Мовасин раствор для инъекций инструкция по применению

Дополнительная информация

Краткое описание препарата

Мовасин – противоревматический и противовоспалительный препарат на основе мелоксикама. Назначается Мовасин для подавления симптомов и лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и болезни Бехтерева.

Код АТХ

M01AC06 — Мелоксикам

Торговое название

МОВАСИН (Movasin)

Международное непатентованное наименование

Мелоксикам

Действующее вещество

Мелоксикам

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Фармакологическое действие

Анальгезирующее, обезболивающее, противовоспалительное

Форма выпуска и упаковка

Лекарственные формы Мовасина:

• Таблетки: плоскоцилиндрической формы, круглые, светло-желтого цвета (на поверхности может отмечаться небольшая мраморность окраски), с фаской (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., 1 либо 2 упаковки в картонной пачке);
• Раствор для внутримышечного (в/м) введения: прозрачный (может быть слегка опалесцирующим), желтого с зеленоватым оттенком цвета (в стеклянных ампулах по 1,5 мл, 3 или 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, 1 упаковка в картонной пачке).

Состав

Лекарственное средство производится в твердой и жидкой форме. Желтоватые плоские округлые таблетки состоят из:

• 7,5 / 15 миллиграмм мелоксикама (активная составляющая);
• повидона 12600;
• кросповидона;
• лактозы моногидрата;
• картофельного крахмала;
• ЦМК;
• магниевой соли стеариновой кислоты;
• талька (дополнительные составляющие).

Прозрачный раствор зеленовато-желтоватого оттенка содержит в 1 миллилитре:

• 10 миллиграмм мелоксикама (действующее вещество);
• гликофурфурол;
• аминоуксусную кислоту;
• меглюмин;
• едкий натр;
• хлористый натрий;
• полоксамер 188;
• воду д/ин.

Производитель

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Фармакодинамика: механизм действия и эффект

Мовасин (активный компонент – мелоксикам) – нестероидный противовоспалительный препарат, характеризующийся противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием.

Вещество ингибирует синтез простагландинов вследствие селективного угнетения ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), принимающей участие в биосинтезе простагландинов в очаге воспаления. При длительной терапии, применении в высоких дозах и индивидуальных особенностях организма наблюдается снижение избирательности по отношению к ЦОГ-2.

Мелоксикам тормозит выработку простагландинов в очаге воспаления в большей степени, чем в почках или слизистой оболочке желудка, что обусловлено относительно селективным угнетением активности ЦОГ-2. Реже вещество становится причиной развития эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам влияет на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), частично отвечающую за синтез простагландинов, которые участвуют в регуляции кровотока в почках и защищают слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет 89%. Одновременный прием с пищей не изменяет всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг пропорциональна дозе.

После в/м введения относительная биодоступность составляет почти 100%. После в/м введения препарата в дозе 5 мг Сmax составляет 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

Распределение

Css достигаются в течение 3-5 дней регулярного приема. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы (особенно альбумином) составляет более 99%.

Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Сmin и Сmax).

Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.

Vd низкий и составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама после приема внутрь составляет 15-20 ч, при в/м введении — 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

Печеночная или почечная недостаточность средней тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.

Показания к применению Мовасина

Мовасин чаще всего применяется при заболеваниях опорно-двигательной системы, в частности при болезнях позвоночника. Основными из них являются следующие:

• доброкачественные и злокачественные опухоли позвоночника;
• боль в спине невыясненной этиологии;
• остеохондроз;
• спондилез;
• спондилолистез;
• межреберная невралгия;
• перелом позвоночника;
• ушиб позвоночника;
• ревматоидный артрит;
• болезнь Бехтерева;
• спондилит;
• грыжа межпозвоночного диска;
• радикулит;
• послеоперационный период.

Нозологическая классификация

Код МКБ10	Показания
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный	Артрит ревматоидный
Болевой синдром при ревматических заболеваниях
Боль при ревматоидном артрите
Воспаление при ревматоидном артрите
Дегенеративные формы ревматоидного артрита
Детский ревматоидный артрит
Обострение ревматоидного артрита
Острый ревматизм
Острый ревматический артрит
Острый суставной ревматизм
Ревматические артриты
Ревматические полиартриты
Ревматический артрит
Ревматический полиартрит
Ревматоидные артриты
Ревматоидный артрит
Ревматоидный артрит активного течения
Ревматоидный периартрит
Ревматоидный полиартрит
M45 Анкилозирующий спондилит	Анкилозирующий спондилоартрит
Анкилозирующий спондилоартроз
Бехтерева болезнь
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болезни позвоночного столба
Болезнь Бехтерева
Болезнь Бехтерева-Мари-Штрюмпелля
Мари-Штрюмпеля болезнь
Ревматический спондилит
Спондилоартрит анкилозирующий

Противопоказания к использованию

Препарат противопоказан к применению, если у пациента отмечены следующие физиологические или патологические состояния:

1. Прогрессирующие патологии почек.
2. Хронические формы почечной недостаточности, требующие проведения диализа.
3. Тяжелые формы патологий печени, выраженная печеночная недостаточность.
4. Возраст менее 18 лет.
5. Цереброваскулярные кровотечения, кровотечения другого характера.
6. Заболевания кишечника, воспалительные процессы в кишечнике, к примеру, при болезни Крона, язвенном колите.
7. Полное, неполное сочетание непереносимости ацетилсалициловой кислоты, НПВС, с бронхиальной астмой и рецидивирующими формами полипоза слизистых оболочек носа или околоносовых пазух.
8. Наличие кровотечений в органах ЖКТ.
9. Поражения слизистых оболочек желудка, двенадцатиперстной кишки эрозивно-язвенного характера.
10. Декомпенсированная форма сердечной недостаточности.
11. Состояние после проведенного аортокоронарного шунтирования.
12. Лактационный период.
13. Любой триместр беременности.
14. Повышенная индивидуальная восприимчивость к любому компоненту, входящему в состав лекарственного средства.

В состав препарата в форме таблеток входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать препарат.

С осторожностью

Согласно инструкции, Мовасин следует применять с осторожностью в следующих случаях:

• сопутствующая терапия одним из следующих препаратов: селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. сертралин, флуоксетин, циталопрам, пароксетин), антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота и клопидогрел), антикоагулянты, пероральные глюкокортикостероиды;
• длительное применение НПВС;
• пожилой возраст;
• курение;
• частое употребление алкоголя;
• тяжелые соматические заболевания;
• дислипидемия или гиперлипидемия;
• наличие инфекции Нeliсobacter pylori;
• анамнестические данные о язвенном поражении желудочно-кишечного тракта;
• клиренс креатинина 30-60 мл/минуту;
• сердечная недостаточность в стадии компенсации;
• цереброваскулярные заболевания;
• заболевания периферических артерий;
• ишемическая болезнь сердца;
• сахарный диабет.

Способ применения и дозировка

Дозировка, продолжительность терапии, а также схема приема зависят от формы выпуска препарата и заболевания. При выборе формы выпуска и дозировки необходимо учитывать рекомендации, прописанные в инструкции. Также можно сочетать уколы и таблетки Мовасина по 7,5 мг каждой формы выпуска.

Если осуществляется комбинированная терапия препаратами мелоксикама, имеющими различную фармакологическую форму (пластыри, таблетки, свечи, инъекции), то общее количество принимаемого в сутки мелоксикама должно составлять не более 15 мг.

Использовать медикамент можно только по назначению врача.

Таблетки

Таблетки Мовасина необходимо принимать внутрь, не разжевывая и не измельчая, во время приема пищи или в течение 230 минут после еды, запивая достаточным количеством воды. Дозировка составляет 7,5-15 мг в сутки за один прием. Длительность  курса лечения зависит от состояния пациента м варьирует от 14 до 28 дней. При необходимости курс лечения можно продлить или повторить.

• При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут; в зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
• При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7.5 мг/сут, при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15 мг/сут.
• При анкилозирующем спондилоартрите суточная доза составляет 15 мг.

Максимальная суточная доза препарата Мовасин не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

Раствор

Инъекционный Мовасин следует использовать для терапии только в первые трое суток лечения данным препаратом, после чего рекомендовано продолжить терапию с использованием пероральных форм лекарства.

Рекомендованная суточная доза составляет 7,5 или 15 мг. Вводят препарат однократно в сутки. Определять дозу должен исключительно врач, так как при ее определении следует учитывать вид патологии, интенсивность болевого синдрома, тип процесса воспаления.

Введение осуществляется исключительно внутримышечно, причем достаточно глубоко в ткани мышцы. Внутривенное введение препарата на основе мелоксикама запрещено.

• Согласно инструкции по применению и отзывам, уколы Мовасина внутримышечно иногда очень болезненны.
• Если у пациента отмечена склонность к развитию негативных эффектов от применения препарата, ему рекомендовано вводить не более 7,5 мг.
• При в/м введении у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, и у пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) доза препарата не должна превышать 7.5 мг.
• Режим дозирования препарата для в/м инъекций у детей и подростков не определен, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов.
• Максимально в сутки допускается использовать 15 мг Мовасина.
• При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 мг.

Передозировка

Передозировка препаратом Мовасин может сопровождаться такими симптомами как:

• рвота;
• нарушение сознания;
• кровотечения в ЖКТ;
• тошнота;
• боли в желудке;
• недостаточность почек острой формы;
• недостаточность печени острой формы;
• остановка дыхания;
• асистолия.

Специфического антидота нет.

При передозировке препаратом Мовасин рекомендуется назначить промывание желудка, в первый час после приема принять активированный уголь или иные энтеросорбенты, провести симптоматическую терапию.

Поскольку активное вещество мелоксикам хорошо связывается с белками крови, то гемодиализ, защелачивание мочи и форсированный диурез оказывают незначительный эффект.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: часто (более 1% случаев) – диспепсические расстройства (тошнота, абдоминальные боли, метеоризм, запор/диарея, рвота); нечасто (0,1-1% случаев) – стоматит, отрыжка, гипербилирубинемия, эзофагит, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в т.ч. скрытое), язва в гастродуоденальной зоне; редко (менее 0,1% случаев) – перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гастрит, гепатит;
• Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – повышение мочевины в сыворотке крови и/или гиперкреатининемия; редко – острая почечная недостаточность; отдельные случаи (связь с применением мелоксикама не доказана) – гематурия, альбуминурия, интерстициальный нефрит;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки; нечасто – приливы крови к коже лица, повышение артериального давления, сердцебиение;
• Со стороны органов кроветворения: часто – снижение концентрации гемоглобина в крови; нечасто – изменение формулы крови, в том числе тромбоцитопения, лейкопения;
• Со стороны кожных покровов: часто – зуд и сыпь на коже; нечасто – крапивница; редко – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, буллезные высыпания, фотосенсибилизация;
• Со стороны органов чувств: редко – конъюнктивит, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия);
• Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм;
• Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – шум в ушах, сонливость, вертиго; редко – спутанность сознания, неустойчивое настроение, дезориентация;
• Местные реакции при внутримышечном введении: часто – отечность; редко – болезненность в месте инъекции;
• Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Лекарственные взаимодействия

• При одновременном применении с другими НПВП, в т.ч с салицилатами (ацетилсалициловая кислота) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
• При одновременном применении с гипотензивными препаратами(-блокаторами, ингибиторов АПФ, вазодилататорами), возможно снижение эффективности последних.
• При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
• При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);
• При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
• При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
• При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).
• При одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение препарата из организма.
• При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития кровотечения из ЖКТ.
• При одновременном применении с антацидами, циметидином, дигоксином, фуросемидом значительных фармакокинетических взаимодействий не выявлено.
• При одновременное применении с кортикостероидами повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы.
• Нельзя исключить возможность взаимодействия мелоксикама с пероральными антидиабетическими лекарственными средствами для приема внутрь.

Особые указания

• С осторожностью препарат Мовасин применяют пациенты с эрозией и язвами ЖКТ.
• С осторожностью препарат Мовасин применяют пациенты, получающие параллельно терапию антикоагулянтами, поскольку сочетание препаратов повышает риск развития заболеваний ЖКТ эрозивно-язвенного характера.
• Пациентам пожилого возраста, лицам с сердечной недостаточностью хронического типа, нарушениями со стороны кровообращения, с циррозом печени, гиповолемией (в результате хирургических вмешательств) рекомендуется с осторожностью применять Мовасин и регулярно контролировать функциональные показатели почек.
• Если у пациента функции почек снижены в умеренной степени (при КК больше 30 мл/мин), то корректировка дозы препарат Мовасин не требуется.
• Пациенты, комбинирующие прием Мовасина и мочегонных средств, должны приманить достаточно большое количество жидкости.
• Прием препарата Мовасин необходимо прекратить при появлении первых признаков аллергии: зуда, крапивницы, сыпи, фотосенсибилизации.
• Как и иные НПВС, активное вещество мелоксикам способно маскировать симптоматику инфекционных заболеваний.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).;Применение Мовасина, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, желающим забеременеть.

Источники