Месакол 400 инструкция по применению таблетки взрослым

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, красно-коричневого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, на поперечном разрезе видно ядро почти белого цвета.

Одна таблетка содержит — действующего вещества: месаламина — 400 мг; вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфат, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза (К-4М), повидон (К90), тальк, кремния оксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят; состав оболочки: метакриловой кислоты сополимер (тип С), метакриловой кислоты сополимер (тип В), дибутилфталат, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), макрогол (тип 6000).

Кишечные противовоспалительные средства. Аминосалициловая ки-слота.
Код АТХ: A07EС02.

Месаламин (месалазин) является активным компонентом сульфасалазина, который применяется для лечения язвенного колита и болезни Крона.
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Исследования in vitro продемонстрировали, что, возможно, роль играет ингибирование фермента липоксигеназы.
Также было продемонстрировано воздействие на концентрации простагландина в слизистой оболочке кишечника. Месаламин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выступать в качестве акцептора радикалов активных соединений кислорода.
При попадании в просвет кишечника принятый перорально месаламин обладает, в основном, местным действием на слизистую кишечную оболочку и подслизистые ткани.
Системная биодоступность/концентрация в плазме крови не имеют существенного влияния на терапевтическую эффективность, но помогают оценить безопасность.
Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом с большой длительностью заболевания.
Лечебное действие Месакола 400 проявляется в результате местного контакта лекарственного средства со слизистой оболочкой кишечника.
Таблетки Месакол 400 покрыты оболочкой из акриловой смолы, которая замедляет высвобождение месаламина пока лекарственное средство не достигнет слепой кишки и ниже. Это продемострировано в клинических исследованиях с применением радиологических и сывороточных маркеров.
Фармакокинетика
Около 28 % месаламина абсорбируется из таблеток Месакол 400 после перорального приема, главным образом, в тонкой кишке.
Месаламин подвергается пресистемному метаболизму с образованием неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Aц-5-ACK), как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. По-видимому, ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования больного. Часть месаламина также ацетилируется бактериями толстого кишечника. С белками связываются 43 % месаламина и 78 % N-Aц-5-ACK.
Период полувыведения месаламина и N-Aц-5-ACK обычно составляет 12 часов, но может варьироваться в диапазоне от 2 до 15 часов.
Месаламин и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Кумулятивные свойства имеют место при применении высоких доз лекарственного средства — 1500 мг в сутки.
Месаламин и его метаболит N-Aц-5-ACK выделяются с экскрементами (большая часть), почками (количество варьирует от 20 до 50 % в зависимости от пути введения, лекарственной формы и механизма высвобождения действующего вещества) и вместе с желчью (меньшая часть). Почками выделяется в основном в виде N-Aц-5-ACK. Приблизительно 1 % дозы принятой перорально дозы месаламина выделяется с грудным молоком, в основном в виде N-Aц-5-ACK.

— Язвенный колит легкой и средней степени тяжести: лечение обострений заболевания и поддержание ремиссии.
— Болезнь Крона: поддержание ремиссии.

Таблетки принимают внутрь за час до еды, запивая стаканом жид-кости. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Суточную дозу менее 2,4 г можно принимать в один прием.
Суточную дозу более 2,4 г следует принимать в 2-4 приема.
Взрослые и пожилые люди
Обострение легкой степени тяжести: рекомендуемая доза составляет 1,2 г — 2,4 г (три — шесть таблеток) в сутки, при наличии клинических показаний одновременно назначают кортикостероиды.
Обострение средней степени тяжести: рекомендуемая доза составляет 2,4 г — 4,8 г (шесть — двенадцать таблеток) в сутки, при наличии клинических показаний одновременно назначают кортикостероиды.
Поддерживающая терапия: рекомендуемая доза составляет 1,2 г — 2,4 г в сутки (три — шесть таблеток).
Максимальная доза для взрослых не должна превышать 4,8 г (двенадцать таблеток) в сутки. В один прием следует принимать не более шести таблеток.
Дети от 6 лет и старше
Индивидуальное дозирование. Есть лишь ограниченные документальные данные об эффективности применения у детей 6 -18 лет.
При обострениях: доза определяется индивидуально, начиная с 30-50 мг на кг массы тела в сутки, разделенная на несколько приемов. Максимальная доза составляет 75 мг на кг массы тела в сутки. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.
Для предотвращении рецидива (язвенный колит): доза определяется индивидуально, начиная от 15-30 мг на кг массы тела в сутки, разделенная на несколько приемов. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.
В целом, детям с массой тела до 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг — нормальная доза для взрослых.
Длительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.
Максимальная продолжительность лечения, включая поддерживающую терапию, не лимитирована. Критерием эффективности проводимой терапии является достижение клинико-эндоскопической ремиссии.
В случае пропуска дозы следует продолжить прием таблеток Месакол 400 согласно назначенному врачом режиму. Не нужно удваивать следующую дозу для восполнения забытой. Перед тем, как прервать или прекратить лечение, необходимо проконсультироваться с врачом.

— Повышенная чувствительность к месаламину (месалазину), салицилатам, к любому из компонентов лекарственного средства.
— Тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность.
— Язва желудка или двенадцатиперстной кишки.
— Геморрагический диатез.
— Детский возраст до 6 лет.

Побочные реакции перечислены согласно классификации нежелательных побочных явлений в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы

Очень редко: апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, нейтропения, лейкопения.
Частота неизвестна: эозинофилия (как часть аллергической реакции).
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, синдром медикаментозной красной волчанки, панколит.
Нарушения со стороны нервной системы
Редко: головная боль, головокружение.
Очень редко: периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны сердца
Редко: миокардит*, перикардит*.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень редко: аллергические и фиброзные легочные реакции (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легких, пневмонит).
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта
Часто: диспепсия.
Редко: боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота.
Очень редко: панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: изменения функциональных параметров печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), гепатит*, холестатический гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: сыпь.
Редко: крапивница, кожный зуд.
Очень редко: обратимая аллопеция.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Очень редко: миалгия, артралгия.
Частота неизвестна: реакции подобные красной волчанке.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы
Очень редко: нарушения функции почек (включая острый и хронический интерстициальный нефрит* и почечную недостаточность).
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень редко: олигоспермия (обратимая).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень редко: лихорадка, боль в груди.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
Частота неизвестна: увеличение уровня креатинина в сыворотке крови, уменьшение веса, снижение клиренса креатинина, увеличение уровня амилазы и липазы, скорости оседания эритроцитов.
*Механизм развития месалазин-индуцированного миокардита и перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита неизвестен, однако, возможно его аллергическое происхождение.
Важно отметить, что некоторые из этих нарушений могут быть связаны с воспалительным заболеванием кишечника.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе, не указанных в данной инструкции, следует прекратить применение и обратиться к врачу.
Также необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу, если возникнет сильное недомогание с повышением температуры тела и/или болями в горле. Эти симптомы могут быть связаны со снижением количества белых клеток крови (агранулоцитозом), что увеличивает вероятность серьезной инфекции. Для определения возможного снижения числа лейкоцитов будет выполнен анализ крови.

По усмотрению врача перед началом лечения и в течение лечения должны проводиться анализ крови (общий анализ крови с подсчетом форменных элементов), определение показателей функционального состояния печени (уровни ферментов AЛT или ACT, содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи (тестовые полоски / осадок). Рекомендуется проводить данные исследования через 14 дней после начала лечения.
Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности.
В течение всего курса лечения, особенно в начале, следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в плазме крови).
При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций: при изменениях состава крови — повышенная кровото-ивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка; при перикардите и/или миокардите — лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой.
У пациентов с заболеваниями легких, в частности, при наличии бронхиальной астмы, следует проводить лечение Месаколом 400 под медицинским контролем.
Лечение пациентов с известной гиперчувствительностью к лекарственным средствам, содержащим сульфасалазин, можно начинать только под тщательным медицинским наблюдением. При появлении симптомов острой непереносимости, таких как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные головные боли и сыпь на коже, лечение должно быть прекращено немедленно.
В редких случаях у пациентов, подвергшихся резекции кишечника или хирургическому воздействию на кишечник в подвздошно-слепокишечной (илеоцекальной) области, сопровождавшемуся удалением заслонки ободочной кишки, наблюдалось выведение со стулом не растворившихся таблеток месаламина из-за слишком быстрого прохождения через кишечник. Если нерастворившиеся таблетки наблюдаются в стуле несколько раз, пациенту следует проконсультироваться с врачом.
Пациенты, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов.
В одной таблетке 400 мг лекарственного средства содержится 0,042 ммоль (0,97 мг) натрия, т.е. лекарственное средство практически не содержит натрия.
Применение при нарушениях функции печени
Месакол 400 противопоказан при печеночной недостаточности тяжелой степени.
С осторожностью применяют лекарственное средство при легкой и умеренной печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Месакол 400 противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.
С осторожностью применяют лекарственное средство при почечной недостаточности легкой и умеренной степени.
В течение всего курса лечения (особенно в начале) следует регулярно контролировать функцию почек (содержание сывороточного креатинина).

При беременности назначать Месакол 400 следует только в тех случаях, когда положительный эффект от его применения превосходит риск для матери и плода. Известно, что месаламин проникает через плацентарный барьер, однако ограниченный опыт применения Месакола 400 у беременных не позволяет оценить возможные побочные действия.
Месаламин выделяется с грудным молоком у человека, при этом концентрация месаламина в грудном молоке ниже, чем в крови, а метаболит — ацетил-месаламин — обнаруживается в сходной или в более высокой концентрации.
В настоящее время существует ограниченный опыт применения месаламина у кормящих женщин. Нельзя исключить вероятность возникновения реакций гиперчувствительности у ребенка, например, диареи. В период кормления грудью назначение месаламина возможно только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Если у ребенка развивается диарея, кормление грудью следует прекратить.

Лекарственное средство не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Следует учитывать вероятность усиления подавляющего действия на костный мозг азатиоприна, меркаптопурина и тиогуанина при одновременном применении с месаламином.
Усиливает действие антикоагулянтов, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата. Повышает эффективность урикозурических средств (блокаторов канальцевой реабсорбции).
Ослабляет эффективность фуросемида и спиронолактона, рифампицина.
Существуют скудные доказательства того, что месалазин может уменьшить эффект антикоагулянта варфарина.
Одновременное назначение Месакола 400 с другими нестероидными противовоспалительными средствами может усилить риск поражения почек.

Существуют очень ограниченные сведения о передозировке месаламина (например, при приеме внутрь высоких доз с суицидальной целью). Специфического антидота не известно. Лечение является симптоматическим и поддерживающим.

По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке из фольги алюминиевой. 5 контурных безъячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10х5).

В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25 ^оС .
Хранить в недоступном для детей месте.

4 года. Лекарственное средство нельзя использовать после окончания срока годности.

По рецепту.

Информация о производителе
Произведено и расфасовано: «Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.», Индия.
Упаковано: открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. покр. кишечнорастворимой оболочкой 400 мг: 50 шт.
Рег. №: 20/04/2349 от 22.04.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью; на поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция фосфата дигидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза К-4М, повидон К90, тальк очищенный, кремния оксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят.

Состав оболочки: метакриловой кислоты сополимер (тип С), метакриловой кислоты сополимер (тип В), дибутилфталат, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), полиэтиленгликоль (тип 6000).

10 шт. — упаковки безъячейковые контурные из алюминиевой фольги с полиэтиленовым покрытием (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.

Фармакокинетика

После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T_1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.

Побочные действия

Противопоказания к применению

Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к салицилатам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет. Применение у детей младше 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином — описан случай уменьшения эффективности варфарина.

1 таблетка содержит в качестве активного вещества: месалазин — 400 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2208, повидон К 90, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят) (тип А), метакриловой кислоты и метилметакрплата сополимер тип «С», (эудрагит L-100-55), метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер тип «В», (эудрагит S-100), дибутилфталат, титана диоксид, железа оксид красный, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).

круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой красно-коричневого цвета.

Фармакотерапевтичсская группа

противомикробное и противовоспалительное кишечное средство

Код ATX

А07ЕС02

Фармакологическое действие

Фармакодииамика
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении некоторых кокков и кишечной палочки (проявляется в толстом кишечнике).
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь месалазин начинает высвобождаться через 110-170 минут, через 165-225 минут таблетки полностью растворяются. Благодаря наличию специальной оболочки, месалазин высвобождается в основном в толстом кишечнике (60-79%). В тощей кишке высвобождается 15-30% действующего вещества, при этом в системное кровообращение поступает лишь около 10%. Концентрация в плазме низкая. В организме месалазин метаболизируется, образуя N-ацетил-5-аминосалициловуго кислоту. Связь с белками плазмы — 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты — 73-83%. Препарат и его метаболит проникают в материнское молоко. Период полувыведения — 0,5-2 часа в зависимости от принятой дозы, метаболита — 5-10 часов. Выведение почками (50%), через кишечник (40%). Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Гиперчувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст.
С осторожностью — печеночная и/или почечная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Внутрь. При обострении заболевания по 1-2 таблетки (400-800 мг) 3 раза в сутки в течение 8-12 педель. Для профилактики обострений назначают по 1 таблетке (400 мг) 3 раза в сутки. Таблетки Месакола следует принимать целиком, после еды, запивая большим количеством воды.
Детям месалазин назначают в виде суспензии, свечей или микроклизм.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, особенно при применении высоких доз препарата (однако диарея не всегда является следствием побочного действия препарата, а может быть проявлением основного заболевания); снижение аппетита, боли в животе, сухость во рту, стоматит; повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка. Имеются отдельные сообщения о развитии перикардита, нарушений проводимости сердца.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полинейропатия, тремор, судороги, бессонница, депрессия, галлюцинации.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия. Описаны отдельные случаи возникновения импотенции.
Co стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегабластическия, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, дерматозы, бронхоспазм.
Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианкобапамина.

Применение в периоды беременности и лактации

В настоящее время нет четких сведений о безопасности применения Месакола у беременных женщин. Назначают Месакол беременным только в том случае, если возможная польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При назначении Месакола кормящей женщине следует прекратить грудное вскармливание.

Следует иметь в виду, что диарея, которая может возникать на фоне лечения, не всегда является следствием побочного действия препарата, а может быть проявлением основного заболевания.
Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения), и мочи (контроль за выделительной функцией почек). Больные, являющиеся «медленными ацеляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. В случае пропуска приема препарата, пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, следует обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости Месакол необходимо отменить. Поскольку при низких значениях рН не происходит высвобождения активного вещества из таблетки, Месакол не следует назначать одновременно с препаратами, снижающими рН.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 400 мг.
По 10 таблеток в стрипах из алюминиевой фольги. 5 стрипов вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпуск из аптек

по рецепту.

Изготовитель

«Сан Фармасыотикал Индастриз Лтд.» Сёвей № 214, Говт.Инд. Эстейт, Фейз II, Сильвасса-396230, (Ю.Т. оф Дадра & Нагар Хавели), Индия
Претензии по качеству принимаются по адресу представительства компании в РФ: 117420, г.Москва, ул.Профсоюзиая, дом 57, офис 722