Метостабил таблетки инструкция по применению цена отзывы пациентов

Ингибитор свободно-радикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca²⁺-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Метостабил таблетки — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

ЛП-004761-290318

Торговое наименование препарата:

Метостабил

Международное непатентованное наименование:

этилметилгидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

на 1 таблетку:
активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат — 125,00 мг.
вспомогательные вещества: Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 191,40 мг, кроскармеллоза натрия — 14,00 мг, повидон-К25 — 14,00 мг, магния стеарат — 3,50 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,10 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 6,00 мг, макрогол-4000 — 1,25 мг, титана диоксид -2,75 мг.

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблеток видно ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антиоксидантное средство.

Код АТХ:

N07XX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Этилметилгидроксипиридина сукцинат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Обладает также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмии и нарушения внутрисердечной проводимости.
Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции — 0,08-1 ч). Время достижения максимальной концентрации (Тcmах) при приеме внутрь — 0,46-0,5 ч. Максимальная концентрация (Сmах) при приеме внутрь — 50-100 нг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь — 4,9-5,2 ч.
Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й -глюкуронконъюгаты.
Выведение

Период полувыведения при приеме внутрь (Т½) — 4,7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания к применению

• последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
• легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
• состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
• астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
• воздействие экстремальных (стрессовых) факторов.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату;
• острая печеночная недостаточность;
• острая почечная недостаточность;
• детский возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточными данными по эффективности и безопасности препарата в данные периоды.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 125-250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток).
Длительность лечения 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции — 5 -7 дней.
Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Начальная доза — 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза — 800 мг.
Продолжительность курса терапии у больных с ишемической болезнью сердца не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне — осенние периоды.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея.
Прочие: аллергические реакции, сонливость.

Передозировка

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седации.
Лечение, как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов. Уменьшает токсическое действие этанола.

Особые указания

Применение в педиатрии

Препарат не назначают детям в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 125 мг.
По 5, 10, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10. 20, 25, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ООО «Озон»
Юридический адрес:

445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.
Адрес производства, в том числе для переписки и приёма претензий:

445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Содержание:

1. Общие сведения
2. Фармакологические свойства
3. Превращение в организме
4. Показания к назначению
5. Побочные проявления, противопоказания

Один из препаратов, который представляет интерес в наркологии — метостабил. Он воздействует системно — проявляет широкий спектр влияния на различные структуры, в том числе помогает избавиться от последствий увлечения спиртосодержащими напитками. Какие его особенности? Про это — более детально в нашей очередной статье.

Общие сведения

Данное лекарство относится к классу 3-оксипиридинов. Активным элементом является соединение этилметилгидроксипиридина сукцинат, в дополнение к нему в препарате имеются вспомогательные вещества — натрия дисульфид и вода.

Это раствор — бесцветный либо имеющий легкую желтоватую окраску, прозрачный, хорошо пропускающий свет. Он предназначен для внутривенного и внутримышечного введения, выпускается в ампулах по 50 мл.

Фармакологические свойства

Исходя из них и клинического действия, отнесен к группе антиоксидантов. Это средства, которые препятствуют пагубному влиянию на ткани свободных радикалов — активных и агрессивных элементов, провоцирующих окисление клеточных мембран и, как результат, их быстрое разрушение. Также метостабил имеет и другие свойства:

• антигипоксическое;
• стрессопротекторное;
• ноотропное;
• противоэпилептическое;
• анксиолитическое.

Антигипоксическое влияние означает, что средство защищает клетки от кислородного голодания. При дефиците O2 оно уменьшает потребность клеточных структур в кислороде — а именно, оптимизирует процессы с участием этого важнейшего элемента. В то же время лекарство запускает те биохимические реакции, в ходе которых высвобождается энергия, необходимая для деятельности клеток.

Стрессопротекторное воздействие подразумевает то, что метостабил увеличивает устойчивость структур центральной нервной системы к факторам, провоцирующим потрясение. Образно говоря, он усиливает так называемый психологический иммунитет.

Противоэпилептическое действие позволяет:

• уменьшить проявления судорожного синдрома;
• профилактировать его — снизить риск возникновения.

Метостабил работает как анксиолитик. Это значит, что он ликвидирует тревожные симптомы вплоть до профилактики панических атак, а если они возникли — снижает их интенсивность. Данное действие — систематическое, это означает, что будут купироваться такие сбои, которыми сопровождается целый ряд патологий центральной нервной системы.

Средство:

• подавляет перекисное окисление жиров;
• усиливает активность фермента супероксидоксидазы, участвующей в обезвреживании свободных радикалов;
• увеличивает количество белков по отношению к жирам;
• стабилизирует клеточную мембрану.

Помимо описанных типов воздействия, лекарство влияет на рецепторы:

• ГАМК;
• бензодиазепиновые;
• ацетилхолиновые.

С этой способностью связаны процессы торможения и возбуждения. По этой причине медикамент вызывает интерес в наркологии. Последнее также обусловлено тем, что лекарство ускоряет транспортировку нейромедиаторов, улучшает передачу импульсов по синапсам и, что самое главное в свете наркологического воздействия, увеличивает количество дофамина в структурах головного мозга.

Выявлено, что метостабил повышает устойчивость структур организма к таким патологическим факторам, как:

• шок — в узком понимании нарушение микроциркуляции тканей;
• сбой мозгового кровообращения;
• отравление этиловым спиртом и антипсихотическими лекарственными средствами.

Благодаря свойствам метостабила:

• стимулируются обменные процессы в головном мозге;
• улучшаются его микроциркуляция и кровоснабжение;
• стабилизируются реологические свойства крови — проще говоря, ее текучесть;
• уменьшается способность тромбоцитов слипаться, а значит, риски тромбообразования;
• минимизируется вероятность разрушения различных клеток крови;
• снижается уровень общего холестерина, а также ЛПНП (липопротеинов низкой плотности, из-за которых развивается атеросклероз).

Метостабил благотворно влияет на работу сердца:

• улучшает функцию сердечной мышцы после перенесенного инфаркта;
• уменьшает зону омертвения, которая при нем образовалась в миокарде;
• повышает результативность лечения;
• стимулирует сокращения предсердий и желудочков;
• снижает шансы возникновения аритмий и сердечно-сосудистой недостаточности.

Помимо влияния на сердечно-сосудистую систему, метостабил оказывает благотворные эффекты на поджелудочную железу. В частности, при остром панкреатите он уменьшает патологическое воздействие на ткани поджелудочной:

• ее собственных ферментов (такое состояние отображают фразой «железа сама себя ест»);
• токсинов, которые образовались в результате сбоя биохимических реакций.

Превращение в организме

Лекарство хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте при употреблении внутрь. В зависимости от разных факторов период всасывания половины дозы составляет от 8 до 60 минут. При инъекционном введении этот показатель достигает:

• внутримышечно — от 20 минут до 1 часа;
• внутривенно — 40–50 минут.

Держится в организме при приеме:

• внутримышечно — до 1 часа;
• внутрь — до 5 часов.

Расщепляется в печени, далее метаболиты поступают с током крови в почки. Полная экскреция от момента употребления препарата занимает суммарно от 1 до 2 суток. Какое-то количество средства выходит в неизмененном виде с мочой. Наиболее интенсивное выведение отмечается в первые четыре часа после приема.

Показания к назначению

Наиболее типичными являются:

• тревожные состояния;
• нейроциркуляторная дистония;
• некоторые виды энцефалопатий;
• легкие сбои мыслительных процессов при атеросклерозе;
• острые нарушения мозгового кровообращения
• гнойно-воспалительные заболевания органов живота;
• острый инфаркт миокарда;
• ишемическая болезнь сердца;
• инсульт.

Выявлено, что метостабил улучшает состояние:

• при невротических и неврозоподобных состояниях;
• в случае развития абстинентного синдрома у алкоголиков;
• если диагностировано отравление антипсихотиками.

Абстиненция, которая возникает при алкоголизме, означает, что при попытке отказаться от приема спиртосодержащих напитков или хотя бы уменьшить их дозу организм «бунтует», потому что после длительного приема «горячительного» уже воспринимает этиловый спирт как часть метаболизма.

«Бунт» проявляется рядом крайне неприятных симптомов со стороны многих органов — раздражительностью, головокружением, учащением сердцебиения, тошнотой, рвотой. Чтобы улучшить самочувствие, аддикты снова принимают спиртосодержащий напиток. Но существует научно обоснованная альтернатива, позволяющая облегчить состояние, — в том числе прием метостабила.

Отравление антипсихотиками возникает при приеме их количества, которое превышает лечебную дозу. Такое наблюдается при:

• попытке быстро ликвидировать определенную патологическую симптоматику;
• их нетерапевтическом использовании.

Что означает последнее? Некоторые лекарственные средства в повышенной дозировке действуют как наркотики, чем и пользуются любители «расширения сознания» — явление называется аптечной наркоманией.

Метостабил улучшает состояние при описанных отклонениях. В частности, он стабилизирует его при алкогольной абстиненции, при которой наблюдаются различные нарушения. Обычно это:

• невротические реакции;
• вегето-сосудистые сбои.

Побочные проявления, противопоказания

В целом медикамент переносится хорошо, но «побочки» не исключены. Поэтому дозировку, способ применения и периодичность употребления должен определять врач, учитывая индивидуальную реакцию конкретного организма на использование данного лекарства и зная нюансы его назначения (в частности — допустимую разовую и суточную дозу).

Какие побочные эффекты возможны? При пероральном употреблении (внутрь) иногда наблюдается развитие таких симптомов, как:

• патологическая сонливость в дневное время суток;
• сухость в ротовой полости;
• тошнота с позывами к рвоте;
• расстройство дефекации — обычно понос;
• аллергические реакции в виде покраснения глаз, зуда кожных покровов, выделений из носа.

Если вводить медикамент парентерально (особенно внутривенно струйно), спектр «побочек» расширяется. Возможны:

• сухость и специфический металлический привкус в ротовой полости;
• нерезко выраженные приливы — ощущение, будто по телу разливается волна тепла;
• неприятный запах тела;
• першение в горле;
• дискомфорт в грудной клетке, который сложно описать;
• чувство, будто не хватает воздуха — у психоэмоциональных персон это провоцирует панику.

При длительном приеме даже в терапевтических дозировках по инструкции возможны:

• сбои сна — наблюдается патологическая дневная сонливость либо, наоборот, сложности при засыпании ночью, легкое пробуждение под влиянием даже невыраженных раздражающих факторов;
• тошнота;
• вздутие живота.

Наиболее типичным противопоказанием к назначению лекарства читается повышенная индивидуальная чувствительность организма, которая проявляется аллергическими реакциями. Особенно значим ранее диагностированный анафилактический шок.

Также нельзя назначать средство при острой печеночной либо почечной недостаточности, гестации (беременности), грудном вскармливании и в детском возрасте (до 18 лет).

Литература:

1. Павлюченко Иван Иванович, Бат Н. М. Структурно-логический анализ лекарственных препаратов антиоксидантного и антигипоксантного действия. — Кубанский научный медицинский вестник, 25 (1), 2018. — С. 94-99.
2. Пожилова Е. В., Новиков В. Е., Новикова А. В. Фармакодинамика и клиническое применение препаратов на основе гидроксипиридина. — Вестник Смоленской государственной медицинской академии, т. 12, №3, 2013. — С. 56-66.
3. Хасина Э. И., Моисеенко Л. И. Транспортный стресс и его коррекция анксиолитиками. — Сельскохозяйственные науки и агропромышленный комплекс на рубеже веков, 2014.