Метокарбамол инструкция по применению цена отзывы аналоги

Метокарбамол

Methocarbamol

Фармакологическое действие

Метокарбамол — центральный миорелаксант, блокирует полисинаптические рефлексы спинного мозга, снижает нервную передачу в спинномозговых и супраспинальных полисинаптических путях и продлевает рефрактерный период мышечных клеток. Метокарбамол не влияет на сокращение мышечных волокон, моторных концевых пластинок или нервных волокон.

Показания

  • Болезненный мышечный спазм при заболеваниях и травмах опорно-двигательного аппарата;
  • дополнительное средство лечения столбняка.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к метокарбамолу.
  • Почечная недостаточность (для инъекционной формы).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения метокарбамола при беременности не проведено.

Применение метокарбамола у беременных женщин не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения метокарбамола в период грудного вскармливания не проведено.

Не известно, выводится ли препарат с грудным молоком. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.

Способ применения и дозы

Дети, только при столбняке, внутривенно: 15 мг/кг или 500 мг/м2 каждые 6 часов, максимальная доза 1,8 г/м2/сут в течение 3 суток.

Взрослые: мышечный спазм — внутрь: 1,5 г 4 раза в сутки в течение 2–3 суток, затем 4–4,5 г/сут в 3–6 приёмов; внутримышечно, внутривенно (при невозможности приёма внутрь): 1 г 3 раза в сутки в течение 3 суток; столбняк — внутривенно: 1–2 г струйно, затем инфузия, 1–2 г, максимальная общая доза 3 г; при необходимости эту схему повторяют каждые 6 часов.

Побочные действия

Частота встречаемости нежелательных реакций не определена.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Брадикардия, гиперемия, гипотензия, обморок, тромбофлебит.

Со стороны центральной нервной системы

Амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, металлический привкус, седация, судороги, головокружение.

Со стороны кожи

Зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Диспепсия, тошнота, рвота.

Гематологические и онкологические нарушения

Лейкопения.

Со стороны печени

Холестатическая желтуха, желтуха.

Гиперчувствительность

Анафилаксия, ангионевротический отёк, реакции гиперчувствительности.

Местные

Местное отшелушивание кожи (инъекция), боль в месте инъекции.

Со стороны органа зрения

Нечёткое зрение, конъюнктивит, диплопия, нистагм.

Со стороны органов дыхания

Заложенность носа.

Прочее

Лихорадка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что метокарбамол может вызвать головокружение и сонливость необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Классификация

  • АТХ

    M03BA03

  • Фармакологическая группа

  • Коды МКБ 10

  • Категория при беременности по FDA

    C
    (риск не исключается)

Информация о действующем веществе Метокарбамол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Метокарбамол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Токарба инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Токарба таблетки 500 мг, 750 мг. Описание и применение Tokarba, аналоги и отзывы. Инструкция Токарба таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: methocarbamol:
1 таблетка содержит 500 мг или 750 мг метокарбамолу;
крахмал кукурузный, К-30, натрия лаурилсульфат, натрия крахмала, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный, краситель Aquarius Prime ВКХ 113006 orange.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:
таблетки по 500 мг таблетки круглой формы покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета с нажатие буквы «G» выше риска разделения с одной стороны и «500» с другой стороны.
таблетки по 750 мг таблетки капсулоподобной формы покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета с нажатие буквы «G» выше риска разделения с одной стороны и «750» с другой стороны.

Фармакологическая группа

Эфиры карбаминовой кислоты. Метокарбамол.

Код АТХМ03В А03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.
Метокарбамол используется в качестве краткосрочного дополнение к систематического лечения острых костно-мышечных нарушений, связанных с болевыми спазмами мышц. Механизм действия метокарбамолу на человека не установлен, но может быть связан с общим угнетением центральной нервной системы. Препарат не имеет прямого действия на механизм сокращения поперечно-полосатых мышц, двигательную конечную пластинку или нервные волокна.

Фармакокинетика.
Метокарбамол всасывается из желудочно-кишечного тракта и максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Его активность является производной от цельной молекулы и лишь небольшая часть превращается в Гвайфенезин.
Пациенты с почечной недостаточностью
Клиренс метокарбамолу у пациентов с почечной недостаточностью, проходят гемодиализ снижается примерно до 40% по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек или с общей популяцией, но средние значения периода полувыведения данных двух групп одинаковы.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с циррозом печени, вызванный злоупотреблением алкоголя, средний общий клиренс метокарбамолу снижается примерно до 70% по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек с общей популяцией (11,9 л / ч), а период полувыведения увеличивается примерно до 3,4 часа. Доля метокарбамолу связанного с белками плазмы снижается примерно до 40-45% по сравнению с 46-50% в соответствующей возрастной и весовой категории.

Клинические характеристики

Токарба Показания

Дополнение к систематического лечения острых костно-мышечных нарушений, связанных с болевыми спазмами мышц.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метокарбамолу или к вспомогательному веществу препарата. Запятая или передкомовий состояние. Поражение головного мозга и эпилепсия. Миастения гравис.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Токарба может усиливать действие препаратов, угнетающих ЦНС и стимуляторов, таких как (алкоголь, барбитураты, обезболивающие лекарственные средства) и препаратов, которые снижают аппетит. Комплексное действие антихолинергических препаратов, например атропин в комплексе с психотропными препаратами, может усиливать действие метокарбамолу. Метокарбамол может подавлять действие пиридостигмина бромида. Поэтому следует с осторожностью применять метокарбамол пациентам с миастенией гравис, принимающих антихолинергические препараты. Мало данных о возможности применения метокарбамолу с другими лекарственными средствами.
Метокарбамол может вызвать изменение цвета при проведении некоторых скрининг тестов, а именно при определении 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-НИАА) с использованием иитрозоииафтольного реактива и при определении вапилилмигдальнои кислоты в моче (VMA) методом Gitlow.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фертильность. Исследования репродуктивности животных при применении метокарбамолу не проводилось. Поэтому неизвестно, может метокарбамол повредить плоду при его применении беременными женщинами или повлиять на репродуктивную способность.
Беременность.
При применении метокарбамолу не было выявлено признаков нежелательного влияния на развитие плода. Существуют очень редкие сообщения о эмбриональные и врожденные аномалии в результате внутриутробного воздействия метокарбамолу. Применение препарата в период беременности и особенно на раннем сроке беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кормления грудью.
Исследования на животных показали выведение метокарбамолу и / или его метаболитов с грудным молоком: однако неизвестно что именно — метокарбамол или его метаболиты попадают в грудное молоко. Решение о прекращении кормления грудью или о воздержании от лечения Токарба следует принимать с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от лечения Токарба для матери.

Особенности применения

Препарат Токарба следует применять с осторожностью пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления грудью

Фертильность. Исследования репродуктивности животных при применении метокарбамолу не проводилось. Поэтому неизвестно, может метокарбамол повредить плоду при его применении беременными женщинами или повлиять на репродуктивную способность.
Беременность.
При применении метокарбамолу не было выявлено признаков нежелательного влияния на развитие плода. Существуют очень редкие сообщения о эмбриональные и врожденные аномалии в результате внутриутробного воздействия метокарбамолу. Применение препарата в период беременности и особенно на раннем сроке беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кормления грудью.
Исследования на животных показали выведение метокарбамолу и / или его метаболитов с грудным молоком: однако неизвестно что именно — метокарбамол или его метаболиты попадают в грудное молоко. Решение о прекращении кормления грудью или о воздержании от лечения Токарба следует принимать с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от лечения Токарба для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат Токарба может вызвать сонливость (см. Раздел «Побочные реакции»), что может снижать концентрацию и внимание. Пациентам, у которых наблюдались такие побочные реакции, не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Способ применения Токарба и дозы

Взрослые
Начальная доза Токарба, таблетки по 500 мг составляет по 3 таблетки 4 раза в сутки. После достижения оптимального терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до поддерживающего уровня — 2 таблетки 4 раза в сутки.
Терапевтический эффект достигается при дозе всего 1 таблетка 3 раза в сутки.
Начальная доза Токарба, таблетки по 750 мг составляет по 2 таблетки 4 раза в сутки. После достижения оптимального терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до поддерживающего уровня — 1 таблетка каждые 4:00 или 2 таблетки 3 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста прием половины максимальной суточной дозы или меньше препарата может быть достаточным для достижения терапевтического эффект} ‘.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с хроническими заболеваниями печени период полувыведения может быть продлен. Поэтому следует рассмотреть возможность увеличения интервала между приемами доз препарата.

Дети

Не рекомендуется применять детям.

Передозировка

Имеется ограниченная информация об острой токсичности метокарбамолу. Передозировка метокарбамолом часто случается в сочетании с алкоголем или другими препаратами, угнетающими ЦНС, и сопровождается следующими симптомами: тошнота, сонливость, ухудшение зрения, артериальная гипотензия, судороги и кома.
Следует применять симптоматическое лечение, направленное на устранение осложнений. Поддерживающие мероприятия включают обеспечение поддержки свободной проходимости дыхательных путей, контроль количества выделяемой мочи и поддержку общих показателей состояния здоровья и, при необходимости, введение внутривенных жидкостей. Польза лечения путем гемодиализа при передозировке неизвестна.

Побочные эффекты

При применении метокарбамолу наблюдались такие побочные эффекты организм в целом: ангионевротический отек, анафилактические реакции, лихорадка, цефалгия; со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, приливы крови к лицу и верхней половины тела, снижение артериального давления, потеря сознания;
органы пищеварения: диспепсия, желтуха (включая холестатическая желтуха), тошнота, рвота
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения
со стороны нервной системы: возбуждение, чувство тревоги, тремор, амнезия, спутанность сознания, диплопия, дезориентация или переднспритомний состояние, всртиго, бессонница, сонливость, слабость и умеренная несогласованность в работе мышц, нистагм, судороги (включая эпилептические припадки); со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечеткость зрения, конъюнктивит, заложенность носа, металлический привкус во рту, зуд, сыпь, крапивница.

Срок годности Токарба

С года.

Условия хранения Токарба

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 20 ° С до 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 24 таблетки в полиэтиленовом флаконе, закупоренной пробкой с системой защиты от детей, с защитным кольцом.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Гранулес Индия Лимитед Granules India Limited.

Местонахождение производителя

Сьорвей № 160 / А, 161 / Е, 162, 174 / А, Гагиллапур Виллидж, Дундигал-Гандимаисамма Мандал, Медчал-Малкаджгири Дистрикт, Телангана 500043. Индия.
Sy.No. 160 / А. 161 / Е, 162, 174 / А, Gagillapur Village, Dundigal-Gandimaisamma Mandal, Medchal-Malkajgiri District, Telangana 500043. India (IND).

Заявитель.
M. БИОТЕК ЛИМИТЕД M. BIOTECH LIMITED.

Местонахождение заявителя.
Глэдстоун Хауз, 77-79 Хай Стрит, Егам ТВ20 9ГЫ. Суррей, Великобритания Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom.

Дальнейшая информация

Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Токарба только по назначению
врача.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

Авторское право:

  • Гранулес Индия Лимитед
  • http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины
Тип данных Сведения из реестра
Торговое наименование: Токарба
Производитель: Гранулес Индия Лимитед
Форма выпуска: таблетки по 500 мг или 750 мг, по 24 таблетки во флаконе
Регистрационное удостоверение: UA/17425/01/01, UA/17425/01/02
Дата начала: 05.06.2019
Дата окончания: 05.06.2024
МНН: Methocarbamol
Условия отпуска: по рецепту
Состав: 1 таблетка содержит 500 мг метокарбамолу
Фармакологическая группа: Эфиры карбаминовой кислоты. Метокарбамол.
Код АТХ: M03BA03
Заявитель: М. Биотек Лимитед
Страна заявителя: Великобритания
Адрес заявителя: Глэдстоун Хауз, 77-79 Хай Стрит, Егам ТВ20 9ГЫ, Суррей, Британия
Тип ЛС: Обычный
ЛС биологического происхождения: Нет
ЛС растительного происхождения: Нет
Гомеопатическое ЛС: Нет
Тип МНН: Моно
Досрочное прекращение Нет
Код ATХ Название группы
M Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат
M03 Миорелаксанты
M03B Миорелаксанты центрального действия
M03BA Эфиры карбаминовой кислоты
M03BA03 Метокарбамол

  • Дорсум

From Wikipedia, the free encyclopedia

Methocarbamol

Clinical data
Trade names Robaxin, Marbaxin, others
AHFS/Drugs.com Monograph
MedlinePlus a682579
License data
  • US DailyMed: Methocarbamol
Pregnancy
category
  • AU: B2
Routes of
administration
By mouth, intravenous
ATC code
  • M03BA03 (WHO) M03BA53 (WHO) M03BA73 (WHO)
Legal status
Legal status
  • CA: OTC
  • UK: POM (Prescription only)[1]
  • US: ℞-only
Pharmacokinetic data
Metabolism Liver
Elimination half-life 1.14–1.24 hours[2]
Identifiers

IUPAC name

  • (RS)-2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propyl carbamate

CAS Number
  • 532-03-6 check
PubChem CID
  • 4107
IUPHAR/BPS
  • 6829
DrugBank
  • DB00423 check
ChemSpider
  • 3964 check
UNII
  • 125OD7737X
KEGG
  • D00402 check
ChEBI
  • CHEBI:6832 ☒
ChEMBL
  • ChEMBL1201117 ☒
CompTox Dashboard (EPA)
  • DTXSID6023286 Edit this at Wikidata
ECHA InfoCard 100.007.751 Edit this at Wikidata
Chemical and physical data
Formula C11H15NO5
Molar mass 241.243 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • Interactive image

SMILES

  • O=C(OCC(O)COc1ccccc1OC)N

InChI

  • InChI=1S/C11H15NO5/c1-15-9-4-2-3-5-10(9)16-6-8(13)7-17-11(12)14/h2-5,8,13H,6-7H2,1H3,(H2,12,14) check

  • Key:GNXFOGHNGIVQEH-UHFFFAOYSA-N check

 ☒check (what is this?)  (verify)

Methocarbamol, sold under the brand name Robaxin among others, is a medication used for short-term musculoskeletal pain.[3][4] It may be used together with rest, physical therapy, and pain medication.[3][5][6] It is less preferred in low back pain.[3] It has limited use for rheumatoid arthritis and cerebral palsy.[3][7] Effects generally begin within half an hour.[3] It is taken by mouth or injection into a vein.[3]

Common side effect include headaches, sleepiness, and dizziness.[3][8] Serious side effects may include anaphylaxis, liver problems, confusion, and seizures.[4] Use is not recommended in pregnancy and breastfeeding.[3][4] Because of risk of injury, skeletal muscle relaxants should generally be avoided in geriatric patients.[3] Methocarbamol is a centrally acting muscle relaxant.[3] How it works is unclear, but it does not appear to affect muscles directly.[3]

History and culture[edit]

Methocarbamol was developed in 1956 in the laboratories of A. H. Robins (later acquired by Pfizer). Studies were directed towards the development of propanediol derivatives which possessed muscle relaxant properties superior to those of mephenesin, which had low potency and a short duration of action.[9] It was approved for medical use in the United States in 1957.[3] It is available as a generic medication.[3][4] It is relatively inexpensive as of 2016.[10] In 2020, it was the 127th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 4 million prescriptions.[11][12]

Medical use[edit]

Methocarbamol is a muscle relaxant used to treat acute, painful musculoskeletal spasms in a variety of musculoskeletal conditions.[13] However, there is limited and inconsistent published research on the medication’s efficacy and safety in treating musculoskeletal conditions, primarily neck and back pain.[13]

Methocarbamol injection may have a beneficial effect in the control of the neuromuscular spasms of tetanus.[6] It does not, however, replace the current treatment regimen.[6]

It is not useful in chronic neurological disorders, such as cerebral palsy or other dyskinesias.[3]

Currently, there is some suggestion that muscle relaxants may improve the symptoms of rheumatoid arthritis; however, there is insufficient data to prove its effectiveness as well as answer concerns regarding optimal dosing, choice of muscle relaxant, adverse effects, and functional status.[7]

Comparison to similar agents[edit]

The clinical effectiveness of methocarbamol compared to other muscle relaxants is not well-known.[13] One trial of methocarbamol versus cyclobenzaprine, a well-studied muscle relaxant, in those with localized muscle spasm found there was no significant differences in their effects on improved muscle spasm, limitation of motion, or limitation of daily activities.[13]

Contraindications[edit]

There are few contraindications to methocarbamol. They include:

  • Hypersensitivity to methocarbamol or to any of the injection components.[6]
  • For the injectable form, suspected kidney failure or renal pathology, due to large content of polyethylene glycol 300 that can increase pre-existing acidosis and urea retention.[6]

Side effects[edit]

Methocarbamol is a centrally acting skeletal muscle relaxant that has significant adverse effects, especially on the central nervous system.[3]

Potential side effects of methocarbamol include:

  • Most commonly drowsiness, blurred vision, headache, nausea, and skin rash.[8]
  • Possible clumsiness (ataxia), upset stomach, flushing, mood changes, trouble urinating, itchiness, and fever.[14][15]
  • Both tachycardia (fast heart rate) and bradycardia (slow heart rate) have been reported.[15]
  • Hypersensitivity reactions and anaphylatic reactions are also reported.[5][6]
  • May cause respiratory depression when combined with benzodiazepines, barbiturates, codeine, or other muscle relaxants.[16]
  • May cause urine to turn black, blue or green.[14]

While the product label states that methocarbamol can cause jaundice, there is minimal evidence to suggest that methocarbamol causes liver damage.[8] During clinical trials of methocarbamol, there were no laboratory measurements of liver damage indicators, such as serum transaminase (AST/ALT) levels, to confirm hepatotoxicity.[8] Although unlikely, it is impossible to rule out that methocarbamol may cause mild liver injury with use.[8]

Elderly[edit]

Skeletal muscle relaxants are associated with an increased risk of injury among older adults.[17] Methocarbamol appeared to be less sedating than other muscle relaxants, most notably cyclobenzaprine, but had similar increased risk of injury.[16][17] Methocarbamol is cited along with «most muscle relaxants» in the 2012 Beers Criteria as being «poorly tolerated by older adults, because of anticholinergic adverse effects, sedation, increased risk of fractures,» noting that «effectiveness dosages tolerated by older adults is questionable.»[18]

Pregnancy[edit]

Methocarbamol is labeled by the FDA as a pregnancy category C medication.[6] The teratogenic effects of the medication are not known and should be given to pregnant women only when clearly indicated.[6]

Overdose[edit]

There is limited information available on the acute toxicity of methocarbamol.[5][6] Overdose is observed frequently in conjunction with CNS depressants such as alcohol or benzodiazepines and will have symptoms of nausea, drowsiness, blurred vision, hypotension, seizures, and coma.[6] There are reported deaths with an overdose of methocarbamol alone or in the presence of other CNS depressants.[5][6]

Abuse[edit]

Unlike other carbamates such as meprobamate and its prodrug carisoprodol, methocarbamol has greatly reduced abuse potential.[19] Studies comparing it to the benzodiazepine lorazepam and the antihistamine diphenhydramine, along with placebo, find that methocarbamol produces increased «liking» responses and some sedative-like effects; however, at higher doses dysphoria is reported.[19] It is considered to have an abuse profile similar to, but weaker than, lorazepam.[19]

Interactions[edit]

Methocarbamol may inhibit the effects of pyridostigmine bromide.[5][6] Therefore, methocarbamol should be used with caution in those with myasthenia gravis taking anticholinesterase medications.[6]

Methocarbamol may disrupt certain screening tests as it can cause color interference in laboratory tests for 5-hydroxy-indoleacetic acid (5-HIAA) and in urinary testing for vanillylmandelic acid (VMA) using the Gitlow method.[6]

Pharmacology[edit]

Mechanism of action[edit]

The mechanism of action of methocarbamol has not currently been established.[3] Its effect is thought to be localized to the central nervous system rather than a direct effect on skeletal muscles.[3] It has no effect on the motor end plate or the peripheral nerve fiber.[6] The efficacy of the medication is likely related to its sedative effect.[3] Alternatively, methocarbamol may act via inhibition of acetylcholinesterase, similarly to carbamate.[20]

Pharmacokinetics[edit]

In healthy individuals, the plasma clearance of methocarbamol ranges between 0.20 and 0.80 L/h/kg.[6] The mean plasma elimination half-life ranges between 1 and 2 hours, and the plasma protein binding ranges between 46% and 50%.[6] The elimination half-life was longer in the elderly, those with kidney problems, and those with liver problems.[6]

Metabolism[edit]

Methocarbamol is the carbamate derivative of guaifenesin, but does not produce guaifenesin as a metabolite, because the carbamate bond is not hydrolyzed metabolically;[8][6] its metabolism is by Phase I ring hydroxylation and O-demethylation, followed by Phase II conjugation.[6] All the major metabolites are unhydrolyzed carbamates.[21][22] Small amounts of unchanged methocarbamol are also excreted in the urine.[5][6]

Society and culture[edit]

Methocarbamol was approved as a muscle relaxant for acute, painful musculoskeletal conditions in the United States in 1957.[8] Muscle relaxants are widely used to treat low back pain, one of the most frequent health problems in industrialized countries. Currently, there are more than 3 million prescriptions filled yearly.[8] Methocarbamol and orphenadrine are each used in more than 250,000 U.S. emergency department visits for lower back pain each year.[23] In the United States, low back pain is the fifth most common reason for all physician visits and the second most common symptomatic reason.[24] In 80% of primary care visits for low back pain, at least one medication was prescribed at the initial office visit and more than one third were prescribed two or more medications.[25] The most commonly prescribed drugs for low back pain included skeletal muscle relaxants.[26] Cyclobenzaprine and methocarbamol are on the U.S. Medicare formulary, which may account for the higher use of these products.[17]

Economics[edit]

The generic formulation of the medication is relatively inexpensive, costing less than the alternative metaxalone in 2016.[27][10]

Marketing[edit]

Generic methocarbamol 750mg tablet.

Methocarbamol without other ingredients is sold under the brand name Robaxin in the U.K., U.S., Canada[28] and South Africa; it is marketed as Lumirelax in France, Ortoton in Germany and many other names worldwide.[29] In combination with other active ingredients it is sold under other names: with acetaminophen (paracetamol), under trade names Robaxacet and Tylenol Body Pain Night; with ibuprofen as Robax Platinum; with acetylsalicylic acid as Robaxisal in the U.S. and Canada.[30][31] However, in Spain the tradename Robaxisal is used for the paracetamol combination instead of Robaxacet.[citation needed] These combinations are also available from independent manufacturers under generic names.[citation needed]

Research[edit]

Although opioids are a typically first line in treatment of severe pain, several trials suggest that methocarbamol may improve recovery and decrease hospital length of stay in those with muscles spasms associated with rib fractures.[32][33][34] However, methocarbamol was less useful in the treatment of acute traumatic pain in general.[35]

Long-term studies evaluating the risk of development of cancer in using methocarbamol have not been performed.[5][6] There are currently no studies evaluating the effect of methocarbamol on mutagenesis or fertility.[5][6]

The safety and efficacy of methocarbamol has not been established in pediatric individuals below the age of 16 except in tetanus.[5][6]

References[edit]

  1. ^ «Robaxin-750 — Summary of Product Characteristics (SmPC)». (emc). 8 August 2017. Retrieved 19 April 2020.
  2. ^ Sica DA, Comstock TJ, Davis J, Manning L, Powell R, Melikian A, Wright G (1990). «Pharmacokinetics and protein binding of methocarbamol in renal insufficiency and normals». European Journal of Clinical Pharmacology. 39 (2): 193–194. doi:10.1007/BF00280060. PMID 2253675. S2CID 626920.
  3. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r «Methocarbamol Monograph for Professionals». Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists.
  4. ^ a b c d British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 1093. ISBN 9780857113382.
  5. ^ a b c d e f g h i «Robaxin- methocarbamol tablet, film coated». DailyMed. 18 July 2019. Retrieved 19 April 2020.
  6. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w x «Robaxin- methocarbamol injection». DailyMed. 10 December 2018. Retrieved 19 April 2020.
  7. ^ a b Richards BL, Whittle SL, Buchbinder R (January 2012). «Muscle relaxants for pain management in rheumatoid arthritis». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1: CD008922. doi:10.1002/14651858.CD008922.pub2. PMID 22258993.
  8. ^ a b c d e f g h «Methocarbamol». LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury. National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases. 30 January 2017. PMID 31643609.
  9. ^ Analytical Profiles of Drug Substances and Excipients, pp. 373
  10. ^ a b Fine PG (2016). The Hospice Companion: Best Practices for Interdisciplinary Care of Advanced Illness. Oxford University Press. p. PT146. ISBN 978-0-19-045692-4.
  11. ^ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Retrieved 7 October 2022.
  12. ^ «Methocarbamol — Drug Usage Statistics». ClinCalc. Retrieved 7 October 2022.
  13. ^ a b c d Chou R, Peterson K, Helfand M (August 2004). «Comparative efficacy and safety of skeletal muscle relaxants for spasticity and musculoskeletal conditions: a systematic review». Journal of Pain and Symptom Management. 28 (2): 140–175. doi:10.1016/j.jpainsymman.2004.05.002. PMID 15276195.
  14. ^ a b «Methocarbamol». MedlinePlus. Retrieved 18 April 2020.
  15. ^ a b «Methocarbamol Side Effects: Common, Severe, Long Term». Drugs.com. Retrieved 18 April 2020.
  16. ^ a b See S, Ginzburg R (August 2008). «Choosing a skeletal muscle relaxant». American Family Physician. 78 (3): 365–370. PMID 18711953.
  17. ^ a b c Spence MM, Shin PJ, Lee EA, Gibbs NE (July 2013). «Risk of injury associated with skeletal muscle relaxant use in older adults». The Annals of Pharmacotherapy. 47 (7–8): 993–998. doi:10.1345/aph.1R735. PMID 23821610. S2CID 9037478.
  18. ^ «Beers Criteria Medication List». DCRI. Archived from the original on 7 November 2020. Retrieved 18 October 2020.
  19. ^ a b c Preston KL, Wolf B, Guarino JJ, Griffiths RR (August 1992). «Subjective and behavioral effects of diphenhydramine, lorazepam and methocarbamol: evaluation of abuse liability». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 262 (2): 707–720. PMID 1501118.
  20. ^ «Methocarbamol». PubChem. U.S. National Library of Medicine. Retrieved 6 July 2020.
  21. ^ Methocarbamol. In: DRUGDEX System [intranet database]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Healthcare; c1974–2009 [cited 2009 Feb 10].
  22. ^ Bruce RB, Turnbull LB, Newman JH (January 1971). «Metabolism of methocarbamol in the rat, dog, and human». Journal of Pharmaceutical Sciences. 60 (1): 104–106. doi:10.1002/jps.2600600120. PMID 5548215.
  23. ^ Friedman BW, Cisewski D, Irizarry E, Davitt M, Solorzano C, Nassery A, et al. (March 2018). «A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial of Naproxen With or Without Orphenadrine or Methocarbamol for Acute Low Back Pain». Annals of Emergency Medicine. 71 (3): 348–356.e5. doi:10.1016/j.annemergmed.2017.09.031. PMC 5820149. PMID 29089169.
  24. ^ Chou R, Huffman LH (October 2007). «Medications for acute and chronic low back pain: a review of the evidence for an American Pain Society/American College of Physicians clinical practice guideline». Annals of Internal Medicine. 147 (7): 505–514. doi:10.7326/0003-4819-147-7-200710020-00008. PMID 17909211. S2CID 32719708.
  25. ^ Cherkin DC, Wheeler KJ, Barlow W, Deyo RA (March 1998). «Medication use for low back pain in primary care». Spine. 23 (5): 607–614. doi:10.1097/00007632-199803010-00015. PMID 9530793. S2CID 23664539.
  26. ^ Luo X, Pietrobon R, Curtis LH, Hey LA (December 2004). «Prescription of nonsteroidal anti-inflammatory drugs and muscle relaxants for back pain in the United States». Spine. 29 (23): E531–E537. doi:10.1097/01.brs.0000146453.76528.7c. PMID 15564901. S2CID 72742439.
  27. ^ Robbins LD (2013). Management of Headache and Headache Medications. Springer Science & Business Media. p. PT147. ISBN 978-1-4612-2124-1.
  28. ^ «ROBAXIN product appearance in Canada». ctchealth.ca. 13 July 2021. Retrieved 13 December 2021.{{cite web}}: CS1 maint: url-status (link)
  29. ^ «Methocarbamol». Drugs.com. Retrieved 12 May 2018.
  30. ^ «New Drugs and Indications Reviewed at the May 2003 DEC Meeting» (PDF). ESI Canada. Archived from the original (PDF) on 10 July 2011. Retrieved 14 November 2008.
  31. ^ «Tylenol Body Pain Night Overview and Dosage». Tylenol Canada. Archived from the original (website) on 31 March 2012. Retrieved 23 April 2012.
  32. ^ Patanwala AE, Aljuhani O, Kopp BJ, Erstad BL (October 2017). «Methocarbamol use is associated with decreased hospital length of stay in trauma patients with closed rib fractures». American Journal of Surgery. 214 (4): 738–742. doi:10.1016/j.amjsurg.2017.01.003. PMID 28088301.
  33. ^ Deloney L, Smith M, Carter C, Privette A, Leon S, Eriksson E (January 2020). «946: Methocarbamol reduces opioid use and length of stay in young adults with traumatic rib fractures». Critical Care Medicine. 48 (1): 452. doi:10.1097/01.ccm.0000633320.62811.06. ISSN 0090-3493.
  34. ^ Smith M, Deloney L, Carter C, Leon S, Privette A, Eriksson E (January 2020). «1759: Use of methocarbamol in geriatric patients with rib fractures is associated with improved outcomes». Critical Care Medicine. 48 (1): 854. doi:10.1097/01.ccm.0000649332.10326.98. ISSN 0090-3493.
  35. ^ Aljuhani O, Kopp BJ, Patanwala AE (2017). «Effect of Methocarbamol on Acute Pain After Traumatic Injury». American Journal of Therapeutics. 24 (2): e202–e206. doi:10.1097/mjt.0000000000000364. PMID 26469684. S2CID 24284482.
Метокарбамол

Methocarbamol.svg
Клинические данные
Торговые наименования Робаксин, Марбаксин и другие
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a682579
Данные лицензии
  • USDailyMed : Метокарбамол
Беременность. категория
  • AU:B2
  • US:C (риск не исключен)
Способы. введения Внутрь, внутривенно
Код УВД
  • M03BA03 (WHO ) M03BA53 (WHO ) M03BA73 (WHO )
Legal статус
Правовой статус
  • CA: OTC
  • UK:POM (только по рецепту)
  • US:-only
Фармакокинетические данные
Метаболизм Печень
Период полувыведения 1,14–1,24 часа
Идентификаторы
Название IUPAC

  • (RS) -2-гидрокси-3- (2-метоксифенокси) пропилкарбамат
Номер CAS
  • 532-03-6
PubChem CID
  • 4107
IUPHAR / BPS
  • 6829
DrugBank
  • DB00423
ChemSpider
  • 3964
UNII
  • 125OD7737X
KEGG
  • D00402
ChEBI
  • CHEBI: 6832
ChEMBL
  • ChEMBL1201117
CompTox Dashboard (EPA )
  • DTXSID6023286 Измените это на Wikidata
Клинические данные
Торговые наименования Робаксин, Марбаксин и другие
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a682579
Данные лицензии
  • USDailyMed : Метокарбамол
Беременность. категория
  • AU:B2
  • US:C (риск не исключен)
Способы. введения Внутрь, внутривенно
Код УВД
  • M03BA03 (WHO ) M03BA53 (WHO ) M03BA73 (WHO )
Legal статус
Правовой статус
  • CA: OTC
  • UK:POM (только по рецепту)
  • US:-only
Фармакокинетические данные
Метаболизм Печень
Период полувыведения 1,14–1,24 часа
Идентификаторы
Название IUPAC

  • (RS) -2-гидрокси-3- (2-метоксифенокси) пропилкарбамат
Номер CAS
  • 532-03-6
PubChem CID
  • 4107
IUPHAR / BPS
  • 6829
DrugBank
  • DB00423
ChemSpider
  • 3964
UNII
  • 125OD7737X
KEGG
  • D00402
ChEBI
  • CHEBI: 6832
ChEMBL
  • ChEMBL1201117
CompTox Dashboard (EPA )
  • DTXSID6023286 Измените это на Wikidata
ECHA 100.007 0,751 Измените это на Wikidata
Химические и физические данные
Формула C11H15NO5
Молярная масса 241,243 г · моль
3D-модель (JSmol )
  • Интерактивное изображение
УЛЫБКИ

  • O = C (OCC (O) COc1ccccc1OC) N
InChI

  • InChI = 1S / C11H15NO5 / c1-15-9-4-2-3-5-10 (9) 16-6-8 (13) 7-17 -11 (12) 14 / h2-5,8,13H, 6-7H2,1H3, (H2,12,14)
  • Ключ: GNXFOGHNGIVQEH-UHFFFAOYSA- N
(что это?)

Метокарбамол, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Робаксин, является лекарством, используемым от краткосрочной скелетно-мышечной боли. Его можно использовать вместе с отдыхом, физиотерапией и обезболивающими. Он менее предпочтителен при боли в пояснице. Он имеет ограниченное применение при ревматоидном артрите и церебральном параличе. Эффект обычно начинается в течение получаса. Его принимают внутрь или вводят в вену..

Общие побочные эффекты включают головные боли, сонливость, головокружение. Серьезные побочные эффекты могут включать анафилаксию, проблемы с печенью, спутанность сознания и судороги. Не рекомендуется использовать при беременности и грудном вскармливании. Из-за риска травм у гериатрических пациентов следует избегать применения релаксантов скелетных мышц. Метокарбамол — миорелаксант центрального действия . Как он работает, неясно, но, похоже, он не влияет напрямую на мышцы.

Метокарбамол был одобрен для медицинского применения в США в 1957 году. Он доступен как общий препарат. По состоянию на 2016 год это относительно недорогое лекарство. В 2017 году это было 178-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах с более чем тремя миллионами рецептов.

Содержание

  • 1 Использование в медицинских целях
    • 1.1 Сравнение с аналогичными препаратами
  • 2 Противопоказания
  • 3 Побочные эффекты
    • 3.1 Пожилые люди
    • 3.2 Беременность
    • 3.3 Передозировка
    • 3.4 Злоупотребление
  • 4 Взаимодействия
  • 5 Фармакология
    • 5.1 Механизм действия
    • 5.2 Фармакокинетика
    • 5.3 Метаболизм
  • 6 Общество и культура
    • 6.1 Экономика
    • 6.2 Маркетинг
  • 7 Исследования
  • 8 Ссылки
  • 9 Внешние ссылки

Использование в медицине

Methocarbamol является миорелаксант используется для лечения острых, болезненных скелетно-мышечных спазмов в различных условиях опорно-двигательного аппарата. Тем не менее, ограниченно и непоследовательно опубликованные исследования по эффективности и безопасности лекарственного средства в лечении опорно-двигательный аппарат, в первую очередь шеи и боли в спине.

Methocarbamol инъекция может иметь положительный эффект в борьбе с нервно-мышечными спазмами столбняк. Однако он не заменяет существующую схему лечения.

Он не полезен при хронических неврологических расстройствах, таких как церебральный паралич или другие дискинезии.

В настоящее время существует некоторые предположения, что миорелаксанты могут улучшить симптомы ревматоидного артрита ; однако недостаточно данных, чтобы доказать его эффективность, а также ответить на опасения относительно оптимальной дозировки, выбора миорелаксанта, побочных эффектов и функционального статуса.

Сравнение с аналогичными агентами

Клиническая эффективность Метокарбамол по сравнению с другими миорелаксантами малоизвестен. Одно испытание метокарбамола по сравнению с циклобензаприном, хорошо изученным миорелаксантом, у пациентов с локализованным мышечным спазмом не выявило значительных различий в их влиянии на улучшение мышечного спазма, ограничение движения или ограничение повседневной активности.

Противопоказания

Метокарбамол имеет несколько противопоказаний. К ним относятся:

  • Повышенная чувствительность к метокарбамолу или любому из компонентов для инъекций.
  • В случае инъекционной формы подозрение на почечную недостаточность или патологию почек из-за большого содержания полиэтиленгликоля 300, который может увеличивать ранее существовавший ацидоз и удержание мочевины.

Побочные эффекты

Метокарбамол — это релаксант скелетных мышц центрального действия, который оказывает значительное неблагоприятное воздействие, особенно на центральную нервную систему.

Возможные побочные эффекты метокарбамола включают:

  • Чаще всего сонливость, нечеткость зрения, головная боль, тошнота и кожная сыпь.
  • Возможная неуклюжесть (атаксия ), расстройство желудок, гиперемия, изменения настроения, проблемы с мочеиспусканием, зуд и лихорадка.
  • Сообщалось как о тахикардии (учащенное сердцебиение), так и брадикардии (медленное сердцебиение).
  • Также сообщается о реакциях гиперчувствительности и анафилатических реакциях.
  • Может вызывать угнетение дыхания в сочетании с бензодиазом. эпины, барбитураты, кодеин или другие миорелаксанты.
  • Может вызывать окрашивание мочи в черный, синий или зеленый цвет.

На этикетке продукта утверждает, что метокарбамол может вызывать желтуху, есть минимальные доказательства того, что метокарбамол вызывает повреждение печени. Во время клинических испытаний метокарбамола не проводилось лабораторных измерений показателей повреждения печени, таких как уровни аминотрансферазы (AST / ALT ) в сыворотке, чтобы подтвердить гепатотоксичность. Хотя маловероятно, но невозможно исключить, что метокарбамол может вызвать легкое повреждение печени при использовании.

Пожилые люди

Релаксанты скелетных мышц связаны с повышенным риском травм у пожилых людей. Метокарбамол обладал меньшим седативным действием, чем другие миорелаксанты, в первую очередь циклобензаприн, но имел аналогичный повышенный риск травм. Метокарбамол цитируется вместе с «большинством миорелаксантов» в Критериях Пива 2012 года как «плохо переносимый пожилыми людьми из-за антихолинергических побочных эффектов, седативного эффекта, повышенного риска переломов», отмечая, что «эффективные дозы переносятся. «

Беременность

Метокарбамол помечен FDA как препарат категории C при беременности». тератогенный эффект препарата неизвестен, и его следует назначать беременным женщинам только по четким показаниям.

Передозировка

Имеется ограниченная информация об острой токсичности препарата. метокарбамол. Передозировка часто используется в сочетании с депрессантами ЦНС, такими как алкоголь или бензодиазепины, и будет иметь симптомы тошноты, сонливости, нечеткости зрения, гипотонии, судорог и комы.. Сообщается о случаях смерти при передозировке только метокарбамола или в присутствии других депрессантов ЦНС.

Злоупотребление

В отличие от других карбаматов, таких как мепробамат и его пролекарство Каризопродол, метокарбамол значительно снижает вероятность злоупотребления. Исследования, сравнивающие его с бензодиазепином лоразепамом и антигистаминным препаратом дифенгидрамином вместе с плацебо, обнаружили, что метокарбамол вызывает усиленные реакции «симпатии» и некоторые седативные эффекты; однако при более высоких дозах сообщается о дисфории. Считается, что профиль злоупотребления подобен, но слабее, чем у лоразепама.

Взаимодействия

Метокарбамол может подавлять эффекты пиридостигмина бромида. Таким образом, метокарбамол следует с осторожностью назначать пациентам с миастенией, принимающим препараты антихолинэстеразы.

Метокарбамол может нарушить определенные скрининговые тесты, так как он может вызвать искажение цвета в лабораторных тестах. для 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-HIAA) и при анализе мочи на ваниллилминдальную кислоту (VMA) с использованием метода Гитлоу.

Фармакология

Механизм действия

Механизм действия метокарбамола в настоящее время не установлен. Считается, что его действие локализовано в центральной нервной системе, а не в прямом воздействии на скелетные мышцы. Он не влияет на концевую пластину мотора или периферическое нервное волокно. Эффективность лекарства, вероятно, связана с его седативным эффектом. Альтернативно, метокарбамол может действовать путем ингибирования ацетилхолинэстеразы, аналогично карбамату.

Фармакокинетика

У здоровых людей клиренс метокарбамола из плазмы колеблется от 0,20 до 0,80 л / ч / кг. Средний период полувыведения из плазмы колеблется от 1 до 2 часов, а связывание с белками плазмы колеблется от 46% до 50%. Период полувыведения был больше у пожилых людей, у людей с проблемами с почками и у людей с проблемами с печенью.

Метаболизм

Метокарбамол является наиболее эффективным препаратом. карбамат производное гвайфенезина, но не продуцирует гвайфенезин в виде метаболита, поскольку карбаматная связь не гидролизуется метаболически; его метаболизм осуществляется путем гидроксилирования кольца фазы I и O-деметилирования с последующим конъюгацией фазы II. Все основные метаболиты представляют собой негидролизованные карбаматы. Небольшие количества неизмененного метокарбамола также выводятся с мочой.

Общество и культура

Метокарбамол был одобрен в качестве миорелаксанта при острых болезненных скелетно-мышечных заболеваниях в США в 1957 году. Миорелаксанты — это миорелаксанты. широко используется для лечения боли в пояснице, одной из наиболее частых проблем со здоровьем в промышленно развитых странах. В настоящее время ежегодно выписывается более 3 миллионов рецептов. Метокарбамол и орфенадрин каждый год используются в более чем 250 000 посещений отделений неотложной помощи США по поводу боли в пояснице каждый год. В Соединенных Штатах боль в пояснице является пятой по частоте причиной всех посещений врача и второй по частоте симптоматической причиной. В 80% обращений за первичной медико-санитарной помощью по поводу боли в пояснице, по крайней мере, одно лекарство было прописано при первом посещении врача, а более одной трети — два или более лекарства. Наиболее часто назначаемые препараты от боли в пояснице включали релаксанты скелетных мышц. Циклобензаприн и метокарбамол включены в формуляр US Medicare, что может объяснить более частое использование этих продуктов.

Экономика

Общая формулировка лекарства относительно недорога и стоит меньше, чем альтернативный метаксалон в 2016 году. В Великобритании NHS платит около £ 13 на 100 таблеток по 750 мг метокарбамола по состоянию на 2019 год. В США оптовая стоимость этого количества составляет около 10 долларов США по состоянию на 2020 год.

Маркетинг

Общая таблетка метокарбамола 750 мг

Метокарбамол без других ингредиентов продается под торговой маркой Робаксин в Великобритании, США, Канаде и Южной Африке; он продается как Lumirelax во Франции, Ortoton в Германии и многие другие бренды по всему миру. В сочетании с другими активными ингредиентами он продается под другими названиями: с ацетаминофеном (парацетамол), под торговыми названиями Robaxacet и Tylenol Body Pain Night; с ибупрофеном как Robax Platinum; с ацетилсалициловой кислотой в качестве Robaxisal в США и Канаде. Однако в Испании для комбинации парацетамола используется торговое название Робаксизал вместо Робаксасета. Эти комбинации также доступны от независимых производителей под названиями-генериками.

Исследования

Хотя опиоиды обычно являются первой линией лечения сильной боли, несколько исследований показывают, что метокарбамол может улучшить выздоровление и сократить продолжительность пребывания в больнице у пациентов со спазмами мышц, связанными с переломами ребер. Однако метокарбамол в целом был менее полезен при лечении острой травматической боли.

Долгосрочные исследования, оценивающие риск развития рака при использовании метокарбамола, не проводились. В настоящее время нет исследований, оценивающих влияние метокарбамола на мутагенез или фертильность.

Безопасность и эффективность метокарбамола не были установлены у детей в возрасте до 16 лет, за исключением столбняка.

Литература

Внешние ссылки

  • «Метокарбамол». Информационный портал о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.

Метокард® (Metocard) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Метокард®

💊 Состав препарата Метокард®

✅ Применение препарата Метокард®

📅 Условия хранения Метокард®

⏳ Срок годности Метокард®

C осторожностью применяется при беременности Химические и физические данные Формула C11H15NO5 Молярная масса 241,243 г · моль 3D-модель (JSmol )

  • Интерактивное изображение
УЛЫБКИ

  • O = C (OCC (O) COc1ccccc1OC) N
InChI

  • InChI = 1S / C11H15NO5 / c1-15-9-4-2-3-5-10 (9) 16-6-8 (13) 7-17 -11 (12) 14 / h2-5,8,13H, 6-7H2,1H3, (H2,12,14)
  • Ключ: GNXFOGHNGIVQEH-UHFFFAOYSA- N
(что это?)

Метокарбамол, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Робаксин, является лекарством, используемым от краткосрочной скелетно-мышечной боли. Его можно использовать вместе с отдыхом, физиотерапией и обезболивающими. Он менее предпочтителен при боли в пояснице. Он имеет ограниченное применение при ревматоидном артрите и церебральном параличе. Эффект обычно начинается в течение получаса. Его принимают внутрь или вводят в вену..

Общие побочные эффекты включают головные боли, сонливость, головокружение. Серьезные побочные эффекты могут включать анафилаксию, проблемы с печенью, спутанность сознания и судороги. Не рекомендуется использовать при беременности и грудном вскармливании. Из-за риска травм у гериатрических пациентов следует избегать применения релаксантов скелетных мышц. Метокарбамол — миорелаксант центрального действия . Как он работает, неясно, но, похоже, он не влияет напрямую на мышцы.

Метокарбамол был одобрен для медицинского применения в США в 1957 году. Он доступен как общий препарат. По состоянию на 2016 год это относительно недорогое лекарство. В 2017 году это было 178-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах с более чем тремя миллионами рецептов.

Содержание

  • 1 Использование в медицинских целях
    • 1.1 Сравнение с аналогичными препаратами
  • 2 Противопоказания
  • 3 Побочные эффекты
    • 3.1 Пожилые люди
    • 3.2 Беременность
    • 3.3 Передозировка
    • 3.4 Злоупотребление
  • 4 Взаимодействия
  • 5 Фармакология
    • 5.1 Механизм действия
    • 5.2 Фармакокинетика
    • 5.3 Метаболизм
  • 6 Общество и культура
    • 6.1 Экономика
    • 6.2 Маркетинг
  • 7 Исследования
  • 8 Ссылки
  • 9 Внешние ссылки

Использование в медицине

Methocarbamol является миорелаксант используется для лечения острых, болезненных скелетно-мышечных спазмов в различных условиях опорно-двигательного аппарата. Тем не менее, ограниченно и непоследовательно опубликованные исследования по эффективности и безопасности лекарственного средства в лечении опорно-двигательный аппарат, в первую очередь шеи и боли в спине.

Methocarbamol инъекция может иметь положительный эффект в борьбе с нервно-мышечными спазмами столбняк. Однако он не заменяет существующую схему лечения.

Он не полезен при хронических неврологических расстройствах, таких как церебральный паралич или другие дискинезии.

В настоящее время существует некоторые предположения, что миорелаксанты могут улучшить симптомы ревматоидного артрита ; однако недостаточно данных, чтобы доказать его эффективность, а также ответить на опасения относительно оптимальной дозировки, выбора миорелаксанта, побочных эффектов и функционального статуса.

Сравнение с аналогичными агентами

Клиническая эффективность Метокарбамол по сравнению с другими миорелаксантами малоизвестен. Одно испытание метокарбамола по сравнению с циклобензаприном, хорошо изученным миорелаксантом, у пациентов с локализованным мышечным спазмом не выявило значительных различий в их влиянии на улучшение мышечного спазма, ограничение движения или ограничение повседневной активности.

Противопоказания

Метокарбамол имеет несколько противопоказаний. К ним относятся:

  • Повышенная чувствительность к метокарбамолу или любому из компонентов для инъекций.
  • В случае инъекционной формы подозрение на почечную недостаточность или патологию почек из-за большого содержания полиэтиленгликоля 300, который может увеличивать ранее существовавший ацидоз и удержание мочевины.

Побочные эффекты

Метокарбамол — это релаксант скелетных мышц центрального действия, который оказывает значительное неблагоприятное воздействие, особенно на центральную нервную систему.

Возможные побочные эффекты метокарбамола включают:

  • Чаще всего сонливость, нечеткость зрения, головная боль, тошнота и кожная сыпь.
  • Возможная неуклюжесть (атаксия ), расстройство желудок, гиперемия, изменения настроения, проблемы с мочеиспусканием, зуд и лихорадка.
  • Сообщалось как о тахикардии (учащенное сердцебиение), так и брадикардии (медленное сердцебиение).
  • Также сообщается о реакциях гиперчувствительности и анафилатических реакциях.
  • Может вызывать угнетение дыхания в сочетании с бензодиазом. эпины, барбитураты, кодеин или другие миорелаксанты.
  • Может вызывать окрашивание мочи в черный, синий или зеленый цвет.

На этикетке продукта утверждает, что метокарбамол может вызывать желтуху, есть минимальные доказательства того, что метокарбамол вызывает повреждение печени. Во время клинических испытаний метокарбамола не проводилось лабораторных измерений показателей повреждения печени, таких как уровни аминотрансферазы (AST / ALT ) в сыворотке, чтобы подтвердить гепатотоксичность. Хотя маловероятно, но невозможно исключить, что метокарбамол может вызвать легкое повреждение печени при использовании.

Пожилые люди

Релаксанты скелетных мышц связаны с повышенным риском травм у пожилых людей. Метокарбамол обладал меньшим седативным действием, чем другие миорелаксанты, в первую очередь циклобензаприн, но имел аналогичный повышенный риск травм. Метокарбамол цитируется вместе с «большинством миорелаксантов» в Критериях Пива 2012 года как «плохо переносимый пожилыми людьми из-за антихолинергических побочных эффектов, седативного эффекта, повышенного риска переломов», отмечая, что «эффективные дозы переносятся. «

Беременность

Метокарбамол помечен FDA как препарат категории C при беременности». тератогенный эффект препарата неизвестен, и его следует назначать беременным женщинам только по четким показаниям.

Передозировка

Имеется ограниченная информация об острой токсичности препарата. метокарбамол. Передозировка часто используется в сочетании с депрессантами ЦНС, такими как алкоголь или бензодиазепины, и будет иметь симптомы тошноты, сонливости, нечеткости зрения, гипотонии, судорог и комы.. Сообщается о случаях смерти при передозировке только метокарбамола или в присутствии других депрессантов ЦНС.

Злоупотребление

В отличие от других карбаматов, таких как мепробамат и его пролекарство Каризопродол, метокарбамол значительно снижает вероятность злоупотребления. Исследования, сравнивающие его с бензодиазепином лоразепамом и антигистаминным препаратом дифенгидрамином вместе с плацебо, обнаружили, что метокарбамол вызывает усиленные реакции «симпатии» и некоторые седативные эффекты; однако при более высоких дозах сообщается о дисфории. Считается, что профиль злоупотребления подобен, но слабее, чем у лоразепама.

Взаимодействия

Метокарбамол может подавлять эффекты пиридостигмина бромида. Таким образом, метокарбамол следует с осторожностью назначать пациентам с миастенией, принимающим препараты антихолинэстеразы.

Метокарбамол может нарушить определенные скрининговые тесты, так как он может вызвать искажение цвета в лабораторных тестах. для 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-HIAA) и при анализе мочи на ваниллилминдальную кислоту (VMA) с использованием метода Гитлоу.

Фармакология

Механизм действия

Механизм действия метокарбамола в настоящее время не установлен. Считается, что его действие локализовано в центральной нервной системе, а не в прямом воздействии на скелетные мышцы. Он не влияет на концевую пластину мотора или периферическое нервное волокно. Эффективность лекарства, вероятно, связана с его седативным эффектом. Альтернативно, метокарбамол может действовать путем ингибирования ацетилхолинэстеразы, аналогично карбамату.

Фармакокинетика

У здоровых людей клиренс метокарбамола из плазмы колеблется от 0,20 до 0,80 л / ч / кг. Средний период полувыведения из плазмы колеблется от 1 до 2 часов, а связывание с белками плазмы колеблется от 46% до 50%. Период полувыведения был больше у пожилых людей, у людей с проблемами с почками и у людей с проблемами с печенью.

Метаболизм

Метокарбамол является наиболее эффективным препаратом. карбамат производное гвайфенезина, но не продуцирует гвайфенезин в виде метаболита, поскольку карбаматная связь не гидролизуется метаболически; его метаболизм осуществляется путем гидроксилирования кольца фазы I и O-деметилирования с последующим конъюгацией фазы II. Все основные метаболиты представляют собой негидролизованные карбаматы. Небольшие количества неизмененного метокарбамола также выводятся с мочой.

Общество и культура

Метокарбамол был одобрен в качестве миорелаксанта при острых болезненных скелетно-мышечных заболеваниях в США в 1957 году. Миорелаксанты — это миорелаксанты. широко используется для лечения боли в пояснице, одной из наиболее частых проблем со здоровьем в промышленно развитых странах. В настоящее время ежегодно выписывается более 3 миллионов рецептов. Метокарбамол и орфенадрин каждый год используются в более чем 250 000 посещений отделений неотложной помощи США по поводу боли в пояснице каждый год. В Соединенных Штатах боль в пояснице является пятой по частоте причиной всех посещений врача и второй по частоте симптоматической причиной. В 80% обращений за первичной медико-санитарной помощью по поводу боли в пояснице, по крайней мере, одно лекарство было прописано при первом посещении врача, а более одной трети — два или более лекарства. Наиболее часто назначаемые препараты от боли в пояснице включали релаксанты скелетных мышц. Циклобензаприн и метокарбамол включены в формуляр US Medicare, что может объяснить более частое использование этих продуктов.

Экономика

Общая формулировка лекарства относительно недорога и стоит меньше, чем альтернативный метаксалон в 2016 году. В Великобритании NHS платит около £ 13 на 100 таблеток по 750 мг метокарбамола по состоянию на 2019 год. В США оптовая стоимость этого количества составляет около 10 долларов США по состоянию на 2020 год.

Маркетинг

Общая таблетка метокарбамола 750 мг

Метокарбамол без других ингредиентов продается под торговой маркой Робаксин в Великобритании, США, Канаде и Южной Африке; он продается как Lumirelax во Франции, Ortoton в Германии и многие другие бренды по всему миру. В сочетании с другими активными ингредиентами он продается под другими названиями: с ацетаминофеном (парацетамол), под торговыми названиями Robaxacet и Tylenol Body Pain Night; с ибупрофеном как Robax Platinum; с ацетилсалициловой кислотой в качестве Robaxisal в США и Канаде. Однако в Испании для комбинации парацетамола используется торговое название Робаксизал вместо Робаксасета. Эти комбинации также доступны от независимых производителей под названиями-генериками.

Исследования

Хотя опиоиды обычно являются первой линией лечения сильной боли, несколько исследований показывают, что метокарбамол может улучшить выздоровление и сократить продолжительность пребывания в больнице у пациентов со спазмами мышц, связанными с переломами ребер. Однако метокарбамол в целом был менее полезен при лечении острой травматической боли.

Долгосрочные исследования, оценивающие риск развития рака при использовании метокарбамола, не проводились. В настоящее время нет исследований, оценивающих влияние метокарбамола на мутагенез или фертильность.

Безопасность и эффективность метокарбамола не были установлены у детей в возрасте до 16 лет, за исключением столбняка.

Литература

Внешние ссылки

  • «Метокарбамол». Информационный портал о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.

Метокард® (Metocard) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Метокард®

💊 Состав препарата Метокард®

✅ Применение препарата Метокард®

📅 Условия хранения Метокард®

⏳ Срок годности Метокард®

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Описание лекарственного препарата

Метокард®
(Metocard)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009
года, дата обновления: 2019.03.11

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

АКРИХИН АО
(Россия)

Код ATX:

C07AB02

(Метопролол)

Лекарственные формы

Метокард®

Таб. 50 мг: 30 шт.

рег. №: П N013293/01
от 29.07.08
— Бессрочно

Таб. 100 мг: 30 шт.

рег. №: П N013293/01
от 29.07.08
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метокард®

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с делительной риской.

Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с делительной риской.

Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие.

Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) — увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.

Острое антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлен снижением синтеза ренина и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч и снижение продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, препарат урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и почти полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax метопролола в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 10%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 составляет в среднем 3.5 ч (от 1 до 9 ч). Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками. Не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата.

Показания препарата

Метокард®

  • артериальная гипертензия (в т.ч. гиперкинетический тип) в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами;
  • ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
  • нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
  • гипертиреоз (комплексная терапия);
  • профилактика приступов мигрени.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать, и запивать жидкостью.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 100-200 мг. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта Метокард можно назначать в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Максимальная суточная доза — 200 мг.

При стенокардии, аритмии, профилактике приступов мигрени назначают по 100-200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

При вторичной профилактике инфаркта миокарда назначают в дозе 200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, препарат назначают в дозе 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

У пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа не требуется коррекции дозы препарата.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение, иногда — потеря сознания; редко — снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов; крайне редко — гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах — утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипотиреоз.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах; в единичных случаях — незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного. Обычно они незначительные и исчезают после отмены препарата.

Противопоказания к применению

  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II или III степени;
  • синоатриальная блокада;
  • СССУ;
  • выраженная брадикардия;
  • хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;
  • стенокардия Принцметала;
  • артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда — систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин);
  • период лактации;
  • одновременный прием с ингибиторами МАО;
  • одновременное в/в введение верапамила;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), хронической печеночной и/или почечной недостаточности, миастении, феохромоцитоме, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, беременности, а также пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности Метокард должен применяться только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Метопролол проникает через плацентарный барьер. При необходимости применения препарата во время беременности в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии необходимо обеспечить тщательное наблюдение за развитием плода. После родоразрешения необходимо обеспечивать строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Метопролол выделяется с грудным молоком. Влияние метопролола на новорожденного не изучено, поэтому при необходимости применения Метокарда в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при выраженных нарушениях функции почек.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими Метокард, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости дозу инсулина или пероральных гипогликемических препаратов для больных сахарным диабетом следует подобрать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. При приеме дозы выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

На фоне приема Метокарда могут усилиться симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно, уменьшая дозу в течение 10 дней.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете Метокард может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют стимуляторы β2-адренорецепторов; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем решать это вопрос следует после оценки индивидуальной реакции пациента на проводимую терапию.

Передозировка

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке — кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в введение (с интервалом в 2-5 мин) бета-адреностимуляторов — до достижения желаемого эффекта или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — введение допамина, добутамина или норэпинефрина (норадреналина). В качестве последующих мер, возможно, назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы β2-адренорецепторов.

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО ввиду значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

На фоне одновременного применения с Метокардом средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС при одновременном применении с эталоном; суммация кардиодепрессивного эффекта — со средствами для общей анестезии; увеличение риска нарушений периферического кровообращения — с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и длительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

При сочетании с антигипертензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При применении Метокарда с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами наблюдается увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) — повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения — повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол при одновременном применении снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения; снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Метокард при одновременном применении усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении Метокарда с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), седативные и снотворные препараты при совместном применении с метопрололом усиливают угнетение ЦНС.

Условия хранения препарата Метокард®

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата Метокард®

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

АКРИХИН АО
(Россия)

АКРИХИН АО

142450 Московская обл., г.о. Богородский,
г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29
Тел./факс: +7 (495) 702-95-03
E-mail: info@akrikhin.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Беталок®
(ASTRAZENECA, Швеция)

Беталок® ЗОК
(ASTRAZENECA, Швеция)

Метокор Адифарм
(ADIPHARM, Болгария)

Метопролол
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)

Метопролол
(ПРАНАФАРМ, Россия)

Метопролол
(ОЗОН, Россия)

Метопролол
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)

Метопролол
(АВЕКСИМА, Россия)

Метопролол
(БИОХИМИК, Россия)

Метопролол
(МАРБИОФАРМ, Россия)

Все аналоги

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Метозок инструкция по применению цена
  • Методы предъявления инструкций для выполнения заданий
  • Методонол таблетки инструкция по применению
  • Методические рекомендации по составлению инструкции по делопроизводству 2020
  • Методические рекомендации по разработке инструкций по охране труда 2022