Мильгамма порошок инструкция по применению

Мильгамма^® композитум (Milgamma compositum) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Мильгамма^® композитум

💊 Состав препарата Мильгамма^® композитум

✅ Применение препарата Мильгамма^® композитум

📅 Условия хранения Мильгамма^® композитум

⏳ Срок годности Мильгамма^® композитум

ВЕРВАГ ФАРМА ООО
(Россия)

Организация, принимающая претензии потребителей 121170 Москва, ул. Поклонная, д. 3, корп. 4 Тел.: +7 (495) 382-85-56 E-mail: adr@woerwagpharma.ru

Для чего назначают уколы Мильгаммы?

Этот витаминный комплекс насыщает организм необходимыми элементами, улучшает работу нервной системы, опорного аппарата, оказывает эффективное терапевтическое воздействие, является мощным обезболивающим препаратом при приступах острой боли.

Мильгамма оказывает эффективное воздействие при ущемлениях, повреждениях и воспалениях нервных окончаний. Так, ее успешно принимают при таких заболеваниях как:

• нейропатия;
• невралгия;
• парез лицевого нерва;
• корешковые синдромы;
• ретробульбарный неврит.

Записаться на консультацию

Благодаря уникальной возможности насыщать человеческий организм необходимыми витаминами, Мильгамма рекомендуется специалистами как вспомогательный препарат при лечении заболеваний внутренних органов (артрозе, позвоночной грыже, подагре, воспалении поджелудочной железы и др.)

Вследствие стрессовых ситуаций, сопровождающих современного человека, естественных дегенеративных процессов, происходящих в организме, возможных физических нагрузок и травм происходят изменения структуры миелиновых оболочек нервных окончаний, что и приводит к возникновению болевых ощущений. Избавиться от боли помогает витаминный комплекс Мильгамма.

Средства, которые влияют на процессы тканевого обмена. Витамины группы В (Мильгамма), не содержат минеральных комплексов.

Действующими веществами препарата являются витамины группы В: В1 (тиамин), витамин В6 (пиридоксин) и витамин В12 (цианокобаламин).

Выбор формы введения этого медицинского препарата в организм зависит от индивидуальных особенностей пациента, будь то ампулы с раствором либо таблетки

Действующим веществом инъекций Мильгамма являются витамины группы В: В1 (тиамин), витамин В6 (пиридоксин) и витамин В12 (цианокобаламин), а также лидокаин, обладающий местным анестезирующим свойством.

Таблетки препарата Мильгамма предназначены для приема лекарства перорально. Состав их идентичен раствору для инъекций (витамины группы В — активные вещества бенфотиамина 100 мг, пиридоксина гидрохлорид 1) и отличается отсутствием лидокаина гидрохлорида и наличием вспомогательных веществ.

В состав препарата Мильгамма (Milgamma) входят витамины группы В.

Витамины группы В — это жирорастворимые вещества, играющие главную роль в клеточном обмене организма и участвующие во всех жизненно важных процессах. В группу витаминов В входят и основные составляющие препарата Мильгамма – витамин В1 (тиамин), В6 (пиридоксин) и В12 (цианокобаламин). Каждый из составляющих витаминного комплекса Мильгамма играет свою важную роль.

Тиамин (В1) отвечает за нормализацию углеводного обмена во внутренних органах (печени, головном мозге и живых тканях). Кроме того, он участвует в выработке жирных кислот и оптимизирует обмен аминокислот. Важной функцией тиамина является то, что он эффективно снижает воспаление кожных покровов, улучшает состояния слизистых оболочек. Тиамин участвует в кроветворении и в процессе деления клеток, предотвращая процессы старения организма.

Тиамин назначается специалистами в следующих случаях:

• при болезни печени;
• при нарушении работы эндокринной системы (следствие -ожирение, диабет);
• при экземе, псориазе, пиодермии;
• при сбоях в работе почек, головного мозга и центральной нервной системы;
• при гастритах, язвах, панкреатите и прочие заболеваний ЖКТ.

Пиридоксин (В6) — водорастворимый элемент, регулирующий обменные процессы и нормализующий процессы кровообращения. Пиридоксин участвует в синтезе молекул и расщеплении углеводов. Кроме того, витамин В6 снижает риск ожирения, сахарного диабета и развитие сердечно-сосудистых заболеваний. От количества витамина В6 зависит уровень холестерина в организме человека. Роль витамина В6 незаменима в синтезе новых эритроцитов, т.е. этот компонент активно участвует в восстановление работы функции кроветворения. Как и остальные витамины комплекса Мильгамма, витамин В6 влияет на укрепление иммунной системы человека. Кроме того, достаточный объем пиридоксина защищает от депрессии, избавляет от ощущения тревожности, обеспечивает спокойствие.

Витамин В6 назначают:

• больным атеросклерозом, анемией и диабетом;
• беременным с токсикозом;
• подросткам с проблемами неправильного функционирования сальных желез.

Цианокобаламин (В12) способствует ускорению расщепления белков, жиров и углеводов. Отвечает за синтез лейкоцитов, которые участвуют в защите живых тканей от чужеродных элементов. Уменьшает уровень холестерина в организме человека. Витамин В12 способствует нормализации сна и оптимизации процесса выработки мелатонина, от достаточного количества которого зависит цикл сна и бодрствования.

Показания к применению цианокобаламина таковы:

• радикулит;
• цирроз печени;
• полиневрит;
• кожные болезни (дерматит, псориаз);
• лучевая болезнь;
• травмы костей;
• острый и хронический гепатит;
• травмы костей;
• радикулит и прочие.

Мы с радостью проконсультируем вас и ответим на все интересующие вопросы. 

Перезвоните мне

Лекарство Мильгамма назначается пациентам, испытывающим дефицит витаминов группы В, который приводит к неврологическим заболеваниям:

Спектр показаний к применению этого лекарства довольно широк. Помимо лечения остеохондроза, Мильгамму успешно применяют также при лечении такого заболевания, как вегетососудистая дистония, а также целого ряда заболеваний внутренних органов, связанных с нехваткой витаминов группы В. В зависимости от фазы заболевания пациента (острый болевой синдром или не ярко выраженные болевые ощущения), врач выписывает либо витамины в таблетках Мильгамма, либо инъекции препарата Мильгамма (уколы).

В случаях сильных болевых ощущений лечение начинают с 1 инъекции (2 мл) в день. После острой фазы процесса или при не ярко невыраженном болевом синдроме препарат вводят внутримышечно по 1 инъекции 2-3 раза в неделю.

Под наблюдением врача возможен последующий переход на лечение пероральной формой Мильгаммы®. В таком случае рекомендован прием по одной таблетке Мильгаммы® 3 раза в день.

Применение инъекций более эффективно при наличии системных заболеваний, таблетки же рекомендованы врачами для поддерживающей терапии и в профилактических целях.

Таблетки выпускаются в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ (в количестве 15 штук) и в оригинальной заводской коробке.

Раствор для инъекций Мильгамма характерного красного цвета, выпускается в ампулах

(2 мл), в оригинальной заводской упаковке (в количестве 25 шт).

Содержание заводской упаковки таблеток или ампул: витамины Мильгамма, инструкция по применению завода-изготовителя.

При применении препарата Мильгамма побочные эффекты могут следующими:

• аллергическая реакция (сыпь, зуд, затрудненное дыхание);
• спутанность сознания, головокружение;
• аритмия, тахикардия;
• повышенное потоотделение, акне;
• рвота;
• судороги;
• раздражение в месте введения препарата.

Мильгамма оказывает благоприятное воздействие на организм, насыщая его необходимыми элементами и витаминами. Но нельзя забывать, что это медицинский препарат и принимать его стоит только согласно назначений врача. Перед прохождением курса приема препарата (будь то таблетки или уколы), врачу необходимо убедиться, что у больного нет индивидуальной непереносимости одного из составляющих препарата

Побочные явления от приема препарата Мильгамма могут быть в виде аллергических реакций — сыпи, зуда, а также повышения потоотделения, головокружения, аритмии или судорог. Все эти явления могут появляться при резком введении препарата либо при несоблюдении дозировки.

Хранить уколы Мильгаммы рекомендуется при температуре не выше 15°С, таблетки Мильгамма хранятся при температуре не выше 25 °С.

Хранить препараты необходимо в недоступном для детей месте.

Проанализировав совокупность комплекса витаминов, входящих в состав Мильгаммы, можно понять, какую пользу приносит этот препарат человеческому организму. Именно витамины группы В положительно влияют на общее укрепление иммунной системы, оказывают мощный терапевтический эффект при лечении заболеваний ЦНС, опорно-двигательного аппарата. Благодаря применению Мильгаммы специалисты добиваются быстрого избавления от острых болевых ощущений, лечение приносит длительный положительный эффект. Кроме того, специалисты рекомендуют прием витаминов Мильгамма при различных заболеваниях внутренних органов, так как при этом происходит восполнение недостающих ослабленному организму элементов и полезных веществ.

Мильгамму в спорте используют для усиления работоспособности. Витамин В1 не является анаболиком и для роста мышечной массы не применяется. Но он оказывает влияние на нормализацию тонуса гладкой мускулатуры и синтез аминокислот. Спортсмены используют витамин В6 во время интенсивных тренировок, при его употреблении возрастает аэробная мощность примерно на 6-7% в течение месяца. Такое действие витамина В6 благотворно сказывается на достижении максимальных результатов у тяжелоатлетов и бодибилдеров. Однако не стоит забывать и о том, прием Мильгаммы не рекомендуется людям, имеющим проблемы с сердечно-сосудистой системой. А спортивные нагрузки, несомненно накладывают свой отпечаток на работу организма. Тем более, что исследования по работе препарата в условиях тренировок не проводились. Поэтому вопрос – насколько безопасен препарат для тяжелых видов спорта – остается не до конца выясненным.

Не все вещества, так необходимые человеческому организму, могут самостоятельно им вырабатываться в достаточных количествах и успешно синтезироваться. Постоянно ухудшающаяся экологическая обстановка также не способствует получению всех необходимых минералов, витаминов и биологически активных веществ. Для активного и полноценного образа жизни современному человеку не стоит пренебрегать последними достижениями фармакологической промышленности. Именно применение витаминного комплекса Мильгамма поможет достичь высоких результатом в насыщении организма столь необходимыми ему витаминами группы В — тиамином, пиридоксином и цианокобаламином. Однако не стоит забывать, что Мильгамма является лекарственным препаратом, и принимать ее необходимо, предварительно проконсультировавшись со специалистом. Любой переизбыток витаминов в организме может привести к побочным явлениям.

При выборе лекарственного препарата, который является наиболее подходящим в каждом конкретном случае, врачи Юсуповской больницы учитывают ряд факторов: индивидуальную переносимость действующего вещества, наличие сопутствующих заболеваний и особенности организма каждого пациента. В Юсуповской клинике, под наблюдением ведущих врачей столицы, пациенты успешно проходят диагностику и лечение самых различных заболеваний. Благодаря высокотехнологическому оборудованию и используемым современным медицинским методикам, достигаются высокие результаты терапии. Более подробную информацию можно получить у консультантов больницы, записавшись на прием.

Консультация заведующего отделением неврологии, первичная 6 050 руб.

Консультация заведующего отделением неврологии, повторная 5 170 руб.

Консультация ведущего специалиста отделения неврологии, первичная 5 500 руб.

Для чего назначают уколы Мильгаммы?

Содержание тиамина в организме человека составляет около 30 мг. Вследствие высокой скорости метаболизма и ограниченности депонирования тиамина необходимо его ежедневное поступление в достаточном количестве.

Дефицит тиамина часто встречается у подростков, лиц пожилого возраста, при злоупотреблении алкоголем, у пациентов, находящихся на гемодиализе, после операции на ЖКТ, при длительном недоедании, дефицитарной диете и парентеральном питании. Минимальная потребность тиамина у человека составляет 0.2-0.3 мг/1000 ккал. Для предупреждения дефицита витамина B₁ ежедневное его пополнение должно составлять 1.3-1.5 мг/сут у мужчин, 1.1-1.3 мг у женщин. Во время беременности требуется дополнительно 0.3 мг витамина B₁ в сутки, во время лактации — 0.5 мг/сут.

Содержание витамина В₆ в организме человека составляет 40-150 мг, с мочой выводится 1.7-2.6 мг, кишечно-печеночная циркуляция составляет 2.2- 2.4%.

Потребность в витамине В₆ зависит от количества принимаемого белка и увеличивается при повышении его потребления. Потребность в витамине В₆ у мужчин равна 2.3 мг/сут, у женщин — 2 мг/сут. Для беременных женщин рекомендуется дополнительно 1 мг/сут, для кормящих женщин — 0.6 мг/сут.

Клинические данные

Витамины B₁ и В₆ относятся к витаминам группы В. Их недостаточность может быть установлена с помощью биохимических методов. В связи с отсутствием значительных запасов этих витаминов в организме человека их поступление должно осуществляться ежедневно.

Основные критерии дефицита витамина В₁: снижение концентрации тиамина в цельной крови и плазме, снижение экскреции тиамина с мочой, снижение активности транскетолазы и увеличение коэффициента активации транскетолазы эритроцитов.

Критериями дефицита витамина В₆ являются увеличение экскреции ксантина после нагрузки триптофаном, снижение экскреции 4-пиридоксиновой кислоты, снижение значений в сыворотке пиридоксина и пиридоксин-5′-фосфата, увеличение коэффициента активации глутамат-оксалат-ацетат-трансаминазы в эритроцитах.

Биологически активные производные тиамина и его жирорастворимого деривата бенфотиамина тиаминпирофосфат и тиаминтрифосфат играют ключевую роль в метаболизме углеводов, являясь коэнзимом пируватдекарбоксилазы, 2-оксоглутарат-дегидрогеназы и транскетолазы. В пентозофосфатном цикле тиаминпирофосфат участвует в переносе альдегидных групп.

Витамин В₆ в фосфорилированной форме (пиридоксаль-5′-фосфат) входит в качестве кофермента в состав различных ферментов, участвующих в неокислительном метаболизме аминокислот. Включаясь в процессы декарбоксилирования, участвует в образовании физиологически активных аминов (например, адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), принимает участие в реакциях переаминирования в анаболических и катаболических процессах (например, в составе глутамат-оксалацетат-трансаминазы, глутамат-пируват-трансаминазы, альфа-кетоглутарат-трансаминазы).

Витамин В₆ участвует в четырех этапах метаболизма триптофана. В процессе синтеза гемоглобина витамин В₆ катализирует образование альфа-амино-бета-кетоадипиновой кислоты.

Витамины B₁ и В₆ тесно связаны в биохимических реакциях между собой и остальными витаминами группы В.

В экспериментальных моделях на животных показано анальгетическое действие для обоих витаминов.

По результатам экспериментальных исследований на животных показано антиноцецептивное действие витамина B₁ (бенфотиамина). При лечении алкоголизма отмечено положительное влияние на транскетолазы. Эффект введения высоких доз витамина B₁ выражен при энцефалопатии Вернике. С другой стороны установлено, что при продолжении повреждающего воздействия введение витамина B₁ не оказывает никакого влияния.

Витамин В₆ оказывает влияние на восприятие тепла и холода, а также на функционирование двигательных, чувствительных и вегетативных волокон.

Бенфотиамин

Всасывание

Тиамин всасывается в тонком кишечнике путем активного транспорта при концентрации менее 2 ммоль, путем диффузии — при концентрации более 2 ммоль.

Бенфотиамин является жирорастворимым аналогом витамина B₁, что обеспечивает его существенно большую биодоступность по сравнению с водорастворимым тиамина гидрохлоридом. Бенфотиамин практически полностью всасывается в двенадцатиперстной кишке и в верхнем и среднем отделах тонкой кишки и фосфорилируется в биологически активные тиаминпирофосфат и тиаминтрифосфат.

Распределение, метаболизм и выведение

После приема внутрь бенфотиамина, жирорастворимой неактивной формы, в стенке кишечника при участии фосфатазы происходит дефосфорилирование до жирорастворимого S-бензоилтиамина (SBT). В сравнении с водорастворимыми производными тиамина данное вещество всасывается более эффективно и достигает внутриклеточного пространства из циркулирующей крови. Затем происходит ферментативное дебензоилирование до тиамина и последующее превращение под воздействием тиаминкиназы в активный кофермент, тиаминдифосфат. В сравнении с другими пероральными формами водорастворимых производных тиамина прием бенфотиамина позволяет достичь значительно более высоких внутриклеточных концентраций тиамина и активных коферментов. Установлено, что в организме в результате метаболизма бенфотиамина образуются биологически активные коферменты тиаминпирофосфат и тиаминтрифосфат.

На основании данных радиоаутограммы интактных животных с применением меченного бенфотиамина самая высокая радиоактивность отмечается в головном мозге, миокарде и диафрагме. Витамин B₁ активно проникает в плод. Его содержание у плода и у новорожденного выше, чем у матери.

Основными метаболитами являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые пока неидентифицированные метаболиты.

Тиамин выводится с мочой.

Пиридоксин

Витамин В₆ и его дериваты всасываются очень быстро из верхних отделов ЖКТ путем пассивной диффузии и в течение 2-5 ч выводятся из организма.

В системном кровотоке пиридоксаль-5′-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Транспортной формой является пиридоксаль. Для прохождения через клеточные мембраны связанный с белком пиридоксаль-5′-фосфат превращается под действием щелочной фосфатазы в пиридоксаль.

Витамин В₆ проникает через плацентарный барьер, его содержание у плода выше, чем у матери.

Препарат принимают внутрь. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

Для взрослых средняя доза составляет 1 таб. 1 раз/сут. В случае необходимости доза может быть увеличена до 1 таб. 3 раза/сут.

Продолжительность курса лечения в режиме 1 таб. 3 раза/сут не должна превышать 4 недель, затем лечащий врач должен принять решение о дальнейшем режиме приема.

Для снижения риска развития невропатии, связанной с входящим в состав препарата витамином В₆, следует уменьшить количество приемов до 1 таб. 1 раз/сут.

При оценке побочных действий используется следующая градация: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (частота на основании имеющихся данных не установлена).

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности с кожными проявлениями (крапивница, экзантема), анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — длительный прием препарата (свыше 6 месяцев) может вызвать развитие сенсорной невропатии.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, или другие нарушения, однако причинно-следственная связь с витаминами В₁ и В₆, а также возможная дозозависимость не выяснены.

Во время беременности рекомендуемая суточная доза витамина B₁ составляет 1.2 мг во II триместре и 1.3 мг — в III триместре, витамина В₆ — 1.9 мг/сут с 4-го месяца беременности. Превышение этих доз может быть рекомендовано лишь при доказанной недостаточности данных витаминов. Безопасность более высоких доз не установлена.

Во время беременности указанные дозы могут быть превышены только, если пациентка имеет доказанную недостаточность витаминов B₁ и В₆, т.к. безопасность приема доз, превышающих ежедневные рекомендуемые дозы, не установлена.

Во время лактации рекомендуемая суточная доза витамина B₁ составляет 1.3 мг, витамина В₆ — 1.9 мг. Витамины B₁ и В₆ проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина В₆ могут подавлять лактацию.

Решение о применении препарата принимает лечащий врач после тщательной оценки соотношения польза/риск.

При длительном применении (свыше 6 месяцев) препарат может вызвать развитие невропатии.

Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует принимать препарат Мильгамма^® композитум.

Использование в педиатрии

Препарат не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных.

Доклинические данные по безопасности

В эксперименте на животных высокие дозы витамина В₁ вызывали брадикардию. Иногда возникали симптомы блокады вегетативных ганглиев и мышечных пластин.

Пероральный прием витамина В₆ (пиридоксина гидрохлорида) в дозе 150-200 мг/кг/сут в течение 100-107 дней вызывал у собак атаксию, мышечную слабость, нарушения равновесия, а также дегенеративные изменения аксонов и миелиновых пластинок. Кроме того, в эксперименте на животных высокие дозы витамина В₆ вызывали судороги и нарушения координации.

В условиях клинического применения B₁ и В₆ мутагенных эффектов не ожидается. Данные о результатах длительных исследований у животных канцерогенного потенциала витаминов B₁ и В₆ отсутствуют.

Высокие дозы витамина B₁ в экспериментах на животных исследованы недостаточно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работу с механизмами, требующую повышенного внимания.

Симптомы: при приеме внутрь бенфотиамина согласно инструкции по применению развитие симптомов передозировки не ожидается. Высокие дозы витамина В₆ (выше 1000 мг/сут) могут вызвать нейротоксический эффект. Длительный прием пиридоксина в дозе 100 мг/сут (свыше 6 месяцев) может также привести к развитию невропатии. Передозировка проявляется сенсорной полиневропатией, возможно с атаксией. Исключительно высокие дозы пиридоксина могут привести к судорогам. У новорожденных и грудных детей могут развиться седативный эффект, гипотония и респираторные нарушения (диспное, апное).

Лечение: при приеме пиридоксина гидрохлорида в дозе выше 150 мг/кг массы следует вызвать рвоту и дать активированный уголь. Рвота наиболее эффективна в первые 30 мин после приема пиридоксина. Иногда может потребоваться интенсивная терапия.

Терапевтические дозы витамина В₆ могут уменьшить эффект леводопы.

Применение антагонистов пиридоксина (например, гидралазин, изониазид, D-пенициллинамин, циклосерин), этанола, а также длительное применение эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов могут привести к недостаточности витамина В₆.

Тиамин инактивируется 5-фторурацилом, который блокирует фосфорилирование тиамина.

ВЁРВАГ ФАРМА ГмбХ и Ко.КГ, представительство, (Германия)

Представительство в Республике Беларусь

220004 Минск, ул. Раковская 12, оф. 201
Тел./факс: (375-17) 203-59-42
E-mail: info@woerwagpharma.by

Круглые, двояковыпуклые, таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. Фармакотерапевтическая группа: витамины.

Лекарственный препарат отпускается без рецепта.

• Повышенная индивидуальная чувствительность к тиамину, бенфотиамину, пиридоксину или другим компонентам препарата.
• Период беременности и грудного вскармливания.
• Детский возраст в связи с отсутствием данных.
• Каждая таблетка содержит 92,4 мг сахарозы. Поэтому препарат не следует применять лицам с врожденной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или глюкозо — изомальтазным дефицитом.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.

При применении препарата в дозе 100 мг в сутки на протяжении более 6 месяцев возможно развитие сенсорной периферической нейропатии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет никаких предостережений относительно применения препарата водителями транспортных средств и лицами, работающими с потенциально опасными механизмами.

Фармакодинамика

Бенфотиамин, жирорастворимое производное тиамина (витамина В1), в организме фосфорилируется до биологически активных коферментов тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Тиамина дифосфат является коферментом пируватдекарбоксилазы, 2-оксиглютаратдегидрогеназы и транскетолазы, участвуя, таким образом, в пентозофосфатном цикле окисления глюкозы (в переносе альдегидной группы).

Фосфорилированная форма пиридоксина (витамина В6) — пиридоксальфосфат — является коферментом ряда ферментов, влияющих на все этапы неокислительного метаболизма аминокислот. Пиридоксальфосфат участвует в процессе декарбоксилирования аминокислот, и, следовательно, в образовании физиологически активных аминов (например, адреналина, серотонина, дофамина, тирамина). Участвуя в трансаминировании аминокислот, пиридоксальфосфат вовлечен в анаболические и катаболические процессы (например, являясь коферментом таких трансаминаз, как глутамат-оксалоцетат- трансаминаза, глутамат-пируват-трансаминаза, гамма-аминобутировая кислота (GABA), альфа-кетоглутарат- трансаминаза), а также в различные реакции распада и синтеза аминокислот. Витамин В6 вовлечен в 4 разных этапа метаболизма триптофана.

Фармакокинетика

При приеме внутрь большая часть бенфотиамина всасывается в двенадцатиперстной кишке, меньшая — в верхнем и среднем отделах тонкой кишки. Бенфотиамин всасывается за счет активной резорбции при концентрациях ≤ 2 мкмоль и за счет пассивной диффузии при концентрациях ≥2 мкмоль. Являясь жирорастворимым производным тиамина (витамина В1), бенфотиамин всасывается быстрее и более полно, чем водорастворимый тиамина гидрохлорид. В кишечнике бенфотиамин превращается в S-бензоилтиамин в результате дефосфорилирования фосфатазами. S-бензоилтиамин жирорастворим, обладает высокой проникающей способностью и всасывается в основном не превращаясь в тиамин. За счет ферментативного дебензоилирования после всасывания образуется тиамин и биологически активные коферменты тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Особенно высокие уровни данных коферментов наблюдаются в крови, печени, почках, мышцах и головном мозге.

Пиридоксин (витамин В6) и его производные всасываются преимущественно в верхних отделах желудочно-кишечного тракта в ходе пассивной диффузии. В сыворотке крови пиридоксальфосфат и пиридоксаль связаны с альбумином. Перед проникновением через клеточную мембрану пиридоксальфосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой с образованием пиридоксаля. Оба витамина выводятся преимущественно с мочой. Примерно 50% тиамина выводится в неизмененном виде или в виде сульфата. Оставшуюся часть составляют несколько метаболитов, среди которых выделяют тиаминовую кислоту, метилтиазо-уксусную кислоту и пирамин. Средний период полувыведения (t 1/2) из крови бенфотиамина составляет 3,6 ч. Период полувыведения пиридоксина при приеме внутрь составляет примерно 2-5 часов. Биологический период полувыведения тиамина и пиридоксина составляет примерно 2 недели.

Внутрь.

Таблетку следует запивать большим количеством жидкости. Если иное не предписано лечащим врачом, взрослому пациенту следует принимать по 1 таблетке в сутки. В острых случаях после консультации врача доза может быть увеличена до 1 таблетки 3 раза в день. После 4 недель лечения врач должен принять решение о необходимости продолжения приема препарата в повышенной дозе и рассмотреть возможность снижения повышенной дозы витаминов В6 и В1 до 1 таблетки в сутки. По возможности доза должна быть снижена до 1 таблетки в сутки с целью снижения риска развития нейропатии, ассоциированной с применением витамина В6.

• В терапевтических дозах пиридоксин (витамин В6) может снижать эффект леводопы.
• Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, гидралазина, изониазида, пеницилламина, циклосерина), употребление алкоголя и длительный прием эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к недостаточности витамина B6 в организме.
• При приеме одновременно с фторурацилом отмечается дезактивация тиамина (витамина В1), поскольку фторурацил конкурентно подавляет фосфорилирование тиамина до тиамина дифосфата.

Симптомы: учитывая широкий терапевтический диапазон, передозировка бенфотиамина при приеме внутрь является маловероятной. Прием высоких доз пиридоксина (витамина B6) в течение короткого промежутка времени (в дозе более 1 г в сутки) может привести к кратковременному появлению нейротоксических эффектов. При применении препарата в дозе 100 мг в сутки на протяжении более 6 месяцев также возможно развитие нейропатий. Передозировка, как правило, проявляется в виде развития сенсорной полинейропатии, которая может сопровождаться атаксией. Прием препарата в крайне высоких дозах может приводить к конвульсиям. На новорожденных и младенцев препарат может оказать сильное седативное действие, вызвать гипотонию и нарушения дыхания (диспноэ, апноэ).

Лечение: при приеме пиридоксина в дозе, превышающей 150 мг/кг массы тела, рекомендуется вызвать рвоту и принять активированный уголь. Провокация рвоты наиболее эффективна в течение первых 30 минут после приема препарата. Может потребоваться принятие экстренных мер.

Частота побочных эффектов распределяется в следующем порядке: очень часто (более 10% случаев), часто (в 1% — 10% случаев), нечасто (в 0,1% — 1% случаев), редко (в 0,01% — 0,1% случаев), очень редко (менее 0,01% случаев), а также побочные эффекты, часто которых неизвестна.

• Со стороны иммунной системы: очень редко: реакция гиперчувствительности (кожные реакции, зуд, крапивница, кожная сыпь, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок); отдельных случаях — головная боль.
• Со стороны нервной системы: частота не известна (единичные спонтанные сообщения): периферическая сенсорная нейропатия при длительном применении препарата (более 6 месяцев).
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко: тошнота.
• Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: частота не известна (единичные спонтанные сообщения): угревая сыпь, повышенное потоотделение.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота не известна (единичные спонтанные сообщения): тахикардия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активные вещества:
бенфотиамин — 100 мг,
пиридоксина гидрохлорид — 100 мг;
Вспомогательные вещества:
Состав ядра таблетки, покрытой оболочкой:
целлюлоза микрокристаллическая — 222,0 мг,
повидон (значение К=30) — 8,0 мг,
высоко цепочечные парциальные глицериды — 5,0 мг,
кремния диоксид коллоидный — 7,0 мг,
кроскармеллоза натрия — 3,0 мг,
тальк — 5,0 мг;
Состав оболочки: шеллак 37 % в пересчете на сухое вещество — 3,0 мг, сахароза — 92,399 мг, кальция карбонат — 91,675 мг, тальк — 55,130 мг, акации камедь — 14,144 мг, крахмал кукурузный — 10,230 мг, титана диоксид (Е 171) — 14,362 мг, кремния диоксид коллоидный — 6,138 мг, повидон (значение К=30) — 7,865 мг, макрогол-6000 — 2,023 мг, глицерол 85 % в пересчете на сухое вещество — 2,865 мг, полисорбат- 80 — 0,169 мг, воск горный гликолевый — 0,120 мг.