Химическое название
(6α, 11β)-11,17,21-trihydroxy-6-methyl-pregna-1,4-diene-3,20–dione
Химические свойства
Данное вещество – синтетический глюкокортикоид. Наиболее распространенные торговые названия: Медрол, Метипред.
Основные формы выпуска Метилпреднизолона
Белый или практически белый кристаллический порошок Метилпреднизолон в основном выпускается в виде таблеток. Не обладает специфическим запахом, плохо растворяется в этиловом спирте, метаноле или диоксане, его почти невозможно растворить в воде. Молекулярная масса соединения = 374,5 грамм на моль.
Ацетат метилпреднизолона – белый кристаллический порошок без специфического запаха. Плавится и разлагается при 215 градусах Цельсия. Вещество хорошо растворимо в диоксане, сложно – в ацетоне, хлороформе, метаноле и этиловом спирте, практически не растворяется в воде. Молекулярная масса средства = 416,5 грамм на моль. Соединения используют для внутримышечного, периартикулярного, внутрисуставного введения.
Натрия сукцинат метилпреднизолона – это белое или практически белое гигроскопичное вещество. Оно хорошо растворяется в воде и этаноле, незначительно – в хлороформе, ацетоне. Молекулярная масса вещества = 496,5 грамм на моль. Данная лекарственная форма показана для внутривенного и внутримышечного введения в виде водного раствора.
Фармакологическое действие
Противоаллергическое, противошоковое, противовоспалительное, десенсибилизирующее, антитоксическое, иммунодепрессивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Метилпреднизолон по фармакологической активности превышает гормон кортизон примерно в 5 раз, однако практически не проявляет минералокортикоидной активности. Вещество подавляет работу тканевых макрофагов и лейкоцитов, ингибирует процессы высвобождения интерлейкина-1, интерлейкина-2, гамма интерферона из макрофагов и лимфоцитов.
Также лекарственное средство обладает способностью подавлять процессы высвобождения АКТГ гипофизом, секрецию ФСГ и ТТГ, не снижая уровень циркулирующего бета-эндорфина.
После попадания в организм человека вещество вступает во взаимодействие со специфическими рецепторами, расположенными на цитоплазме, образует комплекс, стимулирующий синтез матричной РНК в ядре клетки и образование белков, в том числе липокортина. Белок липокортин, в свою очередь, угнетает активность фермента фосфолипазы А2 и подавляет выработку арахидоновой кислоты. В результате глюкокортикоид ингибирует синтез медиаторов воспаления простагландинов, лейкотриенов и эндоперекисей. Подавляется интенсивная выработка ЦОГ (преимущественно ЦОГ2) и выработка простагландинов.
Лекарственное средство стабилизирует мембраны лизосом и снижает концентрацию протеолитических ферментов в месте воспаления. Также снижается проницаемость капилляров, обычно возрастающая под действием гистамина.
В зависимости от принятой дозы, вещество оказывает воздействие на процессы метаболизма углеводов, белков и жиров. В плазме крови снижается содержание белка и повышается коэффициент глобулин/альбумин, так интенсивнее происходит синтез альбуминов в тканях почек и печени.
На лимфоидную и соединительную ткань, кожу, мышцы, жировую и костную ткань лекарство оказывает катаболическое действие, что может привести к подавлению роста у детей. Средство стимулирует процессы синтеза ТГ и жирных кислот, что вызывает гиперхолестеринемии. Углеводы интенсивнее абсорбируются из ЖКТ, повышается активность фермента глюкозо-6-фосфатазы, глюкоза намного интенсивнее поступает в кровь из тканей печени. Препарат является стимулятором глюконеогенеза. В организме накапливается вода и ионы натрия, интенсивнее выводится калий и абсорбируется кальций (вымывается из костей через почки).
Применение высоких дозировок лекарства приводит к понижению порога судорожной активности и развитию судорог и припадков. Противоаллергический эффект от препарата связан с подавлением синтеза и секреции медиаторов аллергии, из тучных клеток менее интенсивно выделяется гистамин, снижается число циркулирующих базофилов, перестает развиваться лимфоидная и соединительная ткань, циркулирующие лимфоциты, тучные клетки, снижается чувствительность эффекторных клеток. Также происходит угнетение процесса продукции антител, изменяется иммунный ответ организма в целом.
При лечении ХОБЛ с помощью Метилпреднизолона происходит торможение воспалительных процессов, снимается отечность, тормозится эозинофильная инфильтрация подслизистого слоя эпителия в бронхах. Под действием лекарственного средства повышается чувствительность бета-адренорецепторов среднего и мелкого калибра к симпатомиметикам и катехоламинам, разжижается слизь, снижается интенсивность ее выработки.
Также препарат обладает антитоксическим и противошоковым действием на организм. Этот процесс происходит за счет повышения артериального давления, вазоконстрикции, снижения проницаемости сосудов, активации выработки специфических ферментов печени и метаболизма ксено- и эндобиотиков. Вследствие ингибирования выработки интерлейкина-1, интерферона гамма и итерлейкина-2 из лимфоцитов и макрофагов лекарство оказывает иммунодепрессивный эффект.
Синтетический гормон стимулирует выработку желудочных кислот и пепсина, что повышает риск возникновения язв и эрозий желудка.
Показания к применению
Синтетический глюкокортикоид назначают для приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения:
- при первичной или вторичной недостаточности функции надпочечников;
- пациентам с врожденной гиперплазией надпочечников;
- при негнойном тиреоидите;
- лицам с гиперкальциемией, обусловленной наличием опухоли;
- при ревматизме;
- пациентам с различными коллагеновыми болезнями;
- при пузырчатке и тяжелой многоформной эритеме;
- для лечения буллезного герпетиформного дерматита;
- при тяжелом течении псориаза;
- пациентам с эксфолиативным дерматитом и тяжелым себорейным дерматитом;
- для купирования тяжелых аллергических реакций и заболеваний;
- при тяжелых хронических или острых воспалительных или аллергических заболеваниях глаз;
- для лечения симптоматического саркоидоза;
- если синдром Леффлера не поддается другой терапии;
- при бериллиозе;
- пациентам с диссеминированным или очаговым легочным туберкулезом в составе комплексного лечения;
- при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре и вторичной тромбоцитопении у взрослых;
- лицам с аутоиммунной гемолитической анемией;
- при эритробластопении;
- пациентам с врожденной эритроидной анемией;
- детям с острыми лейкозами;
- в рамках паллиативной терапии при наличии злокачественных новообразований;
- чтобы обеспечить ремиссию при нефротическом синдроме;
- во время обострения язвенного колита и регионального энтерита;
- пациентам с рассеянным склерозом во время обострения заболевания;
- при отеке мозга вследствие операции, проведения лучевой терапии, ЧМТ или опухоли;
- для выведения пациента из состояния шока возникшего вследствие недостаточности коры надпочечников или при отсутствии ответа на стандартную терапию;
- в составе комплексного лечения туберкулезного менингита с субарахноидальным блоком или при угрозе блока;
- при трихинеллезе с поражением нервной системы или сердечной мышцы;
- после трансплантации органов;
- в рамках кратковременной терапии при заболеваниях опорно-двигательного аппарата неспецифического или ревматического происхождения.
Лекарство вводят в синовиальную жидкость или в депо-форме в мягкие ткани:
- в качестве вспомогательной терапии при остром синовите;
- при ревматоидном артрите тяжелого течения;
- для лечения подагрического артрита;
- при эпикондилите;
- пациентам с неспецифическим тендосиновитом;
- при посттравматическом остеоартрозе.
Также препарат в депо-форме вводят:
- в патологические очаги в келоидные рубцы, локализованные гипертрофические воспалительные очаги при плоском лишае;
- в очаги воспаления при псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах;
- при нейродермите и дискоидной красной волчанке;
- пациентам с диабетическим липоидным некробиозом;
- при гнездной алопеции;
- в кистозные опухоли сухожилий или апоневроза.
Противопоказания
Если лекарство используют разово или в течение короткого периода времени, то его нельзя применять при наличии аллергии на Метилпреднизолон.
Введение внутрь сустава или прямо в пораженную область противопоказано:
- после артропластики;
- при патологической кровоточивости (эндогенной или возникшей вследствие лечения антикоагулянтами);
- после внутрисуставного перелома кости;
- при сепсисе сустава или периартикулярной инфекции;
- пациентам с общими инфекционными заболеваниями вследствие снижения иммунитета;
- при выраженном околосуставном остеопорозе;
- если нет признаков воспаления в суставе;
- при выраженной костной деструкции и деформации сустава;
- пациентам с нестабильными суставами вследствие артрита;
- при асептическом некрозе формирующих сустав эпифизов костей.
Активное вещество не назначают наружно:
- при вирусных, грибковых или бактериальных заболеваниях;
- больным туберкулезом кожи;
- при кожных проявлениях сифилиса;
- пациентам с опухолями кожи;
- в период после вакцинации;
- при язвах, ранах и других нарушениях целостности кожного покрова;
- детям до 2 лет;
- при розацее или вульгарных угрях;
- пациентам с периоральным дерматитом.
В офтальмологической практике средство не используют:
- при туберкулезе глаз;
- пациентам с грибковыми, вирусными или бактериальными заболеваниями глаз;
- при трахоме;
- если нарушена целостность глазного эпителия.
Побочные действия
Лекарство может вызвать:
- нарушения менструального цикла, синдром Иценко-Кушинга, угнетение работы надпочечников и гипофизарно-надпочечниковой системы в целом;
- снижение толерантности организма к углеводам, сахарный или стероидный диабет, задержку роста и полового развития у детей;
- интенсивное выведение кальция из организма, рост массы тела, отрицательный азотистый баланс, гипокальциемию, потливость;
- язву желудка и 12-перстной кишки, рвоту, панкреатит, тошноту, эзофагит, перфорации и кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- задержку в развитии скелета и замедление процессов окостенения у детей;
- повышенное газообразование, рост уровня ферментов печени и ЩФ, икоту, отсутствие или повышение аппетита;
- остеопороз, слабость мышц, разрыв сухожилий и мышц, стероидную миопатию, атрофию мышц;
- редко – патологические переломы, некроз головки бедренной или плечевой кости;
- гипокалиемию и ускоренное выведение кальция из организма, сердечную аритмию, брадикардию, стероидную миопатию, гиперкоагуляцию, редко – остановку сердца;
- петехии, повышение хрупкости и истончение кожных покровов, гипо- или гиперпигментацию кожи, акне, стрии и угревую сыпь, кандидозы или пиодермию;
- маниакально-депрессивный психоз, беспокойство и нервозность, бессонницу, вертиго, судороги, ложную опухоль мозжечка;
- сердечную недостаточность, изменения на электрокардиограмме, рост артериального давления, тромбоз;
- акропатию, стерильные абсцессы;
- головные боли, делирий, эйфорию, рост внутриглазного давления, нарушение ориентации в пространстве, галлюцинации;
- заднюю субкапсулярную катаракту, рост внутриглазного давления с вероятным повреждением зрительного нерва;
- экзофтальм, вторичные инфекции, трофические изменения в структуре роговицы;
- замедление процессов регенерации, снижение устойчивости организма к неблагоприятным условиям окружающей среды;
- аллергию, вплоть до анафилаксии, гипопигментацию, атрофию подкожной клетчатки или кожи.
Введение препарата в очаги воспаления расположенные в области головы может вызвать слепоту.
Метилпреднизолон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от лекарственной формы и показаний используют различные схемы лечения. Лекарство вводят в виде инъекций, назначают внутрь или ректально.
Инструкция на Метилпреднизолон внутрь
Взрослым назначают от 4 до 60 мг препарата в сутки за один раз или разделяя на несколько приемов. В редких случаях можно повышать дозировку до 100 мг в сутки. В качестве поддерживающей дозы используют от 4 до 12 мг препарата.
Детям, как правило, назначают по 0,417-1,67 мг средства на один кг веса. Для внутримышечных инъекций используют от 4 до 25 мг на квадратный метр поверхности тела.
В депо-форме лекарство назначают взрослым внутримышечно по 40-120 мг в течение 1 или 4 недель.
Пульс-терапия Метилпреднизолоном
Внутривенное введение препарата происходит в течение 30 минут. Обычно вводят по 30 мг средства на один кг веса. Если существует необходимость, то процедуру повторяют каждые 6 часов.
Внутрисуставное введение средства и инъекции в синовиальные сумки влагалища производят в дозировке от 20 до 60 мг за раз. В плевральную и брюшную полость можно вводить до 100 мг препарата, эпидурально – до 80 мг, внутривенно – до 500 мг, в область повреждений кожи – до 60 мг.
Для лечения язвенного колита используют от 40 до 120 мг препарата, чтобы купировать боль и тошноту. Взрослым можно ввести 250 мг лекарства за 20 минут до и через 6 после приема цитостатиков. Для детей суточная дозировка ограничивается 25 мг вещества в сутки.
Передозировка
При передозировке лекарством наблюдаются: отечность, белок в моче, снижение объема фильтрации, сердечная аритмия, пониженное АД, кардиопатия, пониженное содержание калия в крови. При длительном приеме больших дозировок средства может развиться синдром Иценко-Кушинга.
В качестве лечения проводят форсированный диурез, вводят хлорид калия. Если у пациента депрессия или психоз, то рекомендовано снизить дозировку препарата или отменить его и применить фенотиазиновые лекарства или соли лития.
Взаимодействие
Сочетанный прием лекарства с Метформином, Глибенкламидом или инсулином снижает эффективность такого рода препаратов.
Одновременное применение лекарства и пероральных антикоагулянтов (Гепарина) может привести как к снижению, так и росту эффективности препаратов.
Прием лекарства с нестероидными противовоспалительными средствами может вызвать эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
Барбитураты способны снизить эффективность данного вещества.
При сочетании кортикостероида с тиазидными диуретиками, в том числе Фуросемидом, повышается риск развития гипокалиемии.
Под действием Метилпреднизолона может значительно снизиться эффективность салицилатов.
Кетоконазол и Итраконазол вызывают рост плазменной концентрации данного лекарственного средства.
Прием Метилпреднизолона с Метотрексатом еще больше снижает иммунитет.
При проведении терапии средством с пиридостигмином или неостигмином может возникнуть миастенический криз.
Панкуроний уменьшает нервно-мышечную блокаду.
Препарат увеличивает эффективность, но в тоже время повышает токсичность Сальбутамола.
С осторожностью лекарство следует сочетать с Рифампицином, это может привести к увеличению интенсивности его клиренса.
Фармакологическая активность препарата снижается под действием фенитоина и Фенобарбитала.
Лекарство снижает действие фенитоина, Циклоспорина, Эритромицина.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Особые указания
Лечение данным веществом производится под контролем и по рекомендации врача и в каждом конкретном случае дозировка и продолжительность лечения разные.
Также после лечения глюкокортикоидами может повыситься уровень АСТ, АЛТ и ЩФ в крови. Эти явления обратимы.
Длительная терапия средством может привести к развитию задней субкапсулярной катаракты, повреждения зрительного нерва, глаукомы.
Если во время лечения у пациента развились острая миопатия, нарушения нервно-мышечной передачи, тетрапарез, повысился уровень креатинкиназы, то улучшения в состоянии могут наступить через несколько недель или даже лет.
При проведении терапии средством необходимо использовать наименьшую активную и эффективную дозировку лекарства. В конце прохождения курса снижать дозировку лекарства нужно постепенно.
Препарат крайне не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При подкожном и внутримышечном введении необходимо менять места, куда производится инъекция.
Отмена Метилпреднизолона может сопровождаться болями в области живота, тошнотой, общей слабостью, головокружением, ростом температуры тела, снижением массы тела и аппетита.
Детям
В периоды активного роста глюкокортикоиды детям лучше не назначать и использовать при крайней необходимости. Лечение данным веществом может вызвать замедление роста у детей. У пациентов детского возраста рекомендуется скорректировать дозировку.
При беременности и лактации
В первые 3 месяца беременности лекарство используют строго по показаниям и рекомендации врача. Длительное применение вещества у беременных женщин может вызвать нарушение роста и развития плода.
В 3 триместре лечение препаратом чревато атрофией коры надпочечников, может потребоваться заместительная терапия у новорожденного.
Кормление грудью лучше прекратить.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Торговые название вещества:
- Ивепред
- Медрол
- Солу-Медрол
- Депо-Медрол
- Лемод
- Метипред
- Урбазон
Отзывы о Метилпреднизолоне
Отзывы о Метилпреднизолоне в основном положительные. Лекарства на основе данного синтетического глюкокортикоида достаточно эффективны, однако применять их следует с особой осторожностью. Препарат нередко вызывает побочные реакции, иногда – средней тяжести. После прохождения курса может потребоваться некоторое время на восстановление нормальной работы организма.
Цена Метилпреднизолона, где купить
Стоимость суспензии для инъекционного введения Депо-Медрол – примерно 1500 руб. рублей за флакон емкостью 1 мл. Цена Метилпреднизолона в составе таблеток Медрол составляет порядка 800 рублей за 50 штук по 16 мг.
Метилпреднизолон-Натив (Methylprednisolone-Nativ)
💊 Состав препарата Метилпреднизолон-Натив
✅ Применение препарата Метилпреднизолон-Натив
Описание активных компонентов препарата
Метилпреднизолон-Натив
(Methylprednisolone-Nativ)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.30
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
H02AB04
(Метилпреднизолон)
Лекарственные формы
| Метилпреднизолон-Натив |
Таб. 4 мг: 30 или 100 шт. рег. №: ЛП-004809 |
|
|
Таб. 16 мг: 50 шт. рег. №: ЛП-004809 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метилпреднизолон-Натив
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и с риской для деления на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 70 мг, крахмал кукурузный — 38 мг, желатин — 2 мг, магния стеарат — 1 мг, тальк — 5 мг.
30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и с риской для деления на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 131 мг, крахмал кукурузный — 72 мг, желатин — 4 мг, магния стеарат — 2 мг, тальк — 10 мг.
50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
ГКС. При системном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.
При наружном и местном применении терапевтическая активность метилпреднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 5 раз, практически не обладает минералокортикоидной активностью.
Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.
Метилпреднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ (и вторично — синтез эндогенных ГКС) и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков (в т.ч. липокортина), опосредующих клеточные эффекты. Липокортин ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению высвобождения арахидоновой кислоты, ингибированию синтеза простагландинов, эндоперекисей, лейкотриенов, являющихся факторами воспаления и аллергических реакций. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина.
Метилпреднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм белков, жиров и углеводов.
Уменьшает содержание белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
Стимулирует синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жировую ткань (происходит накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Повышает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к усилению поступления глюкозы из печени в кровь; стимулирует глюконеогенез.
Задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение калия, уменьшает абсорбцию кальция из ЖКТ, способствует вымыванию кальция из костей, повышает выведение кальция почками.
В высоких дозах метилпреднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения продукции антител, изменения иммунного ответа организма.
При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность β-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.
Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2), интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.
Подавляет активность фибробластов и образование коллагена, снижает возможность образования рубцовой ткани.
Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что повышает риск развития пептической язвы.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 2 ч. Выводится в виде метаболитов в основном с мочой.
Показания активных веществ препарата
Метилпреднизолон-Натив
Для приема внутрь, в/в введения (формы обычной продолжительности действия) и в/м введения (депо-формы): первичная или вторичная недостаточность функции надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания, ревматические заболевания, коллагеновые болезни, пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит, тяжелые аллергические заболевания, тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии), бериллиоз, очаговый или диссеминированный легочный туберкулез (одновременно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, острые лейкозы у детей, паллиативная терапия при злокачественных опухолях; для достижения ремиссии при нефротическом синдроме, в критическом периоде при язвенном колите и регионарном энтерите, рассеянном склерозе в фазе обострения; отек мозга вследствие опухоли или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией, черепно-мозговой травмой; шок вследствие недостаточности коры надпочечников или резистентный к стандартной терапии, туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или с его угрозой (совместно с противотуберкулезной химиотерапией), трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда, трансплантация органов; кратковременная терапия при заболеваниях опорно-двигательного аппарата ревматического и неспецифического генеза.
Для введения в синовиальную жидкость или мягкие ткани (депо-форма): вспомогательная терапия в остром периоде синовита, ревматоидного артрита, подагрического артрита, эпикондилита, неспецифического тендосиновита, посттравматического остеоартроза.
Для введения в патологические очаги (депо-форма): келоидные рубцы, локализованные гипертрофические, инфильтративные и воспалительные очаги при плоском лишае, псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах, нейродермите, дискоидной красной волчанке, диабетическом липоидном некробиозе, гнездной алопеции; кистозные опухоли апоневроза или сухожилия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, применяемой лекарственной формы, возраста пациента, клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).
Со стороны ЦНС: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.
Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).
Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.
При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове — слепота.
Противопоказания к применению
Для кратковременного применения по жизненным показаниям — повышенная чувствительность к метилпреднизолону.
Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе («сухой» сустав, например, при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.
Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, трахома, нарушение целостности глазного эпителия.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I триместре применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Длительное применение при беременности вызывает нарушение роста плода. В III триместре беременности имеется опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
В период лактации применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при тяжелой хронической печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при тяжелой хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказание для наружного применения — детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет).
У детей в период роста применение ГКС возможно только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.
Особые указания
C осторожностью применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации), при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).
С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.
С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях — сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.
При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, при неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
Не эффективен при септическом шоке (возможно повышение летальности).
При стрессах во время терапии ГКС показано увеличение дозы.
При туберкулезе применение возможно только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией.
После приема в течение нескольких дней отмену следует производить постепенно.
Внутрикожное введение не должно быть глубоким. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в).
В период лечения не проводить никаких видов вакцинации.
У детей в период роста применение ГКС возможно только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение эффективности метилпреднизолона.
При одновременном применении с НПВС возможно повышение риска эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
При одновременном применении метилпреднизолона с пероральными антикоагулянтами, гепарином усиливается или уменьшается антикоагулянтное действие; с салицилатами — возможно уменьшение действия салицилатов; с тиазидными диуретиками, фуросемидом — возможно потенцирование гипокалиемии.
При одновременном применении с глибенкламидом, метформином, инсулинами уменьшается эффективность гипогликемических средств; с кетоконазолом, итраконазолом — повышается концентрация метилпреднизолона в плазме крови; с метотрексатом — синергизм иммунодепрессивного действия; с неостигмином, пиридостигмином — возможно развитие миастенического криза; с панкуронием — уменьшение нервно-мышечной блокады; с сальбутамолом — увеличение эффективности и потенциальной токсичности сальбутамола; с рифампицином — увеличение клиренса метилпреднизолона.
При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом повышается клиренс метилпреднизолона и уменьшается его эффективность.
При одновременном применении возможно уменьшение действия фенитоина; с циклоспорином — ингибирование метаболизма циклоспорина и метилпреднизолона; с эритромицином — существует вероятность ингибирования метаболизма метилпреднизолона.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Статья подготовлена специалистом исключительно в ознакомительных целях. Мы настоятельно призываем вас не заниматься самолечением. При появлении первых симптомов — обращайтесь к врачу.
Володина Светлана Игоревна
Кардиолог, терапевт. Кандидат медицинских наук. Стаж 11 лет. Место работы: ГКБ №63, ДКЦ №1
Задать вопрос
Метилпреднизолон — лекарственное средство из группы глюкокортикостероидов с противовоспалительными свойствами. Применяется при патологиях гормональной системы, аллергии, заболеваниях респираторного тракта, онкологии, нервных болезнях и других патологических состояниях. Чаще всего используется в целях симптоматической терапии. Назначается только врачом по показаниям после проведения обследования.
Как и другие глюкокортикоидные медикаменты, Метилпреднизолон экспериментально назначается некоторыми врачами при коронавирусной инфекции взрослым пациентам. Пока нет достаточной информации о безопасности и эффективности этого препарата при использовании для терапии подобной инфекции. Категорически запрещено самостоятельно принимать любые средства для лечения COVID-19.
Состав препарата
В одной таблетке присутствует четыре, восемь или шестнадцать миллиграммов метилпреднизолона. Также молочный сахар, желатин, магниевая соль стеариновой кислоты, тальк, крахмал. Для приема внутрь.
Действие Метилпреднизолона
Медикаменты глюкокортикоидной группы (ГКС) преодолевают мембранную структуру клетки и соединяются со специализированными рецепторными структурами. Образующиеся комплексы попадают в клеточное ядро и влияют на дезоксирибонуклеиновую кислоту в хроматиновой форме. Последующие преобразования приводят к формированию ферментных веществ, обуславливающих терапевтический эффект препаратов этой группы. В первую очередь эти вещества влияют на иммунную деятельность и воспаление. Второстепенно медикаменты из группы ГКС влияют на кости, мышцы, ЦНС, сердце и сосуды.
Ключевая роль отводится влиянию химического соединения на защитную систему организма и воспалительную реакцию. Препарат ослабляет расширение сосудов, уменьшает количество иммунокомпетентных клеток в патологическом очаге, укрепляет мембраны лизосом, ослабляет захват частиц фагоцитами и уменьшает выработку провоспалительных медиаторов. Активность четырех миллиграммов этого действующего компонента соответствует эффекту двадцати миллиграммов гидрокортизона. Минералокортикостероидные свойства слабые.
Дополнительные особенности
- Под воздействием действующего компонента происходит расщепление протеинов с высвобождением аминокислот, способных затем превращаться в глюкозу и гликоген. В некоторых случаях, особенно у людей с сахарным диабетом или предрасположенностью к этой болезни, происходит увеличение уровня сахара в крови и моче.
- Прием медикамента может сопровождаться перераспределением жира в организме. Например, активное вещество сжигает жиры конечностей и наращивает жировую прослойку в области груди, шеи и головы.
Метилпреднизолон и коронавирус
Глюкокортикостероиды экспериментально применяются при коронавирусной инфекции. Пока есть только предварительные результаты такого лечения. Используются преимущественно при тяжелом течении и только у взрослых людей. Нет достаточных данных о пользе такой терапии, поэтому назначают такие медикаменты при коронавирусе под строгим врачебным контролем. Предполагается, что польза ГКС при COVID-19 заключается в иммуносупрессивном или противовоспалительном эффекте. Снижается риск аутоиммунного поражения тканей. Но это лишь теоретические данные, которые еще следует подтвердить.
При подозрении на коронавирус или при подтвержденной инфекции использовать любые медикаменты без разрешения врача строго запрещено. Могут сформироваться негативные последствия, включая жизнеугрожающие осложнения.
Фармакокинетические особенности
Усвоение лекарства в кишечнике достаточное. Для появления максимального уровня вещества в кровотоке достаточно двух-трех часов. Уровень связывания с плазменными белками варьируется от сорока до девяноста процентов. Степень биологической доступности достигает восьмидесяти девяти процентов. В печеночном метаболизировании химического соединения участвует CYP3A4. Вещество попадает в разные анатомические структуры и биологические жидкости, включая ткани нервной системы и секрет молочных желез.
Главным образом удаляется из организма с мочой. Терапевтический эффект может присутствовать даже в случае, когда действующий компонент не обнаруживается в кровотоке.
Показания для использования Метилпреднизолона
- Заболевания гормональной системы: нарушение деятельности надпочечников первичного или вторичного характера, наследственное разрастание надпочечников, тиреоидит, повышенный уровень кальция в крови при онкологии.
- Патологии костно-мышечной системы: поражение суставов при псориазе, ревматоидный артрит, эпикондилит и другие.
- Ревматологические заболевания: ревматологическое поражение сердца острой формы, СКВ, ревматологическое поражение мышц и другие.
- Патологии кожи: псориаз тяжелой формы, синдром Стивенса-Джонсона и другие, включая аутоиммунный характер.
- Аллергические патологии, заболевания органа зрения, патологии респираторной системы, заболевания крови, онкология, заболевания ЦНС, пересадка органов и другие.
Полный перечень показаний есть в официальной инструкции, которую можно найти в упаковке. Не следует лечиться самостоятельно при любых патологиях. Только врач назначает после тщательного обследования и оценки всех рисков.
Противопоказания
- Непереносимость присутствующих в таблетке веществ.
- Кормление грудью.
- Системные инфекционные заболевания, вызванные грибком.
- Применение препарата вместе с использованием живых или ослабленных вакцин.
- Церебральные патологии на фоне ЧМТ.
При следующих состояниях и факторах врач применяет средство очень осторожно: изъязвление желудочного эпителия или тонкой кишки, воспаление пищевода, воспаление слизистой желудка, пептическая язва, анастомоз в кишечнике, нарушение липидного профиля, воспаление толстой кишки с изъязвлением и риском нарушение целостности стенок или абсцесса, повышенное кровяное давление, судорожные реакции, нарушение деятельности печени или почек, избыточное выделение гормонов щитовидной железы, миастения гравис, остеопороз, сахарный диабет или риск его возникновения, дивертикулярная болезнь, недостаточное выделение гормонов щитовидной железы и другие (см.ниже.)
Побочные эффекты
- Метаболизм: замедление выведения жидкости, метаболический ацидоз, усиление потребности в приеме пищи, натриевая задержка, усиление выхода калия, гипокалиемический алкалоз, увеличение уровня липидов или липопротеинов, понижение толерантности к сахарам, отрицательный азотистый баланс на фоне белкового распада, ухудшение устойчивости к глюкозе, усиление необходимости выделения инсулина или приема соответствующих медикаментов при сахарном диабете, жировые скопления в подкожной клетчатке, увеличение массы тела.
- Результаты диагностики: увеличение уровня кальция в моче, понижение калия в кровотоке, изменение результата при кожных пробах, увеличение уровня мочевины в кровотоке, усиление активности ферментных веществ печеночного происхождения.
- Психические нарушения: поведенческие изменения, нарушение аффекта, тревожность, нарушение сознания, расстройство сна, раздражительность, психозы, изменения настроения, галлюциноз и другие.
- Органы ЦНС и чувствительности: увеличение давления внутри черепа, отечность диска зрительного нерва, нарушение памяти, судорожные реакции, нарушение когнитивных функций, цефалгия, головокружение, псевдоопухоль ГМ, эпидуральный липоматоз, увеличение давления внутри глаза с повышенной вероятностью поражения зрительного нерва, повреждение роговицы или склеры, смещение глазного яблока вперед, центральная серозная ретинопатия, глаукома и другие.
- Пищеварительная система: изъязвление слизистой органов желудочно-кишечного тракта с риском нарушения целостности их стенок и кровоизлияния, кровоизлияние в желудке, воспаление поджелудочной железы, воспаление пищевода, изъязвление слизистой оболочки пищевода, нарушение целостности кишечной стенки, метеоризм, абдоминальный дискомфорт, жидкий стул, тошнота, диспепсические явления.
- Опорно-двигательный аппарат: боли в мышечной ткани, суставная боль, поражение мышц на фоне приема стероидных средств, повышенная мышечная утомляемость, нейропатическое поражение суставов, остеопороз, некротизирование костной ткани, замедление роста в детском возрасте, аномальное повреждение костей.
- Инфекции: возникновение инфекционных патологий на фоне снижения иммунитета, отсутствие явных признаков инфекции, появление симптомов ранее бессимптомной инфекционной патологии, перитонит.
- Кожа и мягкие ткани: отек Квинке, акне, усиленный рост терминальных волос, замедленное заживление тканей, подкожные кровоизлияния, экхимозы, ослабление кожного покрова с его легким повреждением, эритема, избыточное выделение пота, зудение кожи, высыпания, атрофические явления в кожном покрове, стрии и другие виды аллергических проявлений.
- Гормональная система: синдром прекращения приема глюкокортикостероидов, болезнь Кушинга, нарушение работы гипофизарно-надпочечникового аппарата.
- Иммунитет: аллергия, анафилаксия и другие.
- Патологии сосудов: формирование тромбов, увеличение кровяного давления, уменьшение кровяного давления, тромбоэмболия легочной артерии.
- Другие: нарушение менструации, повышенный уровень лейкоцитов, хроническое нарушение деятельности сердца при наличии факторов риска, икота, слабость, отечность тканей, повреждение позвонков, другие формы поражения костной ткани, сухожильные повреждения.
Если возникли любые подозрительные симптомы во время терапии, нужно проконсультироваться с лечащим врачом.
Инструкция для Метилпреднизолона
Используется только для перорального приема. Первичная доза может составлять от четырех до сорока восьми миллиграммов в день. Врач подбирает правильную схему терапии с учетом анамнеза, выявленной болезни и возраста пациента. Высокие дозы обычно нужны при тяжелых патологических состояниях. В детском возрасте дозировка строго рассчитывается по массе тела. Нужно учитывать реакцию пациента на лечение, риски внезапно отмены терапии и возможность применения других медикаментов при возникновении побочных реакций.
Дополнительные сведения
- Могут возникнуть внутриутробные нарушения во время терапии у беременных пациентов, поскольку химическое соединение попадает ткани плода. Терапия при планировании зачатия или при вынашивании ребенка возможно только в особых случаях под контролем врача и с учетом рисков. Во время лактации принимать средство нельзя.
- Неизвестны возможные последствия случайной передозировки, однако пока не было сведений о токсичном действии активного вещества. При случайном приеме повышенной дозы нужно обратиться к врачу.
- Есть большой перечень допустимых, опасных и потенциально опасных взаимодействий с другими медикаментами. Принимать любые препараты вместе с Метилпреднизолоном можно только с разрешения лечащего врача и после прочтения официальной инструкции.
- Врачам известно, что риск возникновения тех или иных побочных реакций зависит от продолжительности лечения и используемых доз. План лечения обязательно составляется специалистом с учетом этих рисков.
- Используются наименьшие эффективные с точки зрения терапии дозировки для снижения риска возникновения осложнений. Доза понижается только постепенно из-за риска синдрома отмены.
- Во время приема таблеток возможно усиление уже имеющихся психопатологий или появление новых нежелательных реакций со стороны психики. Нужен контроль таких состояний. Требуется обследования. В случае обнаружения подобных жалоб следует обратиться к лечащему врачу. Желательно уведомить близких пациента о таких рисках.
- Осторожно проводится иммунизация во время лечения. Живые и ослабленные компоненты такого типа запрещены.
- Следует учитывать возможность возникновения разнообразных патологий во время терапии, включая бессимптомные инфекции и поражения внутренних органов, включая перитонит и кровоизлияние в ЖКТ. Врач должен определить объем обследований во время терапии и после нее для контроля состояния пациента.
Более подробные данные есть в официальной инструкции.
Аналоги Метилпреднизолона
Выпускаются другие бренды препаратов с таким же активным веществом, но разнообразными дозировками и вспомогательными веществами. Нужно выбирать аналог вместе с врачом.
Известные аналоги:
- Депо-Медрол в виде суспензии.
- Метипред в таблетках.
- Метилпреднизолон-натив в таблетках.
Отзывы и цены
Врачи одновременно указывают на эффективность и потенциальную опасность препарата. Специалисты говорят, что лечение с использованием средства требует особого контроля. Пациенты иногда жалуются на серьезные побочные реакции.
Средняя цена упаковки составляет 165 рублей.
Видео
Это надежное лекарство из группы ГКС. Выписывается доктором.