Подавляет репродукцию (размножение) вирусов оспенной группы, обладает профилактической активностью в отношении вируса натуральной оспы и оказывает благоприятное влияние при лечении поствакциональных осложнений, а также эффективен при лечении рецидивирующего генитального герпеса (повторного появления вирусного воспаления слизистых оболочек половых органов).
Для лечения натуральной оспы, генитального герпеса (вирусного заболевания, локализованного на половых органах) и herpes zoster (вирусного заболевания центральной и периферической нервной системы с появлением пузырьковой сыпи по ходу чувствительных нервов).
Внутрь (в таблетках) ежедневно через 1-11/2 ч после еды 2 раз в день в течение 4-6 дней. Разовая доза для взрослых — 0,6 г (1,2 г/сут.). Детям до 14 лет из расчета 0,01 г/кг на прием 2 раза в сутки в течение 4-6 дней.
В отдельных случаях тошнота, рвота, головокружение. В этих случаях уменьшают дозу.
Выраженные поражения печени и почек, хронические заболевания желудочно-кишечного тракта, злокачественные новообразования.
Таблетки по 0,2 г в упаковке по 25 штук.
В защищенном от света месте.
Кемовиран, Марборан, Вирузона.
Смотрите также список аналогов препарата Метисазон.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Метисазон» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 27259.
| Метисазон | |
|---|---|
 |
|
| Общие | |
| Хим. формула | C10H10N4OS |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 1910-68-5 |
| PubChem | 667492 |
| Рег. номер EINECS | 217-616-2 |
| SMILES |
CN1C2=CC=CC=C2C(=NNC(=S)N)C1=O |
| InChI |
TTZUCVNWOZLIGL-UHFFFAOYSA-N, DLGSOJOOYHWROO-UHFFFAOYSA-N |
| ChEBI | 134952 |
| ChemSpider | 5259074 |
| Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | |
 Медиафайлы на Викискладе |
Метисазон (Methisazone, USAN) или метизазон (metisazone, МНН)[1] — противовирусный препарат, который действует, подавляя синтез мРНК и белка, особенно при вирусах оспы и аденовирусов[2]. Ранее его применяли для лечения оспы[3][4].
Метисазон описывается как препарат, используемый для профилактики, по меньшей мере с 1965 года[5][6][7].
Противопоказания[править | править код]
Гиперчувствительность, заболевания почек, печени, гастрит, колит[3].
Побочные эффекты[править | править код]
Тошнота, головокружение[8].
Взаимодействие с другими препаратами[править | править код]
Во время приема препарата исключают другие препараты, содержащие спирт[8].
Примечания[править | править код]
- ↑ Aromatic thiosemicarbazones, their antiviral action and interferon. 1. The decreasing of adenovirus type 1 resistance against interferon by methisazone in vitro Архивная копия от 17 ноября 2020 на Wayback Machine, Yuriy V. Patskovsky*, Emma N. Negrebetskaya, Alexandra A. Chernomaz, Tamara P. Voloshchuk, Eugeniy L. Rubashevsky, Oleg E. Kitam, Mikhail I. Tereshchenko, Lidiya N. Nosach, Anatoliy I. Potopalsky
- ↑ F.H. Meyers: Lehrbuch der Pharmakologie. Springer-Verlag, 2013, ISBN 978-3-642-66183-9, S. 626.
- ↑ 1 2 Метисазон (Metisazone) Архивная копия от 26 октября 2020 на Wayback Machine, Регистр лекарственных средств России
- ↑ Methisazone Архивировано 10 июля 2012 года., Merriam-Webster’s Medical Dictionary
- ↑ do Valle, LA; de Melo, PR; de Gomes, LF; Proença, LM (13 Nov 1965). “Methisazone in prevention of variola minor among contacts”. Lancet. 2 (7420): 976—8. DOI:10.1016/s0140-6736(65)92840-0. PMID 4159212.
- ↑ Weiss MM, Weiss PD, Mathisen G, Guze P (December 2004). “Rethinking smallpox”. Clin. Infect. Dis. 39 (11): 1668—73. DOI:10.1086/425745. PMC 7107961. PMID 15578369. Архивировано из оригинала 2019-06-17. Дата обращения 2021-02-17.
- ↑ Eugen Haagen: Viruskrankheiten des Menschen. Springer-Verlag, 2013, ISBN 978-3-662-26789-9, S. 2165—2166.
- ↑ 1 2 Метисазон Архивная копия от 26 октября 2020 на Wayback Machine, webapteka.ru
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Симдакс
Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, от желтого или оранжево-желтого до оранжевого цвета.
Вспомогательные вещества: повидон K12 (для парентерального введения) — 10 мг, лимонная кислота безводная (для парентерального введения) — 2 мг, этанол безводный — 785 мг.
5 мл — флаконы бесцветного стекла типа I (Евр.Ф.) с резиновой пробкой из хлорбутилкаучука (1) — пачки картонные.
5 мл — флаконы бесцветного стекла типа I (Евр.Ф.) с резиновой пробкой из хлорбутилкаучука (4) — пачки картонные.
5 мл — флаконы бесцветного стекла типа I (Евр.Ф.) с резиновой пробкой из хлорбутилкаучука (10) — пачки картонные.
5 мл — флаконы бесцветного стекла типа I (Евр.Ф.) с резиновой пробкой из бромбутилкаучука (1) — пачки картонные.
5 мл — флаконы бесцветного стекла типа I (Евр.Ф.) с резиновой пробкой из бромбутилкаучука (4) — пачки картонные.
5 мл — флаконы бесцветного стекла типа I (Евр.Ф.) с резиновой пробкой из бромбутилкаучука (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кардиотоническое средство. Повышает чувствительность сократительных белков к кальцию путем связывания с тропонином С миокарда в кальциево-зависимой фазе. Левосимендан повышает силу сердечных сокращений, но не влияет на расслабление желудочков. Оказывает вазодилатирующее действие на артерии (включая коронарные) и вены. Левосимендан является селективным ингибитором ФДЭ 3 in vitro.
Благодаря наличию положительного инотропного и вазодилатирующего действия, при сердечной недостаточности повышает силу сердечных сокращений и уменьшает как преднагрузку, так и постнагрузку.
Левосимендан активирует ишемизированный миокард у пациентов после коронарной ангиопластики или тромболизиса.
Левосимендан увеличивает коронарный кровоток у пациентов, перенесших операции на сердце, и улучшает перфузию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. Эти положительные эффекты достигаются без значительного повышения потребления миокардом кислорода. Левосимендан значительно снижает циркулирующий уровень эндотелина-1 при хронической сердечной недостаточности.
Вызывает дозозависимое увеличение сердечного выброса и ударного объема, а также дозозависимое снижение давления в легочно-капиллярной сети, снижение среднего АД и ОППС.
Положительное влияние на сердечный выброс и давление в легочных капиллярах сохраняется как минимум в течение 24 ч после прекращения инфузии.
Влияние на АД, как правило, продолжается 3-4 дня. При применении в терапевтических дозах образуется один фармакологически активный метаболит, который дает схожие с левосименданом гемодинамические эффекты, сохраняющиеся до 7-9 дней после прекращения 24 ч инфузии.
Фармакокинетика
В диапазоне терапевтических доз 50-200 мкг/кг/мин характеризуется линейной фармакокинетикой.
Cmax левосимендана в плазме крови достигается примерно через 2 дня после прекращения введения препарата. Vd составляет около 0.2 л/кг.
Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 97-98%. Связывание с белками активного метаболита составляет 40%.
Левосимендан практически полностью метаболизируется.
Первичный метаболизм левосимендана осуществляется путем конъюгации с циклическим или N-ацетилированным цистеинилглицином и цистеиновыми конъюгатами. Около 5% введенной дозы метаболизируется в тонкой кишке путем восстановления до аминофенилпиридазинона, который после реабсорбции метаболизируется при участии N-ацетилтрансферазы до активного метаболита. Степень ацетилирования генетически детерминирована.
В исследованиях in vitro показано, что левосимендан может умеренно ингибировать CYP2D6.
Клиренс левосимендана составляет около 3 мл/мин/кг, T1/2 около 1 ч. Выводится практически полностью в виде метаболитов: с мочой — 54%, с калом — 44%. Менее 0.05% выводится с мочой в неизмененном виде.
T1/2 метаболитов составляет около 75-80 ч.
Выведение активного метаболита не изучено.
При легкой степени печеночной недостаточности, связанной с циррозом, выведение левосимендана несколько замедлено.
Показания активных веществ препарата
Симдакс
Острая декомпенсация тяжелой хронической сердечной недостаточности (для кратковременной терапии при неэффективности стандартной терапии и необходимости поддержания сократительной функции миокарда).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Предназначен для применения только в условиях стационара, располагающего необходимым оборудованием для мониторинга и медицинским персоналом с опытом работы с кардиотоническими лекарственными средствами.
Доза и длительность терапии устанавливаются индивидуально, в зависимости от клинической ситуации. Вводят путем в/в инфузии.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: значительное снижение АД, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, тахикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, ишемия миокарда.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны лабораторных показателей: снижение гемоглобина, гематокрита, гипокалиемия.
Противопоказания к применению
Механическая обструкция, препятствующая заполнению желудочков или выбросу крови из желудочков; тяжелые нарушения функции почек (КК <30 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; артериальная гипотензия; тахикардия; трепетание-мерцание желудочков в анамнезе; неконтролируемая гипокалиемия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к левосимендану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинический опыт применения левосимендана при беременности отсутствует. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
В экспериментальных исследованиях отмечено токсическое действие на репродукцию.
Неизвестно, выделяется ли левосимендан с грудным молоком. Пациентка должна отказаться от грудного вскармливания на период 14 дней после инфузии.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
С осторожностью следует применять у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (КК < 30 мл/мин).
С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
С особой осторожностью применять при острой сердечной недостаточности, обусловленной внекардиальными причинами; при тяжелой декомпенсированной сердечной недостаточности после хирургической операции; тяжелой сердечной недостаточности у пациентов, ожидающих трансплантацию.
С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени, легкой или умеренной печеночной недостаточностью, сопутствующей анемией, фибрилляцией предсердий, у пациентов с существующей ишемией миокарда, удлинением интервала QT различного генеза или при одновременном назначении лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (только под тщательным контролем ЭКГ).
Данные о безопасности и эффективности применения левосимендана отсутствуют при следующих заболеваниях: гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тяжелая недостаточность митрального клапана, разрыв, перфорация миокарда, гемотампонада сердца, инфаркт правого желудочка и потенциально угрожающая жизни аритмия длительностью 3 и более месяцев.
Во время лечения следует постоянно мониторировать ЭКГ, АД, ЧСС и диурез. Кроме того, необходимо следить за динамикой симптомов сердечной недостаточности, для этого рекомендуются инвазивные методы контроля гемодинамики.
Неинвазивный мониторинг рекомендуется после окончания инфузии как минимум в течение 3 дней или до стабилизации гемодинамики. У пациентов с легкой или умеренной степенью почечной или печеночной недостаточности мониторинг рекомендуется проводить как минимум в течение 5 дней.
У пациентов с нарушениями функции печени и почек может привести к повышению концентрации метаболитов, в результате возможно более интенсивное и длительное действие на ЧСС.
Перед началом применения левосимендана следует скорректировать гипокалиемию, гиповолемию. В период лечения следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Если наблюдаются резкие колебания АД или ЧСС, то следует уменьшить скорость введения или отменить инфузию.
У пациентов с тяжелыми нарушениями деятельности сердца левосимендан следует применять под постоянным контролем сердечного выброса и давления наполнения.
Перед применением левосимендана следует купировать аритмию и стабилизировать клиническое состояние пациентов с постоянной формой желудочковой тахикардии, пароксизмальной тахикардией, не связанной с реперфузией или угрожающими жизни формами аритмии.
После прекращения лечения синдрома отмены не наблюдается.
Лекарственное взаимодействие
Выведение метаболита левосимендана из организма изучено недостаточно, поэтому лекарственное взаимодействие, связанное с этим процессом предсказать трудно; считается, что существует риск более выраженного и длительного влияния на ЧСС.
При одновременном применении с изосорбида мононитратом имеется риск усиления гипотензивного эффекта.
Метисазон
Metisazone
Фармакологическое действие
Метисазон — противовирусный препарат. Нарушает процесс сборки вирионов, угнетает синтез вирусного структурного белка, подавляет репродукцию вирусов оспенной группы. Обладает профилактической активностью в отношении инфекции, обусловленной вирусом натуральной оспы, облегчает течение поствакцинальных осложнений, задерживает распространение кожного процесса, способствует более быстрому подсыханию высыпаний. Эффективен в отношении рецидивирующего генитального герпеса и Herpes zoster.
Показания
Осложнения после вакцинации против натуральной оспы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метисазону, поражение печени, почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, хронический колит, дуоденит (в фазе обострения).
Способ применения и дозы
Перорально (внутрь).
Побочные действия
Тошнота, рвота, головокружение (особенно при приёме натощак).
Меры предосторожности
На время лечения необходимо отказаться от алкоголя и алкогольсодержащих напитков.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что метисазон может вызвать головокружение необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
J05AA01
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
Информация о действующем веществе Метисазон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Метисазон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.