Метронидазол медисорб таблетки инструкция по применению

Метронидазол Медисорб — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N002814/01

Торговое наименование препарата

Метронидазол МС

Международное непатентованное наименование

Метронидазол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На 1 таблетку:

активное вещество: метронидазол 250 мг;

вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон) 2,5 мг; крахмал карто­фельный 36,4 мг; сахароза (сахар) 8,1 мг; кислота стеари­новая 3,0 мг.

Описание

Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоско­цилиндрической формы.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное и противопротозойное средство

Код АТХ

P01AB

Фармакодинамика:

Противопротозойный и антибактериальный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внут­риклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Обладает широким спектром действия. Активен в отношении простейших — Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica, а также грамотрицатель­ных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ova­tus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp, Clostridium spp, Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штам­мов составляет 0,125-6,250 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori.

К метронидазолуне чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобкые реакции.

Фармакокинетика:

Абсорбция — высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жид­кость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Объем распределения: взрослые — примерно 0,55 л/кг, новорожденные — 0,54-0,81 л/кг. Максимальная концентрация препарата в крови (С_mах) составляет от 6 до 40 мкг/мл в за­висимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) — 1-3 ч. Связь с белками плазмы — 10-20%.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказы­вает противопротозойное и противомикробное действие.

Период полувыведения (Т_1/2) при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при ал­когольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч).

Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%. Почечный клиренс — 10,2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повтор­ного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует умень­шать вдвое).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т_1/2 со­кращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания:

— Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, ки­шечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в том числе трихомонадный ваги­нит, трихомонадный уретрит);

— инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т. ч. бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;

— инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища);

— псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);

— гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;

— профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);

— лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к препарату;

— лейкопения (в т.ч. в анамнезе);

— органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия);

— печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);

— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— детский возраст (до трёх лет).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

С осторожностью:

С осторожностью назначают пациентам с почечной/печеночной недостаточностью и больным сахарным диабетом (в связи с наличием в составе сахара).

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекци­онного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Беременность и лактация:

Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.

Применение во II и III триместре беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Препарат следует принимать внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая.

При трихомониазе — по 250 мг (по 1 таблетке) 2 раза в сутки в течение 10 дней. Женщинам не­обходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток.

При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0,75-1,0 г/сут. (3-4 таблетки). Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед с проведением повтор­ных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г (по 8 таблеток) однократно пациенту и его половому партнеру.

Детям старше 10 лет — по 500 мг/сут (по 2 таблетки). Суточную дозу следует делить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.

При хроническом амебиазе суточная доза 1,5 г (6 таблеток) в 3 приема в течение 5-10 дней. При острой амебной дизентерии суточная доза 2,25 г (9 таблеток) в 3 приема до прекра­щения симптомов.

При абсцессе печени максимальная суточная доза 2,5 г (10 таблеток) в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии.

Детям 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.

При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг (по 2 таблетки) 2 раза в сутки в те­чение 3-5 дней.

Побочные эффекты:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение, сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола, асептический менингит.

Нарушения психики: психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.

Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, нейропатия/неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, «металлический» привкус во рту, снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, панкреатит (обратимые случаи), изменения цвета языка/ «обложенный язык», (из-за разрастания грибковой микрофлоры).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов, (аспартатаминотранферазы, аланинаминотранферазы, щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождающеегося желтухой; у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: окрашивание мочи в коричневатокрасноватый цвет, обусловленной наличием в моче водорастворимого метаболита метронида-зола, дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость (для лекарственных форм для приема внутрь и парентерального применения), тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте введения) (для лекарственных форм для парентерального применения).

Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства — судороги, периферическая нейропатия.

Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие:

Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Одновременное примене­ние с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) может ускорять элиминацию метронидазо­ла, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация по­следнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания:

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный «прилив» крови к лицу).

Может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение по­ловых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и по­сле менструации.

В 1 таблетке содержится 44,5 мг углеводов (крахмала и сахара), что соответствует 0,0037 хлебной единицы (ХЕ). Это следует учитывать больным сахарным диабетом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, при появлении головокруже­ний, нарушении координации движений, повышенной возбудимости, слабости, головной боли.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 250 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полимерным покрытием.

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием.

1, 2, 3, 4 или 5 контурных упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку кар­тонную.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество «Медисорб» (АО «Медисорб»), г. Пермь, ул. Причальная, д.1б, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «Медисорб»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Метронидазол принимают внутрь, до или после еды, запивая достаточным количеством воды.

Кишечный амебиаз
Применяют в суточной дозе 1500 мг (разделенной на 3 приема) в течение 7 дней.

Острая амебная дизентерия
Суточная доза составляет 2250 мг (разделенная на 3 приема). Детям от 6 до 15 лет назначают суточную дозу 500 (разделенную на два приема).

Абсцесс печени и другие внекишечные формы амебиаза
Максимальная суточная доза составляет 2500 мг (разделенная на 3 приема) в течение 3−5 дней, в комбинации с тетрациклиновыми антибиотиками и другими методами терапии. Детям от 6 до 15 лет назначают суточную дозу 500 мг (разделенную на 2 приема).

Трихомониаз у женщин (уретрит и вагинит)
Назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.

Трихомониаз у мужчин (уретрит)
Назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.

Анаэробные инфекции
Лечение обычно начинают с внутривенных инфузий с последующим переходом на таблетки. Для взрослых доза препарата составляет 500 мг 3 раза в сутки. Длительность лечения составляет до 7 дней.

Псевдомембранозный колит
Назначают по 500 мг 3−4 раза в сутки. Длительность лечения определяется врачом.

Эрадикация Helicobacter pylori
Назначают по 500 мг 3 раза в сутки в составе комплексной терапии (например, с моксициллином).

Для профилактики послеоперационных осложнений метронидазол назначают в суточной дозе 750−1500 мг (разделенной на 3 приема) за 3−4 дня до операции. Через 1−2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) метронидазол назначают по 750 мг в сутки в течение 7 дней.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.

Имеются противопоказания. До приема ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению!