Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое действие
Селективный агонист серотониновых 5-НТ1-рецепторов. Указанные рецепторы расположены преимущественно во внутричерепных кровеносных сосудах (в головном мозге и твердой мозговой оболочке). Стимуляция рецепторов приводит к сужению сосудов. Наратриптан обладает высоким сродством к 5-НТ1B и 5-НТ1D подтипам серотониновых 5НТ1-рецепторов человека. Полагают, что стимуляция именно 5-НТ1B-рецепторов приводит к сужению внутричерепных кровеносных сосудов. Оказывает незначительное влияние или практически не взаимодействует с другими подтипами серотониновых 5-НТ рецепторов (5-НТ2, 5-НТ3, 5-HT4 и 5-HT7).
Вызывает селективное сужение сосудов в бассейне сонных артерий (снабжающих кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в частности мозговые оболочки), а также ингибировать активность тройничного нерва (тормозит выход нейромедиаторов и вазоактивных нейропептидов).
Полное исчезновение болей в первые 4 ч отмечается у 60-65% пациентов. Эффект является дозозависимым (в т.ч. в отношении сопутствующих тошноты, фоно- и фотофобий).
Фармакокинетика
После приема внутрь (в дозе 2.5 мг) абсорбция из ЖКТ высокая; Cmax достигается через 2-3 ч и составляет в среднем у женщин 8.3 нг/мл (6.5-10.5 нг/мл, у мужчин 5.4 нг/мл (4.7-6.1 нг/мл). Биодоступность при приеме внутрь у женщин -74%, у мужчин — 63%. Vd — 170 мл. Связывание с белками плазмы — 29%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов системы CYP с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 6 ч. Выводится почками, около 50% — в неизмененном виде, в виде неактивных метаболитов — 30%.
У лиц пожилого возраста клиренс на 26% ниже, чем у молодых. AUC у мужчин на 35% ниже, чем у женщин. При почечной недостаточности T1/2 увеличивается на 80%, клиренс снижается на 50%, при печеночной недостаточности T1/2 увеличивается на 40%, клиренс снижается на 30%.
Показания активного вещества
НАРАТРИПТАН
Купирование приступов мигрени с аурой или без нее. Мигренозный статус (в составе комплексной терапии).
Режим дозирования
Для взрослых в возрасте 18-65 лет при приеме внутрь рекомендуемая разовая доза составляет 2.5 мг. Максимальная суточная доза составляет 5 мг. Частота приема зависит от характера течения заболевания. При нарушениях функции печени или почек максимальная суточная доза составляет 2.5 мг/сут.
Побочное действие
Часто: тошнота, рвота, боль, парестезии, головокружение, сонливость, слабость, нарушения периферического кровообращения. В различных частях тела, включая грудную клетку и гортань, могут возникать преходящие ощущения покалывания и жара, чувство тяжести, сдавления или сжатия.
Противопоказания к применению
Неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность тяжелой степени (КК 15 мл/мин и менее), печеночная недостаточность, ИБС, инфаркт миокарда, состояние после инсульта, преходящее нарушение мозгового кровообращения, заболевания периферических сосудов (синдром перемежающейся хромоты); мигрень (гемиплегическая, базилярная, офтальмоплегическая), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к наратриптану и к сульфаниламидам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения наратриптана при беременности не установлена. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. С осторожностью применяют наратриптан в период лактации.
Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют об отсутствии прямого тератогенного или повреждающего действия наратриптана на пери- и постнатальное развитие ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности. С осторожностью применяют при легкой и умеренной недостаточности функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК 15 мл/мин и менее). С осторожностью применяют при легкой и умеренной недостаточности функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
Не применяют с целью профилактики.
С осторожностью применяют при легкой и умеренной недостаточности функции почек или печени, а также у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Наратриптан следует применять только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.
При применении с целью купирования головной боли при ранее не диагностированной мигрени или у пациентов с мигренью, протекающей с атипичными симптомами, следует исключить другие потенциально серьезные неврологические заболевания.
Перед началом применения необходимо исключить наличие сердечно-сосудистых заболеваний у женщин в постклимактерическом периоде, у мужчин в возрасте старше 40 лет, у пациентов с факторами риска ИБС.
Наратриптан содержит сульфаниламидный компонент, поэтому у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам теоретически возможно развитие реакций повышенной чувствительности к наратриптану.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с наратриптаном эрготамина и его производных (включая метисергид), других противомигренозных средств с аналогичным механизмом действия повышается риск развития побочных эффектов т.к. возможно изменение фармакокинетических параметров наратриптана (комбинация не рекомендуется).
Усиливает эффект седативных лекарственных средств.
Регистрационный номер:
П № 015862/01
Торговое название препарата: Нарамиг
Международное название: Наратриптан
Химическое название: 2-[3-(1-Метил-пиперидин-4-ил) -1Н-индол-5-ил]-этан сульфоновой кислоты метиламида гидрохлорид
Лекарственная форма:
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав:
в качестве активного вещества 2,5 мг наратриптана, вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, титана диоксид, метилгидроксипропилцеллюлоза, триацетин, железа оксид желтый, алюминиевого лака индиго красного.
Описание: двояковыпуклые таблетки D-образной формы, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, с надписью «GX CE5» на одной стороне.
Фармакологическая группа: Противомигренозное средство.
Код ATX: [N02C С02]
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика.
Селективный агонист 5-гидрокситриптаминовых рецепторов Г-го подтипа (5-НТ1), стимуляция которых приводит к сужению сосудов. Эти рецепторы расположены преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга и твердой мозговой оболочки. Обладает высоким сродством к 5-НТ1В и 5-НТ1D подтипам 5-НТ1 — рецепторов. Полагается, что стимуляция именно 5-HT1B рецепторов приводит к сужению внутричерепных кровеносных сосудов.
Оказывает незначительный эффект или не взаимодействует с другими подтипами 5-НТ рецепторов (5-НТ2,5-НТЗ, 5-НТ4 И 5-НТ7).
Вызывает селективное сужение сонных артерий, снабжающих кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в частности мозговые оболочки. Расширение и/или отек этих сосудов считают основной причиной возникновения приступа мигрени у человека. Подавляет чувствительность тройничного нерва. Оба этих эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия наратриптана.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается; концентрация в плазме достигает пика через 2-3 ч. После приема одной таблетки наратриптана по 2,5 мг максимальные концентрации в плазме (Cmax) составляли около 8,3 нг/мл у женщин (95% доверительный интервал: 6,5-10,5 нг/мл) и 5,4 нг/мл у мужчин (95% доверительный интервал 4,7-6,1 нг/мл). Объем распределения составляет 170 л. Степень связывания с белками плазмы крови низкая (29%). Средний период полувыделения составляет 6 часов.
Выводится преимущественно почками; 50% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде и 30% — в виде неактивных метаболитов, подвергается биотрансформации под действием широкого спектра изоферментов системы цитохрома Р450. Следовательно, значимые метаболические взаимодействия других лекарственных препаратов с наратриптаном маловероятны.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Купирование приступов мигрени с аурой или без нее.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- Гиперчувствительность к любому компоненту данного препарата и сульфаниламидам.
- Перенесенный инфаркт миокарда
- Ишемическая болезнь сердца (ИБС), а также наличие симптомов, позволяющих предполагать ее наличие.
- Стенокардия Принцметала / спазм коронарных сосудов.
- Окклюзирующие заболевание периферических сосудов.
- Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения.
- Неконтролируемая артериальная гипертензия.
- Нарушения функции почек или печени.
- Лечение гемиплегической, базилярной или офтальмологической формы мигрени.
- Возраст больного младше 18 и старше 65 лет.
- Беременность и период лактации.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, однако он одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа. Не следует применять с целью профилактики приступов мигрени. Таблетки Нарамига следует принимать целиком, запивая водой.
Не следует превышать рекомендуемые дозы Нарамига.
Рекомендуемая доза Нарамига составляет 2,5 мг (одна таблетка). Если после первоначального уменьшения симптомов они появляются вновь, то может быть назначена вторая доза с интервалом не менее 4 часов между двумя дозами. Максимальная доза не должна превышать 5 мг наратриптана (две таблетки по 2,5 мг) за любой 24-часовой период. Если симптомы мигрени не исчезают или не уменьшаются после приема первой дозы Нарамига, то прием второй дозы для купирования этого же приступа назначать не следует. Нарамиг можно использовать для купирования последующих приступов мигрени.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Нежелательные реакции перечислены в зависимости от частоты встречаемости и анатомо-физиологической классификации. Частота определялась следующим образом: очень часто >1/10; часто >1/100 и 1/1000 и 1/10000 и Со стороны нервной системы:
часто — чувство покалывания (как правило, кратковременное, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто — тошнота, рвота; очень редко — ишемический колит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:
иногда — чувство тяжести (как правило, кратковременное, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).
Общие и местные реакции:
Как правило, кратковременные, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло: часто — боль и ощущение жара; иногда — чувство давления, сжатия или стягивания. Сонливость, слабость, головокружение.
Со стороны иммунной системы:
очень редко — реакции гиперчувствительности, варьирующиеся от кожных проявлений до анафилаксии
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень редко — спазм коронарных артерий, преходящие изменения на ЭКГ ишемического характера, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения периферического кровообращения.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Головокружение, напряжение мышц шеи, ощущение «усталости», нарушение координации движении, подъем артериального давления. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию наратриптана в плазме неизвестно.
Следует наблюдать больного в течение по крайней мере 24 часов; при необходимости — симптоматическая терапия.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ
Сообщалось о развитии серотонинового синдрома, включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения, при сопутствующем применении триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) /селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).
Фармакокинетического взаимодействия наратриптана с блокаторами b- адренорецепторрв, трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами «обратного захвата» серотонина, алкоголем или пищей не обнаружено. Несовместим с препаратами эрготамина и его производными, с другими противомигренозными средствами с аналогичным механизмом действия (интервал между приемом — 24 ч). Усиливает эффект седативных средств.
Не ингибирует моноаминооксидазные ферменты, поэтому взаимодействие с ингибиторами моноаминооксидазы маловероятно. Помимо этого, ограниченный метаболизм наратриптана с участием широкого спектра изоферментов цитохрома Р450 свидетельствует о низкой вероятности значимого взаимодействия других препаратов с наратриптаном.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Следует применять только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения. У пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другую неврологическую патологию. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или преходящих ишемических атак).
Не следует назначать пациентам с риском сердечно-сосудистой патологии без предварительного обследования с целью ее исключения (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца). При наличии симптомов ИБС следует провести адекватное обследование.
Сообщалось о развитии серотонинового синдрома, включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения, при совместном применении триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС)/селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). В случае клинической необходимости сочетанного назначения наратриптана и СИОЗС/СИОЗСН, следует тщательно контролировать состояние пациента.
Не рекомендуется одновременное применение наратриптана и любых других триптанов/ агонистов 5-НТ-рецепторов, с эрготамином и производными эрготамина (включая метисергид). Однако при совместном назначении наратриптана и эрготамина, дигидроэрготамина или суматриптана не отмечалось клинически значимого влияния на артериальное давление, частоту сердечных сокращений, ЭКГ или на действие наратриптана. Нарамиг содержит сульфаниламидный компонент, таким образом, существует теоретический риск развития реакции гиперчувствительности у пациентов с известной гиперчувствительностью к сульфаниламидам. Нельзя превышать рекомендуемую дозу Нарамига.
Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДВИЖУЩИМИСЯ МЕХАНИЗМАМИ
У пациентов с мигренью может возникать сонливость, ассоциированная собственно с основным заболеванием, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами.
ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки, покрытые оболочкой. 2, 4 или 6 таблеток в Al/Al блистеры. По одному блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ: 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК: по рецепту.
Производитель:
1. Glaxo Operations UK Limited / Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед Юридический адрес: Хертфордшир, Вэа, Прайори Стрит, SG12 0DJ, Великобритания/ Priory Street, Ware, Hertfordshire SGI2 ODJ, United Kingdom
2. ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалс СА/ GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. Юридический адрес: Ул. Грюнвалдзка 189, 60-322, Познань, Польша/ U1. Grunwaldzka 189, 60-322, Poznan, Poland
За дополнительной информацией обращаться: 121614, Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 3, эт. 5
Бизнес-Парк «Крылатские холмы»
в качестве активного вещества 2,5 мг наратриптана, вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, титана диоксид, метилгидроксипропилцеллюлоза, триацетин, железа оксид желтый, алюминиевого лака индиго красного.
двояковыпуклые таблетки D-образной формы, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, с надписью «GX CE5» на одной стороне.
Фармакологическая группа
Противомигренозное средство.
Код ATX
[N02C С02]
Фармакодинамика
Селективный агонист 5-гидрокситриптаминовых рецепторов Г-го подтипа (5-НТ1), стимуляция которых приводит к сужению сосудов. Эти рецепторы расположены преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга и твердой мозговой оболочки. Обладает высоким сродством к 5-НТ1В и 5-НТ1D подтипам 5-НТ1 — рецепторов. Полагается, что стимуляция именно 5-HT1B рецепторов приводит к сужению внутричерепных кровеносных сосудов.
Оказывает незначительный эффект или не взаимодействует с другими подтипами 5-НТ рецепторов (5-НТ2,5-НТЗ, 5-НТ4 И 5-НТ7).
Вызывает селективное сужение сонных артерий, снабжающих кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в частности мозговые оболочки. Расширение и/или отек этих сосудов считают основной причиной возникновения приступа мигрени у человека. Подавляет чувствительность тройничного нерва. Оба этих эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия наратриптана.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается; концентрация в плазме достигает пика через 2-3 ч. После приема одной таблетки наратриптана по 2,5 мг максимальные концентрации в плазме (Стах) составляли около 8,3 нг/мл у женщин (95% доверительный интервал: 6,5-10,5 нг/мл) и 5,4 нг/мл у мужчин (95% доверительный интервал 4,7-6,1 нг/мл). Объем распределения составляет 170 л. Степень связывания с белками плазмы крови низкая (29%). Средний период полувыделения составляет 6 часов.
Выводится преимущественно почками; 50% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде и 30% — в виде неактивных метаболитов, подвергается биотрансформации под действием широкого спектра изоферментов системы цитохрома Р450. Следовательно, значимые метаболические взаимодействия других лекарственных препаратов с наратриптаном маловероятны.
Купирование приступов мигрени с аурой или без нее.
- Гиперчувствительность к любому компоненту данного препарата и сульфаниламидам.
- Перенесенный инфаркт миокарда
- Ишемическая болезнь сердца (ИБС), а также наличие симптомов, позволяющих предполагать ее наличие.
- Стенокардия Принцметала / спазм коронарных сосудов.
- Окклюзирующие заболевание периферических сосудов.
- Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения.
- Неконтролируемая артериальная гипертензия.
- Нарушения функции почек или печени.
- Лечение гемиплегической, базилярной или офтальмологической формы мигрени.
- Возраст больного младше 18 и старше 65 лет.
- Беременность и период лактации.
Способ применения и дозировка
Рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, однако он одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа. Не следует применять с целью профилактики приступов мигрени. Таблетки Нарамига следует принимать целиком, запивая водой.
Не следует превышать рекомендуемые дозы Нарамига.
Рекомендуемая доза Нарамига составляет 2,5 мг (одна таблетка). Если после первоначального уменьшения симптомов они появляются вновь, то может быть назначена вторая доза с интервалом не менее 4 часов между двумя дозами. Максимальная доза не должна превышать 5 мг наратриптана (две таблетки по 2,5 мг) за любой 24-часовой период. Если симптомы мигрени не исчезают или не уменьшаются после приема первой дозы Нарамига, то прием второй дозы для купирования этого же приступа назначать не следует. Нарамиг можно использовать для купирования последующих приступов мигрени.
Нежелательные реакции перечислены в зависимости от частоты встречаемости и анатомо-физиологической классификации. Частота определялась следующим образом: очень часто >1/10; часто >1/100 и 1/1000 и 1/10000 и Со стороны нервной системы:
часто — чувство покалывания (как правило, кратковременное, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто — тошнота, рвота; очень редко — ишемический колит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:
иногда — чувство тяжести (как правило, кратковременное, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).
Общие и местные реакции:
Как правило, кратковременные, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло: часто — боль и ощущение жара; иногда — чувство давления, сжатия или стягивания. Сонливость, слабость, головокружение.
Со стороны иммунной системы:
очень редко — реакции гиперчувствительности, варьирующиеся от кожных проявлений до анафилаксии
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень редко — спазм коронарных артерий, преходящие изменения на ЭКГ ишемического характера, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения периферического кровообращения.
Головокружение, напряжение мышц шеи, ощущение «усталости», нарушение координации движении, подъем артериального давления. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию наратриптана в плазме неизвестно.
Следует наблюдать больного в течение по крайней мере 24 часов; при необходимости — симптоматическая терапия.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ
Сообщалось о развитии серотонинового синдрома, включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения, при сопутствующем применении триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) /селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).
Фармакокинетического взаимодействия наратриптана с блокаторами b- адренорецепторрв, трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами «обратного захвата» серотонина, алкоголем или пищей не обнаружено. Несовместим с препаратами эрготамина и его производными, с другими противомигренозными средствами с аналогичным механизмом действия (интервал между приемом — 24 ч). Усиливает эффект седативных средств.
Не ингибирует моноаминооксидазные ферменты, поэтому взаимодействие с ингибиторами моноаминооксидазы маловероятно. Помимо этого, ограниченный метаболизм наратриптана с участием широкого спектра изоферментов цитохрома Р450 свидетельствует о низкой вероятности значимого взаимодействия других препаратов с наратриптаном.
Следует применять только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения. У пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другую неврологическую патологию. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или преходящих ишемических атак).
Не следует назначать пациентам с риском сердечно-сосудистой патологии без предварительного обследования с целью ее исключения (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца). При наличии симптомов ИБС следует провести адекватное обследование.
Сообщалось о развитии серотонинового синдрома, включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения, при совместном применении триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС)/селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). В случае клинической необходимости сочетанного назначения наратриптана и СИОЗС/СИОЗСН, следует тщательно контролировать состояние пациента.
Не рекомендуется одновременное применение наратриптана и любых других триптанов/ агонистов 5-НТ-рецепторов, с эрготамином и производными эрготамина (включая метисергид). Однако при совместном назначении наратриптана и эрготамина, дигидроэрготамина или суматриптана не отмечалось клинически значимого влияния на артериальное давление, частоту сердечных сокращений, ЭКГ или на действие наратриптана. Нарамиг содержит сульфаниламидный компонент, таким образом, существует теоретический риск развития реакции гиперчувствительности у пациентов с известной гиперчувствительностью к сульфаниламидам. Нельзя превышать рекомендуемую дозу Нарамига.
Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДВИЖУЩИМИСЯ МЕХАНИЗМАМИ
У пациентов с мигренью может возникать сонливость, ассоциированная собственно с основным заболеванием, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами.
таблетки, покрытые оболочкой. 2, 4 или 6 таблеток в Al/Al блистеры. По одному блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.
при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
по рецепту.
Производитель
1. Glaxo Operations UK Limited / Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед Юридический адрес: Хертфордшир, Вэа, Прайори Стрит, SG12 0DJ, Великобритания/ Priory Street, Ware, Hertfordshire SGI2 ODJ, United Kingdom
2. ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалс СА/ GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. Юридический адрес: Ул. Грюнвалдзка 189, 60-322, Познань, Польша/ U1. Grunwaldzka 189, 60-322, Poznan, Poland
За дополнительной информацией обращаться: 121614, Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 3, эт. 5
Бизнес-Парк «Крылатские холмы»
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, двояковыпуклые, D-образной формы, с надписью «GX CE5» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| наратриптан (в форме гидрохлорида) | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, титана диоксид, метилгидроксипропилцеллюлоза, триацетин, железа оксид желтый, алюминиевый лак индиго красного.
2 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный агонист серотониновых 5-НТ1-рецепторов. Указанные рецепторы расположены преимущественно во внутричерепных кровеносных сосудах (в головном мозге и твердой мозговой оболочке). Стимуляция рецепторов приводит к сужению сосудов. Наратриптан обладает высоким сродством к 5-НТ1B и 5-НТ1D подтипам серотониновых 5НТ1-рецепторов человека. Полагают, что стимуляция именно 5-НТ1B-рецепторов приводит к сужению внутричерепных кровеносных сосудов. Оказывает незначительное влияние или практически не взаимодействует с другими подтипами серотониновых 5-НТ рецепторов (5-НТ2, 5-НТ3, 5-HT4 и 5-HT7).
Вызывает селективное сужение сосудов в бассейне сонных артерий (снабжающих кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в частности мозговые оболочки), а также ингибировать активность тройничного нерва (тормозит выход нейромедиаторов и вазоактивных нейропептидов).
Полное исчезновение болей в первые 4 ч отмечается у 60-65% пациентов. Эффект является дозозависимым (в т.ч. в отношении сопутствующих тошноты, фоно- и фотофобий).
Фармакокинетика
После приема внутрь (в дозе 2.5 мг) абсорбция из ЖКТ высокая; Cmax достигается через 2-3 ч и составляет в среднем у женщин 8.3 нг/мл (6.5-10.5 нг/мл, у мужчин 5.4 нг/мл (4.7-6.1 нг/мл). Биодоступность при приеме внутрь у женщин -74%, у мужчин — 63%. Vd — 170 мл. Связывание с белками плазмы — 29%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов системы CYP с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 6 ч. Выводится почками, около 50% — в неизмененном виде, в виде неактивных метаболитов — 30%.
У лиц пожилого возраста клиренс на 26% ниже, чем у молодых. AUC у мужчин на 35% ниже, чем у женщин. При почечной недостаточности T1/2 увеличивается на 80%, клиренс снижается на 50%, при печеночной недостаточности T1/2 увеличивается на 40%, клиренс снижается на 30%.
Показания
Купирование приступов мигрени с аурой или без нее. Мигренозный статус (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность тяжелой степени (КК 15 мл/мин и менее), печеночная недостаточность, ИБС, инфаркт миокарда, состояние после инсульта, преходящее нарушение мозгового кровообращения, заболевания периферических сосудов (синдром перемежающейся хромоты); мигрень (гемиплегическая, базилярная, офтальмоплегическая), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к наратриптану и к сульфаниламидам.
Дозировка
Для взрослых в возрасте 18-65 лет при приеме внутрь рекомендуемая разовая доза составляет 2.5 мг. Максимальная суточная доза составляет 5 мг. Частота приема зависит от характера течения заболевания. При нарушениях функции печени или почек максимальная суточная доза составляет 2.5 мг/сут.
Побочные действия
Часто: тошнота, рвота, боль, парестезии, головокружение, сонливость, слабость, нарушения периферического кровообращения. В различных частях тела, включая грудную клетку и гортань, могут возникать преходящие ощущения покалывания и жара, чувство тяжести, сдавления или сжатия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с наратриптаном эрготамина и его производных (включая метесергид), других противомигренозных средств с аналогичным механизмом действия повышается риск развития побочных эффектов т.к. возможно изменение фармакокинетических параметров наратриптана (комбинация не рекомендуется).
Усиливает эффект седативных лекарственных средств.
Особые указания
Не применяют с целью профилактики.
С осторожностью применяют при легкой и умеренной недостаточности функции почек или печени, а также у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Наратриптан следует применять только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.
При применении с целью купирования головной боли при ранее не диагностированной мигрени или у пациентов с мигренью, протекающей с атипичными симптомами, следует исключить другие потенциально серьезные неврологические заболевания.
Перед началом применения необходимо исключить наличие сердечно-сосудистых заболеваний у женщин в постклимактерическом периоде, у мужчин в возрасте старше 40 лет, у пациентов с факторами риска ИБС.
Наратриптан содержит сульфаниламидный компонент, поэтому у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам теоретически возможно развитие реакций повышенной чувствительности к наратриптану.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Безопасность применения наратриптана при беременности не установлена. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. С осторожностью применяют наратриптан в период лактации.
Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют об отсутствии прямого тератогенного или повреждающего действия наратриптана на пери- и постнатальное развитие ребенка.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК 15 мл/мин и менее). С осторожностью применяют при легкой и умеренной недостаточности функции почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности. С осторожностью применяют при легкой и умеренной недостаточности функции печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Описание препарата НАРАМИГ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Наратриптан
Naratriptan
Фармакологическое действие
Наратриптан — селективный агонист 5-HT1-серотониновых рецепторов, оказывает вазоконстрикторное действие. Обладает высоким сродством к 5-HT1B— и 5-HT1D-серотониновым рецепторам, расположенным во внутричерепных кровеносных сосудах (в головном мозге и твёрдой мозговой оболочке), суживает внутричерепные кровеносные сосуды. Вызывает селективное сужение сонных артерий, снабжающих кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани; подавляет активность тройничного нерва (тормозит выход нейромедиаторов и вазоактивных нейропептидов). Быстро (в течение 1 часа) и эффективно устраняет приступы мигрени. Полное исчезновение болей в первые 4 часа отмечается у 60–65 % пациентов. Эффективен при менструальной мигрени. Эффект дозозависим, в том числе в отношении сопутствующих мигрени тошноты, фоно- и фотофобий. Оптимальные результаты отмечаются при приёме 2,5 мг.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — 63 % у мужчин и 74 % у женщин. Время достижения максимальной плазменной концентрации (Cmax) (5,4 нг/мл у мужчин и 8,3 нг/мл у женщин после приёма 2,5 мг) составляет 2–3 часа. Объём распределения — 170 л. Связывание с белками плазмы не превышает 30 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. В печени при участии цитохрома P450 образует неактивные метаболиты. Период полувыведения (T½) составляет в среднем 6 часов. Клиренс после внутривенного введения — 470 мл/мин у мужчин и 380 мл/мин у женщин. Выводится преимущественно с мочой в неизменённом виде (около 50 %) и в виде метаболитов. Клиренс уменьшается на 50 % при умеренной почечной недостаточности и на 30 % при нарушении функции печени. Почечный клиренс — 220 мл/мин.
Показания
Мигрень с аурой и без ауры (купирование приступов), мигренозный статус (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность, в том числе к сульфаниламидам, гемиплегическая базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени, ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, заболевания периферических сосудов (синдром перемежающейся хромоты), неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность тяжёлой степени (клиренс креатинина менее 15 мл/мин), беременность, юношеский (до 18 лет) и пожилой возраст.
С осторожностью
При лёгкой и умеренной недостаточности функции почек или печени, а также у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения наратриптана при беременности не проведено.
В исследованиях на крысах и кроликах наратриптан в дозах, превышающих рекомендованные для человека в 11, 70 и 230 раз, оказывал токсическое действие на плод: вызывал повышение смертности, перинатальную патологию и отставание развития (неполная или неравномерная оссификация костей черепа, грудины и рёбер, дополнительные ребра, вариации развития крупных сосудов, уменьшение прибавки веса матерей в период беременности).
Применение мышьяка наратриптана у беременных женщин противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения наратриптана в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, проникает ли наратриптан в грудное молоко. Исследования выявили проникновение наратриптана в молоко лактирующих животных.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время приступа, однократно 2,5 мг. При возобновлении симптомов мигрени — повторно не ранее чем через 4 часа. Максимальная суточная доза — 5 мг. Для профилактики менструальной мигрени — 2,5 мг 1 раз в сутки в течение нескольких дней во время или перед наступлением менструации.
Побочные действия
Парестезия, головокружение, сонливость, слабость, ощущение боли, сдавления или сжатия в горле и области шеи, спазм коронарных сосудов, нарушения периферического кровообращения, тошнота, рвота.
Взаимодействие
При одновременном применении с наратриптаном эрготамина и его производных (включая метесергид), других противомигренозных средств с аналогичным механизмом действия повышается риск развития побочных эффектов так как возможно изменение фармакокинетических параметров наратриптана (комбинация не рекомендуется).
Усиливает эффект седативных лекарственных средств.
Особые указания
У пациентов с почечной и печёночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2,5 мг. Не рекомендуется использовать для профилактики мигрени (за исключением менструальной). Не следует применять в течение 24 часов после использования других триптанов или эрготамина и подобных ему препаратов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами, требующими повышенного внимания и скорости реакции.
Классификация
-
АТХ
N02CC02
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Наратриптан предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Наратриптан, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.