Мидокалм® (Mydocalm®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Мидокалм®
💊 Состав препарата Мидокалм®
✅ Применение препарата Мидокалм®
📅 Условия хранения Мидокалм®
⏳ Срок годности Мидокалм®
Описание лекарственного препарата
Мидокалм®
(Mydocalm®)
Основано на листке-вкладыше препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2023.07.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)
Код ATX:
M03BX04
(Толперизон)
Лекарственные формы
| Мидокалм® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-(002602)-(РГ-RU) |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-(002602)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мидокалм®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «50» на одной стороне, со слабым характерным запахом; таблетки на изломе белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «150» на одной стороне, со слабым характерным запахом; таблетки на изломе белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы.
Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Плазменная Cmax отмечается через 0.5-1.0 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает плазменную Cmax примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения Cmax примерно на 30 мин.
Метаболизм
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Выведение
Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. T1/2 после приема внутрь – около 2.5 ч.
Показания препарата
Мидокалм®
- симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
- миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, после еды, запивая стаканом воды.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.
Рекомендованная суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделенная на 3 приема.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Дети
Безопасность и эффективность препарата Мидокалм® у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Побочное действие
Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12000 пациентов.
В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.
При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.
Нежелательные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эпирезону;
- миастения gravis;
- период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Лактация
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Применение у детей
Противопоказано применение в детском возрасте до 18 лет.
Особые указания
Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.
Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.
После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.
Вспомогательные вещества
Препарат Мидокалм® содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать Мидокалм®.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.
Передозировка
Симптомы: возможны сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение АД, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.
Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина.
В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.
Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.
Хотя толперизон влияет на ЦНС, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.
Условия хранения препарата Мидокалм®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Мидокалм®
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)
|
|
Организация, принимающая претензии от потребителей |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Калмирекс® табс
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Мидокалм® Лонг
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Толзитол® Табс
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Толизор
(АТОЛЛ, Россия)
Толперизон
(АТОЛЛ, Россия)
Толперизон Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Толперизон Медисорб
(МЕДИСОРБ, Россия)
Толперизон Органика
(ОРГАНИКА, Россия)
Толперизон-OBL
(АЛИУМ, Россия)
Толперизон-Акрихин
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)
Все аналоги
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Содержание статьи
- Мидокалм состав
- Мидокалм уколы или таблетки — что лучше?
- Способы применения Мидокалма
- Показания Мидокалма
- Мидокалм побочные действия
- Мидокалм противопоказания
- Аналоги Мидокалма
Внезапно сковало поясницу, при вдохе закололо в легких, онемели конечности и заболела голова… Что это? Скорее всего, настиг остеохондроз. Такой диагноз ставят и молодым, и пожилым, и мужчинам «в самом расцвете сил».
Огромное количество людей ведет сидячий образ жизни, сутками проводит время за компьютером и забывает про минимальную физическую нагрузку. Остеохондроз развивается при неестественном положении позвоночника и слабости мышц спины.
При обращении к врачу большая вероятность, что он назначит Мидокалм. На вопрос: «Почему именно его?» мы постарались ответить в этой статье.
Мидокалм состав
Действующее вещество Мидокалма — толперизон.
Толперизон относится к миорелаксантам центрального действия — препаратам, которые снижают тонус мышц и уменьшают двигательную активность.
Мидокалм воздействует на центральную нервную систему (ЦНС), откуда поступает сигнал о расслаблении мышцам. Таким образом медикамент снимает мышечный тонус, устраняет спазм и болевой синдром.
Мидокалм уколы или таблетки — что лучше?
Препарат отпускается по рецепту. Врач выбирает в каждом конкретном случае лекарственную форму и дозы для пациента. Выбор определяется возрастом, характером и тяжестью симптомов болезни.
Лекарственные формы Мидокалма:
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 150 мг
- таблетки пролонгированного действия 450 мг
- раствор для внутримышечных инъекций с лидокаином 100 мг + 2,5 мг /мл
Способы применения Мидокалма
Интересный факт: биодоступность Мидокалма повышается на 100% при приеме лекарства вместе с жирной пищей по сравнению с приемом натощак. Поэтому таблетки надо принимать во время или после еды, запивая стаканом воды. Кратность приема 2-3 раза в день.
Инъекции делаются 2 раза в сутки по 1 мл только медицинскими специалистами и только внутримышечно. Данная форма запрещена детям до 18 лет.
Показания Мидокалма
От чего назначают таблетки и инъекции препарата:
- двигательные расстройства, связанные с поражением ЦНС
- лечение болезненного мышечного спазма
- лечение детских параличей, болезни Литтла
- восстановительная терапия после инсульта головного мозга
- восстановление после хирургического вмешательства
Мидокалм побочные действия
Профиль безопасности толперизона оценивался по данным описательного клинического исследования у 12 000 пациентов. Самые частые побочные реакции оказались связаны с гиперчувствительностью к препарату, при этом жизнеугрожающие реакции регистрировались очень редко.
Возможные побочные эффекты Мидокалма:
- анорексия
- бессонница, нарушение сна, головокружение, головная боль
- понижение давления
- дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, тошнота
- мышечная слабость, боль в конечностях
Мидокалм противопоказания
Мидокалм запрещен:
- при гиперчувствительности к толперизону, при назначении инъекций — к лидокаину
- при миастении гравис (аутоиммунное нервно-мышечное заболевание)
- при беременности и лактации
- таблетки 50 мг и 150 мг — детям до 3 лет, инъекции и таблетки лонг 450 мг — до 18 лет
Информация о совместимости Мидокалма и алкоголя в инструкции отсутствует. У Мидокалма отсутствует успокаивающее действие и он не вступает во взаимодействие с этанолом.
Но, как и алкоголь, Мидокалм действует на ЦНС и не показан больным с тяжелыми болезнями печени и почек. Совместный прием со спиртными напитками усугубит побочные эффекты препарата и токсическое воздействие на организм.
Помните об общей рекомендации врачей: при лечении медикаментами исключать алкоголь в любых дозах. Тогда пациент получает максимальный результат от терапии и устраняет риски побочных и токсических реакций.
Аналоги Мидокалма
- Калмирекс — российский дженерик, выпускается в таблетках и инъекциях, но отсутствует удобная для приема форма таблеток продленного действия. Показания к применению идентичны.
- Толперизон — под этим названием выпускают препараты несколько фармпроизводителей. Как и в случае с Камирексом, у Толперизонов нет пролонгированных таблеток.
- Толизор — еще один дженерик. Отличия в форме для внутреннего применения: Толизор единственный выпускается в капсулах. Для капсул в инструкции прописано меньше показаний к применению, чем для таблеток. Зато для Толизора в инъекциях инструкция указывает на дополнительное применение в комплексном лечении болезней сосудов.
Что лучше — Мидокалм или Калмирекс, Толизор, Толперизон?
Показания и лекарственные формы у препаратов равнозначные, таблетки Лонг можно заменить трехкратным приемом таблеток по 150 мг. Пациенту допустимо выбрать любой из перечисленных аналогов по выгодной цене: терапевтический эффект будет.
Мидокалм считается лучше других по причине изученности, проведению множества исследований, доказанной эффективности и безопасности. У перечисленных дженериков (копий) нет такого клинического опыта.
Итак, Мидокалм помогает при разных болезнях: остеохондроз, артрозы, рассеянный склероз, инсульт, детский паралич. Результаты российских и зарубежных клинических исследований показали эффективность и хорошую переносимость Мидокалма.
Отличается от аналогов минимальным количеством противопоказаний и побочных действий. Среди прочих миорелаксантов Мидокалм обладает важным преимуществом: не оказывает седативного действия, не вызывает сонливость и не влияет на психомоторные реакции.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Аналоги Мидокалм
Товары из категории — Болеутоляющие и жаропонижающие средства
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 471
Немного фактов
Мидокалм — это миорелаксант с выраженным, централизованным эффектом. Разработчик — фармацевтическая компания Гедеон Рихтер. Используется для уменьшения спастических реакций и синдромов. Актуально для снятия последствия дегенеративных патологий опорно-двигательного аппарата. Помогает справиться с воспалительными процессами в области суставов.
Согласно клиническим исследованиям, действующее вещество, толперизон, положительно влияет на НПВП компоненты, включая ацеклофенак и его производные. Сознательное снижение дозировки НПВП препаратов уменьшает количество расстройств и осложнения желудочно-кишечного тракта.
Во время применения данного лекарства, отмечено значительное снижение продолжительность лечения остео артроза, включая уменьшение дозы НПВП на 60%. Окончательный эффект препарат доказан на практике. Средство успешно применяют для монотерапии и комбинированного лечения.
Фармакологические свойства
Мидокалм относится к группе миорелаксантов, действующих централизованно, на причину спастической патологии. Конкретного механизма воздействия не наблюдалось. Отмечено выраженный обезболивающий и мембраностабилизирующий эффект.
В результате, препарат блокирует импульсы возбуждения в первичных волокнах афферентного происхождения. Одновременно, происходит торможение и обратимое угнетение поли и моносинаптических рефлексов, в области, спинного мозга.
Лекарство обладает вторичным механизмом. Происходит замедление и полная блокада высвобождения трансмиттеров, благодаря торможению обменных процессов, включая транспортировку кальция (ионов) в соответствующие синапсы.
Препарат оказывает следующее влияние на мышечную структуру тела:
- замедляется рефлекторная реакция в области ретикуло спинальных стволовых путей головного мозга;
- значительно уменьшается ригидность мышечных групп;
- увеличивается скорость периферического кровотока. Выраженного действия на ЦНС не выявлено;
- уменьшается гипертонус.
Мидокалм трансформируется в печени и почках. Реакция достаточно интенсивная. Более 99% метаболитов выводится через почечные каналы. Конкретные фармакологические данные по активности производных толперизона отсутствуют. Средний период полувыведения, при внутривенном использовании, не превышает 1,5 часа.
Состав и форма выпуска
Лекарство представляет собой раствор прозрачного цвета. В жидкости не обнаружено частиц или мелких фракций. Допускается легкий зеленоватый, реже, желтоватый оттенок. Содержит 100 мг толперизона и 2,5 мг гидрохлорида лидокаина, в переводе на 1 мг препарата.
В качестве вспомогательных компонентов используется очищенная вода, эфир моноэтилового происхождения, добавка «Е218».
Показания к применению
Средство актуально для лечения и профилактики ряда заболеваний, связанных с неврологическими, мышечными отклонениями.
Центральная нервная система
Неврологические патологии дегенеративного характера. Сопровождаются осложнениями в форме гипертонуса мускулатуры с выраженными разрушениями пирамидных каналов. Возможны мышечные контрактуры различной этиологии, ригидность мышечных структур. В редких случаях, наблюдается рассеянный склероз.
Мышечные патологии
Болезни, связанные с движением скелетных мышц, суставного аппарата, включая поясничные, шейные синдромы. Мышечные спазмы различной этиологии, гипертонус.
Комплексное лечение
Облитерация сосудов, включая специфический атеросклероз, ангиопатию диабетического происхождения, тромбангиит с облитерирующими осложнениями, патология Рейно. Лекарство используются, как поддержка, для профилактики акроцианоза.
Мидокалм смягчает последствия постинсультной спастичности.
Побочные эффекты
Большинство побочных реакций, до 60%, вызваны гиперчувствительностью к толперизону и его производным. Подобные явления не требовали дополнительной терапии, исчезали самостоятельно. В единичных случаях, возникали случаи, представляющие угрозу жизни.
Возможные следующие осложнения и отклонения от нормы:
- лимфаденопатия различной этиологии;
- анафилактическая реакция с осложнениями;
- спутанность сознания, кратковременные психозы;
- тремор конечностей, выраженная парестезия;
- формирование анорексии;
- эффект «опьянения», волнообразный жар;
- повышенная раздражительность к мелким деталям;
- постоянная жажда;
- стенокардия, быстрое сердцебиение.
резкое снижение артериального давления, тахикардия;
Лабораторные показатели зафиксировали обратимые скачки показателей печеночных ферментов, тромбоцитов.
Противопоказания
Мидокалм не назначают при высокой чувствительности к толперизону, веществам, схожим по химическому составу. Возможны индивидуальные реакции на вспомогательные компоненты. Лекарство не используют при миастении гравис.
Применение при беременности
Внимание! Несмотря на отсутствие данных, касательно, тератогенного эффекта лекарства, возможны неконтролируемые побочные эффекты, начиная с первого триместра беременности. Частичная терапия разрешается на 2-3 триместре, только, после очной консультации лечащего врача.
Лечение подбирается таким образом, чтобы реальная польза, была выше потенциального риска для материнского организма и плода.
Точной информации о влиянии толперизона на грудное молоко и прохождение через гематоэмбриональный и гематоплацентарный барьер не найдено. При длительном использовании средства, прекращают кормление грудью.
Фактических данных, по вопросам фертильности, репродуктивного механизма не обнаружено. Во время длительного использование, не рекомендуется планировать беременность. Конкретных случаев, с выраженными тератогенными отклонениями не обнаружено.
Способ и особенности применения
Мидокалм назначают, только, парентерально. Актуально внутримышечное введение или постепенное внедрение в кровоток в виде медленной инъекции. Рекомендуемая дозировка — 100 мг один раз в сутки.
Информация по совместимости с другими лекарственными средствами отсутствует. Во время комплексной терапии, не рекомендуется смешивать препарат с другими компонентами в одном шприце. Вводится, строго, по отдельности, от других веществ.
Инъекции запрещены детям до 18 лет. Конечная дозировка и продолжительность терапии определяется лечащим врачом, согласно инструкции по применению.
Лекарство частично влияет на концентрацию внимания и реакцию на мелкие детали. Возможно снижение остроты зрения, особенно, сумеречного восприятия. Во время терапии, наблюдалась склонность к головокружениям, эпилептическая симптоматика. Противопоказано водителям, работникам, имеющим дело со сложными механизмами.
Постмаркетинговые исследования выявили особые реакции при ежедневном приеме активного компонента. Они проявляются в форме системных осложнений. Это может быть:
- крапивница и постоянный зуд;
- непредвиденные кожные реакции, вплоть до анафилактического шока;
- отечность ангионевротического происхождения;
- гипотензия артериальной этиологии;
- задышка и одышка.
При обнаружении первых симптомов аллергии, пациент обязан получить консультацию лечащего врача, узкого специалиста. Самостоятельное лечение, в домашних условиях, чревато усилением побочных эффектов. Рекомендуется полная отмена лекарства и обращение в соответствующее стационарное заведение.
Пациенты, использующие Мидокалм должны учитывать возможные последствия аллергии. Запрет на использование средства распространяется и на единичные эпизоды.
Лечение и профилактика спастических нарушений связана, с риском передозировки. Наличие анестезирующего компонента, усиливает эффект лекарства, особенно, в сочетании с другими миорелаксантами.
Централизованное действие обуславливается моно или поддерживающей терапией. При длительном использовании нескольких препаратов, одновременно, возможно угнетение или стимуляция эффекта основного действующего вещества.
Внимание! Препарат содержит лидокаин. Это местно анестезирующее вещество амидного происхождения. В форме инъекций может усилить текущую аллергическую реакцию или способствовать развитию перекрестных патологий.
Взаимодействие с другими лекарствами
Возможно долговременное увеличение концентрации действующего вещества, в плазме крови, при одновременном использовании препаратов, трансформирующихся за счет цитохрома CYP2D6. К данным лекарствам относится:
- венлафаксин;
- дезипрамин;
- метопролол;
- перфеназин;
- декстрометорфан.
Микросомы печени и человеческие гепатоциты не чувствительны к изоферментам CYP, включая группы 2B6, 2C8,9, 3A4, 2C19, 1A2. Совместное использование других субстратов на основе CYP2D не влияет на экспозицию действующего вещества. Препарат метаболизируется несколькими способами.
Седативные характеристики действующего вещества мало изучены. Вероятность развития подобного эффекта очень мала. При комбинировании с другими миорелаксантами централизованного действия снижается дозировка основного лекарства. Отмечено выраженное потенцирование свойств нифлуминовой кислоты.
Передозировка
Мидокалм является средством с универсальными фармакологическими возможностями и достаточно широким терапевтическим индексом. Предельная дозировка в 600 мг, используемая на детях, не вызвала серьезных отклонений и патологий, согласно аннотации по применению.
Возможна раздражительность легкой и средней степени тяжести, у подростков, при дозе от 300 до 500 мг в день. Во время доклинического тестирования, видимой интоксикации, вызывающий судороги и атаксию не обнаружено.
Лекарство не имеет особого антидота. Рекомендуется, только, симптоматическая терапия и поддерживающее лечение.
Условия хранения
Препарат Хранят в прохладном месте, защищенном от прямых солнечных лучей. Оптимальная температура 8-15 градусов. Желательно использовать оригинальную упаковку. Держать подальше от детей.
Цены на Мидокалм в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 471 руб.
Сертификаты и лицензии
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р для в/м введения (100 мг/2.5 мг)/1 мл: амп. 1 мл 5 шт.
Рег. №: 644/95/2000/05/09/15/20 от 26.06.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Раствор для внутримышечного введения бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный, со специфическим запахом.
| 1 мл | |
| толперизона гидрохлорид | 100 мг |
| лидокаина гидрохлорид | 2.5 мг |
| (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 2.67 мг) |
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода д/и.
1 мл — ампулы темного стекла (5) с белой точкой разлома. — упаковки контурные пластиковые (1) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата МИДОКАЛМ® раствор для в/м введения основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2022 году. Дата обновления: 06.10.2022 г.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: миорелаксант центрального действия.
Механизм действия
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия толперизона полностью не выяснен.
Фармакодинамические эффекты
Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.
Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое действие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора.
Вместе с тем толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
Толперизон
Метаболизм
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) после в/в введения — приблизительно 1.5 ч.
Выводится почками почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна.
Лидокаин
Всасывание
Полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Сmax при в/м введении достигается через 30-45 мин. Связь с белками плазмы — 50-80%.
Распределение
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизм
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов.
Выведение
Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Показания к применению
— лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (при дорсопатии, например, спондилезе, спондилоартрозе, рефлекторно-миотонических синдромах, миофасциальном болевом синдроме; артрозе крупных суставов).
Реклама
Режим дозирования
Способ применения
Предназначен исключительно для парентерального введения.
Режим дозирования
Взрослым ежедневно по 100 мг 2 раза в сутки внутримышечно.
Пациенты с нарушением функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Дети
Лекарственный препарат не применяется у детей.
Побочные действия
Резюме профиля безопасности
Профиль безопасности толперизон-содержащих лекарственных средств подтверждается данными применения более чем 12 000 пациентами. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были незначительно выраженные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Табличное резюме нежелательных реакций
Нежелательные лекарственные реакции (НЛР) распределены по системно-органным классам. В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания частоты. Определение частоты побочных реакций по системно-органным классам (в соответствии с MedDRA): часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных).
| Часто (≥1/100 до <1/10) |
Нечасто (≥1/1000 до <1/100) |
Редко (≥1/10 000 до <1/1000) |
Очень редко (<1/10 000) |
| Со стороны крови и лимфатической системы | |||
| Анемия Лимфаденопатия |
|||
| Со стороны иммунной системы | |||
| Реакция гиперчувствительности* Анафилактическая реакция |
Анафилактический шок | ||
| Со стороны метаболизма и питания | |||
| Анорексия | Полидипсия | ||
| Психические нарушения | |||
| Бессонница Нарушение сна |
Снижение активности Депрессия |
Спутанность сознания | |
| Со стороны нервной системы | |||
| Головная боль Головокружение Сонливость |
Нарушение внимания Тремор Судороги Пониженная чувствительность Патологическое оцепенение Летаргия |
||
| Со стороны органа зрения | |||
| Затуманивание зрения | |||
| Со стороны органа слуха и равновесия | |||
| Шум в ушах Вертиго |
|||
| Со стороны сердца | |||
| Стенокардия Тахикардия Ощущение сердцебиения |
Брадикардия | ||
| Со стороны сосудов | |||
| Артериальная гипотензия | Патологический румянец | ||
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |||
| Диспноэ Носовое кровотечение Тахипноэ |
|||
| Со стороны пищеварительной системы | |||
| Дискомфорт в животе Диарея Сухость во рту Диспепсия Тошнота |
Боль в эпигастрии Запор Метеоризм Рвота |
||
| Со стороны гепатобилиарной системы | |||
| Легкие нарушения со стороны печени | |||
| Со стороны кожи и подкожной клетчатки | |||
| Аллергический дерматит Усиленная потливость Зуд Крапивница Высыпания |
|||
| Со стороны мочевыделительной системы | |||
| Энурез Протеинурия |
|||
| Со стороны костно-мышечной системы | |||
| Мышечная слабость Миалгия Боль в конечностях |
Дискомфорт в конечностях | Остеопения | |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | |||
| Потепление в месте введения Покраснение в месте введения |
Астения Недомогание Утомляемость |
Ощущение опьянения Ощущение жара Раздражительность Жажда |
Дискомфорт в грудной клетке |
| Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях | |||
| Снижение АД Повышение концентрации билирубина крови Изменение активности печеночных ферментов Снижение числа тромбоцитов Повышение числа лейкоцитов |
Повышение содержания креатинина крови |
* Постмаркетинговый опыт применения содержит сообщения о следующих реакциях (неизвестной частоты): ангионевротический отек (включая отек лица, опухшие губы).
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях: http://www.rceth.by, УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении».
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к толперизону, другим аналогичным химическим веществам (эперизон), лидокаину, а также к вспомогательным веществам;
— миастения gravis;
— период лактации;
— детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
По данным доклинических исследований, толперизон не обладает тератогенным действием. В виду отсутствия клинических исследований назначение препарата Мидокалм® во время беременности, особенно в первый триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно превосходит риск нанесения вреда плоду.
Лактация
Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное молоко.
Применение при нарушениях функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Особые указания
Лекарственный препарат не применяется у детей.
Раствор для инъекций содержит метилпарагидроксибензоат. Это может вызвать аллергические реакции (возможно замедленного типа), и, в исключительных случаях, бронхоспазм.
Реакции гиперчувствительности
В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Реакции гиперчувствительности варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы могут включать эритему, сыпь, крапивницу, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардию, гипотензию и одышку.
Пациенты женского пола и пациенты с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.
Доклинические данные по безопасности
На основании данных доклинических исследований по изучению фармакологической безопасности, токсичности при повторных введениях, генотоксичности, токсического воздействия на репродуктивную функцию, не было отмечено специфического риска для людей.
Эффекты в доклинических исследованиях наблюдались только при воздействии в дозах, значительно превышающих максимально допустимые дозы для человека, что указывает на малую значимость для клинического применения.
У крыс и кроликов наблюдали эмбриотоксические изменения при пероральном введении препарата в дозах 500 мг/кг массы тела и 250 мг/кг массы тела, соответственно. Однако эти дозы многократно превышают рекомендованные терапевтические дозы для человека.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта и работы с движущимися механизмами.
Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время применения препарата, должны обратиться к врачу!
Передозировка
Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардию, артериальную гипертензию, брадикинезию и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.
Лечение: специфического антидота для толперизона не существует, рекомендуется симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, в метаболизме которых преимущественно участвует изофермент CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).
В лабораторных исследованиях на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не выявлено значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). Не предполагается усиления воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.
При одновременном применении толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при необходимости применения данной комбинации может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 15°С.
Срок годности препарата
Срок годности — 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Контакты для обращений
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО, представительство, (Венгрия)
Представительство в Республике Беларусь
220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 272-64-87
E-mail: drugsafety.by@gedeonrichter.eu
Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12 000 пациентов.
В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта. При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50 — 60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко. Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция;
Очень редко: анафилактический шок;
Частота неизвестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: анорексия;
Очень редко: полидипсия.
Нарушения психики
Нечасто: бессонница, нарушения сна;
Редко: снижение активности, депрессия;
Очень редко: спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;
Редко: нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нечеткость зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Редко: шум в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца
Редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения;
Очень редко: брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: артериальная гипотензия;
Редко: «приливы».
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота;
Редко: боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: печеночная недостаточность легкой степени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: энурез, протеинурия.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях;
Редко: дискомфорт в конечностях;
Очень редко: остеопения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: астения, дискомфорт, усталость;
Редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда;
Очень редко: дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные данные
Редко: снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз;
Очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.