Метамизол натрия инструкция что это

Метамизол натрия
Metamizole sodium
Химическое соединение
ИЮПАК	натриевая соль ((2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1Н-пиразол-4-ил) метиламино) метансульфоновой кислоты, в т. ч. в виде моногидрата
Брутто-формула	C13H16N3NaO4S
Молярная масса	311.358 г/моль Натриевой соли 333.34344 г/моль
CAS	68-89-3
PubChem	522325
DrugBank	04817
Состав
Классификация
АТХ	N02BB02
Фармакокинетика
Период полувывед.	1–4 часа
Экскреция	почками
Лекарственные формы
Таблетки, капли, ампулы, свечи
Другие названия
Спаздользин, Оптальгин, Анальгин, Андипал, Баралгин, Брал, Максиган, Метамизол, Ревалгин, Седальгин, Спазган, Спазмалин, Спазмоблок, Спазмолгон, Спазмофарм, Темпалгин, Тринальгин
Медиафайлы на Викискладе

Метамизо́л на́трия (новолат. Metamizol natrii, Metamizole sodium, в постсоветских странах более известен как «анальги́н») — один из самых сильных неопиодных анальгетиков, используемый как в медицине, так и в ветеринарии^[1]. В некоторых случаях это средство до сих пор неправильно классифицируется как нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).^[1] Метамизол является пролекарством, которое спонтанно распадается после перорального приема на структурно родственные соединения пиразолона. Помимо болеутоляющего действия, препарат обладает жаропонижающим и спазмолитическим действием.^[1] Во многих странах выведен из оборота в связи с риском развития агранулоцитоза^[2], хотя более поздние анализы^[3] показали, что риск агранулоцитоза, вызванного метамизолом, преувеличен^[4][1].

История[править | править код]

Синтезирован Людвигом Кнорром в 1920 году для компании Hoechst. Впервые был использован в Германии в 1922 году под брендом «Новальгин», и в течение многих лет он был доступен без рецепта в большинстве стран, пока его токсичность не стала очевидной^[5].

В ряде стран Европейского союза, включая Швецию (с 1972 года), а также в США (с 1977 года), Японии и Австралии метамизол был запрещён из-за побочных эффектов, главным образом — из-за риска агранулоцитоза. В 1970-е годы, когда начали появляться запреты на применение этого препарата, оценка риска возникновения агранулоцитоза была существенно завышена^[6][4][1] Сегодня, риск возникновения этого осложнения оценивается менее чем 0,2 случая на миллион человеко-дней использования^[7]. Результаты исследований in vitro демонстрируют, что миелотоксичность метамизола не выше, чем у диклофенака или ацетилсалициловой кислоты^[1][8].

В 2002 году было опубликовано исследование, авторы которого утверждали об относительно высоком риске агранулоцитоза, но результаты этого исследования не воспроизводятся у других авторов. Само исследование вызывает серьёзные сомнения в его качестве из-за крайне малой выборки и специфическом отборе пациентов, принимавших метамизол натрия месяцами и годами без перерыва. При повторном анализе исходных данных получается, что анальгин — один из самых безопасных противовоспалительных препаратов, но в любом случае использованных авторами данных недостаточно для каких бы то ни было выводов.
Метаанализы, проведённые в 2015 и 2016 годах, показали отсутствие связи агранулоцитоза с приёмом анальгина.

В Германии метамизол отпускается только по рецепту врача. В России с 2009 года метамизол исключён из перечня жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, но сохранён в свободной продаже и в государственных стандартах оказания скорой медицинской помощи по многим заболеваниям, например при лихорадке^[9] у детей, травмах^{[10][11][12][13][14][15][16][17][18]}, стенозе гортани^[19], пневмонии^[20], почечной колике^[21] и т. д. Препарат продаётся под именами дженериков: «Анальгин», «Андипал», «Баралгин», «Брал», «Максиган», «Ревалгин», «Седальгин», «Спазган», «Спазмолгон», «Спазмалин», «Спазмофарм», «Спазмоблок», «Темпалгин», «Тринальгин»^[22][23].

Применение в лечебной практике[править | править код]

Неопиоидные анальгетики представляют собой наиболее популярную во всем мире группу препаратов, обычно применяемых для лечения острых и хронических болевых состояний. За последние годы они приобрели популярность как лекарство для облегчения послеоперационной боли; используется отдельно для купирования легкой и умеренной боли, но, что еще более важно, как компонент мультимодальной анальгезии (Schug and Manopas 2007). Очень хорошие эффекты были достигнуты при лечении острой боли с использованием метамизола в сочетании с НПВП, включая кетопрофен (Oberhofer et al., 2005) или с опиоидными анальгетиками (López-Munioz et al., 2008, Baumgartner et al., 2009). Эффективность метамизола при лечении послеоперационной боли была подтверждена в исследованиях, проведенных на людях (Edwards et al., 2001, Chaparro et al., 2012) и на животных (Imagawa et al., 2011).

Лечение послеоперационной боли

Единичная доза анальгина в дозе 500 мг обеспечивала эффективное облегчение боли (50 % или более снижение боли в течение четырёх-шести часов) для 7 из 10 (70 %) участников, по сравнению с 3 из 10 (30 %) с плацебо (пять исследований, 288 участников сравнения, умеренные доказательства качества), а меньшее количество участников нуждаются в дополнительных болеутоляющих средствах в течение четырёх-шести часов (7 % с дипироном, 34 % с плацебо, четыре исследования, 248 участников, данные низкого качества).

Слишком мало данных для сравнения анальгина непосредственно с другими обезболивающими средствами.

Недостаточно информации для выводов о других дозах и способах использования анальгина в этих исследованиях или о количестве людей, которые имели побочные эффекты. В исследованиях не сообщалось о серьёзных побочных эффектах или о выходе людей из исследований из-за побочных эффектов, хотя не все исследования предоставили информацию об этих результатах^[24][25].

Фармакология[править | править код]

Относится к группе неопиодных анальгетиков производных пиразолона^[1]. Хотя метамизол успешно применяется уже более 100 лет, механизм его действия до конца не выяснен. Механизм его обезболивающего действия сложен и, скорее всего, эффект достигается как за счёт действия ЦОГ-3 (в отличие от НПВС), так и за счёт воздействия на опиоидергическую систему и каннабиноидную систему. Переосмыслению механизмов действия этого лекарства способствовало открытие изоформ циклооксигеназы. Согласно имеющимся источникам, метамизол действует как болеутоляющее, блокируя ЦОГ-3^[1][26][27]. На этот механизм, например, указывают результаты, полученные Chandrasekharan et al. (2002)^[27], когда пришли к выводу, что метамизол, подобно ацетаминофену, фенацетину или антипирину, оказывает ингибирующее действие на активность ЦОГ-3 в мозге собаки. ЦОГ-3 представляет собой вариант сплайсинга ЦОГ-1, который встречается в основном в ЦНС^[27] . Замедление ЦОГ-3 приводит к снижению синтеза простагландина Е2 (PGE2)^[27]. В результате блокирования синтеза PGЕ2 в ЦНС снижается чувствительность ноцицепторов (т.е. периферических болевых рецепторов) к медиаторам боли, что также означает снижение возбудимости этих рецепторов и, таким образом, достигается обезболивающий эффект^[26][27]. Независимо от ингибирования синтеза PGE2 в продуцировании анальгетического эффекта метамизола участвуют другие механизмы. Скорее всего, задействована каннабиноидная система, играющая важную роль в регуляции болевых ощущений. Рогош и др. (2012) определили, что арахидоноиламиды активных метаболитов метамизола, то есть MAA и AA, являются агонистами каннабиноидных рецепторов типа 1 (СВ1), которые также являются рецепторами, включенными в нисходящую антиноцицептивную систему^[28]. Хорошо известно, что активация СВ1-рецепторов снижает ГАМКергическую передачу в периакведуктальном сером веществе (ПАГ), что растормаживает активирующие нейроны (преимущественно глутаминергические) и инициирует антиноцицепцию вследствие активации нисходящего пути (Rutkowska and Jamontt 2005). Вклад каннабиноидной системы в обезболивающий механизм метамизола также подразумевался Escobar et al. (2012), которые доказали, что антиноцицептивный эффект этого агента был снижен микроинъекцией антагониста каннабиноидного рецептора CB1 либо в PAG, либо в ростральный вентромедиальный мозг (RVM)^[1].

Третий механизм, также вовлеченным в индукцию обезболивающего эффекта метамизола, является активация эндогенной опиоидергической системы. Этот механизм описали Tortorici and Vanegas (2000)^[29], которые продемонстрировали, что PAG-микроинъекция с метамизолом индуцирует антиноцицепцию у бодрствующих крыс, а при повторном введении вызывает толерантность к метамизолу и перекрестную толерантность к морфину (PAG является основным местом действия опиоидных рецепторов). Более того, эти исследователи указывают, что, поскольку эффекты метамизола, введенного микроинъекцией PAG, ослабляются микроинъекцией налоксона (т.е. антагониста опиоидных рецепторов) в то же самое место, эти эффекты должны быть связаны с локальными эндогенными опиоидами^[29]. Их вывод подтверждается другими исследователями, например Vazquez et al. (2005), которые обнаружили, что введение налоксона в ПАГ крыс устраняло антиноцицептивный эффект систематически вводимого метамизола, что позволяет предположить, что этот эффект опосредован опиоидергической системой^[1][30]

Хотя в течение многих лет метамизол классифицировали как НПВП, сегодня считается, что препарат оказывает лишь очень слабое противовоспалительное действие (Campos et al., 1999, Botting, 2000, Chandrasekharan et al., 2002, Rogosch et al., 2012)^[27][28]. что, скорее всего, является следствием того, что он является слабым ингибитором ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (Botting 2000)^[1]. Несомненно, препарат сильнее ингибирует ЦОГ-3 ^[27](Chandrasekharan et al., 2002). Хотя было показано, что метамизол ингибирует как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2 (Campos et al., 1999, Hinz et al., 2007, Pierre et al., 2007), неясно, является ли этот эффект клинически значимым, поскольку нам не хватает существенного совокупность доказательств, доказывающих, что это лекарство может вызывать значительный противовоспалительный эффект. Возможно, что слабый периферический противовоспалительный эффект препарата в сочетании с сильным ингибированием центрально расположенной ЦОГ-3 связаны с высокой активностью FAAH в ЦНС^[28]. Этот вывод предполагает особенно интенсивное превращение метамизола в активные метаболиты в ЦНС. Механизмы, участвующие в жаропонижающем действии НПВП, обычно связывают с их способностью блокировать синтез PGE2 путем ингибирования ЦОГ-1^[1]

Показания[править | править код]

Метамизол применяют преимущественно при болях различной этиологии, спастических состояниях, особенно пораженных желудочно-кишечным трактом, и при лихорадке, устойчивой к другим методам лечения. Совместное введение морфина и метамизола вызывает супераддитивный антиноцицептивный эффект. ^[1]

Благодаря своему сильному обезболивающему и расслабляющему действию метамизол часто назначают при лечении спастических состояний, включая колики, поражающие желудочно-кишечный тракт, желчевыводящие пути или мочевыводящие пути ^[31][1]. Анальгезирующие и спазмолитические свойства метамизола делают его препаратом выбора при лечении колик ^[31].

Метамизол, вводимый внутривенно, эффективен для острого лечения эпизодической головной боли напряжения^[1]. Кроме того, метамизол находит применение при лечении болей, связанных с новообразованиями ^[32].

Несмотря на жаропонижающие свойства, метамизол не является препаратом выбора при лечении лихорадки, но применим в случаях лихорадки, устойчивой к другим методам лечения^[32][1]

Противопоказания[править | править код]

По сравнению с опиоидными анальгетиками или НПВП противопоказаний для применения метамизола у людей и животных немного^[1][33][34]. Из-за возможного гематотоксического действия препарат противопоказан пациентам с наличием дискразии крови в анамнезе.

Вопрос о том, безопасен ли метамизол для беременных, остается неясным. Исследование, проведенное Bar-Oz et al. (2005) и Silva Dal Pizzol et al. (2009) предполагает, что применение метамизола беременными женщинами не вызывало пороков развития плода, врожденных аномалий, внутриутробной смерти, преждевременных родов или низкой массы тела при рождении, что может указывать на безопасность метамизола для беременных женщин^[1]. Тем не менее, категория беременности метамизола – С (первый и второй триместр) и D (третий триместр) (Nikolowa et al., 2012), что означает, что препарат можно назначать беременным только в исключительных случаях и под наблюдением врача^[1]. Производитель препарата, содержащего метамизол натрия и зарегистрированного в Польше (Пиралгин), заявляет, что беременность и период лактации являются противопоказаниями к применению этого препарата.

В отношении животных ситуация иная, поскольку производитель препарата метамизола натрия (Биоветалгин), зарегистрированного для применения у многих видов животных, разрешает его применение беременным и кормящим животным.

Считается, что метамизол не имеет противопоказаний или ограничений, обычно наблюдаемых при применении НПВП (Edwards et al., 2001, Baumgartner et al., 2009, Imagawa et al., 2011), что, скорее всего, связано с тем, что, в отличие от большинства НПВП, препарат является очень слабым ингибитором ЦОГ-1. Например, допустимо назначать метамизол пациентам с язвами желудка, которые являются противопоказанием к применению НПВП.^[1][34][35].

Побочные эффекты[править | править код]

1. Со стороны мочевыделительной системы:
   • нарушение функции почек,
   • олигурия,
   • анурия,
   • протеинурия,
   • интерстициальный нефрит,
   • окрашивание мочи в красный цвет.
2. Аллергические реакции:
   • крапивница (в том числе на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки),
   • ангионевротический отёк,
   • в редких случаях:
     • злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона),
     • токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),
     • бронхоспастический синдром,
     • анафилактический шок.
3. Со стороны органов кроветворения:
   • агранулоцитоз,
   • лейкопения,
   • тромбоцитопения.
4. Прочие:
   • гипотензия (снижение артериального давления)
5. Местные реакции:
   • при внутримышечном введении возможны инфильтраты в месте введения с последующим образованием абсцесса при отсутствии лечения или ослабленном состоянии защитных систем организма.

Передозировка[править | править код]

Симптомы[править | править код]

Тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, гипотензия, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печёночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение передозировки[править | править код]

Промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома — внутривенное введение противосудорожных препаратов (в частности, диазепама) и быстродействующих барбитуратов.

Особые указания[править | править код]

При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические лекарственные средства, приём метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача. Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после внутривенного введения препарата относительно выше, чем после приёма препарата внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций. На фоне приёма метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъёма температуры, озноба, болей в горле, затруднённого глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). Для внутримышечного введения необходимо использовать длинную иглу. Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счёт выделения метаболита (значения не имеет).

Взаимодействие[править | править код]

Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Усиливает эффекты этанола. Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом. При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и др. гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола. Одновременное назначение с др. ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными лекарственными средствами и аллопуринолом может привести к усилению токсичности. Седативные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола. Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию). Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Химические свойства[править | править код]

Вступает в реакцию с гидроперитом в измельчённом состоянии с выделением едкого белого дыма (гидросульфид метиламмония), вследствие чего используется как эффектный химический фокус. Также вступает в реакцию, в измельчённом виде, с раствором перманганата калия в кислой среде, обесцвечивая его, за счёт сульфит ионов.

Примечания[править | править код]

Документы[править | править код]

• Голубева, В. Ю. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Анальгин : ЛП-004375-120717 / ОФО «Ивановская фармацевтическая фабрика». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2017. — 12 июля. — 11 с.
• Реестровая запись ФС-001917 : Анальгин // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2019. — 22 июля.
• Регистрационное удостоверение ЛП-004375 : Анальгин // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2017. — 12 июля.

Ссылки[править | править код]

• Алексей Водовозов. Мифы о лихорадке на YouTube, начиная с 1:26:13 — Гиперион. — 2019 (23 января)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Метамизол натрия

Английское название

Metamizole sodium

Латинское название

Metamizolum natrium (род. Metamizoli natrii)

Химическое название

Брутто формула

C₁₃H₁₆N₃O₄SNa

Фармакологическая группа вещества Метамизол натрия

Нозологическая классификация

Код CAS

68-89-3

Фармакологическое действие

Характеристика

Производное пиразолона. Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок, в присутствии влаги быстро разлагается. Легко растворим в воде (1:1,5), водный раствор имеет pH 6–7,5. Трудно растворим в этаноле (1:60–1:80), практически нерастворим в эфире, хлороформе, ацетоне.

Фармакология

Применение вещества Метамизол натрия

Артралгия, ревматизм, хорея, боль: головная, зубная, менструальная, невралгия, ишиалгия, миалгия, при коликах (почечная, печеночная, кишечная), инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты, тромбозе магистральных сосудов, воспалительных процессах (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, панкреатите, перитоните, перфорации пищевода, пневмотораксе, посттрансфузионных осложнениях, приапизме; лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых (в т.ч. комары, пчелы, оводы).

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — не определена.

Побочные действия вещества Метамизол натрия

Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).

Взаимодействие

Передозировка

Способ применения и дозы

В/м, в/в, ректально. В/м или в/в (при сильных болях) — по 1–2 мл 50% или 25% раствора 2–3 раза/день, максимальная суточная доза 2 г; детям вводят по 0,1–0,5 мл. Внутрь, после еды, или ректально по 250–500 мг 2–3 раза/день, максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Обычная доза для детей 2–3 лет — 50–100 мг, 4–5 лет — 100–200 мг, 6–7 лет — 200 мг, 8–14 лет — 250–300 мг 2–3 раза/день.

Меры предосторожности

Необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т.ч. с летальным исходом, особенно при парентеральном введении). Не рекомендуется регулярный длительный прием вследствие миелотоксичности. Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем сАД ниже 100 мм рт. ст., с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.

Особые указания

При применении метамизола натрия возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.

Торговые названия с действующим веществом Метамизол натрия

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Анальгин	от 44.00 до 184.20
Анальгин Авексима	от 35.00 до 78.00
Анальгин-ЛекТ	41.00
Анальгин-Ультра	от 68.00 до 70.00
Анальгин-ЭкстраКап®	от 53.00 до 67.00
Баралгин® М	от 862.00 до 878.00
Метамалгин	250.00

Химическое название

Натриевая соль ((2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1Н-пиразол-4-ил) метиламино) метансульфоновой кислоты. Входит в состав лекарственных средств в виде моногидрата.

Химические свойства

Метамизол натрия – это лекарственное средство, антипиретик, анальгетик, относится к группе пиразолонов. Вещество синтезировали еще в 1920 году. С 70-х годов из-за риска развития агранулоцитоза лекарство стали исключать из продажи в некоторых европейских странах, Швеции, Австралии, Японии. На данный момент средство отпускает строго по рецепту. В РФ его в 2009 году убрали из перечня Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Метамизол натрия находится в свободной продаже. Веществу был присвоен код ОКПД 24.42.13.673.

По своим физическим свойствам лекарство представляет собой белый или бело-желтый кристаллический порошок, который быстро разлагается при высокой влажности. Средство хорошо растворяется в воде, рН готового раствора – от 6 до 7,5. Плохо растворим в спирте, практически не растворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса Метамизола = 311,4 грамма на моль; Метамизола натрия – 333,3 грамм на моль. Химическое соединение выстукают в виде таблеток, свечей, капель и раствора для инъекций.

Фармакологическое действие

Жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По механизму действия Метамизол натрия похож на прочие НПВП. Средство не селективно угнетает фермент циклооксигеназу, тормозит процессы образования медиаторов воспаления простагландинов из арахидоновой кислоты. Вещество затрудняет проведение проприо- и экстрарецептивных импульсов по пучкам Бурдаха и Голля, повышает порог возбудимости центра болевой чувствительности в таламусе, увеличивает степень теплоотдачи.

Противовоспалительный эффект от приема средства выражен незначительно, вещество практически не оказывает влияния на водно-солевой обмен, не задерживает воду и ионы натрия, не раздражает слизистую пищеварительного тракта. Метамизол натрия обладает некоторым спазмолитическим действием по отношению к желчным и мочевыводящим путям.

После перорального приема лекарства, эффект от него развивается в течение 20-30 минут, достигая своего максимума через 4 часа. Метамизол намного быстрее снижает температуру, чем парацетамол и ибупрофен, у лекарства наиболее выражен обезболивающий эффект. В ЖКТ вещество усваивается быстро и практически полностью. В кишечнике (на стенках) средство подвергается реакциям гидролиза, где образуется его активный метаболит. Чистый Метамизол после перорального приема в плазме крови отсутствует.

После внутривенного введения незначительная концентрация неизменного соединения обнаруживается в плазме крови. Степень связывания с белками плазмы крови составляет от 50 до 60%. Вещество также метаболизируется в печени. Выводится с помощью почек.

Показания к применению

Лекарство применяют:

• при артралгии, хорее, ревматизме, различного вида болях;
• для купирования зубной, головной, менструальной боли;
• при невралгии, миалгии, ишиалгии;
• у пациентов с почечной, печеночной и кишечной коликой;
• при инфаркте миокарда, инфаркте легкого, тромбозе магистральных сосудов;
• для лечения плеврита, люмбаго, пневмонии, миокардита;
• для устранения боли при ожогах, различных травмах, декомпрессионной болезни, опухоли;
• при орхите, опоясывающем лишае, перитоните, панкреатите;
• у пациентов с пневмотораксом и перфорацией пищевода;
• при приапизме, посттрансфузионных осложнениях;
• в составе комплексного лечения острых инфекций, урологических и гнойных заболеваний;
• при укусах пчел, комаров, оводов.

Противопоказания

Средство не рекомендуется к приему:

• при наличии аллергии на активный компонент;
• пациентам с агранулоцитозом (нейтропенией);
• при лактации;
• при заболеваниях печени и почек;
• больным наследственной гемолитической анемией, ассоциированной с недостатком фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• при анемии, лейкопении, аспириновой астме;
• беременным женщинам в первом триместре и в последнем.

Осторожность рекомендуют соблюдать:

• у новорожденных детей, в возрасте до 3 месяцев;
• при пиелонефрите, гломерулонефрите и других заболеваниях почек;
• пациентам, злоупотребляющим алкоголем;
• при внутривенном введении пациентам с низким АД;
• при нестабильном кровообращении (шок, инфаркт миокарда, множественные травмы).

Побочные действия

Могут проявиться следующие побочные реакции:

• олигурия, нарушение работы почек, протеинурия, анурия, нефрит;
• различные аллергические реакции, крапивница, отек Квинке;
• тромбоцитопения, агранулоцитоз, падение АД, лейкопения;
• синдром Лайелла, злокачественная экссудативная эритема, анафилактический шок, бронхоспастический синдром (редко);
• абсцесс, при внутримышечных инъекциях.

Метамизол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки или ректальные свечи назначают в дозировке от 250 до 500 мг, 2 или 3 раза в сутки. Максимальное количество Метамизола натрия, которое можно принять за день – 3 грамма, за один раз – 1 грамм.

Для детей необходимо скорректировать дозировку. Разовая доза = 50 или 100 мг для детей 2-3-летнего возраста; 100-200 мг – для детей от 4 до 5 лет и 200-300 мг – до 14 лет. Кратность приема такая же, как и для взрослых.

Внутривенно или внутримышечно лекарство вводят в дозировке 250-500 мг, 2-3 раза в день. Максимальная суточная дозировка составляет 2 грамма. Детям показано инъекционное ведение не более 10 мг на кг веса за раз.

Передозировка

При приеме или введении больших дозировок лекарства наблюдаются: гипотермия, сильное снижение АД, одышка, ощущение сердцебиения, тошнота, шум в ушах, рвота, сонливость и общая слабость, потеря сознания, судороги. Может развиться: острый агранулоцитоз, острая печеночная и почечная недостаточность, геморрагический синдром.

Рекомендуется промыть пострадавшему желудок, назначить солевые слабительные средства, энтеросорбенты. Также показана симптоматическая терапия, форсированный диурез, ощелачивание крови.

Взаимодействие

Сочетанный прием лекарства с анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами может привести к усилению токсичности препаратов.

При одновременном приеме с индукторами микросомальных ферментов печени может снизиться эффективность Метамизола.

Сочетанный прием с непрямыми антикоагулянтами, пероральными гипогликемическими средствами, глюкокортикостероидами, индометацином усиливает эффективность последних.

Фенотиазин может спровоцировать развитие выраженной гипертермии.

При сочетании лекарства с анксиолитиками и седативными препаратами усиливается его обезболивающее действие.

Одновременный прием Метамизола натрия и трициклических антидепрессантов, аллопуринола, пероральных контрацептивов нарушает процессы нормального метаболизма препаратов, повышает токсичность Метамизола.

Кофеин усиливает действие препарата.

Циклоспорин снижает плазменную концентрацию лекарственного средства.

Вещество можно сочетать с питофенона гидрохлоридом и фенпивериния бромидом. Происходит усиление фарм. действия всех препаратов, расслабление гладких мышц, нормализация температуры тела, уменьшение выраженности болевого синдрома.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Особые указания

Во время лечения лекарством моча может окрашиваться в красный цвет.

При проведении терапии рекомендуется следить за состоянием пациента, периферической картиной крови, частотой проявления аллергических реакций.

Нельзя злоупотреблять лекарством, так как оно обладает миелотоксичностью.

Не рекомендуется использовать Метамизол, чтобы устранить острую боль в животе до выяснения причин этой боли.

С осторожностью назначают пациентам с острыми патологиями сердечно-сосудистой системы.

Детям

Лекарство не назначают детям в возрасте до 3 месяцев. Во время лечения необходимо скорректировать дозировку в зависимости от веса или возраста ребенка.

При беременности и лактации

Во время беременности следует применять это лекарство с особой осторожностью. Не рекомендуется принимать Метамизол в первые 3 и последние 1,5 месяца беременности.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Метамизола натрия)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги (торговые названия) лекарства: Анальгин, Оптальгин, Анальгина раствор в ампулах, Анальгин-Ультра, Спаздользин для детей, Баралгин М, Анальгин Авексима и так далее.

Часто используют комбинацию Метамизол натрия + фенпивериния бромид + питофенон. Препараты такого рода считаются более эффективными. Торговые названия Метамизол натрия, питофенон, фенпивериния бромид: Спазмалгон, Спазмалин, Ревалгин, Баралгетас, Тринальгин, Пленалгин, Реналган, Спазмофарм, Спазган, Брал, Максиган, Бралангин, Спазматон и так далее.

Отзывы

Отзывы о данном лекарственном средстве в основном хорошие, особенно у врачей и пациентов, которые принимает его уже давно. Препараты на основе Метамизола натрия часто находятся в домашней аптечке. Пациенты отмечают, что побочные реакции от приема таблеток возникают редко; считают, что, если принимать средство эпизодически, то особого вреда от него не будет.

Цена, где купить

Стоимость 10 таблеток Анальгина, дозировкой по 500 мг составляет порядка 10-20 рублей.