Состав
Действующим вещество препарата является налтрексона гидрохлорид.
Дополнительные компоненты капсул: магния стеарат, лактозы моногидрат. Их корпус состоит из диоксида титана и желатина.
Составляющие крышечки: краситель индигокармин, краситель железа оксид желтый, диоксид титана, желатин.
Форма выпуска
Налтрексон продается как таблетки и твердые белые капсулы. Обе формы выпускаются в дозировке по 50 мг.
Фармакологическое действие
Антагонист опиатных рецепторов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Химическая формула активного вещества препарата – N-Циклопропилметил-14-оксинордигидроморфинона гидрохлорид.
Препарат представляет собой «чистый» антагонист опиатных рецепторов. Он эффективен при пероральном применении. Действие заметно спустя 60-120 минут и длится на протяжении 1-2 дней.
Показания к применению
Применяется при абстиненции после отмены опиатов. Таким образом, может использоваться в случае пристрастия к опиоидным анальгетикам. Кроме того, используется Налтрексон при алкоголизме.
Противопоказания
Нельзя применять при печеночной недостаточности, остром гепатите, а также в случае личной непереносимости компонентов препарата.
Побочные действия
Прием лекарства может привести к следующим нежелательным эффектам:
- нервная система: повышенное возбуждение, раздражительность, прострация, головокружение; в редких случаях возможны депрессия, повышенная усталость, дезориентация, кошмары, нарушения зрения, светобоязнь, чувство заложенности в ушах, паранойя, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, ощущение жжения и боль в глазах, боль и шум в ушах;
- мочевыделительная система: в редких случаях возможно нарушение мочеиспускания;
- кожа: сыпь, в редких случаях возможны изменения кожи, которые характерны для 1-ой стадии отморожения, эпидермофития стоп, повышение секреции сальных желез;
- ССС: в редких случаях возможны отеки, флебит, повышение давления, тахикардия, чувство прилива крови к лицу, неспецифические изменения кардиограммы, ощущение жара в конечностях;
- система пищеварения: притупление чувства голода, запор, диарея; в редких случаях отмечается повышение активности трансаминаз печени, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, ощущение сухости во рту, усиление проявлений геморроя, метеоризм;
- половая система: нарушение эякуляции, снижение потенции; в редких случаях отмечается повышение/понижение либидо;
- дыхательная система: в редких случаях отмечается гиперемия сосудов носовой полости, носовые кровотечения, чиханье, повышенное слизеотделение, угнетение дыхания, кашель, ринорея, ощущение сухости в горле, синусит, трахеофония, одышка;
- прочие: озноб; в редких случаях отмечаются болезненные ощущения в паховой области, повышение или полная потеря аппетита, патологическая зевота, лимфоцитоз, набор веса, лихорадка, увеличение лимфоузлов.
Инструкция по применению Налтрексона (Способ и дозировка)
Препарат принимается внутрь, как правило, в дозировке 50 мг/сутки. Инструкция по применению Налтрексона сообщает, что действие данного средства должно быть заметно спустя 60-120 минут после приема. В некоторых случаях принимают сниженную дозу в 25 мг.
В целом инструкция по применению Налтрексона указывает на то, что схема и продолжительность терапии устанавливаются специалистом в индивидуальном порядке.
Передозировка
Данных о передозировке препаратом у людей нет. Если есть подозрение на отравление, терапия симптоматическая. Следует обратиться к специалистам.
При передозировке нельзя вводить еще большие дозы опиоидов, так как это может усугубить угнетение нервной, дыхательной и сердечно-сосудистой систем.
Взаимодействие
Препарат снижает действие агонистов опиоидных рецепторов (анальгетиков, противокашлевых лекарств) при одновременном применении.
Условия продажи
Продается в аптеках строго по рецепту специалиста.
Условия хранения
Хранить в темном месте. Температура до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности
Держать лекарство нужно не больше трех лет. Нельзя использовать по истечению срока годности, который указан на упаковке с лекарством.
Отзывы о Налтрексоне
Мнения о данном препарате в основном положительные. Отзывы о Налтрексоне на форумах особенно часто оставляют те, кто применяли его для лечения от алкоголизма. Они сообщают, что средство оказалось эффективным и помогло тогда, когда не удалось избавиться от зависимости посредством кодирования.
Цена Налтрексона, где купить
Цена Налтрексона зависит от формы выпуска. Купить таблетки можно примерно за 650 рублей. Цена Налтрексона в капсулах от 780 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Налтрексон капсулы 50мг 10штМЭЗ ФГУП
Аптека Диалог
-
Налтрексон (капс. 50мг №10)Московский эндокринный завод
показать еще
Действующее вещество
— налтрексона гидрохлорид (naltrexone)
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки | 1 таб. |
| налтрексона гидрохлорид | 50 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в т.ч. эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон.
При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы.
Длительное применение налтрексона не вызывает толерантности и зависимости.
Фармакокинетика
После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax налтрексона и его активного метаболита 6-β-налтрексола в плазме крови достигается через 1 ч.
При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6-β-налтрексола в плазме достигает 40%. Это объясняется тем, что T1/2 метаболита больше, чем у налтрексона.
95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых — 6-β-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.
Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободного и связанного 6-β-налтрексола составляет примерно 38%. Средний T1/2 налтрексона – 4 ч, 6-β-налтрексола – 13 ч.
Показания
Лечение алкогольной зависимости (в составе комбинированной терапии) и блокада эффектов экзогенно введенных опиоидов; комплексная терапия опиоидной зависимости с целью поддержания у пациента состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия; для предотвращения рецидива опиоидной зависимости после опиодной детоксикации.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к налтрексону; пациенты, принимающие опиоидные анальгетики, в т.ч. пациенты с текущей физической опиоидной зависимостью; пациенты в состоянии острой отмены опиоидов (опиоидный абстинентный синдром); пациенты, не прошедшие провокационную пробу налоксоном или имеющие положительный результат анализа на наличие опиоидов в моче; тяжелые нарушения функции печени (включая острый гепатит и печеночную недостаточность); беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек.
Дозировка
Применяют внутрь и в/м. Дозу, схему и длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; редко — депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, кошмарные сновидения, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, запор; редко — сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — учащение или нарушение мочеиспускания.
Со стороны половой системы: замедленная эякуляция, уменьшение половой потенции; редко — повышение или понижение либидо.
Дерматологические реакции: сыпь; редко — повышение секреции сальных желез, эпидермофития стоп, изменения кожи, соответствующие 1-й стадии отморожения.
Со стороны дыхательной системы: редко — гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит, затрудненное дыхание, трахеофония, кашель, одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.
Прочие: возможно чувство озноба; редко — повышение или потеря аппетита, увеличение массы тела, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, по-видимому, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с налтрексоном снижается эффективность агонистов опиоидных рецепторов (противокашлевых средств, анальгетиков).
Особые указания
Налтрексон можно применять только в случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики по крайней мере 7-10 дней.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
Налтрексон следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.
Прием чрезмерных доз налтрексона может привести к гепатоцеллюлярным нарушениям. Назначение налтрексона пациентам с острыми заболеваниями печени должно быть тщательно продумано и обосновано, принимая во внимание риск возникновения нарушений функции печени. При применении в рекомендованных дозах налтрексон не является гепатотоксичным. Пациентов следует предупредить о риске возникновения нарушений печени и рекомендовать обращаться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов гепатита. При возникновении таких симптомов лечение налтрексоном следует прекратить. В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.
Необходимо иметь в виду, что при применении налтрексона вероятность полного восстановления от опиоидной зависимости вариабельна.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения налтрексона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при остром гепатите, печеночной недостаточности. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.
Описание препарата НАЛТРЕКСОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Налтрексон
Капсулы твердые желатиновые №4, корпус капсулы белого цвета, крышечка темно-зеленого цвета; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 98.5 мг, магния стеарат — 1.5 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид (E171) — 2%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид желтый (E172) — 1.7143%, титана диоксид (E171) — 1%, краситель индигокармин (E132) — 0.3%, желатин — до 100%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в т.ч. эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон.
При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы.
Длительное применение налтрексона не вызывает толерантности и зависимости.
Фармакокинетика
После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax налтрексона и его активного метаболита 6-β-налтрексола в плазме крови достигается через 1 ч.
При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6-β-налтрексола в плазме достигает 40%. Это объясняется тем, что T1/2 метаболита больше, чем у налтрексона.
95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых — 6-β-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.
Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободного и связанного 6-β-налтрексола составляет примерно 38%. Средний T1/2 налтрексона – 4 ч, 6-β-налтрексола – 13 ч.
Показания активных веществ препарата
Налтрексон
Лечение алкогольной зависимости (в составе комбинированной терапии) и блокада эффектов экзогенно введенных опиоидов; комплексная терапия опиоидной зависимости с целью поддержания у пациента состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия; для предотвращения рецидива опиоидной зависимости после опиодной детоксикации.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь и в/м. Дозу, схему и длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; редко — депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, кошмарные сновидения, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, запор; редко — сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — учащение или нарушение мочеиспускания.
Со стороны половой системы: замедленная эякуляция, уменьшение половой потенции; редко — повышение или понижение либидо.
Дерматологические реакции: сыпь; редко — повышение секреции сальных желез, эпидермофития стоп, изменения кожи, соответствующие 1-й стадии отморожения.
Со стороны дыхательной системы: редко — гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит, затрудненное дыхание, трахеофония, кашель, одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.
Прочие: возможно чувство озноба; редко — повышение или потеря аппетита, увеличение массы тела, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, по-видимому, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к налтрексону; пациенты, принимающие опиоидные анальгетики, в т.ч. пациенты с текущей физической опиоидной зависимостью; пациенты в состоянии острой отмены опиоидов (опиоидный абстинентный синдром); пациенты, не прошедшие провокационную пробу налоксоном или имеющие положительный результат анализа на наличие опиоидов в моче; тяжелые нарушения функции печени (включая острый гепатит и печеночную недостаточность); беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при остром гепатите, печеночной недостаточности. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.
Особые указания
Налтрексон можно применять только в случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики по крайней мере 7-10 дней.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
Налтрексон следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.
Прием чрезмерных доз налтрексона может привести к гепатоцеллюлярным нарушениям. Назначение налтрексона пациентам с острыми заболеваниями печени должно быть тщательно продумано и обосновано, принимая во внимание риск возникновения нарушений функции печени. При применении в рекомендованных дозах налтрексон не является гепатотоксичным. Пациентов следует предупредить о риске возникновения нарушений печени и рекомендовать обращаться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов гепатита. При возникновении таких симптомов лечение налтрексоном следует прекратить. В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.
Необходимо иметь в виду, что при применении налтрексона вероятность полного восстановления от опиоидной зависимости вариабельна.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения налтрексона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с налтрексоном снижается эффективность агонистов опиоидных рецепторов (противокашлевых средств, анальгетиков).
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АлкоголизмАлкогольное отравление
Автор статьи
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510926 , рег. номер 32018
Все авторы
Содержание статьи
- Налтрексон: для чего назначают
- Налтрексон: механизм действия
- Налтрексон: кодирование от алкоголизма
- Кампрал или Налтрексон: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Наркотическая и алкогольная зависимость – серьезная проблема для социума и системы здравоохранения. По данным ВОЗ, ежегодно в результате употребления алкоголя умирают 3 миллиона человек, что составляет 5,3% всех случаев смертей. От пагубного пристрастия к опиоидам каждый год гибнут 500 000 человек. Избавиться от зависимости – трудная, но посильная задача для каждого человека.
Провизор расскажет о препарате Налтрексон: ознакомит с его показаниями к применению, механизмом действия, кодированием от алкоголизма, а также сравнит с аналогом – таблетками Кампрал.
Налтрексон: для чего назначают
Налтрексон – это лекарственное средство из группы антагонистов опиоидных рецепторов. Препарат производится в России и Индии в форме капсул и таблеток. Применяется Налтрексон при алкоголизме и злоупотреблении опиоидными препаратами – наркотическими анальгетиками. Согласно инструкции, показания для применения Налтрексона следующие:
- Терапия алкогольной зависимости и блокада эффектов опиоидов, поступающих в организм извне
- Предотвращение срыва опиоидной зависимости после детоксикации – выведения опиоидов их организма
- В составе комплексной терапии для лечения опиоидной зависимости с целью поддержки пациента в состоянии, когда опиоиды не смогут оказать на него характерного воздействия
- В составе дополнительной терапии в рамках комплексной программы для снижения риска рецидива
Перед тем как будет сделана «подшивка» Налтрексоном, важно убедиться, что зависимый человек не употреблял опиоиды и алкоголь в течение 7-10 дней. В противном случае есть риск усугубления абстинентного синдрома, что в народе называют «ломкой». При применении Налтрексона могут возникать побочные реакции:
- Тошнота и рвота
- Беспокойство и нервозность
- «Кошмарные» сновидения и галлюцинации
- Кашель и охриплость голоса
- Повышение артериального давления
- Снижение потенции у мужчин
- Кожная сыпь и зуд
- Боль в спине, мышцах и конечностях
- Сухость во рту и жажда
- Синдром «отмены» опиоидов
Налтрексон: механизм действия
При попадании в организм алкоголь и наркотические вещества воздействуют на различные участки мозга, в том числе на опиатные рецепторы, которые вырабатывают эндорфины – медиаторы «удовольствия». Именно они ответственны за получение эйфории после употребления спиртных напитков и запрещенных препаратов.
Так вот, Налоксон препятствует росту количества эндорфинов и других нейромедиаторов, блокируя психоэмоциональное возбуждение и чувство наслаждения, возникающее после приема объектов зависимости. Соответственно, человек не получает былой эйфорической реакции. Опиаты и алкоголь становятся просто неприятными субстанциями, отравляющими организм.
Налтрексон: кодирование от алкоголизма
Кодирование Налтрексоном – распространенная практика. Важно, чтобы лечение было частью программы по устранению алкогольной зависимости. Например, во время лечения рекомендуется проходить курсы психотерапии, дабы устранить психологическую привязанность к алкоголю и разработать искреннюю готовность отказаться от приема спиртных напитков. Курс лечения алкоголизма длительный и составляет как минимум 3 месяца.
Кампрал или Налтрексон: что лучше
Кампрал – это лекарственное средство, не зарегистрированное в государственном реестре лекарственных средств России. Препарат не имеет аналогов с идентичным действующим веществом на отечественном рынке.
Кампрал – это французское средство для лечения алкоголизма, по механизму действия схожее с Налтрексоном. Препарат также тормозит активность нейромедиаторов, благодаря чему человек не получает ожидаемого эффекта от употребления алкоголя. Однако препарат действует только при комплексном воздействии на проблему и нацеленности пациента на избавление от собственной зависимости.
Однозначно сказать, какой препарат лучше – нельзя. Для лечения опиатной зависимости подойдет Налтрексон. В случае алкоголизма решение о применении Кампрала или Налтрексона принимает врач.
Краткое содержание
- Налтрексон – это препарат из группы антагонистов опиоидных рецепторов.
- Применяется Налтрексон при алкоголизме и злоупотреблении опиоидными препаратами – наркотическими анальгетиками.
- Налтрексон препятствует росту количества эндорфинов и других нейромедиаторов, блокируя психоэмоциональное возбуждение и чувство наслаждения.
- Кодирование Налтрексоном – распространенная практика.
- Кампрал – это лекарственное средство, не зарегистрированное в государственном реестре лекарственных средств России.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
На одну таблетку.
Активное вещество:
налтрексона гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество — 50,0 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат -179,6 мг,
крахмал картофельный — 44,9 мг,
повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) — 10,5 мг,
кросповидон (полипласдон XL-10) — 9,0 мг,
магния стеарат — 3,0 мг,
кремния диоксид коллоидный -3,0мг.(аэросил)
Таблетки от белого до почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Опиоидных рецепторов антагонист
АТХ N07BB04 Налтрексон
Фармакодинамика
Конкурентно блокирует связывание агонистов или вытесняет их с опиатных рецепторов. Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую внутривенным введением опиатов. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам.
Фармакокинетика
Эффективен при приеме внутрь, в желудочно-кишечном тракте абсорбируется на 96 %. В печени почти полностью (95 %) превращается в фармакологически активные метаболиты, в т.ч. в 6-бета-налтрексон. Период полувыведения налтрексона — 3,9 ч, 6-бета- налтрексона — 12,9 ч; средний период полувыведения зависит от дозы и увеличивается при длительном применении. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно почками и кишечником (подвергается кишечно-печеночной циркуляции). Общий клиренс составляет 1,5 л/мин.
Начинает действовать через 1-2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и другим опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) — в течение 48 ч, а 150 мг — на 3 суток.
Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Сочетание с большими дозами опиоидов приводит к повышенному высвобождению гистамина с характерной клинической картиной (покраснение лица, зуд, сыпь).
У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции.
При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребление алкоголя и предотвращает рецидивы в течение 6 месяцев после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного и его взаимодействия с врачом).
Налтрексон применяют для предотвращения фармакологических эффектов экзогенных опиоидов и поддержания чистого от опиоидов состояния у больных с опиоидной зависимостью. Препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома и после предварительно проведенной дезинтоксикации.
Применение налтрексона начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем пациент должен находиться под строгим врачебным контролем, необходима положительная установка на лечение наркомании у больного.
Налтрексон назначают в комплексном лечении алкогольной зависимости (при согласии пациента и в сочетании с психотерапевтическими и социальными методами), в том числе при поддерживающей терапии в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании.
Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону), прием опиатов, положительный тест на наличие опиоидов в моче, абстинентный синдром, острый гепатит, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью (на время лечения исключено), детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Лечение алкоголизма: внутрь по 50 мг 1 раз в день, 12 недельный курс лечения предотвращает рецидивы в течение 6 месяцев (успех лечения зависит от согласия больного).
Терапию наркотической зависимости начинают только после 7-10 дневного воздержания от употребления опиоидов, подтвержденного провокационным тестом и анализом мочи на содержание опиоидов. У пациента должны отсутствовать синдром «отмены» и признаки абстиненции. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с внутривенным введением 0,5 мг налоксона не станет отрицательной. Начальная доза 25 мг, в течение 1 часа следует контролировать состояние больного, при отсутствии синдрома абстиненции — назначить по 50 мг 1 раз в сутки, эта доза блокирует 25 мг героина, введенного внутривенно.
Альтернативные схемы лечения:
-
50 мг каждый будний день и 100 мг в субботу;
-
100 мг через день;
-
150 мг через 2 дня;
-
например 100 мг (в понедельник), 100 мг (в среду) и 150 мг (в пятницу).
Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности. Курс лечения определяется индивидуально.
Со стороны пищеварительной системы: редко — повышение аппетита, сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, боль в животе, повышение активности «печеночных ферментов».
Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто — необычайная усталость, редко — нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение центральной нервной системы, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве.
Со стороны дыхательной системы: редко — охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), чиханье, одышка, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — боль в груди, неспецифические изменения ЭКГ.
Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания.
Аллергические реакции: менее часто — кожная сыпь, редко — гипертермия, кожный зуд, Редко — повышение секреции сальных желез.
Прочие: редко — жажда, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; в одном случае описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препарату.
Синдром «отмены» опиоидов: абдоминальная боль, спазмы в эпигастрии, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея, чиханье, «гусиная кожа», потливость, зевота, артралгия, миалгия, анорексия, тошнота и/или рвота, тремор, общая слабость.
Увеличивает (взаимно) риск поражения печени при комбинировании с гепатотоксиче- скими препаратами. Возможны летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином. Снижает эффективность лекарственных средств, содержащих опиоиды (противокашлевые лекарственные средства, анальгетики).
Ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 минут после введения препарата, продолжаются в течение 48 часов, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения).
Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать уровень трансаминаз; нельзя сочетать с препаратами, обладающими гепатотоксическими свойствами.
Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после приема препарата и продолжаться в течение 48 часов.
Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 часов до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.
В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным.
Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудание требуют прекращения терапии.
Неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости.
Следует предупреждать пациентов, что
-
при обращении за медицинской помощью они обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном;
-
в случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу;
- при самостоятельном употреблении героина и других наркотиков в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы наркотических средств приведет к смертельному исходу (остановка дыхания).
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги.
По 1,2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. По 100, 200, 300 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению соответственно, в коробку или ящик (для стационаров).
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛСР-004678/07
Дата регистрации
2007-12-11
Дата переоформления
2015-02-04
Владелец регистрационного удостоверения
МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД ФГУП Россия
Производитель
МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД ФГУП Россия