Метрогил раствор инструкция для собак

Инструкция по применению метрогила для собак. Рассчитайте оптимальную дозу препарата для собак. Изучите широту антибактериального эффекта метрогила. Улучшите эффективность терапии в 2 раза

---

Что такое метрогил?

Метрогил — это антибиотик и антипротозойное лекарственное средство, используемое для лечения различных состояний у собак , таких как воспалительное заболевание кишечника, неспецифические расстройства желудочно-кишечного тракта, инфекции, вызванные лямблиями (причина диареи) и заболевания пародонта. Метрогил продается по рецепту от вашего ветеринара.

Лечит широкий спектр заболеваний у собак

• Антибиотик, который эффективно лечит воспалительные заболевания кишечника
• Устраняет некоторые расстройства пищеварения в виде диареи
• Лечит инфекции, вызванные Giardia (кишечный паразит, вобудитель лямблиоза)
• Также лечит пародонтоз

Как работает метрогил?

Метрогил у собак особенно эффективен против анаэробных инфекций — бактерий, которые могут жить без кислорода. Он способен проникать в кости, что делает его особенно полезным при зубных и стоматологических инфекциях. Кроме того, он обладает противовоспалительными свойствами в толстой кишке и является эффективным средством от диареи при некоторых заболеваниях.

Предостережения

Антибиотики могут вызвать диарею, которая может быть признаком новой инфекции. Если у вашей собаке на фоне лечения возникла водянистая диарея или появилась кровь, обратитесь к ветеринару. Не используйте никаких лекарств, чтобы остановить диарею, если это не рекомендовано вашим ветеринаром.

Что самое важное, что я должен знать о метрогиле?

Метрогил не одобрен FDA для использования в ветеринарной медицине; тем не менее, ветеринары часто используют этот препарат у собак. Пожалуйста, следуйте инструкциям вашего ветеринара. Обычная доза метрогила у собак составляет 5-20 мг / кг массы тела вашего питомца перорально или инфузионно (внутривенно капельно) несколько раз в день в зависимости от состояния собаки, подвергаемой лечению.

Фактическая доза и продолжительность лечения зависит от конкретного состояния и индивидуальных особенностей организма. Метрогил следует давать вашему питомцу в течение всего периода времени, предписанного вашим ветеринаром.

Что мне следует обсудить с моим ветеринаром, прежде чем давать метрогил моему питомцу?

Не давайте этот препарат, если у вашего питомца аллергия на метрогил или если ваша собака находится в состоянии беремененности. Сообщите своему ветеринару, если у вашего питомца аллергия на какие-либо лекарства или если у вашего питомца есть какие-либо из следующих заболеваний: заболевания печени; анемия; эпилепсия; или нервные расстройства. Сообщите своему ветеринару, если ваша собака находится в состоянии беремененности или кормит щенков грудью или если вы планируете использовать своего питомца в племенной работе.

Как следует принимать метрогил?

Дайте метрогил точно так, как это предписано вашим ветеринаром. Не давайте в больших количествах и не используйте его дольше, чем рекомендовано. Следуйте инструкции по применению препарата и назначениям ветеринарного врача. Если вы не понимаете эти указания, поговорите со своим ветеринаром. Ваш ветеринарный врач может регулярно проводить анализы крови, чтобы убедиться, что лекарство не оказывает вредного воздействия организм питомца.

Каковы потенциальные побочные эффекты метрогила?

Обратитесь за неотложной ветеринарной медицинской помощью, если ваш питомец испытывает какие-либо признаки аллергической реакции (крапивница, затрудненное дыхание или отек морды, губ, языка или шеи). Позвоните своему ветеринару сразу, если происходит любое из следующих серьезных побочных эффектов:

• судороги
• лихорадка
• озноб
• раны во рту или на губах
• водянистая или кровавая диарея

Продолжайте давать метрогил и поговорите с вашим ветеринаром, если у вашей собаки развивается какой-либо из этих менее серьезных побочных эффектов:

• тошнота
• понос
• головокружение
• потеря равновесия
• сухость во рту
• кашель
• чихание
• насморк
• опухание языка

Поговорите с вашим ветеринаром о любых побочных эффектах, которые кажутся необычными или особенно неприятными для вашей собаки.

Что произойдет, если я пропущу прием дозы метрогила?

Дайте пропущенную дозу, как только вы вспомните. Однако, если уже наступило время для следующей дозы, просто продолжайте использовать препарат по назначению. Не давайте двойную дозу лекарства.

Что произойдет, если я передозирую метрогил своей собаке?

Обратитесь за неотложной ветеринарной медицинской помощью, если вы думаете, что вы дали своему питомцу слишком большую дозу этого лекарства. Симптомы передозировки могут включать тошноту, рвоту, головокружение, потерю равновесия или координации или судороги.

Чего следует избегать при приеме метрогила у собак?

Антибиотики могут вызвать диарею, которая может быть признаком новой инфекции. Если у вашего питомца водянистая диарея или кровь, позвоните своему ветеринару. Не используйте какие-либо лекарства, чтобы остановить диарею, если ваш ветеринар не скажет вам сделать это.

Какие другие препараты будут влиять на дейстиве метрогила?

Сообщите своему ветеринару, если ваш питомец использует какие-либо из следующих препаратов:

• циметидин (тагамет)
• фенитоин (дилантин)
• фенобарбитал
• варфарин (кумадин)

Также могут быть другие препараты, не перечисленные, которые могут повлиять на метрогил. Расскажите своему ветеринару обо всех рецептурных и безрецептурных лекарствах, включая витамины, травяные сборы и лекарства, прописанные другими ветеринарами. Не начинайте использовать новое лекарство, не сказав об этом ветеринару.

---

^Наверх

Полезно знать

• Лечение собак с пироплазмозом
• ХартМедин у собак
• Дигоксин у собак и кошек — инструкция к применению в ветеринарной медицине

Фармакологическое действие

Антибактериальное, противопротозойное (трихомонацидное), противоязвенное, антиалкогольное. Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов, что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию. После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. При повторных приемах кумулирует. Подвергается биотрансформации в печени. Экскретируется почками и кишечником, причем около 20% в неизмененном виде. Спектр действия включает простейшие: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: бактероиды, включая группу Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. caccae, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus); фузобактерии Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробные грамположительные палочки: Clostridium, Eubacterium; анаэробные грамположительные кокки: Peptococcus, Peptostreptococcus; трихомонацидное действие наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 часов. Проявляет активность в отношении Helicobacter pylori.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, синкопальные состояния, атаксия, нарушения сознания, эпилептические припадки, нейтропения (лейкопения), тошнота, рвота, боль в животе, диарея, неприятный металлический привкус, эритематозные высыпания, кожный зуд, окрашивание мочи в темный цвет, аллергические реакции, тромбофлебит (после в/в введения).

Показания к применению

Амебиаз, трихомониаз, гиардиазис, лямблиоз, интраабдоминальные инфекции (перитонит, абсцесс), анаэробные инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, женских половых органов (эндометрит, тубоовариальный абсцесс), ЦНС (менингит, абсцесс мозга), нижних дыхательных путей (пневмония, эмпиема, абсцесс легких), эндокардит, псевдомембранозный колит, эрадикация Helicobacter pylori, хронический алкоголизм, профилактика послеоперационной анаэробной инфекции. Для наружного и местного применения: розовые и вульгарные угри, бактериальные вагинозы, длительно незаживающие раны, трофические язвы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в т.ч. к другим производным нитроимидазола), беременность, лактация, детский возраст (исключая случаи амебиаза).

Способ применения и дозировка

Парентерально (внутривенно капельно) взрослым 500 мг в 100 мл растворителя, детям — из расчета 7,5 мг/кг в том же количестве растворителя. Инфузию проводят со скоростью 5 мл/мин с интервалами 8 ч.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки. Лечение: симптоматическое; специфические антидоты отсутствуют.

Взаимодействие

Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов и солей лития. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие (за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения), а циметидин повышает (угнетает ферментативные системы печени и, как следствие, замедляет биотрансформацию). Несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром).

Особые указания

При лечении метронидазолом иногда наблюдается избыточное развитие грибковой флоры влагалища (кандидоз), что требует назначения противогрибковых препаратов.

ИНСТРУКЦИЯ

Производитель

«Юник Фармасьютикал Лабораториз», Индия․

Лекарственная форма

Раствор для  внутривенного введения․

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Состав Метрогил

Действующее вещество: метронидазол 5,0 мг․

Вспомогательные вещества: натрия хлорид 7,9 мг, лимонной кислоты моногидрат 0,229 мг, натрия гидрофосфат 0,467 мг, вода для инъекций ск. треб. 1 мл.

Фармакотерапевтическая группа 

Противомикробное и противопротозойное средство․

Фармакологические свойства

Фармакодинамика 

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в. т. ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К Метрогилу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и  анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные  реакции, стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика 

Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые – примерно 0.55 л/кг, новорожденные – 0.54-0.81 л/кг.

Связь с белками плазмы – 10-20%.

При внутривенном введении 500 мг препарата в течение 20 мин максимальная концентрация в сыворотке крови составляет: через 1 ч – 35.2 мкг/мл, через 4 ч – 33.9 мкг/мл, через 8 ч – 25.7 мкг/мл; Минимальная концентрация препарата при последующем введении – 18 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации – 30-60 мин,терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8ч. При нормальном желчеобразовании концентрация сохраняется в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. 

Период полувыведения при нормальной функции печени – 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени – 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности – 28-30 нед – примерно 75 ч, 32-35 нед – 35 ч, 36-0 нед – 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник – 6-15%.

Почечный клиренс – 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания 

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в т. ч. трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит).

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т. ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и  суставов, инфекции центральной нервной системы, в т. ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легких, сепсис.

Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).

Противопоказания 

Повышенная чувствительность к Метрогилу или компонентам, входящим в состав препарата, а также к другим производным нитроимидазола; I триместр беременности, период лактации, органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), болезни крови (в т. ч. анамнезе), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз).

С осторожностью

Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность. 

Беременность и кормление грудью 

I триместр беременности – противопоказан․

Кормящие матери – по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания.

Дозировка и способ применения

Внутривенное введение препарата показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет начальная доза составляет 0,5-1 г внутривенно капельно (длительность инфузии – 30-40 минут), а затем каждые 8 часов по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение.Курс лечения – 7дней. При необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза – 4 г. При улучшении состояния больного по показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием препарата внутрь в дозе по 400 мг 3-5 раз в сутки.

Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе – 7,5 мг/кг.

При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно по 0,5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1,5 г/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь. Больным с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза – не более 1 г, кратность приема – 2 раза в сутки.

Побочное действие 

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, «металлический» привкус во рту, снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, панкреатит (обратимые случаи), изменение цвета языка/«обложенный язык» (из-за разрастания грибковой микрофлоры).

Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение, сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечково синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола, асептический менингит.

Нарушения психики: психические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.

Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, невропатия/неврит зрительного нерва. 

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождающегося желтухой; у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: окрашивание мочи в коричневато-красноватый цвет, обусловленной наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола, дизурия, полиурия, цистит, недержанеи мочи, кандидоз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость, тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте введения).

Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Передозировка 

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсиблизирующего средства-судороги, периферическая нейропатия.

Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Метрогил для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением – не менее 2 недели).

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Специальные указания

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

При длительной терапии необходимо контролировать картину периферической крови.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

Влияние на способность водить и использовать машины

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны головокружение, нарушение сознания, галлюцинации, судороги, нарушение координации движений, атаксия).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл.

По 100 мл во флакон из полиэтилена низкой плотности. 1 флакон в целлофановой обертке помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С в защищенном от света месте. Не замораживать.

 Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности 

3 года. 

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска 

По рецепту.  

Регистрационный номер:

П N011666/01-010411

Торговое название: МЕТРОГИЛ^®

МНН: МЕТРОНИДАЗОЛ

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения.

Состав на 1 мл раствора

Активное вещество:

метронидазол — 5,0 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 7,9 мг, лимонной кислоты моногидрат 0,229 мг, натрия гидрофосфат 0,467 мг, вода для инъекций — ск. треб, до 1 мл.

Описание: Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное и противопротозойное средство.

Код ATX: [J01XD01]

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В: distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobactenum spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0,125 — 6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через. гемато-энцефалическийч и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые — примерно 0.55 л/кг, новорожденные — 0.54-0.81 л/кг.

Связь с белками плазмы -10-20%.

При внутривенном введении 500 мг препарата в течение 20 мин максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови составляет: через 1ч- 35.2 мкг/мл, через 4ч- 33.9 мкг/мл, через 8ч- 25.7 мкг/мл; Минимальная концентрация (Cmin) препарата при последующем введении — 18 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации — 30- 60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Период полувыведения при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности — 28-30 нед — примерно 75 ч, 32-35 нед — 35 ч, 36-40 нед — 25. ч.

Выводится почками 60-80 % (20 % в неизмененном виде), через кишечник — 6-15 %. Почечный клиренс — 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания к применению

Протозойные инфекции: внекишечныш амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в т.ч. трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит).

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis; Bacteroides ovatus, Bacteroides thetdiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легких, сепсис.

Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus, Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).

Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу или компонентам, входящим в состав препарата, а также к другим производным нитроимидазола; I триместр беременности, период лактации, органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), болезни крови (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз).

С осторожностью

Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Беременность и лактация.

• I триместр беременности — противопоказан;
• кормящие матери — по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания.

Способы применения и дозы

Внутривенное введение препарата показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет начальная доза составляет 0,5 — 1 г, внутривенно капельно (длительность инфузии — 30 — 40 минут), а затем каждые 8 часов по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения — 7 дней. При необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза — 4 г. При улучшении состояния больного по показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием препарата внутрь в дозе по 400 мг 3-5 раз в сутки.

Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе — 7,5 мг/кг. При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно по 0,5 -1 г накануне операции, в день операции и на следующий день — 1,5 г/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь. Больным с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза — не более 1 г, кратность приема — 2 раза в сутки.

В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства вводят препарат внутривенно капельно из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв•м поверхности тела за 0,5-1,0 час до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г, курсовая 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0,9% раствора натрия хлорида.

Побочное действие.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства — судороги, периферическая нейропатия.
Лечение: специфический антидот — отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 недели).

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания

В период лечения: противопоказан прием этанола (возможно, развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
При длительной терапии необходимо контролировать картину периферической крови.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.

Влияние па способность управлять автомобилем и рабочими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны головокружение, нарушение сознания, галлюцинации, судороги, нарушение координации движений, атаксия).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл
По 20 мл в стеклянную ампулу (тип 1, Ф.США). 5 ампул в комплекте с ножом ампульным и инструкцией по применению помещают в термоконтейнер («термокол»).
1 термоконтейнер помещают в картонную пачку.
По 100 мл во флакон из полиэтилена низкой плотности. 1 флакон в целлофановой обертке помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Срок годности:

3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Хранение

При температуре не выше 30 °С в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей.

Отпускается из аптек: по рецепту врача

Производитель

«Юник Фармасьютикал Лабораториз» (Отделение фирмы «Дж.Б.Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.») Ворли, Мумбай — 400 030, Индия

Адреса производственных площадок

Участок № 4, Фаза IV, Г.И.Д.К. Индастриал Ареа, Паноли: 394 116; Штат Гуджарат, Индия /Plot №. 4, Phase IV, G.I.D.C. Industrial Area, Panoli: 394 116, Gujarat State, India.
Участок № 304-308, Г.И.Д.К. Индастриал Ареа, Паноли: 394 116; Штат Гуджарат, Индия/ Plot №.304-308, G.I.D.C. Industrial Area, Panoli: 394 116, Gujarat State, India.

Представительство в России

г. Москва 121059, ул. Брянская, д. 5