Описание препарата МСТ Континус (таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2004 году
Дата согласования: 22.07.2004
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Производитель
- Условия хранения
- Срок годности
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия | 1 табл. |
| морфина сульфат | 10 мг |
| вспомогательные вещества: оксиэтилцеллюлоза; вода очищенная; спирт цетостеариловый; магния стеарат; тальк очищенный; лактоза безводная; гипромеллоза (Е 464); полиэтиленгликоль; титана двуокись (Е 171); железа окись (Е172) |
в контурной ячейковой упаковке 10, 20 или 30 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.
| Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия | 1 табл. |
| морфина сульфат | 30 мг |
| вспомогательные вещества: оксиэтилцеллюлоза; вода очищенная; спирт цетостеариловый; магния стеарат; тальк очищенный; лактоза безводная; гипромеллоза (Е 464); полиэтиленгликоль; титана двуокись (Е 171); эритрозин (Е127); индигокармин (Е132); sunset желтый (Е110) |
в контурной ячейковой упаковке 10, 20 или 30 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.
| Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия | 1 табл. |
| морфина сульфат | 60 мг |
| вспомогательные вещества: оксиэтилцеллюлоза; вода очищенная; спирт цетостеариловый; магния стеарат; тальк очищенный; лактоза безводная; гипромеллоза (Е 464); полиэтиленгликоль; титана двуокись (Е 171); эритрозин (Е127); хинолиновый желтый (Е104); sunset желтый (Е110) |
в контурной ячейковой упаковке 10, 20 или 30 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.
| Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия | 1 табл. |
| морфина сульфат | 100 мг |
| вспомогательные вещества: оксиэтилцеллюлоза; вода очищенная; спирт цетостеариловый; магния стеарат; тальк очищенный; лактоза безводная; гипромеллоза (Е 464); полиэтиленгликоль; титана двуокись (Е 171); железа окись (Е172); индигокармин (Е132) |
в контурной ячейковой упаковке 10, 20 или 30 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.
Описание лекарственной формы
Таблетки по 10 мг морфина сульфата — золотисто-коричневые.
Таблетки по 30 мг морфина сульфата — темно-лиловые.
Таблетки по 60 мг морфина сульфата — оранжевые.
Таблетки по 100 мг морфина сульфата — серые.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
анальгезирующее (опиоидное).
Содержит в качестве действующего вещества морфина сульфат и относится к наркотическим (опиоидным) обезболивающим средствам. Длительность действия составляет около 12 ч.
Характеристика
Наркотический опиоидный анальгетик, относится к Списку II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».
Содержит в качестве действующего вещества морфина сульфат и относится к наркотическим (опиоидным) обезболивающим средствам. Длительность действия составляет около 12 ч.
Показания
Применяется как обезболивающее средство строго по назначению врача и в порядке им установленном.
Пролонгированные формы морфина применяют как обезболивающее средство при выраженном болевом синдроме различного происхождения, преимущественно хронического характера (боли при злокачественных образованиях, посттравматические боли и т.п.).
Таблетки не следует использовать при купировании острого болевого синдрома, например при инфаркте миокарда, стенокардии, травматическом шоке и других состояниях, требующих немедленного обезболивания.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препаратам морфина. Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС. Судорожные состояния. Повышенное внутричерепное давление. Травмы головы. Острые алкогольные состояния и алкогольный психоз. Бронхиальная астма. Паралитический илеус. Сердечная недостаточность вследствие хронических заболевания легких. Сердечные аритмии. Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза. Состояния после хирургических вмешательств на желчевыводящих путях. Возраст до 7 лет.
Не следует применять препараты морфина на фоне лечения ингибиторами МАО и еще в течение 14 дней после их отмены.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности, родах и в период грудного вскармливания применение препаратов морфина допустимо только по жизненным показаниям (возможно развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь. Таблетки следует принимать с 12-часовым интервалом, до или после еды, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая водой.
Дозы подбирает лечащий врач индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома, возраста и состояния больного.
Побочные действия
Наиболее характерны тошнота, реже рвота, головокружение, мышечная слабость, запоры. Возможны также сонливость или возбуждение, обострение заболевания мозга за счет повышения внутричерепного давления, спазмы желчевыводящих путей и сфинктера мочевого пузыря, умеренное угнетение дыхания. Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник следует использовать слабительные средства.
Иногда может возникнуть толерантность и зависимость от препарата.
При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.
Необходимо сообщать лечащему врачу обо всех побочных эффектах, в т.ч. не указанных выше.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Потенцирует эффекты транквилизаторов, анестетиков, снотворных и седативных препаратов.
Передозировка
При отравлении или передозировке развивается нарушение или потеря сознания, наблюдается угнетение дыхания. Характерным признаком является выраженное сужение зрачков (в очень тяжелых случаях зрачки могут быть расширены).
Первая помощь: следует срочно вызвать врачебную бригаду, обеспечить достаточную легочную вентиляцию. В/в введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе от 0,4 до 2 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2–3 мин введение налоксона повторяют; следует иметь в виду кратковременность действия налоксона. Начальная доза налоксона для детей — 0,01 мг/кг.
Меры предосторожности
С особой осторожностью и под контролем врача таблетки применяются больным, в анамнезе которых имеется указание на пристрастие к опиоидам. Одновременное применение других препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие ЛС), допускается только с разрешения и под наблюдением врача. Во избежание осложнений не следует употреблять алкоголь.
Препарат не должен использоваться в ситуациях, когда возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса прием препарата должен быть немедленно прекращен. Как и при применении других препаратов морфина, у пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, прием МСТ Континуса следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то дозировка должна быть назначена с учетом тяжести операции.
Препараты морфина затрудняют выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (вождение автотранспорта, управление механизмами и т.п.).
Производитель
Бард Фармасьютикалз Лтд., Великобритания.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Регистрационный номер:
Торговое название препарата: МСТ континус.
Международное непатентованное или группировочное название: морфин
Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой.
Состав:
таблетки 10 мг: 10 мг морфина сульфата в качестве активного вещества и вспомогательные вещества — лактоза безводная, гидроксиэтилцеллюлоза, спирт цетостеариловый, магния стеарат, тальк, гипромеллоза 5mPa.s, гипромеллоза 15mPa.s, макрогол 400, Опаспрей М-1-3705В (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид);
таблетки 30 мг: 30 мг морфина сульфата в качестве активного вещества и вспомогательные вещества — лактоза безводная, гидроксиэтилцеллюлоза, спирт цетостеариловый, магния стеарат, тальк, Опадрай OY-6708 (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, сансет желтый Е110, индигокармин Е132, эритрозин Е127);
таблетки 60 мг: 60 мг морфина сульфата в качестве активного вещества и вспомогательные вещества — лактоза безводная, гидроксиэтилцеллюлоза, спирт цетостеариловый, магния стеарат, тальк, Опадрай OY-3508 (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, хинолиновый желтый Е104, сансет желтый Е110, эритрозин Е127);
таблетки 100 мг: 100 мг морфина сульфата в качестве активного вещества и вспомогательные вещества — гидроксиэтилцеллюлоза, спирт цетостеариловый, магния стеарат, тальк, Опадрай OY-8215 (гипромеллоза 5mPa.s, гипромеллоза 15mPa.s, макрогол 400, титана диоксид).
Описание:
таблетки 10 мг: гладкие, покрытые пленочной оболочкой, золотисто-коричневого цвета двояковыпуклые таблетки. На одной стороне маркировка «10 mg», другая сторона — гладкая.
таблетки 30 мг: гладкие, покрытые пленочной оболочкой, темно-лилового цвета двояковыпуклые таблетки. На одной стороне маркировка «30 mg», другая сторона — гладкая.
таблетки 60 мг: гладкие, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета двояковыпуклые таблетки. На одной стороне маркировка «60 mg», другая сторона — гладкая.
таблетки 100 мг: гладкие, покрытые пленочной оболочкой, серого цвета двояковыпуклые таблетки. На одной стороне маркировка «100 mg», другая сторона — гладкая.
Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее наркотическое средство.
Код ATX: N02AA01.
Наркотический анальгетик, относится к Переценю наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (утв. постановлением Правительства РФ от 30 июня 1998 г. N 681).
Фармакодинамика.
Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Угнетает передачу болевых импульсов в центральной нервной системе, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической).
В высоких дозах оказывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра, вызывает возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз) и n.vagus (брадикардия). Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов, вызывая бронхоспазм), вызывает спазм сфинктеров желчевыводящих путей и сфинктера Одди, повышает тонус сфинктером мочевого пузыря, ослабляет перистальтику кишечника (приводит к развитию запора). Снижает секреторную активность желудочно-кишечного тракта, основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный и рвотный центры, поэтому повторное введение морфина или применение рвотных препаратов на фоне его введения, рвоты не вызывают. Может угнетать дыхательный центр, стимулировать хеморецепторы рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту. Продолжительность действия около 12 часов.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа после приема. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры Объем распределения — 4 л/кг. Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. Выводится почками (85%): около 9-12% — в течение 24 ч в неизмененном виде, 80% — в виде глюкуронидов; оставшаяся часть (7-10%) — с желчью. Небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции.
Показания.
Выраженный болевой (преимущественно хронический) синдром (посттравматический, злокачественные новообразования, послеоперационный период). Не применяется для купирования острого болевого синдрома.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение центральной нервной системы, паралитическая кишечная непроходимость, детский возраст до 7 лет, применение ингибиторов МАО менее чем за 2 недели до начала лечения, применение непосредственно перед оперативными вмешательствами и первые 24 часа после них, черепно-мозговая травма, бронхообструктивные заболевания, острые заболевания печени.
С осторожностью.
Пожилой возраст, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, печеночная или почечная недостаточность, недостаточность коркового слоя надпочечников, внутричерепная гипертензия, эпилептический синдром, острая алкогольная интоксикация, алкогольный делирий, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, аритмия, состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих или мочевыводящих путях, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, хронические заболевания дыхательных путей, гипертиреоз, злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость, эмоциональная лабильность, суицидальные мысли или попытки (в том числе в анамнезе), общее тяжелое состояние.
Беременность и период лактации.
Не рекомендуется прием во время беременности. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы.
Внутрь, проглатывая целиком и не разжевывая. Применяется 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.
Для уменьшения стойких болей.
Взрослым
Дозировка зависит от выраженности болевого синдрома, возраста пациента и предшествующего применения анальгетиков. При усилении болей можно использовать постепенно увеличивающиеся дозы препарата (10, 30, 60 и 100 мг). У пациентов с интенсивным болевым синдромом, ранее не получавших наркотических анальгетиков, или с болевым синдромом, который не купируется более слабыми опиоидами, лечение обычно начинают с 30 мг каждые 12 часов, при необходимости увеличивая дозу до 60 мг каждые 12 часов. Если необходима более высокая доза, увеличение дозы проводят на 25%-50%, при этом сохраняется 12 часовой интервал между приемами. У истощенных и ослабленных пациентов начальная доза должна быть уменьшена. У пациентов ранее получавших обычные лекарственные формы морфина или диаморфина. необходимо применять ту же самую суточную дозу МСТ Континус, с разделением ее на 2 приема. У пациентов, переходящих с парентерального приема морфина на пероральный прием МСТ Континус. Дозировка первоначально должна быть увеличена, чтобы избежать уменьшения анальгетического эффекта. Обычно такое увеличение должно составлять 50-100% от применявшейся дозы. У таких пациентов доза должна подбираться индивидуально.
Пожилым: как и при применении других наркотических анальгетиков, рекомендуется уменьшить дозу.
Детям с 7 лет: разовая доза должна составлять 0,2-0,8 мг/кг массы тела каждые 12 часов.
Послеоперационный болевой синдром
Взрослые: больные до 70 кг — 20 мг 2 раза в день, больные от 70 кг — 30 мг 2 раза в день.
Прием препарата у детей не рекомендуется.
Побочные эффекты.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота (чаще в начале терапии), запор, сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, холестаз, гастралгия, гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов), при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника — атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, тахикардия или брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра, бронхоспазм, ателектаз.
Со стороны нервной системы: головокружение, обморок, сонливость, необычайная усталость, общая слабость, головная боль, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация, парестезии, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, бессонница, беспокойный сон. На фоне больших доз — ригидность мышц (особенно дыхательных), у детей — парадоксальное возбуждение, беспокойство, судороги, кошмарные сновидения, седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, снижение способности к концентрации внимания.
Со стороны мочеполовой системы: снижение диуреза, спазм мочеточников, снижение либидо, снижение потенции, спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала.
Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб.
Прочие: повышенное потоотделение, дисфония; нарушение четкости зрительного восприятия (в т.ч. диплопия), миоз, нистагм, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; звон в ушах, лекарственная зависимость, толерантность, синдром «отмены» (мышечные боли, диарея, тахикардия, мидриаз, гипертермия, ринит, чихание, потливость, зевота, анорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в желудке, расширение зрачков, общая слабость, гипоксия, мышечные сокращения, головная боль, повышение АД, и др. вегетативные симптомы).
Лекарственная зависимость, толерантность, синдром «отмены».
Передозировка.
Симптомы: брадикардия, снижение артериального давления, гипотермия, тревожность, сухость во рту, делирий, повышение внутричерепного давления (с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, миоз, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях — остановка дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности. Внутривенное введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков — палоксона в разовой дозе 0.2-0.4 мг, с повторным введением через 2-3 минуты до достижения суммарной дозы 10 мг, симптоматическая терапия.
Взаимодействие.
Усиливает действие снотворных, седативных, обще- и местноанестезирующих лекарственных средств, анксиолитиков.
При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, высока вероятность уменьшения анальгезирующего действия наркотических анальгетиков, стимулирует развитие перекрестой толерантности.
При одновременном приеме с ингибиторами моноаминоксидазы (из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов) дозировку необходимо уменьшить на % от исходной.
При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, с допамином — уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином — усиление угнетения дыхания.
Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и анальгезирующий эффекты морфина.
Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания.
Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию после применения морфина.
Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином.
Препараты с антихолинергической активностью, противодиарейные средства (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора (вплоть до кишечной непроходимости), задержки мочи и угнетения центральной нервной системы.
Этанол, миорелаксаны и лекарственные средства, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания.
Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов — усиливает; ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов.
Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости.
Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.
Усиливает гипотензивный эффект лекарственных средств, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).
Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации).
Снижает эффект метоклопрамида.
Особые указания.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления алкогольсодержаших напитков.
Формы выпуска.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 10, 30, 60 и 100 мг. По 10 или 20, или 30 таблеток в блистер из ПВХ, покрытый ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1 блистеру по 20 таблеток или по 1 или 2 блистера по 10 таблеток, или по 1 или 2 блистера по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения.
При температуре не выше 25° С.
Относится к Переченю наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (утв. постановлением Правительства РФ от 30 июня 1998 г. N 681). Учет и хранение осуществляется в соответствии с требованиями инструкции РД 64-008-87.
Срок годности. 5 лет. Не использовать после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек. По рецепту.
Производитель
«Бард Фармасьютикалз Лтд»,
Великобритания.
Кембридж Сайенс Парк
Милтон Роуд
Кембридж
Кембриджшир
СВ4 0GW
«Мундифарма Г.м.б.Х», Германия Мундифармаштрассе 2, 65549 Лимбург/Лан
ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия, г. Москва, Новохохловская 25,
Владелец регистрационного удостоверения
«Мундифарма Гес. м.б.Х.»
А — 1072 г. Вена, Апологассе 16-18
Представительство в Москве
Мундифарма Гес.м.б.Х, Австрия
125445, Москва ул. Смольная 24А, Офис 818.
МСТ Континус (MST Continus)
💊 Состав препарата МСТ Континус
✅ Применение препарата МСТ Континус
Описание активных компонентов препарата
МСТ Континус
(MST Continus)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.06.04
Владелец регистрационного удостоверения:
Активное вещество:
морфин
(morphine)
BAN
принятое к употреблению в Великобритании
Лекарственная форма
| МСТ Континус |
Таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 10 мг: 10, 20, 30, 60 или 2000 шт. рег. №: П N014264/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата МСТ Континус
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2000 шт. — контейнеры полипропиленовые.
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие. Понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В высоких дозах вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра и вызывает возбуждение центра блуждающего нерва, что приводит к появлению брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов), а также сфинктеров ЖКТ, желчевыводящих путей и мочевого пузыря. Уменьшает секреторную активность в ЖКТ, понижает основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный центр. Стимулирует выделение АДГ.
Рвота, которая может иногда наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных триггерных зон продолговатого мозга, активирующих рвотный центр. Однако, как правило, морфин оказывает угнетающее действие на рвотный центр, поэтому применение морфина в повторных дозах и рвотных средств, вводимых после морфина, не вызывает рвоту.
Действие развивается через 20-30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.
Фармакокинетика
Морфин быстро абсорбируется после приема внутрь и п/к введения. После приема внутрь абсорбция составляет 70-80%. Морфин подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется в печени главным образом путем конъюгации с глюкуронидами.
T1/2 — 2-3 ч. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками — 90%, остальная часть — с желчью. Менее 10% выводится в неизмененном виде.
У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2.
При нарушениях функции печени или почек T1/2 увеличивается.
Показания активных веществ препарата
МСТ Континус
Выраженный болевой синдром при тяжелых заболеваниях и травмах, в т.ч. при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда; при подготовке к операции и в послеоперационном периоде; кашель, не купирующийся противокашлевыми препаратами; сильная одышка, обусловленная острой сердечно-сосудистой недостаточностью.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, п/к, в/м, в/в, эпидурально. Дозу и способ применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, запоры; холестаз в главном желчном протоке.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, седативное или возбуждающее действие, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, нарушение кровообращения мозга, обморок, сонливость, извращение вкуса, парестезии; очень редко — тремор, судороги, особенно при эпидуральном введении.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при аденоме предстательной железы и стенозе уретры.
Со стороны репродуктивной системы: аменорея, снижение либидо, нарушение эрекции.
Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь.
Местные реакции: при парентеральном применении — гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.
Прочие: потливость, снижение аппетита, периферические отеки, астения, слабость, озноб; частота неизвестна — привыкание и зависимость.
Противопоказания к применению
Общее сильное истощение, нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, сильные боли в животе неясной этиологии, тяжелая печеночно-клеточная недостаточность, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делирий, детский возраст до 2 лет, одновременный прием ингибиторов МАО.
С осторожностью: приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмии, судороги, злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость, в т.ч. зависимость от опиоидов (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, травмы головного мозга, внутричерепная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, паралитическая кишечная непроходимость, состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности, родах и в период грудного вскармливания применение морфина допустимо только по жизненным показаниям (возможно развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночно-клеточной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказан к применению у детей в возрасте до 2 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов старческого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов пожилого и старческого возраста. Необходимо оценивать специфическую чувствительность к обезболивающему действию, влияние на ЦНС (спутанность сознания) и ЖКТ, а так же физиологическое снижение функции почек. В частности, необходимо проявлять осторожность при назначении первоначальной дозы.
Морфин вызывает выраженную эйфорию, при повторном п/к введении быстро развивается лекарственная зависимость; при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость может развиваться через 2-14 дней от начала лечения. Синдром отмены может возникать спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.
Все пациенты, получающие опиоидные анальгетики, требуют особого наблюдения, существует риск развития лекарственной зависимости даже при адекватном медицинском использовании.
У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным послеоперационным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.
При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию морфина с фенотиазином.
В случае компенсированной дыхательной недостаточности необходимо тщательно контролировать частоту дыхания. Сонливость является предупреждающим признаком декомпенсации.
Важно уменьшить дозу морфина при одновременном назначении других анальгетиков центрального действия, так как в этом случае существует риск внезапной остановки дыхания.
Пациентам с нарушением функции печени морфин необходимо назначать с осторожностью, требуется клинический мониторинг.
При наличии заболеваний предстательной железы и мочевого пузыря возможен риск задержки мочи.
Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник (запоры) необходимо систематическое профилактическое лечение, следует использовать слабительные средства.
Совместное назначение препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, антихолинергические, другие обезболивающие препараты), увеличивает риск побочных эффектов, их применение допускается только с разрешения и под наблюдением врача.
После внезапного прекращения длительного курса применения, спустя несколько часов, возможно развитие синдрома «отмены», характеризующегося следующими симптомами: беспокойство, раздражительность, озноб, расширение зрачков, приливы жара, потливость, слезотечение, насморк, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, боли в суставах, максимальные проявления возможны через 36-72 часа.
Синдром «отмены» можно предотвратить постепенным снижением дозы.
Применение морфина может дать положительные результаты при анализе на допинг.
Во время применения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении усиливается действие снотворных и седативных средств, средств для общей и местной анестезии, анксиолитиков.
Выраженное угнетение ЦНС, развивающееся при одновременном применении барбитуратов и наркотических анальгетиков, иногда приводит к угнетению дыхания и развитию артериальной гипотензии.
При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения анальгезирующего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Имеются сообщения о повышении клиренса морфина при одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны нежелательные проявления лекарственного взаимодействия со стороны сердечно-сосудистой системы.
При одновременном применении с производными фенотиазина возможно усиление анальгезирующего, гипотензивного эффектов, а также угнетения дыхания, вызываемого морфином.
При одновременном применении амитриптилина, доксепина, хлорпромазина, галоперидола, индометацина, напроксена, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты с морфином в высоких дозах у пациентов с онкологическими заболеваниями описаны случаи развития миоклонуса.
При одновременном применении с допамином возможно уменьшение анальгезирующего действия морфина; с кетамином — потенцирование угнетающего действия морфина на дыхательный центр; с кетопрофеном — уменьшение респираторной депрессии, обусловленной действием морфина; с лидокаином — возможно усиление анальгезирующего эффекта морфина.
При одновременном применении с мексилетином возможно уменьшение абсорбции мексилетина; с метилфенидатом — усиление анальгезирующего действия морфина и уменьшение его седативного действия; с метоклопрамидом — повышается скорость абсорбции морфина при приеме внутрь и усиливается седативное действие.
При одновременном применении налоксон и налорфин устраняют анальгезию и угнетение дыхания, вызываемые морфином.
При одновременном применении с панкурония бромидом возможно повышение АД; с пропранололом — усиление угнетающего действия на ЦНС, вызываемого морфином; с рифампицином — возможно повышение выведения морфина и значительное уменьшение его эффективности; с фенилбутазоном — возможна кумуляция морфина.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление анальгезирующего действия морфина, уменьшаются головокружение и тошнота.
При одновременном применении с циметидином возможно усиление угнетающего действия морфина на дыхание.
При одновременном применении с хлорпромазином усиливается миотический, седативный, а также анальгезирующий эффекты морфина, описаны случаи миоклонуса.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| морфин | 100 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2000 шт. — контейнеры полипропиленовые.
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие. Понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В высоких дозах вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра и вызывает возбуждение центра блуждающего нерва, что приводит к появлению брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов), а также сфинктеров ЖКТ, желчевыводящих путей и мочевого пузыря. Уменьшает секреторную активность в ЖКТ, понижает основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный центр. Стимулирует выделение АДГ.
Рвота, которая может иногда наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных триггерных зон продолговатого мозга, активирующих рвотный центр. Однако, как правило, морфин оказывает угнетающее действие на рвотный центр, поэтому применение морфина в повторных дозах и рвотных средств, вводимых после морфина, не вызывает рвоту.
Действие развивается через 20-30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.
Фармакокинетика
Морфин быстро абсорбируется после приема внутрь и п/к введения. После приема внутрь абсорбция составляет 70-80%. Морфин подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется в печени главным образом путем конъюгации с глюкуронидами.
T1/2 — 2-3 ч. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками — 90%, остальная часть — с желчью. Менее 10% выводится в неизмененном виде.
У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2.
При нарушениях функции печени или почек T1/2 увеличивается.
Показания
Выраженный болевой синдром при тяжелых заболеваниях и травмах, в т.ч. при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда; при подготовке к операции и в послеоперационном периоде; кашель, не купирующийся противокашлевыми препаратами; сильная одышка, обусловленная острой сердечно-сосудистой недостаточностью.
Противопоказания
Общее сильное истощение, нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, сильные боли в животе неясной этиологии, тяжелая печеночно-клеточная недостаточность, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делирий, детский возраст до 2 лет, одновременный прием ингибиторов МАО.
С осторожностью: приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмии, судороги, злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость, в т.ч. зависимость от опиоидов (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, травмы головного мозга, внутричерепная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, паралитическая кишечная непроходимость, состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст.
Дозировка
Применяют внутрь, п/к, в/м, в/в, эпидурально. Дозу и способ применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, запоры; холестаз в главном желчном протоке.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, седативное или возбуждающее действие, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, нарушение кровообращения мозга, обморок, сонливость, извращение вкуса, парестезии; очень редко — тремор, судороги, особенно при эпидуральном введении.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при аденоме предстательной железы и стенозе уретры.
Со стороны репродуктивной системы: аменорея, снижение либидо, нарушение эрекции.
Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь.
Местные реакции: при парентеральном применении — гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.
Прочие: потливость, снижение аппетита, периферические отеки, астения, слабость, озноб; частота неизвестна — привыкание и зависимость.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении усиливается действие снотворных и седативных средств, средств для общей и местной анестезии, анксиолитиков.
Выраженное угнетение ЦНС, развивающееся при одновременном применении барбитуратов и наркотических анальгетиков, иногда приводит к угнетению дыхания и развитию артериальной гипотензии.
При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения анальгезирующего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Имеются сообщения о повышении клиренса морфина при одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны нежелательные проявления лекарственного взаимодействия со стороны сердечно-сосудистой системы.
При одновременном применении с производными фенотиазина возможно усиление анальгезирующего, гипотензивного эффектов, а также угнетения дыхания, вызываемого морфином.
При одновременном применении амитриптилина, доксепина, хлорпромазина, галоперидола, индометацина, напроксена, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты с морфином в высоких дозах у пациентов с онкологическими заболеваниями описаны случаи развития миоклонуса.
При одновременном применении с допамином возможно уменьшение анальгезирующего действия морфина; с кетамином — потенцирование угнетающего действия морфина на дыхательный центр; с кетопрофеном — уменьшение респираторной депрессии, обусловленной действием морфина; с лидокаином — возможно усиление анальгезирующего эффекта морфина.
При одновременном применении с мексилетином возможно уменьшение абсорбции мексилетина; с метилфенидатом — усиление анальгезирующего действия морфина и уменьшение его седативного действия; с метоклопрамидом — повышается скорость абсорбции морфина при приеме внутрь и усиливается седативное действие.
При одновременном применении налоксон и налорфин устраняют анальгезию и угнетение дыхания, вызываемые морфином.
При одновременном применении с панкурония бромидом возможно повышение АД; с пропранололом — усиление угнетающего действия на ЦНС, вызываемого морфином; с рифампицином — возможно повышение выведения морфина и значительное уменьшение его эффективности; с фенилбутазоном — возможна кумуляция морфина.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление анальгезирующего действия морфина, уменьшаются головокружение и тошнота.
При одновременном применении с циметидином возможно усиление угнетающего действия морфина на дыхание.
При одновременном применении с хлорпромазином усиливается миотический, седативный, а также анальгезирующий эффекты морфина, описаны случаи миоклонуса.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов пожилого и старческого возраста. Необходимо оценивать специфическую чувствительность к обезболивающему действию, влияние на ЦНС (спутанность сознания) и ЖКТ, а так же физиологическое снижение функции почек. В частности, необходимо проявлять осторожность при назначении первоначальной дозы.
Морфин вызывает выраженную эйфорию, при повторном п/к введении быстро развивается лекарственная зависимость; при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость может развиваться через 2-14 дней от начала лечения. Синдром отмены может возникать спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.
Все пациенты, получающие опиоидные анальгетики, требуют особого наблюдения, существует риск развития лекарственной зависимости даже при адекватном медицинском использовании.
У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным послеоперационным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.
При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию морфина с фенотиазином.
В случае компенсированной дыхательной недостаточности необходимо тщательно контролировать частоту дыхания. Сонливость является предупреждающим признаком декомпенсации.
Важно уменьшить дозу морфина при одновременном назначении других анальгетиков центрального действия, так как в этом случае существует риск внезапной остановки дыхания.
Пациентам с нарушением функции печени морфин необходимо назначать с осторожностью, требуется клинический мониторинг.
При наличии заболеваний предстательной железы и мочевого пузыря возможен риск задержки мочи.
Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник (запоры) необходимо систематическое профилактическое лечение, следует использовать слабительные средства.
Совместное назначение препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, антихолинергические, другие обезболивающие препараты), увеличивает риск побочных эффектов, их применение допускается только с разрешения и под наблюдением врача.
После внезапного прекращения длительного курса применения, спустя несколько часов, возможно развитие синдрома «отмены», характеризующегося следующими симптомами: беспокойство, раздражительность, озноб, расширение зрачков, приливы жара, потливость, слезотечение, насморк, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, боли в суставах, максимальные проявления возможны через 36-72 часа.
Синдром «отмены» можно предотвратить постепенным снижением дозы.
Применение морфина может дать положительные результаты при анализе на допинг.
Во время применения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
При беременности, родах и в период грудного вскармливания применение морфина допустимо только по жизненным показаниям (возможно развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).
Применение в детском возрасте
Противопоказан к применению у детей в возрасте до 2 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночно-клеточной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у пациентов старческого возраста.
Описание препарата МСТ КОНТИНУС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Лекарственная форма
таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
Состав
таблетки 10 мг: 10 мг морфина сульфата в качестве активного вещества и вспомогательные вещества — лактоза безводная, гидроксиэтилцеллюлоза, спирт цетостеариловый, магния стеарат, тальк, гипромеллоза 5mPa.s, гипромеллоза 15mPa.s, макрогол 400, Опаспрей М-1-3705В (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид);
таблетки 30 мг: 30 мг морфина сульфата в качестве активного вещества и вспомогательные вещества — лактоза безводная, гидроксиэтилцеллюлоза, спирт цетостеариловый, магния стеарат, тальк, Опадрай OY-6708 (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, сансет жёлтый E110, индигокармин E132, эритрозин E127);
таблетки 60 мг: 60 мг морфина сульфата в качестве активного вещества и вспомогательные вещества — лактоза безводная, гидроксиэтилцеллюлоза, спирт цетостеариловый, магния стеарат, тальк, Опадрай OY-3508 (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, хинолиновый жёлтый E104, сансет жёлтый E110, эритрозин E127);
таблетки 100 мг: 100 мг морфина сульфата в качестве активного вещества и вспомогательные вещества — гидроксиэтилцеллюлоза, спирт цетостеариловый, магния стеарат, тальк, Опадрай OY-8215 (гипромеллоза 5mPa.s, гипромеллоза 15mPa.s, макрогол 400, титана диоксид).
Описание
таблетки 10 мг: гладкие, покрытые плёночной оболочкой, золотисто-коричневого цвета двояковыпуклые таблетки. На одной стороне маркировка «10 mg», другая сторона — гладкая.
таблетки 30 мг: гладкие, покрытые плёночной оболочкой, темно-лилового цвета двояковыпуклые таблетки. На одной стороне маркировка «30 mg», другая сторона — гладкая.
таблетки 60 мг: гладкие, покрытые плёночной оболочкой, оранжевого цвета двояковыпуклые таблетки. На одной стороне маркировка «60 mg», другая сторона — гладкая.
таблетки 100 мг: гладкие, покрытые плёночной оболочкой, серого цвета двояковыпуклые таблетки. На одной стороне маркировка «100 mg», другая сторона — гладкая.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Угнетает передачу болевых импульсов в центральной нервной системе, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической).
В высоких дозах оказывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра, вызывает возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз) и n. vagus (брадикардия). Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в том числе бронхов, вызывая бронхоспазм), вызывает спазм сфинктеров желчевыводящих путей и сфинктера Одди, повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, ослабляет перистальтику кишечника (приводит к развитию запора). Снижает секреторную активность желудочно-кишечного тракта, основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный и рвотный центры, поэтому повторное введение морфина или применение рвотных препаратов на фоне его введения, рвоты не вызывают. Может угнетать дыхательный центр, стимулировать хеморецепторы рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту. Продолжительность действия около 12 часов.
Фармакокинетика
При приёме внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа после приёма. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры Объём распределения — 4 л/кг. Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. Выводится почками (85 %): около 9–12 % — в течение 24 ч в неизменённом виде, 80 % — в виде глюкуронидов; оставшаяся часть (7–10 %) — с желчью. Небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции.
Показания
Выраженный болевой (преимущественно хронический) синдром (посттравматический, злокачественные новообразования, послеоперационный период). Не применяется для купирования острого болевого синдрома.
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение центральной нервной системы, паралитическая кишечная непроходимость, детский возраст до 7 лет, применение ингибиторов МАО менее чем за 2 недели до начала лечения, применение непосредственно перед оперативными вмешательствами и первые 24 часа после них, черепно-мозговая травма, бронхообструктивные заболевания, острые заболевания печени.
С осторожностью
Пожилой возраст, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, печёночная или почечная недостаточность, недостаточность коркового слоя надпочечников, внутричерепная гипертензия, эпилептический синдром, острая алкогольная интоксикация, алкогольный делирий, лёгочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний лёгких, аритмия, состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих или мочевыводящих путях, тяжёлые воспалительные заболевания кишечника, хронические заболевания дыхательных путей, гипертиреоз, злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость, эмоциональная лабильность, суицидальные мысли или попытки (в том числе в анамнезе), общее тяжёлое состояние.
Беременность и лактация
Не рекомендуется приём во время беременности. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, проглатывая целиком и не разжёвывая. Применяется 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.
Для уменьшения стойких болей
Взрослым
Дозировка зависит от выраженности болевого синдрома, возраста пациента и предшествующего применения анальгетиков. При усилении болей можно использовать постепенно увеличивающиеся дозы препарата (10, 30, 60 и 100 мг). У пациентов с интенсивным болевым синдромом, ранее не получавших наркотических анальгетиков, или с болевым синдромом, который не купируется более слабыми опиоидами, лечение обычно начинают с 30 мг каждые 12 часов, при необходимости увеличивая дозу до 60 мг каждые 12 часов. Если необходима более высокая доза, увеличение дозы проводят на 25 %–50 %, при этом сохраняется 12 часовой интервал между приёмами. У истощённых и ослабленных пациентов начальная доза должна быть уменьшена. У пациентов ранее получавших обычные лекарственные формы морфина или диаморфина, необходимо применять ту же самую суточную дозу МСТ Континус, с разделением её на 2 приёма. У пациентов, переходящих с парентерального приёма морфина на пероральный приём МСТ Континус, дозировка первоначально должна быть увеличена, чтобы избежать уменьшения анальгетического эффекта. Обычно такое увеличение должно составлять 50–100 % от применявшейся дозы. У таких пациентов доза должна подбираться индивидуально.
Пожилым: как и при применении других наркотических анальгетиков, рекомендуется уменьшить дозу.
Детям с 7 лет: разовая доза должна составлять 0,2–0,8 мг/кг массы тела каждые 12 часов. Послеоперационный болевой синдром
Взрослые: больные до 70 кг — 20 мг 2 раза в день, больные от 70 кг — 30 мг 2 раза в день. Приём препарата у детей не рекомендуется.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота (чаще в начале терапии), запор, сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, холестаз, гастралгия, гепатотоксичность (тёмная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов), при тяжёлых воспалительных заболеваниях кишечника — атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, тахикардия или брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра, бронхоспазм, ателектаз.
Со стороны нервной системы: головокружение, обморок, сонливость, необычайная усталость, общая слабость, головная боль, тремор, непроизвольные мышечные подёргивания, дискоординация, парестезии, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, бессонница, беспокойный сон. На фоне больших доз — ригидность мышц (особенно дыхательных), у детей — парадоксальное возбуждение, беспокойство, судороги, кошмарные сновидения, седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, снижение способности к концентрации внимания.
Со стороны мочеполовой системы: снижение диуреза, спазм мочеточников, снижение либидо, снижение потенции, спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала.
Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь, отёк лица, отёк трахеи, ларингоспазм, озноб.
Прочие: повышенное потоотделение, дисфония; нарушение чёткости зрительного восприятия (в том числе диплопия), миоз, нистагм, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; звон в ушах, лекарственная зависимость, толерантность, синдром «отмены» (мышечные боли, диарея, тахикардия, мидриаз, гипертермия, ринит, чихание, потливость, зевота, анорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в желудке, расширение зрачков, общая слабость, гипоксия, мышечные сокращения, головная боль, повышение АД, и др. вегетативные симптомы).
Лекарственная зависимость, толерантность, синдром «отмены».
Передозировка
Симптомы: брадикардия, снижение артериального давления, гипотермия, тревожность, сухость во рту, делирий, повышение внутричерепного давления (с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, миоз, мышечная ригидность, судороги, в тяжёлых случаях — остановка дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности. Внутривенное введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков — налоксона в разовой дозе 0,2–0,4 мг, с повторным введением через 2–3 минуты до достижения суммарной дозы 10 мг, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Усиливает действие снотворных, седативных, обще- и местноанестезирующих лекарственных средств, анксиолитиков.
При систематическом приёме барбитуратов, особенно фенобарбитала, высока вероятность уменьшения анальгезирующего действия наркотических анальгетиков, стимулирует развитие перекрестий толерантности.
При одновременном приёме с ингибиторами моноаминоксидазы (из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов) дозировку необходимо уменьшить на % от исходной.
При одновременном приёме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, с допамином — уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином — усиление угнетения дыхания.
Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания.
Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию после применения морфина. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином.
Препараты с антихолинергической активностью, противодиарейные средства (в том числе лоперамид) повышают риск возникновения запора (вплоть до кишечной непроходимости), задержки мочи и угнетения центральной нервной системы.
Этанол, миорелаксаны и лекарственные средства, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания.
Бупренорфин (в том числе предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов — усиливает; ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» при прекращении приёма агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов.
Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов других опиоидов; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости.
Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.
Усиливает гипотензивный эффект лекарственных средств, снижающих артериальное давление (в том числе ганглиоблокаторов, диуретиков).
Конкурентно ингибирует печёночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации).
Снижает эффект метоклопрамида.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления алкогольсодержащих напитков.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 10, 30, 60 и 100 мг.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Относится к Перечню наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (утв. Постановлением правительства РФ от 30 июня 1998 г. № 681). Учёт и хранение осуществляется в соответствии с требованиями инструкции РД — 64-008-87.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
5 лет.
Не использовать после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество