Муцитус 300 инструкция по применению

Состав

Одна капсула содержит

Активное вещество: эрдостеин 150 мг и 300 мг,

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH-302), натрия крахмала гликолят, магния стеарат, повидон К -30,

Состав капсул №2

Крышечка: бриллиантовый голубой (Е133), кармоизин (Е122), хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), вода очищенная, натрия лаурил сульфат, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, желатин,

Корпус: бриллиантовый голубой (Е133), кармоизин (Е122), хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), вода очищенная, натрия лаурил сульфат, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, желатин,

Состав капсул №0

Крышечка: бриллиантовый голубой (Е133), титана диоксид (Е171), вода очищенная, натрия лаурил сульфат, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен , желатин,

Корпус: титана диоксид (Е171), вода очищенная, натрия лаурил сульфат, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размером №2, с корпусом лазурного цвета и крышечкой коричневого цвета (для дозировки 150 мг)

Твердые желатиновые капсулы, размером №0, с корпусом беловатого цвета и крышечкой голубого цвета (для дозировки 300 мг)

Содержимое капсул — порошок белого или беловатого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Респираторная система. Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Экспекторанты, исключая комбинации с подавляющими кашель. Муколитики. Эрдостеин.

Код АТХ R05CB15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и метаболизируется в печени до трех активных метаболитов, наиболее важный из которых — N- тиодигликоль-ил-гомоцистеин (Метаболит 1 или М1). Время полувыведения — более 5 часов. Повторное применение препарата или прием пищи не влияют на фармакокинетические параметры. Максимальная концентрация препарата — 3,46 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови — 1,48 час.; площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) (0-24 час) — 12,09. 64,5% эрдостеина связывается с белками плазмы крови. Препарат выводится в виде неорганических сульфатов через почки и с фекалиями. В случае нарушения функции печени отмечается увеличение показателей максимальной концентрации препарата и AUC. Возможно увеличение времени полувыведения при выраженном нарушении функции печени. При почечной недостаточности возможна аккумуляция метаболитов.

Фармакодинамика

Эрдостеин является муколитическим средством. Все активные метаболиты эрдостеина вызывают разрыв дисульфидных мостиков, которые связывают волокна гликопротеинов, что приводит к уменьшению эластичности и вязкости мокроты. Результатом является облегчение выделения секрета из дыхательных путей и повышение эффективности мукоцилиарной системы, которая обеспечивает удаление слизи и слизисто-гнойных выделений из верхних и нижних отделов дыхательных путей.

Эрдостеин также снижает адгезионную способность грамположительных и грамотрицательных бактерий к эпителию дыхательных путей. Доказанный в условиях in vitro антибактериальный антиадгезивный эффект способен уменьшать образование бактериальных колоний и снижать риск возникновения бактериальной суперинфекции.

Эрдостеин антагонистически действует местно на свободные радикалы кислорода, предотвращает их образование «in loco» и значительно снижает количество 8-изопростана, маркера перекисного окисления липидов. Противовоспалительный эффект эрдостеина в условиях in vitro и in vivo был также продемонстрирован путем уменьшения образования некоторых противоспалительных цитокинов (IL-6, IL-8).

Эрдостеин препятствует подавлению альфа-1-антитрипсина у табакокурильщиков и тем самым снижает повреждающее действие табачного дыма у хронических курильщиков.

Эрдостеин увеличивает концентрацию иммуноглобулина A в слизистой оболочке дыхательных путей у больных с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, а также снижает подавляющее действие табачного дыма на функции гранулоцитов. При совместном применении эрдостеин увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, поэтому их совместное применение позволяет получить терапевтический ответ быстрее по сравнению с монотерапией амоксициллином.

У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей после 8-месячного лечения эрдостеином наблюдается уменьшение количества обострений и улучшение качества жизни.

Эффект от терапии препаратом развивается на 3-4 сутки лечения. Эрдостеин как таковой не содержит свободные SH-группы, поэтому препарат не оказывает повреждающего действия на желудочно-кишечный тракт и побочные эффекты со стороны пищеварительной системы не отличаются от эффектов плацебо.

Показания к применению

— острые воспалительные заболевания дыхательных путей (ринит, синусит, ларингофарингит, острый бронхит)

— обострения хронических заболеваний дыхательных путей (хронический бронхит, хронические обструктивные заболевания легких, гиперсекреторная астма, бронхоэктатическая болезнь, хронический бронхит курильщика (включая сезонные обострения)

— комплексная терапия с антибиотиками при обострениях бронхита бактериальной этиологии

— профилактика пневмонии и частичного ателектаза легких после хирургических вмешательств.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды, до или во время еды. Рекомендуемая доза: 300 мг 2-3 раза в сутки. Длительность лечения определяется состоянием больного и определяется врачом.

У пациентов с тяжелыми хроническими заболеваниями печени необходима коррекция дозы. В данном случае рекомендуемая доза 150 мг 2-3 раза в сутки.

Побочные действия

Редко

— У пожилых изжога, тошнота, диарея, боли в эпигастрии, рвота, головная боль

— аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница, гиперпирексия

— эритема, зуд, экзема

Очень редко в начале лечения

— агевзия (утрата вкусовой чувствительности- временно в начале лечения) или дисгевзия (изменение вкусовой чувствительности), сухость во рту

Противопоказания

— гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата

— нарушение функции печени (например, в случае повышенного уровня щелочной фосфатазы или трансаминаз и т.д.)

— почечная недостаточность (клиренс креатинина <25 мл/мин)

— гомоцистеинурия (препарат является источником гомоцистеина, поэтому возможны нарушения метаболизма аминокислот у пациентов, находящихся на диете со сниженным содержанием свободного метионина)

— детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с наличием красителя в составе капсулы)

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении Муцитуса с другими препаратами, которые обычно применяются для лечения респираторных инфекций и ХОБЛ, например, теофиллином, бронхорасширяющими соединениями, эритромицином, амоксициллином или сульфаметопримом нежелательные взаимодействия не наблюдались. Эрдостеин потенцирует действие некоторых антибиотиков (например, амоксициллина, кларитромицина), что можно использовать в терапевтических целях. Подтверждено синергическое взаимодействие препарата с будесонидом и сальбутамолом.

Особые указания

Не рекомендуется принимать эрдостеин одновременно с противокашлевыми препаратами, так как возможно скопление жидкого секрета в бронхах и увеличение риска развития суперинфекции или бронхоспазма.

При почечной недостаточности возможна аккумуляция метаболитов. При выраженном нарушении функции печени возможно увеличение времени полувыведения. При отсутствии положительной динамики в течение 5 дней или ухудшении в состоянии, необходимо обратиться к лечащему врачу.

Беременность и период лактации

Не отмечалось каких-либо эмбрио- и фетотоксических эффектов в доклинических исследованиях. Применение эрдостеина в период беременности и грудного вскармливания возможно только в случае необходимости (из-за недостаточного количества клинических исследований, проведенных на этой группе пациентов) и если польза от ожидаемого эффекта от лечения превосходит возможный риск, особенно в первый триместр беременности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Передозировка

О случаях передозировки препарата не сообщалось, при передозировке рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Форма выпуска и упаковка

По 6 капсул в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 2 или 5 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Держатель регистрационного удостоверения
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai — 400 059, India
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Филиал КОО «Macleods Pharmaceuticals Limited», Республика Казахстан
г. Алматы, ул. Тулебаева 38/61, 5 этаж
Тел./факс. +7 727 2734593, 87012420565
E-mail: [email protected]

Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

МУЦИТУС 150

МУЦИТУС 300

Торговое название

МУЦИТУС 150

МУЦИТУС 300

Международное непатентованное название

Эрдостеин

Лекарственная форма

Твердые желатиновые капсулы 150 мг или 300 мг

Состав

Одна капсула Муцитус 150 содержит

активное вещество — эрдостеин 150 мг

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 66,0 мг, повидон 2,5 мг, натрия крахмала гликолят 5,0 мг, магния стеарат 1,5 мг,

состав крышки капсулы: вода очищенная, натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, индигокармин Е 132, кармоизин Е122, хинолиновый желтый (Е 104), бронопол, поливидон К-30, SLS, титана диоксид, желатин,

состав корпуса капсулы: вода очищенная, натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, индигокармин (Е 132), понсо 4R (E 124), хинолиновый желтый (Е 104), бронопол, поливидон К-30, SLS, титана диоксид, желатин.

Одна капсула Муцитус 300 содержит

активное вещество — эрдостеин 300 мг,

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 100,00 мг, повидон 5,0 мг, натрия крахмала гликолят 10,00 мг, магния стеарат 3,00 мг,

оболочка капсулы: вода очищенная, натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, краситель бриллиантовый зеленый, титана диоксид, желатин.

Описание

Муцитус 150

Твердые желатиновые капсулы размером № 2 с голубым корпусом и коричневой крышечкой.

Муцитус 300

Твердые желатиновые капсулы размером № 0 с белым корпусом и синей крышечкой.

Содержимое капсул – порошок белого или беловатого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Отхаркивающие препараты. Муколитики.

Код АТС R05CB15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь эрдостеина в дозе 300 мг максимальная концентрация основного соединения в плазме в среднем наблюдается через 1,6 часа и составляет 0,9-1,6 мкг/мл. Площадь под кривой составляет 2,1 – 5,1 мкг*час/мл. Эрдостеин подвергается первичному метаболизму в печени, где происходит высвобождение сульфгидрильных групп с образованием 3 метаболитов: N-тиодигли-колилгомоцистеина, N-ацетилгомоцистеина, N-гомоцистеина. С белками плазмы крови связывается 64,5% эрдостеина. Период полувыведения эрдостеина из плазмы 1,22 (0,8-1,8) часа, N-тиодигликолилгомоцистеина – 0,92-2,33 часа, N-ацетилгомоцистеина – 0,58 – 4,99 часа. Фармакокинетика эрдостеина не изменяется с возрастом и при снижении функции почек (КК 25-40 мл/мин). У пожилых пациентов с печеночной недостаточностью пик концентрации в плазме и период полужизни эрдостеина может повышаться, поэтому они нуждаются в корректировке дозы. Эрдостеин выводится преимущественно с мочой, частично в неизмененном виде, частично – в виде метаболитов. Общий клиренс для эрдостеина после приема внутрь 300 мг составил 1538-4151 мл/мин, для N-тиодигли-колилгомоцистеина – 544-1142 мл/мин., и для N-ацетилгомоцистеина – 90-199 мл/мин. При почечной недостаточности возможна аккумуляция метаболитов.

Фармакодинамика

Эрдостеин является муколитическим средством. Он содержит 2 блокированные тиольные группы, которые высвобождаются в процессе первичного метаболизма, что позволяет ему разрушать дисульфидные связи муцинов и тем самым улучшать мукоцилиарный клиренс воздухопроводящих путей. Все активные метаболиты эрдостеина проявляют муколитическую и антиоксидантную активность, которая приводит к повышению образования секрета в бронхах, снижает вязкость мокроты, улучшает проходимость бронхов за счет повышения мукоцилиарного индекса и антиоксидантной активности секрета вследствие связывания свободных радикалов. Подавляется α1-антитрипсиновое окисление, вызванное курением (главная функция α1-антитрипсина – подавлять активность эластазы, вызваемую нейтрофилами легких, которая ответственная за повреждение легочной паренхимы), восстановливается хемотаксис полимофрноядерных нейтрофилов у курильщиков.

Показания к применению

— хронические обструктивные заболевания легких, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, муковисцидоз

— острый и хронический бронхит с гиперсекрецией мокроты

— хронический бронхит курильщиков

— обострение хронической бронхопневмонии.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды, до или во время еды. Рекомендуемая доза: 300 мг 2-3 раза в сутки. Длительность лечения определяется состоянием больного, в среднем от 7 — 10 дней при острых процессах, от 7 до 28 дней при хронических заболеваниях.

У пожилых пациентов с хроническими заболеваниями печени необходима коррекция дозы.

Побочные действия

-боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, изжога, головная боль

— эритема, зуд и другие симптомы повышенной гиперчувствительности.

Противопоказания

— гиперчувствительность к эрдостеину или продуктам, содержащим свободные сульфидные группы, а также любому другому компоненту препарата

— гомоцистинурия

— беременность, период лактации

— детский возраст до 6 лет.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении эрдостеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть скопление секрета в бронхах (комбинацию применять с осторожностью).

При комбинации с амоксициллином повышается его концентрация в мокроте, что усиливает эффективность антибиотика при лечении инфекционных процессов в бронхах.

Особые указания

При бронхиальной астме и обструктивном бронхите эрдостеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, с варикозным расширением вен пищевода при циррозе печени, при повышенном риске развития легочного кровотечения и кровохарканья, при бронхиальной астме, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения и коронарной недостаточности.
Эрдостеин принимают за 2 часа до приема антибиотиков, чтобы избежать снижения абсорбции. С осторожностью назначать одновременно с протеолитическими ферментами.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность у детей не установлена.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных.

Передозировка

Симптомы: диарея, рвота, боли в желудке, изжога, тошнота.
Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 6 капсул в блистеры из алюминиевой фольги.

По 5 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 25ºС в сухом месте, защищать от света.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

24 месяца

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту