Моноксидин инструкция по применению при каком давлении и пульсе принимать

Моксонидин Канон — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002607

Торговое наименование препарата

Моксонидин Канон

Международное непатентованное наименование

Моксонидин

Лекарственная форма

т

Состав

Дозировка 0,2 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,2 мг содержит:

активное вещество: моксонидин 0,2 мг;

вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 3 мг, маннитол 68 мг, кроскармеллоза натрия 3,3 мг, магния стеарат 0,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 3 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,606 мг, тальк 0,444 мг, титана диоксид 0,7206 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0003 мг, краситель индигокармин 0,0045 мг, краси­тель пунцовый [Понсо 4R] 0,0246 мг.

Дозировка 0,3 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,3 мг содержит:

активное вещество: моксонидин 0,3 мг;

вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 3,6 мг, маннитол 81,5 мг, кроскармеллоза натрия 4 мг, магния стеарат 0,6 мг, целлюлоза микрокристалли­ческая 30 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 3,5 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,707 мг, тальк 0,518 мг, титана диоксид 0,6626 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0889 мг, краситель индигокармин 0,0507 мг, краси­тель пунцовый [Понсо 4R] 0,0728 мг.

Дозировка 0,4 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,4 мг содержит:

активное вещество: моксонидин 0,4 мг;

вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 4,2 мг, маннитол 95 мг, кроскармеллоза натрия 4,7 мг, магния стеарат 0,7 мг, целлюлоза микрокристалли­ческая 35 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 4 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,808 мг, тальк 0,592 мг, титана диоксид 0,9608 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0004 мг, краситель индигокармин 0,0060 мг, краси­тель пунцовый [Понсо 4R] 0,0328 мг.

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета (дозировки 0,2 мг и 0,4 мг) или темно-розового цвета (дозировка 0,3 мг). На поперечном разрезе почти белого цвета. Допускается незначительная шероховатость.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия

Код АТХ

C02AC05

Фармакодинамика:

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлек­торный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Уменьшает прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды, снижает периферическое сосудистое сопротивление, снижает систолическое и диастолическое давление как при однократном, так и при длительном приеме, в то время как сердечный выброс и частота сердечных со­кращений (ЧСС) существенно не изменяются. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фибро­за, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. На фоне ле­чения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

Обладает более низким сродством к альфа₂-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Фармакокинетика:

Абсорбция после приема внутрь — 90%. Прием пищи не влияет на величину абсорбции. Биодоступность — 88%.

Связь с белками плазмы крови — 7,2%. Максимальная концен­трация (С_mах ) в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и со­ставляет 1-3 нг/мл. Объем распределения — 1,4-3 л/кг.

Основной метаболит — дигидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином. Проникает через гематоэнцефалический барь­ер. Не кумулирует при длительном применении.

Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов более 90 % моксонидина выводится почками (78% — в неизмененном виде, 13% — в виде дигидрированного моксонидина, 8% — в виде других метаболитов). Менее 1% дозы выводится через кишечник. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

У пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксо­нидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивно­сти его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизи­тельно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рав­новесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные кон­центрации в плазме крови и конечный период полувыведения, соответственно, в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Показания:

Артериальная гипертензия.

Противопоказания:

— синдром слабости синусового узла;

— синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени;

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);

— острая и хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA;

— ангионевротический отек в анамнезе;

— тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

— хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин более 60 мкмоль/л);

— гемодиализ;

— одновременное применение трициклических антидепрессантов;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— возраст старше 75 лет;

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако препарат Моксонидин Канон следует назначать беременным только в том случае, если потенци­альная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко, поэтому если прием препарата Моксонидин Канон необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин Канон составляет 0,2 мг в сутки, в один прием, предпочтительно в утренние часы. При недостаточности терапевти­ческого эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером) или однократно.

Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг.

Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и паци­ентов, находящихся на гемодиализе разовая доза не должна превышать 0,2 мг, макси­мальная суточная доза — 0,4 мг.

Побочные эффекты:

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:

очень часто — ≥1/10 назначений (>10%)

часто — от ≥1/100 до <1/10 назначений (> 1 % и < 10%)

нечасто — от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0,1% и <1%)

редко — от ≥ 1/10000 до <1/1000 назначений (>0,01% и <0,1%)

очень редко — <1/10000 назначений (<0.01%)

Нарушения психики

Часто: снижение концентрации внимания.

Нечасто: депрессия, тревога, нервозность.

Нарушения со стороны центральной нервной системы

Часто: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение.

Нечасто: парестезии, бессонница, обморок.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость слизистой оболочки полости рта, запор, диспепсические расстройства.

Нечасто: тошнота, анорексия.

Очень редко: гепатит, холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожная сыпь, зуд, отеки различной локализации.

Очень редко: ангионевротический отек.

Нарушения со стороны мочеполовой системы

Нечасто: задержка мочи или недержание, импотенция, снижение либидо.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: гепатит, застой желчи.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения в глазах.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: звон в ушах.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: симптомы вазодилатации.

Нечасто: снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нечасто: гинекомастия.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: боль в спине.

Нечасто: боль в шее.

Общие расстройства и нарушение в месте введения

Часто: астения.

Нечасто: слабость в ногах, обморок, боль в области околоушных желез.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, повышенная утомляемость, сухость сли­зистой оболочки полости рта, рвота и боль в желудке. Потенциально возможны также парадоксальное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка (сразу после приема), прием активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.

В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулиру­ющей крови за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую ар­териальную гипертензию при передозировке препаратом Моксонидин Канон.

Взаимодействие:

Моксонидин Канон может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами «мед­ленных» кальциевых каналов. Совместное применение препарата Моксонидин Канон с этими и другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.

При назначении препарата Моксонидин Канон с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому их одновременное применение не рекомендуется.

Препарат Моксонидин Канон умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

Назначение препарата Моксонидин Канон совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Препарат Моксонидин Канон усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему анксиолитиков, барбитуратов и этанола.

Бета-адреноблокаторы при совместном применении с моксонидином усиливают бради­кардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

При назначении препарата Моксонидин Канон совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Особые указания:

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и пре­парата Моксонидин Канон сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через не­сколько дней препарат Моксонидин Канон.

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с препаратом Моксонидин Канон.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Препарат Моксонидин Канон может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибито­рами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и блокаторами «медленных» кальци­евых каналов.

Прекращать прием препарата Моксонидин Канон следует постепенно.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Принимая во внимание возможное возникновение сонливости и головокружения в период лечения препаратом Моксонидин Канон пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного вни­мания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой, требующей повы­шенной концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.

Упаковка:

По 7, 10, 28 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку ив пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2, 4, 6, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток или по 1,2, 3, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 1,2 контурных ячейковых упаковки по 28 таблеток, или по 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Фармак а.о., ~, Чешская Республика

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Закрытое акционерное общество «Канонфарма продакшн»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

В нашем современном обществе наблюдается четкая тенденция к ускорению ритма жизни и повышения эмоциональной нагрузки на каждого человека. Постоянные стрессы, загруженность рабочего графика и высокая профессиональная ответственность не могут не оказывать негативного влияния на здоровье людей. С каждым десятилетием всё выше становится заболеваемость неврологическими и кардиологическими нозологиями. Большой проблемой также является то, что практически все болезни «молодеют» и поражают теперь работоспособное население. «Бичом» нашего времени с уверенностью можно назвать артериальную гипертензию. Если раньше с проблемой высокого давления раньше сталкивались только пожилые люди, то теперь никого не удивишь диагнозом гипертонической болезни, выставленным в 35-45 лет.

Конечно же, эта неутешительная тенденция заставляет заниматься поиском решений этого вопроса ученых, практикующих врачей и фармацевтические лаборатории. Поиск новых, более эффективных медикаментов со стойким гипотензивным лечебным эффектом, это приоритет современной медицины. Одной из самых последних фармакологических групп, предложенных для борьбы с повышенным давлением, являются активаторы I1-имидазоловых рецепторов. Эти препараты избирательно связываются со специфическими рецепторными молекулярными структурами, располагающимися в продолговатом мозге (один из отделов головного мозга). Таким образом, изменяется центральная регулировка тонуса симпатической вегетативной нервной системы. Одним из самых лучших представителей агонистов имидазоловых рецепторов считается Моксонидин, который сейчас активно внедряется в широкую врачебную практику.

Форма выпуска и состав

Производится в таблетированной форме. Пилюли имеют слегка вытянутую овальную форму и покрыты ярко-розовой пленочной оболочкой. Центр таблетки должен быть белого или слегка бежевого цвета.

Главным действующим веществом является одноименное химическое соединение Моксонидин, которое и обеспечивает все лечебные воздействия этого лекарственного средства. Кроме него в состав таблеток входит еще множество дополняющих компонентов, которые придают ему нужную лекарственную форму, обеспечивают длительность его хранения в неизменном виде и улучшают его усвояемость клетками макроорганизма:

• консерванты;
• стабилизаторы;
• пеногасители;
• подсластители;
• красители.

Выпускаются таблетки в двух различных дозировках (0,2 и 0,4 миллиграмм). Расфасовывается препарат в картонные коробки по 10, 14 и 30 таблеток в каждой. Также пилюли выпускаются по 60 штук в пластиковых флаконах.

Показания к применению

Спектр показаний для назначения Моксонидина является достаточно узким и ограничен только кардиологическими патологиями.

Моксонидин может применяться для лечения следующих заболеваний сердечно-сосудистой системы:

• Эссенциальная (первичная) гипертоническая болезнь – патология, при которой имеется стойкое хроническое повышение цифр артериального давления, но при этом не выяснена изначальная причина развития данного патологического состояния.
• Симптоматическая (вторичная) гипертония, которая возникает на фоне другого соматического заболевания (болезни почек, гормонпродуцирующая опухоль мозгового слоя надпочечников, гипертиреоз). Конечно же, в первую очередь бороться нужно с основным заболеванием, однако не всегда это возможно. И как раз в этих случаях и назначается Моксонидин.

Как видно, показаний для использования описываемого лечебного средства не так уж и много. Однако в некоторых случаях именно это лекарство показывает наибольшую эффективность при борьбе с вышеописанными патологиями.

При назначении Моксонидина обязательно нужно учитывать то, какие у пациента имеются сопутствующие болезни. С осторожностью и под особым врачебным контролем он должен назначаться при:

• некоторых аритмиях (легкой предсердножелудочковой блокаде);
• при нестабильной стенокардии (когда продолжительность и интенсивность боли усиливаются с течением времени);
• при хронической функциональной сердечной недостаточности.

Также нужно соблюдать бдительность при разработке схемы терапии лицам с функциональной недостаточностью печеночной паренхимы и нарушением работы почек.

При каком давлении пить Моксонидин

Так как Моксонидин обладает выраженным антигипертензивным действием, его необходимо применять только на фоне повышенного артериального давления. Нормальным считается давление 120-125 на 80-90 миллиметров ртутного столба. А вот 130 —это уже пограничная цифра, однако она еще не считается патологией. Давление 140 на 95 — это не норма, такое состояние уже требует медикаментозной коррекции.

Прием Моксонидина при нормальном артериальном давлении вызывает риск развития резкой гипотензии, которая будет проявляться слабостью, головокружением и синкопами.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки Моксонидин с3 принимают перорально, запивая небольшим количеством теплой чистой воды без газа.

Разовые и суточные дозировки должны подбираться лечащим врачом, исходя из полученных данных объективного и лабораторно-инструментального обследований. Самостоятельно разрабатывать схему лечения или корректировать её нельзя, так как это может нанести непоправимый вред здоровью.

Мнение врача:
“Стартовая доза для большинства пациентов обычно составляет 0,2 миллиграмм один раз в сутки. Затем она изменяется в зависимости от показателей артериального давления. Самая большая разовая концентрация составляет 0,4 миллиграмм. При этом максимальная суточная дозировка должна быть не более 0,6 миллиграмм”

Пересмотр разовых и суточных доз должен проводиться больным с тяжелыми нарушениями функционирования почек.

Передозировка и побочные действия

Передозировка с высокой вероятностью может возникать даже при незначительном превышении максимально допустимой дозы. Симптомы её достаточно яркие:

• Снижение цифр артериального давления ниже нормальных значений. Обычно гипотоническое состояние сопровождается сильным головокружением, цефалгией и в некоторых случаях обмороками.
• Выраженная сухость слизистых оболочек ротовой полости.
• Ощущения сердцебиения или перебоев в работе сердца (замирания).
• Сонливость и общее угнетение сознание, проявляющееся нарушением ориентации во времени и пространстве.

Даже при хорошем качестве медикамента и правильно подобранных дозировках в ряде случае Моксонидин может вызывать появление нежелательных побочных эффектов. Это обусловлено в первую очередь индивидуальной непереносимостью к каким-либо компонентам препарата.

Побочные эффекты могут быть следующими:

• Нарушения сна.
• Сухость в ротовой полости.
• Сильная утомляемость.
• Ортостатические коллапсы.
• Отеки периферических тканей.

Особые указания

Перед тем как начать курс лечения, ознакомьтесь с нижеизложенными особенностями использования Моксонидина.

Совместимость с алкоголем

Во время курса терапии описываемым средством алкоголь и любые спиртосодержащие напитки нужно строго исключить.

При беременности и лактации

Исследования на животных показали, что средство способно оказывать патогенное действие на развивающийся плод. Поэтому во время беременности Моксонидин противопоказан для назначения.

Молекулы этого лекарственного средства способны проникать из паренхимы молочной железы в выделяемое молоко, что ограничивает использование этих таблеток у кормящих матерей.

Цена на Моксонидин

В разных аптеках стоимость препарата может несколько различаться, это будет зависеть о того, в каком регионе вы приобретаете таблетки, и какую наценку делает аптека.

В среднем упаковку на 14 таблеток Моксонидина в дозировке 0,2 миллиграмм можно найти от 120 рублей.

А вот все те же 14 таблеток только уже с концентрацией действующего вещества в 0,4 миллиграмм будут стоить от 160 рублей.

Отзывы

Описываемый препарат относительно недавно появился на фармацевтическом рынке, однако о нём уже есть большое количество разнообразных отзывов. Помните, что вы не должны полностью руководствоваться мнением других людей по поводу того, какой препарат вам стоит выбирать. Окончательное решение о подборе и назначении какого-либо лекарственного средства всегда должно быть за лечащим врачом.

Мнение врачей

• Даниил Валерьевич, врач-кардиолог с пятнадцатилетним стажем работы. Моксонидин хороший препарат, однако нужно быть очень аккуратным при подборе дозировок. Даже при изначально очень высоких цифрах давления нужно начинать с минимальной концентрации.
• Юлия Олеговна, врач-кардиолог, специалист по ультразвуковой диагностике. Имею достаточно большой опыт лечения Моксонидином. Данное средство зарекомендовало себя как действенное и удобное. Ни разу не сталкивалась с проблемой развития побочных эффектов из-за его приема. Важно, что препарат можно применять на протяжении длительного срока, и он совместим с другими медикаментами

Отклики пациентов

• Любовь, 63 года. Моксонидин стал настоящим спасением для меня! В последнее время ни один из моих препаратов от давления не мог справиться с гипертензией. Моё самочувствие очень сильно от этого страдало, постоянно болела голова, сильно шумело в ушах, невозможно было без дискомфорта подняться даже на несколько лестничных пролетов. На очередном приеме мой кардиолог порекомендовала Моксонидин как эффективный и относительно недорогой препарат. Спустя полторы недели регулярного приема таблеток все неприятные симптомы исчезли и цифры давления перестали скакать.
• Вячеслав, 46 лет. Пол года назад на очередном профосмотре у меня обнаружили повышенное давление. На себе я никак это не ощущал, но доктор сказал, что нужно начинать лечение, чтобы не усугублять течение гипертонической болезни. Скачала я принимал ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (Энап и Каптоприл при резком повышении давления), однако стал появляться кашель, который как оказалось был побочкой от этих препаратов. Перешел на Моксонидин и уже лечусь им больше трех месяцев. Регулярно измеряю давление, и оно держится в пределах нормы, никаких осложнений на его прием не было.