Муцитус инструкция по применению взрослым в таблетках от чего

Состав

Одна капсула содержит

Активное вещество: эрдостеин 150 мг и 300 мг,

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH-302), натрия крахмала гликолят, магния стеарат, повидон К -30,

Состав капсул №2

Крышечка: бриллиантовый голубой (Е133), кармоизин (Е122), хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), вода очищенная, натрия лаурил сульфат, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, желатин,

Корпус: бриллиантовый голубой (Е133), кармоизин (Е122), хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), вода очищенная, натрия лаурил сульфат, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, желатин,

Состав капсул №0

Крышечка: бриллиантовый голубой (Е133), титана диоксид (Е171), вода очищенная, натрия лаурил сульфат, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен , желатин,

Корпус: титана диоксид (Е171), вода очищенная, натрия лаурил сульфат, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размером №2, с корпусом лазурного цвета и крышечкой коричневого цвета (для дозировки 150 мг)

Твердые желатиновые капсулы, размером №0, с корпусом беловатого цвета и крышечкой голубого цвета (для дозировки 300 мг)

Содержимое капсул — порошок белого или беловатого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Респираторная система. Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Экспекторанты, исключая комбинации с подавляющими кашель. Муколитики. Эрдостеин.

Код АТХ R05CB15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и метаболизируется в печени до трех активных метаболитов, наиболее важный из которых — N- тиодигликоль-ил-гомоцистеин (Метаболит 1 или М1). Время полувыведения — более 5 часов. Повторное применение препарата или прием пищи не влияют на фармакокинетические параметры. Максимальная концентрация препарата — 3,46 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови — 1,48 час.; площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) (0-24 час) — 12,09. 64,5% эрдостеина связывается с белками плазмы крови. Препарат выводится в виде неорганических сульфатов через почки и с фекалиями. В случае нарушения функции печени отмечается увеличение показателей максимальной концентрации препарата и AUC. Возможно увеличение времени полувыведения при выраженном нарушении функции печени. При почечной недостаточности возможна аккумуляция метаболитов.

Фармакодинамика

Эрдостеин является муколитическим средством. Все активные метаболиты эрдостеина вызывают разрыв дисульфидных мостиков, которые связывают волокна гликопротеинов, что приводит к уменьшению эластичности и вязкости мокроты. Результатом является облегчение выделения секрета из дыхательных путей и повышение эффективности мукоцилиарной системы, которая обеспечивает удаление слизи и слизисто-гнойных выделений из верхних и нижних отделов дыхательных путей.

Эрдостеин также снижает адгезионную способность грамположительных и грамотрицательных бактерий к эпителию дыхательных путей. Доказанный в условиях in vitro антибактериальный антиадгезивный эффект способен уменьшать образование бактериальных колоний и снижать риск возникновения бактериальной суперинфекции.

Эрдостеин антагонистически действует местно на свободные радикалы кислорода, предотвращает их образование «in loco» и значительно снижает количество 8-изопростана, маркера перекисного окисления липидов. Противовоспалительный эффект эрдостеина в условиях in vitro и in vivo был также продемонстрирован путем уменьшения образования некоторых противоспалительных цитокинов (IL-6, IL-8).

Эрдостеин препятствует подавлению альфа-1-антитрипсина у табакокурильщиков и тем самым снижает повреждающее действие табачного дыма у хронических курильщиков.

Эрдостеин увеличивает концентрацию иммуноглобулина A в слизистой оболочке дыхательных путей у больных с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, а также снижает подавляющее действие табачного дыма на функции гранулоцитов. При совместном применении эрдостеин увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, поэтому их совместное применение позволяет получить терапевтический ответ быстрее по сравнению с монотерапией амоксициллином.

У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей после 8-месячного лечения эрдостеином наблюдается уменьшение количества обострений и улучшение качества жизни.

Эффект от терапии препаратом развивается на 3-4 сутки лечения. Эрдостеин как таковой не содержит свободные SH-группы, поэтому препарат не оказывает повреждающего действия на желудочно-кишечный тракт и побочные эффекты со стороны пищеварительной системы не отличаются от эффектов плацебо.

Показания к применению

— острые воспалительные заболевания дыхательных путей (ринит, синусит, ларингофарингит, острый бронхит)

— обострения хронических заболеваний дыхательных путей (хронический бронхит, хронические обструктивные заболевания легких, гиперсекреторная астма, бронхоэктатическая болезнь, хронический бронхит курильщика (включая сезонные обострения)

— комплексная терапия с антибиотиками при обострениях бронхита бактериальной этиологии

— профилактика пневмонии и частичного ателектаза легких после хирургических вмешательств.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды, до или во время еды. Рекомендуемая доза: 300 мг 2-3 раза в сутки. Длительность лечения определяется состоянием больного и определяется врачом.

У пациентов с тяжелыми хроническими заболеваниями печени необходима коррекция дозы. В данном случае рекомендуемая доза 150 мг 2-3 раза в сутки.

Побочные действия

Редко

— У пожилых изжога, тошнота, диарея, боли в эпигастрии, рвота, головная боль

— аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница, гиперпирексия

— эритема, зуд, экзема

Очень редко в начале лечения

— агевзия (утрата вкусовой чувствительности- временно в начале лечения) или дисгевзия (изменение вкусовой чувствительности), сухость во рту

Противопоказания

— гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата

— нарушение функции печени (например, в случае повышенного уровня щелочной фосфатазы или трансаминаз и т.д.)

— почечная недостаточность (клиренс креатинина <25 мл/мин)

— гомоцистеинурия (препарат является источником гомоцистеина, поэтому возможны нарушения метаболизма аминокислот у пациентов, находящихся на диете со сниженным содержанием свободного метионина)

— детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с наличием красителя в составе капсулы)

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении Муцитуса с другими препаратами, которые обычно применяются для лечения респираторных инфекций и ХОБЛ, например, теофиллином, бронхорасширяющими соединениями, эритромицином, амоксициллином или сульфаметопримом нежелательные взаимодействия не наблюдались. Эрдостеин потенцирует действие некоторых антибиотиков (например, амоксициллина, кларитромицина), что можно использовать в терапевтических целях. Подтверждено синергическое взаимодействие препарата с будесонидом и сальбутамолом.

Особые указания

Не рекомендуется принимать эрдостеин одновременно с противокашлевыми препаратами, так как возможно скопление жидкого секрета в бронхах и увеличение риска развития суперинфекции или бронхоспазма.

При почечной недостаточности возможна аккумуляция метаболитов. При выраженном нарушении функции печени возможно увеличение времени полувыведения. При отсутствии положительной динамики в течение 5 дней или ухудшении в состоянии, необходимо обратиться к лечащему врачу.

Беременность и период лактации

Не отмечалось каких-либо эмбрио- и фетотоксических эффектов в доклинических исследованиях. Применение эрдостеина в период беременности и грудного вскармливания возможно только в случае необходимости (из-за недостаточного количества клинических исследований, проведенных на этой группе пациентов) и если польза от ожидаемого эффекта от лечения превосходит возможный риск, особенно в первый триместр беременности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Передозировка

О случаях передозировки препарата не сообщалось, при передозировке рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Форма выпуска и упаковка

По 6 капсул в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 2 или 5 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Держатель регистрационного удостоверения
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai — 400 059, India
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Филиал КОО «Macleods Pharmaceuticals Limited», Республика Казахстан
г. Алматы, ул. Тулебаева 38/61, 5 этаж
Тел./факс. +7 727 2734593, 87012420565
E-mail: [email protected]

Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

МУЦИТУС

(MUCITUS)

Cклад

действующее вещество: erdosteine;

1 капсула содержит ердостеину 150 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрию крохмальгликолят(тип А), магнию стеарат;

оболочка для капсул по 150 мг: бриллиантовый синей(Е 133), кармоизин(Е 122), хинолиновий желтый(Е 104), титану диоксид(Е 171), желатин;

оболочка для капсул по 300 мг: бриллиантовый синей(Е 133), титану диоксид(Е 171), желатин.

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

капсулы 150 мг: твердые желатиновые капсулы с крышечкой коричневого цвета и корпусом, голубого цвета, что содержат порошок белого или почти белого цвета;

капсулы 300 мг: твердые желатиновые капсулы с крышечкой голубого цвета и корпусом белого цвета, что содержат порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Муколитические средства. Код АТХ R05C B15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ердостеїн — муколитическое соединение, действие которого опосредствовано ее активными метаболитами. Эти метаболити имеют свободные тиолови группы, которые вызывают разрушение дисульфидных мостиков, которые связывают волокна гликопротеинов, и таким образом уменьшают эластичность и вязкость слизи. В итоге средство помогает очистке дыхательных путей от секрета и повышает эффективность мукоцилиарного механизма в удалении слизи и слизисто-гнойных выделений из верхних и нижних дыхательных путей.

Также ердостеин снижает адгезивную способность грамположительных и грамотрицательных бактерий к эпителию дыхательных путей. В результате этого антибактериального антиадгезивного эффекта, который был доказан в ходе исследований in vitro, может уменьшаться бактериальная колонизация дыхательных путей и снижаться риск бактериальной суперинфекции.

Ердостеїн также действует как акцептор свободных радикалов кислорода, предотвращает их образование локально и значимо уменьшает уровень 8-изопростану как маркера окисления перекиси липидов. На противовоспалительный эффект ердостеину in vitro и in vivo также указывало снижение синтеза некоторых прозапальних цитокинов(IL — 6, IL — 8).

Ердостеїн препятствует ингибуванню альфа-1-антитрипсину табачным дымом, предотвращая таким образом поражения, которые вызываются смогом или тютюнопалинням.

Более того, ердостеин увеличивает концентрацию IgA в дыхательных путях у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких(ХОЗЛ) и предотвращает ингибуванню гранулоцитов, вызванному тютюнопалинням. Ердостеїн также увеличивает концентрацию амоксицилину в бронхиальном секрете, и, таким образом, терапевтический эффект при одновременном применении этих средств будет более скорым сравнительно с терапевтическим эффектом монотерапии амоксицилином. У пациентов из ХОЗЛ терапия ердостеином длительностью 8 месяцы уменьшала частоту обострений заболевания и улучшала качество жизни.

Действие средства проявляется приблизительно через 3-4 дни после начала терапии. Ердостеїн сам по себе не содержит свободных SH- радикалов, потому он имеет очень незначительное влияние на пищеварительный тракт при применении рекомендованных доз, и профиль нежелательных явлений со стороны пищеварительного тракта при его приложении не отличается от такого при применении плацебо.

Фармакокинетика.

Ердостеїн быстро абсорбируется; метаболизуеться печенкой, с образованием по меньшей мере 3 активных метаболитив, наиболее распространенным(в процентном отношении) и активным из которых есть N- тиодигликолилгомоцистеин(метаболит 1, или M1). Основные фармакокинетични параметры(для M1) : максимальная концентрация(Cmax) — 3,46 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации(Tmax) — 1,48 часы; площадь под кривой «концентрация-время»(AUC) — 12,09 мг/л/часами Уровень связывания ердостеину с белками плазмы крови представляет 64,5 %. Элиминация происходит через мочу и кал, где были выявлены лишь неорганические сульфаты.

Период полувыведения(в целом для продукта, то есть для ердостеину и его метаболитив) представляет больше 5 часов. Многократное приложение и прием еды не изменяют фармакокинетичний профиль продукта. Никаких признаков кумуляции или индукции ферментов не наблюдалось.

При нарушениях функции печенки наблюдалось увеличение значений Cmax и AUC.

Кроме того, при тяжелых расстройствах функции печенки наблюдалось увеличение периода полувыведения средства. При тяжелой почечной недостаточности существует риск кумуляции метаболитив.

Клинические характеристики

Показание

Уменьшение вязкости и облегчение отхаркивания бронхиального секрета при лечении острых и хронических заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, таких как бронхит, ринит, синусит, ларингофарингит, обострение хронического бронхита, хроническое обструктивное заболевание легких(ХОЗЛ), гиперсекреторная бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь.

Профилактика рецидивных эпизодов инфекций и осложнений после хирургических вмешательств, таких как пневмония или частичный ателектаз легких.

Также этот препарат показан как сопутствующая терапия с антибиотиками в случае бактериальных инфекций дыхательных путей.

Противопоказание

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, которые содержат свободные SH- группы.

Следует прекратить применение этого препарата в таких случаях:

— при расстройствах со стороны печенки(например, при увеличении уровней щелочной фосфатазы или трансаминаз в сыворотке крови);

— при почечной недостаточности(клиренс креатинина < 25 мл/хв);

— при гомоцистинурии(это лекарственное средство является источником гомоцистеина, а теперь нет доступных данных относительно применения ердостеину в случае врожденных нарушений метаболизма аминокислот, особенно у пациентов, которые вынуждены соблюдать безметиониновой диету);

— при язвенной болезни в активной фазе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не наблюдалось никаких нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые часто применяются при инфекциях дыхательных путей и ХОЗЛ, такими как теофиллин, бронхолитични соединения, эритромицин, амоксицилин или сульфаметоприм. Ердостеїн потенцирует действие некоторых антибиотиков(например, амоксицилину, кларитромицину), которые могут применять с терапевтической целью. Был доказан синергичный эффект ердостеину при одновременном приложении из будесонидом и сальбутамолом.

Особенности применения

При появлении классических симптомов гиперчувствительности терапию ердостеином следует немедленно прекратить.

Одновременное применение протикашлевих средств является нецелесообразным и может повлечь накопление секрета в бронхиальном дереве, повышая риск развития суперинфекции или бронхоспазма.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В ходе исследований не было выявлено никаких случаев возникновения изъянов развития эмбриона/плода, однако информация относительно применения ердостеину в период беременности или кормления груддю ограничена. В связи с этим применять препарат в период беременности, особенно под время И триместру, следует лишь в случае крайней необходимости, оценив пользу/риск для плода и матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не наблюдалось ни одного негативного влияния на способность руководить автотранспортом, работать с другими механизмами или концентрировать внимание.

Способ применения и дозы

Муцитус назначать внутренне независимо от приема еды.

Детям в возрасте от 8 до 12 лет рекомендованная доза представляет 150 мг 2 разы на сутки; взрослым и детям в возрасте от 12 лет — по 300 мг 2 разы на сутки.

Курс лечения определяет врач индивидуально. При острых неускладнених заболеваниях препарат применять 5-10 дни. Срок лечения при хронических заболеваниях определяет врач. Пациентам пожилого возраста изменение дозирования не нужно.

Деть.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 8 лет.

Передозировка

Теперь не сообщалось ни об одном случае передозировки.

При передозировке или случайном приеме этого средства ребенком рекомендуется симптоматическая терапия(промывание желудка и другие поддерживающие мероприятия).

Побочные реакции

Иногда применение ердостеину может вызывать нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как ощущение печиння и боли в желудке, тошнота, блюет и, редко, диарея. В нескольких случаях в начале терапии наблюдались агевзия или дизгевзия. Реакции гиперчувствительности, такие как кожные высыпания или неожиданная гиперпирексия, эритема, отек Квінке, возникают редко. Со стороны нервной системы возможна головная боль.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 6 капсулы в стрипи, по 2 или 5 стрипив в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Маклеодс Фармасьютикалc Лімітед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Плот № 25-27, Сюрвей № 366, Премьер Індастріал Істейт, Качигам Даман — 396 210(Фаза II), Индия.