Мотилиум® ЭКСПРЕСС (Motilium® EXPRESS) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Мотилиум® ЭКСПРЕСС
💊 Состав препарата Мотилиум® ЭКСПРЕСС
✅ Применение препарата Мотилиум® ЭКСПРЕСС
📅 Условия хранения Мотилиум® ЭКСПРЕСС
⏳ Срок годности Мотилиум® ЭКСПРЕСС
Описание лекарственного препарата
Мотилиум® ЭКСПРЕСС
(Motilium® EXPRESS)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2021 года.
Дата обновления: 2020.11.17
Код ATX:
A03FA03
(Домперидон)
Лекарственная форма
| Мотилиум® ЭКСПРЕСС |
Таб. д/рассасывания 10 мг: 10 или 30 шт. рег. №: П N011655/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мотилиум® ЭКСПРЕСС
Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые.
Вспомогательные вещества: желатин — 5.513 мг, маннитол — 4.136 мг, аспартам — 0.75 мг, эссенция мятная — 0.3 мг, полоксамер 188 — 1.125 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Домперидон — антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами ГЭБ.
Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.
При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.
Домперидон следует принимать за 15-30 мин до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона.
Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната.
При приеме препарата после еды для достижения Cmax требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.
Распределение
При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона внутрь в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут Cmax в плазме крови через 90 мин была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).
Связывание с белками плазмы — 91-93%.
Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плацентарный барьер у крыс.
Метаболизм
Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.
Выведение
Выведение почками и кишечником составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% — с калом и приблизительно 1% — с мочой). Плазменный T1/2 после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и Cmax домперидона были в 2.9 и 1.5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25%, и T1/2 увеличивался с 15 до 23 ч. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Cmax и AUC без изменений связывания с белками или T1/2. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.
Показания препарата
Мотилиум® ЭКСПРЕСС
- комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
- чувство переполнения в эпигастрии;
- ощущение вздутия живота;
- боль в верхней части живота;
- отрыжка, метеоризм;
- тошнота, рвота;
- изжога, отрыжка;
- тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, а также вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;
- тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь. Рекомендуется принимать таблетки Мотилиум® ЭКСПРЕСС за 15-30 мин до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.
Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела ≥35 кг: по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 30 мг (3 таб.).
Дети в возрасте до 12 лет и с массой тела ≥35 кг: по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза — не более 30 мг (3 таб.).
В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум®.
Обычно для терапии острой тошноты и рвоты максимальная продолжительность непрерывного приема препарата не должна превышать 1 неделю. Если тошнота и рвота продолжаются дольше 1 недели, пациенту следует повторно проконсультироваться со своим врачом. По другим показаниям продолжительность терапии составляет 4 недели. Если симптомы не исчезают в течение 4 недель, необходимо провести повторное обследование пациента и оценить необходимость в продолжении терапии.
Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку Т1/2 домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема препарата Мотилиум® ЭКСПРЕСС следует снизить до 1 или 2 раз/сут в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Применение Мотилиум® ЭКСПРЕСС противопоказано у пациентов со среднетяжелой (7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (>9 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью. У пациентов с легкой (5-6 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекция дозы препарата не требуется.
Указания по применению
Поскольку таблетки для рассасывания довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.
Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее:
- взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка;
- осторожно надавить снизу;
- извлечь таблетку из упаковки.
Положить таблетку на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка, ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.
Побочное действие
По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Мотилиум® ЭКСПРЕСС: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1% пациентов, принимавших Мотилиум® ЭКСПРЕСС: гиперчувствительность, крапивница, отек молочных желез, выделения из молочных желез.
Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%) и очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи.
По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Психические нарушения: очень редко — повышенная возбудимость (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность.
Со стороны нервной системы: очень редко — головокружение, экстрапирамидные расстройства, судороги (преимущественно у новорожденных и детей).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — удлинение интервала QT, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — задержка мочи.
Со стороны лабораторных показателей: очень редко — отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.
Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Психические нарушения: нечасто — повышенная возбудимость (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; редко — судороги (преимущественно у новорожденных и детей); частота неизвестна — экстрапирамидные расстройства (преимущественно у новорожденных и детей).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — ангионевротический отек.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — задержка мочи.
Со стороны лабораторных данных: нечасто — отклонения лабораторных показателей функции печени; редко — повышение уровня пролактина крови.
*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;
- пролактинома;
- одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT (таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир и вориконазол), за исключением апоморфина;
- желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т.е., когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной);
- нарушения функции печени средней и тяжелой степени тяжести;
- фенилкетонурия;
- масса тела менее 35 кг;
- детский возраст до 12 лет при массе тела менее 35 кг;
С осторожностью: нарушения функции почек; нарушение ритма и проводимости сердца (в т.ч. удлинение интервала QT), нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно.
К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, Мотилиум® ЭКСПРЕСС следует назначать при беременности только в случаях, когда его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.
Период лактации
Количество домперидона, которое может попасть в организм ребенка с грудным молоком, является небольшим.
Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0.1% дозы, принятой матерью в расчете на массу тела. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени коррекция дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Мотилиум® Экспресс противопоказан в детском возрасте до 12 лет при массе тела менее 35 кг.
В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум®.
Применение у пожилых пациентов
Применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет.
Особые указания
При совместном применении препарата Мотилиум® ЭКСПРЕСС с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум® ЭКСПРЕСС.
Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы
В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Пациенты старше 60 лет должны применять препарат Мотилиум® ЭКСПРЕСС с осторожностью.
Домперидон противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски и только если строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов, упомянутые в инструкции по медицинскому применению апоморфина.
Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT, не рекомендовано у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости, в частности, удлинением интервала QT, и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или с брадикардией, или у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Как известно, на фоне нарушения электролитного равновесия и брадикардии повышается риск возникновения аритмий.
В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, терапию препаратом Мотилиум® ЭКСПРЕСС необходимо прекратить и проконсультироваться у врача.
Применение при заболеваниях почек
Ввиду того, что очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата Мотилиум® ЭКСПРЕСС частота применения должна быть снижена до 1-2 раз/сут, в зависимости от тяжести нарушений функции почек. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.
Потенциал лекарственного взаимодействия
Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством изофермента CYP3A4. In vitro данные и результаты исследований у человека показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, в значительной степени ингибирующих этот фермент, может сопровождаться увеличением концентрации домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT противопоказано.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP3A4, которые не вызывают удлинение интервала QT (такими как индинавир), и необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов нежелательных реакций.
Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, и необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов сердечно-сосудистых нежелательных реакций.
Примеры таких лекарственных средств:
- антиаритмические средства класса IA (например, дизопирамид, хинидин);
- антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
- определенные антипсихотики (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
- определенные антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
- определенные антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин);
- определенные противогрибковые средства (например, пентамидин);
- определенные противомалярийные средства (например, галофантрин);
- определенные желудочно-кишечные лекарственные средства (например, доласетрон);
- определенные противоопухолевые лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб);
- некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, метадон).
Использование в педиатрии
Мотилиум® ЭКСПРЕСС в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. У подростков неврологические побочные эффекты могут быть вызваны передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.
Вспомогательные вещества
Мотилиум® ЭКСПРЕСС таблетки для рассасывания содержат аспартам, поэтому их не следует применять у пациентов с гиперфенилаланинемией.
Утилизация препарата
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.
Передозировка
Симптомы передозировки встречаются чаще всего у грудных детей и детей старшего возраста и могут включать повышенную возбудимость, изменение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные реакции.
Лечение: специфического антидота домперидона нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка в течение одного часа с момента приема препарата и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства и препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, могут оказаться эффективными для купирования возникших экстрапирамидных нарушений.
Лекарственное взаимодействие
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум® ЭКСПРЕСС.
Пероральная биодоступность препарата Мотилиум® ЭКСПРЕСС уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, т.к. они снижают его биодоступность после приема внутрь.
Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся:
- азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*,
- антибиотики из группы макролидов, например, кларитромицин* и эритромицин*;
ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир); - антагонисты кальция, например, дилтиазем и верапамил;
- амиодарон*;
- апрепитант;
- нефазодон;
- телитромицин*.
Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QT.
В ряде исследований фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.
При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 200 мг кетоконазола 2 раза/сут отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9.8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.2 до 17.5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 500 мг эритромицина 3 раза/сут отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9.9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.6 до 14.3 мс. В каждом из этих исследований Cmax и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза.
В настоящее время неизвестно, какой вклад в изменение интервала QT вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.
В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4 раза/сут) привела к удлинению интервала QTс на 1.6 мс (исследование кетоконазола) и на 2.5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза/сут) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза/сут) привели к удлинению интервала QT на 3.8 и 4.9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.
В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев не было обнаружено значимого удлинения интервала QT во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг 4 раза/сут, общая суточная доза 160 мг, что существенно превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.
Ввиду того, что Мотилиум® ЭКСПРЕСС обладает гастрокинетическим действием, теоретически он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Мотилиум® ЭКСПРЕСС можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами дофаминовых рецепторов (бромокриптин, леводопа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты (такие как нарушения пищеварения, тошнота и рвота), не влияя при этом на их центральные эффекты.
Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения превышает риски и только если строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов.
Условия хранения препарата Мотилиум® ЭКСПРЕСС
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Мотилиум® ЭКСПРЕСС
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ДЖОНСОН & ДЖОНСОН ООО
(Россия)
|
|
ДЖОНСОН & ДЖОНСОН ООО 121614 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Противорвотное средство, дофаминовых рецепторов блокатор центральный
АТХ:
A.03.F.A.03 Домперидон
Фармакодинамика:
Домперидон — антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Однако домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии домперидона на дофаминовые рецепторы.
При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика:
Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.
Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.
При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковая концентрация в плазме 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как пиковая концентрация в плазме 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93 %. Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.
Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона. Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% — с калом и приблизительно 1 % — с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, оценка В по Чайлд-Пью) AUC и максимальная концентрация в плазме (Сmах) домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25 %, и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Сmах и AUC без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.
Клинико-фармакологическая группа
Противорвотное средство, дофаминовых рецепторов блокатор центральный.
Форма выпуска, состав и упаковка
Белые или почти белые круглые таблетки для рассасывания.
Активное вещество: домперидон, 10 мг.
Вспомогательные вещества — желатин, маннитол, аспартам, мятная эссенция, полоксамер 188.
По 10 таблеток в блистер из поливинилхлорида/алюминия. 3 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Фармакологическое действие
Домперидон — антагонист дофамина, обладающий аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако, в отличие от этих лекарственных препаратов, домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов.
При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей.
Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальные концентрации в плазме отмечаются примерно в течение 1 часа.
Низкая абсолютная биологическая доступность перорального домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.
Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под кривой (AUC) несколько увеличивается.
При пероральном приеме домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен. Максимальная концентрация в плазме через 90 мин после приема внутрь в дозе по 30 мг в день в течение 2 недель составляла 21 нг/мл, почти не отличаясь от максимальной концентрации после однократного приема (18 нг/мл). Домперидон на 91-93 % связывается с белками плазмы.
Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме.
Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. Выведение с мочой и калом составляет 31 и 66% от пероральной дозы, соответственно. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% — с калом и приблизительно 1% — с мочой). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых людей, но удлинен у больных с тяжелой почечной недостаточностью (20,8 ч).
Показания
а) Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
- чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
- отрыжка, метеоризм;
- тошнота, рвота;
- изжога, отрыжка.
б) Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, а также вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).
Противопоказания
- установленная непереносимость препарата и его компонентов;
- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
- одновременный прием пероральных форм кетоконазола (см. раздел Взаимодействия);
- желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т.е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной).
- детский возраст до 5-ти лет (для данной лекарственной формы).
Дозировка
1. Хроническая диспепсия
Дети в возрасте от 5 до 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки, за 15-30
мин. до еды и, в случае необходимости, перед сном.
Максимальная суточная доза домперидона — 2,4 мг на 1 кг массы тела, но не
более 80 мг.
Взрослые дети старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки, за 15-30
мин. до еды и, в случае необходимости, перед сном.
В случае отсутствия желаемого эффекта указанную дозировку для взрослых и
детей старше 12 лет можно удвоить.
Максимальная суточная доза — 80 мг.
2. Тошнота и рвота
Дети в возрасте от 5 до 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) 3-4 раза в сутки до еды и
перед сном.
Максимальная суточная доза домперидона — 2,4 мг на 1 кг массы тела, но не
более 80 мг.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 20 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сутки до еды и перед сном. Максимальная суточная доза — 80 мг.
Мотилиум в виде таблеток для рассасывания показан только для взрослых и детей с массой тела более 35 кг, в детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум.
При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приема препарата (см. раздел Особые указания).
Побочные действия
- со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные расстройства (редко), в отдельных случаях — преходящие спазмы кишечника;
- со стороны нервной системы: экстрапирамидные явления (у детей — очень редко, у взрослых — единичные случаи); эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата;
- со стороны иммунной системы: аллергические реакции (очень редко);
- со стороны кожных покровов: крапивница;
- со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в плазме, обусловленное тем, что гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера; в редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление нейро-эндокринных явлений, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.
Передозировка
Симптомы
Симптомами передозировки могут быть: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.
Лечение
В случае передозировки рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума. Пероральная биологическая доступность Мотилиума уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь (см. также раздел Особые указания).
Основной путь метаболических превращений домперидона — через CYP3A4. На основании исследований т уйго можно предположить, что одновременный с применением домперидона прием лекарственных средств, значительно ингибирующих этот фермент, может вызывать повышение уровня домперидона в плазме. При проведении исследования (на здоровых добровольцах) взаимодействия домперидона с кетоконазолом выявлено, что кетоконазол ингибирует СУРЗА4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона и AUC в фазе плато. Примерами ингибиторов фермента CYP3A4 являются также следующие лекарственные средства:
- противогрибковые препараты азолового ряда;
- антибиотики из группы макролидов;
- ингибиторы ВИЧ-протеазы;
- нефазодон.
В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола показано, что при совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.
Теоретически, так как Мотилиум обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых энтерорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови. Мотилиум может также сочетаться с:
- нейролептиками, действие которых он не усиливает
- агонистами дофаминэргических рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.
Особые указания
Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с Мотилиумом (при сочетанном применении Мотилиум необходимо принимать до еды, а антацидные или антисекреторные препараты — после еды).
Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум больным с печеночной недостаточностью.
Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой
Мотилиум не оказывает воздействия на способность управлять автомобилем и работать с техникой.
Указания по применению препарата:
Поскольку таблетки для рассасывания довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.
Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее:
- возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка;
- осторожно надавите снизу и извлеките таблетку из упаковки.
Положите таблетку на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка, ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.
Беременность и лактация
Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, Мотилиум следует назначать при беременности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой. У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко — менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении Мотилиума в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
При нарушениях функции почек
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме были
ниже, чем у здоровых добровольцев. Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то едва ли необходима коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частота приема должна быть снижена до одного или двух раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, и может возникнуть необходимость снижения дозы.
При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Хранить при температуре от 15 до 30 °С. Хранить в месте, не доступном для детей.
Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности.
Сертификаты
Описание препарата МОТИЛИУМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
При совместном применении препарата Мотилиум ЭКСПРЕСС с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т. е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум ЭКСПРЕСС.
Мотилиум ЭКСПРЕСС, таблетки для рассасывания содержат аспартам, поэтому их не следует использовать у пациентов с гиперфенилаланинемией.
Применение у детей
Мотилиум ЭКСПРЕСС в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты . В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы . Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у подростков передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.
Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти . Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Пациенты старше 60 лет должны принимать препарат Мотилиум ЭКСПРЕСС с осторожностью.
Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QTc, не рекомендовано у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости, в частности, удлинением интервала QTc, и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или с брадикардией, или у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Как известно, на фоне нарушения электролитного равновесия и брадикардии повышается риск возникновения аритмий.
В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, терапию Мотилиум ЭКСПРЕСС необходимо прекратить и проконсультироваться у врача.
Применение при заболеваниях почек.
Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении Мотилиум ЭКСПРЕСС частота применения должна быть снижена до одного-двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек . При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.
Потенциал лекарственного взаимодействия
Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством изофермента CYP3A4. In vitro данные и результаты исследований у человека показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, значительно ингибирующих этот фермент, может сопровождаться увеличением концентраций домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT противопоказано .
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP3A4, которые не вызывают удлинение интервала QT, такими, как индинавир, и необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов нежелательных реакций .
Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, и необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов сердечно-сосудистых нежелательных реакций.
Примеры таких лекарственных средств:
— антиаритмические средства класса IA (например, дизопирамид, хинидин);
— антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
— определенные антипсихотики (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
— определенные антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
— определенные антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин);
— определенные противогрибковые средства (например, пентамидин);
— определенные противомалярийные средства (например, галофантрин);
— определенные желудочно-кишечные лекарственные средства (например, доласетрон);
— определенные противоопухолевые лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб);
— некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, метадон).
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности — не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Пищеварительная система у новорожденных несовершенна, зависима от состава материнского молока, типа вскармливания. Введение прикорма грудничками воспринимается как стрессовая ситуация. Нередкими симптомами у ребенка являются срыгивание, понос, рвота. По мере взросления они ослабевают, но нельзя допустить беспомощность. Педиатры назначают Мотилиум детям для предупреждения трансформации признаков функциональной недостаточности в стойкую патологию.
Препарат достаточно проверен клиническими исследованиями, безопасен. Родители должны внимательно ознакомиться с инструкцией и точно ее применять. При любых негативных отклонениях в состоянии ребенка необходимо прекратить прием препарата и вызвать врача.
Мотилиум: инструкция по применению у детей
Лекарство Мотилиум относится к усовершенствованным средствам противорвотного действия. Его фармацевтическая группа называется «прокинетики второго поколения». По сравнению с первым (представитель — Церукал) максимально исключены влияния центрального характера на головной мозг.
Формы выпуска препарата для детей
Педиатрам разрешено использовать Мотилиум только с учетом веса и возраста маленьких пациентов. Самостоятельно родителям пытаться применить препарат категорически запрещается.
В конкретном случае формой выбора могут быть:
Суспензия — подслащенная киселеобразная белая жидкость, продается в темных флаконах по 100 мл с приложенным мерным шприцем-дозатором. Назначается малышам с месячного возраста при полной доношенности и отсутствии противопоказаний.
Таблетки с наружной оболочкой согласно письму-рекомендации МЗ разрешены с 12 лет при весе тела не менее 35 кг. Упаковка состоит из 10 или 30 таблеток.
Быстрорастворимые подъязычные таблетки с привкусом мяты — можно употреблять с 5 лет, но также при достижении веса в 35 кг. Во рту они рассасываются через 1-3 секунды.
Предпочтительной детской формой считается жидкая суспензия-сироп. Она легче всасывается из кишечника, активное вещество достигает терапевтической концентрации через 30 минут, а максимальной — спустя час после применения. Удобна в возрасте до года, когда ребенок не умеет глотать таблетки.
Состав и полезные свойства
В состав всех разновидностей Мотилиума включено единое действующее вещество — домперидон. Дополнительные компоненты участвуют в построении оболочки, придают вкус сиропу, улучшают всасываемость препарата. После попадания в тонкий кишечник домперидон быстро проходит в кровоток, разносится по всем органам. Трансформируется в печени, выводится с калом и мочой.
Главное действие — блокада рецепторных периферических зон на D2-дофаминовых рецепторных площадках. В результате нормализуется тонус мышечного слоя кишечника, желудка, пограничных сфинктеров. Поэтому в центр не поступают сигналы о перераздражении, устраняется причина тошноты и рвоты.
Физиологи подчеркивают пропульсивную способность препарата. Это означает, что содержимое начинает передвигаться в одну сторону (из желудка в кишечник), не допускается рефлюксный обратный заброс в пищевод. Действие актуально в устранении срыгиваний у младенцев, в лечении ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни).
В тонком кишечнике нормализуется образование волны перистальтики, что одинаково значимо для устранения как ускорения с диареей, так и длительных запоров с атонией, а также — кишечных колик из-за скопления газов в животе ребенка.
Мотилиум является антагонистом препаратов Бромокриптина и Леводопы, которые принимают дети с различными гиперкинезами. Снимает их негативное действие в виде диспепсических симптомов.
Показания для лечения детей Мотилиумом
Целевое показание для назначения Мотилиума — замедление или слишком быстрое продвижение содержимого по желудочно-кишечному тракту и возникшие из-за этого диспепсические нарушения. Препарат рекомендуют детям при следующих симптомах:
- рвота или позывы,
- усиленное газообразование со вздутием живота,
- отрыжка у старших детей и частое срыгивание у грудничков,
- колики у малышей.
Когда ребенок умеет формулировать жалобы, он отмечает:
- чувство жжения (изжогу, вызванную рефлюксом),
- кислый вкус во рту,
- боли вокруг пупка.
Прием Мотилиума помогает снять функциональные и органические нарушения, сопутствующие:
- срыву функционирования пищеварительной системы при нарушенном режиме и качестве питания, введении прикорма, пробовании взрослой пищи,
- инфекционным заболеваниям бактериальной и вирусной этиологии с признаками интоксикации, поражения желудочно-кишечного тракта (дизентерия, сальмонеллез, кишечная форма гриппа, ротавирусная инфекция),
- циклической рвоте грудничков,
- лекарственным и пищевым отравлениям,
- укачиванию в транспортных средствах,
- воспалительным заболеваниям желудка и кишечника,
- синдрому раздраженного кишечника,
- атонии после перенесенной операции на органах брюшной полости.
Схемы и дозировки по возрастам
Принимать детям Мотилиум рекомендуется так же, как взрослым — за 20-30 минут до очередного кормления. Наличие еды в желудке увеличивает кислотность сока и замедляет всасывание препарата. Насколько правильно подобрана доза, покажут первые дни лечения. Улучшение наступает через двое-трое суток. Общую продолжительность курса нельзя задерживать на срок свыше 28 суток. Педиатры боятся привыкания к препарату, хотя фармакологи эффект отрицают.
Дозировка устанавливается специалистом с учетом состояния ребенка, веса, возраста. При особых условиях возможна коррекция. Максимальная доза по домперидону не должна превысить 80 мг в таблетках и 80 мл суспензии.
Использование Мотилиума для новорожденных
Для малышей потребность в Мотилиуме возникает при усиленном срыгивании, недостаточном наборе веса, поносе с угрозой обезвоживания, кишечных коликах.
Педиатры назначают суспензию из расчета 0,25-0,5 мл/кг. Ее дают перед кормлением 3–4 раза в сутки. Перед назначением ребенка взвешивают.
В упаковке сиропа имеется мерный шприц, на который нанесены деления: с одной стороны, по весу, с другой — по дозе. Перед набором в шприц флакон следует хорошенько встряхнуть. Втянутое количество выливается в ложку или каплями прямо в рот малыша. Запивания не требуется. Шприц нужно всегда промывать теплой водой без моющих средств.
При срыгивании и коликах
Дозировка определяется весом грудничка по вышеописанному способу. Обычно достаточно трех применений в сутки. Если малыш возбужден и кричит к ночи, разрешается дать дозу четвертый раз. Можно попробовать обойтись каплями Эспумизан Бэби. Препараты совместимы и не вызывают дополнительных негативных реакций.
Для нормализации моторики кишечника может понадобиться прием малых доз Мотилиума в течение трех месяцев.
Для детей младшего и школьного возраста
После пятилетнего возраста при достижении веса в 35 кг вместо суспензии используют таблетки. Письмо МЗ 2015 года не рекомендует покрытые оболочкой таблетки до 12 лет. Этот вопрос остается на усмотрение лечащего врача. Инструкция требует проводить расчет суточной дозы по весу исходя из нормы 0,25–0,5 мг/кг.
Средняя дозировка составляет по 1 трижды в день до еды:
Растворимой таблетке нужно дать разрушиться во рту и проглотить со слюной. Можно пить воду.
В 12 лет и старше рекомендуется применять препарат в таблетированной форме по 10 мг 3-4 раза в день.
Если необходимо перейти на суспензию, то назначают 10-20 мл до четырех раз в сутки.
Тест: на определение риска сахарного диабета 2 типа
Результат:
Присоединяйтесь к нашей группе Telegram и узнавай о новых тестах первым! Перейти в Telegram
Поделиться в Facebook Поделиться в VK
При заболеваниях почек и печени дозу уменьшают, для контроля используют биохимические тесты анализов крови.
Лечение отравлений
Пищевое отравление начинается с поноса. Если недоброкачественный продукт или блюдо ели все члены семьи, то первым страдает ребенок. В детском возрасте недостаточно защитных сил для борьбы с токсинами. В дальнейшем нарастает интоксикация, повышается температура, беспокоит тошнота и повторная рвота, боли в эпигастрии и по ходу кишечника.
Для остановки диспепсии при постоянной рвоте мало подходит суспензия и таблетки в оболочке. Они выделяются со рвотными массами наружу. Лучше успевает подействовать лингвальная форма Мотилиума. В тяжелых случаях используют инъекции препарата Церукала (аналога). Дозу назначает врач.
При боли в животе
Возникновение болей в животе у ребенка требует обязательного осмотра врача. Нельзя давать какие-либо средства, пока не установлена причина. «Смазывание» симптоматики лекарственными препаратами затрудняет диагностику, приводит к ошибкам, поздней операции, например, при аппендиците.
Мотилиум не считается анальгетиком. Его роль заключается в нормализации пропускной способности кишечника. Если болевой приступ вызван кишечной непроходимостью, прободением язвы, то препарат категорически противопоказан. Поэтому мы не рекомендуем применять для детей лекарство в целях обезболивания.
Тошнота и рвота
Средство назначают при тошноте и рвоте установленной причины:
- на фоне уже известного заболевания системы пищеварения,
- при функциональных нарушениях регуляции,
- если симптом вызван кишечной инфекцией (например, ротавирусом),
- после переедания, употребления «взрослой» пищи,
- как признака побочного действия лекарств,
- при укачивании в машине, самолете или на море,
- перед фиброгастроскопией, чтобы подавить рвотный рефлекс.
Достаточно принять 1 таблетку 2-3 раза и лечить основное заболевание.
Мотилиум применяют в качестве антидота при рвоте и тошноте у детей, которых лечат Бромокриптином и Леводопой (стимуляторами допаминовых рецепторов).
Терапия проблем со стулом (запоры и диарея)
Российским журналом гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии опубликовано немало исследований влияния Мотилиума на сократительную функцию желудка и кишечника, полученных путем электрогастроэнтерографии.
После приема дозы в 20 мг через 25-48 минут биоэлектрические процессы показали возрастание на 23%. Это доказано как в отношении перистальтической волны, так и продвижения содержимого. Для тонкого кишечника рост показателя составил 37%.
Доказанная эффективность касается восстановления тонуса мышц, поэтому эффект наблюдается при запорах и диарее. Лечение запоров у детей должно назначаться гастроэнтерологом. Детский организм лучше восстанавливается диетой, режимом, поэтому рекомендации должны быть четко обоснованы.
Другие заболевания
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь — редкая патология в детском возрасте. С точки зрения физиологии, рефлюксом следует считать перемещение содержимого по сообщающимся полым органам в обратном направлении. Причины заключаются в нарушенном регулировании сфинктеров, изменении величины давления с обеих сторон.
Попадание желудочно-кишечного состава обработанной пищи вместе с соком в пищевод сопровождается отрыжкой, рвотой, изжогой. Кислота повреждает слизистую оболочку пищевода, вызывает воспаление. Одновременно в пищевод попадает необычная для него флора из микроорганизмов. Болезнь может принять затяжной характер.
У детей основой недостаточности сфинктера считается нарушение в вегетативном отделе нервной системы. Оно развивается у малышей, переживших кислородное голодание мозга при неблагоприятном течении беременности у матери, осложнениях в родах. В клинике преобладают:
- упорная рвота,
- отрыжка,
- срыгивание после еды,
- длительная икота,
- кашель по утрам.
У старших детей присоединяются:
- изжога,
- ощущение горечи во рту,
- трудности глотания,
- боли за грудиной,
- приступы удушья ночью,
- храп,
- болезни зубов из-за разъедания кислотой эмального покрытия.
Мотилиум обладает выраженным антирефлюксным эффектом. Врачи назначают его по 0,25 мг/кг за полчаса-час до еды, он должен приниматься в таблетках или суспензии в зависимости от возраста пациента. Дополнить суточную дозу можно приемом перед сном.
Особые указания
На фоне патологии почек или печени кратность приемов Мотилиума уменьшают до 1-2 раз в день.
Препарат нельзя принимать совместно с антацидными средствами и подавляющими секрецию. Они нарушают всасывание домперидона. Обратный результат наступает, если принимать некоторые антибиотики, нестероидные противовоспалительные средства.
Средство должно храниться в невскрытой упаковке, в прохладном месте. Разные формы сохраняют годность 3-5 лет. Для лечения ребенка лучше покупать упаковку с меньшим количеством таблеток.
Противопоказания к использованию препарата
Мотилиум противопоказан в случаях запрещения стимуляции кишечника и желудка, когда неосторожные действия способны привести к осложнениям:
- подозрение на желудочно-кишечное кровотечение,
- признаки неполной непроходимости,
- аллергическая реакция на компоненты препарата,
- опухоль гипофиза — пролактинома.
Очень осторожно используют препарат у детей с пороками сердца, недостаточностью, нарушением ритма.
Побочные эффекты
Число случаев побочных эффектов от Мотилиума составляет менее 0,5%. Это указывает на достоверную безопасность препарата. Среди возможных негативных явлений описаны:
- сонливость и апатия ребенка,
- аллергия на компоненты или домперидон,
- повышенная возбудимость,
- головные боли,
- понос или запор,
- чувство сухости во рту.
Обнаружение этих проявлений требует обсуждения с врачом, коррекции дозы или замены на аналог.
Важно! Расстройства поведения чаще наступают у малышей до 12 месяцев. У них недоразвита защита оболочек головного мозга, поэтому домперидон легко попадает в нейроны.
Симптомы передозировки
Передозировка бывает случайной или намеренным невниманием к признакам побочного действия. Описанные выше нарушения проявляются в запущенном состоянии довольно интенсивно. При случайно завышенной дозе нужно быстрее промыть желудок ребенку, дать выпить Смекту или Полисорб. При аллергии показаны антигистаминные препараты.
Мотилиум в детской практике назначается нечасто. Препарат требует внимания родителей, предварительного обследования в стационарных условиях. Нельзя самостоятельно изменять дозировку, давать другие лекарства на фоне домперидона. Возможен неожиданный негативный эффект суммирования действия. Лучше проконсультироваться с педиатром и последовать его совету.