Налбуфин инструкция по применению уколы цена в украине

Клинические характеристики

Дальнейшая информация

Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Налбуфин только по назначению
врача.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

Авторское право:

• https://farmak.ua — АО «Фармак»
• http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины

Угнетение дыхания, угрожающее жизни .

При применении опиоидов, даже в соответствии с рекомендациями, сообщалось о серьезных, угрожающих жизни или даже летальных случаях угнетения дыхания. Подавление дыхания, если его сразу не распознать и не начать необходимую терапию, может привести к остановке дыхания и летальному исходу. Лечение угнетения дыхания может включать тщательное наблюдение, поддерживающие меры, а также применение антагонистов опиоидных рецепторов в зависимости от клинического состояния пациента. Задержка углекислого газа (СО2) в результате вызванного опиоидными анальгетиками угнетения дыхания может усилить седативный эффект таких анальгетиков.

Хотя угрожающее жизни угнетение дыхания может возникнуть в любой момент в течение применения лекарственного средства Налбуфин-Дарница, наибольший риск наблюдается в начале терапии или после повышения дозы. Пациентов следует тщательно контролировать при угнетении дыхания, особенно в течение первых 24–72 часов после начала терапии и после повышения дозы налбуфина.

Для уменьшения риска угнетения дыхания важно дозирование и разведение лекарственного средства Налбуфин-Дарница. Неправильный расчет дозы налбуфина при переводе пациента из другого опиоидного препарата может привести к передозировке первой дозы с летальным исходом.

Опиоидные анальгетики могут привести к нарушению функции дыхания во сне, включая центральное апноэ во сне и гипоксемию во сне. Применение опиоидных анальгетиков дозозависимым образом повышает риск центрального апноэ во сне. Для пациентов, имеющих жалобы на центральное апноэ во сне, следует рассмотреть возможность уменьшения дозы опиоидных анальгетиков с использованием лучших практик постепенного уменьшения дозы.

Риски, связанные с одновременным приемом бензодиазепинов или других депрессантов ЦНС.

При совместном применении лекарственного средства Налбуфин-Дарница с бензодиазепинами или другими препаратами, подавляющими ЦНС (например, седативные средства/снотворные небензодиазепинового ряда, анксиолитики, транквилизаторы, миорелаксанты, общие анестетики, нейролептики, другие). дыхание и летальное последствие. В связи с этими рисками назначение гидрохлорида налбуфина для совместного приема с этими препаратами следует ограничить пациентами, для которых альтернативные методы лечения неадекватны.

В рамках обсервационных исследований доказано, что совместный прием опиоидных анальгетиков и бензодиазепинов повышает риск летальности в связи с приемом лекарственных средств по сравнению с только опиоидными анальгетиками. В связи с подобными фармакологическими свойствами целесообразно ожидать подобных рисков при совместном применении других препаратов, подавляющих ЦНС, с опиоидными анальгетиками.

В случае принятия решения о назначении бензодиазепина или другого препарата, подавляющего ЦНС, совместно с опиоидным аналььгетиком рекомендуется назначать наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода совместного приема. Пациентам, уже получающим опиоидный анальгетик, рекомендуется назначать более низкую начальную дозу бензодиазепина или другого препарата, подавляющего ЦНС, чем та, которую назначают без опиоидного анальгетика, и постепенно повышать ее в соответствии с клиническим эффектом. При назначении опиоидного анальгетика пациенту, уже применяющему бензодиазепин или другой препарат, подавляющий ЦНС, следует назначать более низкую начальную дозу опиоидного анальгетика и постепенно повышать ее в соответствии с клиническим эффектом. Пациентов следует тщательно контролировать наличие симптомов угнетения дыхания и седации.

Пациенты и лица, которые за ними ухаживают, следует проинформировать о риске угнетения дыхания и седации при применении лекарственного средства Налбуфин-Дарница с бензодиазепинами или другими препаратами, подавляющими ЦНС, включая алкоголь и наркотики. Следует проинформировать пациентов о необходимости воздержания от управления автомобилем или управления сложными механизмами, пока эффект от совместного применения налбуфина гидрохлорида с бензодиазепином или другими препаратами, подавляющими ЦНС, не будет определен. Необходимо проверять пациентов относительно риска развития нарушений, связанных с использованием субстанции, включая злоупотребление и неправильное применение опиоидных анальгетиков, и сообщать их о риске передозировки и летального исхода через дополнительный прием препаратов, подавляющих ЦНС, включая алкоголь и наркотики.

Угнетение дыхания, угрожающее жизни, у пациентов с хронической болезнью легких, у пациентов пожилого возраста, с кахексией или ослабленных пациентов.

Применение лекарственного средства Налбуфин-Дарница пациентам с острой или тяжелой формой бронхиальной астмы при отсутствии соответствующего контроля или реанимационного оборудования противопоказано.

Пациенты с хроническим заболеванием легких

Пациенты со значительной степенью хронической обструктивной болезни легких или легочным сердцем, а также пациенты со значительно сниженной емкостью легких, гипоксией, гиперкапнией или имеющимся угнетением дыхания имеют повышенный риск снижения активности дыхательного центра, включая апноэ, даже при применении лекарственного средства. дозах.

Пациенты пожилого возраста, с кахексией или ослабленные пациенты

Угрожающее угнетение дыхания наиболее вероятно у пациентов пожилого возраста, пациентов с кахексией или ослабленных пациентов из-за возможных изменений фармакокинетических параметров или изменения клиренса по сравнению с более молодыми и здоровыми пациентами. Таких пациентов следует тщательно контролировать, особенно в начале лечения, при повышении дозы лекарственного средства Налбуфин-Дарница и совместном его приеме с другими препаратами, вызывающими угнетение дыхательной функции. В качестве альтернативы для таких пациентов следует рассмотреть применение неопиоидных анальгетиков.

Недостаточность коры надпочечников.

При применении опиоидных анальгетиков были сообщения о недостаточности коры надпочечников, чаще при применении препарата более 1 месяца. Проявления недостаточности коры надпочечников могут включать неспецифические симптомы и признаки, включая тошноту, рвоту, анорексию, усталость, слабость, головокружение и снижение АД. При подозрении на недостаточность коры надпочечников диагноз следует подтвердить как можно скорее путем проведения диагностических испытаний. В случае диагностирования недостаточности коры надпочечников лечение проводят физиологическими заместительными дозами кортикостероидов. Пациентам постепенно прекращают применение опиоидных анальгетиков, чтобы дать функциям коры надпочечников возобновиться, и продолжают терапию кортикостероидами до полного восстановления функции коры надпочечников. Можно попытаться перейти на другие опиоидные анальгетики, поскольку были сообщения о нескольких случаях перехода на другой опиоидный анальгетик без рецидива недостаточности коры надпочечников. Из имеющихся данных неизвестно, какие именно опиоидные анальгетики более вероятно связаны с недостаточностью коры надпочечников.

Тяжелая гипотензия.

Лекарственное средство Налбуфин-Дарница может вызвать тяжелую гипотензию, включая ортостатическую гипотензию и синкопе, у амбулаторных пациентов. Есть повышенный риск у пациентов, у которых возможность поддерживать артериальное давление уже была нарушена из-за снижения объема крови или совместного применения определенных препаратов, подавляющих ЦНС, например фенотиазины, трициклические антидепрессанты, снотворные, седативные или общие анестетики. Этих пациентов следует контролировать по признакам пониженного АД после начала приема или после повышения дозы лекарственного средства Налбуфин-Дарница. У пациентов с циркуляторным шоком гидрохлорид налфубина может вызвать расширение сосудов, что в дальнейшем может привести к уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления. Следует избегать применения лекарственного средства Налбуфин-Дарница пациентам с циркуляторным шоком.

Риски применения пациентам с повышенным внутричерепным давлением, опухолями головного мозга, травмами головы или нарушением сознания .

У пациентов, подверженных внутричерепным эффектам задержки СО2 (например, пациенты с признаками или повышенным внутричерепным давлением или опухолями мозга), лекарственное средство Налбуфин-Дарница может уменьшить активность дыхательного центра, а связанная с этим задержка СО2 может в дальнейшем привести к повышению внутричерепное давление. Таких пациентов следует контролировать наличие признаков седации и угнетения дыхания, особенно в начале применения препарата. Кроме того, налбуфин может вызвать спутанность сознания, миоз, рвоту и другие побочные эффекты, которые маскируют клиническое течение у пациентов с травмой головы.

Следует избегать применения лекарственного средства Налбуфин-Дарница при нарушении сознания или коме.

Риски применения пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями .

Лекарственное средство Налбуфин-Дарница противопоказано пациентам с имеющейся или подозреваемой обструкцией желудочно-кишечного тракта, включая паралитическую кишечную непроходимость.

Налбуфин гидрохлорид может вызывать спазмы сфинктера Одди. Опиоидные анальгетики могут вызвать повышение уровня амилаз в сыворотке крови. Пациентам с заболеваниями желчных протоков, включая острый панкреатит, следует контролировать ухудшение симптомов.

Повышенный риск судорог у пациентов с судорожными расстройствами .

Лекарственное средство Налбуфин-Дарница может повысить частоту судорог у пациентов с судорожными расстройствами и может повысить риск судорог при других клинических условиях, ассоциированных с судорогами. Пациентов с судорожными расстройствами в анамнезе следует контролировать ухудшение контроля судом во время терапии налбуфином.

Прекращение приёма (синдром отмены).

Применение лекарственного средства Налбуфин-Дарница, смешанного опиоидного анальгетика группы агонистов-антагонистов опиатных рецепторов, пациентам, применяющим анальгетик, являющийся полным агонистом опиатных рецепторов, может привести к снижению анальгетического эффекта и/или спровоцировать симптомы отмены. Следует избегать одновременного применения лекарственного средства Налбуфин-Дарница с анальгетиком, который является полным агонистом опиоидных рецепторов.

При отмене лекарственного средства Налбуфин-Дарница у физически зависимых пациентов дозу следует снижать постепенно. Таким пациентам не следует резко прекращать применение данного лекарственного средства.

Зависимость, злоупотребление и неправильное применение.

Налбуфин гидрохлорид является синтетическим анальгетиком, агонистом-антагонистом опиоидных рецепторов. Применение налбуфина гидрохлорида в качестве опиоида подвергает пациента риск зависимости, злоупотребления и неправильного применения.

Зависимость может возникнуть при применении препарата как в рекомендованных дозах, так и при злоупотреблении или неправильном его применении.

Для каждого пациента необходимо оценить риск опиоидной зависимости, злоупотребления или неправильного применения. Риск увеличивается при наличии в личном или семейном анамнезе пациента злоупотребления психоактивными веществами (включая злоупотребление лекарственными средствами, алкоголем или зависимостью) и у пациентов с психическими заболеваниями (например, тяжелая депрессия). Существование этих рисков не должно препятствовать надлежащему лечению боли у каждого отдельно взятого пациента.

Опиоиды, применяемые пациентами с наркотической зависимостью, могут использоваться в преступных целях. Необходимо учитывать эти риски при назначении гидрохлорида налбуфина. Для снижения этих рисков препарат следует назначать в минимальной дозе.

Злоупотребление и зависимость . Налбуфин гидрохлорид является предметом злоупотребления, неправильного применения, зависимости и незаконной перепродажи.

Все пациенты, получающие лечение опиоидными анальгетиками, нуждаются в тщательном контроле симптомов злоупотребления и зависимости, поскольку применение таких веществ несет в себе риск зависимости даже при надлежащем медицинском применении.

Злоупотребление рецептурным препаратом является преднамеренным, когда применяется не для лечения, даже если это случается один раз, а для получения психологических и физиологических эффектов.

Медикаментозная зависимость представляет собой совокупность поведенческих, когнитивных и физиологических явлений, развивающихся после повторного применения субстанции и включает сильное желание принять лекарственное средство, тяжесть контроля его использования и продолжение приема, несмотря на вредные последствия, больший приоритет приема препарата, а не других видов деятельности и обязанностям, повышенная толерантность к препарату, иногда – физические симптомы отмены.

Поведение, нацеленное на «поиск препарата», привычно для людей с нарушениями, связанными с приемом субстанции. Тактика «поиска препарата» включает срочные звонки или визиты ближе к концу рабочего дня, отказ от прохождения надлежащего обследования, анализов или направления к специалисту, «потерю» рецептов, подделку рецептов, нежелание предоставлять предварительную медицинскую документацию или контактную информацию другим врачам, предоставляющим медицинскую помощь. Среди людей, страдающих медикаментозной зависимостью, и людей, страдающих нелеченной зависимостью, часто посещение нескольких врачей для получения дополнительных рецептов. Беспокойство достижением адекватного обезболивания может быть соответствующим поведением у пациентов с недостаточной обезболивающей терапией.

Злоупотребление и зависимость являются отдельными понятиями и отличаются от физической зависимости и терпимости. Врачи должны знать, что не у всех зависимых зависимость может сопровождаться толерантностью и симптомами физической зависимости. Кроме того, злоупотребление опиоидными анальгетиками возможно в случае отсутствия подлинной зависимости.

Лекарство Налбуфин-Дарница, как и другие опиоидные анальгетики, может попадать в запрещенные каналы дистрибуции для использования не по медицинскому назначению.

Соответствующие меры, которые помогают ограничить злоупотребление опиоидными анальгетиками, включают надлежащую оценку пациента, надлежащие практики выдачи рецептов, периодическую оценку терапии, а также надлежащую выдачу и хранение. Злоупотребление налбуфином может привести к передозировке и летальному исходу. Риски увеличиваются при одновременном применении налбуфина с другими депрессантами ЦНС и алкоголем. Злоупотребление парентеральными лекарственными средствами обычно связано с передачей инфекционных заболеваний, таких как гепатит и ВИЧ.

зависимость. При продолжительной терапии опиоидными анальгетиками может развиться как толерантность, так и зависимость. Толерантность – необходимость повышения дозы опиоидных анальгетиков для поддержания определенного эффекта, например обезболивания (при отсутствии прогрессирования заболевания или других внешних факторов). Толерантность может быть вызвана как желаемыми, так и побочными эффектами лекарственных средств и для различных эффектов развивается по-разному.

Физическая зависимость приводит к развитию симптомов отмены после внезапного прекращения применения или значительного уменьшения дозы препарата. Синдром отмены также можно уменьшить с помощью препаратов с антагонистической активностью к опиоидным рецепторам (например, налоксон, налмефен), анальгетикам, относящимся к классу агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (пентазоцин, буторфанол, налбуфин), или частичным. Клинически значимая степень физической зависимости может проявиться только через несколько дней или даже недель непрерывного приема опиоидных анальгетиков.

Не рекомендуется внезапно прекращать применение гидрохлорида налбуфина. Если пациент с физической зависимостью внезапно прекращает применение лекарственного средства Налбуфин-Дарница, у него может возникнуть синдром отмены. Некоторые или все указанные далее симптомы могут характеризовать этот синдром: беспокойство, слезотечение, ринорея, зевота, повышенная потливость, озноб, боли в мышцах и мидриаз. Также могут развиваться другие признаки и симптомы, включая раздражительность, беспокойство, боль в спине, боль в суставах, слабость, спазм мышц живота, бессонницу, тошноту, анорексию, рвоту, диарею или повышение артериального давления, частоту дыхательных движений или пульс.

Дети, рожденные от женщин, имеющих физическую зависимость от опиоидных анальгетиков, также страдают физической зависимостью и могут иметь осложнения дыхания и симптомы отмены.

Нарушение функции почек или печени.

Поскольку налбуфин метаболизируется в печени и выводится почками, данное лекарственное средство следует осторожно применять пациентам с нарушениями функции почек или печени и вводить его в сниженных дозах.

Инфаркт миокарда.

Лекарственное средство Налбуфин-Дарница, как и другие сильнодействующие анальгетики, следует с осторожностью применять пациентам с инфарктом миокарда, у которых возникает тошнота и рвота.

Сердечно-сосудистая система.

При оценке применения лекарственного средства Налбуфин-Дарница при введении анестезии были сообщения о повышении частоты брадикардии у пациентов, не получавших атропин до операции.

Лабораторные тесты .

Лекарственное средство Налбуфин-Дарница может мешать ферментативным методам выявления опиоидов в зависимости от специфики/чувствительности теста. За более подробной информацией необходимо обратиться к производителю тест-системы.

Серотониновый синдром.

Опиоидные анальгетики редко могут привести к потенциально опасному для жизни состоянию вследствие одновременного применения серотонинергических лекарственных средств. Необходимо сразу же обратиться за медицинской помощью при возникновении симптомов серотонинового синдрома. В таком случае серотонинергическое средство следует отменить и начать симптоматическое лечение. Нужно сообщить врачу о приеме или планировании приема серотонинергических препаратов.

Лекарственное средство Налбуфин-Дарница не следует применять вместе с ингибиторами МАО, предшественниками серотонина или другими средствами, влияющими на серотонинергическую систему нейромедиаторов.

Взаимодействие с ингибиторами МАО.

Необходимо избегать применения лекарственного средства Налбуфин-Дарница с любыми препаратами, ингибирующими МАО (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Запор.

Возможно развитие сильного запора (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Побочные реакции»).

Применение пациентам пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста (65 лет) могут иметь повышенную чувствительность к налбуфину. В целом следует соблюдать осторожность при выборе дозировки для пациентов пожилого возраста, обычно начиная с самого низкого предела диапазона дозирования, поскольку в этой популяции более высока частота снижения функции печени, почек или сердца, сопутствующего заболевания или применения других лекарственных средств.

Подавление дыхания является главным риском для пациентов пожилого возраста, принимающих опиоиды, и возникает после введения больших начальных доз пациентам, нечувствительным к опиоидам, или при одновременном введении опиоидов с другими препаратами, подавляющими дыхание. Дозировку для пациентов пожилого возраста следует увеличивать очень медленно.

Известно, что налбуфин в значительной степени выводится почками и риск побочных реакций выше у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку у таких пациентов более вероятно снижение функции почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы и при возможности контролировать функцию почек.

Канцерогенез.

В долгосрочных исследованиях, проведенных на крысах (24 месяца) и мышах (19 месяцев) с пероральным применением в дозах 200 мкг/мл (в 12 раз превышает максимальную рекомендованную суточную дозу для человека (МРДЛ) и 200 мг/сут (в 6 раз выше) по МРДЛ) соответственно, доказательства канцерогенного отсутствуют.

Мутагенез .

Налбуфин гидрохлорид вызывал повышенную частоту мутаций в тесте на лимфомы мышей. Препарат не проявлял мутагенную активность в тесте Эймса с четырьмя бактериальными штаммами, в тестах ГГФТ яичников китайского хомяка или в тесте сестринского хроматидного обмена. Кластогенная активность не наблюдалась в микроядерном тесте у мышей и в анализе цитогенности костного мозга у крыс.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Лекарственное средство Налбуфин-Дарница содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Исследования на людях не проводили. Налбуфин проникает через плацентарный барьер и противопоказан беременным женщинам.

Длительное применение опиоидных анальгетиков в период беременности может привести к неонатальному синдрому отмены. Неонатальный синдром отмены опиоидов может быть опасен для жизни.

Для человека потенциальный риск серьезных врожденных пороков и выкидыша в указанной популяции неизвестен. На всех сроках беременности есть потенциальный риск врожденных пороков, выкидыша или других неблагоприятных последствий.

В репродуктивных исследованиях на животных налбуфин снижал выживаемость и массу тела детенышей при введении самкам крыс на позднем сроке беременности и в течение периода лактации 1,7-кратной максимальной рекомендуемой дозы для человека, а также при введении препарата самкам и самцам крыс как до спаривания, так и течение беременности и периода лактации. Ни у крыс, ни у кроликов не наблюдалось дефектов развития при введении препарата в 6,1- и 3,9-кратных максимальных рекомендованных дозах для человека соответственно. Предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша для человека неизвестен. Все беременности имеют фоновый риск врожденного дефекта, выкидыша или других неблагоприятных последствий. В общей популяции США предполагаемый фоновый риск основных врожденных дефектов и выкидышей при клинически признанных беременностях составляет 2-4% и 15-20% соответственно.

Неблагоприятные реакции у плода/новорожденного.

Сообщалось о тяжелой брадикардии у плода при применении гидрохлорида налбуфина во время родов. Оборачиваемость этих эффектов может быть достигнута применением налоксона. Сообщений о возникновении брадикардии у плода на ранних сроках беременности нет, но этот риск есть. Препарат следует применять в период беременности только при необходимости, когда потенциальная польза превышает существующие риски для плода и в случае применения таких соответствующих мер, как наблюдение за состоянием плода на предмет выявления и устранения любого потенциального неблагоприятного воздействия.

Схватки и роды .

Плацентарный перенос налбуфина является высоким, быстрым и непостоянным в соотношениях «мать – плод» от 1:0,37 до 1:6. Побочные эффекты у плода и новорожденного, о которых сообщали после введения налбуфина матери во время родов, включают брадикардию плода, угнетение дыхания новорожденного, апноэ, цианоз и гипотонию. Некоторые из этих эффектов были опасны для жизни. При введении налоксона матери во время родов в некоторых случаях ситуации нормализовались. Сообщалось о тяжелой и длительной брадикардии плода. Были сообщения об стойком неврологическом повреждении, связанном с брадикардией плода.

Также сообщалось об изменении частоты сердечных сокращений, связанной с применением налбуфина. Лекарство Налбуфин-Дарница следует применять во время схваток и родов, только если это необходимо и только если потенциальная польза для матери превышает риск для младенца. Если налбуфин применяют во время родов, новорожденных следует контролировать по поводу угнетения дыхания, апноэ, брадикардии и аритмий.

Лекарство Налбуфин-Дарница не рекомендуется применять беременным женщинам во время или непосредственно перед родами, если можно применить другие методы обезболивания. Опиоидные анальгетики, в частности налбуфин, могут удлинить продолжительность родов благодаря своим свойствам временно уменьшать силу, продолжительность и частоту сокращений матки. Однако этот эффект не постоянен и может быть компенсирован увеличением скорости раскрытия шейки матки, что, как правило, сокращает роды. Необходимо осуществлять наблюдение за новорожденными, подвергающимися воздействию опиоидных анальгетиков во время родов, на предмет наличия признаков чрезмерного седативного эффекта и угнетения дыхания.

Неонатальный синдром отмены.

Длительное применение опиоидных анальгетиков в период беременности может привести к неонатальному синдрому отмены. Синдром отмены новорожденных проявляется раздражительностью, гиперактивностью, ненормальным режимом сна, пронзительным криком, тремором, рвотой, диареей и отсутствием набора массы тела. Начало, продолжительность и тяжесть синдрома отмены опиоидов у новорожденных варьируют в зависимости от конкретного примененного опиоида, длительности применения, времени и количества последнего применения матерью, скорости выведения препарата новорожденным. Неонатальный синдром отмены опиоидов может быть опасен для жизни.

Опыт, полученный на животных.

Беременным крысам применяли подкожно налбуфин гидрохлорид с 6-го по 15-й день беременности в дозах 7, 14 или 100 мг/кг/сут (в 0,4, 0,85 или 6,1 раза выше МРДЛ, что составляет 160 мг/ сутки в зависимости от площади поверхности тела соответственно). Не наблюдалось никаких признаков возникновения пороков развития или эмбриотоксичности, несмотря на снижение количества случаев увеличения массы тела при применении средних и высоких доз.

Беременным кроликам вводили внутривенно гидрохлорид налбуфина с 7-го по 19-й день беременности в дозах 4, 8 или 32 мг/кг/сут (в 0,5, 1 или 3,9 раза выше МРДЛ, в зависимости от площади поверхности тела соответственно) . Не наблюдалось никаких признаков пороков развития или эмбриотоксичности, несмотря на снижение количества случаев увеличения массы тела матери в группе с высокими дозами.

Беременным крысам применяли подкожно налбуфина гидрохлорид с 15-го дня беременности до 20-го дня лактации в дозах 14, 28 или 56 мг/кг/сут (в 0,85, 1,7 или 3,4 раза выше МРДЛ, в зависимости от площади поверхности тела соответственно). Выживаемость детенышей была снижена в группах, получавших средние и высокие дозы, а масса тела новорожденных была зависима от дозы. Материнская токсичность была отмечена во всех группах лечения (снижение массы тела).

Самкам крыс применяли подкожно налбуфин гидрохлорид, начиная с 15-го дня до спаривания до 20-го дня лактации, в дозах 14, 28 или 56 мг/кг/сут (в 0,85, 1,7 или 3,4 раза выше МРДЛ). , что составляет 160 мг/сут в зависимости от площади поверхности тела соответственно). Самцов крыс лечили через оральный зонд одинаковыми дозами гидрохлорида оксиморфона, начиная с 60-го дня до и во время спаривания. У животных из группы с высокой дозировкой снижалась выживаемость детенышей, а в группах со средней и высокой дозировкой снижалась масса тела детенышей.

Кормление грудью.

Согласно ограниченным данным, налбуфин гидрохлорид проникает в материнское молоко, но только в небольшом количестве (менее 1% от введенной дозы) и с проявлением клинически незначительного эффекта. За младенцами, подвергшимися воздействию налбуфина гидрохлорида через грудное молоко, необходимо осуществлять наблюдение на предмет возникновения чрезмерного седативного эффекта и угнетения дыхания. Симптомы отмены могут возникать у детей, находящихся на грудном вскармливании, при прекращении применения опиоидного анальгетика матерью или при прекращении кормления грудью.

фертильность.

Самкам крыс применяли подкожно налбуфин гидрохлорид, начиная с 15-го дня до спаривания до 20-го дня лактации, в дозах 14, 28 или 56 мг/кг/сут (в 0,85, 1,7 или 3,4 раза выше МРДЛ). , что составляет 160 мг/сут в зависимости от площади поверхности тела соответственно). Самцов крыс лечили через оральный зонд одинаковыми дозами гидрохлорида налбуфина, начиная с 60-го дня до и во время спаривания. Не было никаких неблагоприятных эффектов со стороны мужской и женской фертильности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарство Налбуфин-Дарница может ухудшить умственные или физические способности, необходимые для потенциально опасных видов деятельности, таких как управление автотранспортом или работа с оборудованием. Необходимо воздерживаться от управления автомобилем или работы с опасными механизмами при толерантности пациента к налбуфину и если неизвестна реакция на него.

Необходимо наблюдение за пациентом до момента устранения эффектов налбуфина, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем, работать с механизмами или заниматься другой деятельностью, требующей повышенного внимания.

Состав

діюча речовина: nalbuphine;

1 мл розчину містить налбуфіну гідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини: натрію цитрат, кислота лимонна безводна, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або майже безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група

Аналгетики. Опіоїди. Похідні морфінану.

Код АТХ

N02А F02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Налбуфін – опіоїдний аналгетик групи агоністів-антагоністів опіатних рецепторів. Є агоністом каппа-рецепторів і антагоністом мю-рецепторів, порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях центральної нервової системи (ЦНС), впливаючи на вищі відділи головного мозку. Гальмує умовні рефлекси, чинить седативну дію, спричиняє дисфорію, міоз, збуджує блювотний центр. Меншою мірою, ніж морфін, промедол, фентаніл, порушує дихальний центр і впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Не впливає на гемодинаміку. Ризик розвитку звикання і опіоїдної залежності при контрольованому застосуванні значно нижчий, ніж для опіоїдних антагоністів. При внутрішньовенному введенні ефект розвивається через кілька хвилин, при внутрішньом’язовому – через 10-15 хв. Максимальний ефект досягається через 30-60 хв, тривалість дії – 3-6 годин.

Фармакокінетика. Препарат чинить швидку знеболювальну дію. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові при внутрішньом’язовому введенні – 0,5-1 година. Метаболізується у печінці. Виводиться у вигляді метаболітів з жовчю, у незначній кількості – з сечею. Проходить через плацентарний бар’єр, у період пологів може спричинити пригнічення дихання у новонародженого. Виділяється в грудне молоко. Період напіввиведення – 2,5-3 години.

Показания

Больовий синдром сильної та середньої інтенсивності; як додатковий засіб при проведенні анестезії, для зниження болю в перед- та післяопераційний період, знеболення під час пологів.

Противопоказания

Підвищена чутливість до налбуфіну гідрохлориду або до будь-якого з інгредієнтів препарату.

Пригнічення дихання або виражене пригнічення ЦНС, підвищений внутрішньочерепний тиск, травма голови, гостре алкогольне отруєння, алкогольний психоз, порушення функції печінки та нирок.

Особливі заходи безпеки

Застосовувати Налбуфін як допоміжний засіб для проведення загальної анастезії повинен тільки спеціально підготовлений фахівець. Обов’язково повинні бути напоготові засоби для надання невідкладної допомоги у разі виникнення пригнічення дихання, а саме: налоксон, обладнання для інтубації та штучної вентиляції легень.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Під пильним наглядом і у зменшених дозах слід застосовувати препарат на тлі дії засобів для наркозу, снодійних препаратів, анксіолітиків, антидепресантів та нейролептиків для запобігання надмірному пригніченню центральної нервової системи і дихального центру. Алкоголь також посилює пригнічувальну дію налбуфіну на центральну нервову систему. Препарат не слід застосовувати разом з іншими наркотичними аналгетиками через небезпеку послаблення аналгезивної дії і можливість провокування синдрому відміни у хворих із залежністю від опіоїдів.

Поєднання з похідними фенотіазину і препаратами пеніциліну може посилити нудоту та блювання.

Протипоказане сполучення. Алфентаніл, кодеїн, декстропроксифен, дигідрокодеїн, фентаніл, метадон, морфін, оксикодон, петидин, суфентаніл, трамадол – спостерігається зменшення знеболювального ефекту внаслідок блокування рецепторів із ризиком появи синдрому відміни.

Нерекомендоване сполучення. Алкоголь – підвищення седативного ефекту морфоаналгетиків. Слід уникати вживання алкогольних напоїв і застосування лікарських засобів, що містять етанол.

Застосовувати з обережністю: з протикашльовими засобами або при замісній терапії бензодіазепінами, барбітуратами – зростає ризик пригнічення дихання, що може мати летальний наслідок у разі передозування; з морфіноаналгетиками, анксіолітиками, седативними антидепресантами (амітриптиліном, доксепіном, міансерином, міртазапіном, триміпраміном), антигістамінними (Н1) засобами, седативними, антигіпертензивними засобами, нейролептиками, талідомідом, протидіарейними (лоперамід), лікарськими засобами, баклофеном – посилюється пригнічення центральної нервової системи. Лікарські засоби із антихолінергічною активністю, протидіарейні засоби, у т. ч. лоперамід, підвищують ризик розвитку запору аж до кишкової непрохідності, затримки сечі та пригнічення центральної нервової системи. Посилює гіпотензивну дію засобів, які знижують артеріальний тиск, у т. ч. гангліоблокаторів, діуретиків. Знижує ефективність метоклопраміду. З обережністю слід застосовувати разом із інгібіторами МАО через можливе перезбудження або гальмування з розвитком гіпер- або гіпотензивних кризів (спочатку для оцінки ефекту взаємодії дозу необхідно зменшити до ¼ від рекомендованої).

Особливості застосування

Не рекомендовано застосовувати препарат без проведення відповідної діагностики при хірургічному черевному синдромі, оскільки Налбуфін може маскувати його прояви.

Налбуфін має помірну здатність спричинити пригнічення дихання, тому його застосування може спровокувати розвиток дихальної недостатності.

У хворих, які страждають на наркоманію, препарат може спричиняти гострий напад абстиненції.

Можлива фізична та психічна залежність у період тривалого застосування сумісно з іншими похідними морфіну. Раптове припинення тривалого застосування може спричинити синдром відміни.

Не рекомендується застосовувати Налбуфін в амбулаторних умовах через ризик виникнення денної сонливості.

Налбуфін слід з обережністю застосовувати жінкам з розкриттям шийки матки 4 см. У такому випадку слід уникати внутрішньовенного введення.

З обережністю потрібно застосовувати препарат за наявності таких факторів: літній вік, кахексія, печінкова та ниркова недостатність, дихальна недостатність (у тому числі при хронічних обструктивних захворюваннях легень, уремії), передчасні пологи і вірогідна незрілість плода; жовчнокам’яна хвороба, тяжкі запальні захворювання кишечнику, бронхіальна астма, аритмія, артеріальна гіпертензія, гіпотиреоз, гіперплазія передміхурової залози, стеноз сечовивідного каналу; схильність до суїциду, емоційна лабільність; ослаблений стан хворого.

Препарат містить 6,6 мг натрію у кожній ампулі. Це слід враховувати при застосуванні пацієнтам, які перебувають на жорсткій дієті з низьким вмістом натрію.

Налбуфін має помірну здатність спричиняти пригнічення дихання, тому його застосування може спровокувати розвиток дихальної недостатності.

У зв’язку з тим, що препарат метаболізується у печінці та виводиться нирками, слід ретельно зважувати необхідність застосування налбуфіну пацієнтам із печінковою та/або нирковою недостатністю, а у разі необхідності застосування ? зменшити дози препарату та ретельно контролювати стан хворого.

При застосуванні налбуфіну хворим, яким планується оперативне втручання з приводу хірургічної патології гепатобіліарної системи, слід мати на увазі високий ризик розвитку спазму сфінктера Одді.

У пацієнтів з опіатною залежністю можуть розвинутися симптоми відміни (абстинентний синдром) при застосуванні налбуфіну. У такому разі необхідно призначити морфін внутрішньовенно повільно з поступовим підвищенням дози до зникнення больового синдрому. Якщо перед призначенням налбуфіну пацієнт отримував морфін, меперидин, кодеїн або інший опіоїдний аналгетик з подібною тривалістю активності, необхідно спочатку призначити налбуфін у дозі 25 % від необхідної для пацієнта та спостерігати за пацієнтом через можливе виникнення синдрому відміни (спазми живота, нудота, блювання, сльозотеча, ринорея, тривожність, збудливість, гіпертермія або пілоерекція). Якщо симптоми відміни не виникають, дозу налбуфіну потрібно поступово збільшувати через рекомендовані проміжки часу до настання необхідного рівня знеболювання.

Способ применения и дозы

Налбуфін призначають для внутрішньовенного та внутрішньом’язового введення.

Дозу необхідно розраховувати відповідно до інтенсивності болю, фізичного стану пацієнта та враховувати взаємодію з іншими одночасно застосовуваними лікарськими засобами. Зазвичай при больовому синдромі вводять внутрішньовенно або внутрішньом’язово від 0,15 до 0,3 мг/кг маси тіла хворого; разову дозу препарату вводять за необхідності кожні 4-6 годин.

Максимальна разова доза для дорослих – 0,3 мг/кг маси тіла; максимальна добова доза – 2,4 мг/кг маси тіла.

При інфаркті міокарда часто буває достатньо 20 мг препарату, які вводять повільно у вену, проте може бути необхідним збільшення дози до 30 мг. При відсутності чіткої позитивної динаміки больового синдрому – 20 мг повторно, через 30 хв.

При застосуванні Налбуфіну як допоміжного засобу для анестезії необхідні вищі дози, ніж для знеболення.

Для премедикації: 100-200 мкг/кг маси тіла. При проведенні внутрішньовенного наркозу: для введення в наркоз – 0,3-1 мг/кг за період 10-15 хв, для підтримання наркозу – 250-500 мкг/кг внутрішньовенно повільно кожні 30 хв.

При знеболюванні під час пологів препарат слід застосовувати у дозі 20 мг внутрішньом’язово.

З обережністю призначають препарат хворим літнього віку, при загальному виснаженні, недостатній функції дихання. У такому разі слід розпочинати застосування з мінімально ефективних доз у зв’язку з більш частим виникненням побічних реакцій.

Діти.

Не застосовують.

Побочные реакции

Під час застосування препарату можливе виникнення побічних реакцій.

З боку нервової системи: запаморочення, загальна слабкість, головний біль, седація, диплопія, знервованість, депресія, збудження, плаксивість, ейфорія, ворожість, сонливість, нічні жахи, галюцинації, дзвін у вухах, сплутаність свідомості, дисфорія, парестезії, відчуття нереальності, порушення мовлення, зміна настрою; судоми, ригідність м’язів, тремор, мимовільні м’язові скорочення.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія.

З боку травної системи: сухість у роті, коліки, запор, диспепсія, гіркий присмак, анорексія; симптоми подразнення шлунково-кишкового тракту; спазм жовчовивідних шляхів, при запальних захворюваннях кишечнику – паралітична кишкова непрохідність і токсичний мегаколон (запор, метеоризм, нудота, гастралгія, блювання).

З боку дихальної системи: пригнічення дихання, зменшення хвилинного об’єму дихання, диспное, астматичні напади.

З боку шкіри: підвищена вологість шкіри, свербіж, кропив’янка, відчуття жару; іктеричність склер та жовтушність шкіри; зміни у місці введення, у тому числі болючість.

Алергічні реакції: шок, респіраторний дистрес-синдром, набряк Квінке, набряк обличчя, чхання, бронхоспазм, набряк легень, шкірні висипи, підвищене потовиділення.

Інші: припливи, затуманення зору; зменшення діурезу, часті позиви до сечовипускання, спазм сечовивідних шляхів; гепатотоксичність (темна сеча, білий кал); медикаментозна залежність, синдром відміни (спастичний біль у животі, нудота, блювання, ринорея, сльозотеча, слабкість, відчуття тривожності, підвищення температури тіла).

Передозировка

При передозуванні виникають пригнічення дихання, періодичне дихання Чейна − Стокса; сонливість, дисфорія, зміна свідомості аж до коми; блідість шкіри, гіпотермія, міоз; зниження артеріального тиску, серцево-судинна недостатність.

Специфічним антидотом є налоксону гідрохлорид. У разі інтоксикації проводити симптоматичну терапію.

Применение в период беременности или кормления грудью

Через відсутність досліджень препарат не можна застосовувати у період вагітності та годування груддю.

Препарат застосовувати тільки під час пологів для знеболювання. Після застосування препарату матері слід проводити постійний моніторинг таких показників у новонароджених: пригнічення дихання, апное, брадикардія, аритмія. Цим ефектам можна запобігти за допомогою застосування вагітній під час пологів налоксону.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Условия хранения

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність

Не слід змішувати в одному шприці з іншими ін’єкційними розчинами.

Налбуфін сумісний з 0,9 % розчином натрію хлориду, 5 % розчином глюкози і розчином Хартмана.

Упаковка

По 1 мл або по 2 мл в ампулі; по 5 ампул в контурній чарунковій упаковці; по 1 або 2 контурні чарункові упаковки в пачці;

По 1 мл або по 2 мл у попередньо наповненому шприцу; по 1 або по 5 шприців з голками у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Регистрационные данные

Инструкция для: Налбуфин р-р д/ин. 10 мг/мл амп. 1 мл, коробка №10

Производитель: Юрия-Фарм, ООО, Киев, Украина

Фарм. группа: Анальгетики. Опиоиды. производные морфинана

Регистрация: № UA/14429/01/01 від 25.06.2015. Наказ № 382 від 25.06.2015

МНН: Nalbuphine

Код АТХ:

(N)

Средства, действующие на нервную систему

(N02)

Анальгетики

(N02A)

Опиоиды

(N02AF)

Производные морфинанов

(N02AF02)

Налбуфин

Лекарственное средство НАЛБУФИН-МИКРОХИМ показано для лечения боли достаточно сильной интенсивности, которая требует применения опиоидных анальгетиков и для которого альтернативные методы лечения не подходят. Препарат может применяться как дополнительное средство при проведении анестезии, для снижения боли в пред- и послеоперационный период, а также обезболивания во время схваток и родов.

Предостережение при применении

Учитывая риски зависимости, злоупотребления и неправильного применения опиоидов, даже в рекомендованных дозах, следует применять гидрохлорид налбуфина пациентам, у которых альтернативные методы лечения (например, неопиоидные анальгетики):

• не переносились или не могут переноситься;
• не обеспечили адекватную анальгезию или не могут обеспечить адекватную анальгезию.