Мидостад таблетки инструкция по применению

Внимание! Срок действия регистрационного удостоверения UA/17102/01/01, UA/17102/01/02 закончился 12.05.2023

Мидостад инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Мидостад таблетки 50 мг, 150 мг. Описание и применение Midostad, аналоги и отзывы. Инструкция Мидостад таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: толперизон гидрохлорид.

1 таблетка содержит толперизон гидрохлорида 50 мг или 150 мг.

вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный кислота стеариновая тальк целлюлоза микрокристаллическая крахмал кукурузный лактоза; гипромеллоза; макрогол 6000; титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с верхней и нижней выпуклыми поверхностями. На разломе под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Другие миорелаксанты центрального действия. Толперизон.

Код АТХ М03В Х04.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизон полностью не выяснен.

Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Наиболее значимым эффектом толперизон является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути вызывает терапевтическую пользу толперизон.

Химическая структура толперизон схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он оказывает мембраностабилизирующее действие и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доведен угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующей действия толперизон может также тормозить выброс медиатора.

В довершение ко всему толперизон имеет некоторые слабо выраженные свойства альфа-адренергических антагонистов и оказывает антимускаринову действие.

Фармакокинетика.

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа после приема. В связи со значительно выраженным метаболизмом первого прохождения биодоступность толперизон составляет примерно 20%. Жирная пища увеличивает биодоступность после приема внутрь примерно на 100%, а максимальную концентрацию в плазме — примерно на 45% по сравнению с приемом натощак. Время достижения максимальной концентрации при этом увеличивается примерно на 30 минут.

Толперизон интенсивно метаболизируется печенью и почками. Препарат почти полностью выводится почками (более 99%) в виде метаболитов.

Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения толперизон после внутривенного введения составляет около 1,5 часа, после приема внутрь — примерно 2,5 часа.

Клинические характеристики

Мидостад Показания

Симптоматическое лечение мышечного спазма у взрослых после перенесенного инсульта.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к действующему веществу или сходного с ним по химическому составу еперизону, или к любой из вспомогательных веществ.
  • Миастения гравис.
  • Период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, показали, что одновременное назначение толперизон повышает концентрации в плазме крови препаратов, преимущественно метаболизируются цитохромом CYP2D6, в частности концентрации тиоридазина, тольтеродина, венлафаксина, атомоксетин, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназин.

В исследованиях in vitro в микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не выявлено.

Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и / или другими препаратами экспозиция толперизон расти не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизон.

При приеме толперизон натощак биодоступность снижается, поэтому при назначении препарата рекомендуется учитывать связь с приемом пищи.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизон.

Толперизон потенцирует эффекты нифлуминовои кислоты, поэтому при одновременном приеме с толперизон дозу нифлуминовои кислоты, так же как и других НПВП, целесообразно уменьшить.

Особенности применения

реакции гиперчувствительности

В постмаркетинговый период при применении толперизон чаще наблюдались побочные реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций в тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами аллергических реакций могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, гипотензия или одышка.

У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск аллергических реакций при приеме толперизон более высокий.

Химическая структура толперизон схожа со структурой лидокаина, поэтому при аллергической реакции в анамнезе на лидокаин вероятное развитие такой реакции на толперизон. Перед началом лечения толперизон пациенты должны сообщить о наличии гиперчувствительности на лидокаин.

Необходимо рекомендовать пациентам быть внимательными к своему состоянию для выявления возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизон и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизон повторно назначать нельзя.

Препарат содержит лактоза. В случае непереносимости лактозы, дефиците лактазы саамов (Lapp lactase deficiency) или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

По данным исследований на животных, толперизон не оказывает тератогенного действия.

Ввиду отсутствия значимых клинических данных применение препарата, толперизон не следует применять в период беременности.

Поскольку неизвестно, проникает толперизон в грудное молоко, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая возможность развития таких симптомов как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения следует с осторожностью применять при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения Мидостад и дозы

Препарат следует принимать после еды, запивая 1 стаканом воды. Недостаточный прием пищи может уменьшить биодоступность толперизон.

Взрослые в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости по 150-450 мг в сутки в 3 приема.

Пациенты с нарушениями функции почек

Опыт применения препарата пациентам с поражением почек ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота побочных эффектов. В связи с этим при умеренном поражении почек рекомендуется индивидуальное титрование дозы с наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначать толперизон не рекомендуется.

Пациенты с нарушениями функции печени

Опыт применения препарата пациентам с поражением печени ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота нежелательных явлений. В связи с этим при умеренном поражении печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с наблюдением за состоянием пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначать толперизон не рекомендуется.

Дети

Безопасность и эффективность толперизон для детей не изучены.

Передозировка

Данные о передозировке толперизон недостаточны.

Симптомы при передозировке в основном могут включать сонливость, проявления со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, артериальная гипертензия, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях сообщалось о судороги и кому.

Для толперизон не существует специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение.

Побочные эффекты

Профиль безопасности таблеток, содержащих толперизон, основанный на данных о более чем 12000 пациентов. Согласно этим данным чаще всего возникали такие побочные реакции как нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки, системные нарушения, нарушения со стороны нервной и пищеварительной систем.

По данным постмаркетингового наблюдения, примерно 50 — 60% случаев побочных реакций, ассоциированных с приемом толперизон, составляют реакции гиперчувствительности. Большинство этих реакций были несерьезными и проходили самостоятельно. Реакции гиперчувствительности, представляли угрозу для жизни, возникали редко.

Побочные реакции приведены по классам систем органов в соответствии с Медицинского словаря регуляторной деятельности MedDRA, с использованием определений частоты MedDRA: нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко ( <1/10000), неизвестной частоты (нельзя оценить по имеющимся данным).

Классы систем органов

Нечасто

(≥1 / 1000, <1/100)

редко

(≥1 / 10,000, <1/1000)

Очень редко

(<1/10 000)

Со стороны крови и лимфатической системы

анемия Лимфаденопатия

Со стороны иммунной системы

реакция гиперчувствительности

анафилактическая реакция

анафилактический шок

Со стороны обмена веществ и питания

анорексия

полидипсия

нарушения психики

бессонница

нарушение сна

снижение активности

депрессия

спутанность сознания

Со стороны нервной системы

Головная боль

головокружение

сонливость

нарушение внимания

Тремор

судороги

гиперестезия

Парестезия

Летаргия (повышенная сонливость)

Со стороны органов зрения

нарушение зрения

Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения

Шум в ушах

Головокружение

Со стороны сердца

стенокардия

тахикардия

учащенное сердцебиение

Снижение артериального давления

брадикардия

Со стороны сосудов

гипотония

гиперемия кожи

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

затруднение дыхания

Носова кровотеча

учащенное дыхание

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Ощущение дискомфорта в животе

диарея

Сухость слизистой оболочки полости рта

диспепсия

тошнота

Боли в эпигастрии

Запор

метеоризм

рвота

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Повреждение печени легкой степени

Со стороны кожи и подкожных тканей

аллергический дерматит

гипергидроз

зуд

крапивница

сыпь

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

мышечная слабость

миалгия

Боли в конечностях

Ощущение дискомфорта в конечностях

остеопения

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Энурез

протеинурия

Общие нарушения и осложнения в месте введения

астения

Дискомфорт

повышенная утомляемость

ощущение опьянения

ощущение жара

раздражительность

жажда

Ощущение дискомфорта в груди

Лабораторные и инструментальные данные

Снижение артериального давления

Повышение концентрации билирубина в крови

Изменение активности печеночных ферментов

Снижение количества тромбоцитов

лейкоцитоз

Повышение концентрации креатинина в крови

Срок годности Мидостад

2 года.

Условия хранения Мидостад

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО «Технолог».

Местонахождение производителя

Украина, 20300, Черкасская обл., Город Умань, улица Старая прорезная, дом 8.

Дальнейшая информация

Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Мидостад только по назначению
врача.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

Авторское право:

  • https://www.lekhim.ua — ЧАО «Технолог»

Мидостад и Алкоголь?

Производитель прямо не указывает на противопоказания при сочетании препарата Мидостад с алкоголем. Но это не следует трактовать как одобрение на одновременный прием лекарственного средства и алкоголя.

Ваше состояние само по себе может ухудшаться после приема спиртного, так как алкоголь расширяет сосуды и вызывает отечность. Не рекомендуем принимать алкоголь в течение всего курса приема препарата Мидостад, а также несколько дней после завершения лечения.

Тип данных Сведения из реестра
Торговое наименование: Мидостад
Производитель: ЧАО «Технолог»
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой 50 мг или 150 мг, по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке
Регистрационное удостоверение: UA/17102/01/01, UA/17102/01/02
Дата начала: 05.12.2018
Дата окончания: 12.05.2023
МНН: Tolperisone
Условия отпуска: по рецепту
Состав: 1 таблетка содержит толперизон гидрохлорида 50 мг
Фармакологическая группа: Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Другие миорелаксанты центрального действия. Толперизон.
Код АТХ: M03BX04
Заявитель: ЧАО «Технолог»
Страна заявителя: Украина
Адрес заявителя: Украина, 20300, Черкасская обл., Город Умань, улица Старая прорезная, дом 8
Тип ЛС: Обычный
ЛС биологического происхождения: Нет
ЛС растительного происхождения: Нет
Гомеопатическое ЛС: Нет
Тип МНН: Моно
Досрочное прекращение Нет
Код ATХ Название группы
M Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат
M03 Миорелаксанты
M03B Миорелаксанты центрального действия
M03BX Другие миорелаксанты центрального действия
M03BX04 Тольперизон

  • Толперил-Здоровье
    ,

    Мидокалм
    ,

    Токката

С 1 августа 2022 года, в соответствии с законом “Наказ МОЗ України від 21.07.2022 р. № 1284”, Мидостад таблетки 50 мг №30 можно приобрести только с электронным рецептом. И начиная с 1 апреля 2023 года, в законодательство были внесены поправки в соответствии с “Приказом МОЗ Украины от 15.03.2023 № 494“, в результате которых закон стал применяться и к другим лекарствам. В частности, он теперь охватывает такие рецептурные препараты, как сердечно-сосудистые и гормональные средства.

Сервис Doc.ua — Eрецепт за 10 минут позволяет вам получить электронный рецепт на лекарство для покупки Мидостад таблетки 50 мг №30 . В современных условиях посещение врача становится все более сложным. Наш сервис призван облегчить эту проблему, предлагая альтернативу оффлайн-визиту к специалисту. Вы можете пройти консультацию врача без выхода из дома и получить рецепт на Мидостад таблетки 50 мг №30 через Doc.ua — Eрецепт.

Обязательной декларации с семейным врачом не требуется.

Мидостад

  • Список товаров
  • Инструкции
  • Аналоги


На сайте нет в наличии товаров с торговым названием «Мидостад»


Редакторская группа

Дата создания: 27.04.2021      
Дата обновления: 06.09.2023

Рецензент

Состав и форма выпуска

Состав

действующие вещества: толперизон гидрохлорид, лидокаина гидрохлорид

1 мл раствора содержит 100 мг толперизон гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода для инъекций;

Форма выпуска

По 1 мл в ампулах, по 5 ампул в картонной пачке с перегородками или по 5 ампул в одностороннем блистере, по 1 блистера в пачке, или по 100 ампул в картонной коробке с перегородками.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика 

Миорелаксант центрального действия. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующей и местноанестезирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальних путях ствола мозга. Снижает повышенный тонус и ригидность мышц, обусловленные децеребрацией животных в ходе эксперимента.

Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с влиянием препарата на центральную нервную систему. Она может быть обусловлена слабой спазмолитическим и Антиадренергические действием толперизон.

Фармакокинетика

Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, 99% — в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения составляет примерно 1,5 часа.

Показания к применению

  • Мышечная спастичность, включая постинсультную
  • спастичность, в случаях когда инъекционная форма является методом выбора.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к действующим или любой из вспомогательных веществ, а также к другим амидных местноанестезирующих средств.
  • Миастения гравис.

Способ применения и дозы

Только для парентерального применения.

Применять только взрослым. Препарат вводить внутримышечно по 100 мг (из расчета на толперизон) дважды в день или в виде медленной внутривенной инъекции по 100 мг (из расчета на толперизон) 1 раз в день.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера течения заболевания и эффективности лечения.

Передозировка

Данные о передозировке препаратом ограничены.

В ходе исследований острой токсичности введение высоких доз привело атаксию, тонико-клонические судороги, затруднение и остановку дыхания.

Для толперизон не существует специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные действия

Побочные реакции приведены по классам систем органов в соответствии с медицинским словаря регуляторной деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <10), нечасто (≥1 / 1000 <100) , редко (≥1 / 10000, <100), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Системы органов

Часто

(≥1 / 100, <10)

Нечасто (≥1 / 1000 <100)

Редко

(≥1 / 10000, <100)

Очень редко (<1/10000)

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Анемия Лимфаденопатия

Со стороны иммунной системы

Реакция гиперчувствительности

Анафилактические реакции

Анафилактический шок

Нарушение питания и обмена веществ

Анорексия

Полидипсия

Со стороны психики

Бессонница

Нарушение сна

Снижение активности

Депрессия

Со стороны нервной системы

Головная боль

Головокружение

Сонливость

Нарушения внимания

Тремор

Судороги

Артериальная гипертензия

Парестезия

Летаргия (повышенная сонливость)

Со стороны органов зрения

Нарушение зрения

Со стороны органов слуха и равновесия

Шум в ушах

Вертиго (головокружение)

Со стороны сердца

Стенокардия

Тахикардия

Учащенное сердцебиение

Снижение артериального давления

Брадикардия

Со стороны сосудистой системы

Гипотония

Гиперемия кожи

Со стороны дыхательной системы

Затруднение дыхания

Носовое кровотечение

Одышка

Со стороны пищеварительной системы

Ощущение дискомфорта в животе

Диарея

Сухость слизистой оболочки полости рта

Диспепсия

Тошнота

Боли в эпигастрии

Запор

Метеоризм

Рвота

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Повреждение печени легкой степени

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Аллергический дерматит

Гипергидроз

Зуд

Крапивница

Сыпь

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Мышечная слабость

Миалгия

Боли в конечностях

Ощущение дискомфорта в конечностях

Остеопения

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Энурез

Протеинурия

Общие нарушения и осложнения в месте введения *

Покраснение в месте введения

Астения

Дискомфорт

Повышенная утомляемость

Ощущение опьянения

Ощущение жара

Раздражительность

Жажда

Ощущение дискомфорта в груди

Лабораторные показатели

Снижение артериального давления

Повышение концентрации билирубина в крови

Изменение активности печеночных ферментов

Снижение количества тромбоцитов

Лейкоцитоз

Повышение концентрации креатинина в крови

* Частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным) — изменения в месте введения препарата.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

По данным исследований на животных толперизон не оказывает тератогенного действия.

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано.

Ввиду отсутствия значимых клинических данных, применение препарата во II и III триместре беременности возможно, когда, по мнению врача, ожидаемая польза значительной мере превышает потенциальный риск для плода / ребенка.

Поскольку неизвестно, проникает толперизон в грудное молоко, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Дети

Раствор для инъекций не применять детям.

Способность влиять на скорось реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

МИДОСТАД КОМБИ не влияет на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Если при приеме препарата пациент испытывает головокружение или мышечную слабость, ему следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Исследования по взаимодействию проводились только при применении препарата взрослым пациентам.

Несмотря на центральный механизм действия, толперизон не проявляет седативного эффекта, поэтому может назначаться в комбинации с седативными, снотворными средствами и транквилизаторами.

Препарат усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Усиливает эффект нифлуминовой кислоты; при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы нифлуминовои кислоты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Данные по исследованию совместимости отсутствуют, поэтому препарат МИДОСТАД КОМБИ не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Вводить отдельно от других препаратов.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 8 до 15 ° C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 2 года.

Обратите внимание!

Описание препарата Мидостад на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Мидостад: инструкции


Форма выпуска:

таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке


Состав:

1 таблетка содержит гидрохлорида толперизона 50 мг


Производитель:

Украина


Форма выпуска:

таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке


Состав:

1 таблетка содержит гидрохлорид толперизона 50 мг


Производитель:

Украина


Форма выпуска:

таблетки, покрытые оболочкой, по 150 мг, по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке


Состав:

1 таблетка содержит гидрохлорида толперизона 150 мг


Производитель:

Украина


Форма выпуска:

таблетки, покрытые оболочкой, по 150 мг по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке


Состав:

1 таблетка содержит толперизон гидрохлорид 150 мг


Производитель:

Украина

Состав

действующее вещество: толперизона гидрохлорид;

1 таблетка содержит толперизона гидрохлорида 50 мг или 150 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; кислота стеариновая; тальк; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; гипромеллоза; макрогол 6000; титана диоксид (Е 171). 

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с верхней и нижней выпуклыми поверхностями. На разломе под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат. Миорелаксанты. Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Прочие миорелаксанты центрального действия. Толперизон. Код АТХ М0ЗВ Х04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен.

Он обладает высокой афинностью к нервной ткани, досягая наибольшей концентрации в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Наиболее значимым эффектом толперизона есть его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект вместе с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути обусловливает терапевтическую пользу толперизона.

Химическая структура толперизона похожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он оказывает мембраностабилизирующее действие и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия

Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действия толперизон может также тормозить выброс медиатора.

В довершение ко всему толперизон имеет некоторые слабо выраженные свойства альфа-адренергических антагонистов и оказывает антимускариновое действие.

Фармакокинетика.

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация препарату в плазме крови достигается через 0,5–1,5 часа после приема. В связи со значительно выраженным метаболизмом первого прохождения биодоступность толперизона составляет примерно 20 %. Жирная пища увеличивает биодоступность препарата после приема внутрь примерно на 100 %, а максимальную концентрацию в плазме – примерно на 45 % по сравнению с приемом натощак. Время достижения максимальной концентрации при этом увеличивается примерно на 30 минут.

Толперизон интенсивно метаболизируется печенью и почками. Препарат почти полностью выводится почками (более 99 %) в виде метаболитов.

Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения толперизона после внутривенного введения составляет около 1,5 часа, после приема внутрь – примерно 2,5 часа. 

Клинические характеристики.

Показания

Симптоматическое лечение мышечного спазма у взрослых после перенесенного инсульта.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к действующему веществу или сходного с ним по химическому составу эперизону, или к любому из вспомогательных веществ.
  • Миастения гравис.
  • Период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, показали, что одновременное назначение толперизона повышает концентрации в плазме крови препаратов, которые преимущественно метаболизируются цитохромом CYP2D6, в частности концентрации тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназина.

В исследованиях in vitro в микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не выявлено.

Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и/или другими препаратами экспозиция толперизона расти не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизона.

При приеме толперизона натощак биодоступность снижается, поэтому при назначении препарата рекомендуется учитывать связь с приемом пищи. 

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизона.

Толперизон потенцирует эффекты нифлуминовой кислоты, поэтому при одновременном приеме с толперизоном дозу нифлуминовой кислоты, так же как и других НПВП, целесообразно уменьшить.

Особенности применения

Реакции гиперчувствительности

В постмаркетинговый период при применении толперизона наиболее часто наблюдались побочные реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, гипотензия или одышка.

У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск реакций гиперчувствительности при приеме толперизона более высокий.

Химическая структура толперизона похожа со структурой лидокаина, поэтому при аллергической реакции в анамнезе на лидокаин возможно развитие такой реакции на толперизон. Перед началом лечения толперизоном пациенты должны сообщить о наличии гиперчувствительности к лидокаину.

Необходимо рекомендовать пациентам быть внимательными к своему состоянию для выявления возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.

Препарат содержит лактозу моногидрат. В случае непереносимости лактозы, дефиците лактазы саамов (Lapp lactase deficiency) или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

По данным исследований на животных, толперизон не оказывает тератогенного действия.

Ввиду отсутствия значимых клинических данных применения препарата толперизон не следует применять в период беременности.

Поскольку неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность развития таких симптомов как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения, следует с осторожностью применять при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать после еды, запивая 1 стаканом воды. Недостаточный прием пищи может снизить биодоступность толперизона.

Взрослые: в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости по 150–450 мг в сутки в 3 приема.

Пациенты с нарушениями функции почек

Опыт применения препарата пациентам с поражением почек ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота побочных эффектов. В связи с этим при умеренном поражении почек рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначать толперизон не рекомендуется.

Пациенты с нарушениями функции печени

Опыт применения препарата пациентам с поражением печени ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота нежелательных явлений. В связи с этим при умеренном поражении печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначать толперизон не рекомендуется.

Дети. 

Безопасность и эффективность толперизона для детей не изучены.

Передозировка

Данные о передозировке толперизоном недостаточные.

Симптомы при передозировке в основном могут включать сонливость, проявления со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, артериальная гипертензия, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях сообщалось о судорогах и коме.

Для толперизона не существует специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные реакции

Профиль безопасности таблеток, содержащих толперизон, основан на данных о более чем 12000 пациентов. В соответствии с этими данными наиболее часто возникали такие побочные реакции как нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки, системные нарушения, нарушения со стороны нервной и пищеварительной систем.

По данным постмаркетингового наблюдения, примерно 50–60 % случаев побочных реакций, ассоциированных с приемом толперизона, составляют реакции гиперчувствительности. Большинство этих реакций были несерьезными и проходили самостоятельно. Реакции гиперчувствительности, представляющие угрозу для жизни, возникали в единичных случаях.

Побочные реакции приведены по классам систем органов согласно Медицинского словаря регуляторной деятельности MedDRA, с использованием определений частоты MedDRA: нечасто (≥ 1/1000,

Классы систем органов Нечасто
(≥1/1000,
Редко
(≥1/10000,
Очень редко
(
Со стороны крови и лимфатической системы     Анемия Лимфаденопатия
Со стороны иммунной системы   Реакция гиперчувствительности
Анафилактическая реакция
Анафилактический шок
Со стороны обмена веществ и питания Анорексия   Полидипсия
Нарушения психики Бессонница
Нарушения сна
Снижение активности
Депрессия
Спутанность сознания
Со стороны нервной системы Головная боль
Головокружение Сонливость
Нарушения внимания
Тремор
Судороги
Гипестезия
Парестезия
Летаргия (повышенная сонливость)
 
Со стороны органов зрения   Нарушения зрения  
Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения   Шум в ушах
Вертиго
 
Со стороны сердца   Стенокардия
Тахикардия
Ускоренное сердцебиение
Снижение артериального давления
Брадикардия
Со стороны сосудов Гипотония Гиперемия кожи  
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения   Затруднения дыхания
Носовое кровотечение
Ускоренное дыхание
 
Со стороны желудочно-кишечного тракта Ощущение дискомфорта в животе
Диарея
Сухость слизистой оболочки полости рта
Диспепсия
Тошнота
Боль в эпигастрии
Запор
Метеоризм
Рвота
 
Со стороны печени и желчевыводящих путей   Повреждение печени легкой степени  
Со стороны кожи и подкожных тканей   Аллергический дерматит
Гипергидроз
Зуд
Крапивница
Сыпь
 
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Мышечная слабость
Миалгия
Боль в конечностях
Ощущение дискомфорта в конечностях Остеопения
Со стороны почек и мочевыводящих путей   Энурез
Протеинурия
 
Общие расстройства и нарушения в месте введения Астения
Дискомфорт
Повышенная утомляемость
Ощущение опьянения
Ощущение жара
Раздражительность
Жажда
Ощущение дискомфорта в груди
Лабораторные и инструментальные данные   Снижение артериального давления
Повышение концентрации билирубина в крови
Смена активности печеночных ферментов
Снижение количества тромбоцитов
Лейкоцитоз
Повышение концентрации креатинина в крови

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Состав

діюча речовина: толперизону гідрохлорид;

1 таблетка містить толперизону гідрохлориду 50 мг або 150 мг;

допоміжні речовини: кислота лимонна, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; кислота стеаринова; тальк; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль кукурудзяний; лактози моногідрат; гіпромелоза; макрогол 6000; титану діоксид (Е 171). 

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті оболонкою, білого або майже білого кольору, з верхньою і нижньою опуклими поверхнями. На розламі під лупою видно ядро, оточене одним суцільним шаром.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що впливають на опорно-руховий апарат. Міорелаксанти. Міорелаксанти з центральним механізмом дії. Інші міорелаксанти центральної дії. Толперизон. Код АТХ М0ЗВ Х04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Толперизон є міорелаксантом центральної дії. Механізм дії толперизону повністю не з’ясований.

Він володіє високою афінністю до нервової тканини, досягаючи найбільших концентрацій у стовбурі головного мозку, спинному мозку та периферичній нервовій системі.

Найбільш значущим ефектом толперизону є його гальмівна дія на спинномозковий рефлекторний шлях. Імовірно, цей ефект спільно з інгібуючою дією на спадні провідні шляхи зумовлює терапевтичну користь толперизону.

Хімічна структура толперизону схожа зі структурою лідокаїну. Як і лідокаїн, він чинить мембраностабілізуючу дію та знижує електричну збудливість рухових нейронів і первинних аферентних волокон. Толперизон дозозалежно гальмує активність потенціал-залежних натрієвих каналів. Відповідно, знижується амплітуда і частота потенціалу дії.

Був доведений пригнічувальний ефект на потенціалзалежні кальцієві канали. Передбачається, що на додаток до його мембраностабілізуючої дії толперизон може також гальмувати викид медіатору.

На довершення до всього толперизон має деякі слабко виражені властивості альфа-адренергічних антагоністів і чинить антимускаринову дію.

Фармакокінетика.

Після прийому всередину толперизон добре всмоктується у тонкому кишечнику. Максимальна концентрація препарату у плазмі крові досягається через 0,5–1,5 години після прийому. У зв’язку зі значно вираженим метаболізмом першого проходження біодоступність толперизону становить приблизно 20 %. Жирна їжа збільшує біодоступність препарату після прийому всередину приблизно на 100 %, а максимальну концентрацію у плазмі — приблизно на 45 % порівняно з прийомом натщесерце. Час досягнення максимальної концентрації при цьому збільшується приблизно на 30 хвилин.

Толперизон інтенсивно метаболізується печінкою і нирками. Препарат майже повністю виводиться нирками (більше ніж 99 %) у вигляді метаболітів.

Фармакологічна активність метаболітів невідома. Період напіввиведення толперизону після внутрішньовенного введення становить близько 1,5 години, після прийому всередину — приблизно 2,5 години.

Показания

Симптоматичне лікування м’язового спазму у дорослих після перенесеного інсульту.

Противопоказания

  • Гіперчутливість до діючої речовини або подібного з нею за хімічним складом еперизону, або до будь-якої з допоміжних речовин.
  • Міастенія гравіс.
  • Період годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Фармакокінетичні дослідження лікарських взаємодій з декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, продемонстрували, що одночасне призначення толперизону підвищує концентрації у плазмі крові препаратів, які переважно метаболізуються цитохромом CYP2D6, зокрема концентрації тіоридазину, толтеродину, венлафаксину, атомоксетину, дезипраміну, декстрометорфану, метопрололу, небівололу, перфеназину.

У дослідженнях in vitro у мікросомах печінки і гепатоцитах людини значущого інгібування або індукції інших ізоферментів CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не виявлено.

Очікується, що при одночасному прийомі з іншими субстратами CYP2D6 та/або іншими препаратами експозиція толперизону зростати не буде, що зумовлено різноманітністю шляхів метаболізму толперизону.

При прийомі толперизону натщесерце його біодоступність знижується, тому при призначенні препарату рекомендується враховувати зв’язок з прийомом їжі.

Хоча толперизон є препаратом центральної дії, імовірність розвитку седативного ефекту при його застосуванні мала. У разі одночасного призначення з іншими міорелаксантами центральної дії необхідно розглянути питання про зниження дози толперизону.

Толперизон потенціює ефекти ніфлумінової кислоти, тому при одночасному прийомі з толперизоном дозу ніфлумінової кислоти, так само як і інших НПЗП, доцільно зменшити.

Особливості застосування

Реакції гіперчутливості

У постмаркетинговий період при застосуванні толперизону найчастіше спостерігалися побічні реакції гіперчутливості. Їх вираженість варіює від легких шкірних реакцій до тяжких системних реакцій, включаючи анафілактичний шок. Симптомами реакцій гіперчутливості можуть бути еритема, висип, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, тахікардія, гіпотензія або задишка.

У жінок з гіперчутливістю до інших препаратів або алергічними станами в анамнезі ризик реакцій гіперчутливості при прийомі толперизону більш високий.

Хімічна структура толперизону схожа зі структурою лідокаїну, тому при алергічній реакції в анамнезі на лідокаїн ймовірний розвиток такої реакції на толперизон. Перед початком лікування толперизоном пацієнти повинні повідомити про наявність гіперчутливості на лідокаїн.

Необхідно рекомендувати пацієнтам бути уважними до свого стану для виявлення можливих симптомів алергії. Пацієнти повинні бути інформовані про те, що при появі симптомів алергії слід припинити прийом толперизону і негайно звернутися за медичною допомогою.

Після епізоду гіперчутливості до толперізону повторно призначати препарат не можна.

Препарат містить лактози моногідрат. У разі непереносимості лактози, дефіциті лактази саамів (Lapp lactase deficiency) або мальабсорбції глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.

Способ применения и дозы

Препарат слід приймати після їди, запиваючи 1 склянкою води. Недостатній прийом їжі може зменшити біодоступність толперизону.

Дорослі: залежно від індивідуальної потреби й переносимості по 150–450 мг на добу за 3 прийоми.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок

Досвід застосування препарату пацієнтам з ураженням нирок обмежений, у таких хворих відзначалася більш висока частота небажаних ефектів. У зв’язку з цим при помірному ураженні нирок рекомендується індивідуальне титрування дози з ретельним наглядом за станом пацієнта і контролем функції нирок. При тяжкому ураженні нирок призначати толперизон не рекомендується.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки

Досвід застосування препарату пацієнтам з ураженням печінки обмежений, у таких хворих відзначалася більш висока частота небажаних явищ. У зв’язку з цим при помірному ураженні печінки рекомендується індивідуальне титрування дози з ретельним наглядом за станом пацієнта і контролем функції печінки. При тяжкому ураженні печінки призначати толперизон не рекомендується.

Діти.

Безпека та ефективність толперизону для дітей не вивчені.

Побочные реакции

Профіль безпеки таблеток, що містять толперизон, заснований на даних стосовно більш ніж 12000 пацієнтів. Відповідно до цих даних найчастіше виникали такі побічні реакції як порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини, системні порушення, порушення з боку нервової і травної систем.

За даними постмаркетингового спостереження, приблизно 50 – 60 % випадків побічних реакцій, асоційованих з прийомом толперизону, становлять реакції гіперчутливості. Більшість цих реакцій були несерйозними і проходили самостійно. Реакції гіперчутливості, що становили загрозу для життя, виникали у поодиноких випадках.

Побічні реакції наведені за класами систем органів відповідно до Медичного словника регуляторної діяльності MedDRA, з використанням визначень частоти MedDRA: нечасто  (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідомої частоти (не можна оцінити за наявними даними).

Класи систем органів

Нечасто

(≥1/1000, <1/100)

Рідко

(≥1/10000, <1/1000)

Дуже рідко

(<1/10000)

З боку крові та лімфатичної системи

Анемія Лімфаденопатія

З боку імунної системи

Реакція гіперчутливості

Анафілактична реакція

Анафілактичний шок

З боку обміну речовин та харчування

Анорексія

Полідипсія

Порушення психіки

Безсоння

Порушення сну

Зниження активності

Депресія

Сплутаність свідомості

З боку нервової системи

Головний біль

Запаморочення

Сонливість

Порушення уваги

Тремор

Судоми

Гіперстезія

Парестезія

Летаргія (підвищена сонливість)

З боку органів зору

Порушення зору

З боку органів слуху і лабіринтні порушення

Шум у вухах

Вертиго

З боку серця

Стенокардія

Тахікардія

Прискорене серцебиття

Зниження артеріального тиску

Брадикардія

З боку судин

Гіпотонія

Гіперемія шкіри

З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння

Утруднення дихання

Носова кровотеча

Прискорене дихання

З боку шлунково-кишкового тракту

Відчуття дискомфорту у животі

Діарея

Сухість слизової оболонки порожнини рота

Диспепсія

Нудота

Болі в епігастрії

Запор

Метеоризм

Блювання

З боку печінки та жовчовивідних шляхів

Пошкодження печінки легкого ступеня

З боку шкіри та підшкірних тканин

Алергічний дерматит

Гіпергідроз

Свербіж

Кропив’янка

Висип

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини

М’язова слабкість

Міалгія

Болі у кінцівках

Відчуття дискомфорту у кінцівках

Остеопенія

З боку нирок і сечовивідних шляхів

Енурез

Протеїнурія

Загальні порушення та ускладнення у місці введення

Астенія

Дискомфорт

Підвищена втомлюваність

Відчуття сп’яніння

Відчуття жару

Дратівливість

Спрага

Відчуття дискомфорту у грудях

Лабораторні та інструментальні дані

Зниження артеріального тиску

Підвищення концентрації білірубіну в крові

Зміна активності печінкових ферментів

Зниження кількості тромбоцитів

Лейкоцитоз

Підвищення концентрації креатиніну в крові

Передозировка

Дані щодо передозування толперизону є недостатніми.

Симптоми при передозуванні в основному можуть включати сонливість, прояви з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, біль в епігастрії), тахікардія, артеріальна гіпертензія, брадикінезія та вертиго. У важких випадках були повідомлення про судоми та кому.

Для толперизону не існує специфічного антидоту. У разі передозування рекомендується симптоматичне лікування.

Применение в период беременности или кормления грудью

За даними досліджень на тваринах, толперизон не чинить тератогенної дії.

Зважаючи на відсутність значущих клінічних даних застосування препарату, толперизон не слід застосовувати у період вагітності.

Оскільки невідомо, чи проникає толперизон у грудне молоко, застосування препарату у період годування груддю протипоказане.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Враховуючи можливість розвитку таких симптомів як запаморочення, сонливість, порушення уваги, епілепсія, нечіткість зору слід з обережністю застосовувати препарат при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Условия хранения

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері. По 3 блістери у пачці з картону.

Категорія відпуску

За рецептом.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Мидоналин инструкция по применению цена
  • Мидоналин 150 м г инструкция цена
  • Мидоламин таблетки инструкция по применению цена
  • Мидол инструкция по применению цена
  • Мидокалм цена в новосибирске инструкция по применению цена