.
Меропенем выводится при гемодиализе с клиренсом ориентировочно в 4 раза превышающим клиренс меропенема у пациентов с анурией.
Печеночная недостаточность
Заболевания печени не оказывают влияния на фармакокинетику меропенема.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания (монотерапия или в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами), вызванные одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями:
— инфекции нижних дыхательных путей (пневмонии, включая госпитальные);
— внутрибрюшные инфекции (осложненный аппендицит, перитонит);
— инфекции мочевыводящей системы (пиелонефрит, пиелит);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
— инфекции органов малого таза (эндометрит, пельвиоперитонит);
— бактериальный менингит;
— септицемия;
— эмпирическое лечение (в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми лекарственными средствами) при подозрении на инфекцию у взрослых пациентов с фебрильными эпизодами с нейтропенией.
Эффективность препарата доказана как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими антимикробными средствами при лечении полимикробных инфекций.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к меропенему и другим компонентам препарата, выраженная гиперчувствительность (анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции) к любому антибактериальному средству, имеющему бета-лактамную структуру (т.е. к пенициллинам или цефалоспоринам), детский возраст до 3-х мес.
С осторожностью:
При одновременном применении с потенциально нефротоксичными препаратами, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея), особенно страдающих колитами.
Беременность и лактация:
Применение препарата при беременности возможно только по строгим показаниям после тщательной оценки лечащим врачом соотношения пользы для матери и риска для плода.
При необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прервать.
Способ применения и дозы:
Меропенем вводится в виде внутривенной болюсной инъекции, либо внутривенно инфузионно. Доза и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа, тяжести инфекции и состояния пациента.
Взрослые
— при лечении пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, инфекционно-воспалительных заболеваний органов малого таза (в т.ч. эндометрит), инфекций кожи и мягких тканей — внутривенно, по 0,5 г каждые 8 часов;
— при лечении госпитальной пневмонии, перитонита, при подозрении на бактериальную инфекцию у больных с симптомами нейтропении, септицемии — внутривенно, по 1 г каждые 8 часов;
— при лечении менингита — по 2 г внутривенно инфузионно каждые 8 часов. Безопасность приема дозы 2 г в виде болюсной инъекции недостаточно изучена.
При нарушении функции почек
У пациентов с клиренсом креатинина менее 51 мл/мин доза должна быть скорректирована следующим образом:
|
Клиренс креатинина, мл/мин |
Доза (на основе единицы дозы 500 мг, 1 г, 2 г) |
Частота введении |
|
26-50 |
одна единица дозы |
каждые 12 часов |
|
10-25 |
0,5 единицы дозы |
каждые 12 часов |
|
менее 10 |
0,5 единицы дозы |
каждые 24 часа |
Меропенем выводится при гемодиализе и гемофильтрации. Для восстановления эффективной плазменной концентрации необходимо вводить рекомендованную для соответствующей патологии разовую дозу меропенема по завершении процедуры гемодиализа.
В настоящее время нет данных об опыте применения меропенема у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе.
При нарушении функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости в коррекции дозы.
Пожилые пациенты
У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек или клиренсом креатинина более 50 мл/мин не требуется коррекции дозы.
Дети
— для детей в возрасте от 3 мес до 12 лет (с массой тела менее 50 кг) рекомендуемая доза для внутривенного введения — 10-20 мг/кг каждые 8 часов;
— для детей с массой тела более 50 кг следует использовать дозы для взрослых;
— при менингите рекомендуемая доза для внутривенной инфузии составляет 40 мг/кг каждые 8 часов.
Безопасность применения дозы 40 мг/кг в виде болюсной инъекции недостаточно изучена.
Опыт применения меропенема у детей с нарушениями функции почек и печени отсутствует.
Правила приготовления растворов для внутривенного введения
Меропенем для внутривенного применения вводится в виде внутривенной болюсной инъекции в течение не менее 5 мин, либо в виде внутривенной инфузии в течение 15-30 мин. Возможность применения меропенема в режиме продленной (до 3-х часов) инфузии базируется на фармакокинетических и фармакодинамических параметрах (см. раздел «Фармакокинетика). К настоящему времени данные о клинической эффективности и безопасности режима продленной инфузии ограничены.
Для приготовления раствора для внутривенных болюсных инъекции препарат следует растворить водой для инъекций (5 мл на 250 мг), при этом концентрация меропенема в растворе должна составить 50 мг/мл. Полученный раствор сохраняет стабильность в течение 3 часов при температуре до 25 °С и в течение 16 часов при хранении в холодильнике (2-8 °С).
Для приготовления раствора для внутривенных инфузии следует использовать совместимые инфузионные жидкости: 0,9% раствор натрия хлорида либо 5 % раствор декстрозы. 0,5 г или 1 г препарата растворяют в 10 мл воды для инъекций. Полученный раствор переносят во флакон с совместимой инфузионной жидкостью, при этом концентрация меропенема в растворе должна составить от 1 до 20 мг/мл. Раствор препарата, приготовленный с использованием 0,9% раствор натрия хлорида, сохраняет стабильность в течение 3 часов при температуре до 25 °С и в течение 24 часов при хранении в холодильнике (2-8 °С). Раствор, приготовленный с использованием 5% раствора декстрозы, должен быть использован немедленно.
Раствор препарата не должен замораживаться.
Приготовленный раствор рекомендуется вводить сразу после приготовления (с микробиологической точки зрения), если условия приготовления раствора не исключают возможности микробиологической контаминации.
Побочные эффекты:
В целом, меропенем характеризуется хорошей переносимостью. В редких случаях побочные эффекты приводили к отмене терапии. Серьезные неблагоприятные реакции редки.
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто (>1/10), часто (>1/100, ≤1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), редко (>1/10000, ≤1/1000), очень редко ≤1/10000).
Со стороны пищеварительной системы:
часто: тошнота, рвота, диарея; повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы и концентрации билирубина в сыворотке крови
нечасто: запор**, холестатический гепатит**
очень редко: псевдомембранозный колит
Со стороны мочевыделительной системы:
нечасто: повышение концентрации креатинина в крови, повышение концентрации мочевины в крови
Со стороны кожных покровов:
нечасто: сыпь, крапивница, кожный зуд,
очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Со стороны иммунной системы:
очень редко: ангионевротический отек, проявления анафилаксии
Со стороны нервной системы:
нечасто: головная боль, парестезия, обморок**, галлюцинации**, депрессия**, тревожность**, повышенная возбудимость**, бессонница**
редко: судороги
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто: сердечная недостаточность**, остановка сердца**, тахикардия**, брадикардия**, инфаркт миокарда**, снижение или повышение артериального давления**, тромбоэмболия легочной артерии**
Со стороны дыхательной системы:
нечасто: диспноэ**
Со стороны органов кроветворения*:
часто: тромбоцитоз
нечасто: эозинофилия, тромбоцитопения
редко: лейкопения, нейтропения,агранулоцитоз
очень редко: гемолитическая анемия
Прочие:
часто: местные реакции — воспаление, тромбофлебит, боль в месте введения
редко: вагинальный кандидоз, кандидоз слизистой оболочки полости рта
* Сообщалось о случаях положительной прямой или непрямой пробы Кумбса, атак же случаях снижения частичного тромбопластинового времени.
* Причинно-следственная связь с приёмом препарата не установлена. Побочные эффекты наблюдали в исследовании, включавшем 2904 иммунокомпетентного взрослого пациента, получавшего терапию меропенемом (500 мг или 1000 мг каждые 8 ч) вследствие инфекций, не затрагивающих центральную нервную систему. У 36-ти пациентов терапия была прекращена вследствие нежелательных явлений. В 5-ти случаях не исключена связь летального исхода с проводимой терапией. На фоне тяжелого состояния пациентов, многочисленных заболеваний и множественной сопутствующей терапии другими лекарственными препаратами, не представлялось возможным сделать вывод о связи побочного эффекта с терапией препаратом.
Передозировка:
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.
Взаимодействие:
Пробенецид ингибирует почечную экскрецию меропенема, вызывая увеличение его периода полувыведения и повышая концентрацию меропенема в плазме крови. Совместное введение пробенецида с меропенемом не рекомендуется.
Совместный прием карбапенемов (в т.ч. меропенема) и препаратов вальпроевой кислоты приводил к снижению концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови на 60-100% через два дня терапии. В связи с быстрым и значительным снижением концентрации вальпровой кислоты не рекомендуется совместный прием меропенема и препаратов вальпроевой кислоты.
Применение меропенема во время приема других препаратов не сопровождалось развитием неблагоприятных фармакологических взаимодействий. Исследования по изучению взаимодействия меропенема с другими препаратами (за исключением пробенецида) не проводились.
Сообщалось о случаях усиления антикоагулянтного эффекта при совместном применении с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином). Во время совместного приема антибиотика и непрямого антикоагулянта и некоторое время после его прекращения рекомендуется частый мониторинг международного нормализованного отношения (МНО).
Особые указания:
Пациенты, имеющие в анамнезе гиперчувствительность к карбапенемам, пенициллинам или др. бета-лактамным антибиотикам, могут проявлять гиперчувствительность к меропенему.
Применение препарата меропенем у пациентов с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина.
В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов.
У пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно колитами, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения. При развитии псевдомембранозного колита следует отменить препарат. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
При применении меропенема в режиме монотерапии у пациентов с выявленной или подозреваемой инфекцией нижних дыхательных путей тяжелого течения, вызванной Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное проведение теста на определение чувствительности возбудителя к меропенему.
На фоне применения карбапенемов, в т. ч. меропенема, нечасто сообщалось о возникновении судорог. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов со сниженным порогом судорожной готовности.
Применение препарата при инфекциях, вызванных метициллин-резистентным стафилококком, не рекомендуется.
Опыта применения препарата в педиатрии у пациентов с нейтропенией, с первичным или вторичным иммунодефицитом нет.
Имеются клинические и лабораторные признаки перекрестных аллергических реакций между другими карбапенемами и бета-лактамными антибиотиками, пенициллинами и цефалоспоринами. Имеются редкие сообщения о случаях реакций гиперчувствительности (в том числе, с фатальным исходом) при использовании меропенема, как и других бета-лактамных антибиотиков (см. раздел «Побочное действие»). Перед началом терапии меропенемом необходимо тщательно опросить пациента, обратив особое внимание на реакции гиперчувствителыюсти к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе (см. раздел «Противопоказания»). Если возникла аллергическая реакция на меропенем, то необходимо прекратить введение препарата и принять соответствующие меры.
Распространенность приобретенной антибиотикорезистентности различных возбудителей может изменяться в зависимости от региона и с течением времени. Желательно наличие актуальной информации о резистентности распространенных возбудителей в конкретном регионе, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае, если распространенность такова, что эффективность препарата в отношении хотя бы некоторых инфекций становится сомнительной, следует проконсультироваться у эксперта.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Учитывая возможность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1,0 г.
Упаковка:
По 1,0 г активного вещества (меропенема) в стеклянные флаконы вместимостью 20 или 30 мл герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые алюминиевыми или комбинированными колпачками.
1 флакон с инструкцией по применению помещают в индивидуальную пачку из картона.
5 флаконов с инструкций по применению в количестве 5 штук помещают в коробку из картона.
10 флаконов с инструкций по применению в количестве 10 штук помещают в коробку из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «КОМПАНИЯ «ДЕКО» (ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО»), 171130, Тверская обл., Вышневолоцкий район, пос. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6а, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО»
Купить Меропенем-ДЕКО 1000 в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
- Интернет-аптека
- Лекарства
-
Антибиотики
Товары из категории — Антибиотики
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 7 025
Форма выпуска, состав и упаковка
Меропенем ДЕКО представляет собой порошкообразное химвещество для создания раствора. В структуре продукта находится действующий компонент — соединение меропенема. В картонную упаковку укладывают 5 или 10 флаконов.
Фармакологическое действие
Фармизделие принадлежит к классу карбапенемов. Материал считается более стабильным относительно дегидропептидазы I при сравнении с имипенемом. Средство характеризуется бактерицидным влиянием. Лекарство разрушает процесс синтеза стенки клеточной организации патогена. Имеет некоторое сходство с белковыми веществами, которые соединяют пенициллин. Проявляет активность ко всем анаэробным и аэробным, грамположительным и грамотрицательным вредоносным клеткам. Есть группы штаммов, которые устойчивы к медикаменту. Фармизделие не поддается влиянию β-лактамаз. Цена Меропенема ДЕКО зависит от фирмы-реализатора.
Фармакокинетика
После введения приготовленного материала внутрь вены или мышцы происходит быстрое его проникновение в структуру тканей и жидких сред. Процесс метаболизма ведет к формированию одного метаболита, относящегося к неактивным. T1/2 при введении внутрь вены — 60 мин., при введении внутрь мышцы — 90 мин.
Показания
Согласно описанию инструкции, средство используют в/в для терапии заражений, воспалений, которые протекают в тяжелой форме. Причиной их развития являются патогены, имеющие сенситивность к соединению меропенема — заражение мочевыводящих проходов, пневмония, инфицирование брюшного отдела, кожи, систем малого таза. Также лечится менингит, эндометрит, септицемия. Вещество для в/м введения используют при инфицировании мочевыводящих проходов, затяжном бронхите бактериального происхождения.
Противопоказания
Порошок запрещено применять при повышенной сенситивности к соединению меропенема или прочим материалам из класса карбапенемов.
Способ применения и дозы
Средство вводят внутрь вены в дозировке от 0,5 до 2 г за один раз. Частота процедур и продолжительность терапевтического воздействия определяются в индивидуальном порядке. Количество вводимого препарата зависит от показаний и сложности протекания патологии. Несовершеннолетним лицам назначают по 10-12 мг на 1 кг, если вес ребенка до 50 кг. Процедуру повторяют каждые 8 часов. Если вес больного превышает 50 кг, устанавливается взрослая дозировка.
Средство вводят внутрь вены взрослым больным по 0,5 г через каждые 8 часов, людям преклонного возраста — по 0,5 г через каждые 12 часов.
Побочные действия
Лекарственный препарат вызывает акцидентные реакции в виде поноса, рвотных позывов, крапивницы, нейтропении, тромбофлебита. Также врачи отмечают такие болезненные проявления, как кандидоз вагинальный, ротовой полости, накожный зуд. При возникновении каких-либо вторичных признаков во время или после использования медикамента его отменяют. В интернете есть много цитат докторов об использовании аналогов средства. По врачебным отзывам, Меропенем ДЕКО иногда приводит к локальным воспалениям.
Лекарственное взаимодействие
Соединение пробенецида является конкурентом меропенема. Борьба идет за активное кальциевое выделение. Первый материал замедляет почечное выделение меропенема. При этом увеличивается его T1/2 и плотность в плазменной части крови. Специалисты не советуют применять два материала одновременно.
Особые указания
С внимательностью выписывают медикамент при наличии патологий печени, нижней части дыхательного механизма, которые вызваны Pseudomonas aeruginosa. Если обнаружена дисфункция почечной структуры, то проводят корректировку дозы химвещества. При этом врач учитывает параметры КК. При нарушениях в работе гепатобилиарной системы наблюдают за количеством билирубина и трансаминаз. Если в истории болезни пациента есть сведения о сенситивности к карбапенемам, пенициллинам или прочим противомикробным материалам, увеличивается риск развития негативной реакции на меропенем. Одинарная доза фармизделия, как и других антибиотических средств, провоцирует возникновение колита псевдомембранозного. Перед введением терапевтических материалов одновременно с меропенемом необходимо проконсультироваться с врачом.
Детский возраст
Не желательно вводить несовершеннолетним лицам до 90 дней от рождения. В старшем возрасте терапия проводится под контролем эксперта.
Беременность и лактация
Согласно проведенным исследованиям, лечение женщины в положении медикаментом эффективно в редких случаях. Доктор оценивает все риски, связанные с ухудшением состояния матери и плода. Использование становится возможным, когда польза для женщины выше риска для ребенка. По результатам проведенных экспериментов отмечается попадание средства в грудную лактозу матери.
При дисфункции почек
При патологиях почечной структуры проводится коррекция дозировки в зависимости от параметров КК. Медикамент возможно купить в аптеке круглосуточно.
При нарушениях функции печени
С внимательностью используют при развитии заболеваний гепотобилиарной системы. Параллельно с терапией осуществляют контроль билирубина и трансаминаз. Аналог раствора выписывает доктор.
Сроки и условия хранения
Фармизделие сберегают в темном месте. Температурный режим — до 25 °C. Годно до 2 лет. Изготовитель Deko ООО (Россия).
Цены на Меропенем-ДЕКО в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 7 025 руб.
Сертификаты и лицензии
Выгодные предложения для подписчиков
Регистрационный номер
Торговое наименование
Меропенем-ДЕКО
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовление раствора для внутривенного введения
Состав
Состав на 1 флакон:
Активное вещество — меропенема тригидрат (в пересчёте на меропенем) — 1,0 г;
Вспомогательное вещество — натрия карбонат — 0,22 г
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Меропенем — антибиотик из группы карбапенемов для парентерального введения. Практически не разрушается в почечных канальцах дегидропептидазой-1 (не нуждается в сочетании с циластатином — специфическим ингибитором дегидропептидазы-1). Оказывает бактерицидное действие за счёт подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Высокая бактерицидная активность меропенема в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству бета-лактамаз и значительной аффинностью к различным пенициллин- связывающим белкам (ПСБ). Минимальные бактерицидные концентрации (МБК) обычно такие же, как и минимальные ингибирующие концентрации (МИК). Для 76 % протестированных видов бактерий соотношение МБК/МИК было 2 и меньше. Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергически с различными антибиотиками. В тестах in vitro и in vivo показано, что меропенем обладает постантибиотическим эффектом.
Микроорганизмы могут обладать одним или несколькими из перечисленных механизмов резистентности к меропенему: нарушение проницаемости клеточной стенки грамотрицательных бактерий из-за нарушения синтеза поринов; уменьшения сродства к целевым пенициллинсвязывающим белкам; активация механизмов эффлюкса; продукция бета-лактамаз, под действием которых происходит гидролиз карбапенемов.
Единственные рекомендуемые критерии чувствительности к меропенему основываются на фармакокинетике препарата и на корреляции клинических и микробиологических данных — диаметр зоны и МИК, определяемые для соответствующих возбудителей.
| Категория возбудителя | Диаметр зоны, мм |
|---|---|
| Чувствительный | ≥14 |
| Промежуточный | 12–13 |
| Резистентный | ≤11 |
В следующей таблице приведены принятые в Европейском Союзе (ЕС) пороговые значения МИК меропенема в отношении бактериальных патогенных микроорганизмов в клинических условиях.
| Патогенные микроорганизмы | Чувствительность, мг/л | Резистентность, мг/л |
|---|---|---|
| Enterohacteriaceae | ≤2 | >8 |
| Pseudomonas | ≤2 | >8 |
| Acinetohacter | ≤2 | >8 |
| Streptococcus групп A, B, C, G | ≤2 | >2 |
| Streptococcus pneumoniae1 | ≤2 | >2 |
| Другие стрептококки | 2 | 2 |
| Enterococcus5 | — | — |
| Staphylococcus2 | зависит от наличия чувствительности к метициллину | |
| Haemophilus influenzae1 Moraxella catarrhalis | ≤2 | >2 |
| Neisseria meningitidis2, 3 | ≤0,25 | >0,25 |
| Грамположительные анаэробы | ≤2 | >8 |
| Грамотрицательные анаэробы | ≤2 | >8 |
| Неспецифические пороговые значения4 | ≤2 | >8 |
1 — порог чувствительности для Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenza при менингите — 0,25 мг/л.
2 — штаммы, для которых МИК выше порога чувствительности, редки или не выявляются в настоящее время. При выявлении такого штамма тест на МИК проводят повторно, при подтверждении результата штамм отправляют в справочную лабораторию, а штамм считается резистентным до получения подтверждённого клинического эффекта относительно него.
3 — значения, используемые только при менингите.
4 — для всех остальных возбудителей, согласно фармакокинетическим и фармакодинамическим данным, без учёта специфики распределения МИК конкретных патогенных микроорганизмов.
5 — тест чувствительности не рекомендован, поскольку данный возбудитель не является оптимальной целью для меропенема.
Меропенем активен в отношении следующих клинически значимых микроорганизмов:
грамположительные аэробы:
Enterococcus faecalis1; Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)2 ; род Staphylococcus (метициллин-чувствительный), включая Staphylococcus epidermidlis; Streptococcus agalactiae группы B; группа Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus, S. intermedins); Streptococcus pneumonia; Streptococcus pyogenes группы A.
грамотрицательные аэробы:
Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Haemophilus influenza; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumonia; Morganella morganii; Neisseria meningitides; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Serratia marcescens.
грамположительные анаэробы:
Clostridium perfringens; Peptoniphilus asaccharolyticus; pod Peptostreptococcus (включая P. micros, P. anaerobius, P. magnus).
грамотрицательные анаэробы:
Bacteroides caccae; Bacteroides fragilis; Prevotella bivia; Prevotella disiens.
Патогенные микроорганизмы, для которых актуальна проблема приобретённой резистентности:
грамположительные аэробы:
Enterococcus faecium1
грамотрицательные аэробы:
poд Acinetobacter; Burkholderia cepacia; Pseudomonas aeruginosa.
Патогенные микроорганизмы, обладающие природной резистентностью:
грамотрицательные аэробы:
Stenotrophomonas maltophilia; Legionella spp.
другие возбудители:
Chlamidophila pneumoniae; Chlamidophila psittaci; Coxiella burnetii; Mycoplasma pneumoniae.
1 — возбудители, обладающие промежуточной чувствительностью.
2 — все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к меропенему.
Фармакокинетика
При внутривенном введении 0,5 и 1 г в течение 30 мин максимальные концентрации в плазме крови — около 23 мкг/мл и 49 мкг/мл, соответственно. Абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введённой дозы для максимальной концентрации и площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) нет. При увеличении дозы с 0,25 г до 2 г плазменный клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин.
При внутривенном болюсном введении в течение 5 мин 0,5 г максимальная концентрация в плазме составляет около 52 мкг/мл, 1 г — около 112 мкг/мл. Уже через 6 час после внутривенного введения 0,5 г концентрация меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и ниже.
Связь с белками плазмы около 2 %.
Продлённая (до 3-х часов) инфузия карбапенемов (в том числе меропенема) может привести к оптимизации их фармакокинетических и фармакодинамических параметров. При стандартной 30-минутной инфузии здоровым добровольцам двух доз 0,5 г и 2 г каждые 8 час значение %Т>МИК (соотношение между периодом времени, когда концентрация препарата превышает минимальную ингибирующую концентрацию для чувствительных микроорганизмов (МИК), и интервалом дозирования; за МИК принято значение, равное 4 мкг/мл) составило соответственно 30 % и 58 %. При введении тех же доз методом 3-х часовой инфузии каждые 8 часов показатель %Т > МИК увеличился до 43 % и 73 %, соответственно для 0,5 г и 2 г. Средняя плазменная концентрация у здоровых добровольцев после внутривенного болюсного введения 1 г меропенема в течение 10 мин превышала МИК 4 мкг/мл для 42 % интервала дозирования, по сравнению с 59 % при 3-х часовой инфузии той же дозы препарата.
Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в спинномозговую жидкость пациентов с бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0,5–1,5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко.
Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. Период полувыведения — около 1 ч, у детей до 2 лет — около 1,5–2,3 ч. В диапазоне доз 10–40 мг/кг у взрослых и детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Не кумулирует.
Выводится почками — 70 % в неизменённом виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 0,5 г препарата.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина, поэтому необходима коррекция дозы и интервала между введениями.
У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением клиренса креатинина, связанным с возрастом.
Меропенем выводится при гемодиализе с клиренсом ориентировочно в 4 раза превышающим клиренс меропенема у пациентов с анурией.
Печёночная недостаточность
Заболевания печени не оказывают влияния на фармакокинетику меропенема.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания (монотерапия или в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами), вызванные одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями:
- инфекции нижних дыхательных путей (пневмонии, включая госпитальные);
- внутрибрюшные инфекции (осложнённый аппендицит, перитонит);
- инфекции мочевыводящей системы (пиелонефрит, пиелит);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- инфекции органов малого таза (эндометрит, пельвиоперитонит);
- бактериальный менингит;
- септицемия;
- эмпирическое лечение (в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми лекарственными средствами) при подозрении на инфекцию у взрослых пациентов с фебрильными эпизодами с нейтропенией.
Эффективность препарата доказана как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими антимикробными средствами при лечении полимикробных инфекций.
Противопоказания
Гиперчувствительность к меропенему и другим компонентам препарата, выраженная гиперчувствительность (анафилактические реакции, тяжёлые кожные реакции) к любому антибактериальному средству, имеющему бета-лактамную структуру (то есть к пенициллинам или цефалоспоринам), детский возраст до 3-х мес.
С осторожностью
При одновременном применении с потенциально нефротоксичными препаратами, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея), особенно страдающих колитами.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата при беременности возможно только по строгим показаниям после тщательной оценки лечащим врачом соотношения пользы для матери и риска для плода.
При необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прервать.
Способ применения и дозы
Меропенем вводится в виде внутривенной болюсной инъекции, либо внутривенно инфузионно. Доза и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа, тяжести инфекции и состояния пациента.
Взрослые
- при лечении пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, инфекционно-воспалительных заболеваний органов малого таза (в том числе эндометрит), инфекций кожи и мягких тканей — внутривенно, по 0,5 г каждые 8 часов;
- при лечении госпитальной пневмонии, перитонита, при подозрении на бактериальную инфекцию у больных с симптомами нейтропении, септицемии — внутривенно, по 1 г каждые 8 часов;
- при лечении менингита — по 2 г внутривенно инфузионно каждые 8 часов. Безопасность приёма дозы 2 г в виде болюсной инъекции недостаточно изучена.
При нарушении функции почек
У пациентов с клиренсом креатинина менее 51 мл/мин доза должна быть скорректирована следующим образом:
| Клиренс креатинина, мл/мин | Доза (на основе единицы дозы 500 мг, 1 г, 2 г) | Частота введении |
|---|---|---|
| 26–50 | одна единица дозы | каждые 12 часов |
| 10–25 | 0,5 единицы дозы | каждые 12 часов |
| менее 10 | 0,5 единицы дозы | каждые 24 часа |
Меропенем выводится при гемодиализе и гемофильтрации. Для восстановления эффективной плазменной концентрации необходимо вводить рекомендованную для соответствующей патологии разовую дозу меропенема по завершении процедуры гемодиализа.
В настоящее время нет данных об опыте применения меропенема у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе.
При нарушении функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости в коррекции дозы.
Пожилые пациенты
У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек или клиренсом креатинина более 50 мл/мин не требуется коррекции дозы.
Дети
- для детей в возрасте от 3 мес до 12 лет (с массой тела менее 50 кг) рекомендуемая доза для внутривенного введения — 10–20 мг/кг каждые 8 часов;
- для детей с массой тела более 50 кг следует использовать дозы для взрослых;
- при менингите рекомендуемая доза для внутривенной инфузии составляет 40 мг/кг каждые 8 часов.
Безопасность применения дозы 40 мг/кг в виде болюсной инъекции недостаточно изучена.
Опыт применения меропенема у детей с нарушениями функции почек и печени отсутствует.
Правила приготовления растворов для внутривенного введения
Меропенем для внутривенного применения вводится в виде внутривенной болюсной инъекции в течение не менее 5 мин, либо в виде внутривенной инфузии в течение 15–30 мин. Возможность применения меропенема в режиме продлённой (до 3-х часов) инфузии базируется на фармакокинетических и фармакодинамических параметрах (см. раздел «Фармакокинетика). К настоящему времени данные о клинической эффективности и безопасности режима продлённой инфузии ограничены.
Для приготовления раствора для внутривенных болюсных инъекции препарат следует растворить водой для инъекций (5 мл на 250 мг), при этом концентрация меропенема в растворе должна составить 50 мг/мл. Полученный раствор сохраняет стабильность в течение 3 часов при температуре до 25 °C и в течение 16 часов при хранении в холодильнике (2–8 °C).
Для приготовления раствора для внутривенных инфузии следует использовать совместимые инфузионные жидкости: 0,9 % раствор натрия хлорида либо 5 % раствор декстрозы. 0,5 г или 1 г препарата растворяют в 10 мл воды для инъекций. Полученный раствор переносят во флакон с совместимой инфузионной жидкостью, при этом концентрация меропенема в растворе должна составить от 1 до 20 мг/мл. Раствор препарата, приготовленный с использованием 0,9 % раствор натрия хлорида, сохраняет стабильность в течение 3 часов при температуре до 25 °C и в течение 24 часов при хранении в холодильнике (2–8 °C). Раствор, приготовленный с использованием 5 % раствора декстрозы, должен быть использован немедленно.
Раствор препарата не должен замораживаться.
Приготовленный раствор рекомендуется вводить сразу после приготовления (с микробиологической точки зрения), если условия приготовления раствора не исключают возможности микробиологической контаминации.
Побочное действие
В целом, меропенем характеризуется хорошей переносимостью. В редких случаях побочные эффекты приводили к отмене терапии. Серьёзные неблагоприятные реакции редки.
Частота побочных реакций, приведённых ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто (>1/10), часто (>1/100, ≤1/10), нечасто (>1/10 00, ≤1/100), редко (>1/10 000, ≤1/1 000), очень редко ≤1/10 000).
Со стороны пищеварительной системы:
часто: тошнота, рвота, диарея; повышение активности «печёночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы и концентрации билирубина в сыворотке крови
нечасто: запор**, холестатический гепатит**
очень редко: псевдомембранозный колит
Со стороны мочевыделительной системы:
нечасто: повышение концентрации креатинина в крови, повышение концентрации мочевины в крови
Со стороны кожных покровов:
нечасто: сыпь, крапивница, кожный зуд,
очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Со стороны иммунной системы:
очень редко: ангионевротический отёк, проявления анафилаксии
Со стороны нервной системы:
нечасто: головная боль, парестезия, обморок**, галлюцинации**, депрессия**, тревожность**, повышенная возбудимость**, бессонница**
редко: судороги
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто: сердечная недостаточность**, остановка сердца**, тахикардия**, брадикардия**, инфаркт миокарда**, снижение или повышение артериального давления**, тромбоэмболия лёгочной артерии**
Со стороны дыхательной системы:
нечасто: диспноэ**
Со стороны органов кроветворения*:
часто: тромбоцитоз
нечасто: эозинофилия, тромбоцитопения
редко: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз
очень редко: гемолитическая анемия
Прочие:
часто: местные реакции — воспаление, тромбофлебит, боль в месте введения
редко: вагинальный кандидоз, кандидоз слизистой оболочки полости рта
* Сообщалось о случаях положительной прямой или непрямой пробы Кумбса, атак же случаях снижения частичного тромбопластинового времени.
** Причинно-следственная связь с приёмом препарата не установлена. Побочные эффекты наблюдали в исследовании, включавшем 2904 иммунокомпетентного взрослого пациента, получавшего терапию меропенемом (500 мг или 1000 мг каждые 8 ч) вследствие инфекций, не затрагивающих центральную нервную систему. У 36-ти пациентов терапия была прекращена вследствие нежелательных явлений. В 5-ти случаях не исключена связь летального исхода с проводимой терапией. На фоне тяжёлого состояния пациентов, многочисленных заболеваний и множественной сопутствующей терапии другими лекарственными препаратами, не представлялось возможным сделать вывод о связи побочного эффекта с терапией препаратом.
Передозировка
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пробенецид ингибирует почечную экскрецию меропенема, вызывая увеличение его периода полувыведения и повышая концентрацию меропенема в плазме крови. Совместное введение пробенецида с меропенемом не рекомендуется.
Совместный приём карбапенемов (в том числе меропенема) и препаратов вальпроевой кислоты приводил к снижению концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови на 60–100 % через два дня терапии. В связи с быстрым и значительным снижением концентрации вальпровой кислоты не рекомендуется совместный приём меропенема и препаратов вальпроевой кислоты.
Применение меропенема во время приёма других препаратов не сопровождалось развитием неблагоприятных фармакологических взаимодействий. Исследования по изучению взаимодействия меропенема с другими препаратами (за исключением пробенецида) не проводились.
Сообщалось о случаях усиления антикоагулянтного эффекта при совместном применении с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином). Во время совместного приёма антибиотика и непрямого антикоагулянта и некоторое время после его прекращения рекомендуется частый мониторинг международного нормализованного отношения (МНО).
Особые указания
Пациенты, имеющие в анамнезе гиперчувствительность к карбапенемам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, могут проявлять гиперчувствительность к меропенему.
Применение препарата меропенем у пациентов с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности «печёночных» трансаминаз и концентрации билирубина.
В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов.
У пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно колитами, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения. При развитии псевдомембранозного колита следует отменить препарат. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
При применении меропенема в режиме монотерапии у пациентов с выявленной или подозреваемой инфекцией нижних дыхательных путей тяжёлого течения, вызванной Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное проведение теста на определение чувствительности возбудителя к меропенему.
На фоне применения карбапенемов, в том числе меропенема, нечасто сообщалось о возникновении судорог. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов со сниженным порогом судорожной готовности.
Применение препарата при инфекциях, вызванных метициллин-резистентным стафилококком, не рекомендуется.
Опыта применения препарата в педиатрии у пациентов с нейтропенией, с первичным или вторичным иммунодефицитом нет.
Имеются клинические и лабораторные признаки перекрёстных аллергических реакций между другими карбапенемами и бета-лактамными антибиотиками, пенициллинами и цефалоспоринами. Имеются редкие сообщения о случаях реакций гиперчувствительности (в том числе, с фатальным исходом) при использовании меропенема, как и других бета-лактамных антибиотиков (см. раздел «Побочное действие»). Перед началом терапии меропенемом необходимо тщательно опросить пациента, обратив особое внимание на реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе (см. раздел «Противопоказания»). Если возникла аллергическая реакция на меропенем, то необходимо прекратить введение препарата и принять соответствующие меры.
Распространённость приобретённой антибиотикорезистентности различных возбудителей может изменяться в зависимости от региона и с течением времени. Желательно наличие актуальной информации о резистентности распространённых возбудителей в конкретном регионе, особенно при лечении тяжёлых инфекций. В случае, если распространённость такова, что эффективность препарата в отношении хотя бы некоторых инфекций становится сомнительной, следует проконсультироваться у эксперта.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Учитывая возможность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1,0 г.
По 1,0 г активного вещества (меропенема) в стеклянные флаконы вместимостью 20 или 30 мл герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые алюминиевыми или комбинированными колпачками.
1 флакон с инструкцией по применению помещают в индивидуальную пачку из картона.
5 флаконов с инструкций по применению в количестве 5 штук помещают в коробку из картона.
10 флаконов с инструкций по применению в количестве 10 штук помещают в коробку из картона.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| меропенема тригидрат | 570 мг, |
| что соответствует содержанию меропенема | 500 мг |
Вспомогательные вещества: натрия карбонат — 110 мг.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) — пачки картонные (5) — коробки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) — пачки картонные (10) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы карбапенемов. Более стабилен по отношению к дегидропептидазе I, чем имипенем. Оказывает бактерицидное действие за счет нарушения синтеза клеточной стенки бактерий. Обладает сродством к белкам, связывающим пенициллин (PBPs). Активен в отношении большинства аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий.
К меропенему устойчивы Xanthomonas maltophilia, Enterococcus faecium, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp.
Устойчив к действию β-лактамаз.
Фармакокинетика
После в/в или в/м введения хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма (в т.ч. в цереброспинальную жидкость у больных менингитом). Метаболизируется с образованием одного неактивного метаболита. T1/2 при в/в введении составляет 1 ч, при в/м введении — 1.5 ч.
Показания
Для в/в введения: лечение инфекционно-воспалительных заболеваний тяжелого течения, вызванных одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями: пневмония, включая госпитальные пневмонии; инфекции мочевыводящих путей, брюшной полости, органов малого таза (в т.ч. эндометрит), кожи и мягких тканей, менингит, септицемия; подозрение на бактериальную инфекцию с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении (эмпирическое лечение).
Для в/м введения: обострение хронического бактериального бронхита, неосложненные инфекции мочевыводящих путей.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к меропенему и другим препаратам группы карбапенемов.
Дозировка
В/в для взрослых разовая доза варьирует от 500 мг до 2 г, частота введения и длительность лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести течения заболевания. Детям с массой тела менее 50 кг — по 10-12 мг/кг каждые 8 ч; у детей с массой тела более 50 кг применяют дозы, предназначенные для взрослых.
В/м взрослым — по 500 мг каждые 8 ч, пациентам пожилого возраста — по 500 мг каждые 12 ч.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, обратимое повышение уровня билирубина, активности трансаминаз, ЩФ и ЛДГ.
Со стороны свертывающей системы крови: обратимая тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, псевдомембранозный колит.
Местные реакции: воспаление, тромбофлебит, боль в месте введения.
Прочие: в некоторых случаях положительная прямая или непрямая проба Кумбса.
Лекарственное взаимодействие
Пробенецид конкурирует с меропенемом за активную канальцевую секрецию и, таким образом, ингибирует почечную экскрецию меропенема, вызывая увеличение его T1/2 и концентрации в плазме крови (одновременное применение не рекомендуется).
Особые указания
C осторожностью назначают меропенем при заболеваниях печени, при заболеваниях нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa.
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
При заболеваниях печени лечение следует проводить под контролем уровня трансаминаз и билирубина.
При указаниях в анамнезе на реакции повышенной чувствительности к пенициллинам, карбапенемам или другим бета-лактамным антибиотикам возможно развитие реакций повышенной чувствительности к меропенему. Как и при применении других антибиотиков, на фоне лечения меропенемом следует иметь в виду вероятность развития псевдомембранозного колита.
С осторожностью применяют меропенем в составе комбинированной терапии с препаратами, обладающими нефротоксическим действием.
Не рекомендуется применение у детей в возрасте до 3 месяцев.
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях показано, что меропенем выделяется с грудным молоком.
Применение в детском возрасте
Не рекомендуется применение у детей в возрасте до 3 месяцев.
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
При нарушениях функции печени
C осторожностью назначают меропенем при заболеваниях печени — лечение следует проводить под контролем уровня трансаминаз и билирубина.
Описание препарата МЕРОПЕНЕМ-ДЕКО основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.