Милнаципран инструкция по применению цена отзывы аналоги

Фармакологическое действие

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата моноаминов (норадреналина и серотонина). Не имеет сродства к м-холинорецепторам, α1-адренорецепторам, гистаминовым Н1-рецепторам, а также допаминовым D1— и D2-рецепторам, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам.

Не обладает седативным эффектом, при этом физиологически улучшает сон и не оказывает негативного влияния на познавательную функцию. Не оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД, что особенно важно для пациентов пожилого возраста, постоянно принимающих кардиотропные препараты.

Фармакокинетика

После приема внутрь милнаципран хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 85% и не зависит от характера и режима питания. Сmax в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема. Равновесное состояние достигается через 2-3 дня регулярного приема. Связывание с белками плазмы составляет около 13% и не сопровождается насыщением. Биотрансформируется, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. T1/2 составляет 8 ч. Выводится преимущественно почками — около 90%. Полностью выводится из организма в течение 2-3 дней.

Показания активного вещества
МИЛНАЦИПРАН

Депрессивные расстройства различной степени тяжести.

Режим дозирования

Предназначен для приема внутрь.

Средняя доза — 100 мг/сут в 2 приема в первой половине дня. В зависимости от выраженности симптомов доза может быть увеличена до 250 мг/сут.

Длительность терапии устанавливают индивидуально.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможно — чувство тревоги, головокружение; редко — тремор, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, тошнота, рвота, запоры; в отдельных случаях — умеренное повышение активности трансаминаз без клинических проявлений.

Прочие: возможно — усиление потоотделения, приливы, затрудненное мочеиспускание; редко — сердцебиение, сыпь; в отдельных случаях — серотониновый синдром.

Побочные эффекты отмечаются редко, преимущественно в течение первых 2 недель терапии, выражены незначительно, обычно самостоятельно купируются по мере регрессии симптомов депрессии и не требуют отмены препарата. Уменьшить выраженность и число побочных эффектов можно при постепенном наращивании дозы препарата в процессе лечения.

Противопоказания к применению

Абсолютные: детский и подростковый возраст до 15 лет; одновременный прием неселективных и селективных ингибиторов МАО типа B, суматриптана; повышенная чувствительность к милнаципрану.

Относительные: обструкция мочевыводящих путей (главным образом при доброкачественной гиперплазии предстательной железы); беременность; лактация (грудное вскармливание); одновременный прием с адреналином, норадреналином, клонидином и его производными; одновременный прием селективных ингибиторов МАО типа А, дигоксина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 50-10 мл/мин) рекомендуется снижение суточной дозы в зависимости от значений КК.

Применение у детей

Абсолютно противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Особые указания

С осторожностью следует применять при закрытоугольной глаукоме, эпилепсии.

С особой осторожностью следует применять у пациентов с аденомой (доброкачественной гиперплазией) предстательной железы, с судорожными припадками в анамнезе, с артериальной гипертензией, кардиомиопатией (в связи с незначительным увеличением ЧСС).

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 50-10 мл/мин) рекомендуется снижение суточной дозы в зависимости от значений КК.

Милнаципран можно назначать не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Кроме того, от момента отмены милнаципрана до начала терапии ингибиторами МАО должно пройти не менее 7 дней.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациенты должны воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано одновременное применение милнаципрана с неселективными ингибиторами МАО (ипрониазид), с селективными ингибиторами МАО типа В (селегилин), с суматриптаном ввиду риска развития серотонинового синдрома, артериальной гипертензии, спазма коронарных артерий (минимальный интервал после окончания лечения указанными препаратами и назначением милнаципрана — 2 недели).

Не рекомендуется одновременное применение милнаципрана с адреналином и норадреналином из-за риска артериальной гипертензии и аритмии; с клонидином и родственными соединениями ввиду уменьшения их гипотензивного эффекта; с дигоксином (особенно при парентеральном введении) ввиду риска развития тахикардии и артериальной гипертензии; с селективными ингибиторами МАО типа А (моклобемид, толоксатон) ввиду риска развития серотонинового синдрома.

С осторожностью следует применять милнаципран в комбинации с эпинефрином и норэпинефрином (в случае проведения местной анестезии дозы не должны превышать 100 мкг за 10 мин или 300 мкг за 1 ч), с препаратами лития из-за риска развития серотонинового синдрома.

Источник

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Милнаципран

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Милнаципран

  • Противопоказания

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Милнаципран

  • Взаимодействие

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

  • Торговые названия с действующим веществом Милнаципран

Структурная формула

Структурная формула Милнаципран

Русское название

Милнаципран

Английское название

Milnacipran

Латинское название

Milnacipranum (род. Milnaciprani)

Химическое название

(±)цис-2-(Аминометил)-N,N-диэтил-1-фенилциклопропанкарбоксамид (в виде гидрохлорида)

Брутто формула

C15H22N2O

Фармакологическая группа вещества Милнаципран

Нозологическая классификация

Код CAS

92623-85-3

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

—

антидепрессивное.

Характеристика

Антидепрессант. СИОЗСН.

Милнаципрана гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе и метиленхлориде, трудно растворим в диэтиловом эфире. Молекулярная масса 282,82.

Фармакология

Ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина. Выравнивает патологически измененное, депрессивное настроение, нормализует эмоциональную сферу. Улучшает и ускоряет процессы мышления и повышает концентрацию внимания при депрессиях.

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается; биодоступность составляет около 85%, Cmax достигается через 2 ч, связывание с белками плазмы — около 13%. Метаболизируется в основном путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Т1/2 — 8 ч. В незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Экскретируется преимущественно почками (90%) в неизмененном виде. После повторных приемов полностью выводится из организма через 2–3 дня после отмены.

Применение вещества Милнаципран

Депрессивные состояния.

Противопоказания

Гиперчувствительность, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, одновременный прием ингибиторов МАО типа А и Б, селективных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, адреналина, норадреналина, клонидина, дигоксина, моклобемида, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 15 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Милнаципран

Головокружение, потливость, тревога, приливы, тремор, сердцебиение, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, задержка мочеиспускания, повышение активности трансаминаз.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО и серотонинергическими средствами (типа триптофана или фенфлурамина). Уменьшает гипотензивный эффект клонидина и его производных. Изменяет уровень лития в крови. Эпинефрин и норэпинефрин провоцируют развитие гипертонического криза и аритмии. Дигоксин (особенно при парентеральном применении) усиливает гемодинамические расстройства.

Способ применения и дозы

Внутрь (желательно во время еды), по 50 мг 2 раза в сутки, в течение нескольких месяцев (длительность лечения устанавливается индивидуально).

Меры предосторожности

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение дозы в зависимости от клиренса креатинина. Между приемами ингибиторов МАО и милнаципрана требуется двухнедельный интервал. Во время терапии не допускается употребление алкоголя.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Торговые названия с действующим веществом Милнаципран

Источник

Иксел® (50мг)

МНН: Милнаципран

Производитель: Пьер Фабр Медикамент Продакшн

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Milnacipran

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015547

Информация о регистрации в РК:
10.06.2016 — бессрочно

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое наименование

ИКСЕЛ®

Международное непатентованное название

Милнаципран

Лекарственная форма

Капсулы 25 мг и 50 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — милнаципрана гидрохлорид 25 мг, 50 мг,

вспомогательные вещества:

кальция гидрофосфат дигидрат 50,925 мг, 101,85 мг

кармелоза (карбоксиметилцеллюлоза) кальция 22,150 мг, 44,30 мг

повидон К 30 (поливидон К 30) 2,100 мг, 4,20 мг

кремния диоксид коллоидный безводный (гидрофобный) 0,625 мг или 1,25 мг

магния стеарат 2,100 мг, 4,20 мг

тальк 2,100 мг, 4,20мг

Состав капсулы:

титана диоксид (Е 171) 2,000 % 2,000 %

железа оксид красный (Е172) 0,170 % 0,170 %

железа оксид желтый (Е172) 0,250 % 0,250 %

желатин 100 % 100 %

Описание

Капсулы 25 мг — Твердые желатиновые капсулы оранжево-розового цвета, на крышечке маркировка черного цвета «IXEL», на корпусе маркировка черного цвета «25», размером № 4.

Капсулы 50 мг — Твердые желатиновые капсулы с крышечкой оранжево-розового цвета и маркировкой черного цвета «IXEL», с корпусом оранжево-коричневого цвета и маркировкой черного цвета «50», размером №3.

Содержимое капсул – порошок от белого до кремового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты другие. Милнаципарин.

Код АТХ N06AX17

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Иксел® хорошо всасывается. Биодоступность препарата

составляет около 85% и не зависит от характера и режима питания. Максимальная концентрация в плазме (Смах) достигается приблизительно через 2 часа (Тмах) после приема препарата. Данная концентрация составляет приблизительно 120 нг/мл после приема разовой дозы 50 мг.

Концентрации являются дозозависимыми с увеличением дозы до 200 мг на прием. После повторного приёма дозы устойчивое состояние достигается в течение 2 — 3 дней с увеличением концентрации приблизительно от 70% до 100% по сравнению с разовой дозой (Cmax: 216 нг/мл).

Межиндивидуальная вариабельность низкая.

Распределение

Связывание с белками плазмы слабое (около 13%) и не сопровождается насыщением. В незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Биотрансформация

Метаболизм Иксела® ограничивается конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Активного метаболита не существует.

Выведение

Период полувыведения препарата составляет 8 часов. Выводится преимущественно почками (около 90% введенной дозы). Полностью препарат выводится из организма в течение 2-3 дней.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени.

Нарушение функции печени не вызывает существенных изменений в фармакокинетических параметрах милнаципрана.

Пациенты с нарушением функции почек

В случае нарушения функции почек милнаципран выводится более медленно в пропорциональной зависимости от степени изменения функции почек (см. раздел Способ применения и дозы).

Пациенты старше 65 лет

Фармакокинетические параметры милнаципрана незначительно изменены у пожилых людей. Однако, физиологическое изменение функции почек следует принять во внимание (см. раздел Способ применения и дозы).

Фармакодинамика

Антидепрессант с активирующим компонентом действия является селективным ингибитором обратного захвата моноаминов (серотонина и норадреналина). Иксел® не связывается с м-холинорецепторами, α1-адренорецепторами и гистаминовыми Н1-рецепторами, а также D1- и D2-допаминергическими, бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

При применении препарата у людей:

— в терапевтических дозах наблюдаемые плазменные концентрации последовательны на уровнях, соответствующих от 50% до 90% ингибированию обратного захвата серотонина и норадреналина.

— фармакологические эффекты, наблюдаемые со стороны желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы, связаны с ингибированием обратного захвата норэпинефрина, который может проявить антагонистический эффект на ацетилхолин (косвенный антихолинергический эффект).

— Иксел® не оказывает влияния на реполяризацию или проводящую систему сердца

— Препарат не затрагивает познавательную функцию и имеет слабый седативный эффект.

— При лечении препаратом улучшаются нарушения сна у депрессивных пациентов. Время ожидания сна уменьшается, также уменьшается число ночных пробуждений и время ожидания для начала парадоксального сна.

Увеличивается полная продолжительность сна.

Эффективность препарата Иксел® сравнивалась с эффективностью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и трицикличными веществами и было обнаружено, что она меньше, чем у кломипрамина.

Показания к применению

Депрессивные расстройства различной степени тяжести у взрослых.

Применять строго по назначению врача.

Способ применения и дозы

Препарат Иксел® предназначен для приема внутрь. Средняя суточная доза препарата у взрослых составляет 100 мг. Суточную дозу следует назначать по 50 мг, по 1 капсуле два раза в сутки утром и вечером, желательно во время еды. В этом случае используйте капсулы по 50 мг.

Пациенты пожилого возраста: регулировки дозы не требуется, если функция почек не нарушена (см. раздел Фармакокинетические свойства).

Пациентам с нарушением функции почек рекомендуется снижение суточной дозы в зависимости от уровня клиренса креатинина.

Рекомендуемая дозировка уменьшается до 50 мг или 25 мг в зависимости от степени изменения функции почек (см. раздел Фармакокинетические свойства). В этом случае используйте капсулы по 25 мг.

Рекомендуется следующее регулирование дозировки:

Клиренс креатинина (КлКр) (мл/мин)

Дозировка / 24 часа

КлКр ³ 60

50 мг x 2

60 > КлКр ³ 30

25 мг x 2

30 > КлКр ³ 10

25 мг

Продолжительность лечения:

Длительность применения Иксела® устанавливается индивидуально.

Лечение антидепрессантами симптоматическое.

Как со всеми антидепрессантами, эффективность лечения милнаципраном становится очевидной только после определенной задержки, которая может варьироваться от 1 до 3 недель.

Для одного эпизода лечение должно проводиться в течение нескольких месяцев (обычно около 6 месяцев), для предотвращения рецидива.

Лечение милнаципраном должно прекращаться постепенно.

Сопутствующее психотропное лечение:

Сопутствующее назначение успокоительного средства или лечения транквилизаторами может быть полезным в начале лечения, чтобы предотвратить возникновение или ухудшение признаков тревожности.

Но транквилизаторы не обязательно защищают пациента от суицидальных попыток.

Побочные действия

Побочные действия, наблюдаемые во время лечения препаратом Иксел® отмечаются преимущественно в течение первых двух недель лечения и выражены незначительно, обычно самостоятельно купируются по мере регрессии депрессивной симптоматики и не требуют прекращения лечения.

Уменьшить выраженность и число побочных эффектов можно при постепенном наращивании доз препарата в процессе лечения.

Следующая таблица представляет побочные действия, для которых оценка причинной связи не была «исключена», наблюдавшиеся в 13 клинических исследованиях, включая 5 плацебо контролируемых клинических исследований у депрессивных пациентов (включавших в общей сложности 3059 пациентов – 2557 принимали милнаципран и 502 плацебо).

В клинических исследованиях пациенты, которых лечили препаратом Иксел® в качестве самых распространенных побочных действий называли тошноту и головную боль.

Таблица побочных действий

Оценка частоты:

Очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), не известно (не может быть оценена по доступным данным). Ни одно побочное действие не являлось «очень редким» по частоте и поэтому колонка «очень редко» в таблице не представлена.

Очень редко

≥ 10%

Редко

≥1% до 10%

Нечасто

≥0.1% до 1%

Редко < 0.1%

Не известно

  

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы

  
     

Экхимоз(1)(3) – кровотечения кожной или слизистой мембран (1)(3)

  

Нарушения со стороны иммунной системы

  
   

Гиперчувствительность

Анафилактический шок

    

Нарушения со стороны эндокринной системы

  
   

Несоответствующее выделение антидиуретического гормона

    

Нарушения метаболизма и питания

  
   

Гиперлипидемия

Снижение веса

  

Гипонатриемия(1)(3)

  

Психические расстройства

  
 

Возбуждение

Депрессия

Нарушение питания

Нарушение сна

Поведение, связанное с суицидом

Паническая атака

Смятённое состояние

Иллюзия

Мания

Уменьшение либидо

Ночные кошмары

Суицидальные мысли

Дереализация – Ненормальное мышление

Психотическое расстройство

Агрессия

  

Нарушения со стороны нервной системы

  

Головная боль

Мигрень Тремор

Головокружение Дизестезия

Сонливость

Ухудшение памяти

Акатизия Нарушение баланса

Синкопа

Цереброваскулярные расстройства

Дискенезия Паркинсонизм

Судороги

Синдром серотонина (1)(*)

Судороги (1)(2)

  

Нарушения со стороны органов зрения

  
   

Сухость глаз

Боль в глазах

Мидриаз

Расстройство аккомодации

Туманное зрение

Нарушение зрения

      

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта

  
   

Шум в ушах Головокружение

      

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

  
 

Тахикардия

Сильное сердцебиение

Аритмия — Межжелудочковая блокада Экстрасистола

Инфаркт миокарда

Стенокардия

    

Нарушения со стороны сосудистой системы

  
 

Приливы крови

Гипертония

Феномен Рейно

Гипотония Ортостатическая гипотония

      

Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства

  
   

Кашель

Одышка

Сухость в носу Нарушения глотания

      

Нарушения со стороны желудочно-кишечной системы

  

Тошнота

Запор Диарея

Абдоминальная боль

Диспепсия

Рвота

Сухость во рту

Колит

Гастрит

Нарушение перистальтики кишечника

Желудочно-кишечный дискомфорт

Вздутие живота

Гастродуоденальная язва

Геморрой

Стоматит

      

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

  
   

Увеличение печёночных энзимов

Гепатит

Печёночно-клеточная травма

Цитолитический гепатит (1)

  

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

  
 

Зуд

Сыпь

Гипергидроз

Крапивница

Дерматит

Дерматоз

Реакция фоточувствительности

    

Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительных тканей

  
 

Скелетно-мышечная боль

Ригидность мышц Миалгия

      

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
 

Дизурия

Поллакиурия

Хроматурия

Недержание мочи

Задержка мочи

    

Нарушения со стороны репродуктивной системы и грудных желез
 

Расстройство эякуляции

Эректильная дисфункция Тестикулярная боль

Аменоррея

Меноррагия

Нарушения менструального цикла

Метроррагия

Расстройства функции предстательной железы

    

Общие нарушения и состояния в местах применения
 

Усталость

Гипертермия

Боль в груди

Озноб

Плохое самочувствие

Недомогание

    

(1) Предполагаемая частота сообщений о побочных действиях во время постмаркетингового наблюдения; не наблюдавшихся в плацебо контролируемых клинических исследованиях.

(2) Наблюдались особенно часто у пациентов с наличием эпилепсии в истории болезни

(3) См. раздел Особые указания

(*) Синдром серотонина, особенно когда лечение препаратом Иксел® сопровождается с другими препаратами (см. раздел Лекарственные взаимодействия), характеризуется наблюдением по крайней мере трех возможных признаков, включая изменения в психиатрическом состоянии и поведении (волнение, смятение, беспокойство, возбуждение, бред и неугомонность), моторная дисфункция (тремор, ригидность, миоклонус, гиперрефлексия и атаксия), гипотония или гипертония и автономные признаки, такие как повышенное потоотделение, лихорадка, дрожание и диарея.

О случаях поведения со склонностью к суициду и идиации суицида было сообщено во время лечения препаратом Иксел® или после прекращения лечения на начальном этапе.

Синдром отмены

О нескольких случаях потенциальных реакций отмены было сообщено после прекращения лечения милнаципраном.

В целом симптомы для ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина являются от умеренных до средних и самоограничивающихся; однако, у некоторых пациентов они могут быть серьезными и/или длительными. Поэтому когда лечение милнаципраном больше не требуется, рекомендуется проводить постепенное прекращение лечения посредством уменьшения дозы.

Дополнительные реакции, о которых сообщали при постмаркетинговом использовании по показанию депрессии (Частота не известна)

Некоторые другие побочные действия, о которых сообщали во время постмаркетингового использования у пациентов с депрессией были связаны с депрессивным состоянием:

— устранение психомоторного подавления, с риском суицида

— перемена настроения, с эпизодами мании

— появление иллюзий у психотических пациентов

— пароксизмальные симптомы тревоги (с психостимулирующими антидепрессантами).

Сообщение о подозреваемых побочных действиях

Сообщение о подозреваемых побочных действиях после одобрения лекарственного препарата является очень важным. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата.

Работники здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных действиях через национальные системы отчетности.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к милнаципрану или к любому из наполнителей;

  • одновременное назначение неселективных (ипрониазид) и селективных ингибиторов МАО типа В (селегилин), а также суматриптана в виду риска развития серотонинергического синдрома, артериальной гипертензии и спазма коронарных сосудов. Минимальный интервал времени после окончания лечения вышеперечисленными препаратами и назначением Иксел® — 2 недели, между окончанием лечения Иксел® и назначением данных препаратов – минимум 1 неделя.

  • одновременное назначение с адреналином, норадреналином из-за риска развития артериальной гипертензии и аритмии;

  • одновременное назначение с селективными ингибиторами МАО типа А (линезолид, моклобемид, метиленовый синий) из-за риска развития серотонинергического синдрома. В случае, если исключить данную комбинацию невозможно, требуется проводить тщательный мониторинг пациента и начинать лечение с самой низкой рекомендуемой дозы.

  • одновременное назначение с клонидином и его дериватами ввиду уменьшения их гипотензивного эффекта;

  • одновременное назначение с дигоксином (в особенности при парентеральном введении) в виду риска развития тахикардии и артериальной гипертензии;

— наличие обструкции мочевыводящих путей (при гиперплазии предстательной железы);

  • беременность и период лактации;

  • неконтролируемая гипертензия, тяжелая или непостоянная ишемическая болезнь сердца, так как препарат может ухудшить эти заболевания посредством увеличения кровяного давления или сердечного ритма;

  • дети до 18 лет (в виду отсутствия клинических данных)

  • закрытоугольная глаукома, эпилепсия

Лекарственные взаимодействия

Требуется осторожность при использовании:

  • с адреналином и норадреналином (в случае местной анестезии, дозы не должны превышать 0,1 мг за 10 мин или 0,3 мг за 1 ч)

  • с препаратами лития из-за риска развития серотонинергического синдрома

  • несовместим с ингибиторами МАО

  • снижает гипотензивный эффект клонидина и его производных

Синдром серотонина:

Как с другими серотонинергическими веществами, развитие потенциально опасного для жизни синдрома серотонина может произойти при лечением милнаципраном, особенно с комбинированным применением других лекарственных средств, которые могут влиять на серотонинергическую систему нейромедиаторов (например, необратимые ингибиторы MAO (ипрониазид), селективные ингибиторы MAO (линезолид, моклобемид, метиленовый синий), препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), петидин, трамадол, большинство антидепрессантов).

Признаки синдрома серотонина могут включать:

— пищеварительные симптомы (диарея),

— изменения в психиатрическом состоянии и поведении (возбуждение, смятение, гипомания),

— моторная дисфункция (тремор, ригидность, миоклонус, гиперрефлексия и атаксия),

— вегетативная нестабильность (неустойчивое кровяное давление, тахикардия, дрожание, гипертермия, возможно кома).

Особые указания

Иксел® можно назначать не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Кроме того, период времени с момента прекращения приема Иксел® до начала терапии ингибиторами МАО должен быть не менее 7 дней.

Иксел® следует с особой осторожностью применять у пациентов с аденомой предстательной железы, при эпилептических припадках в анамнезе и у пациентов с артериальной гипертензией или кардиопатией (в связи с незначительным увеличением частоты сердечных сокращений).

В период лечения Икселом® не следует употреблять алкоголь. При проведении на фоне терапии препаратом Иксел® местной анестезии препаратами, содержащими адреналин или норадреналин, доза анестетиков не должна превышать 0.1 мг за 10 мин и 0.3 мг за 1 ч.

Беременность и период лактации

Данные по применению препарата у беременных женщин отсутствуют.

Поэтому применение препарата во время беременности противопоказано.

Небольшие количества препарата выделяются в грудное молоко, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения следует также воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, потливость и запоры.

При передозировке, превышающей 800 мг – 1 г — рвота, затруднение дыхания и тахикардия. После приема чрезмерно высокой дозы (1,9-2,8 мг милнаципрана) в сочетании с другими психотропными препаратами (чаще всего бензодиазепинами) к описанным выше симптомам добавляется сонливость, гиперкапния и нарушения сознания.

Лечение. Специфического антидота милнаципрана не существует. На первом этапе рекомендуется промывание желудка с последующей симптоматической терапией. Рекомендуется наблюдение за состоянием пациента в течение суток.

Форма выпуска упаковка

Капсулы по 25 мг, 50 мг №56 в контурной ячейковой упаковке.

По 14 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Pierre Fabre Medicament Production

Пьер Фабр Медикамент Продакшн

45, пл. Абель Ганс

92100, Булонь, Франция

Владелец регистрационного удостоверения

Пьер Фабр Медикамент

45 пл. Абель Ганс 92100 Булонь, Франция

Наименование организации на территории Республики Казахстан: принимающей, претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства.

Представительство компании «EUROMEDEX»

050009, г. Алматы, пр. Абая 155, офис 37

Тел./Факс: +7(727) 338 52 61

e-mail: office.kz@euromedex.com

2

376431511477976219_ru.doc 129.5 кб
896315901477977479_kz.doc 137.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник
Милнаципран
Milnacipranum
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (1R*,2S*)-2-(аминометил)-N,N-диэтил-1-фенилциклопропан-1-карбоксамид
Брутто-формула C15H22N2O
Молярная масса 246,348 г/моль
CAS 92623-85-3
PubChem 65833
DrugBank 04896
Состав
Классификация
Фармакол. группа антидепрессанты[1]
АТХ N06AX17
Фармакокинетика
Биодоступн. 85%
Связывание с белками плазмы 13%
Метаболизм печень
Период полувывед. 8 часов
Экскреция почки
Лекарственные формы
капсулы 25, 50 мг[2]
Другие названия
«Иксел»[2]
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Милнаципран — лекарственное средство, антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина. Обладает более выраженной норадренергической, чем серотонинергической активностью, в малых дозах более близок по фармакологическому профилю к ребоксетину (чистому СИОЗН), чем к СИОЗСН. Не обладает седативными свойствами; для милнаципрана характерен сильно выраженный стимулирующий, энергизирующий эффект[3], что сближает его с такими антидепрессантами, как имипрамин[4]. Используется для лечения больных с депрессией, сопровождающейся заторможенностью, гиперсомнией, апатией и тоской.

Фармакодинамика[править | править код]

Милнаципран является ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина в соотношении 3:1. Действие на серотонин объясняет антидепрессивное действие, действием на норадреналин, возможно, объясняется эффективность в лечении хронической боли. Милнаципран не действует на постсинаптические H1, α-1, D1, D2, мускариновые, бензодиазепиновые, опиоидные рецепторы, чем объясняется отсутствие многих побочных эффектов, свойственных другим антидепрессантам[5][6][7].

В клинических испытаниях с участием более чем 1000 пациентов он показал активность, аналогичную имипрамину[8], хотя и не активнее кломипрамина. Мета-анализ 6 исследований не показал различия между милнаципраном и СИОЗС[9].

Как и у других антидепрессантов, должно пройти от 1 до 4 недель для получения положительной динамики.

Фармакокинетика[править | править код]

Милнаципран хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность 85 %, приём пищи не влияет на скорость и степень абсорбции. Cmax достигается через 2 часа. Период полувыведения 8 часов. Не увеличивается при заболеваниях печени, почек и пожилом возрасте.
Метаболизируется главным образом конъюгацией с глукуроновой кислотой и в неизменном виде почками (через почки 90 %). Не взаимодействует с CYP.

Показания и дозировка[править | править код]

Милнаципран используют при лечении:

  • депрессивных расстройств («большая депрессия»);
  • хронического болевого синдрома;
  • фибромиалгии.

При депрессии рекомендуется применять 50 мг 2 раза в день, желательно во время еды (после 1—4 дней приёма в дозе 50 мг). У пациентов с болезнями почек следует применять меньшие дозы.

После купирования симптомов депрессивного расстройства необходим приём милнаципрана в течение не менее 9 месяцев для профилактики рецидива.

При фибромиалгии суточная доза составляет 100—200 мг.

При лечении резистентных депрессий для достижения большего количества ремиссий, чем при использовании одного препарата, милнаципран может применяться в комбинации с другими антидепрессантами. Например, в сочетании с бупропионом[источник не указан 2736 дней], обладающим, как и милнаципран, стимулирующими, энергизирующими свойствами. Либо вместе с миртазапином, который дает противоположный, седативный эффект.

Противопоказания[править | править код]

Назначения милнаципрана нужно избегать:

  • в случае известной гиперчувствительности (абсолютное противопоказание);
  • пациентам до 15 лет (нет достаточных клинических данных);
  • в случае сопутствующего лечения необратимыми и обратимыми ингибиторами МАО, сердечными гликозидами и 5-HT1D-агонистами (суматриптан) (абсолютное противопоказание).

Относительные противопоказания: обструкция мочевыводящих путей любого происхождения, миокардиопатия, наличие в прошлом судорожных припадков[4].

С осторожностью назначают:

  • при сопутствующем приёме адреналина, норадреналина, клонидина и обратимых ингибиторов МАО (моклобемид);
  • при заболеваниях почек (требуется снижение дозы);
  • при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (возможны нарушения мочеиспускания), гипертонической болезни и болезни сердца (тахикардия также может быть проблемой), открытоугольной глаукоме.

Милнаципран нельзя применять во время беременности, поскольку он может проникать через плацентарный барьер. Достоверных исследований на животных и людях по этой проблеме не проводилось. Во время приёма милнаципрана нельзя кормить грудью, так как он выделяется с молоком, а данных о влиянии на новорождённого нет.

Лекарственное взаимодействие[править | править код]

  • Ингибиторы МАО, литий — серотониновый синдром, возможен смертельный исход.
  • 5-HT1D-агонисты — спазм коронарных сосудов, риск стенокардии и инфаркта миокарда.
  • Адреналин и норадреналин провоцируют развитие гипертонического криза и аритмии.
  • MDMA — гипертонический криз.
  • Клонидин — уменьшает гипотензивный эффект клонидина и его производных.
  • Дигоксин (особенно при парентеральном применении) — усиливает гемодинамические расстройства.
  • Алкоголь — нет сведений о взаимодействии.

Побочные эффекты[править | править код]

Милнаципран чаще других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина вызывает обострение тревоги, возбуждение, бессонницу, тахикардию в начале лечения. Однако благодаря своему относительно слабому серотонинергическому действию реже других препаратов этой группы даёт сексуальные побочные эффекты: аноргазмию, снижение либидо, торможение эякуляции[3].

Побочными эффектами милнаципрана являются также тремор[10][11], дизурические явления[3], головная боль[12], желудочно-кишечные расстройства[4] (тошнота, рвота), головокружение[11], потливость, боли в яичке. Частота побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и антихолинергических побочных действий достоверно ниже, чем при использовании трициклических антидепрессантов[3].

Отмечены случаи гипертонии и гипотонии; повышение активности печёночных трансаминаз[10]. Инверсия аффекта (мания или гипомания), которая может возникнуть в результате приёма милнаципрана, требует прекращения лечения. Также отмечены случаи возникновения бреда. Несмотря на то, что милнаципран не обладает выраженным седативным эффектом, он благоприятно влияет на сон[источник не указан 2817 дней] у пациентов с депрессией (продолжительность и качество). У ажитированных пациентов с суицидальными мыслями добавляют транквилизаторы.

Смотри также[править | править код]

  • Левомилнаципран — энантиомер милнаципрана, одобренный к применению в США в 2013 году

Примечания[править | править код]

  1. ↑ Милнаципран. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (17 июня 2001). Дата обращения: 28 октября 2008. Архивировано 15 марта 2012 года.
  2. ↑ 1 2 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Милнаципран, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24 июля 2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Дата обращения: 28 октября 2008. Архивировано из оригинала 3 сентября 2011 года.
  3. ↑ 1 2 3 4 Быков Ю. В., Беккер Р. А., Резников М. К. Резистентные депрессии. Практическое руководство. — Киев: Медкнига, 2013. — 400 с. — ISBN 978-966-1597-14-2.
  4. ↑ 1 2 3 Бажин А.А. Справочник по психофармакологии. — СПб.: СпецЛит, 2009. — 64 с. — 1000 экз. — ISBN 978-5-299-00399-4.
  5. ↑ Moret C., Charveron M., Finberg J.P., Couzinier J.P., Briley M. Biochemical profile of midalcipran (F 2207), 1-phenyl-1-diethyl-aminocarbonyl-2-aminomethyl-cyclopropane (Z) hydrochloride, a potential fourth generation antidepressant drug (англ.) // Neuropharmacology : journal. — 1985. — Vol. 24, no. 12. — P. 1211—1219. — doi:10.1016/0028-3908(85)90157-1. — PMID 3005901.
  6. ↑ Briley M., Prost J.F., Moret C. Preclinical pharmacology of milnacipran (неопр.) // International clinical psychopharmacology. — 1996. — Т. 11 Suppl 4. — С. 9—14. — PMID 8923122.
  7. ↑ Puozzo C., Panconi E., Deprez D. Pharmacology and pharmacokinetics of milnacipran (неопр.) // International clinical psychopharmacology. — 2002. — Т. 17 Suppl 1. — С. S25—35. — PMID 12369608.
  8. ↑ Leinonen E., Lepola U., Koponen H., Mehtonen O.P., Rimon R. Long-term efficacy and safety of milnacipran compared to clomipramine in patients with major depression (англ.) // Acta Psychiatrica Scandinavica : journal. — 1997. — Vol. 96, no. 6. — P. 497—504. — doi:10.1111/j.1600-0447.1997.tb09953.x. — PMID 9421348.
  9. ↑ Papakostas G.I., Fava M. A meta-analysis of clinical trials comparing milnacipran, a serotonin—norepinephrine reuptake inhibitor, with a selective serotonin reuptake inhibitor for the treatment of major depressive disorder (англ.) // European neuropsychopharmacology: the journal of the European College of Neuropsychopharmacology : journal. — 2007. — Vol. 17, no. 1. — P. 32—6. — doi:10.1016/j.euroneuro.2006.05.001. — PMID 16762534.
  10. ↑ 1 2 Щекина Е. Г. Побочные эффекты современных антидепрессантов // Провизор. — 2007. — Вып. 23.
  11. ↑ 1 2 Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0.
  12. ↑ Минутко В.Л. Депрессия. — Москва: ГЭОТАР-Медиа, 2006. — 320 с. — 2000 экз. — ISBN 5-9704-0205-2.

Ссылки[править | править код]

  • Scientific Information on Ixel® (German)
  • https://web.archive.org/web/20080512153858/http://www.antiaging-systems.com/a2z/milnacipran.htm
  • License Agreement Cypress — Pierre Fabre.
  • Agreement on Study in Fibromyalgia.
  • Israeli prescribing information for milnacipran (English)
Источник

Побочные реакции систематизированы по системно-органным классам и перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто — 1/10 назначений (≥10%); часто — 1/100 назначений (≥1% но <10%); нечасто — 1/1000 назначений (≥0,1% но <1%); редко — 1/10000 назначений (≥0,01% но <0,1%); очень редко — менее 1/10000 назначений (<0,01%); частота неизвестна — единичные постмаркетинговые сообщения, частота не может быть оценена по имеющимся данным.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки (экхимоз).

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; редко — анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы: редко — нарушение секреции антидиуретического гормона.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперлипидемия, снижение веса; частота неизвестна — гипонатриемия.

Нарушения психики: часто — возбуждение, беспокойство, депрессия, расстройство приема пищи, нарушение сна, суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли); нечасто — панические атаки, спутанность сознания, бред, галлюцинации, мания, снижение либидо, кошмарные сновидения, суицидальная направленность мышления; редко — дереализация, патологическое мышление, психическое расстройство.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — мигрень, тремор, ощущение головокружения, дизестезия (расстройство чувствительности), сонливость; нечасто — нарушение памяти, акатизия, нарушение равновесия, нарушение вкусовых ощущений, обморок; редко — острое нарушение мозгового кровообращения, дискинезия, дрожательный паралич (паркинсонизм), судороги; частота неизвестна — серотониновый синдром (могут наблюдаться следующие симптомы — психические (возбуждение, спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, кома), двигательные (миоклонус, тремор, гиперрефлексия, ригидность, гиперактивность), вегетативные (гипо- или гипертензия, тахикардия, дрожь, гипертермия, повышенное потоотделение), желудочно-кишечные (диарея), судороги.

Со стороны органа зрения: нечасто — ощущение сухости глаз, боль в глазах, мидриаз, нарушение аккомодации, нечеткое зрение, нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — ощущение шума в ушах, вертиго.

Со стороны сердца: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения; нечасто — нарушение сердечного ритма, блокада ножки пучка Гиса, экстрасистолия, инфаркт миокарда; редко — стенокардия.

Со стороны сосудов: часто — ощущение приливов крови к голове, артериальная гипертензия; нечасто — болезнь Рейно, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, диспноэ, сухость слизистой оболочки носа, фарингеальные расстройства.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — запор, диарея, боль в животе, расстройство пищеварения, рвота, сухость во рту; нечасто — колит, гастрит, нарушение моторики ЖКТ, ощущение дискомфорта в ЖКТ, вздутие живота, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрой, стоматит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение уровня ферментов печени; редко — гепатит, гепатоцеллюлярные нарушения; частота неизвестна — цитолитический гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, сыпь, повышенное потоотделение; нечасто — аллергическая сыпь (крапивница), дерматит, дерматоз; редко — реакции фотосенсибилизации.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — мышечно-скелетная боль; нечасто — ригидность мышц, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — затрудненное мочеиспускание, учащенное мочеиспускание; нечасто — хроматурия, недержание мочи, задержка мочеиспускания.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто — нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, тестикулярная боль; нечасто — аменорея, гиперменорея, нарушение менструации, маточное кровотечение, нарушение функции предстательной железы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — ощущение усталости; нечасто — лихорадка, боль в груди, озноб, плохое самочувствие, ощущение недомогания.

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Миллениум таблетки инструкция по применению цена
  • Миллениум таблетки инструкция по применению взрослым
  • Милкшейк для телят инструкция по применению
  • Милковит зцм для телят инструкция по применению
  • Милицид инструкция по применению как разводить