Микофлюкан инструкция по применению цена отзывы

Состав

В 1 таблетке флуконазола 50 мг или 150 мг.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Антимикотическое (противогрибковое).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Оказывает высокоспецифичное действие на грибы, блокируя ферментную систему цитохрома Р450. Нарушение биосинтеза мембраны объясняет фунгистатический эффект. В более высоких концентрациях отмечается гибель клетки гриба, то есть фунгицидный эффект. Практически не угнетает ферменты цитохрома у человека. Не оказывает антиадрогенный эффект. Активен при микозах, которые вызываются Candida spp., Microsporum spp., Coccidioides immitis, Trichophyton spp., при эндемических микозах.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Тmах определяется через 1-1,5 часа. Концентрация в крови зависит от дозы. Равновесная концентрация определяется через 5 дней. При приеме «ударной» дозы эта концентрация достигается ко 2 дню. Препарат хорошо проникает в различные жидкости организма. В мокроте, перитонеальной и суставной жидкости, слюне, в грудном молоке концентрация аналогична таковой в плазме. В спинномозговой жидкости концентрация составляет 85% от концентрации в плазме. В вагинальном секрете необходимая концентрация определяется через 8 ч и удерживается сутки. В роговом слое и дерме отмечается селективное накопление. Период полувыведения 30 ч. Фармакокинетика флуконазола зависит от состояния почек.

Показания к применению

  • генерализованный кандидоз у больных, получающих цитостатическую или иммунодепрессивную терапию (лечение и профилактика);
  • системные поражения грибами Cryptococcus (менингит, сепсис, поражение легких и кожи у больных с иммунодепрессией;
  • кандидоз слизистых;
  • микозы кожи и ногтей;
  • генитальный кандидоз (лечение и профилактика);
  • эндемические микозы (споротрихоз, кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз и гистоплазмоз).

Противопоказания

  • прием одновременно с Астемизолом и Терфенадином (при постоянном приеме флуконазола 400 мг/сут);
  • гиперчувствительность к препарату;
  • период лактации.

Препарат назначают с осторожностью при печеночной недостаточности, у больных с заболеваниями сердца и риском аритмий, беременности.

Побочные действия

  • снижение аппетита, запоры или диарея, вздутие кишечника, тошнота, боль в животе;
  • головная боль, выраженная утомляемость, головокружение, иногда судороги;
  • кожная сыпь, эритема, анафилактоидные реакции;
  • алопеция.

Микофлюкан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Доза препарата зависит от тяжести грибковой инфекции. Обычно взрослым назначают:

  • при орофарингеальном кандидозе Микофлюкан 150 мг 1 раз/сут 7-14 дней;
  • при криптококковом менингите в 1-й день 400 мг, а с переходом на 200 1 раз в сутки. Лечение длится 6-8 недель;
  • при диссеминированном кандидозе и кандидемии 400 мг в первый день с переходом на 200 мг/сут.;
  • при атрофическом кандидозе слизистой рта, который связан с ношением протезов 50 мг раз в сутки, 2 недели;
  • при вагинальном кандидозе однократно 150 мг;
  • при эзофагите, кандидозе кожи и слизистых, кандидурии 150 мг/сут. 14-30 дней;
  • при микозах кожи стоп 150 мг раз в неделю, месяц;
  • при онихомикозе (поражение ногтей) 150 мг раз в неделю до замещения здоровым ногтем, обычно от 3 до 12 мес.

Передозировка

Проявляется симптомами: параноидальные высказывания, галлюцинации. Лечение: назначение сорбентов, форсированный диурез. При возможности гемодиализ, который снижает концентрацию препарата в крови на 50%.

Взаимодействие

  • Препарат усиливает действие кумариновых антикоагулянтов (Варфарин).
  • При одновременном приеме с препаратами сульфонилмочевины их период полувыведения удлиняется, что вызывает гипогликемию.
  • Прием с Фенитоином приводит к повышению его концентрации в сыворотке.
  • Повышает концентрацию мидозалама (риск развития психомоторных реакций), такролимуса (риск нефротоксического действия), зидовудина (усиливаются его побочные эффекты).
  • Неоднократное применение флуконазола в дозе до 200 мг не влияет на эффективность противозачаточных средств.
  • Применение с Рифампицином приводит к снижению суммарной концентрации флуконазола.
  • Противопоказан одновременный прием с Терфенадином.
  • При одновременном приеме с Цизапридом возможны реакции со стороны сердца (аритмия типа «пируэт»).

Условия продажи

Отпускается без рецепта.

Условия хранения

При температуре до 25 С.

Срок годности

3 года.

Аналоги Микофлюкана

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Флуконазол Тева, Флюкостат, Фуцис, Микомакс, Микосист, Дифлюкан, Дифлазон.

Отзывы о Микофлюкане

Микоз стоп самое распространенное заболевание среди грибковых заболеваний. Высокоэффективными при этом заболевании считается Флуконазол (Микофлюкан). Больные отмечают, что лечение длительное, требует терпения и достаточно эффективное при соблюдении некоторых гигиенических правил (дезинфекция обуви 1-2 в месяц).

Среди отзывов о Микофлюкане также часто встречаются отзывы о лечении вагинального кандидоза. В большей части случаев отзывы положительные — этот препарат быстро и эффективно действует. Лечение должно проводиться только по назначению врача.
Не менее эффективен этот препарат при хронических фарингомикозах, о чем сообщают пациенты. Грибковый хронический тонзиллит у них характеризовался частыми обострениями — до 10 раз в год. В результате лечения у большей части пациентов отмечалось полное излечение, которое подтвердилось клиническими и микологическими исследованиями.

Цена Микофлюкана, где купить

Данный препарат можно приобрести в любой аптеке Москвы и других городов России. Стоимость 1 таблетки 150 мг колеблется в пределах 182-211 руб.

Внутрь, в/в (в виде инфузий).

Таблетки

Внутрь, суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции.

Взрослые и дети старше 15 лет (масса тела более 50 кг)

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг флуконазола, а затем продолжают лечение в дозе 200–400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают минимум 6–8 нед.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом продолжают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем — по 200 мг/сут. При недостаточной клинической эффективности доза флуконазола может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе флуконазол обычно назначают по 150 мг 1 раз в сутки в течение 7–14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИДом, после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза флуконазола составляет 150 мг/сут при длительности лечения — 14–30 дней.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение флуконазола.

При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза составляет 50–400 мг 1 раз в сутки, в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза — 400 мг 1 раз в сутки. Препарат назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более чем 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При микозах кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи и кожи паховой области рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2–4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед (2 дозы). Некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300–400 мг.

Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2–4 нед.

При онихомикозе рекомендуемая доза флуконазола составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3–6 и 6–12 мес соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200–400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11–24 мес при кокцидиомикозе; 2–17 мес — при паракокцидиомикозе; 1–16 мес — при споротрихозе и 3–17 мес — при гистоплазмозе.

Дети

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых, т.е. не более 400 мг/сут. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.

При кандидозе пищевода у детей флуконазол назначается однократно в суточной дозе 3 мг/кг, в следующих средних дозах: в возрасте 3–6 лет (масса тела 15–20 кг) — 50 мг; в возрасте 7–9 лет (масса тела 21–29 кг) — 50–100 мг; в возрасте 10–12 лет (масса тела 30–40 кг) — 100–150 мг; в возрасте 12–15 лет (масса тела 40–50 кг) — 100–150 мг. Длительность терапии — не менее 3 нед и еще в течение 2 нед — после регрессии симптомов.

При кандидозе слизистых оболочек у детей флуконазол назначается однократно в суточной дозе 3 мг/кг, в следующих средних дозах: в возрасте 3–6 лет (масса тела 15–20 кг) — в 1-й день 100–150 мг, далее по 50 мг; в возрасте 7–9 лет (масса тела 21–29 кг) — в 1-й день 100–200 мг, далее по 100 мг; в возрасте 10–12 лет (масса тела 30–40 кг) — в 1-й день 100–150 мг, далее по 50–100 мг; в возрасте 12–15 лет (масса тела 40–50 кг) — в 1-й день 250–300 мг, далее по 100–150 мг. Длительность терапии — не менее 3 нед.

При генерализованном кандидозе и криптококковой инфекции (в т.ч. менингит) у детей флуконазол назначается однократно в суточной дозе 6–12 мг/кг, в следующих средних дозах: в возрасте 3–6 лет (масса тела 15–20 кг) — 100–250 мг; в возрасте 7–9 лет (масса тела 21–29 кг) — 100–300 мг; в возрасте 10–12 лет (масса тела 30–40 кг) — 200–350 мг; в возрасте 12–15 лет (масса тела 40–50 кг) — 250–400 мг. Длительность терапии — в течение 10–12 нед (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, флуконазол назначается однократно в суточной дозе 3–12 мг/кг, в следующих средних дозах: в возрасте 3–6 лет (масса тела 15–20 кг) — 50–250 мг; в возрасте 7–9 лет (масса тела 21–29 кг) — 50–300 мг; в возрасте 10–12 лет (масса тела 30–40 кг) — 100–350 мг; в возрасте 12–15 лет (масса тела 40–50 кг) — 100–400 мг. Длительность терапии — до устранения индуцированной нейтропении.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

Особые группы пациентов

Применение у пожилых людей. При отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.

Применение препарата у больных с нарушениями функции почек. Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу от 50 до 400 мг; при Cl креатинина >40 мл/мин флуконазол применяется 1 раз в сутки в обычной дозе; при Cl креатинина =21–40 мл/мин — с интервалом 48 ч (1 раз в 2 суток) или 1 раз в сутки в 1/2 обычной суточной дозы; при Cl креатинина =10–20 мл/мин — с интервалом 72 ч (1 раз в 3 суток) или 1 раз в сутки в суточной дозе, равной 1/3 расчетной. У больных, регулярно находящихся на диализе, 1 доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Раствор для инфузий

В/в, со скоростью не более 200 мг/ч. Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При переводе с в/в введения на прием таблеток и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.

Раствор для инфузий совместим с 20% раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором калия хлорида в глюкозе, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната, 0,9% раствором натрия хлорида. Инфузии можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии, используя один из перечисленных выше растворителей.

Лечение можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.

Взрослые

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг флуконазола, а затем продолжают лечение в дозе 200–400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6–8 нед.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение длительного периода времени (возможен переход на пероральную форму).

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 мг в первые сутки, а затем — по 200 мг/сут. При недостаточной клинической эффективности доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

Для профилактики кандидоза при наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении и после увеличения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200–400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет при кокцидиоидомикозе — 11–24 мес, паракокцидиоидомикозе — 2–17 мес, споротрихозе — 1–16 мес и гистоплазмозе — 3–17 мес (возможен переход на пероральную форму).

Дети

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых, т.е. не более 400 мг/сут. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки. При необходимости проведения длительной терапии возможен переход на пероральную форму флуконазола.

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций, а также при генерализованном кандидозе у детей рекомендуемая доза составляет 6–12 мг/кг/сут, в зависимости от тяжести заболевания. Длительность терапии — в течение 10–12 нед (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у детей, больных СПИДом, после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом в дозе 6 мг/кг/сут можно продолжать в течение длительного срока.

При орофарингеальном кандидозе у детей рекомендуемая доза составляет 6 мг/кг в первый день, далее ежедневно по 3 мг/кг/сут однократно. Длительность терапии — в течение не менее 2 нед.

При кандидозе слизистых оболочек у детей рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В 1-й день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных Css. Длительность терапии — не менее 3 нед.

При кандидозе пищевода у детей флуконазол назначается однократно в суточной дозе 3 мг/кг. В 1-й день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг/сут. В зависимости от тяжести заболевания доза может быть повышена до 6–12 мг/кг/сут. Длительность терапии — не менее 3 нед и еще в течение 2 нед — после регрессии симптомов.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, флуконазол назначается однократно в суточной дозе 3–12 мг/кг/сут. Длительность терапии — до устранения индуцированной нейтропении.

При применении препарата у детей от рождения до 4 нед следует иметь в виду, что у новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 нед жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

Особые группы пациентов

Применение у пожилых людей. При отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже в таблице.

Применение препарата у больных с нарушениями функции почек. При Cl креатинина менее 50 мл/мин требуется коррекция режима дозирования. Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменение дозы не требуется. У пациентов с нарушениями функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 до 400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показаний) определяют по следующей таблице.

Таблица

Режим дозирования у больных с нарушениями функции почек

Клиренс креатинина, мл/мин Процент рекомендуемой дозы
>50 100%
?50 (без диализа) 50%
Больные, находящиеся постоянно на диализе 100% (после каждого сеанса диализа)

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

Раствор препарата содержит 0,9% раствор натрия хлорида; в каждом флаконе на 100 мл содержится по 15 ммоль Na+ и Cl?, следовательно у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость введения жидкости.

раствор для инфузий 2 мг/мл флакон (флакончик) полиэтиленовый —
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Не замораживать.

таблетки 150 мг блистер —
При температуре не выше 25 °C.
Лекарственный препарат хранить во вторичной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

раствор для инфузий 2 мг/мл флакон (флакончик) полиэтиленовый — 2 года.

таблетки 150 мг блистер — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки

Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции.

Взрослые и дети старше 15 лет (массой тела более 50 кг)

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в 1-й день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают минимум 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом продолжают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет 400 мг в первые сутки, а затем — по 200 мг/сут. При недостаточной клинической эффективности доза флуконазола может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе назначают по 150 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета, лечение может быть более длительным.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД, после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанным с ношением зубных протезов, назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например, при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза флуконазола составляет 150 мг/сут, при длительности лечения 14-30 дней.

При вагинальном кандидозе назначают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение флуконазола.

При баланите, вызванном Candida, назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Препарат назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более чем 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.

При микозах кожа, включая микозы стоп, гладкой кожи и кожи паховой области, рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако, при микозах стоп, может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель. Некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг.

Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель.

При онихомикозе рекомендуемая доза флуконазола составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять при кокцидиомикозе 11-24 мес; при паракокцидиомикозе — 2-17 мес; при споротрихозе — 1-16 мес и при гистоплазмозе — 3-17 мес .

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых, то есть не более 400 мг/сут. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.

При кандидозе пищевода назначают однократно в суточной дозе 3 мг/кг, в следующих средних дозах: в возрасте 3-6 лет (масса тела 15-20 кг) — 50 мг; в возрасте 7-9 лет (масса тела 21-29 кг) — 50-100 мг; в возрасте 10-12 лет (масса тела 30-40 кг) — 100-150 мг; в возрасте 12-15 лет (масса тела 40-50 кг) — 100-150 мг. Длительность терапии — не менее 3 недель и еще в течение 2 недель после регрессии симптомов.

При кандидозе слизистых оболочек назначают однократно в суточной дозе 3 мг/кг, в следующих средних дозах: в возрасте 3-6 лет (масса тела 15-20 кг) — в 1-й день 100-150 мг, далее — по 50 мг; в возрасте 7-9 лет (масса тела 21-29 кг) — в 1-й день 100-200 мг, далее — по 100 мг; в возрасте 10-12 лет (масса тела 30-40 кг) — в 1-й день 100-150 мг, далее — по 50-100 мг; в возрасте 12-15 лет (масса тела 30-40 кг) — в 1-й день 250-300 мг, далее — по 100-150 мг. Длительность терапии — не менее 3 недель.

При генерализованном кандидозе и криптококковой инфекции (в т.ч. менингите) назначают однократно в суточной дозе 6-12 мг/кг, в следующих средних дозах: в возрасте 3-6 лет (масса тела 15-20 кг) — 100-250 мг; в возрасте 7-9 лет (масса тела 21-29 кг) — 100-300 мг; в возрасте 10-12 лет (масса тела 30-40 кг) — 200-350 мг; в возрасте 12-15 лет (масса тела 40-50 кг) — 250-400 мг. Длительность терапии — в течение 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают однократно в суточной дозе 3-12 мг/кг, в следующих средних дозах: в возрасте 3-6 лет (масса тела 15-20 кг) — 50-250 мг; в возрасте 7-9 лет (масса тела 21-29 кг) — 50-300 мг; в возрасте 10-12 лет (масса тела 30-40 кг) — 100-350 мг; в возрасте 12-15 лет (масса тела 40-50 кг) — 100-400 мг. Длительность терапии — до устранения индуцированной нейтропении.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствие со степенью выраженности почечной недостаточности.

Применение у пожилых людей

При отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

Больным с почечной недостаточностью (КК менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.

Применение препарата у больных с нарушениями функции почек

Флуконазол выводится, в основном, с мочой в неизменном виде. При однократном приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу от 50 до 400 мг; при КК > 40 мл/мин флуконазол применяется 1 раз/сут в обычной дозе. При КК 21-40 мл/мин — с интервалом 48 ч (1 раз в 2 суток) или 1 раз/сут в половине обычной суточной дозы; при КК 10-20 мл/мин — с интервалом 72 ч (1 раз в 3 суток) или 1 раз/сут в суточной дозе, равной одной трети расчетной. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Раствор для инфузий

В/в капельно со скоростью не более 200 мг/ч. Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При переводе с в/в введения на прием таблеток и наоборот, нет необходимости изменять суточную дозу.

Раствор для инфузий совместим с 20% раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором калия хлорида в глюкозе, 4.2% раствором натрия гидрокарбоната, 0.9% раствором натрия хлорида. Инфузий можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии, используя один из перечисленных выше растворителей.

Лечение можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.

Взрослым

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в 1-й день назначают, в среднем, 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его, обычно, продолжают минимум 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока (возможен переход на пероральную форму).

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет, в среднем, 400 мг в первые сутки, а затем — по 200 мг/сут. При недостаточной клинической эффективности доза флуконазола может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

Для профилактики кандидоза при наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении и после увеличения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2-х лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет при кокцидиоидомикозе — 11-24 мес, при паракокцидиоидомикозе — 2-17 мес, при споротрихозе — 1-16 мес и при гистоплазмозе — 3-17 мес (возможен переход на пероральную форму).

Дети

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых, то есть не более 400 мг/сут. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут. При необходимости проведения длительной терапии возможен переход на пероральную форму флуконазола.

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций, а также при генерализованном кандидозе рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут, в зависимости от тяжести заболевания. Длительность терапии — в течение 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у детей, больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 6 мг/кг/сут можно продолжать в течение длительного срока.

При орофарингеальном кандидозе у детей рекомендуемая доза составляет 6 мг/кг в 1-й день, далее — ежедневно по 3 мг/кг/сут, однократно. Длительность терапии — в течение не менее 2 недель.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В 1-й день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций. Длительность терапии — не менее 3 недель.

При кандидозе пищевода флуконазол назначается однократно в суточной дозе 3 мг/кг. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг/сут. В зависимости от тяжести заболевания доза может быть повышена до 6-12 мг/кг/сут. Длительность терапии — не менее 3 недель и еще в течение 2 недель после регрессии симптомов.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, флуконазол назначается однократно в суточной дозе 3-12 мг/кг/сут. Длительность терапии — до устранения индуцированной нейтропении.

При применении препарата у детей в возрасте с периода новорожденности до 4 недель следует иметь в виду, что у новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 4-х недель ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

Применение у пожилых людей.

При отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

Больным с почечной недостаточностью (КК менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.

Применение препарата у больных с нарушениями функции почек.

При КК менее 50 мл/мин требуется коррекция режима дозирования.

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменение дозы не требуется. У пациентов с нарушениями функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показаний) определяют по следующей таблице.

Флуконазол вводится в/в капельно со скоростью не более 200 мг/ч. При переводе пациента с в/в введения на прием препарата внутрь или наоборот, изменения суточной дозы не требуется.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствие со степенью выраженности почечной недостаточности.

Раствор препарата содержит 0.9% раствор натрия хлорида; в каждом флакон на 100 мл содержится по 15 ммоль ионов натрия и хлора, следовательно, у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость введения жидкости.

Mycoflucan

Регистрационный номер

Торговое наименование

Микофлюкан®

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка 50 мг содержит:

Активное вещество: флуконазол — 50 мг.

Вспомогательное вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 22,75 мг, лактоза — 30 мг, кроскармеллоза натрия — 5,75 мг, повидон К30 — 4 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,75 мг, магния.стеарат — 0,75 мг, тальк очищенный — 1 мг.

Каждая таблетка 150 мг содержит:

Активное вещество: флуконазол — 150 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 68,25 мг, лактоза 90 мг, кроскармеллоза натрия 17,25 мг, повидон К30 12 мг, кремния диоксид коллоидный 2,25 мг, магния стеарат 2, 25 мг, тальк очищенный 3 мг.

Описание

Таблетки 50 мг

Белые или почти белые, плоскоцилиндрические таблетки с фаской, с вдавлением «F» на одной стороне и «50» на другой стороне.

Таблетки 150 мг

Белые или почти белые, плоскоцилиндрические таблетки с фаской, с вдавлением «F150» на одной стороне и разделительной риской на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Представитель нового класса триазольных противогрибковых средств. Обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает её рост и репликацию, (флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp., при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодепрессии).

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь флуконазол хорошо всасывается, его уровни в плазме (и общая биодоступность) превышают 90 % от уровней флуконазола в плазме при внутривенном введении. Одновременный приём пищи не влияет на абсорбцию (всасывание) препарата при приёме внутрь. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) после приёма внутрь натощак 150 мг флуконазола — 0,5–1,5 ч и составляет 90 % от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5–3,5 мг/л.

Распределение

Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Около 90 % равновесной концентрации препарата в плазме (Css) достигаются к 4–5 дню приёма (при приёме 1 раз в сутки). Введение «ударной» дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрацию, соответствующую 90 % Css, ко 2 дню. Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приёма внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85 % от таковой в плазме. В потовой жидкости, дерме и роговом слое (селективное накопление) достигаются высокие концентрации, превышающие сывороточные. При приёме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения она составляла 5,8 мкг/л. После приёма внутрь 150 мг 1 раз в нед. — на 7 день концентрация флуконазола в роговом слое кожи составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приёма второй дозы — 7,1 мкг/г.

Концентрация в ногтях после 4-х месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю: в здоровых ногтях — 4,05 мкг/г, в поражённых — 1,8 мкг/г. Через 6 мес. после завершения терапии, флуконазол по-прежнему определялся в ногтях.

Кажущийся объём распределения (Vd) приближается к общему содержанию воды в организме. Связь с белками плазмы низкая — 11–12 %.

Метаболизм и выведение

Период полувыведения (T½) — 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится, преимущественно, почками (80 % — в неизменённом виде, 11 % — в Виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.

Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T½ и клиренсом креатинина (КК). После гемодиализа, в течение 3 ч, концентрация флуконазола в плазме снижается на 50 %.

Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приёме внутрь, что позволяет легко переходить с одного вида приёма на другой.

Показания

  • Системные поражения, вызванные грибами Cryptococcus, включая менингит, сепсис, инфекции лёгких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в том числе у больных СПИД, реципиентов пересажанных органов); поддерживающая терапия в целях профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД.
  • Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (с поражением глаз, эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания, и мочеполовых органов), речение может проводиться у больных злокачественными новообразованиями и получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других) факторов, предрасполагающих к их развитию лечение и профилактика.
  • Кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолёгочные кандидозы, кандидурия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов); профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД.
  • Генитальный кандидоз: вагинальный (острый и рецидивирующий). Профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (три и более эпизодов в год). Кандидозный баланит.
  • Профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне химио- или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД.
  • Микозы кожи: стоп, тела, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, кожные кандидозные инфекции.
  • Глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим азольным противогрибковым лекарственным средствам); одновременный приём терфенадина (на фоне постоянного приёма флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола; период лактации.

С осторожностью

Детям до 3-х летнего возраста рекомендуется применение флуконазола в виде раствора для инфузий, сиропа, или порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь, а не твёрдых лекарственных форм. Печёночная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный приём терфенадина и флуконазола к дозе менее 400 мг/сут, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный приём лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжёлых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза применения флуконазола для матери значительно превышает возможный риск для плода. Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации — противопоказано.

Способ применения и дозы

Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции.

Взрослые и дети старше 15 лет (массой тела более 50 кг)

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в 1-й день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтверждённой микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают минимум 6–8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом продолжают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет 400 мг в первые сутки, а затем — по 200 мг/сут. При недостаточной клинической эффективности доза флуконазола может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе назначают по 150 мг 1 раз/сут в течение 7–14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета, лечение может быть более длительным.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД, после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанным с ношением зубных протезов, назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например, при эзофагите, неинвазивном бронхолёгочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза флуконазола составляет 150 мг/сут, при длительности лечения 14–30 дней.

При вагинальном кандидозе назначают однократно внутрь в дозе 150 мг. Дляснижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение флуконазола.

При баланите, вызванном Candida, назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза составляет 50–400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Препарат назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более чем 1000/мм3 лечение продолжают ещё в течение 7 суток.

При микозах кожа, включая микозы стоп, гладкой кожи и кожи паховой области, рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2–4 недели, однако, при микозах стоп, может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель. Некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приёма 300–400 мг.

Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз/сут в течение 2–4 недель.

При онихомикозе рекомендуемая доза флуконазола составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3–6 мес и 6–12 мес соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200–400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять при кокцидиомикозе 11–24 мес; припаракокцидиомикозе — 2–17 мес; при споротрихозе — 1–16 мес и при гистоплазмозе — 3–17 мес.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых, то есть не более 400 мг/сут. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.

При кандидозе пищевода назначают однократно в суточной дозе 3 мг/кг, в следующих средних дозах: в возрасте 3–6 лет (масса тела 15–20 кг) — 50 мг; в возрасте 7–9 лет (масса тела 21–29 кг) — 50–100 мг; в возрасте 10–12 лет (масса тела 30–40 кг) — 100–150 мг; в возрасте 12–15 лет (масса тела 40–50 кг) — 100–150 мг. Длительность терапии — не менее 3 недель и ещё в течение 2 недель после регрессии симптомов.

При кандидозе слизистых оболочек назначают однократно в суточной дозе 3 мг/кг, в следующих средних дозах: в возрасте 3–6 лет (масса тела 15–20 кг) — в 1-й день 100–150 мг, далее — по 50 мг; в возрасте 7–9 лет (масса тела 21–29 кг) — в 1-й день 100–200 мг, далее — по 100 мг; в возрасте 10–12 лет (масса тела 30–40 кг) — в 1-й день 100–150 мг, далее — по 50–100 мг; в возрасте 12–15 лет (масса тела 30–40 кг) — в 1-й день 250–300 мг, далее — по 100–150 мг. Длительность терапии — не менее 3 недель.

При генерализованном кандидозе и криптококковой инфекции (в том числе менингите)назначают однократно в суточной дозе 6–12 мг/кг, в следующих средних дозах: в возрасте 3–6 лет (масса тела 15–20 кг) —100–250 мг; в возрасте 7–9 лет (масса тела 21–29 кг) — 100–300 мг; в возрасте 10–12 лет (масса тела 30–40 кг) — 200–350 мг; в возрасте 12–15 лет (масса тела 40–50 кг) — 250–400 мг. Длительность терапии — в течение 10–12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают однократно в суточной дозе 3–12 мг/кг, в следующих средних дозах: в возрасте 3–6 лет (масса тела 15–20 кг) — 50–250 мг; в возрасте 7–9 лет (масса тела 21–29 кг) — 50–300 мг; в возрасте 10–12 лет (масса тела 30–40 кг) — 100–350 мг; в возрасте 12–15 лет (масса тела 40–50 кг) — 100–400 мг. Длительность терапии — до устранения индуцированной нейтропении.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствие со степенью выраженности почечной недостаточности.

Применение у пожилых людей

При отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

Больным с почечной недостаточностью (КК менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.

Применение препарата у больных с нарушениями функции почек

Флуконазол выводится, в основном, с мочой в неизменном виде. При однократном приёме изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу от 50 до 400 мг; при КК >40 мл/мин флуконазол применяется 1 раз/сут в обычной дозе. При КК 21–40 мл/мин — с интервалом 48 ч (1 раз в 2 суток) или 1 раз/сут в половине обычной суточной дозы; при КК 10–20 мл/мин — с интервалом 72 ч (1 раз в 3 суток) или 1 раз/сут в суточной дозе, равной одной трети расчётной. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Побочное действие

Микофлюкан®, как правило, хорошо переносится.

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: часто (более 1 %), нечасто (0,1–1 %), редко (0,01–0,1 %), очень редко (менее 0,01 %).

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь; редко — многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в том числе ангионевротический отёк, отёк лица, крапивница, зуд кожи).

Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль, головокружение; редко — судороги.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, изменение вкуса, рвота; редко — нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, ACT и ЩФ, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), в том числе с летальным исходом.

Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — увеличение продолжительности интервала QТ, мерцание/трепетание желудочков.

Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое. Промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме крови приблизительно на 50 %.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Однократный или многократный приём флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона (Антипирина) при их одновременном приёме.

Одновременное применение флуконазола со следующими препаратами противопоказано

Цизапоид: пои одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в том числе аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ.

Одновременный приём цизаприда и флуконазола противопоказан.

Терфенадин: пои одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьёзных аритмий в результате увеличения интервала QT.

При приёме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременный приём флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан (см. раздел «Противопоказания»), «Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

Астемизол: одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома P450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано.

Хинидин: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT и в некоторых случаях с развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано.

Эритромицин: одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, torsade de pointes) и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано.

Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующих препаратов и флуконазола

Препараты, влияющие на флуконазол

Гидрохлоротиазид: многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме крови на 40 %. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.

Рифампицин: одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к уменьшению площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) на 25 % и длительности периода полувыведения (T½) флуконазола на 20 %. У больных, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Препараты, на которые влияет флуконазол

Флуконазол является мощным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2C19 цитохрома P450 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4. Кроме того, помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентраций и других лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном приёме с флуконазолом. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных препаратов, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4–5 дней после отмены препарата в связи с длительным T½.

Алфентанил: отмечается уменьшение клиренса и объёма распределения (Vd), увеличение T½ алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила

Амитриптилин, нортриптилин: увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина можно измерить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю после начала. При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина/нортриптилина

Амфотепицин B: в исследованиях на мышах (в том числе с иммуносупрессией) были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной Candida albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans и антагонизм при системной инфекции, вызванной A. fumigatus. Клиническое значение данных результатов не ясно.

Антикоагулянты: как и другие противогрибковые средства (производные азола), флуконазол при одновременном применении с варфарином повышает протромбиновое время (на 12 %), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов получающих кумариновые антикоагулянты и флуконазол необходимо постоянно контролировать протромбиновое время в период терапии и в течение 8 дней после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина.

Азитромицин: пои одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия): после приёма внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причём это влияние более выражено после приёма флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов принимающих флуконазол следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина. При одновременном приёме однократной дозы триазолама, флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50 %, максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) — на 25–50 % и T½ на 25–50 % благодаря угнетению метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама.

Карбамазепин: Флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает концентрацию карбамазепина в плазме на 30 %. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации/эффекта.

Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальциевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль развития побочных эффектов.

Циклоспорин: у пациентов с трансплантированной почкой применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приёме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

Циклофосфамид: при одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учётом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина.

Фентанил: имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным приёмом фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции.

Галофантрин: флуконазол может увеличивать концентрацию галофантрина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4. Возможно развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes) при одновременном применении с флуконазолом, как и с другими препаратами азолового ряда, и совместное применение их не рекомендуется.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: при одновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как, аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (такими как флувастатин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами, следует наблюдать пациентов с целью выявления, симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию креатининкиназы. В случае значительного увеличения концентрации креатининкиназы или если диагностируется или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМГ -КоА-редуктазы следует прекратить.

Лозартан: флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (E-31 74), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом ангиотензин-П рецепторов. Необходим регулярный контроль артериального давления.

Метадон: флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): Cmaxи AUC флурбипрофена увеличиваются на 23 % и 81 % соответственно. Аналогично Сmax и AUC фармакологически активного изомера [S-(+)-ибупрофен] повышались на 15 % и 82 % соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400.мг). При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг Сmах и AUC целекоксиба увеличиваются на 68 % и 134 % соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое.

Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВП, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 (например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы НПВП.

При одновременном применении НПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявления токсичности, связанных с НПВП.

Пероральные контрацептивы: при одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приёме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличивается на 40 % и 24 % соответственно, а при приёме 300 мг флуконазола 1 раз в неделю AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастает на 24 % и 13 % соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептивного средства.

Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови.

Преднизон: имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после трёхмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к усилению метаболизма преднизона.

Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приёма флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников.

Рифабутин: одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего до 80 %. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Саквинавир: AUC повышается приблизительно на 50 %, Сmax — на 55 %, клиренс саквинавира уменьшается приблизительно на 50 % в связи с ингибированием печёночного метаболизма изофермента CYP3A4 и ингибированием Р-гликопротеина. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира.

Сиролимус: повышение концентрации сиролимуса в плазме крови, предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации.

Препараты сульфонилмочевины: флуконазол при одновременном приёме приводит к увеличению T½ пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратов сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии, кроме того, необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины.

Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего до 5 раз за счёт ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности. Больных, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови.

Теофиллин: пои одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18 %. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, флуконазол). Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба.

Алкалоид барвинка: несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например, винкристина и винбластина) в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.

Витамин A: имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны ЦНС в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС.

Зидовудин: пои одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение Сmах и AUC зидовудина на 84 % и 74 % соответственно. Данный эффект, вероятно, обусловлен снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20 %).

Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Вориконазол (ингибитор изоферментов CYP2C9. CYP2C19 и CYP3A41: одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза в сутки в первый день, затем по 200 мг 2 раза в сутки в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг в сутки в течение 4 дней) приводит к увеличению концентрации и AUC вориконазола на 57 % и 79 % соответственно. Было показано, что данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или уменьшении кратности приёма любого из препаратов. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется.

Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приёме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

Перечисленное взаимодействие установлено при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приёма флуконазола неизвестны.

Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.

Особые указания

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция противогрибковой терапии.

В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда. При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить приём препарата.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола, и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжёлых кожных реакций при применении многих препаратов: в тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определённо связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллёзных изменений или многоформной эритемы.

Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, так как у больных с пересаженной почкой приём флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приёме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Опыт применения флуконазола свидетельствует о том, что ухудшение способности управлять автомобилем и механизмами, связанное с препаратом, маловероятно.

Форма выпуска

Таблетки 50 мг, 150 мг.

По 1 таблетке (150 мг) или по 7 таблеток (50 мг) в ПВХ/алюминиевом блистере. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.

Хранение

При температуре не выше 25 °C.

Лекарственный препарат хранить во вторичной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

Микофлюкан таблетки 150 мг 1 шт.

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Лекарственный препарат Микофлюкан выпускается в виде таблеток в форме приплюснутого цилиндра, со шлифованным краем. Стандартный цвет таблетки – белый, производителем допускается наличие незначительных сероватых оттенков. На одной из сторон выдавлена надпись F150, обозначающая количество активного вещества, а на другой присутствует облегчающая разделение таблетки риска. Производитель так же предлагает препарат в форме таблеток, содержащих 50 мг активного вещества каждая. В этом случае на одной стороне таблетки выдавлена буква F, а на второй – цифры 50, а наличие риски не предусмотрено. Существует и жидкий аналог препарата Микофлюкан, в виде раствора введения посредством капельницы.
Купить Микофлюкан в любой форме выпуска можно через интернет, в нашей аптеке, провизоры которой с удовольствием помогут каждому клиенту подобрать подходящий вариант. У нас можно, не выходя из дома, уточнить наличие товара на складе, получить консультацию касаемо специфики его применения. Льготные категории покупателей могут заказать доставку лекарственного препарата на дом. Преимуществом нашей аптеки является так же доступная цена на Микофлюкан и другие препараты.
Каждая таблетка препарата Микофлюкан 150 мг упакована в отдельный контурный блистер, изготовленный из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. Каждый блистер дополнительно пакуется в картонную пачку бело-сине-красного цвета. Помимо лекарства, в нее вкладывается официальная инструкция по применению, обязательная к прочтению. Описание лекарства, размещенное на сайте нашей аптеки, не является официальной аннотацией – она размещена исключительно в ознакомительных целях, и некоторые ее разделы могут быть сокращены или отредактированы. Обязательно консультируйтесь с врачом, прежде чем применять данное лекарство.
Основным действующим веществом лекарственного препарата Микофлюкан является флуконазол – противогрибковое вещество синтетического происхождения. В одной таблетке может содержаться 150 и 50 мг флуконазола соответственно. В качестве вспомогательных ингредиентов выступают:
• Микрокристаллы целлюлозы;
• Молочный сахар;
• Кроскармеллоза натрия;
• Поливинилпирролидон;
• Полисорб;
• Соли магния и стеариновой кислоты;
• Тальк.
Информацию, касающуюся массовой доли вспомогательных веществ в одной таблетке, можно получить, изучив официальную инструкцию.

Фармакологическое действие

Микофлюкан – это противогрибковый препарат, применяемый для лечения болезней, вызванных грибками рода Кандида, а так же некоторыми другими возбудителями патогенного и условно-патогенного характера. Основное активное вещество препарата эффективно против таких грибков как:
• Histoplasma capsulatum;
• Sporotrichium;
• Paracoccidioides brasiliense;
• Coccidioides immitis;
• Cryptococcus neoformans.
Перед применением препарата следует убедиться, что активное вещество флуконазол эффективно против возбудителя конкретной болезни.
Принцип действия препарата заключается в подавлении активности специфических ферментов, зависимых от форм цитохрома, присущих грибам. В частности, препарат блокирует синтез эргостерола – специфического стерола, присущего грибам и простейшим. Этот стерол входит в состав клеточных мембран, и выполняет функции, схожие с функциями холестерина в человеческом организме. В результате снижения выработки эргостероола нарушаются процессы синтеза клеточной мембраны грибков-возбудителей, в результате чего их клетки теряют жизнеспособность. Воздействие на человека в данном случае минимально, в частности, препарат практически не влияет на концентрацию мужских половых гормонов.

Фармакокинетика

После перорального приема препарат достаточно быстро всасывается стенками желудка и других органов желудочно-кишечного тракта. Биодоступность лекарства достаточно высока – максимальная концентрация в плазме, достигаемая после одноразового перорального приема 1 таблеки микофлюкана, всего на 10% ниже концентрации, достигаемой при инфузионном введении сопоставимой дозы активного вещества. Для достижения максимальной концентрации требуется, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента, от получаса до полутора часов.
Общая концентрация активного вещества в организме напрямую зависит от дозировки лекарства. Равновесная концентрация обычно наблюдается к 4-5 дню курса лечения, при условии соблюдения рекомендованных дозировок. Применение ударной дозы препарата Микофлюкан позволит достичь равновесной концентрации уже ко второму дню курса. Активное вещество флуконазол демонстрирует способность хорошо проникать в жидкости организма – его присутствие наблюдалось в слюне, грудном молоке, вагинальных выделениях, и других физиологических жидкостях, при этом концентрация была сравнима с таковой в плазме крови. Исключение составляет только спинномозговая жидкость – в ней обычно наблюдается на 15% меньше флуконазола, чем в плазме крови. В поте и коже (включая ногти), концентрация активного вещества может превышать таковую в сыворотке крови. Так, в ногтях следы препарата обнаруживаются даже спустя полгода после завершения курса лечения.
Период полувыведения препарата у пациентов с нормальной функцией составляет около 30 часов. Почки являются основным каналом выведения флуконазола, при этом около 80% активного вещества выводились в первоначальном виде. Предполагается, что низкая подверженность метаболизму вызывается способностью подавлять процессы окисления, происходящие в печени. Функциональное состояние почек напрямую влияет на скорость выведения препарата из организма – пациентам с почечной недостаточностью следует соблюдать особую осторожность.

Показания

Препарат Микофлюкан таблетки 150 мг можно использовать при широком спектре болезней грибкового происхождения. В частности, лекарство эффективно при:
• Воспалении мозговых оболочек;
• Системных воспалительных реакциях;
• Грибковых инфекциях дыхательных путей;
• Грибковых инфекциях кожных покровов;
• Любых формах кандидоза – местных, генерализованных, системных.
• Микозах, вызванных другими видами патогенных и условно патогенных грибков.
Препарат может применяться для лечения пациентов с нормальным иммунитетом, либо для терапии больных, иммунные реакции по какой-либо причине подавлены. В частности, Микофлюкан можно использовать для профилактики грибковых поражений в постоперационный период у пациентов, перенесших операцию по пересадке кожи или органов, и принимающих иммунодепрессанты. Так же лекарство можно применять для лечения ВИЧ-позитивных пациентов, и людей, больных синдромом приобретенного иммунодефицита.

Противопоказания

Применение препарата Микофлюкан не рекомендуется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность к входящим в состав препарата веществам. Лекарство не назначают. Если в истории болезни больного наблюдались случаи аллергии на другие противогрибковые препараты схожего принципа действия.
Не рекомендуется сочетать микофлюкан с противоаллергическими препаратами, такими как терфенадин и астемизол. Особой осторожности требуют так же лекарства, способные удлинить индекс QT на кардиограмме – это может привести к возникновению опасных побочных явлений, в частности – к тахикардии типа «Пируэт».
Пациентам, не достигшим возраста 3 лет, рекомендуется применять аналоги препарата Микофлюкан, выпускающиеся не в таблетированной, а в жидкой форме. Осторожность следует соблюдать так же лицам, страдающим от почечной или печеночной недостаточности, сердечных болезней. Перед тем, как заказать препарат Микофлюкан, и начать лечение, нужно проконсультироваться с лечащим врачом, который сможет определить наличие у пациента противопоказаний, и назначить адекватную дозировку лекарства.

Беременность и лактация

Учитывая способность активного действующего вещества проникать в жидкости организма, применения препарата для лечения беременных женщин, в целом, не рекомендуется. Исключения могут составлять случаи, при которых отсутствие лечение способно привести к летальному исходу – в данном случае применение Микофлюкана позволяется под строгим врачебным надзором, желательно – в условиях стационара. Пациентка должна быть заранее предупреждена о возможных рисках.
Использовать Микофлюкана во время грудного вскармливания опасно, поскольку флуконазол имеет свойство проникать в грудное молоко, и достигает концентрации, сопоставимой с таковой в крови. В случае, если применение Микофлюкана необходимо, грудное вскармливание необходимо прервать.

Способ применения и дозы

Дозировка препарата Микофлюкан может назначаться только лечащим врачом, в зависимости от диагноза пациента, его общего состояния, возраста, веса, и других факторов. Так, подросткам старше 15 лет и взрослым пациентам, не страдающим от нарушений функций печени и почек, прописывается:
• При поражениях, вызванных криптококками, включая воспаление оболочек мозга – 400 миллиграмм активного вещества в первый день. Последующая доза назначается врачом индивидуально, но прием более 400 мг препарата в сутки не рекомендуется. Курс лечения, в некоторых случаях, может продолжаться 2-3 месяца. Прием лекарства можно продолжать после пропажи симптомов болезни, с целью профилактики рецидивов.
• При наличии грибков рода Кандида в крови, или системном поражении организма – 200 мг препарата в день, при этом в первый день рекомендуется принять двойную дозу препарата. Длительность курса определяет врач, на основании результатов клинических анализов. Он же принимает решения о повышении дозы препарата.
• При грибковых поражениях полости рта, вызванных грибами рода Кандида – 150 мг лекарства 1 раз в сутки. В случае, если грибковая инфекция вызвана наличием в ротовой полости зубных протезов, суточная доза лекарства составит 50 миллиграмм. В этом случае так же рекомендуется применять местные антисептики. Средний курс лечения в данном случае – 2 недели.
• При большинстве других видов кандидоза — 1 таблетка Микофлюкана 150 мг раз в сутки, на протяжении 2 недель. Курс лечения может быть продлен врачом до 1 месяца.
• При молочнице, воспалении кожи головки полового члена, и других грибковых воспалениях половых органов — 1таблетка Микофлюкана 150 мг единоразово;
• При рибковых поражениях кожи, включая стопы и ногти – 1 таблетка Микофлюкана 150 мг 1 раз в неделю, продолжительность приема может колебаться от 2 недель до нескольких месяцев, в зависимости от динамики заболевания;
• При цветном лишае – 2 таблетки препарата 1 раз в неделю.
Детям, не достигшим 15 лет, дозу препарата рассчитывают, исходя из массы их тела и диагноза. При этом нельзя превышать максимальную суточную дозу, предназначенную для взрослых пациентов. Назначение дозировки должен выполнять лечащий врач, обладающий достаточной квалификацией.
Пожилым пациентам, не имеющим специфических противопоказаний, снижение дозировки препарата не требуется. Сам по себе пожилой возраст не считается значимым фактором или противопоказанием. Пациентам, страдающим нарушением почечной функции, лечение назначают, ориентируясь на их индекс креатинина. При однократном приеме лекарства снижение дозировки, как правило, не требуется, в случае продолжительного курса решения принимает лечащий врач.

Побочные действия

Согласно отзывам о препарате Микофлюкан, полученным в результате клинических исследований и последующего применения в медицинской практике, данное лекарственное средство хорошо переносится большинством больных. Проявления побочных явлений наблюдаются достаточно редко.
Сообщается о том, что препарат способен вызывать следующие побочные эффекты:
• Высыпания на коже;
• Интенсивные покраснение кожи и слизистых;
• Аллергический буллёзный дерматит, в том числе – в тяжелой форме;
• Отеки лица;
• Головная боль;
• Головокружения;
• Мышечные спазмы;
• Боль в животе;
• Тошнота;
• Рвота;
• Понос;
• Усиленное газообразование;
• Нарушения работы печени;
• Повышение концентрации билирубина;
• Повышение активности трансфераз;
• Воспаления печени;
• Некротические изменения, способные привести к смерти пациента;
• Снижение концентрации в крови тромбоцитов, лейкоцитов, нейтрофилов.
• Увеличение интервала QT;
• Трепетания желудочков сердца, вплоть до фибрилляции.
• Облысение;
• Почечная недостаточность;
• Повышение уровня липидов в крови;
• Повышение уровня триглицеридов в крови;
• Снижение уровня калия в крови.
Как можно заметить, наиболее тяжелые побочные эффекты, способные, в теории, привести к смерти больного, наблюдаются со стороны сердечно-сосудистой системы и печени. Пациенты, уже страдающие от заболеваний этих органов, должны соблюдать осторожность, и принимать препарат Микофлюкан только после консультации с доктором. Врачу необходимо предоставить детальную информацию о всех диагнозах больного, актуальных, или в анамнезе.

Передозировка

При передозировке лекарственным препаратом Микофлюкан у пациентов наблюдается проявление галлюцинаций и симптомов паранойи. Так же превышение рекомендованных дозировок способно привести к обострению возможных побочных реакций.
Специфических антидотов для флуконазола не существует. Пострадавшего необходимо как можно быстрее доставить в медицинское учреждение, под надзор медиков. Промывание желудка и прием абсорбентов эффективны ограниченное время после приема препарата – это связано с высокой скоростью его всасывания в кровь. За состоянием пациента необходимо следить, и применять соответствующее его состоянию симптоматическое лечение. Эффективным способом снизить концентрацию лекарственного препарата в крови является гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Сообщается, что Микофлюкан при совместном приеме с антикоагулянтами кумариновой группы способен усиливать их эффект, дополнительно увеличивая время, необходимое для образования тромбов. В связи с этим, следует соблюдать особую осторожность, применяя препарат вместе с такими лекарствами как:
• Варфарин;
• Аценокумарол;
• Неодикумарин.
Флуконазол так же способен влиять на эффективность препаратов, предназначенных для лечения диабета, и снижения уровня сахара в крови. Влияя на специфические изоферменты цитохрома, лекарственный препарат Микофлюкан может спровоцировать увеличения времени полувыведения препаратов на основе сульфанилмочевины, что повышает их концентрацию в плазме крови, и, как следствие – приводит к дополнительному падению уровня сахара в крови. Данный факт следует учитывать – при совместном применении Микофлюкана и любых препаратов на основе сульфанилмочевины концентрация последних должна регулярно отслеживаться.
Мочегонное средство гидрохлоротиазид способно увеличить концентрацию активного вещества препарата Микофлюкан в крови на 40%, но оно одновременно усиливает скорость его выведения почками, поэтому коррекция дозировок в данном случае, как правило, не требуется.
Флуконазол демонстрирует способность повышать концентрацию в сыворотке крови некоторых противоэпилептических препаратов, в частности – фенитоина. При совместном приеме уровень фенитоина необходимо регулярно контролировать.
Отмечается наличие специфических взаимодействий Микофлюкана с такими препаратами как:
• Рифампицин;
• Циклоспорин;
• Такролимус;
• Мидазолам.
Со списком других, менее важных лекарственных взаимодействий, можно ознакомиться в официальной инструкции. Перед началом курса лечения следует обязательно сообщить лечащему врачу о всех принимаемых препаратах, чтобы тот мог здраво оценить все возможные риски.

Особые указания

Курс лечения препаратом Микофлюкан необходимо продолжать до момента полного исчезновения симптомов грибкового поражения. В случае, если курс лечения был прерван преждевременно, растет вероятность рецидива болезни. Перед применением препарата рекомендуется провести соответствующие анализы и посевы, и убедиться, что болезнь вызвана грибком, чувствительным к активному веществу флуконазолу.
В процессе лечения пациенту необходим регулярный контроль состояния почек, печени и сердца. Появление тревожных симптомов, таких как трепетания желудочков или повышение активности трансфераз, может стать причиной отказа от приема препарата. Препарат способен вызывать изменения в печени токсического характера, которые, впрочем, чаще всего оказываются обратимыми, и постепенно исчезают после прекращения курса лечения, и, в некоторых случаях – проведения специализированной терапии.
Флуконазол является ингибитором изфорементов системы цитохрома, поэтому прием препаратов, в метаболизме которых участвуют данные ферменты, вместе с Микофлюканом требует осторожности, и постоянного контроля концентрации активных веществ в крови пациента.
Клинические исследования показали, что прием Микофлюкана не влияет на способность управлять автомобилем или выполнять другие действия, требующие повышенной концентрации внимания и скорости реакций, либо влияет на них незначительно. Следует учесть, что в редких случаях препарат может провоцировать головокружения, о чем следует предупредить пациента.
В нашей аптеке в Москве Микофлюкан отпускается без рецепта, но перед тем, как купить это лекарство, рекомендуется проконсультироваться с врачом, чтобы тот назначил дозировку препарата.

Сроки и условия хранения

Лекарственный препарат Микофлюкан не требует специфических условий хранения. Достаточно обеспечить сохранность заводской упаковки, защиту от влаги и прямых солнечных лучей, не подвергать лекарство воздействию высоких температур.
Срок годности лекарства составляет 36 месяцев с дня производства, дата которого указана на упаковке. Просроченный препарат не рекомендуется принимать, его следует утилизировать.

Цены на Микофлюкан в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Выгодные цены

Сертификаты и лицензии

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Микофин спрей инструкция по применению
  • Микофин мазь цена отзывы инструкция
  • Микофикс инструкция по применению в ветеринарии
  • Микофеноловая кислота инструкция по применению цена аналоги
  • Микофенолата мофетил инструкция побочные действия