Таблетки круглые, плоскоцилиндрические с фаской, без риски для дозировки 7,5 мг, с риской для дозировки 15 мг, светло-желтого цвета. На поверхности таблеток допускается незначительная мраморность.
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: мелоксикам — 7,5 мг, 15 мг
Вспомогательные вещества: повидон К-15, К-17, лактозы моногидрат, кросповидон (тип А), картофельный крахмал, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы. Мелоксикам. Код АТХ: [М01АС06].
Кратковременное симптоматическое лечение обострения остеоартроза.
Долговременное симптоматическое лечение ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.
Пероральное применение.
Суточная доза препарата принимается однократно во время еды, запивая водой или другой жидкостью. Вероятность возникновения нежелательных эффектов может быть сведена к минимуму при использовании наименьшей эффективной дозы лекарственного средства в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Следует периодически проводить оценку необходимости проведения терапии и ответа пациента на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.
Рекомендуемый режим дозирования:
обострение остеоартроза: 7,5 мг/сутки. При необходимости, в отсутствие улучшения доза может быть увеличена до 15 мг/сутки.
ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг/сутки. В зависимости от выраженности ответа на терапию, дозировка может быть снижена до 7,5 мг/сутки.
Не следует превышать максимальную дозу 15 мг в сутки.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты и пациенты с повышенным риском нежелательных реакций
Рекомендуемая доза при длительном лечении пожилых пациентов с ревматоидным артритом или анкилозирующим спондилитом составляет 7,5 мг в сутки. Пациенты с повышенным риском развития нежелательных реакций должны начинать лечение с дозировки 7,5 мг в сутки.
Нарушение функции почек
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Не требуется снижение дозы у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин.). Нарушение функции печени
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени снижения дозы не требуется.
Дети и подростки
Препарат противопоказан детям и подросткам до 16 лет.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: более 1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1 % — преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1% — перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: более 1% — анемия; 0,1-1% — агранулоцитоз, изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1% — зуд, кожная сыпь; 0,1-1% — крапивница; менее 0,1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% — бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: более 1% — головокружение, головная боль; 0,1-1% — вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1% — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): более 1% — периферические отеки; 0,1-1% — повышение артериального давления (АД), сердцебиение, «приливы» крови к коже лица; увеличение риска артериального тромбоза (инфаркт миокарда или инсульт).
Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови, задержка натрия и воды, гиперкалиемия; менее 0,1% — острая почечная недостаточность; нефротический синдром, острый папиллярный некроз; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: менее 0,1% — конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
Аллергические реакции: менее 0,1% — ангионевротический отёк, анафилактоидные/анафилактические реакции.
— гиперчувствительность к мелоксикаму, веществам с аналогичным действием, например, НПВП, ацетилсалициловой кислоте или вспомогательным веществам препарата; в состав препарата входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать препарат;
перенесенные ранее желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанные с приемом НПВП;
состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
некомпенсированная сердечная недостаточность;
симптомы астмы, полипы слизистой носовой полости, ангионевротический отек или крапивница после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
активная фаза или рецидивирующее течение язвы или кровотечения из желудочно-кишечного тракта (два или более отдельных эпизода, при которых подтверждено наличие язвы или кровотечения);
воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения, нарушения свертываемости крови в анамнезе;
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
беременность, период грудного вскармливания;
детский возраст до 16 лет.
Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой, болью в эпигастрии, которые в целом являются обратимыми при поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может сопровождаться артериальной гипертензией, острой почечной недостаточностью, дисфункцией печени, угнетением дыхания, комой, судорогами, сердечно-сосудистой недостаточностью и остановкой сердца. При терапевтическом применении НПВП сообщалось об анафилактоидных реакциях, которые также могут наблюдаться и при передозировке.
Лечение: При передозировке НПВП пациентам рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Исследования показали ускорение выведения мелоксикама при пероральном приеме 4 г холестирамина 3 раза в сутки.
Нежелательные эффекты можно минимизировать за счет применения наименьшей эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов, в течение наименьшего периода времени.
В случае недостаточного терапевтического эффекта не следует превышать рекомендованную максимальную суточную дозу и /или дополнительно назначать НПВП, так как это может привести к повышению токсичности при отсутствии терапевтических преимуществ. Следует избегать одновременного применения мелоксикама с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Мелоксикам не подходит для купирования острого болевого синдрома.
В случае отсутствия улучшения после нескольких дней приема, следует повторно провести оценку назначенного лечения.
Необходимо удостовериться в излечении пациентов с эзофагитом, гастритом и / или пептической язвой в анамнезе до начала терапии мелоксикамом. Необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, получающими мелоксикам с целью своевременного выявления возможного рецидива заболевания.
Влияние на желудочно-кишечный тракт.
Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, нуждающихся в совместном применении низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих риск поражения желудочно-кишечного тракта.
Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечные кровотечения), особенно на начальных этапах лечения.
Следует проявлять осторожность пациентам, одновременно принимающим лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, в частности гепарин, в качестве радикальной терапии или в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в дозе ≥ 500 мг за один прием или ≥ 3 г суточной дозы.
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, следует отменить лечение.
НПВП следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться.
Сердечно-сосудистые нарушения.
Пациентам с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки.
Для пациентов с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение за артериальным давлением, особенно в начале терапии мелоксикамом.
Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для исключения такого риска для мелоксикама.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательной оценки их состояния. Подобная оценка необходима до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Кожные реакции.
Сообщалось об опасных для жизни тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз при применении мелоксикама. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах тяжелых поражений и внимательно следить за реакциями со стороны кожи. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза существует в течение первых недель лечения. Если у пациента появляются симптомы синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с волдырями или поражением слизистой оболочки) нужно прекратить лечение мелоксикамом. Для наилучшего результата лечения важно как можно быстрее диагностировать и прекратить применение подозреваемого лекарственного средства, которое могло вызвать тяжелые поражения кожи. Ранняя отмена препарата ассоциировалась с более благоприятным прогнозом. Если у пациента на фоне приема мелоксикама развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, препарат нельзя назначать повторно.
Показатели функции печени, почек
Как и при лечении другими НПВП, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, повышение уровня билирубина в сыворотке крови или других показателей функции печени, а также повышение уровня креатинина в сыворотке крови и мочевины крови, и другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и носили временный характер. При значительном или устойчивом подтверждении таких отклонений применение мелоксикама следует прекратить и провести обследование.
Функциональная почечная недостаточность.
НПВП за счет угнетения сосудорасширяющего действия почечных простагландинов могут вызывать функциональную почечную недостаточность вследствие снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект является дозозависимым. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательное наблюдение диуреза и функции почек у пациентов с такими факторами риска:
пожилой возраст;
одновременное применение с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками;
гиповолемия (любого генеза);
сердечная недостаточность;
почечная недостаточность;
нефротический синдром;
волчаночная нефропатия;
— тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин < 25 г/л или ≥ 10 по классификации Чайлд-Пью).
В редких случаях НПВП могут быть причиной интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза или нефротического синдрома.
Доза мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг. Не требуется снижение дозы пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени (клиренс креатинина более 25 мл/мин).
Задержка натрия, калия и воды.
НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретический эффект диуретиков. Кроме того, может наблюдаться снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств. Как результат у предрасположенных пациентов возможно появление или усиление отеков, симптомов сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому пациентам с такими рисками рекомендуется проведение клинического мониторинга.
Гиперкалиемия.
Риск развития гиперкалиемии повышен при сахарном диабете или одновременном применение лекарственных средств, повышающих уровень калия в крови. Таким пациентам нужно регулярно контролировать уровень калия.
Совместное применение с пеметрекседом
Пациенты с почечной недостаточностью легкой и средней степени, получающие пеметрексед, не должны принимать мелоксикам по крайней мере за 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и минимум 2 дня после введения.
Другие предупреждения и меры безопасности.
Пожилые, ослабленные или истощенные пациенты более подвержены развитию нежелательных реакций и нуждаются в тщательном наблюдении.
Как и при лечении другими НПВП, нужно соблюдать осторожность в отношении пациентов пожилого возраста, у которых часто наблюдается нарушение функции почек, печени и сердца. У пожилых пациентов повышена частота возникновения побочных реакций при применении НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.
Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама может негативно влиять на фертильность у женщин и не рекомендовано женщинам, которые планируют беременность. При нарушении способности к зачатию женщинам, планирующим беременность и проходящим обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама.
Управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов
Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости, поэтому в период приёма препарата следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующими концентрации внимания.
Применение во время беременности и лактации
Мелоксикам противопоказан во время беременности. Существует риск самопроизвольного прерывания беременности, пороков развития плода, нарушения течения родов.
НПВП проникает в грудное молоко, следовательно, эти лекарственные средства противопоказаны в период лактации.
При необходимости получения дополнительной информации рекомендовано обратиться к врачу.
Исследования по взаимодействию проводили только с участием взрослых.
Риски, связанные с гиперкалиемией
Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать развитию гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты, гепарин (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм.
Развитие гиперкалиемии может зависеть от наличия факторов риска. Вероятность развития гиперкалиемии повышается в случае, если вышеупомянутые лекарственные средства применять с мелоксикамом.
Фармакодинамические взаимодействия
Не рекомендуется комбинация с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту (в дозе ≥ 500 мг однократно или ≥ 3 г в сутки).
Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения или появления язв в желудочно-кишечном тракте.
Не рекомендуется одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах. В других случаях применения гепарина требуется осторожность из-за повышенного риска кровотечений. При необходимости применения данной комбинации рекомендуется тщательный мониторинг МНО. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин.
Совместное применение с тромболитическими и антиагрегационными лекарственными средствами повышает риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
Риск желудочно-кишечного кровотечения повышается при одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (пациенты с дегидратацией или пациенты пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и лекарственных средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста.
Пациентам необходимо получать достаточное количество жидкости, а также следует контролировать функцию почек после начала совместной терапии и периодически во время лечения.
Возможно снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов (вследствие угнетения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).
Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП в результате влияния на синтез почечных простагландинов. Во время лечения следует контролировать функцию почек. Рекомендуется тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста.
Одновременное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск желудочно-кишечных побочных реакций. Следует проявлять осторожность при комбинировании этих лекарственных средств.
Фармакокинетические взаимодействия: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств
Есть данные, что НПВП могут повышать концентрацию лития в плазме крови (вследствие снижения почечной экскреции лития), которые могут достичь токсичных величин.
Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется. Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.
НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым, повышая концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется одновременно применять НПВП пациентам, которые принимают высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделю).
Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам, получающим низкую дозу метотрексата, в частности пациентам с нарушенной функцией почек. В случае, когда требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность, когда прием НПВП и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку возможно повышение плазменного уровня метотрексата и усиление его токсичности. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/нед.) не изменялась при сопутствующем лечении мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП.
При одновременном применении мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин), прием мелоксикама следует приостановить за 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и на 2 дня после введения. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом необходима, пациентов необходимо тщательно контролировать, особенно в отношении появления миелосупрессии и желудочно-кишечных побочных реакций. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин) одновременное применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.
Для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин), применение мелоксикама в дозе 15 мг может уменьшить элиминацию пеметрекседа, а, следовательно, увеличить частоту возникновения побочных реакций, связанных с пеметрекседом. Таким образом, следует проявлять осторожность при назначении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл / мин).
Фармакокинетические взаимодействия: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама
Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама за счет снижения энтерогепатической циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50% и период полу выведения снижается до 13 ± 3 ч. Это взаимодействие является клинически значимым.
Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.
Условия и срок хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Производитель/Организация, принимающая претензии
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»).
640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7,
тел/факс: (3522) 48-16-89.
e-mail: .
Интернет-сайт предприятия-производителя: .
Состав
1 таблетка включает 7,5 или 15 мг мелоксикама – активный ингредиент. Дополнительные ингредиенты: повидон, МКЦ, лактоза, кросповидон, картофельный крахмал, стеарат магния.
1 мл внутримышечного раствора включает 10 мг мелоксикама – активный ингредиент. Дополнительные ингредиенты: полоксамер, глицин, гликофурфурол, меглюмин, хлорид натрия, гидроксид натрия, вода д/и.
Форма выпуска
Препарат Мовасин выпускается в форме таблеток (7,5 или 15 мг), в упаковке 10 или 20 таблеток, а также в форме в/м инъекционного раствора (10 мг/1 мл), в упаковке 3 или 5 ампул по 1,5 мл.
Фармакологическое действие
Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Мовасин является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), которое проявляет обезболивающую, противовоспалительную и жаропонижающую эффективность.
Противовоспалительные эффекты Мовасина связывают с возможностью мелоксикама тормозить ферментативную активность ЦОГ-2, принимающей участие в биосинтезе простагландинов в месте воспаления.
Также мелоксикам, но в меньшей степени, воздействует на ЦОГ-1, которая способствует синтезу простагландина, предохраняющего слизистую ЖКТ и участвующего в регуляции почечного кровотока.
Для инъекционного введения биодоступность мелоксикама практически 100%. При внутримышечном введении 5 мг Мовасина Сmах наблюдается через, примерно 60 минут и равняется 1,62 мкг/мл.
При пероральном приеме всасывается из ЖКТ довольно хорошо, с биодоступностью 89 %. В пероральных дозах 7,5 и 15 мг, концентрации препарата пропорциональны дозам. Через 3-5 суток наблюдаются равновесные концентрации
Препарат обладает хорошей связью с плазменными белками, в особенности с альбумином (99%). Попадает в синовиальную жидкость, с 50% концентрацией от плазменной. Объём распределения невысок, в среднем около 11 литров. Межиндивидуальные расхождения, примерно 30-40%.
Мелоксикам практически без остатка метаболизируется в печени, с выделением 4-х неактивных метаболитов. Основной из которых — 5′-карбоксимелоксикам (60%), полученный путём окисления 5′-гидрокси-метилмелоксикама (промежуточного метаболита), в свою очередь также экскретируется, но уже в меньшей мере (9%).
По данным исследований in vitro доказано, что главную роль в данном метаболическом процессе играет изофермент CYP2C9, вспомогательную функцию осуществляет изофермент CYP3A4. Выделение других двух метаболитов (16% и 4% соответственно) проходит с участием пероксидазы, с вероятно варьирующей активностью.
Выведение проходит с калом и мочой в равной степени, в основном в виде метаболитов. 5% выводится с калом в неизмененном виде. В среднем Т½ — 20 часов, плазменный клиренс — 8 мл/мин.
Мелоксикам в дозах 7,5-15 мг обладает линейной фармакокинетикой.
Патологии печени или почек средней тяжести, существенно не влияют на фармакокинетику.
Показания к применению
Показанием к применению Мовасина является проведение симптоматического лечения таких заболеваний как:
- ревматоидный артрит;
- остеоартроз;
- болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит).
Противопоказания
- сердечная недостаточность (декомпенсированная);
- период после аортокоронарного шунтирования;
- сочетание полипоза слизистой околоносовых пазух и оболочки носа, бронхиальной астмы и непереносимости НПВС (в том числе наблюдаемые в прошлом);
- болезненные состояния кишечника воспалительной этиологии (болезнь Крона, язвенный колит);
- эрозивно-язвенные патологии слизистой ЖКТ;
- кровотечения;
- тяжелые патологии печени;
- ХПН, без проведения диализа (КК меньше 30 мл/мин), прогрессирующие почечные заболевания (в том числе диагностированная гиперкалиемия);
- беременность;
- возраст до 12-ти лет (для приема таблеток) и до 18-ти лет (для проведения в/м инъекций);
- грудное вскармливание;
- гиперчувствительность к мелоксикаму или прочим составляющим препарата.
В таблетки Мовасина включена лактоза, в связи с чем, людям с дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не рекомендуют эту лекарственную форму препарата.
С осторожностью
- цереброваскулярные патологии;
- ИБС;
- сердечная недостаточность (компенсированная);
- гиперлипидемия;
- дислипидемия;
- сахарный диабет;
- курение;
- патологии периферических артерий;
- КК 30-60 мл/мин;
- наличие бактерии Нeliсobacter pуlori;
- язва ЖКТ (в анамнезе);
- пожилой возраст;
- злоупотребление алкоголем;
- использование НПВС на протяжении длительного времени;
- соматические заболевания тяжелого характера;
- параллельная терапия с применением следующих препаратов: антикоагулянты (Варфарин); пероральные ГКС (Преднизолон); антиагреганты (Клопидогрел, ацетилсалициловая кислота); СИОЗС (Циталопрам, Пароксетин, Флуоксетин, Сертралин).
С целью понижения риска возможных нежелательных проявлений со стороны ЖКТ, необходимо использовать наименьшую эффективную дозировку Мовасина с минимальным приемом по времени.
Побочные действия
ЦНС:
- дезориентация;
- головокружение;
- вертиго;
- головные боли;
- шум в ушах;
- спутанность сознания;
- эмоциональная лабильность;
- сонливость.
Пищеварительная система:
- абдоминальные боли;
- тошнота;
- метеоризм;
- рвота;
- отрыжка;
- запор;
- эзофагит;
- диарея;
- увеличение активности печеночных ферментов (преходящее);
- гипербилирубинемия;
- гастрит;
- гастродуоденальная язва;
- стоматит;
- кровотечение ЖКТ;
- колит;
- перфорация ЖКТ;
- гепатит.
Сердечно-сосудистая система:
- периферические отеки;
- сердцебиение;
- повышение АД;
- приливы.
Органы кроветворения:
- тромбоцитопения;
- лейкопения;
- анемия.
Кожные покровы:
- зуд кожных покровов;
- кожная сыпь;
- фотосенсибилизация;
- крапивница;
- буллезные высыпания;
- эпидермальный токсический некролиз;
- многоформная эритема.
Дыхательная система:
- бронхоспазм.
Мочевыделительная система:
- повышение уровня мочевины;
- гиперкреатининемия;
- почечная недостаточность в острой форме;
- альбуминурия, интерстициальный нефрит, гематурия (с неустановленной причинно-следственной связью).
Органы чувств:
- нарушения зрения;
- конъюнктивит.
Аллергические проявления:
- реакции анафилактоидного/анафилактического характера;
- ангионевротический отек.
Местные реакции:
- болезненность и/или отечность в месте инъекции.
Инструкция по применению Мовасина (Способ и дозировка)
Таблетки Мовасина, инструкция по применению
Таблетки показано принимать перорально (внутрь), во время еды, в однократной суточной дозе 7,5-15 мг.
Для терапии ревматоидного артрита рекомендуют изначально назначать таблетки по 15 мг. Согласуясь с дальнейшим терапевтическим эффектом дозировку можно снизить до 7,5 мг.
Для терапии остеоартроза вначале назначают таблетки по 7,5 мг. В случае отсутствия или недостаточности эффективности возможно повышение дозировки до 15 мг.
Для терапии анкилозирующего спондилоартрита показана доза 15 мг.
Максимально допустимая суточная дозировка Мовасина не более 15 мг. Для пациентов, находящихся в группе риска по относительным противопоказаниям, данная дозировка равняется 7,5 мг.
Уколы Мовасина, инструкция по применению
В/в инъекции запрещены!
В/м уколы Мовасина показаны только на протяжении первых 2-3-х суток. Последующее лечение продолжают пероральной формой препарата (таблетки).
В зависимости от заболевания и интенсивности его течения назначают инъекции по 7,5 или 15 мг, однократно в сутки.
Инъекции проводят глубоко в мышцу.
Максимально допустимая суточная дозировка Мовасина не более 15 мг. Для пациентов, находящихся в группе риска по относительным противопоказаниям, данная дозировка равняется 7,5 мг.
Передозировка
При передозировке Мовасином наблюдали нарушение сознания, рвоту, кровотечения из ЖКТ, боли в эпигастрии, тошноту, острую недостаточность почек и/или печени, асистолию, остановку дыхания.
Показано промывание желудка, внутренний прием активированного угля (в ближайшие 60 минут), в дальнейшем — симптоматическое лечение. Гемодиализ, ощелачивание мочи и форсированный диурез малоэффективны, в связи с высокой степенью связывания мелоксикама с плазменными белками.
Взаимодействия
Сочетаемое применение с прочими НПВС увеличивает возможность формирования кровотечений ЖКТ и эрозивно-язвенных осложнений.
Параллельный прием с антигипертензивными средствами может привести к понижению эффектов последних.
Совместная терапия с препаратами лития может вызвать его кумуляцию и как следствие усиление его токсического действия.
Одновременное назначение с Метотрексатом увеличивает вероятность токсического воздействия на кроветворение и развитие лейкопении и/или анемии.
Параллельное применение с Циклоспорином и диуретиками повышает риск возникновения недостаточности почек.
Сочетаемый прием с внутриматочными контрацептивами может понизить их эффективность.
Совместное лечение с антикоагулянтами (Варфарин, Тиклопидин, Гепарин), а также с препаратами тромболитического действия (Фибринолизин, Стрептокиназа) увеличивает риск формирования кровотечений.
Единовременный прием с Колестирамином усиливает экскрецию мелоксикама.
Совместное назначение с СИОЗС приводит к возрастанию риска возникновения кровотечения ЖКТ.
Условия продажи
Для приобретения Мовасина нужен рецепт врача.
Условия хранения
Все формы Мовасина нужно хранить в сухом и затемненном помещении, при температуре: для таблеток – до 25°С; для ампул – до 30°С.
Срок годности
Обе формы препарата годны к употреблению на протяжении 3-х лет с даты изготовления.
Особые указания
С осторожностью следует применять Мовасин пациентам, в анамнезе которых имеются упоминания язвенной болезни, а также пациентам, проходящим лечение с использованием антикоагулянтов, так как данная категория людей подвержена повышенному риску возникновения эрозивно-язвенных осложнений ЖКТ.
Также, осторожность при применении препарата и контроль над функцией почек требуется у пожилых пациентов, больных ХСН с проявлениями недостаточности кровообращения, людей с циррозом печени и гиповолемией, развившейся после хирургических вмешательств.
При сочетании с мочегонными средствами необходимо принимать повышенное количество жидкости.
Пациенты с КК больше 30 мл/мин не требуют корректировки режима дозирования.
Мовасин может маскировать симптоматику заболеваний инфекционной природы.
Обнаружение аллергических проявлений (зуд кожных покровов, кожная сыпь, фотосенсибилизация, крапивница) требует прекращения лечения.
Из-за возможных проявлений головокружения, сонливости, головных болей следует быть осторожным при вождении транспорта и опасной работе.
Аналоги Мовасина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
При чувствительности к мелоксикаму Вам могут предложить следующие его аналоги:
- Ксефокам;
- Пироксикам;
- Тексамен;
- Ларфикс;
- Окситен;
- Лоракам;
- Брексин;
- Теноктил и т.д.
Синонимы
- Мелоксикам;
- Артрозан;
- Мелбек;
- Мелофлам;
- Мовалис;
- Мовикс;
- Либерум и т.д.
Детям
Для приема таблеток противопоказанием является – возраст до 12-ти лет, для применения в/м раствора – возраст до 18-ти лет.
При беременности и лактации
Применение Мовасина при лактации (следует отказаться от кормления) и беременности противопоказано.
Отзывы о Мовасине
Отзывы о Мовасине, как об обезболивающем препарате, в большинстве случаев положительные. Лекарственное средство чаще всего хорошо помогает при болях, связанных с опорно-двигательным аппаратом и вызывает не такие выраженные побочные эффекты как НПВС прошлых поколений.
Естественно, что злоупотреблять данным препаратом нежелательно и прибегать к его помощи лучше как можно реже. Это связано с тем, что частый прием мелоксикама, как и прочих НПВС, может привести к серьезным осложнениям в ЖКТ (кровотечения, эрозии, язвенная болезнь и пр.).
Цена Мовасина, где купить
Средняя цена уколов Мовасина 10 мг/мл ампулы по 1,5 мл №3 составляет – 140 рублей.
Средняя цена таблеток 7,5 мг №20 – 70 рублей; 15 мг №20 – 100 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Мовасин раствор для в/м введ. 10мг/мл 1,5мл 3штСинтез ОАО
-
Мовасин раствор для в/м введ. 10мг/мл 1,5мл 5штСинтез ОАО
-
Мовасин таблетки 7,5мг 20штСинтез АКО ОАО
Аптека Диалог
-
Мовасин ампулы 10мг/мл 1,5мл №3Синтез(Курган) ОАО
-
Мовасин (таб. 15мг №20)Синтез(Курган) ОАО
-
Мовасин (амп. 10мг/мл 1,5мл №5)Синтез(Курган) ОАО
-
Мовасин (таб. 7,5мг №20)Синтез(Курган) ОАО
показать еще
Мовасин® (Movasin®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Мовасин®
💊 Состав препарата Мовасин®
✅ Применение препарата Мовасин®
📅 Условия хранения Мовасин®
⏳ Срок годности Мовасин®
Описание лекарственного препарата
Мовасин®
(Movasin®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013
года, дата обновления: 2012.08.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AC06
(Мелоксикам)
Лекарственные формы
| Мовасин® |
Р-р д/в/м введения 10 мг/1 мл: амп. 1.5 мл 3 или 5 шт. рег. №: ЛСР-003632/10 |
|
|
Таб. 7.5 мг: 10 или 20 шт. рег. №: ЛС-000191 |
||
|
Таб. 15 мг: 10 или 20 шт. рег. №: ЛС-000191 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мовасин®
Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, без риски, светло-желтого цвета, на поверхности допускается незначительная мраморность.
Вспомогательные вещества: повидон 12600 — 6 мг, лактозы моногидрат — 52.5 мг, кросповидон (коллидон CL-M) — 4.5 мг, крахмал картофельный — 1.25 мг, тальк — 4.5 мг, магния стеарат — 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до 150 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской, светло-желтого цвета, на поверхности допускается незначительная мраморность.
Вспомогательные вещества: повидон 12600 — 12 мг, лактозы моногидрат — 105 мг, кросповидон (коллидон CL-M) — 9 мг, крахмал картофельный — 2.5 мг, тальк — 9 мг, магния стеарат — 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до 300 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Раствор для в/м введения желтого с зеленоватым оттенком цвета, прозрачный или слегка опалесцирующий.
Вспомогательные вещества: гликофурфурол — 100 мг, глицин — 5 мг, меглюмин — 6.25 мг, натрия гидроксид — 0.152 мг, натрия хлорид — 3 мг, полоксамер 188 — 50 мг, вода д/и — до 1 мл.
1.5 мл — ампулы стеклянные (3) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1.5 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВП. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность в отношении ЦОГ-2 снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет 89%. Одновременный прием с пищей не изменяет всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг пропорциональна дозе.
После в/м введения относительная биодоступность составляет почти 100%. После в/м введения препарата в дозе 5 мг Сmax составляет 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.
Распределение
Css достигаются в течение 3-5 дней регулярного приема. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы (особенно альбумином) составляет более 99%.
Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Сmin и Сmax).
Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.
Vd низкий и составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама после приема внутрь составляет 15-20 ч, при в/м введении — 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.
Печеночная или почечная недостаточность средней тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.
Показания препарата
Мовасин®
Симптоматическая терапия:
- остеоартроза;
- ревматоидного артрита;
- анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).
Режим дозирования
Таблетки
Препарат принимают внутрь, во время приема пищи, в суточной дозе 7.5-15 мг, 1 раз/сут.
При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут; в зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7.5 мг/сут, при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15 мг/сут.
При анкилозирующем спондилоартрите суточная доза составляет 15 мг.
Максимальная суточная доза препарата Мовасин® не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.
Раствор для в/м введения
В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).
Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Препарат вводят глубоко в/м. В/в введение препарата запрещено!
У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7.5 мг.
При в/м введении у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, и у пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) доза препарата не должна превышать 7.5 мг.
Режим дозирования препарата для в/м инъекций у детей и подростков не определен, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.
При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: >1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; <0.1% — перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: >1% — анемия; 0.1-1% — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: >1% — зуд, кожная сыпь; 0.1-1% — крапивница; <0.1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: <0.1% — бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: >1% — головокружение, головная боль; 0.1-1% — вертиго, шум в ушах, сонливость; <0.1% — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: >1% — периферические отеки; 0.1-1% — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; <0.1% — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: <0.1% — конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
Аллергические реакции: <0.1% — ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Местные реакции: >1% — отечность в месте введения; <0.1% — болезненные ощущения в месте введения
Противопоказания к применению
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек (в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия);
- детский возраст до 12 лет (для таблеток);
- детский возраст до 18 лет (для раствора для в/м введения);
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим компонентам препарата.
В состав препарата в форме таблеток входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать препарат.
С осторожностью
- ИБС;
- цереброваскулярные заболевания;
- компенсированная сердечная недостаточность;
- дислипидемия/гиперлипидемия;
- сахарный диабет;
- заболевания периферических артерий;
- курение;
- КК 30-60 мл/мин;
- анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;
- наличие инфекции Helicobacter pylori;
- пожилой возраст;
- длительное использование НПВП;
- частое употребление алкоголя;
- тяжелые соматические заболевания;
- сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин); антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел); пероральные ГКС (например, преднизолон); селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение Мовасина, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, желающим забеременеть.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) при приеме препарата в форме таблеток коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) доза препарата для в/м введения не должна превышать 7.5 мг.
Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (если не проводится гемодиализ).
Применение у детей
Препарат противопоказан к применению: в детском возрасте до 12 лет (для таблеток); в детском возрасте до 18 лет (для раствора для в/м введения).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у лиц пожилого возраста.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и у пациентов, получающих терапию антикоагулянтами, т.к. у данной категории больных повышен риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
При появлении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) следует прекратить прием препарата.
Мелоксикам, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости, поэтому в период приема препарата следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: при приеме препарата внутрь — промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа); при необходимости проводят симптоматическую терапию. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с другими НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом повышается вероятность развития токсических эффектов на кроветворение и возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови).
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч. с гепарином, тиклопидином, варфарином), а также с тромболитическими препаратами (в т.ч. со стрептокиназой, фибринолизином) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином увеличивается выведение мелоксикама через ЖКТ (за счет связывания).
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития кровотечения из ЖКТ.
Условия хранения препарата Мовасин®
Список Б. Препарат в форме таблеток следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; срок годности – 3 года.
Препарат в форме раствора для в/м введения следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С; срок годности – 3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
(Россия)
|
|
СИНТЕЗ ОАО 640008 Курган, Конституции пр-т 7 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Амелотекс®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Артрозан®
(ФАРМСТАНДАРТ-УфаВИТА, Россия)
Генитрон®
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Мелбек®
(NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, Турция)
Мелоксикам
(МОСФАРМ, Россия)
Мелоксикам
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Мелоксикам
(АТОЛЛ, Россия)
Мелоксикам
(ФАРМСТАНДАРТ-УфаВИТА, Россия)
Мелоксикам
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Мелоксикам
(СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, Россия)
Все аналоги
Мовасин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛС-000191
Торговое наименование препарата
Мовасин®
Международное непатентованное наименование
Мелоксикам
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: мелоксикам (в пересчете на 100 % вешество) — 7,5 мг, 15 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 52,5 мг. 105,00 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон CL-M) — 4,50 мг, 9,00 мг, тальк — 4,50 мг, 9,00 мг, магния стеарат — 1,50 мг, 3,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 79,47 мг, 158,94 мг.
Описание
Таблетки круглые, плоскоцилиндрические с фаской, без риски для дозировки 7,5 мг, с риской для дозировки 15 мг, светло-жёлтого цвета. На поверхности таблеток допускается незначительная мраморность.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ
M01AC06
Фармакодинамика:
Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность в отношении ЦОГ-2 снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика:
Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89 %. Одновременный приём пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.
Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приёма один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8-2,0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения минимальной концентрации (Cmin) и максимальной концентрации (Сmах))- Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырёх неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы) образуется путём окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9, дополнительное значение и еет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизменённом виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объём распределения низкий и составляет в среднем 11 л.
Печёночная или почечная недостаточность средней тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Показания:
— Симптоматическое лечение остеоартроза;
— симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
— симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным веществам препарата; в состав препарата входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать препарат;
— состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
— некомпенсированная сердечная недостаточность;
— полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, полиноза носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП;
— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12- перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
— выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
— хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтверждённая гиперкалиемия;
— беременность, период грудного вскармливания;
— детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
Ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания, компенсированная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК 30-60 мл/мин.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
— антикоагулянты (например, варфарин);
— антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
— пероральные глюкокортикостероиды (ГКС) (например, преднизолон);
— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Беременность и лактация:
Противопоказано принимать в период лактации и беременности.
Способ применения и дозы:
Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7,5-15 мг.
Рекомендуемый режим дозирования:
— ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
— остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
— анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки.
Максимальная суточная доза — 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: более 1 % — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1 % — преходящее повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1 % — перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: более 1 % — анемия; 0,1-1 % — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1 % — зуд, кожная сыпь; 0,1-1 % — крапивница; менее 0,1 % — фотосенсибилизация, буллёзные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0,1 % — бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: более 1 % — головокружение, головная боль; 0,1-1 % — вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1 % — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): более 1 % — периферические отёки; 0,1-1 % — повышение артериального давления (АД), сердцебиение, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1 % — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1 % — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: менее 0,1 % — конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечёткость зрения.
Аллергические реакции: менее 0,1 % — ангионевротический отёк, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Передозировка:
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ- кровотечение, острая почечная недостаточность, печёночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, приём активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
Взаимодействие:
— При одновременном применении с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно- язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;
— при одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности последних;
— при одновременном применения с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
— при одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);
— при одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;
— при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
— при одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови);
— при одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение препарата из организма;
— при одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития кровотечения из ЖКТ.
Особые указания:
— Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ;
— следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств;
— у пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования;
— пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости;
— если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приёма препарата;
— мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний;
— применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости, поэтому в период приёма препарата следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 7,5 мг, 15 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1, 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Биоком-Технология»
Купить Мовасин в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость рта, эзофагит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение «приливов».
Со стороны органов дыхания: обострение течения астмы, кашель.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна, конъюнктивит, нечеткость зрения.
Со стороны мочеполовой системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Прочие: лихорадка.