Метоклопрамид (Metoclopramide)
💊 Состав препарата Метоклопрамид
✅ Применение препарата Метоклопрамид
Описание активных компонентов препарата
Метоклопрамид
(Metoclopramide)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A03FA01
(Метоклопрамид)
Лекарственная форма
| Метоклопрамид |
Р-р д/в/в и в/м введения 5 мг/мл: 2 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-002769 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метоклопрамид
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный — 0.125 мг, натрия хлорид — 9 мг, динатрия эдетат — 0.5 мг, вода д/и — до 1 мл.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — треи картонные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — треи картонные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (20) — ящики картонные (для стационаров).
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (50) — ящики картонные (для стационаров).
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (100) — ящики картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T1/2 составляет от 4 до 6 ч.
Показания активных веществ препарата
Метоклопрамид
Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослым внутрь — по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально — по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.
Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь — 20 мг; суточная — 60 мг (для всех способов введения).
Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема — 1-3 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко — сухость во рту.
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах — галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.
В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.
Применение у пожилых пациентов
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.
При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.
Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.
При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином — возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном — уменьшается биодоступность кетопрофена.
Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.
При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином — повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.
При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.
При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.
При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.
У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.
При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином — описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином — имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином — повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Метоклопрамид
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Метоклопрамид
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Метоклопрамид
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Метоклопрамид
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Метоклопрамид
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Метоклопрамид
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Метоклопрамид
(ЭЛЛАРА, Россия)
Метоклопрамид Велфар…
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Метоклопрамид-Виал
(ВИАЛ, Россия)
Метоклопрамид-Эском
(ЭСКОМ НПК, Россия)
Все аналоги
Одна ампула (2 мл раствора) содержит — действующего вещества: метоклопрамида гидрохлорида (в виде метоклопрамида гидрохлорида моногидрата) — 10 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия сульфит безводный Е 221, динатрия эдетат, пропиленгликоль, раствор хлористоводородной кислоты 0,1 М, вода для инъекций.
Прозрачная бесцветная жидкость.
Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта; прокинетики.
Код АТХ: A03FA01
Взрослым.
— Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты.
— Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени.
— Для профилактики тошноты и рвоты, индуцируемой лучевой терапией.
Инъекционный курс лечения должен быть максимально короткий. Пациента следует перевести на пероральный или ректальный путь введения в кратчайшие сроки.
Детям в возрасте от 1 года до 18 лет.
— Для профилактики отсроченной (неострой) тошноты и рвоты, обусловленной химиотерапией, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 5 суток.
— Для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 48 часов.
Гиперчувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата, желудочно-кишечное кровотечение, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, 3-4 дня после операций на желудке и/или кишечнике, феохромоцитома, болезнь Паркинсона, экстрапирамидные нарушения (в том числе нейролептическая или метоклопрамид-индуцированная тардитивная дискинезия в анамнезе), эпилепсия, пролактинзависимые опухоли, эпизоды метгемоглобинемии в анамнезе, одновременный прием леводопы или стимуляторов дофаминовых рецепторов, беременность, детский возраст до 1 года, период лактации.
В связи с содержанием сульфита натрия не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.
Максимальная продолжительность применения лекарственного средства
не более 5 дней!
Раствор для инъекции вводят внутримышечно пли внутривенно болюсно в течение не менее чем 3 минут. Взрослым в дозе 10 мг до 3 раз в сутки (максимальная разовая доза — 10 мг, максимальная суточная доза — 30 мг или 0,5 мг/кг).
Детям. Дозу рассчитывают в соответствии с таблицей или исходя из расчета 0,10-0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в день. Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг массы тела.
| Возраст (в годах) | Вес (кг) | Доза (мг) | Частота |
| 1-3 | 10 — 14 | 1 | до 3 раз в день |
| 3-5 | 15 — 19 | 2 | до 3 раз в день |
| 5-9 | 20-29 | 2,5 | до 3 раз в день |
| 9-18 | 30-60 | 5 | до 3 раз в день |
| 15 — 18 | Более 60 | 10 | до 3 раз в день |
Максимальная продолжительность терапии составляет 5 дней. При повторной рвоте минимальный интервал между введениями метоклопрамида не должен быть менее 6 ч.
При пониженной функции почек препарат назначают:
— при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин — в дозах, уменьшенных на 75%;
— при клиренсе креатинина от 15 до 60 мл/мин — в дозах, уменьшенных на 50%.
При тяжёлой печёночной недостаточности доза метоклопрамида должна быть уменьшена на 50%.
Пожилым пациентам дозирование осуществляют с учетом изменения функции печени и почек, как это указано выше.
Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия, не часто — дистония, нарушения сознания, редко — судороги (особенно у больных эпилепсией), частота неизвестна — поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, во время или после длительного лечения (особенно у пожилых пациентов), нейролептический злокачественный синдром. При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Психические нарушения: редко галлюцинации
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: в начале лечения возможен агранулоцитоз, частота неизвестна — метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДФ-цитохрома-b5-редуктазы, особенно у новорожденных; сульфгемоглобинемия, обусловленая серосодержащими веществами в составе препарата (в основном, при сопутствующем применении высоких доз лекарственных средств, содержащих серу).
Со стороны сердца: редко — брадикардия, частота неизвестна — остановка сердца (происходит вскоре после инъекции, и может быть следствием брадикардии); атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла (особенно при внутривенном введении); удлинение интервала QT; аритмия по типу torsade de pointes.
Со стороны сосудов: часто — гипотензия, особенно при внутривенном введении, частота неизвестна — шок, обморок после инъекции, острая артериальная гипертензии у больных с феохромоцитомой.
Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах — гиперпролактинемия и связанные с ней аменорея, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Общие расстройства: часто — астения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, частота неизвестна — анафилактические реакции (включая анафилактический шок, особенно при внутривенном введении).
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.
Следующие реакции возникают наиболее часто, если используются высокие дозы метоклопрамида: экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия (даже после введения одной дозы лекарственного средства, особенно у детей и молодых лиц); сонливость, нарушения сознания, галлюцинации.
В период лечения препаратом нельзя употреблять алкоголь и спиртодержащие препараты.
С осторожностью следует применять при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, печеночной и/или почечной недостаточности, в пожилом возрасте, раннем детском возрасте (повышенный риск возникновения дискинетического синдрома).
Неврологические расстройства. Экстрапирамидные нарушения чаще возникают у детей или при назначении препарата в высоких дозах. Эти расстройства полностью обратимы и, в случае их возникновения, необходимо незамедлительно прекратить введение метоклопрамида.
Для снижения риска передозировки временной интервал между инъекциями не должен быть менее 6 ч.
Длительное лечение метоклопрамидом может привести к развитию необратимой тардитивной дискинезии. В целях профилактики этого осложнения продолжительность лечения не должна превышать 3 месяцев. При появлении первых симптомов тардитивной дискинезии введение метоклопрамида должно быть немедленно прекращено. При введении в сочетании с нейролептиками (крайне редко — в виде монотерапии) метоклопрамид может провоцировать развитие злокачественного нейролептического синдрома. В этом случае введение метоклопрамида также следует немедленно прекратить и начать его лечение.
Метоклопрамид может усиливать проявления паркинсонизма.
Метгемоглобинемия. В случае ее развития (особенно у лиц с дефицитом НАДФ-цитохром-b5) прием должен быть прекращен и начато введение метиленового синего.
Сердечно-сосудистая патология. Известны единичные случаи возникновения после внутривенного введения метоклопрамида сердечно-сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии (вплоть до остановки сердца), удлинения интервала QT. Это следует принимать во внимание при внутривенном введении метоклопрамида, особенно пациентам с факторами риска (лица с удлинением интервала QT, некомпенсированным элементарным дисбалансом, брадикардией и приемом сопутствующих средств, влияющих на реполяризацию). Для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений дозу метоклопрамида следует вводить не менее чем в течение 3 мин.
Препарат содержит в качестве вспомогательных веществ сульфит натрия, который в редких случаях может провоцировать возникновение тяжелых аллергических реакций, бронхоспазма.
Раствор содержит незначительное количество (менее 1 ммоль в дозе) ионов натрия, что следует учитывать при введении его детям младшего возраста.
Особенности применения в педиатрической и гериатрической практике
Детям в возрасте до 1 года метоклопрамид противопоказан.
У подростков и молодых людей (15-19 лет), а также пожилых лиц повышен риск возникновения экстрапирамидных реакций при лечении метоклопрамидом.
Лечения метоклопрамидом более 5 дней следует избегать во всех случаях, кроме тех, когда предполагают, что терапевтический эффект перевешивает риск развития поздней дискинезии.
Противопоказан к применению при беременности.
При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко. Следует рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания при необходимости применения метоклопрамида.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития сонливости, головокружения, дистонии и дискинезии, а также нарушения зрительных реакций.
Противопоказанные комбинации. Препарат не назначают одновременно с препаратами леводопы или стимуляторами дофаминовых рецепторов.
Комбинации, которых следует избегать. Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, которые следует учитывать при назначении метоклопрамида. Вследствие приема метоклопрамида всасывание некоторых лекарственных средств может быть изменено.
Антихолинергические средства и морфин усиливают угнетающее действие метоклопрамида на моторику желудочно-кишечного тракта.
Средства, угнетающие ЦНС (морфин и его производные, транквилизаторы, седативные средства, антигистаминные средства, антидепрессанты, барбитураты и клонидин) взаимно усиливают эффект при применении с метоклопрамидом.
Нейролептики повышают риск возникновения экстрапирамидных нарушений. Прием метоклопрамида совместно с антидепрессантами из группы блокаторов обратного захвата серотонина повышает риск возникновения серотонинового синдрома.
Метоклопрамид снижает усвоение дигоксина, при этом требуется мониторинг концентрации дигоксина в плазме.
Препарат усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола, циклоспорина (максимальную концентрацию на 46%, воздействие — на 22%, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина); уменьшает всасывание циметидина.
При введении на фоне применения мивакурония и суксаметония может увеличивать продолжительность миорелаксации (за счет блокады холинестеразы). Действие метоклопрамида могут ослабить ингибиторы холинэстеразы.
Сильные ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин и пароксетин) могут усиливать действие метоклопрамида (хотя клиническое значение этого еще не ясно).
Раствор метоклопрамида фармацевтически (физически и химически) совместим (до 48 ч) с растворами циметидина, маннита, калия ацетата и калия фосфата; физически совместим (до 48 ч) с растворами аскорбиновой кислоты, бензтропина мезилата, цитарабина, дексаметазона натрия фосфата, дифенгидрамина, доксорубицина, гепарина натрия, гидрокортизона натрия фосфата, лидокаина гидрохлорида, растворами поливитаминов (при условии хранения в холодильнике), растворами витаминов группы В с аскорбиновой кислотой.
Растворы метоклопрамида физически совместимы до 24 ч (не использовать, если наблюдается преципитация) с клиндамицина фосфатом, циклофосфамидом, инсулином. Условно совместим (использовать в течение одного часа после смешивания или можно вливать непосредственно в ту же венозную линию) с ампициллином натрия, цисплатином, эритромицина лактобионатом, метотрексатом натрия, бензилпенициллином калия, тетрациклина гидрохлоридом. Несовместим (не совмещать) с цефалотином натрия, хлорамфениколом натрия, бикарбонатом натрия.
Симптомы: экстрапирамидные расстройства, гиперсомния, изменение сознания, его спутанность и галлюцинации, нарушение функций сердечнососудистой системы с брадикардией и остановкой сердца.
Лечение: в случае экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, лечение только симптоматическое (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические антипаркинсонические лекарственные средства у взрослых).
Симптоматическое лечение и постоянный мониторинг состояния сердечно-сосудистой и дыхательной функции в соответствии с клиническим состоянием пациента.
По 2 мл в ампулы из стекла.
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем (упаковка №10).
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку с картонным вкладышем для фиксации ампул (упаковка №10).
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ̊С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать после окончания срока годности.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, г. Борисов Минской обл., ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612,73
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Метоклопрамид
Международное непатентованное название
Метоклопрамид
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0,5% 2 мл
Состав
2 мл раствора содержат
активное вещество — метоклопрамида гидрохлорид 10 мг,
вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.
Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид.
Код АТХ A03FA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Действие метоклопрамида гидрохлорида начинается в течение 1-3 минут после внутривенного введения, а после внутримышечного введения спустя 10-15 минут.
Фармакологическое действие сохраняется на протяжении 1-2 часов после приема.
Распределение
Метоклопрамида гидрохлорид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13 — 30%), в основном с альбуминами.
Oбъем распределения составляет 3,5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного препарата в тканях.
Метоклопрамида гидрохлорид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Концентрация лекарственного препарата в грудном молоке через 2 часа после приема выше, чем в плазме.
Метоклопрамида гидрохлорид проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Метоклопрамида гидрохлорид биотрансформируется только в незначительной степени. Связывается с серной и глюкуроновой кислотой.
Элиминация
Период полувыведения (Т1/2) метоклопрамида гидрохлорида у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 5 дo 6 часов и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.
Около 85% пероральной дозы лекарственного препарата выводится с мочой, в основном в неизмененной форме или связанной с серной и глюкуроновой кислотой, в течение 72 часов. Остальное количество выводится с калом.
Нарушение функции почек
Клиренс метоклопрамида снижается на 70% у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, тогда как период полувыведения из плазмы увеличивается (примерно 10 часов при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин и 15 часов при клиренсе креатинина <10 мл/мин).
Нарушение функции печени
У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, ассоциированное со снижением плазменного клиренса на 50%.
Фармакодинамика
Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов. Проявляет также антагонистическое действие в отношении 5-HT3 рецепторов и слабое возбуждающее действие на ганглии. Блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических мотонейронов в стенке кишечника. Благодаря этому, метоклопрамид повышает высвобождение из нейронов ацетилхолина, который индуцирует спазм путем возбуждения мускариновых M2 рецепторов в клетках гладких мышц пищеварительного тракта. Повышая физиологическую проводимость в холинергических нейронах, метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Препарат стимулирует также моторику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в том числе повышает статический тонус нижнего эзофагеального сфинктера). Кроме того, улучшается гастродуоденальная координация между функцией привратника и моторикой проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. Почти не влияет на моторику ободочной кишки и желчного пузыря. Не влияет на секрецию желудочного сока, желчи и панкреатических ферментов.
Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая на центральную нервную систему (ЦНС) действие, типичное для блокатора дофаминовых рецепторов. Оказывает седативное и противорвотное действие, устраняет тошноту.
Показания к применению
Применение у взрослых:
— профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
— симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени
— профилактика тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией
— профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией
Применение у детей:
— профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией как вариант второй линии терапии
— лечение послеоперационной тошноты и рвоты как вариант второй линии терапии
Способ применения и дозы
Метоклопрамид вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).
В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 минут).
Режим дозирования у взрослых:
Для устранения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая разовая доза 10 мг. Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени, а также для профилактики тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией и профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией: рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до трех раз в день.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела.
Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 5 дней. В отдельных случаях срок продолжительности лечения устанавливает врач оценивая потенциальную пользу и риск для пациента.
Режим дозирования у детей и подростков (1-18 лет):
Рекомендуемая разовая доза составляет от 0,1 до 0,15 мг/кг массы тела, до трех раз в день. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг массы тела. Рекомендуемое дозирование у детей и подростков:
|
Возраст |
Масса тела |
Доза |
Частота введения |
|
1-3 года |
10-14 кг |
1 мг |
До 3 раз в день |
|
3-5 лет |
15-19 кг |
2 мг |
До 3 раз в день |
|
5-9 лет |
20-29 кг |
2,5 мг |
До 3 раз в день |
|
9-18 лет |
30-60 кг |
5 мг |
До 3 раз в день |
|
15-18 лет |
Более 60 кг |
10 мг |
До 3 раз в день |
При назначении препарата должен соблюдаться минимальный шестичасовой интервал между введением препарата.
Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 48 часов для лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 5 дней для устранения отсроченной тошноты и рвоты, индуцированной химиотерапией. В отдельных случаях срок продолжительности лечения устанавливает врач оценивая потенциальную пользу и риск для ребенка. Детям в возрасте 1-14 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза.
Пожилые
Следует рассматривать снижение дозы пожилым пациентам, исходя из функций почек и печени, общего состояния.
Почечная недостаточность
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена на 75%.
У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин), суточную дозу следует уменьшить на 50%.
Печеночная недостаточность
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, суточную дозу следует уменьшить на 50%
Побочные действия
Часто (≥ 1/100, < 1/10)
— диарея
— астения
— экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых и/или когда рекомендуемая доза превышена, даже после введения одной дозы препарата), паркинсонизм, акатизия
— депрессия
— гипотензия, особенно при внутривенном введении
Не часто (≥ 1/1000, < 1/100)
— брадикардия (особенно при внутривенном введении)
— аменорея, гиперпролактинемия
— гиперчувствительность
— дистония, дискинезия, угнетение сознания
— галлюцинации
Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000)
— бессоница, головные боли, головокружение, нарушения зрения, спутанность сознания
— отек языка или гортани
— галакторея
— судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией
Очень редко (< 1/10 000)
— нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз без определенной связи с применением Метоклопрамида
— бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой в анамнезе
— сыпь, крапивница
Неизвестно
— метгемоглобинемия
— остановка сердца, происходящая вскоре после инъекционного применения, атриовентрикулярная блокада, удлинение интервала QT
— гинекомастия, импотенция
— порфирия
— воспаление и локальный флебит в месте инъекции
— анафилактические реакции (включая анафилактический шок) особенно при внутривенном введении
— поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, вовремя или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром
— шок, обморок после инъекций, острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой
— недержание мочи, частые мочеиспускания
* Эндокринные нарушения во время длительного лечения, связанные с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).
Следующие реакции, иногда ассоциированные, чаще возникают при применении препарата в больших дозах:
— экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, паркинсонический синдром, акатизия, даже после введения одной дозы препарата, особенно у детей и молодых взрослых
— сонливость, угнетение сознания, спутанность сознания, галлюцинации.
Противопоказания
— гиперчувствительность к любому компоненту препарата
— кровотечения из желудочно-кишечного тракта
— стеноз привратника желудка
— механическая кишечная непроходимость
— перфорация желудка или кишечника
— подтвержденная феохромоцитома или подозрение на ее наличие из-за риска тяжелых эпизодов гипертензии
— эпилепсия (повышенная частота и интенсивность судорог)
— болезнь Паркинсона
— одновременное применение антихолинергических препаратов, леводопы и дофаминергических агонистов.
— наличие в анамнезе поздней дискинезии, индуцированной приемом нейролептиков или метоклопрамида
— наличие в анамнезе метгемоглобинемии при совместном применении с метоклопрамидом или дефицит NADH-цитохром b5 редуктазы.
— пролактинома или пролактинзависимая опухоль
— детский возраст до 1 года
— III триместр беременности и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Противопоказана комбинация
Леводопа или дофаминергические агонисты и Метоклопрамид являются антогонистами.
Сочетание, которое следует избегать
Алкоголь усиливает седативный эффект Метоклопрамида.
Сочетание, которое должно быть принято во внимание
Метоклопрамид повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина.
Антихолинергические препараты и производные морфина
Антихолинергические препараты и производные морфина могут иметь взаимный антагонизм с Метоклопрамидом по влиянию на моторику желудочно-кишечного тракта.
Депрессанты, угнетающие активность центральной нервной системы (производные морфина, транквилизаторы, седативные блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, седативные антидепрессанты, барбитураты, клофелин и подобные)
Метоклопрамид потенцирует седативный эффект успокоительных средств, влияющих на центральную нервную систему.
Нейролептики
При одновременном применении Метоклопрамида с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.
Серотонинергические препараты
Использование Метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС может повысить риск развития серотонинового синдрома.
Дигоксин
Метоклопрамид может уменьшить биодоступность дигоксина. Требуется тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме.
Циклоспорин
Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Требуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме.
Мивакуриум и суксаметоний
Инъекции Метоклопрамида могут продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем ингибирования холинэстеразы плазмы).
Сильные ингибиторы CYP2D6
Экспозиция Метоклопрамида повышаеся при совместном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, таких как флуоксетин и пароксетин.
Ингибиторы МАО
У пациентов с гипертензией, леченных ингибиторами МАО (ингибиторами моноаминоксидазы), метоклопрамид потенцирует действие ингибиторов МАО.
Особые указания
Неврологические расстройства
Возможно возникновение экстрапирамидных расстройств, особенно у детей и молодых, и/или при использовании высоких доз метоклопрамида. Эти реакции как правило возникают в начале лечения и могут проявится после однократного введения. Следует немедленно прекратить прием метоклопрамида в случае возникновения симптомов экстрапирамидных расстройств. Данные симптомы, как правило, полностью обратимы после прекращения лечения, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).
Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых людей. Лечение не должно превышать трех месяцев из-за риска возникновения поздней дискинезии. Лечение должно быть прекращено, при проявлении клинических признаков поздней дискинезии.
Возможно возникновение злокачественного нейролептического синдрома при приеме метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом. Следует немедленно прекратить прием препарата в случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома и начать соответствующее лечение.
При назначении препарата особое внимание следует уделять пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями, и пациентам, получающим другие препараты центрального действия.
Сердечно-сосудистые заболевания
С осторожностью вводят в/в пожилые пациенты, пациентам с нарушениями сердечной проводимости (в том числе удлинение интервала QT), пациентам с нескорректированным электролитным дисбалансом, с брадикардией и принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT.
В/в метоклопрамид должен вводится медленно (не менее 3 минут), с тем, чтобы уменьшить риск побочных эффектов (например, гипотонии, акатизии).
Метоклопрамид с осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек.
Не рекомендуется употребление алкоголя в период лечения.
Пациенты с нарушением функции почек и печени
При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы.
Гипокалиемия
У пациентов с нарушениями функции почек во время лечения метоклопрамидом может наблюдаться гипокалиемия, поскольку лекарственный продукт увеличивает концентрацию альдостерона в плазме и снижает выведение натрия.
Депрессия
У пациентов с депрессией в анамнезе, особенно средней тяжести или тяжелой степени, сопровождающейся суицидальными тенденциями, во время лечения метоклопрамидом может наступить рецидив болезни. Перед началом лечения необходимо взвесить соотношение потенциальной пользы от лечения к возможному риску.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Метоклопрамид вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона в
плазме. Это может привести к задержке жидкости в организме, особенно у пациентов с циррозом печени или застойной сердечной недостаточностью.
Применение в педиатрии
Детям в возрасте 1-14 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза.
Применение в гериатрии
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении препарата в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
Беременность и период лактации
Многочисленные данные, полученные о применении метоклопрамида у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Но эмбриотоксические данные не указывают на полную безопасность препарата. Поэтому метоклопрамид может использоваться во время беременности (I-II триместры беременности) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не применяется в III триместре беременности, так как не исключается вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид выделяется с грудным молоком, не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (управление транспортными средствами и др.).
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно — сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. При возникновении симптомов экстрапирамидных расстройств проводится симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл в ампулах из бесцветного прозрачного стекла.
По 5 ампул помещают в пластиковый контейнер. По 1 контейнеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года.
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Фармацевтический завод «Польфарма» АО
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Владелец регистрационного удостоверения
«Химфарм» АО, Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан,
ул. Рашидова, 81
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты infomed@santo.kz
Метоклопрамид-ЭСКОМ (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-000282
Дата последнего изменения: 07.04.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
Действующее вещество:
Метоклопрамида
гидрохлорида моногидрат — 5,27 мг
(в
пересчете на метоклопрамида гидрохлорид) — 5,0 мг
Вспомогательные вещества:
Динатрия
эдетата дигидрат — 0,5 мг
Натрия
сульфит — 0,097 мг
Натрия
хлорид — 9 мг
Вода
для инъекций —
до 1 мл
Описание лекарственной формы
Прозрачная
бесцветная жидкость.
Фармакокинетика
Максимальная
концентрация (Cmax)
в крови наблюдается через 1–2 ч после приема препарата. Время
полувыведения (T1/2) — 3–5 ч, при нарушении функции почек —
до 14 ч. Выведение препарата происходит в основном через почки в
течение 24 ч в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через
плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер, проникает в материнское
молоко.
Фармакодинамика
Противорвотное
средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и
серотониновых рецепторов. Устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную
активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет
опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке,
не вызывая диарею. Стимулирует секрецию пролактина. Начало действия
на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1–3 мин. после внутривенного
введения и через 10–15 мин. после внутримышечного введения и проявляется
ускорением эвакуации содержимого желудка и противорвотным эффектом.
Показания
Взрослые
Профилактика
послеоперационной тошноты и рвоты. Симптоматическое лечение тошноты и рвоты,
в том числе при острой мигрени. Профилактика тошноты и рвоты,
вызванной лучевой терапией и химиотерапией. Для усиления перистальтики при
проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.
Дети
Вторая
линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Вторая линия профилактики
отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.
Противопоказания
–
Повышенная
чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата;
–
Желудочно-кишечное
кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка и
кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного
тракта представляет риск;
–
Подтвержденная
или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной
гипертензии;
–
Поздняя
дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом
в анамнезе;
–
Эпилепсия
(увеличение частоты и тяжести припадков);
–
Болезнь
Паркинсона;
–
Одновременное
применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов;
–
Метгемоглобинемия
вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида
(НАДН) цитохрома‑b5 в анамнезе;
–
Пролактинома или
пролактинзависимая опухоль;
–
Детский возраст
до 1 года;
–
Беременность III
триместр;
–
Период грудного
вскармливания.
С осторожностью
При
применении у пожилых пациентов, нарушение сердечной проводимости (включая
удлинение интервала QT), нарушение водно-электролитного баланса,
брадикардия, при приеме других препаратов, удлиняющих интервал QT,
артериальная гипертензия, сопутствующие неврологические заболевания, при приеме
препаратов, воздействующих на центральную нервную систему, депрессия
(в анамнезе), почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести
(КК 15–60 мл/мин), печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести,
беременность (I–II триместры).
Применение при беременности и кормлении грудью
Метоклопрамид
можно применять во время беременности (I–II триместры) только если
потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим
нейролептикам), при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя
исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного.
Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время
III триместра). Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным
молоком. Нельзя исключить возможность развития побочных реакций у ребенка.
Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания противопоказано.
При необходимости применения препарата в период лактации следует
прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутривенно
(в/в) и внутримышечно (в/м). В/в препарат следует вводить болюсно медленно (не менее
3 мин). Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный
интервал 6 часов между введениями препарата.
Взрослые
Профилактика
послеоперационной тошноты и рвоты. Рекомендуемая однократная доза 10 мг.
Симптоматическое
лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени. Профилактика тошноты и
рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией. Рекомендуемая однократная
доза 10 мг вводится до трех раз в сутки.
Для
усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований
желудочно-кишечного тракта. Рекомендовано в/в болюсное медленное введение
10–20 мг за 10 мин до начала исследования.
Максимальная
суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг. Срок введения препарата
в виде инъекций должно быть максимально коротким с последующим переходом
на лекарственную форму для приема внутрь.
Детский возраст от 1 года до 18 лет.
Рекомендовано
в/в болюсное медленное введение в дозе 0,1–0,15 мг/мл до 3 раз в сутки.
Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг/сут. Максимальная продолжительность
применения метоклопрамида для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты
составляет 2 дня. Для профилактики тошноты и рвоты, вызванных
химиотерапией — 5 дней.
У пожилых пациентов
может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек и печени.
У
пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее
15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.
У
пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК
15–60 мл/мин)
доза должна быть снижена на 50%.
У
пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести должна быть
снижена на 50%.
Побочные действия
Тошнота,
диарея, запор, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, лейкопения, нейтропения,
агранулоцитоз, брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярная блокада,
блокада синусного узла, удлинения интервала QT на электрокардиограмме,
аритмия типа «пируэт», снижение артериального давления, кардиогенный шок,
острое повышение артериального давления у пациентов
с феохромоцитомой, аменорея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия,
полиурия, недержание мочи, сексуальная дисфункция, приапизм, анафилактические
реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции
(крапивница, макулопапулезная сыпь), сонливость, астения, экстрапирамидные нарушения,
паркинсонизм, акатизия, дистония, нарушение сознания, судороги, поздняя
дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, депрессия, галлюцинация,
спутанность сознания.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Противопоказано
одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых
рецепторов в связи с имеющимся взаимным антагонизмом. Алкоголь усиливает
седативный эффект метоклопрамида. В связи с прокинетическим действием
метоклопрамида всасывание некоторых препаратов может нарушаться. М‑холиноблокаторы
и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в
отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта.
Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы,
блокаторы H1‑гистаминовых
рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и
прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием
метоклопрамида. Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении
экстрапирамидных симптомов. При сопутствующем применении метоклопрамида и
тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может
сопровождаться спазмом мышц, трудностями в речи и при глотании, беспокойством,
тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица.
Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными
ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития
серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация). Метоклопрамид снижает
биодоступность дигоксина, повышает биодоступность циклоспорина. Экспозиция
метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными
ингибиторами изоферментами CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. При
одновременном применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается
концентрация атовахона в плазме крови (около 50%). Метоклопрамид повышает
концентрацию бромокриптина в плазме крови, усиливает всасывание тетрациклина,
мексилетина и лития, уменьшает всасывание циметидина.
Передозировка
Симптомы:
Гиперсомния,
дезориентация, экстрапирамидные расстройства, сонливость, спутанность сознания,
галлюцинации, раздражительность, головокружение, остановка сердца и дыхания,
боль в животе.
Симптоматика
исчезает после прекращения приема препарата в течение 24 ч. Специфического
антидота не существует.
Особые указания
В
период лечения препаратом не рекомендовано употребление этилового спирта.
Препарат не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
В
период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл.
По
2 мл препарата в ампулы с надрезом и точкой или кольцом излома
нейтрального стекла марки НС‑3 или НС‑1.
На
ампулу наклеивают этикетку из бумаги офсетной или самоклеящуюся этикетку, или
маркировку наносят на ампулу быстрозакрепляющейся краской для стеклянных
изделий.
По
3, 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (из пленки
поливинилхлоридной) или по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому
применению лекарственного препарата в картонную пачку с перегородками из
картона для потребительской тары марки хромовый или хром-эрзац с формой из
картонных ячеек для укладки ампул.
По
1 контурной ячейковой упаковке по 3 ампулы; по 1 контурной ячейковой упаковке
по 5 ампул; по 1 контурной ячейковой упаковке по 10 ампул
или по 2 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул;
по 4 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул, по 2 контурных
ячейковых упаковок по 10 ампул; по 10 контурных ячейковых
упаковок по 5 ампул или по 5 контурных ячейковых упаковок
по 10 ампул; по 20 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул
или по 10 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул вместе
с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата и
скарификатором ампульным помещают в картонную пачку из картона для
потребительской тары марки целлюлозный или мелованный хром-эрзац. При
использовании ампул с надрезом и точкой или кольцом излома скарификатор
ампульный не вкладывают.
Упаковка
по 50 и 100 ампул предназначена для реализации в учреждения стационарного
лечения.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2
года.
Не
применять после срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Метоклопрамид р-р — БЗМП — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003722
Торговое наименование препарата
Метоклопрамид
Международное непатентованное наименование
Метоклопрамид
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Одна ампула содержит: активное вещество — метоклопрамида гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество — 10,0 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид — 16,0 мг, натрия сульфит безводный — 0,5 мг, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиамин тетрауксусной кислоты) — 0,8 мг, пропиленг-ликоль — 200,0 мг, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 4,5, вода для инъекций — до 2,0 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство — дофаминовых рецепторов блокатор центральный
Код АТХ
A03FA
Фармакодинамика:
Специфический блокатор дофаминовых (D2 ) и серотониновых (5-НТ3 ) рецепторов центральной нервной системы, оказывает выраженное противорвотное действие (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза), регулирует тонус и моторику верхних отделов пищеварительного тракта, главным образом желудка и двенадцатиперстной кишки, не влияя при этом на желудочную и панкреатическую секрецию. Кроме того, метоклопрамид повышает тонус нижнего сфинктера пищевода и снижает гастроэзофагеальный рефлюкс. Прокине-тическое действие метоклопрамида снижается в дистальном направлении пищеварительного тракта. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактпна и альдостерона. Усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.
Фармакокинетика:
Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения и через 10-15 минут после внутримышечного введения.
Подвергается метаболизму в печени. Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 часов (85 % дозы), 30 % в неизменном виде. Легко проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется с грудным молоком.
Показания:
Взрослые. Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты. Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени. Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией. Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.
Дети. Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата;
— желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;
— подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;
— поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;
— эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);
— болезнь Паркинсона;
— одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов;
— метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита нико-тинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-Ь5 в анамнезе;
— пролактинома или пролактинзависимая опухоль;
— детский возраст до 1 года;
— беременность III триместр;
— период грудного вскармливания.
С осторожностью:
При применении у пожилых пациентов, нарушение сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушение водно-электролитного баланса, брадикардия, при приеме других препаратов, удлиняющих интервал QT, артериальная гипертензия, сопутствующие неврологические заболевания, при приеме препаратов, воздействующих на центральную нервную систему, депрессия (в анамнезе), почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин), печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести, беременность (I -11 триместры).
Беременность и лактация:
Метоклопрамид можно применять во время беременности (I-II триместры) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам), при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра). Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключить возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутривенно (в/в) и внутримышечно (в/м). В/в препарат следует вводить болюсно медленно (не менее 3 мин). Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал 6 ч между введениями препарата.
Взрослые. Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.
Рекомендуемая однократная доза 10 мг.
Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени. Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.
Рекомендуемая однократная доза 10 мг вводиться до трех раз в сутки.
Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.
Рекомендовано в/в болюсное медленное введение 10-20 мг за 10 мин до начала исследования.
Максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг. Срок введения препарата в виде инъекций должен быть максимально коротким с последующим переходом на лекарственную форму для приема внутрь.
Детский возраст от 1 года до 18 лет.
Рекомендовано в/в болюсное медленное введение в дозе 0,1-0,15 мг/кг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг/сут. Максимальная продолжительность применения метоклопрамида для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты составляет 2 дня. Для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией — 5 дней.
У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек и печени.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75 %. У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50 %.
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50 %.
Побочные эффекты:
Тошнота, диарея, запор, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинения интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», снижение артериального давления, кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой, аменорея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, полиурия, недержание мочи, сексуальная дисфункция, приапизм, анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопапулезная сыпь), сонливость, астения, экстрапи-рамидные нарушения, паркинсонизм, акатазия, дистония, нарушение сознания, судороги, поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания.
Передозировка:
Симптомы: гиперсомния, повышение или понижение артериального давления, нарушение функций сердечно-сосудистой системы с брадикардией, дезориентация и экстрапирамидные расстройства, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, остановка сердца и дыхания, боль в животе.
Симптоматика исчезает после прекращения приема препарата в течение 24 ч.
Лечение: при тяжёлых отравлениях экстрапирамидные расстройства можно быстро устранить медленным внутривенным введением биперидена (дозы для взрослых составляют 2,5-5 мг, для детей 0,04 мг/кг массы тела). Специфического антидота не существует.
Взаимодействие:
Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов в связи с имеющимся взаимным антагонизмом. Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида. В связи с прокинетическим действием метоклопрамида всасывание некоторых препаратов может нарушаться. М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта. Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида. Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов. При сопутствующем применении метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться спазмом мышц, трудностями в речи и при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица. Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серото-нинового синдрома (серотониновая интоксикация). Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина, повышает биодоступность циклоспорина. Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и паро-ксетином. При одновременном применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50 %). Метоклопрамид повышает концентрацию бромокриптина в плазме крови, усиливает всасывание тетрациклина, мексилетина и лития, уменьшает всасывание циметидина.
Особые указания:
В процессе лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.
У подростков и у больных с тяжелыми нарушениями функций почек существует повышенный риск развития побочных явлений.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.
Препарат не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл.
Упаковка:
По 2 мл в ампулы из стекла.
По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона.
По 10 ампул в блистерной упаковке. По 1 блистерной упаковке вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку с картонным вкладышем для фиксации ампул из картона.
В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома, вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»), 222518, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, д. 64, Республика Беларусь
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «БЗМП»
Купить Метоклопрамид р-р — БЗМП в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)