Моклобемид инструкция по применению цена

Химическое название

п-Хлор-N-(2-морфолиноэтил)бензамид

Химические свойства

Моклобемид по химическому строению и фарм. свойствам похож на Бефол, однако содержит этильную группу в боковой цепи (у бефола – пропильная группа).

Вещество – антидепрессант, ингибитор МАО А-типа.

Это кристаллический порошок, белого или белого с желтовато-кремовым оттенком цвета. Он очень хорошо растворяется в спирте и воде.

Молекулярная масса химического соединения составляет 268,7 грамм на моль.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное, психостимулирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата основан на избирательном и обратимом ингибировании моноаминоксидазы типа А. Средство тормозит процессы метаболизма Дофамина, Норадреналина и в наибольшей степени – серотонина. В результате чего, данные нейромедиаторы накапливаются в синаптической щели. Чтобы обеспечить необходимый антидепрессивный эффект желательно, чтобы происходило угнетение выработки МАО на приблизительно 70%. Моклобемид значительно улучшает настроение, повышает активность пациента. Симптомы депрессии уменьшаются, средство устраняет заторможенность, дисфорию, улучшает концентрацию внимания. Во время терапии препаратами на основе вещества исчезают симптомы социофобии, нормализуется сон.

Лекарство практически полностью и достаточно быстро усваивается, попадает в кровоток из пищеварительного тракта. Максимальная плазменная концентрация вещества достигается в течение часа. Его биологическая доступность – от 40 до 80%. Метаболизм средства протекает с участием изоферментов CYP2C19 и CYP2D6. При систематическом приеме средства, его равновесная концентрация устанавливается в течение 7 дней от начала лечения.

Моклобемид связывается сделками плазмы крови на 50%. Преодолевает различные тканевые барьеры. Выводится через почки, в основном в виде метаболитов. Период полувыведения составляет от 1 до 4 часов.

Показания к применению

Средство назначают:

• для лечения социофобии;
• при шизофрении и маниакально-депрессивном психозе;
• алкоголикам (хроническим);
• при сенильной, реактивной, инволюционной, невротической депрессии.

Противопоказания

Моклобемид противопоказан к применению:

• у пациентов, которые находятся в острых состояниях, при спутанности сознания, ажитации, психомоторном возбуждении;
• при феохромоцитоме;
• беременным женщинам;
• во время кормления грудью;
• у детей;
• при аллергии на действующее вещество.

Побочные действия

Во время лечения препаратом возникают следующие побочные реакции:

• головные боли, ажитация, головокружение, бессонница, тревожность;
• парестезии, спутанность сознания, повышенная раздражительность, нарушения остроты зрения;
• тошнота, изжога, сухость слизистой ротовой полости;
• тяжесть в желудке, запор, понос;
• высыпания на коже, крапивница, приливы и прочие кожные аллергические реакции;
• потливость.

Моклобемид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Схема лечения зависит от заболевания и назначается для каждого пациента в индивидуальном порядке.

Таблетированная форма лекарства принимается внутрь, после приема пищи.

Суточная дозировка от 0,3 до 0,6 грамм. Прием осуществляется 2-3 раза в день. Начинают лечение с 300 мг, затем дозировку постепенно увеличивают. Увеличение суточной дозировки можно начинать через 7 дней после начала приема.

После того, как желаемый клинический эффект был достигнут, количество лекарства, принимаемое в течение дня можно снизить. Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.

Передозировка

Данные о передозировке Моклобемидом отсутствуют.

Взаимодействие

Не рекомендуется сочетать лекарство с препаратами, которые повышают уровень серотонина в крови, может развиться серотониновый синдром (кломипрамин, Флуоксетин, циталопрам).

Лекарство усиливает эффекты от приема агонистов опиоидных рецепторов и симпатомиметиков.

При сочетанном приеме данного вещества с декстрометорфаном и кломипрамином могут усилиться побочные реакции со стороны центральной нервной системы.

Под влиянием Циметидина замедляется биотрансформация данного лекарственного средства.

Сочетание вещества с декстропропоксифеном приводит к развитию умеренной ажитации.

Золмитриптан повышает концентрацию препарата в плазме крови и удлиняет AUC золмитриптана.

Сочетание препарата с леводопой может усилить головные боли, вызвать бессонницу, тошноту.

Одновременный прием моклобемида и селегина проводит к повышению чувствительности к тирамину.

Под действием Циметидина замедляется метаболизм лекарства.

Условия продажи

Чтобы приобрести препараты на основе данного средства необходимо иметь рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Препараты хранят в сухом месте, без доступа прямых солнечных лучей и температуре не выше 25 градусов Цельсия. Лекарство необходимо прятать от маленьких детей.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

Средство не рекомендуется использовать у больных шизофренией и с шизоаффективными расстройствами, при тиреотоксикозе, феохромоцитоме.

На начальных этапах лечения, если у пациента имеются суицидальные наклонности, необходимо проводить контроль состояния больного в течение первых 7 дней.

После приема этого вещества нельзя управлять автомобилем и выполнять сложные, требующие высокой концентрации внимания, опасные виды деятельности.

При беременности и лактации

Строго контролируемые исследования безопасности приема средства у беременных и кормящих женщин не проводились. Лекарство не назначают во время беременности.

С грудным молоком выделяется около одной тридцатой от принятой дозы.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Торговое название данного лекарственного средства – Аурорикс.

Отзывы

Моклобемид чаще всего принимают пациенты с депрессией и социофобией. Некоторые из них очень довольны результатами, которые были достигнуты во время терапии данным препаратом, а некоторым его эффект показался недостаточно сильным. Также лекарство часто назначают в составе комплексной терапии.

Жалуются больные чаще всего на головную боль либо на снижение сексуальной активности.

• “… Принимают этот препарат по 450 мг в день. Сонливости нет, апатии тоже, мне кажется он больше серотониновый. Особой мотивации пока что не заметил. Хотя, в целом, мое состояние улучшилось”;
• “… Принимал его какое-то время. Либидо не глушил, хорошо работал в качестве антидепрессанта. Жаль, что его сейчас сложно достать”;
• “… Долго лечилась им от социофобии, около трех лет. Стало лучше, социализация пошла нормальная. Сейчас препарат уже не пью 2 года, но хуже мне не стало”.

Цена Моклобемида , где купить

Приобрести препарат в аптеках РФ невозможно. Препараты на основе Моклобемида можно заказать на некоторых сайтах через интернет.

Цена лекарства в Украине составляет примерно 800 грн за 30 таблеток по 300 мг.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Моклобемид

Английское название

Moclobemide

Латинское название

Moclobemidum (род. Moclobemidi)

Химическое название

Брутто формула

C₁₃H₁₇ClN₂O₂

Фармакологическая группа вещества Моклобемид

Нозологическая классификация

Код CAS

71320-77-9

Фармакологическое действие

Характеристика

Фармакология

Применение вещества Моклобемид

Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические, социофобия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое нарушение сознания, одновременный прием селегилина, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Побочные действия вещества Моклобемид

Взаимодействие

Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном. Циметидин замедляет биотрансформацию моклобемида.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды — 300–600 мг, за 2–3 приема. Начальная суточная доза — 300 мг, при тяжелых депрессиях может быть увеличена до 600 мг. Повышение дозы рекомендуется проводить не ранее, чем через 1 нед после начала терапии. При достижении клинического эффекта дозу снижают.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при тиреотоксикозе и феохромоцитоме (возможно развитие гипертензивных реакций). Не рекомендуется пациентам, у которых возбуждение является главным клиническим проявлением заболевания. При шизофреническом или шизоаффективном психозе возможно усиление шизофренических симптомов (необходимо в этом случае перейти на нейролептики). Больным с повышенным АД следует воздержаться от избыточного употребления пищевых продуктов, содержащих тирамин.

Моклобемид
Moclobemidum
Химическое соединение
ИЮПАК	4-chloro-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide
Брутто-формула	C13H17ClN2O2
Молярная масса	268,739
CAS	71320-77-9
PubChem	4235
DrugBank	APRD00603
Состав
Классификация
АТХ	N06AG02
Фармакокинетика
Биодоступн.	60% после первого применения, >80 % после первой недели применения
Метаболизм	Печень
Период полувывед.	от 1 до 2 часов
Экскреция	Почка
Лекарственные формы
Таблетки 150 мг, 300 мг
Способы введения
Внутрь
Другие названия
Аурорикс
Медиафайлы на Викискладе

Моклобемид (Moclobemide, действующее вещество: 4-хлор-N-(2-морфолиноэтил)-бензамид, торговое наименование: «Аурорикс») — лекарственное средство, относящееся к антидепрессантам — ингибиторам МАО обратимого действия и влияющее преимущественно на МАО типа А. По структуре отличается от бефола тем, что в боковой цепи содержит этильную группу вместо пропильной.

Фармакологическое действие и применение[править | править код]

Разовая доза в 300 мг ингибирует порядка 80 % моноаминооксидазы типа А (МАО-А) и 30 % моноаминооксидазы типа B (MAO-B), таким образом блокируя разрушение норадреналина, серотонина и, в меньшей степени, дофамина. Ингибирования обратного захвата вышеупомянутых нейротрансмиттеров при этом не наблюдается.

Применяют при депрессиях различной этиологии, а также социофобии. Лечебная доза составляет 300—600 мг в день.

Фармакокинетика[править | править код]

Абсорбция быстрая и полная после перорального приёма. TCmax — через 1 ч после однократного приёма. Css создаётся к концу 1-й недели лечения. Биодоступность (в зависимости от величины принимаемой дозы) составляет 40—80 %. Объём распределения — 1,2 л/кг. Связь с белками плазмы (альбуминами) — 80 %. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объём распределения — около 1,2 л/кг.

Метаболизируется в печени в ходе окислительных реакций изоферментами CYP2C9 и CYP2D6. В виде метаболитов (в неизмененном виде 1 %) быстро выводится почками, общий клиренс 333—833,3 мл/мин, T1/2 1—4 ч.

Побочные эффекты[править | править код]

Наиболее частыми побочными действиями моклобемида являются сухость слизистых оболочек (особенно полости рта), головокружения, головные боли, сонливость, тошнота, бессонница. К более редким побочным действиям относятся запоры, дискомфорт в области желудка, к очень редким — мышечные подёргивания, нарушения зрения. У пациентов с биполярной депрессией возможна смена депрессивной фазы на маниакальную^[1].

Возможны также ажитация, у пациентов с параноидным синдромом — его обострение; усталость, тремор, потливость, тахикардия^[2]. Отмечались случаи возникновения при монотерапии моклобемидом серотонинового синдрома^[3].

Противопоказания[править | править код]

Печёночная и почечная недостаточность, заболевания кроветворной системы, феохромоцитома, период беременности и кормления грудью, возраст менее 15 лет, повышенная чувствительность к препарату^[2].

Взаимодействия[править | править код]

При терапии обратимыми ингибиторами МАО, такими как моклобемид, хотя и редко (гораздо реже, чем при приёме необратимых ингибитиров МАО), но могут возникать тираминовые побочные реакции вследствие взаимодействия с некоторыми пищевыми продуктами и лекарствами — тираминовый синдром. Поэтому пациенты (особенно больные гипертонией) должны избегать большого количества пищи, содержащей тирамин; также необходимо избегать приёма симпатомиметиков (эфедрин, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин)^[4]. Использование в сочетании с моклобемидом опиоидных анальгетиков, мапротилина, леводопы, метилдопы и фуразолидона тоже может приводить к опасному повышению артериального давления^[5]:124.

Необходимо также избегать лекарств, взаимодействие которых с ИМАО способно приводить к серотониновому синдрому: антидепрессантов группы СИОЗС^[6], циклических антидепрессантов^[7] (в том числе кломипрамина, имипрамина^[6]), венлафаксина^[8], противопростудных препаратов, содержащих декстрометорфан^[6], меперидина^[7][8], нефазодона  (англ.) (рус.^[8][9], препаратов лития^[9], растительных антидепрессивных средств, содержащих зверобой^[10], 5-гидрокситриптофана^[11] и триптофана^[7].

При сочетании с нейролептиками моклобемид усиливает нейролептические экстрапирамидные расстройства^[2]. Сочетание с клозапином приводит к токсическому действию на ЦНС. Моклобемид усиливает токсичность производных фенотиазина^[5]:466.

Совместное применение моклобемида с другими ингибиторами МАО недопустимо, оно может привести к лихорадке, судорогам и смерти^[5]:124.

Декстрометорфан в сочетании с моклобемидом повышает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС^[5]:466. Агонисты 5-HT₁-рецепторов приводят к риску токсического действия моклобемида на ЦНС (следует снизить дозу золмитриптана)^[12].

Моклобемид усиливает эффект индапамида, усиливает гипотензивное действие диуретиков, гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических препаратов^[5]:466.

Циметидин замедляет биотрансформацию моклобемида^[5]:466, концентрация моклобемида в пламзе крови при этом повышается^[12].

Примечания[править | править код]

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Депрессия различной этиологии, социофобия.

Противопоказания

Острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, состояния ажитации, возбуждение, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к моклобемиду.

Дозировка

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 300 мг/сут в 2 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 600 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте.