Метипред инструкция по применению таблетки для собак

Метипред (Metypred) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Метипред

💊 Состав препарата Метипред

✅ Применение препарата Метипред

📅 Условия хранения Метипред

⏳ Срок годности Метипред

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

Описание лекарственного препарата

Метипред
(Metypred)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2016
года, дата обновления: 2021.02.08

Код ATX:

H02AB04

(Метилпреднизолон)

Лекарственные формы

Метипред

Таб. 4 мг: 30 или 100 шт.

рег. №: П N015709/01
от 06.02.09
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 14.09.20

Таб. 16 мг: 30 или 100 шт.

рег. №: П N015709/01
от 06.02.09
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 14.09.20

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метипред

Таблетки от почти белого до белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 70 мг, крахмал кукурузный — 38 мг, желатин — 2 мг, магния стеарат — 1 мг, тальк — 5 мг.

30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

Таблетки от почти белого до белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской и гравировкой «ORN 346» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 131 мг, крахмал кукурузный — 72 мг, желатин — 4 мг, магния стеарат — 2 мг, тальк — 10 мг.

30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический ГКС. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).

Воздействие метилпреднизолона на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Воздействие метилпреднизолона на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Воздействие метилпреднизолона на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ, повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (увеличивает поступление глюкозы из печени в кровь), повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активирует глюконеогенез), способствует развитию гипергликемии.

Воздействие метилпреднизолона на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих в т.ч. процессам воспаления, аллергии), синтез провоспалительных цитокинов (в т.ч. интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа), повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность β-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь быстро всасывается, абсорбция составляет более 70%. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Время достижения Cmax в плазме крови после приема внутрь составляет 1.5 ч.

Связывание с белками плазмы (только с альбумином) — 62% независимо от введенной дозы.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболиты (11-кето- и 20-оксисоединения) не обладают глюкокортикоидной активностью и выводятся преимущественно почками. В течение 24 ч около 85% введенной дозы обнаруживается в моче, и около 10% — в кале. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Выведение

T1/2 из плазмы крови при пероральном приеме составляет примерно 3.3 ч. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между T1/2 метилпреднизолона из плазмы крови и T1/2 из организма в целом (примерно 12-36 ч). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда концентрация препарата в крови уже не определяется.

Показания препарата

Метипред

  • системные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит);
  • острые и хронические воспалительные заболевания суставов — подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плече-лопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;
  • острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея;
  • бронхиальная астма, астматический статус;
  • острые и хронические аллергические заболевания (в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз);
  • заболевания кожи — пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контрактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;
  • отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией) после предварительного парентерального применения ГКС;
  • аллергические заболевания глаз — аллергические формы конъюнктивита;
  • воспалительные заболевания глаз — симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва;
  • первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);
  • врожденная гиперплазия надпочечников;
  • заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит);
  • нефротический синдром;
  • подострый тиреоидит;
  • заболевания крови и системы кроветворения — агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;
  • интерстициальные заболевания легких — острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадии;
  • туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией);
  • бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии);
  • рак легкого (в комбинации с цитостатиками);
  • рассеянный склероз, в т.ч. в стадии обострения;
  • язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит;
  • гепатит;
  • гипогликемические состояния;
  • профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов;
  • гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии;
  • миеломная болезнь.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A15 Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
A17.0 Туберкулезный менингит
B15 Острый гепатит А
B16 Острый гепатит В
B17.1 Острый гепатит С
B18.1 Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента
B18.2 Хронический вирусный гепатит С
C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
C90.0 Множественная миелома
C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]
C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]
D59 Приобретенная гемолитическая анемия
D60 Приобретенная чистая красноклеточная аплазия (эритробластопения)
D61 Другие апластические анемии
D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
D69.5 Вторичная тромбоцитопения
D70 Агранулоцитоз
D86 Саркоидоз
E06 Тиреоидит
E16.2 Гипогликемия неуточненная
E25 Адреногенитальные расстройства
E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников
E27.2 Аддисонов криз
E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
E83.5 Нарушения обмена кальция
G35 Рассеянный склероз
G93.6 Отек мозга
H10.1 Острый атопический (аллергический) конъюнктивит
H20.0 Острый и подострый иридоциклит (передний увеит)
H20.1 Хронический иридоциклит
H30 Хориоретинальное воспаление
H44.1 Другие эндофтальмиты (симпатический увеит)
H46 Неврит зрительного нерва
I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
I02 Ревматическая хорея
J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.3 Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит)
J45 Астма
J46 Астматическое статус [status asthmaticus]
J63.2 Бериллиоз
J69 Пневмонит, вызванный твердыми веществами и жидкостями
J82 Легочная эозинофилия, не классифицированная в других рубриках (в т.ч. эозинофильная астма, пневмония Леффлера)
J84 Другие интерстициальные легочные болезни
K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]
K51 Язвенный колит
K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
L10 Пузырчатка [пемфигус]
L13.0 Дерматит герпетиформный
L20.8 Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема)
L21 Себорейный дерматит
L23 Аллергический контактный дерматит
L24 Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит
L26 Эксфолиативный дерматит
L27 Дерматит, вызванный веществами, принятыми внутрь
L40 Псориаз
L50 Крапивница
L51.1 Буллезная эритема многоформная (синдром Стивенса-Джонсона)
L51.2 Токсический эпидермальный некролиз [Лайелла]
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M06.1 Болезнь Стилла, развившаяся у взрослых
M07 Псориатические и энтеропатические артропатии
M08 Юношеский [ювенильный] артрит
M10 Подагра
M12.5 Травматическая артропатия
M13 Другие артриты
M15 Полиартроз
M30 Узелковый полиартериит и родственные состояния
M32 Системная красная волчанка
M33 Дерматополимиозит
M34 Системный склероз
M45 Анкилозирующий спондилит
M65 Синовиты и теносиновиты
M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M71 Другие бурсопатии
M75.0 Адгезивный капсулит плеча
M77 Другие энтезопатии (эпикондилит)
N00 Острый нефритический синдром (острый гломерулонефрит)
N04 Нефротический синдром
R11 Тошнота и рвота
T78.1 Другие проявления патологической реакции на пищу
T78.3 Ангионевротический отек (отек Квинке)
T88.7 Патологическая реакция на лекарственное средство или медикаменты неуточненная
Z94 Наличие трансплантированных органов и тканей

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать внутрь однократно или двойную суточную дозу — через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГКС в интервале от 6 до 8 ч утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Начальная доза препарата может составлять от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. Дозу следует снизить после достижения терапевтического эффекта. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сут), отек мозга (200-1000 мг/сут) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сут). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии.

Детям дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела. При надпочечниковой недостаточности — внутрь 0.18 мг/кг или 3.33 мг/м2/сут в 3 приема, при других показаниях — по 0.42-1.67 мг/кг или 12.5-50 мг/м2/сут в 3 приема.

При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно.

Побочное действие

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения препарата Метипред. Риск развития побочных эффектов увеличивается при приеме более 6 мг/сут.

При применении препарата Метипред могут отмечаться:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет, манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей, подавление синтеза собственного АКТГ и кортизола (при длительном приеме), недостаточность функции гипофиза, синдром «отмены».

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенки желудка и кишечника, нарушение пищеварения, метеоризм, перитонит, боль в животе, диарея.

Со стороны сердца и сосудов: аритмии, у предрасположенных пациентов развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, снижение АД, гиперкоагуляция, тромбозы; атеросклероз, васкулит. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: повышенное внутричерепное давление (сопровождающееся папиллоэдемой — отек диска зрительного нерва), судороги, амнезия, когнитивные нарушения, головная боль, головокружение.

Нарушения психики: подавленное настроение, эйфория, перемены настроения, психологическая зависимость, суицидальные мысли, психотические расстройства (включая мании, бредовые идеи, галлюцинации, шизофрению или ее обострение), спутанность сознания, нервозность или беспокойство, изменения личности, патологическое поведение, бессонница, делирий, дезориентация, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя. У детей наиболее часто встречаются перемена настроения, расстройства поведения, бессонница, раздражительность.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, глаукома.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго.

Со стороны обмена веществ и питания: гиперкальциурия, гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость, гипокалиемический алкалоз, дислипидемия, метаболический ацидоз, повышение концентрации мочевины в крови, липоматоз, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом.

Нарушения обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: вероятность образования мочевых камней и незначительное увеличение количества лейкоцитов и эритроцитов в моче без явного повреждения почек.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), некроз костей, разрыв сухожилий мышц, компрессионный перелом позвоночника, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия), болезнь Шарко, артралгия, миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, пурпура, атрофические изменения кожи, стероидный панникулит, гематома, гипертрихоз у женщин, покраснение, уртикария.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: увеличение общего количества лейкоцитов, снижение общего количества эозинофильных лейкоцитов, моноцитов и лимфоцитов, уменьшение массы лимфоидной ткани.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности к препарату.

Со стороны половых органов и молочной железы: нерегулярные менструации.

Системные нарушения: недостаточность функции надпочечников при длительном лечении.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), «приливы» крови к голове, повышение или снижение аппетита, икота.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): кортикостероид- индуцированный синдром лизиса опухоли.

Лабораторные и инструментальные данные: снижение концентрации калия в крови, повышение концентрации АЛТ, ACT и ЩФ в крови; нарушение усвоения углеводов; повышение содержания кальция в моче; подавление реакций кожных проб.

Противопоказания к применению

  • системный микоз;
  • одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата;
  • период грудного вскармливания.

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к метилпреднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста препарат Метипред следует применять только по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении врача.

С осторожностью следует назначать препарат при следующих заболеваниях и состояниях:

  • заболевания ЖКТ — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;
  • паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз, системный микоз; активный и латентный туберкулез (применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии);
  • пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;
  • иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция);
  • заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия;
  • эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, ожирение (III-IV степени);
  • тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;
  • гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;
  • системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;
  • беременность;
  • вторичная надпочечниковая недостаточность;
  • судорожный синдром.

Не рекомендуется применение препарата у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга; у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда (возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — разрыв сердечной мышцы).

Применение препарата при хронической сердечной недостаточности возможно только по абсолютным показаниям.

Применение при беременности и кормлении грудью

В ряде исследований на животных при введении метилпреднизолона в высоких дозах были выявлены уродства у плода. Соответствующих исследований влияния на репродуктивную функцию человека не проводилось. Т.к. нельзя исключить возможный вред применения метилпреднизолона, прием препарата при беременности и у женщин, планирующих беременность, показан только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект у матери превышает риск отрицательного влияния на плод. Метилпреднизолон следует назначать во время беременности только по абсолютным показаниям. Метилпреднизолон проникает через плацентарный барьер. Было выявлено увеличение числа новорожденных с задержкой внутриутробного развития, рожденных от матерей, получавших метилпреднизолон, также отмечались случаи катаракты у новорожденных. Влияние метилпреднизолона на течение и исход родов неизвестно. Новорожденные, родившиеся от матерей, получавших метилпреднизолон во время беременности, должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов недостаточности функции надпочечников.

Поскольку метилпреднизолон проникает в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой хронической почечной недостаточности, нефроуролитиазе.

Применение у детей

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении врача.

У детей во время длительного лечения Метипредом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.

Особые указания

Поскольку осложнения терапии препаратом Метипред зависят от величины дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае на основании анализа соотношения риск/польза принимают решение о необходимости такого лечения, а также определяют длительность лечения и частоту приема.

С целью лучшего контроля состояния пациента следует применять наименьшую дозу препарата Метипред. При достижении эффекта по возможности следует постепенно уменьшить дозу до поддерживающей или прекратить лечение.

Ввиду опасности развития аритмии, применение препарата Метипред в высоких дозах следует проводить в условиях стационара, оснащенного необходимым оборудованием (электрокардиографом, дефибриллятором).

При наступлении длительной спонтанной ремиссии лечение следует прекратить.

При длительном лечении пациенту следует проходить регулярное обследование (рентгенография органов грудной клетки, концентрация глюкозы в плазме крови через 2 ч после еды, общий анализ мочи, АД, контроль массы тела, желательно проведение рентгенологического или эндоскопического обследования при наличии в анамнезе язвенных заболеваний ЖКТ).

Следует тщательно контролировать рост и развитие детей, находящихся на длительной терапии препаратом Метипред. Задержка роста может наблюдаться у детей, получающих длительную ежедневную, разделенную на несколько доз, терапию. Ежедневное применение метилпреднизолона в течение длительного времени у детей возможно только по абсолютным показаниям. Применение препарата через день может уменьшить риск развития данного побочного эффекта или позволит избежать его вовсе.

Дети, получающие длительную терапию препаратом Метипред, находятся в группе повышенного риска развития внутричерепной гипертензии.

Препарат Метипред также следует назначать с большой осторожностью больным с подтвержденными или подозреваемыми паразитарными инфекциями, такими как, стронгилоидоз. Вызванная метилпреднизолоном иммуносупрессия у таких больных приводит к стронгилоидной гиперинфекции и диссеминации процесса с распространенной миграцией личинок, часто с развитием тяжелых форм энтероколита и грамотрицательной септицемии с возможным летальным исходом.

Больные, получающие препараты, подавляющие иммунную систему, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые лица. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение, вплоть до летального исхода у неиммунизированных детей или у взрослых, получающих препарат Метипред.

Больным, которые могут подвергнуться воздействию стресса на фоне терапии препаратом Метипред, показано увеличение дозы препарата до, во время и после стрессовой ситуации.

На фоне терапии препаратом Метипред может увеличиваться восприимчивость к инфекциям, некоторые инфекции могут протекать в стертой форме, кроме того, могут развиваться новые инфекции. Кроме того, снижается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением препарата Метипред, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать нетяжело, однако, в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Причем чем более высокие дозы препарата применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений.

Больным, получающим лечение препаратом Метипред в дозах, оказывающих иммуносупрессивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена или даже отсутствовать. Больным, получающим лечение препаратом Метипред в дозах, не оказывающих иммуносупрессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация.

Применение препарата Метипред при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда препарат Метипред применяют для лечения заболевания в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.

Если препарат Метипред назначают больным с латентным туберкулезом или с положительными туберкулиновыми пробами, то лечение следует проводить под строгим врачебным контролем, поскольку возможна реактивация заболевания. Во время длительной терапии препаратом такие больные должны получать соответствующее профилактическое лечение.

Сообщается, что у больных, получавших терапию препаратом Метипред, отмечалась саркома Капоши. При отмене препарата может наступить клиническая ремиссия.

При применении препарата Метипред в терапевтических дозах в течение длительного периода может развиться супрессия гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (вторичная недостаточность коры надпочечников). Степень и длительность недостаточности коры надпочечников индивидуальны у каждого пациента и зависят от дозы, частоты применения, времени приема и длительности терапии.

Выраженность данного эффекта можно уменьшить с помощью применения препарата через день или постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности коры надпочечников может продолжаться в течение нескольких месяцев после окончания лечения, поэтому при любых стрессовых ситуациях в этот период следует вновь назначить препарат Метипред. Поскольку может нарушаться секреция минералокортикостероидов, необходимо сопутствующее назначение электролитов и/или минералокортикостероидов.

Развитие острой надпочечниковой недостаточности, приводящей к летальному исходу, возможно при резкой отмене препарата Метипред. Синдром «отмены», по-видимому, не относящийся к надпочечниковой недостаточности, также может возникать вследствие резкой отмены препарата Метипред. Данный синдром включает такие симптомы, как анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка, боль в суставах, шелушение кожи, миалгия, снижение массы тела и снижение АД. Предполагается, что данные эффекты возникают в связи с резким колебанием концентрации метилпреднизолона в плазме крови, а не по причине снижения концентрации метилпреднизолона в плазме крови.

У пациентов с гипотиреозом или циррозом печени отмечается усиление эффекта препарата Метипред.

Применение препарата Метипред может приводить к увеличению концентрации глюкозы в плазме крови, ухудшению течения имеющегося сахарного диабета. Пациенты, получающие длительную терапию препаратом Метипред, могут быть предрасположенными к развитию сахарного диабета.

На фоне терапии препаратом Метипред возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, неустойчивости настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до острых психических проявлений. Кроме того, могут усиливаться уже имеющиеся эмоциональная нестабильность или склонности к психотическим реакциям.

Потенциально тяжелые психические расстройства могут возникать при применении препарата Метипред. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала терапии. Большинство реакций исчезает либо после снижения дозы, либо после отмены препарата. Несмотря на это может потребоваться специфическое лечение.

Пациентов и/или их родственников следует предупредить, что в случае появления изменений в психологическом статусе пациента (особенно при развитии депрессивного состояния и суицидальных попыток) необходимо обратиться за медицинской помощью. Также следует предупредить пациентов или их родственников о возможности развития психических нарушений во время или сразу после снижения дозы препарата или полной его отмены.

Длительное применение препарата Метипред может привести к возникновению задней субкапсулярной катаракты и ядерной катаракты (особенно у детей), экзофтальма или глаукомы с возможным поражением зрительного нерва и провоцировать присоединение вторичной глазной грибковой или вирусной инфекции. При применении препарата Метипред отмечается повышение АД, задержка жидкости и солей в организме, потеря калия, гипокалиемический алкалоз. Данные эффекты в меньшей степени проявляются при применении синтетических производных, за исключением случаев применения их в больших дозах. Возможно, может потребоваться ограничение потребности соли и продуктов, содержащих натрий.

Терапия препаратом Метипред может маскировать симптомы пептической язвы и в этом случае перфорация или кровотечение могут развиться без значительного болевого синдрома.

Такие побочные реакции препарата Метипред со стороны сердечно-сосудистой системы, как дислипидемия, повышение АД, могут провоцировать у предрасположенных пациентов новые реакции в случае применения высоких доз препарата Метипред и длительного лечения. В связи с этим препарат Метипред следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Необходим регулярный контроль функции сердца. Применение низких доз препарата Метипред через день может снизить выраженность данных побочных эффектов.

Пациентам, принимающим препарат Метипред, следует с осторожностью назначать анальгетики на основе ацетилсалициловой кислоты и НПВП.

Возможны аллергические реакции. В силу того, что у пациентов, получавших ГКС, редко отмечались такие явления, как раздражения кожи и анафилактические или псевдоанафилактические реакции, перед назначением ГКС следует принять необходимые меры, особенно если в анамнезе пациента имеется история аллергических реакций на лекарственные препараты. В силу существующего риска перфорации роговицы, назначать ГКС при терапии инфекции глаз, вызванной вирусом простого герпеса (офтальмогерпеса) следует с осторожностью.

Высокие дозы ГКС могут вызвать острый панкреатит.

Терапия высокими дозами ГКС может стать причиной острой миопатии; при этом заболеванию более всего подвержены пациенты с нарушениями нейромышечной передачи (например, миастения gravis), а также пациенты, получающие сопутствующую терапию холинолитиками, например, блокаторами нервно-мышечной передачи. Миопатия такого рода является генерализированной; она может затронуть мышцы глаз или дыхательной системы и даже привести к параличу всех конечностей. Кроме этого, может повыситься уровень креатинкиназы. В подобных случаях клиническое выздоровление может занять недели и даже годы.

Остеопороз является часто встречающимся (но редко выявляемым) осложнением при длительной терапии высокими дозами ГКС.

ГКС с осторожностью назначают для длительной терапии у пациентов пожилого возраста из-за увеличенного риска остеопороза и задержки жидкости в организме, что потенциально вызывает повышение АД.

Одновременное лечение метилпреднизолоном и фторхинолонами увеличивает риск разрыва сухожилий, в особенности у пациентов пожилого возраста.

Высокие дозы ГКС могут послужить причиной панкреатита у детей.

Высокие дозы метилпреднизолона не следует применять при поражении головного мозга, обусловленного травмой головы.

Т.к. метилпреднизолон может усиливать клинические проявления синдрома Кушинга, следует избегать применения метилпреднизолона у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими системные ГКС, и недавно перенесшими инфаркт миокарда.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, имеющими в анамнезе или в настоящее время тромбозы или тромбоэмболические осложнения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с возможностью развития головокружения, нарушения зрения и слабости при применении препарата Метипред следует соблюдать осторожность лицам, управляющим транспортными средствами или занимающимися видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Острая интоксикация метилпреднизолоном маловероятна. После хронической передозировки, вследствие возможной недостаточности функции надпочечников, следует постепенно уменьшать дозу препарата. В случае однократного перорального приема избыточной дозы лечение должно быть поддерживающим; можно провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Не существует никаких специфических антидотов метилпреднизолона. Метилпреднизолон выводится при диализе.

Лекарственное взаимодействие

Метилпреднизолон является субстратом фермента цитохрома Р450; метаболизируется, главным образом, ферментом CYP3A4. Фермент CYP3A4 является ключевым ферментом подсемейства CYP. Наибольшее количество содержится в печени. Он катализирует 6-бета-гидроксилирование стероидов и является важной первой фазой метаболического процесса как для эндогенных, так и синтетических кортикостероидов. Известно много веществ-субстратов CYP3A4, некоторые из них (включая прочие лекарственные вещества) способны влиять на метаболизм ГКС путем индукции или ингибирования фермента CYP3A4.

Ингибиторы изофермента CYP3A4: лекарственные препараты, ингибирующие активность CYP3A4, снижают печеночный клиренс и повышают концентрацию в крови лекарственных веществ, действующих как субстраты изофермента CYP3A4 (метилпреднизолон). Если пациент уже получает ингибитор CYP3A4, дозу препарата Метипред следует корректировать таким образом, чтобы не допустить явлений передозировки.

К данной группе относят эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин, кетоконазол, итраконазол, изониазид, дилтиазем, апрепитант, фосапрепитант, ингибиторы протеазы ВИЧ (индинавир и ритонавир), циклоспорин и этинилэстрадиол, норэтистерон, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов (циметидин). Ингибитором CYP3A4 является также грейпфрутовый сок.

Индукторы изофермента CYP3A4: лекарственные вещества, индуцирующие активность CYP3A4, увеличивают печеночный клиренс и тем самым понижают концентрации в крови лекарственных веществ, действующих как субстраты изофермента CYP3A4. Сопутствующая терапия индукторами CYP3A4 требует увеличения дозы препарата Метипред для достижения необходимого результата от лечения. К препаратам данной группы относятся: рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин.

Субстраты изофермента CYP3A4

Если пациент уже получает какие-либо субстраты CYP3A4, это может ингибировать или индуцировать печеночный клиренс метилпреднизолона. В таком случае требуется коррекция дозы препарата Метипред. Существует вероятность, что побочные явления, характерные для обоих препаратов, могут возникать чаще при их совместном приеме. Одновременный прием метилпреднизолона и такролимуса может снизить концентрации такролимуса в организме.

Одновременный прием циклоспорина и метилпреднизолона ингибирует их совместный метаболизм, что может повысить концентрации в плазме или одного из этих веществ, или их обоих. Как следствие, нежелательные влияния данных препаратов, возникающие при монотерапии, могут проявиться сильнее при их комбинировании. Известны случаи судорог, возникавших при одновременном лечении циклоспорином и метилпреднизолоном.

ГКС могут ускорять метаболизм ингибиторов протеазы ВИЧ, тем самым снижая их концентрацию в плазме.

Метилпреднизолон может влиять на скорость ацетилирования и клиренс изониазида.

Влияние на другие вещества, кроме фермента CYP3A4

Остальные взаимодействия и влияния, связанные с применением метилпреднизолона, приводятся в Таблице 1.

Таблица 1. Важные взаимодействия и влияния при применении метилпреднизолона и сопутствующей терапии другим лекарственным препаратом

Условия хранения препарата Метипред

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С.

Срок годности препарата Метипред

Срок годности — 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

ОРИОН КОРПОРЕЙШН ОРИОН ФАРМА
(Финляндия)

ОРИОН КОРПОРЕЙШН ОРИОН ФАРМА

ОРИОН КОРПОРЕЙШН
ОРИОН ФАРМА

Представительство в России
119034 Москва
Сеченовский пер., д. 6, стр. 3, эт. 3
Тел.: +7 (495) 363-50-71/72/73
Факс: +7 (495) 363-50-74

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

Инструкция по применению метилпреднизолона (метилпреда) для владельцев собак и кошек

Метилпреднизолон (метилпред) – инструкция применения для владельцев собак и кошек

Общая характеристика лекарственного средства

Название препарата: Метилпреднизолон.
Общее название: Метилпред, Medrol®, Депо-Медрол®.
Тип препарата: кортикостероиды.
Используется для снятия сильного воспаления.
Объект применения: собаки, кошки.
Форма выпуска: Таблетки или ампулы для инъекций.

Механизм действия метилпреда (метилпреднизолона) на организм собак и кошек

Метилпреднизолон является противовоспалительным препаратом короткого действия, производное преднизолона. Данный препарат купирует сильную воспалительную реакцию и подавляет иммунную систему. Указанное средство является полезным при лечении многих заболеваний и расстройств, но его следует назначать максимально в низких дозах в течение максимально короткого периода времени, чтобы уменьшить развитие побочных эффектов. Метилпред может быть использован для лечения собак и кошек с аллергией, артритом, астмой, колитом, болезнью Аддисона, аутоиммунными заболевания кожи и некоторыми формами патологии почек. Он также может быть использован в сочетании с другими лекарственными средствами для лечения мелких домашних животных с болезнями головного и спинного мозга, а также с травмами. В кардиологии метилпреднизолон используется очень ограничено, в основном при хроническом миокардите, эндокардите или перикардите. При длительном назначении препарата животным с застойной сердечной недостаточностью препарат может даже навредить – увеличить застой жидкости в органах и тканях.

Зачем кошкам и собакам назначают метилпред (метилпреднизолон)

Метилпреднизолон является кортикостероидом, а именно — глюкокортикоидным гормоном. Кортикостероиды назначают в тех ситуациях, когда снижается продукция своего гормона — кортизола, который вырабатывается у животных и человека корой надпочечников. Кортикостероиды воздействуют на иммунную систему, блокируя выработку веществ, которые вызывают воспалительные и иммунные реакции. Метилпреднизолон обладает также противошоковым и противоотечным эффектом. Способствует повышению артериального давления.

Хранение препарата

Следует препарат хранить в плотно закрытой упаковке при комнатной температуре.

Пропущенная доза препарата?

Дайте дозу метилпреда как можно скорее. Избегайте назначение препарата в двойной дозе. Если пришло время для использования следующей дозы, продолжайте использование препарата по стандартному графику.

Побочные эффекты и реакции препарата

Метилпреднизолон может привести в развитию следующих побочных эффектов:

  • Увеличение жажды и мочеиспускания
  • Увеличение веса
  • Изменение поведения
  • Ингибирует рост у молодняка домашних животных
  • После длительного использования может развиться болезнь Кушинга
  • Снижение выносливости
  • Одышка
  • Рвота
  • Диарея
  • Язвы ЖКТ
  • Вялость
  • Агрессия
  • Замедленное заживление ран

Метилпред может взаимодействовать с указанными препаратами:

  • Римадил или любой другой НПВС
  • Антациды
  • Антикоагулянты
  • Другие стероиды
  • Некоторые антибиотики
  • Препараты, которые могут вызвать язвы в желудочно-кишечном тракте
  • Вакцины

Назначают с осторожностью при сахарном диабете, болезнях почек, печени, сердца или артериальной гипертензии.
С осторожностью назначают этот препарат беременным или кормящим животным.

^Наверх

Полезно знать

  • Каптоприл
  • Беназеприл
  • Фуросемид
  • Почему кот чихает и у него слезятся глаза
  • Производство препаратов для животных
  • Фибринозный перикардит
Источник

МНН: Метилпреднизолон

Производитель: Орион Корпорейшн

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Methylprednisolone

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016731

Информация о регистрации в РК:
23.02.2021 — бессрочно

Номер регистрации в РБ:
2405/97/02/13/15/18/19

Информация о регистрации в РБ:
19.03.2018 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
58.58 KZT

Предельная цена реализации в РК:
1 433.51 KZT

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое наименование

Метипред

Международное непатентованное название

Метилпреднизолон

Лекарственная
форма, дозировка

Таблетки
4 мг
и 16 мг

Фармакотерапевтическая группа

Гормональные
препараты системного действия, исключая половые гормоны и инсулины.
Кортикостероиды
для системного использования.
Кортикостероиды
для системного использования, простые. Глюкокортикоиды.
Метилпреднизолон.

Код ATХ
Н02АВ04

Показания к применению

Состояния,
требующие системной или местной терапии глюкокортикоидами, особенно
аутоиммунные заболевания:

• воспалительные
и системные ревматические заболевания (например ревматоидный артрит,
ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит);

• коллагенозы
(например системная красная волчанка, системный дерматомиозит);

• аллергические
состояния (например реакции гиперчувствительности, сыворотковая
болезнь, контактный дерматит, анафилактический шок);

• болезни
легких (например саркоидоз легких, бронхиальная астма);

• для
снижения внутричерепного давления (например отек мозга на фоне
новообразований);

• реакции
отторжения трансплантата;

• некоторые
дерматологические заболевания (например пузырчатка обыкновенная);

• гематологические
заболевания (например идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура,
аутоиммунная гемолитическая анемия);

• опухолевые
заболевания, в сочетании с цитостатической терапией (например
лейкемия, злокачественная лимфома);

• заболевания
печени (например аутоимунные гепатиты);

• неврологические
заболевания (например рассеянный склероз, миастения);

• заболевания
глаз (например увеит, неврит глазного нерва);

• заболевания
почек (например гломерулонефрит);

• желудочно-кишечные
заболевания (например неспецифический язвенный колит, болезнь Крона).

Перечень
сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

—
гиперчувствительность к компонентам препарата

—
системные грибковые инфекции

Пациентам,
получающим лечение ГКС в дозах, оказывающих иммунодепрессивное
действие, не рекомендуется введение живых или живых аттенуированных
вакцин.

Необходимые
меры предосторожности при применении

Перед
применением препарата Метипред
проконсультируйтесь
с лечащим врачом или фармацевтом.

Из-за
риска развития «синдром отмены», нельзя
резко прекращать применение препарата Метипред, отмена препарата
должна проводиться постепенно, в течение определенного периода
времени.

Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами

Метилпреднизолон
является субстратом цитохрома P450
(CYP)
и в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4.
CYP3A4
является доминирующим изоферментом наиболее распространенного
подсемейства CYP
в печени взрослых людей. Он катализирует 6β-гидроксилирование
стероидов, которое является важнейшей стадией метаболической фазы I
для эндогенных и синтетических кортикостероидов. Многие другие
соединения также являются субстратами изофермента CYP3A4,
некоторые из которых (наряду с другими лекарственными средствами),
как было показано, изменяют метаболизм глюкокортикоидов за счет
индукции (активации) или угнетения изофермента CYP3A4.

Ингибиторы
изофермента CYP3A4

Лекарственные
средства, которые угнетают активность изофермента CYP3A4,
обычно снижают печеночный клиренс и повышают концентрацию в плазме
крови лекарственных препаратов, которые являются субстратами
изофермента CYP3A4,
таких как метилпреднизолон. В случае присутствия ингибитора
изофермента CYP3A4,
следует титровать дозу метилпреднизолона, чтобы избежать явлений
стероидной токсичности.

Ожидается,
что одновременный прием с ингибиторами CYP3A, такими как кобицистат,
увеличивает риск побочных эффектов системных кортикостероидов.
Следует избегать использования этой комбинации, если польза не
превышает риска побочных эффектов системных кортикостероидов, в этом
случае пациенты должны контролировать наличие побочных эффектов
системных кортикостероидов.

Эритромицин,
кларитромицин, тролеандомицин, кетоконазол, итраконазол, изониазид,
дилтиазем,мибефрадил, апрепитант, фозапрепитант, ингибиторы протеазы
ВИЧ (индинавир, ритонавир), циклоспорин и
этинилэстрадиол/норэтистерон являяются ингибиторами изофермента
CYP3A4. Грейпфрутовый сок также является ингибитором изофермента
CYP3A4.

Индукторы
изофермента CYP3A4

Лекарственные
средства, которые индуцируют активность изофермента CYP3A4,
обычно повышают печеночный клиренс и снижают концентрацию в плазме
крови препаратов, которые являются субстратами CYP3A4.
При совместном применении может потребоваться повышение дозы
метилпреднизолона для получения желаемого эффекта.

В
данную группу входят такие препараты как рифампицин, карбамазепин,
фенобарбитал, примидон и фенотоин.

Субстраты
изофермента CYP3A4

В
присутствии другого субстрата изофермента CYP3A4
печеночный клиренс метилпреднизолона может меняться, что может
потребовать соответствующей коррекции дозы метилпреднизолона.
Существует вероятность того, что побочные явления, проявляющиеся при
применении препаратов в виде монотерапии, могут возникать чаще при
одновременном применении препаратов.

Глюкокортикоиды,
в том числе Метипред могут повышать концентрацию такролимуса в плазме
при их совместном применении, при отмене кортикостероидов
концентрация такролимуса в плазме повышается.

При
одновременном применении Метипреда и циклоспорина были отмечены
случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих
препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно
судороги и другие побочные эффекты связаны с применением каждого из
этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении
могут возникать чаще.

Метипред
обладает аддитивным иммуносупрессивным действием, что может повышать
терапевтические эффекты или риск развития различных побочных реакций
при приеме совместно с протезами ВИЧ.

Метилпреднизолон
может влиять на скорость ацетилирования и клиренс изониазида

Эффекты,
не опосредованные изоферментом CYP3A4

Другие
лекарственные взаимодействия и эффекты, связанные с применением
метилпреднозолона описаны в таблице ниже.

В
таблице приведены перечень и описание наиболее распространенных и/или
имеющих важное клиническое значение взаимодействий лекарственных
средств и эффектов, связанных с применением метилпреднизолона.

Таблица
1. Важные взаимодействия/эффекты при совместном применении
метилпреднизолона с другими лекарственными средствами или веществами

Класс
или тип лекарственного средства

—
лекарственное средство или вещество

Взаимодействие/эффект

Антибактериальные
препараты

—
фторхинолоны

Совместное
применение фторхинолона и глюкокортикостероидов повышает риск
разрывa
сухожилия особенно у пожилых людей

Пероральные
антикоагулянты

Метилпреднизолон
оказывает разнообразное влияние на действие пероральных
антикоагулянтов. Сообщается как об усилении, так и об уменьшении
эффекта антикоагулянтов при одновременном применении с
кортикостероидами. Для поддержания необходимого антикоагулянтного
эффекта необходим постоянный контроль коагулограммы.

Н-холинолитики
(миорелаксанты)

—
Блокаторы нейромышечной передачи

Кортикостероиды
могут влиять на действие холинолитических препаратов.

1.Сообщалось
о случаях острой миопатии при одновременном применении высоких доз
кортикостероидов и н-холинолитиков (см. раздел
4.4
«Особые
указания и меры предосторожности при применении»
«Влияние на скелетно-мышечную систему»).

2.
Отмечался антагонизм эффекта блокады панкурония и векурония при
одновременном применении с кортикостероидами. Данный эффект можно
ожидать при применении любых н-холинолитиков.

Ингибиторы
холинэстеразы

Стероиды
могут снижать эффект ингибиторов холинэстеразы у пациентов с
миастенией гравис.

Гипогликемические
препараты

Так
как кортикостероиды могут повышать концентрацию глюкозы в плазме
крови, может потребоваться коррекция дозы гипогликемических
препаратов.

Ингибиторы
ароматазы

—
аминоглутетимид

Подавление
функции надпочечников, индуцированное аминоглутетимидом, может
усугублять эндокринные изменения, вызванные длительной терапией
ГКС.

Иммунодепрессанты

Одновременное
применение вызывает взаимное торможение метаболизма, что может
привести к повышению концентрации в плазме крови одного или обоих
препаратов. Поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с
применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при
их совместном применении могут возникать чаще.

Нестероидные
противовоспалительные препараты (НПВП)

—
высокие дозы ацетилсалициловой кислоты

1.
Вероятно повышение частоты случаев желудочно-кишечного
кровотечения и образования язв при одновременном применении
кортикостероидов и НПВП.

2.
Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой
кислоты, принимаемой в высоких дозах, что может привести к
снижению концентрации салицилатов в плазме крови. Отмена терапии
метилпреднизолоном может привести к повышению концентрации
салицилатов в плазме крови, что может привести к увеличению риска
токсичности салицилатов.

Препараты,
снижающие концентрацию калия в плазме крови

При
одновременном применении кортикостероидов и препаратов, снижающих
концентрацию калия в плазме крови (например, диуретиков),
пациентов следует тщательно наблюдать на предмет развития
гипокалиемии. Существует повышенный риск развития непереносимости
глюкозы при одновременном применении ГКС с тиазидными диуретиками.

Также
следует учитывать, что существует повышенный риск развития
гипокалиемии при одновременном применении кортикостероидов с
амфотерицином-В, ксантинами или β2-агонистами.

Специальные
предупреждения

Иммунодепрессивные
эффекты/повышенная восприимчивость к инфекциям

Глюкокортикостероиды
могут повышать восприимчивость к инфекциям, маскировать некоторые
признаки инфекции. Кроме того, во время их приема возможно
возникновение новых инфекций. Использование кортикостероидов может
сопровождаться пониженной сопротивляемостью инфекции и невозможностью
ее локализовать. Инфекции, вызванные бактериями, вирусами, грибками,
простейшими или гельминтами, в каком-либо участке организма могут
быть связаны с использованием только кортикостероидов или их
комбинаций с другими иммунодепрессивными препаратами, влияющими на
клеточный или гуморальный иммунитет, а также функцию нейтрофилов. Эти
инфекции могут быть умеренными, тяжелыми и в некоторых случаях со
смертельным исходом. По мере увеличения дозы кортикостероидов
регистрируется большее число случаев инфицирования.

Пациенты,
получающие иммунодепрессивные препараты, более восприимчивы к
инфекциям, чем здоровые люди. Ветряная оспа и корь, например, могут
иметь более серьезное течение или даже смертельный исход у
неиммунизированных детей или взрослых, получающих лечение
кортикостероидами.

Возможно
обострение сопутствующих заболеваний или активация скрыто протекающих
заболеваний, вызванных возбудителями, такими как стронгилоидозом.
Снижение иммунитета, вызванное кортикостероидами, может приводить к
распространению заболевания (стронгилоидоза) и миграции личинок
паразита. Также, возможно ухудшение заболевания с тяжелым воспалением
тонкой и толстой кишки (энтероколитом) и смертельным септическим
состоянием.

До
конца не ясна роль кортикостероидов в развитии септического шока. В
ранних исследованиях, были получены сообщения как о полезных, так и о
вредных эффектах. В последнее время было высказано предположение, что
применение дополнительных кортикостероидов полезно для пациентов с
установленным септическим шоком, у которых наблюдается
надпочечниковая недостаточность. Однако их рутинное применение при
септическом шоке не рекомендуется. Систематический обзор коротких
курсов кортикостероидов с применением высоких доз не подтвердил их
применение. Тем не менее, мета-анализы и один обзор литературных
данных показывают, что более длительные курсы (5–11 дней)
низких доз кортикостероидов могут снизить смертность, особенно у
пациентов с вазопрессор-зависимым септическим шоком.

Пациентам,
получающим лечение ГКС в дозах, оказывающих иммунодепрессивное
действие, не рекомендуется введение живых или живых аттенуированных
вакцин.
Возможно введение неживых или инактивированных биогенетических
вакцин, однако терапевтическая реакция на введение таких вакцин
пациентам, получающим лечение ГКС в дозах, оказывающих
иммунодепрессивное действие, может быть снижена или даже
отсутствовать.

Использование
кортикостероидов при активном туберкулезе должно быть ограничено
случаями
фульминантного или диссеминированного туберкулеза, когда одновременно
проводится соответствующая противотуберкулезная терапия.

Если
кортикостероиды показаны пациентам с латентным туберкулезом или
реактивностью на туберкулин, необходимо тщательное наблюдение, так
как возможно возобновление болезни. При длительной терапии
кортикостероидами эти пациенты должны получать химиопрофилактику.

Были
получены сообщения о развитии саркомы Капоши у пациентов, получающих
лечение кортикостероидами. Прекращение примененеия кортикостероидов
может привести к клинической ремиссии.

Расстройства
кровеносной и лимфатической систем

Ацетилсалициловая
кислота и нестероидные противовоспалительные средства следует
применять с осторожностью в сочетании с кортикостероидами.

Влияние
на иммунную систему

Могут
развиваться аллергические реакции.

Вследствие
редких случаев возникновения кожных реакций и
анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов, получающих
парентеральное лечение кортикостероидами, перед введением препарата
необходимо принимать соответствующие меры профилактики, особенно если
у пациента в анамнезе имеется аллергия на какой-либо лекарственный
препарат.

Влияние
на эндокринную систему

У
пациентов, получающих кортикостероиды, подвергающихся необычному
стрессу, может потребоваться повышенная доза быстро действующих
кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

Фармакологические
дозы ГКС, применяемые в течение длительного периода, могут приводить
к подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) системы
(вторичная надпочечниковая недостаточность). Степень и
продолжительность надпочечниковой недостаточности варьируют среди
пациентов и зависят от дозы, частоты, времени введения и
продолжительности терапии ГКС. Этот эффект может быть сведен к
минимуму с помощью терапии «через день».

Кроме
того, острая надпочечниковая недостаточность с летальным исходом
может возникнуть при внезапном прекращении применения ГКС.

Вероятность
возникновения медикаментозной вторичной недостаточности коры
надпочечников можно уменьшить путем постепенного снижения дозы.
Относительная недостаточность этого типа может длиться несколько
месяцев после прекращения терапии; следовательно, при возникновении в
ходе данного периода стресса гормональную терапию следует
возобновить.

При
развитии медикаментозной недостаточности надпочечников может
нарушаться выработка гормонов, контролирующих обмен солей и/или
минералов.

При
сильном стрессе, врач может повысить дозу быстродействующих
кортикостероидов пациентам, получавшим кортикостероиды до, во время и
после стрессовой ситуации.

Синдром
отмены стероидов, по-видимому, не связанный с недостаточностью коры
надпочечников, также может возникнуть после резкого прекращения
приема ГКС. Этот синдром включает такие симптомы, как анорексия,
тошнота, рвота, вялость, головная боль, лихорадка, боль в суставах,
десквамация, миалгия, потеря веса и/или гипотензия. Считается, что
эти эффекты обусловлены резким изменением концентрации ГКС, а не
низким уровнем кортикостероидов.

Поскольку
ГКС могут вызывать или обострять синдром Кушинга, следует избегать их
применения у пациентов с данным синдромом.

Действие
кортикостероидов усиливается у больных с гипотиреозом.

Метаболизм
и питание

Кортикостероиды,
в том числе метилпреднизолон, могут повышать уровень глюкозы в крови,
усугублять течение уже существующего диабета и предрасполагать к
развитию сахарного диабета у пациентов, получающих длительную терапию
кортикостероидами. Эти пациенты должны получать лечение под
тщательным медицинским наблюдением и в течение как можно более
короткого периода времени.

Психиатрические
эффекты

Психические
расстройства, начиная от эйфории, бессонницы, перепадов настроения,
изменений личности и тяжелой депрессии до откровенных психотических
проявлений, могут появляться во время лечения кортикостероидами.
Существующая эмоциональная нестабильность или психотические тенденции
могут также усугубляться кортикостероидами.

Потенциально
серьезные нежелательные психические реакции могут возникнуть при
применении системных стероидов. Симптомы обычно появляются в течение
нескольких дней или недель после начала лечения. Большинство реакций
проходит после снижения дозы или отмены препарата, хотя может
потребоваться специфическое лечение. Сообщалось о психологических
эффектах после отмены кортикостероидов, частота которых неизвестна.
Пациентам/лицам, осуществляющим уход, следует рекомендовать
обратиться за медицинской помощью, если у пациента развиваются
психологические симптомы, особенно при подозрении на наличие
подавленного настроения или суицидальных мыслей. Пациенты/лица,
осуществляющие уход, должны быть предупреждены о возможных
психических расстройствах, которые могут возникнуть либо во время,
либо сразу после снижения дозы/отмены системных стероидов.

Особую
осторожность следует проявлять при использовании системных
кортикостероидов и мониторинге состояния пациента, если у пациента
или его близкого родственника было тяжелое психическое расстройство
(например, депрессия, биполярное расстройство или предшествующий
кортикостероидный психоз).

Кортикостероиды
следует применять с осторожностью у пациентов с эпилептическими
расстройствами.

Кортикостероиды
следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией Гравис
(см. информацию по миопатии в разделе «Влияние на
скелетно-мышечную систему» ниже).

Имеются
сообщения об отложении жира в позвоночном канале после длительного
приема больших доз кортикостероидов (эпидуральный липоматоз).

Влияние
на зрение

В связи
с риском нарушения целостности роговицы следует соблюдать
осторожность при использовании кортикостероидов при инфекции простого
герпеса глаз. Тщательное наблюдение за пациентом также важно, если у
пациента глаукома (в том числе у членов семьи).

При
системном или местном применении кортикостероидов возможно нарушение
зрения. Если пациент испытывает такие симптомы как нечеткость зрения
или иные нарушения зрения, следует направить его к офтальмологу для
оценки возможных причин, среди которых могут быть катаракта, глаукома
или такие редкие заболевания как центральная серозная
хориоретинопатия (ЦСХР), регистрируемые после применения системных и
местных кортикостероидов.

Длительное
применение кортикостероидов может вызвать заднюю субкапсулярную
катаракту и нуклеарную катаракту (особенно у детей), экзофтальм или
повышение внутриглазного давления, что может привести к глаукоме с
возможным повреждением зрительных нервов. Глюкокортикоиды также могут
способствовать появлению вторичных грибковых или вирусных инфекций
глаз.

Терапия
кортикостероидами была связана с центральной серозной
хориоретинопатией, которая может привести к отслойке сетчатки.

Влияние
на сердце

Побочные
эффекты глюкокортикоидов на сердечно-сосудистую систему, такие как
дислипидемия и артериальная гипертензия, могут повышать
предрасположенность находящихся на лечении пациентов с другими
существующими сердечно-сосудистыми факторами риска к дополнительным
сердечно-сосудистым эффектам в случае длительного лечения высокими
дозами. Таким образом, кортикостероиды следует применять с
осторожностью у данных пациентов. Следует обращать внимание на
изменения в степени риска и при необходимости проводить
дополнительный кардиомониторинг. Низкая доза и применение через день
могут снизить частоту осложнений.

При
застойной сердечной недостаточности и после недавнего инфаркта
миокарда (риска разрыва миокарда), системные кортикостероиды
применяют только в случае крайней необходимости. Пациенты должны
находиться под пристальным наблюдением.

Стероиды
следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной
гипертензией, так как риск развития повышенной артериальной
гипертензии в дальнейшем повышается. Следует соблюдать осторожность
при лечении пациентов, получающих кардиоактивные препараты, такие как
дигоксин, так как при применении кортикостероидов возможны нарушения
электролитного баланса и гипокалиемия.

Сообщалось
о случаях тромбозов, включая венозную тромбоэмболию, при применении
кортикостероидов. Поэтому кортикостероиды следует применять с
осторожностью у пациентов, страдающих или имеющих предрасположенность
к тромбоэмболическим осложнениям.

Желудочно-кишечные
эффекты

Не
существует единого мнения относительно того, являются ли язвы
желудка, которые развиваются во время лечения, кортикостероидами.
Однако лечение глюкокортикостероидами может маскировать симптомы
пептической язвы, вследствие чего перфорация или кровотечение могут
развиваться без значительной боли. Лечение глюкокортикостероидами
может также маскировать признаки и симптомы перитонита или других
желудочно-кишечных расстройств, таких как перфорация
желудочно-кишечного тракта, непроходимости кишечника или воспаление
поджелудочной железы.

При
комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП),
повышается риск развития язв ЖКТ.

Кортикостероиды
следует использовать с осторожностью у пациентов с риском перфорации,
абсцесса или других гнойных инфекций у пациентов с неспецифическим
язвенным колитом, плевральным выпотом, недавним кишечным анастомозом,
активной или латентной язвенной болезнью.

Высокие
дозы кортикостероидов могут вызвать острое воспаление поджелудочной
железы.

Влияние
на гепатобилиарную систему

Высокие
дозы кортикостероидов могут вызвать развитие заболеваний печени и
желчевыводящих путей, которые обычно обратимы (после прекращения
лечения). Следовательно, необходим надлежащий мониторинг.

Влияние
на скелетно-мышечную систему

Сообщалось
о случаях острой миопатии при использовании высоких доз
кортикостероидов, как правило, у пациентов с нарушениями
нервно-мышечной передачи (например, миастенией) или у пациентов,
получающих одновременно лечение антихолонэргическими препаратами,
такими как нервно-мышечные блокаторы (например, панкуронием). Острая
миопатия носит генерализованный характер, может воздействовать на
глазные мышцы и дыхательные мышцы и привести к тетрапарезу. Возможно
повышение уровней креатинкиназы. После прекращения лечения
кортикостероидами возникновение клинического улучшения или
восстановление может занять от нескольких недель до нескольких лет.

Остеопороз
является частым, но редко признаваемый побочный эффект, связанный с
длительным применением высоких доз глюкокортикоидов.

Влияние
на почечную и мочевыделительную систему

Кортикостероиды
следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции
почек.

У
пациентов с системной склеродермией при приеме метилпреднизолона
необходимо соблюдать осторожность, вследствие наблюдения увеличения
частоты случаев развития склеродермического почечного криза (возможно
с летальным исходом) с артериальной гипертензией и сниженным
диурезом. Следует в установленном порядке контролировать артериальное
давление и функцию почек (концентрацию креатинина плазмы крови).При
подозрении на почечный криз необходимо более тщательно контролировать
артериальное давление.

Необходимо
с осторожностью применять кортикостероиды при почечной
недостаточности.

Исследования

Средние
и высокие дозы гидрокортизона или кортизона могут вызвать повышение
артериального давления, задержку соли и воды, а также повышенную
экскрецию калия. Данные эффекты менее вероятны при использовании
синтетических производных, за исключением тех случаев, когда они
используются в высоких дозах. Диетическое ограничение соли и
дополнительный прием калия могут быть необходимы. Все кортикостероиды
увеличивают экскрецию кальция.

Травмы,
отравления и осложнения, связанные с процедурами

Метилпреднизолон
не показан и не должен применяться для стандартной терапии травм
головы. Результаты многоцентрового исследования показали повышенную
смертность в течение 2 недель и 6 месяцев после травмы у пациентов,
получавших метилпреднизолон, по сравнению с пациентами, получавшими
плацебо. Причинная связь с лечением метилпреднизолоном не
установлена.

Другие
предостережения

Осложнения
лечения глюкокортикостероидами зависят от дозы и продолжительности
лечения. Польза-риск должны оцениваться индивидуально для каждого
пациента. Это необходимо для подбора дозы, продолжительности лечения
и характера лечения.

Одновременный
прием метилпреднизолона и фторхинолонов повышает риск разрыва
сухожилия, особенно у пожилых пациентов.

Поскольку
осложнения при лечении глюкокортикоидами зависят от дозы и
продолжительности лечения, дозы, частоты и длительности приема
(ежедневно или через день), решение должно приниматься в каждом
отдельном случае с учетом пользы и риска.

Для
контроля состояния следует использовать наименьшую возможную дозу
кортикостероидов, а при возможном снижении дозы снижение должно быть
постепенным.

После
применения системных кортикостероидов сообщалось о случаях
феохромоцитомного криза с вероятностью смертельного исхода.
Кортикостероиды следует применять у пациентов с предполагаемой или
выявленной феохромоцитомой только после надлежащей оценки соотношения
пользы и риска.

Применение
у пожилых:
у лиц пожилого возраста чаще отмечаются более серьезные побочные
реакции, такие как остеопороз, повышение кровяного давления, снижение
калия в крови, сахарный диабет, пептическая
язва,
предрасположенность к инфекциям и кожным проявлениям
(истончение кожи).
Одновременный
прием метилпреднизолона и фторхинолонов, особенно у пожилых людей,
увеличивает у пациентов риск разрыва сухожилий.

Пациенты
с нарушением свертываемости крови должны находиться под строгим
контролем врача. При одновременном применении с препаратами,
понижающими свертываемость крови, повышается риск развития язв
желудочного-кишечного тракта и кровотечений из них. Глюкокортикоиды
также могут уменьшать действие препаратов, понижающих свертываемость
крови.

Пациенты
детского возраста

При
продолжительном лечении кортикостероидами детей и подростков
необходимо осуществлять тщательный контроль за их ростом и развитием.
У детей, получающих длительную, ежедневную, разделенную на две дозы
глюкокортикоидную терапию, рост может подавляться, и этот режим
должен быть ограничен самыми неотложными показаниями. Альтернативная
глюкокортикоидная терапия обычно позволяет избежать или свести к
минимуму этот побочный эффект.

Младенцы
и дети, получающие кортикостероиды в течение длительного времени,
подвергаются особому риску повышения внутричерепного давления.

Высокие
дозы кортикостероидов могут вызвать панкреатит у детей.

Метипред
содержит лактозу 70 мг (таблетка 4 мг) или 131 мг (таблетка 16 мг).
Пациенты с редкими наследственной непереносимостью галактозы,
дефицитом фермента Lapp-лактазы
или нарушением
всасывания глюкозы
не должны принимать этот препарат.

Беременность
и период лактации

Беременность:
Ряд
исследований на животных показал, что введение самкам ГКС в высоких
дозах может приводить к возникновению уродств у плода. При
применении кортикостероидов у беременных женщин пороки развития у
плода маловероятны. Ввиду отсутствия адекватных исследований влияния
метилпреднизолона на репродуктивную функцию у человека, во время
беременности этот лекарственный препарат следует использовать только
после тщательной оценки соотношения пользы и риска для матери и
плода.

Некоторые
кортикостероиды легко проникают через плаценту.

Одно
ретроспективное исследование показало повышение частоты случаев
рождения детей с низкой массой тела у матерей, получающих лечение
кортикостероидами. У людей риск рождения детей
с низкой массой тела, по всей видимости, имеет дозозависимый характер
и может быть снижен благодаря применению более низких доз
кортикостероидов.
Новорожденных,
родившихся у матерей, получавших значительные дозы кортикостероидов
во время беременности, необходимо тщательно наблюдать и оценивать их
состояние на предмет признаков недостаточности функции надпочечников,
несмотря на то, что у новорожденных, подвергавшихся воздействию
больших доз кортикостероидов в утробе матери, недостаточность функции
надпочечников встречается довольно редко.

Влияние
кортикостероидов на течение и исход родов неизвестно.

Отмечались
случаи развития катаракты у новорожденных, матери которых получали
продолжительное лечение кортикостероидами во время беременности.

Кормление
грудью:
Кортикостероиды
проникают в грудное молоко.

Кортикостероиды
в грудном молоке могут подавлять рост и препятствовать выработке
эндогенного ГКС у младенцев, находящихся на грудном вскармливании.
Этот
лекарственный препарат следует использовать во время кормления грудью
только после тщательной оценки соотношения пользы и риска для матери
и младенца.

Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами

Влияние
кортикостероидов на способность управлять транспортным средством или
проводить работы на оборудовании не изучали. Учитывая возможные
побочные реакции препарата (головокружение, нарушения зрения,
усталость), при их появлении следует воздерживаться от управления
автотранспортом или проведения работ с потенциально опасными
механизмами.

Рекомендации
по применению

Режим
дозирования

Начальная
доза зависит от заболевания и степени его тяжести. Начальная доза для
взрослых составляет 4-48 мг в сутки, она может быть увеличена в
случаях более тяжелого заболевания. Пероральная поддерживающая доза
рекомендуется один раз в сутки в утренние часы. При приеме суточной
дозы препарата, превышающей примерно 6 мг, риск побочных эффектов,
очевидно увеличивается.

Показания
к применению

Рекомендованная
начальная суточная доза

Системные
ревматические заболевания

4-16
мг

Коллагенозы

20-100
мг

Аллергические
состояния

12-48
мг

Болезни
легких

Не
больше 64 мг

Реакции
отторжения трансплантата

Не
больше 7 мг/кг/день

Заболевания
печени

16-48
мг

Дерматологические
заболевания

80-360
мг

Гематологические
заболевания

16-100
мг

Неврологические
заболевания

Не
больше 200 мг

Отек
мозга на фоне новообразований

200-1000
мг

Заболевания
глаз

12-40
мг

Опухолевые
заболевания

16-100
мг

Заболевания
почек

32-48
мг

Желудочно-кишечные
заболевания

Не
больше 60 мг

Для
предотвращения синдрома отмены при длительном приеме препарата,
терапия кортикостероидами должна уменьшаться постепенно в течение
нескольких недель. Прием препарата через день снижает риск
надпочечниковой недостаточности и симптомов отмены в конце лечения.

Длительный
прием глюкокортикоидов вызывает адренокортикальную недостаточность,
поэтому при острых травмах, заболеваниях или хирургическом
вмешательстве дозу препарата необходимо увеличить или допускается
прием других глюкокортикоидов.

Особые
группы пациентов

Пациенты
детского возраста

Для
детей рекомендуются более низкие дозы.

Метод
и путь введения

Для
приема внутрь.

Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы

Клинических
синдромов тяжёлой передозировки при применении кортикостероидов
выявлено не было. Случаи острой токсичности и/или летального исхода
после передозировки кортикостероидов редки.

Лечение

Не
существует специфического антидота в случае передозировки, следует
начать поддерживающее и симптоматическое лечение.

Метилпреднизолон
подвергается диализу.

Указание
на наличие риска симптомов отмены

Из-за
риска развития «синдром отмены», нельзя
резко прекращать применение метилпреднизолона, отмену препарата
необходимо проводить постепенно, в течение определенного периода
времени.

Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата

Применение
препарата следует осуществлять по назначению врача.

Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае (при необходимости)

Развитие
тяжелых побочных реакций зависит от величины дозы и длительности
лечения. Побочные реакции обычно развиваются при длительном лечении
препаратом, на протяжении короткого периода риск их возникновения
маловероятен.

Определение
частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими
критериями: очень
часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000
до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко
(<1/10000),
неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

Часто
(≥1/100
до <1/10)

Инфекционные
и паразитарные заболевания:

  • инфекция
    (включая повышенную восприимчивость и тяжесть инфекций с подавлением
    клинических симптомов и признаков)

Эндокринные
нарушения:

  • развитие
    кушингоидного состояния,
    подавление
    секреции эндогенного кортикотропина и кортизола

Нарушения
со стороны обмена веществ и питания:

  • задержка
    натрия, задержка жидкости

Нарушения
психики:

  • аффективное
    расстройство (в том числе депрессивное настроение и эйфорическое
    настроение). У детей возможно появление таких реакций как перепады
    настроения, аномальное поведение, бессонница, раздражительность

Нарушения
со стороны органов зрения:

  • катаракта

Нарушения
со стороны сосудов:

  • гипертензия

Нарушения
со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • язвенная
    болезнь (с возможной перфорацией пептической язвы и кровоизлиянием)

Нарушения
со стороны кожи и подкожных тканей:

  • атрофия
    кожи, акне, периферический отек, появление синяков

Нарушения
со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

  • мышечная
    слабость, задержка роста у детей, остеопороз

Общие
расстройства:

  • нарушение
    заживления

Исследования:

  • снижение
    уровня калия в крови

Частота
неизвестна

Инфекционные
и паразитарные заболевания:

  • оппортунистическая
    инфекция, рецидив латентного туберкулеза

Нарушения
со стороны крови и лимфатической системы:

  • лейкоцитоз

Нарушения
со стороны иммунной системы:

  • лекарственная
    гиперчувствительность (анафилактические
    и подобные реакции, которые могут включать циркуляторный шок,
    сердечную недостаточность,
    бронхоспазм)

Эндокринные
нарушения:

  • гипопитуитаризм,
    синдром отмены

Доброкачественные,
злокачественные и неуточнённые новообразования, включая кисты и
полипы:

  • саркома
    Капоши,
    синдром
    лизиса опухоли

Нарушения
со стороны обмена веществ и питания:

  • метаболический
    ацидоз, алкалоз гипокалиемический, дислипидемия, нарушение
    толерантности к глюкозе, повышенная потребность в инсулине (или
    пероральных гипогликемических средствах у диабетиков), липоматоз,
    повышенный аппетит, эпидуральный липоматоз,
    отрицательный
    азотный баланс (из-за катаболизма белков), повышенная концентрация
    мочевины в крови

Нарушения
психики:

  • психические
    расстройства (в том числе мания, иллюзии, галлюцинации и
    шизофрения), психотическое поведение, аффективное расстройство
    (включая аффективную лабильность, психологическую зависимость,
    суицидальное мышление), изменение характера, беспорядочное
    состояние, беспокойство, перепады настроения, аномальное поведение,
    бессонница, раздражительность

Нарушения
со стороны нервной системы:

  • увеличение
    внутричерепного давления (с отёком диска зрительного нерва
    [идиопатическая внутричерепная гипертензия]), припадки, амнезия,
    когнитивные расстройства, головокружение, головная боль

Нарушения
со стороны органов зрения:

—
глаукома, экзофтальм, корневое истончение, прореживание склеры,
хориоретинопатия,
нечеткое
зрение

Нарушения
со стороны органа слуха и равновесия:

  • вертиго

Нарушения
со стороны сердца:

  • застойная
    сердечная недостаточность (у восприимчивых пациентов), разрыв
    миокарда после инфаркта миокарда, аритмия

Нарушения
со стороны сосудов:

  • гипотония,
    артериальный эмболизм, тромботические нарушения

Нарушения
со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:

  • легочная
    эмболия, икота

Нарушения
со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • кишечная
    перфорация, желудочное кровотечение, панкреатит, перитонит, язвенный
    эзофагит, эзофагит, растяжение брюшной полости, боль в животе,
    диарея, диспепсия, тошнота

Нарушения
со стороны печени и желчевыводящих путей:

  • увеличение
    ферментов печени (например, увеличение аланинаминотрансферазы,
    увеличение аспартатаминотрансферазы)

Нарушения
со стороны кожи и подкожных тканей:

  • отек
    Квинке, гирсутизм, петехии, экхимоз, эритема, гипергидроз, кожные
    стрии, сыпь, зуд, крапивница, телеангиоэктазия, гиперпигментация или
    гипопигментация кожи

Нарушения
со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

  • миалгия,
    миопатия, мышечная атрофия, остеопороз, остеонекроз, патологический
    перелом, нейропатическая артропатия, артралгия

Нарушения
со стороны мочевыводящей системы:

—
склеродермический
почечный криз

Нарушения
со стороны половых органов и молочной железы:

  • нерегулярная
    менструация

Общие
расстройства:

  • усталость,
    недомогание

Исследования:

  • повышение
    печеночных ферментов АЛТ (аланинаминотрансфераза), АСТ
    (аспартатаминотрансфераза) и щелочной фосфатазы в крови, увеличение
    внутриглазного давления, снижение углеводной толерантности,
    увеличение кальция в моче, подавление реакций на кожные тесты

Травмы,
отравления и процедурные осложнения:

  • разрыв
    сухожилий (в частности, ахиллово сухожилие), компрессионный перелом
    позвоночника

Перитонит
может быть основным показательным признаком или симптомом
желудочно-кишечного расстройства, таким как перфорация, обструкция
или панкреатит.

*
Частота
склеродермического почечного криза варьирует среди разных подгрупп
населения. Самый высокий риск отмечен у пациентов с диффузным
системной склеродермией. Самый низкий риск отмечен у пациентов с
ограниченной склеродермией (2%) и ювенильной склеродермией (1%).

При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов

РГП на
ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического
контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные
сведения

Состав
лекарственного препарата

Одна
таблетка содержит

активное
вещество —
метилпреднизолон,
4 мг или 16 мг,

вспомогательные
вещества: лактозы
моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат, тальк.

Описание
внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки
круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями, белого
или почти белого цвета, с риской на одной стороне, диаметром от 6.9
до 7.3 мм (для дозировки 4 мг).

Таблетки
круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями, белого
или почти белого цвета, с риской на одной стороне, с гравировкой
«ORN» и «346», расположенной по обе стороны
риски, диаметром от 8.9 от 9.3 мм (для дозировки 16 мг).

Форма выпуска и упаковка

По 30
таблеток помещают во флаконы из полиэтилена высокой плотности (ПЭВП)
белого цвета с завинчивающейся крышкой из ПЭВП, защищенной от
случайного вскрытия (для дозировки 4 мг).

По 1
флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на
государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Срок хранения

5 лет

Не
применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить
при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По
рецепту

Сведения
о производителе

Орион
Корпорейшн

Орионинтие
1, 02200 Эспоо, Финляндия

Тел:+358104262033

Факс:
+358-(0)10-6118865

Держатель
регистрационного удостоверения

Орион
Корпорейшн

Орионинтие
1, 02200 Эспоо, Финляндия

Тел:+358104262033

Факс:
+358-(0)10-6118865

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации
на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) 
по качеству лекарственных  средств  от потребителей и 
ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства

ТОО
«ORION PHARMA EAST (ОРИОН ФАРМА ИСТ)»

050000,
г. Алматы, ул. Толе Би, дом 69, офис 19.

Тел.:
8 (727) 272-61-10, 272-61-11

Факс:
8(727) 272-62-09

Электронная
почта: kz.drugsafety@orionpharma.com

2405_97_02_13_15_18_i.pdf 1.03 кб
Метипред_рус.docx 0.09 кб
Меттипред_каз.docx 0.07 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ

Источник

Метилпреднизолон является субстратом ферментов цитохрома CYP P450 и, главным образом, метаболизируется ферментом CYP3A4. CYP3A4 является основным ферментом наиболее распространенного подвида CYP в печени взрослых людей. Он катализирует 6β-гидроксилирование стероидов и является важным этапом метаболизма первой фазы эндогенных и синтетических кортикостероидов. Многие другие соединения также являются субстратами фермента CYP3A4, у некоторых из них (как и у других лекарственных средств) выявлена способность влиять на метаболизм глюкокортикоидов путем индукции (повышение регуляции) или ингибирования фермента CYP3A4.

Ингибиторы CYP3A4. Лекарственные средства, которые подавляют активность CYP3A4, обычно снижают печеночный клиренс и повышают плазменную концентрацию лекарственных средств – субстратов фермента CYP3A4, таких как метилпреднизолон. В присутствии ингибитора CYP3A4 может потребоваться титрование дозы метилпреднизолона во избежание развития стероидной токсичности.

Комплексная терапия с ингибиторами CYP3A4, включая препараты с кобицистатом, предположительно увеличивает риск системных побочных эффектов. Следует избегать применения данной комбинации до тех пор, пока польза не превышает риск возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов, поэтому пациенты должны быть под наблюдением.

Лекарственные средства, принадлежащие к этой группе, включают, например, эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин, кетоконазол, итраконазол, изониазид, дилтиазем, мибефрадил, апрепитант, фосапрепитант, ингибиторы протеазы ВИЧ (например, индинавир и ритонавир), циклоспорин и этинилэстрадиол/норэтистерон. Грейпфрутовый сок также является ингибитором CYP3A4.

Индукторы CYP3A4. Лекарственные средства, которые индуцируют активность CYP3A4, обычно повышают печеночный клиренс, что приводит к снижению плазменной концентрации лекарственных средств, которые являются субстратами CYP3A4. При одновременном применении может потребоваться повышение дозы метилпреднизолона с целью достижения желаемого результата.

Лекарственные средства, принадлежащие к этой группе, включают, например, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон и фенитоин.

Субстраты CYP3A4. В присутствии другого субстрата CYP3A4 печеночный клиренс метилпреднизолона может угнетаться или стимулироваться, обуславливая потребность в соответствующей коррекции дозы. Существует возможность того, что побочные действия, связанные с применением любого из средств по отдельности, могут с большей вероятностью возникать при одновременном применении.

Одновременный прием метилпреднизолона и такролимуса может привести к уменьшению концентрации такролимуса.

При одновременном применении циклоспорина и метилпреднизолона происходит взаимное ингибирование их метаболизма, которое может привести к повышению концентраций в плазме какого-либо из этих средств или обоих. Таким образом, побочные действия, связанные с применением любого из средств по отдельности, могут с большей вероятностью возникать при одновременном применении. При одновременном применении метилпреднизолона и циклоспорина отмечены случаи возникновения судорог.

Кортикостероиды могут ускорить метаболизм ингибиторов ВИЧ протеазы и таким образом уменьшить их плазменные концентрации.

Метилпреднизолон может повлиять на скорость ацетилирования и клиренс изониазида.

Эффекты, обусловленные не CYP3A4. Другие взаимодействия и эффекты, возникающие при применении метилпреднизолона, приведены в таблице 3.

Таблица 3. Другие важные взаимодействия/эффекты, связанные с одновременным применением метилпреднизолона и других лекарственных средств или веществ

Класс или тип лекарственного средства– лекарственное средство или вещество Взаимодействие/эффект
Антибактериальное средствофторхинолоны При одновременном применении фторхинолонов и глюкокортикостероидов увеличивается риск развития повреждений сухожилий, особенно у пациентов пожилого возраста.
Антикоагулянты (пероральные) Влияние метилпреднизолона на пероральные антикоагулянты варьирует. Сообщается об усилении, а также ослаблении действия антикоагулянтов при одновременном применении с кортикостероидами. Поэтому следует контролировать показатели свертываемости крови для поддержания желаемого действия антикоагулянтов.
Антихолинергические средстваблокаторы нервно-мышечной передачи Кортикостероиды могут влиять на действие антихолинергических средств:Сообщалось о развитии острой миопатии при одновременном применении в высоких дозах кортикостероидов и антихолинергических средств, таких как блокаторы нервно-мышечной передачи (подробная информация приведена в подразделе «Влияние на опорно-двигательный аппарат» раздела «Особые указания и меры предосторожности»).У пациентов, принимающих кортикостероиды, сообщалось об антагонизме действия панкурония и векурония в отношении блокады нервно-мышечной передачи. Такого взаимодействия можно ожидать при применении всех конкурентных блокаторов нервно-мышечной передачи.
Антихолинэстеразные средства Стероиды могут снижать эффект антихолинэстеразных средств при миастении.
Противодиабетические средства Поскольку кортикостероиды могут повышать концентрацию глюкозы в крови, может потребоваться коррекция дозы противодиабетических средств.
Ингибиторы ароматазыаминоглютетимид Угнетение функции надпочечников, индуцированное аминоглютетимидом, может усугубить эндокринные изменения, вызванные длительной терапией глюкокортикоидами.
Иммунодепрессанты Метилпреднизолон обладает дополнительными иммуносупрессивными свойствами при одновременном применении с другими иммунодепрессантами, что может повысить терапевтический эффект или повысить риск развития побочных реакций.
НПВС (нестероидные противовоспалительные средства)высокие дозы аспирина (ацетилсалициловая кислота) При одновременном применении кортикостероидов с НПВС повышается риск желудочно-кишечного кровотечения и появления язв.Метилпреднизолон в больших дозах способен увеличить клиренс аспирина. При отмене метилпреднизолона повышение концентрации салицилатов в сыворотке крови может привести к салициловой интоксикации.
Средства, выводящие калий При одновременном применении кортикостероидов с лекарственными средствами, выводящими калий (такими как диуретики, амфотерицин В, слабительные средства), необходимо тщательно наблюдать за пациентом на предмет развития гипокалиемии. Также существует повышенный риск развития гипокалиемии при одновременном применении кортикостероидов с ксантином или β2-агонистами.

Особые указания и меры предосторожности

Иммуносупрессивные эффекты / повышенная восприимчивость к инфекциям

Кортикостероиды могут повышать восприимчивость к инфекциям, а также маскировать симптомы инфекции. Во время их применения могут возникать новые инфекции. При применении кортикостероидов возможно снижение устойчивости к инфекциям, а также снижение способности организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызванных различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в любой части организма, может быть связано с применением кортикостероидов как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммуносупрессивными средствами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функции нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать легко, но в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. С повышением доз кортикостероидов частота возникновения воспалительных осложнений повышается.

Лица, которые принимают лекарственные средства, подавляющие иммунную систему более восприимчивы к инфекциям по сравнению со здоровыми лицами. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение, и даже привести к смерти неиммунизированных детей или взрослых, которые принимают кортикостероиды.

С предельной осторожностью следует принимать кортикостероиды пациентам с подтвержденной или с подозрением на наличие паразитарной инфекции, такой как стронгилоидоз (Strongyloides) (гельминтоз из группы кишечных нематодов). У таких пациентов иммуносупрессия, индуцированная приемом кортикостероидов, может привести к суперинфекции Strongyloides и диссеминации инфекции с широкой миграцией личинок, часто сопровождающейся развитием тяжелого энтероколита и риском развития фатальной грамотрицательной септицемии.

Не существует единого мнения относительно роли кортикостероидов в терапии пациентов с септическим шоком. В ранних исследованиях сообщалось как о положительных, так и отрицательных последствиях применения кортикостероидов в этой клинической ситуации. Результаты исследований, проводившихся позже, свидетельствовали о том, что кортикостероиды в качестве дополнительной терапии имели благоприятное влияние у пациентов с септическим шоком, у которых отмечали недостаточность надпочечников. Однако систематическое применение этих лекарственных средств у пациентов с септическим шоком не рекомендуется. Результаты систематического обзора не свидетельствуют в пользу назначения коротких курсов кортикостероидов в высоких дозах. Однако по данным метаанализа и одного обзора было показано, что более длительные (5–11 дней) курсы лечения кортикостероидами в низких дозах могут обусловливать снижение летальности.

Введение живых или живых аттенуированных вакцин противопоказано пациентам, которые получают иммуносупрессивные дозы кортикостероидов. Этим пациентам можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако ответ на такие вакцины может быть снижен. Указанные процедуры иммунизации можно проводить пациентам, которые получают кортикостероиды в неиммуносупрессивных дозах.

Назначение кортикостероидов пациентам с активной формой туберкулеза возможно в случаях молниеносного или диссеминированного туберкулеза, или пациентам, которые получают кортикостероиды в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией. Если кортикостероиды показаны пациентам с латентным туберкулезом или реактивностью на туберкулин, следует проводить тщательное наблюдение за пациентами, поскольку может возникнуть реактивация заболевания. При длительной терапии кортикостероидами эти пациенты должны получать химиопрофилактику.

У пациентов, получавших терапию кортикостероидами, отмечали саркому Калоши. Прекращение лечения кортикостероидами может привести к клинической ремиссии.

Влияние на кровь и лимфатическую ткань

Аспирин и нестероидные противовоспалительные лекарственные средства следует применять с осторожностью в комбинации с кортикостероидами.

Влияние на иммунную систему

Вероятен риск развития аллергических реакций. Несмотря на редкие случаи возникновения кожных реакций и анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов, получающих кортикостероиды, необходимо принять все меры предосторожности непосредственно перед применением кортикостероидов, особенно если в анамнезе пациента была аллергия на какое-либо лекарственное средство.

Влияние на эндокринную систему

Длительное применение терапевтических доз кортикостероидов может стать причиной гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой супрессии (т. е. вторичной недостаточности коры надпочечников). Тяжесть и длительность течения недостаточности коры надпочечников варьируют у пациентов и зависят от дозы, частоты, времени и длительности применения глюкокортикоидной терапии. Этот эффект можно свести к минимуму, назначив лекарственное средство через день.

Кроме того, в случае внезапного прекращения применения глюкокортикоидов может развиваться острая надпочечниковая недостаточность с летальным исходом.

Развитие вторичной недостаточности коры надпочечников, индуцированной лекарственным средством, можно свести к минимуму путем постепенного снижения дозы. Этот тип относительной недостаточности может сохраняться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения, поэтому в течение этого периода при возникновении стрессовых ситуаций гормональную терапию необходимо восстановить. Так как возможно нарушение секреции минералокортикоидов, необходимо одновременное назначение электролитов и/или минералокортикоидов.

Если пациент во время приема кортикостероидов подвергается внезапному большому стрессу, требуется введение высоких доз кортикостероидов быстрого действия до, во время и после стрессовых ситуаций.

При резком прекращении применения глюкокортикостероидов может развиться стероидный «синдром отмены», не имеющий отношение к недостаточности коры надпочечников. Данный синдром включает следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, вялость, головные боли, лихорадка, боли в суставах, шелушение кожи, боль в мышцах, потеря веса и/или артериальная гипотензия. Считается, что эти симптомы являются следствием внезапного изменения концентрации глюкокортикоидов, нежели низкого уровня кортикостероидов.

Так как глюкокортикоиды способны вызывать или усугублять синдром Кушинга, пациентам с болезнью Кушинга следует избегать применения глюкокортикоидов.

У пациентов с гипотиреозом отмечается более выраженный эффект кортикостероидов.

Обмен веществ и питание

Кортикостероиды, в частности метилпреднизолон, могут повышать уровень глюкозы в крови, ухудшать течение уже существующего сахарного диабета и способствовать развитию сахарного диабета у пациентов, получающих длительную терапию глюкокортикоидами.

Нарушения психики

При применении кортикостероидов могут возникать психические расстройства, включая эйфорию, бессонницу, перепады настроения, изменения личности и тяжелую депрессию, определенные психотические проявления. Также при применении кортикостероидов могут усугубиться симптомы у пациентов с эмоциональной нестабильностью или склонность к развитию психоза.

При применении системных стероидов могут развиться потенциально тяжелые психические побочные реакции. Обычно симптомы появляются в пределах нескольких дней или недель от начала лечения. Большинство реакций исчезает после снижения дозы или прекращения лечения, однако в отдельных случаях может потребоваться соответствующее лечение. Сообщалось о развитии психических расстройств после отмены применения кортикостероидов; их частота неизвестна. Необходимо проинформировать пациентов и/или лиц, ухаживающих за пациентом, о необходимости обращения за медицинской помощью, если у пациента появляются психические симптомы, особенно при подозрении на депрессивное настроение или суицидальные мысли. Необходимо предупредить пациентов и/или лиц, ухаживающих за пациентом, о возможных психических нарушениях, которые могут возникать во время постепенного снижения дозы или сразу после отмены кортикостероидов.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении системных кортикостероидов пациентам с тяжелыми аффективными расстройствами в личном анамнезе или у родственников первой степени родства, таким как депрессивное состояние, маниакально-депрессивный или стероидный психоз.

Влияние на нервную систему

Следует с осторожностью применять кортикостероиды у пациентов с судорожными состояниями.

Кортикостероиды следует применять с осторожностью у пациентов с Myastenia gravis (см. также раздел по миопатии, под разделом «Влияние на опорно-двигательный аппарат»).

Имеются сообщения о эпидуральном липоматозе у пациентов, которые используют препарат длительно в высоких дозах.

Влияние на органы зрения

Кортикостероиды следует применять с осторожностью при поражении глаз, вызванном вирусом простого герпеса из-за возможности развития перфорации роговицы. Требуется постоянное наблюдение за пациентами с глаукомой (или положительным семейным анамнезом).

Нарушения зрения

Возможны нарушения зрения при локальном или системном использовании кортикостероидов. Если у пациента появилось помутнение зрения или другие симптомы, необходима консультация врача-офтальмолога для определения возможной причины. Сообщалось, что катаракта, глаукома или редкое заболевание – центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХ) могут вызывать нарушения зрения после использования локальных или системных кортикостероидов.

Длительное применение кортикостероидов может вызвать развитие задней субкапсулярной катаракты и ядерной катаракты (в частности у детей), экзофтальма или повышение внутриглазного давления, что может привести к развитию глаукомы с возможным повреждением зрительных нервов. У пациентов, которые получают глюкокортикоиды, также повышается вероятность развития вторичной грибковой и вирусной инфекции глаз.

Терапия кортикостероидами имеет причинно-следственную связь с хориоретинопатией, которая может привести к отслоению сетчатки.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Глюкокортикоиды вызывают такие побочные действия со стороны сердечно-сосудистой системы, как дислипидемия и артериальная гипертензия. При длительных курсах лечения и применении высоких доз у пациентов с уже имеющимися факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут появиться и другие сердечно-сосудистые осложнения. Следовательно, таким пациентам кортикостероиды должны назначаться с осторожностью, также следует обращать особое внимание на факторы риска и в случае необходимости проводить дополнительный мониторинг сердечной деятельности. Применение низких доз и назначение кортикостероидов через день может снизить частоту развития осложнений.

При застойной сердечной недостаточности системные кортикостероиды следует применять с осторожностью, только в случаях крайней необходимости. Требуется наблюдение за пациентами с застойной сердечной недостаточностью или недавним инфарктом миокарда (поступали сообщения о перфорации миокарда).

Следует соблюдать осторожность при совместном применении с кардиоактивными средствами (такими как дигоксин), т. к. стероидные препараты вызывают дисбаланс электролитов / потерю калия.

Кортикостероиды следует применять с осторожностью у пациентов с повышенным артериальным давлением.

Сообщалось о возникновении тромбоза, в том числе венозной тромбоэмболии, связанного с применением кортикостероидов. Поэтому кортикостероиды следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися тромбоэмболическими нарушениями или склонным к их развитию.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Не существует единого мнения о том, могут ли кортикостероиды в ходе терапии вызывать развитие язвы желудка. Однако терапия глюкокортикоидами может маскировать симптомы язвы желудка, в связи с чем возможно возникновение перфорации или кровотечения без выраженного болевого синдрома. Терапия кортикостероидами может маскировать перитонит или другие знаки/симптомы, связанные с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, такими как перфорация, обструкция или панкреатит.

Повышен риск развития желудочно-кишечных язв при применении в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами.

Кортикостероиды следует применять с осторожностью у пациентов с неспецифическим язвенным колитом, а также при дивертикулитах, недавних кишечных анастомозах, активной или латентной язве желудка, если существует риск возникновения перфорации, абсцесса или другой пиогенной инфекции.

Высокие дозы кортикостероидов могут вызывать развитие острого панкреатита.

Влияние на гепатобилиарную систему

Редко сообщалось о гепатобилиарных нарушениях, которые в большинстве случаев являются обратимыми после отмены терапии. Поэтому необходимо соответствующее наблюдение.

Влияние на опорно-двигательный аппарат

При применении высоких доз кортикостероидов были отмечены случаи развития острой миопатии, которая наиболее часто возникала у пациентов с нарушением нервно-мышечной передачи (например, при Myastenia gravis) или у пациентов, одновременно получающих антихолинергические средства, такие как нейромышечные блокаторы (например, панкуроний). Острая миопатия является генерализованной, может вовлекать глазные и дыхательные мышцы и привести к тетрапарезу. Возможно повышение уровня креатинкиназы. До наступления клинического улучшения или выздоровления после отмены кортикостероидов может пройти от нескольких недель до нескольких лет.

Остеопороз является частым и, в то же время, редко диагностируемым побочным эффектом, развивающимся при длительном применении высоких доз глюкокортикоидов.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Кортикостероиды следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью.

Результаты исследований

При применении гидрокортизона или кортизона в средних и высоких дозах возможно повышение артериального давления, задержка натрия и воды и увеличение экскреции калия. Эти эффекты встречаются редко и их отмечают при применении синтетических производных этих лекарственных средств в высоких дозах. Рекомендуется соблюдение диеты с ограничением потребления соли и прием калиевых пищевых добавок. Все кортикостероиды повышают экскрецию кальция.

Травмы, отравления и осложнения процедур

Системные кортикостероиды не применяются при лечении травматических повреждений мозга. Данные многоцентрового исследования показали повышенную смертность в течение двух недель после травмы у пациентов, получавших метилпреднизолон, и в течение шести месяцев у пациентов, получавших плацебо. Причинно-следственной связи с метилпреднизолоном не было установлено.

Другие меры предосторожности

С осторожностью следует проводить длительное лечение кортикостероидами у пожилых пациентов, поскольку существует повышенный риск развития остеопороза и задержки жидкости с возможной гипертензией.

При одновременном применении метилпреднизолона и фторхинолонов увеличивается риск развития повреждений сухожилий, особенно у пациентов пожилого возраста.

Поскольку осложнения лечения глюкокортикоидами зависят от дозы и длительности терапии, в каждом отдельном случае следует оценить соотношение риск/польза относительно дозы и продолжительности лечения, а также необходимость в применении ежедневной или прерывистой терапии.

Для контроля заболевания, которое подлежит лечению, следует применять наименьшую возможную дозу кортикостероида, а когда появляется возможность снизить дозу, то такое снижение должно быть постепенным.

Сообщалось о возникновении потенциально опасного для жизни феохромоцитомного криза после применения системных кортикостероидов. Кортикостероиды должны применяться у пациентов с подозрением на феохромоцитому или с подтвержденной феохромоцитомой после соответствующей оценки риска и пользы.

Применение у детей

Следует осуществлять тщательный контроль роста и развития новорожденных и детей, получающих длительную терапию кортикостероидами. У детей, которые получают длительную ежедневную терапию глюкокортикостероидами в дробных дозах, может отмечаться задержка роста, и применение такого режима следует ограничить наиболее неотложными показаниями. Назначение глюкокортикоидов через день обычно позволяет избежать или свести к минимуму данное побочное действие.

У новорожденных и детей, получающих длительную терапию кортикостероидами, отмечен особый риск развития повышенного внутричерепного давления.

Высокие дозы кортикостероидов могут вызывать развитие панкреатита у детей.

Метипред 4 и 16 мг таблетки содержат лактозы моногидрат. Лекарственное средство не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Фертильность, период беременности и кормления грудью

Фертильность

Данные о негативном влиянии кортикостероидов на репродуктивную функцию отсутствуют.

Период беременности

В ходе исследований на животных установлено, что введение кортикостероидов в высоких дозах беременным самкам может вызвать пороки развития плода. Однако кортикостероиды не вызывают возникновение врожденных аномалий при применении у беременных женщин. Поскольку в ходе исследований с участием людей невозможно установить безопасность применения метилпреднизолона у беременных, лекарственное средство следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.

Некоторые кортикостероиды легко проникают через плацентарный барьер. В рамках одного ретроспективного исследования выявлено повышение частоты случаев недостаточной массы тела у новорожденных, матери которых получали кортикостероиды. За состоянием таких новорожденных следует тщательно наблюдать на предмет наличия признаков недостаточности надпочечников, хотя недостаточность надпочечников у новорожденных, подвергавшихся воздействию кортикостероидов внутриутробно, отмечена редко.

Влияние кортикостероидов на ход родов неизвестно.

У новорожденных, матери которых получали длительное лечение кортикостероидами в период беременности, отмечено развитие катаракты.

Период кормления грудью

Кортикостероиды проникают в грудное молоко.

Кортикостероиды, присутствующие в грудном молоке могут задержать рост и влиять на эндогенную продукцию глюкокортикоидов у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании. Поскольку исследований влияния кортикостероидов на репродуктивную функцию у людей не проводили, применение данного лекарственного средства в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если потенциальная польза от терапии превышает возможный риск для ребенка.

Перед назначением данного лекарственного средства беременным, кормящим грудью, или женщинам репродуктивного возраста, необходимо соизмерить ожидаемую пользу применения кортикостероидов с возможными побочными действиями в отношении матери и эмбриона или плода.

Источник

Ветеринар — невролог/кардиолог в Екатеринбурге

ИП  Васильев АВ

Специализация по кардиологии и неврологии в течение 20 лет

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Метипред для кошек инструкция по применению
  • Метипред для внутривенного введения инструкция по применению
  • Метипред в ампулах инструкция по применению цена
  • Метипред 4 мг инструкция по применению цена отзывы пациентов
  • Метипред 4 мг инструкция по применению таблетки в ревматологии