Натрия стибоглюконат инструкция по применению

From Wikipedia, the free encyclopedia

Sodium stibogluconate

Clinical data
Trade names	Pentostam, Stiboson, others[1]
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Routes of administration	intravenous, intramusclar[2]
ATC code	P01CB02 (WHO) QP51AB02 (WHO)
Legal status
Legal status	In general: ℞ (Prescription only)
Identifiers
IUPAC name 2,4:2′,4′-O-(oxydistibylidyne)bis[D-gluconic acid]
CAS Number	219717-42-7  nonhydrate: 16037-91-5
PubChem CID	16685683
DrugBank	DB05630
ChemSpider	21106382
UNII	V083S0159D nonhydrate: APJ6285Y89
KEGG	D00582
ChEMBL	ChEMBL367144
NIAID ChemDB	007935
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID50894911
ECHA InfoCard	100.170.909
Chemical and physical data
Formula	C12H38Na3O26Sb2
Molar mass	910.899 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES [Na+].[Na+].[Na+].O=[Sb]2(O[Sb]1(=O)OC([C@H](O)CO)[C@H](O)[C@@H](O1)C([O-])=O)O[C@@H]([C@H](O)[C@@H](O2)C([O-])=O)[C@H](O)CO
InChI InChI=1S/2C6H10O7.3Na.3O.2Sb/c2*7-1-2(8)3(9)4(10)5(11)6(12)13;;;;;;;;/h2*2-5,7-8,10H,1H2,(H,12,13);;;;;;;;/q2*-2;3*+1;;;;2*+2/p-2/t2-,3?,4+,5-;2-,3-,4+,5-;;;;;;;;/m11……../s1  Key:RTLKTTNTVTVWPV-UQCYVGCHSA-L
(what is this?)  (verify)

Sodium stibogluconate, sold under the brand name Pentostam among others, is a medication used to treat leishmaniasis.^[3] This includes leishmaniasis of the cutaneous, visceral, and mucosal types.^[4] Some combination of miltefosine, paramycin and liposomal amphotericin B, however, may be recommended due to issues with resistance.^[2][5] It is given by injection.^[6]

Side effects are common and include loss of appetite, nausea, muscle pains, headache, and feeling tired.^[2][5] Serious side effect may include an irregular heartbeat or pancreatitis.^[5] Sodium stibogluconate is less safe than some other options during pregnancy.^[2] It is not believed to result in any problems if used during breastfeeding.^[7] Sodium stibogluconate is in the pentavalent antimonials class of medication.^[5]

Sodium stibogluconate has been studied as early as 1937 and has been in medical use since the 1940s.^[8][9] It is on the World Health Organization’s List of Essential Medicines.^[10] In the United States, it is available from the Centers for Disease Control.^[3]

Side effects[edit]

Sodium stibogluconate is exceedingly toxic to veins. One of the practical problems is that after a few doses it can become exceedingly difficult to find a vein in which to inject the drug. The insertion of a peripherally inserted central catheter (PICC) does not prevent the problem and can instead exacerbate it: the entire vein along the course of the PICC line can become inflamed and thrombose. Large doses of sodium stibogluconate are often administered as dilute solutions.^{[citation needed]}

Pancreatitis is a common deleterious effect of the drug, and the serum amylase or lipase should be monitored twice weekly; there is no need to stop treatment if the amylase remains less than four times the upper limit of normal; if the amylase rises above the cut-off, then treatment should be interrupted until the amylase falls to less than twice the upper limit of normal, whereupon treatment can be resumed. Cardiac conduction disturbances are less common, but electrocardiograph (ECG) monitoring while the medicine is injected is advisable and changes quickly reverse after the drug is stopped or the infusion rate is decreased.^{[citation needed]}

The drug can be given intramuscularly but is exceedingly painful when given by this route. It can also be given intralesionally when treating cutaneous leishmaniasis (i.e., injected directly into the area of infected skin) and again, this is exceedingly painful and does not give results superior to intravenous administration.^{[citation needed]}

Sodium stibogluconate can also cause a reduced appetite, metallic taste in mouth, nausea, vomiting, diarrhoea, headache, tiredness, joint pains, muscle aches, dizziness, and anaphylaxis.^{[citation needed]}

Dosing[edit]

Sodium stibogluconate is available in the United Kingdom as Pentostam, where it is manufactured by GlaxoSmithKline. It is available in the United States on a named-patient basis from the Centers for Disease Control and Prevention (CDC).^{[citation needed]}

As dosage regimens for treating leishmaniasis have evolved, the daily dose of antimony and the duration of therapy have been progressively increased to combat unresponsiveness to therapy. In the 1980s, the use of 20 mg/kg/day (instead of 10 mg/kg/day) of antimony was recommended, but only to a maximum daily dose of 850 mg. Recent research has suggested on the basis of recent efficacy and toxicity data that this 850-mg restriction should be removed. The evidence to date, which is in their research, suggests that a regimen of 20 mg/kg/day of pentavalent antimony, without an upper limit on the daily dose, is more efficacious and is not substantially more toxic than regimens with lower daily doses. It is recommend treating all forms of leishmaniasis with a full 20 mg/kg/day of pentavalent antimony. Treatment of cutaneous leishmaniasis usually lasts for 20 days and visceral and mucosal leishmaniasis for 28 days.^[11]

The dose of sodium stibogluconate is by slow intravenous infusion (at least five minutes with cardiac monitoring). The injection are stopped if there is coughing or central chest pain. The chemotherapeutic index was established by Leonard Goodwin during the Second World War when a treatment was urgently required for Allied troops during the invasion of Sicily.^[12]

The duration of treatment is usually 10 to 21 days and depends on the species of Leishmania and the type of infection (cutaneous or visceral).^{[citation needed]}

Chemical structure[edit]

The chemical structure of sodium stibogluconate is somewhat ambiguous, and the structure shown above is idealized. Its solutions may contain multiple antimony compounds, although this heterogeneity may be unimportant. It has been speculated that the active species contains only a single antimony centre.^[13]

Pharmacokinetics[edit]

Pentavalent antimony does not appear to accumulate in the body and is excreted by the kidneys.^[14]

Mechanism of action[edit]

The mechanism of sodium stibogluconate is poorly understood, but is thought to stem from the inhibition of macromolecular synthesis via a reduction in available ATP and GTP, likely secondary to inhibition of the citric acid cycle and glycolysis. Bermann et al. studied the effects of stibogluconate on Leishmaniasis mexicana and demonstrated a 56-65% reduction in incorporation of a label into purine nucleoside triphosphates (ATP and GTP) as well as between a 34-60% increase of label incorporation into purine nucleoside mono and di phosphates (AMP, GMP, ADP, and GDP) following 4 hour exposure to stibogluconate.^[15]

References[edit]

Этот документ, предоставленный Lexicomp^®, содержит всю необходимую информацию о препарате, включая показания, способ применения, побочные эффекты и случаи, при которых необходимо связаться с вашим поставщиком медицинских услуг.

Для чего используется этот лекарственный препарат?

• Применяется для лечения определенного типа инфекции (лейшманиоза).

Что необходимо сообщить врачу, ПРЕЖДЕ ЧЕМ мой ребенок примет данный лекарственный препарат?

• Если у вашего ребенка аллергия на данный препарат, любые его составляющие, другие препараты, продукты питания или вещества. Сообщите врачу об аллергии и о том, как она проявлялась у ребенка.
• Если у Вашего ребенка заболевание почек.

Если Ваша дочь кормит ребенка грудью:

• Если Ваша дочь кормит грудью. Следите за тем, чтобы Ваша дочь не кормила грудью во время приема данного препарата.

Данный список лекарств и заболеваний, которые могут неблагоприятно сочетаться с приемом данного препарата, не является исчерпывающим.

Проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом относительно всех лекарственных препаратов, которые принимает ваш ребенок (как рецептурных, так и приобретаемых без рецепта, натуральных препаратах и витаминах), а также о проблемах с его здоровьем. Вам необходимо удостовериться, что прием данного препарата безопасен при заболеваниях вашего ребенка и в сочетании с другими лекарственными препаратами, которые он уже принимает. Не следует начинать, прекращать прием или изменять дозировку какого-либо лекарственного препарата, который принимает ваш ребенок, без согласования с врачом.

Что мне необходимо знать или делать, пока мой ребенок принимает данный препарат?

• Сообщите всем медицинским работникам, обеспечивающим медицинское обслуживание Вашего ребенка, о том, что Ваш ребенок принимает этот лекарственный препарат. Это врачи, медсестры, фармацевты и стоматологи Вашего ребенка.
• Выполняйте анализы крови в соответствии с указаниями врача. Проконсультируйтесь с лечащим врачом.
• Этот лекарственный препарат может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов. Сообщите всем медицинским работникам и сотрудникам лабораторий, обеспечивающим медицинское обслуживание вашего ребенка, о том, что ваш ребенок принимает этот лекарственный препарат.
• Данный лекарственный препарат может вызвать определенный тип нарушения сердечного ритма (удлинение интервала QT). В таком случае риск развития других небезопасных, иногда смертельно опасных, нарушений сердечного ритма может быть выше.
• Вашему ребенку нужно будет сделать ЭКГ перед началом приема лекарственного препарата и во время лечения. Проконсультируйтесь с врачом.

Если Ваша дочь беременна:

• Проконсультируйтесь с врачом, если девочка беременна или забеременеет. Необходимо будет обсудить преимущества и риски приема данного препарата во время беременности.

О каких побочных эффектах мне следует немедленно сообщать лечащему врачу моего ребенка?

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ/ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЕ: Хотя и в редких случаях, но у некоторых пациентов прием данного лекарственного препарата может вызывать очень серьезные, а иногда и смертельно опасные побочные эффекты. Немедленно свяжитесь с врачом Вашего ребенка или обратитесь за медицинской помощью, если у Вашего ребенка имеется любой из перечисленных ниже признаков или симптомов, которые могут быть связаны с очень тяжелым побочным эффектом:

Для всех целей применения данного препарата:

• Признаки аллергической реакции, такие как сыпь, крапивница, зуд, покрасневшая и отечная кожа с волдырями или шелушением, возможно в сочетании с лихорадкой, свистящее или хрипящее дыхание, стеснение в груди или горле, затрудненное дыхание, глотание или речь, необычная хриплость, отечность в области рта, лица, губ, языка или горла.
• Признаки проблем с печенью, такие как потемнение мочи, чувство усталости, отсутствие аппетита, тошнота или боли в животе, светлый стул, рвота, пожелтение кожи и глаз.
• Признаки проблем с поджелудочной железой (панкреатита), такие как сильные боли в животе, сильные боли в спине, серьезное расстройство желудка и рвота.
• Боль или давление в груди или учащенное сердцебиение.
• Ощущение ненормального сердцебиения.
• Сильное головокружение или обморок.
• Сильная тошнота или рвота.
• Одышка.
• Повышенная температура или озноб.
• Кашель с мокротой или кровью либо без них.

Инъекция (в вену):

• Этот препарат может вызвать раздражение вены. Если препарат проникнет из вены в окружающее пространство, это может привести к раздражению в этой области. Если у ребенка наблюдается покраснение, жжение, боль, отек или вытекание жидкости в месте введения препарата, сообщите об этом медицинской сестре.

Каковы некоторые другие побочные эффекты данного лекарственного препарата?

Любой лекарственный препарат может иметь побочные эффекты. Однако у многих людей побочные эффекты либо незначительные, либо вообще отсутствуют. Свяжитесь с врачом Вашего ребенка или обратитесь за медицинской помощью, если любой из этих или других побочных эффектов беспокоит Вашего ребенка, или если он не проходит:

• Тошнота или рвота.
• Диарея.
• Боль в кишечнике.
• Отсутствие чувства голода.
• Потеря веса.
• Ощущение усталости или слабости.
• Сонливость.
• Головная боль.
• Боль в суставах или мышцах.

Данный список возможных побочных эффектов не является исчерпывающим. Если у Вас возникли вопросы касательно побочных эффектов, обратитесь к врачу Вашего ребенка. Проконсультируйтесь с врачом Вашего ребенка относительно побочных эффектов.

Вы можете сообщить о развитии побочных эффектов в национальное управление здравоохранения.

Как лучше всего давать этот лекарственный препарат?

Давайте данный препарат Вашему ребенку в соответствии с предписаниями врача. Прочитайте всю предоставленную Вам информацию. Строго следуйте всем инструкциям.

• Для внутримышечных или внутривенных инъекций.

Что делать, если мой ребенок пропустит прием дозы лекарственного препарата?

• За дальнейшими указаниями обратитесь к врачу.

Как мне хранить и (или) выбросить этот лекарственный препарат?

• Если вам необходимо хранить этот лекарственный препарат дома, узнайте условия его хранения у врача вашего ребенка, медсестры или фармацевта.

Общие сведения о лекарственных препаратах

• Если симптомы или нарушения состояния здоровья Вашего ребенка не уменьшаются, или отмечается ухудшение, обратитесь к врачу Вашего ребенка.
• Не делитесь лекарством вашего ребенка с другими и не давайте чье-либо лекарство вашему ребенку.
• Храните все лекарственные препараты в безопасном месте. Храните все лекарственные препараты в месте, недоступном для детей и домашних животных.
• Утилизируйте неиспользованные лекарственные препараты или препараты с истекшим сроком годности. Не выливайте в туалет или канализацию без соответствующих указаний. Если у вас есть вопросы относительно утилизации лекарственных препаратов, проконсультируйтесь с фармацевтом. В вашем регионе могут действовать программы утилизации лекарственных препаратов.
• К некоторым лекарственным препаратам могут прилагаться другие информационные листки для пациента. Если у Вас есть вопросы, касающиеся данного лекарственного препарата, проконсультируйтесь с врачом, медсестрой, фармацевтом или другим работником здравоохранения.
• Если вы считаете, что произошла передозировка препарата, немедленно позвоните в токсикологический центр или обратитесь за медицинской помощью. Будьте готовы сообщить или показать, какой препарат вы приняли, в каком количестве и когда это произошло.

Использование информации потребителем и ограничение ответственности

Эта обобщенная информация включает краткие сведения о диагнозе, лечении и/или лекарственном препарате. Она не является всеобъемлющим источником данных и должна использоваться в качестве инструмента, помогающего пользователю понять и (или) оценить потенциальные варианты диагностики и лечения. Она НЕ включает в себя всю информацию о состояниях, методах лечения, лекарствах, побочных эффектах или рисках, которые могут относиться к конкретному пациенту. Она не должна считаться медицинской консультацией или заменой медицинской консультации, диагностики или лечения, предоставляемых врачом на основе врачебного обследования и оценки конкретных и уникальных обстоятельств пациента. Пациенты должны проконсультироваться с врачом для получения полной информации о своем здоровье, медицинских вопросах и вариантах лечения, включая любые риски или преимущества в отношении использования лекарств. Данная информация не является гарантией того, что вид лечения или лекарственный препарат безопасен, эффективен или одобрен для лечения конкретных пациентов. Предприятие UpToDate, Inc. и его дочерние предприятия отказываются от любых гарантий или обязательств, связанных с этой информацией или ее использованием. Использование этой информации регулируется Условиями использования, представленными на веб-странице https://www.wolterskluwer.com/en/know/clinical-effectiveness-terms.

Авторское право

© UpToDate, Inc. и ее аффилированные компании и/или лицензиары, 2022. Все права защищены.

Фурамид, Энтамизол

Синтетический препарат, используемый для эрадикации цист при кишечном амебиазе.

Спектр активности

E.histolytica (включая цисты).

Фармакокинетика

Изучена недостаточно. Препарат применяется внутрь в виде пролекарства — дилоксанида фуроата. Под влиянием эстераз кишечника гидролизуется с высвобождением активного дилоксанида, который быстро всасывается. Экскретируется преимущественно с мочой.

Нежелательные реакции

• Диспептические расстройства, чаще всего метеоризм.
• Кожа — крапивница, зуд.

Показания

• Бессимптомный кишечный амебиаз (носительство цист).
• Амебиаз с клиническими проявлениями — в сочетании с метронидазолом или другими амебицидами.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — 0,5 г каждые 8 ч в течение 10 дней.

Внутрь — 20 мг/кг/сут в 3 приёма в течение 10 дней.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 г.

ХИНАКРИН *

* В некоторых странах известен под генерическим названием мекаприн

Акрихин

Синтетический препарат, проявляющий активность в отношении многих простейших и ленточных гельминтов. В настоящее время считается одним из наиболее эффективных средств для лечения лямблиоза. Эффективность у взрослых достигает 90%, у детей несколько ниже. Еще одно достоинство препарата — низкая стоимость.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается и распределяется. Прочно удерживается в тканях. Избирательно накапливается в печени. Концентрация внутри лейкоцитов в 6 раз выше, чем в плазме. Медленно выводится, преимущественно через почки. Т_1/2 — 5 дней.

Нежелательные реакции

• ЖКТ — в связи с горьким вкусом часто вызывает тошноту и рвоту, особенно у детей, поэтому следует принимать после еды.
• Нейротоксичность — головная боль, головокружение; значительно реже возбуждение, острый психоз, судороги.
• Ототоксичность.
• Кожа — хронический дерматоз, синдром Лайелла. Фактор риска: псориаз.
• Дисколорация — желтое окрашивание мочи, кожи, склер; иногда темно-синее окрашивание неба и склер. Дисколорация кожи может сохраняться от нескольких недель до нескольких месяцев после отмены препарата.
• Дисульфирамоподобный эффект.

Лекарственные взаимодействия

При сочетании с примахином ингибирует его метаболизм в печени и повышает токсичность.

Показания

Лямблиоз (как альтернатива нитроимидазолам).

Дозировка

Взрослые

Внутрь — 0,1 г каждые 8 ч после еды в течение 5 дней. Повторный курс возможен через 2 недели.

Внутрь — 6 мг/кг/сут (не более 0,3 г) в 3 приёма после еды в течение 5 дней.

Формы выпуска

Таблетки по 0,05 и 0,1 г.

ЭФЛОРНИТИН *

* В России не зарегистрирован

Орнидил

Синтетическое соединение, обладающее широким спектром антипротозойной активности. Один из наиболее эффективных препаратов для лечения гамбийской разновидности африканского трипаносомоза (западно-африканский трипаносомоз). Менее токсичен, чем пентамидин, сурамин и меларсопрол, которые также используются при этой инфекции.

Спектр активности

T.brucei gambiense (менее активен в отношении T.brucei rhodesiense).

Активен также в отношении P.falciparum, лейшманий, лямблий, но клиническое значение не установлено.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь — 50%. Хорошо проникает через ГЭБ, особенно у пациентов с церебральными формами трипаносомоза. Экскретируется почками, на 80% в неизмененном виде. Т_1/2 — около 3 ч, возрастает при почечной недостаточности.

Нежелательные реакции

Препарат в целом хорошо переносится. Нежелательные реакции, как правило, выражены умеренно.

• Гематотоксичность — обратимая лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
• Диспептические и диспепсические расстройства.
• Ототоксичность — временные нарушения слуха.
• Нейротоксичность — судороги, чаще при тяжелом церебральном трипаносомозе.
• Алопеция.

Показания

• Западно-африканский трипаносомоз, включая церебральные формы.
• Пневмоцистная пневмония (препарат резерва).

Дозировка

Взрослые

Внутривенно медленно (за 45 минут) — 100 мг/кг каждые 6 ч в течение 14 дней, далее внутрь — по 300 мг/кг/сут в течение 3-4 недель.

У детей не применяется.

Форма выпуска

Инфузионный концентрат — 0,2 г/мл.

МЕЛАРСОПРОЛ *

* В России не зарегистрирован

Арсобал

Органическое соединение трехвалентного мышьяка, предназначенное для лечения церебральных форм африканского трипаносомоза. Обладает высокой токсичностью, поэтому должен применяться только в стационаре.

Спектр активности

Мощный и быстрый эффект в отношении обоих разновидностей африканских трипаносом (T.brucei gambiense, T.brucei rhodesiense).

Фармакокинетика

При внутривенном введении распределяется во многие органы и ткани. Плохо проникает через ГЭБ. Концентрации в ликворе в 50 раз ниже, чем в плазме, однако достаточны для трипаноцидного действия. Экскретируется почками. Т_1/2 — 1,5 суток, при почечной недостаточности возрастает.

Нежелательные реакции

• Острые реакции (по типу Яриша-Герксгеймера) — лихорадка, озноб в ответ на первое введение. Обусловлены распадом большого количества трипаносом, находящихся в крови. Меры профилактики: перед началом лечения меларсопролом производится 2-3 введения пентамидина или сурамина.
• Нейротоксичность — периферические полинейропатии, энцефалопатия (у 10%). Энцефалопатия обусловлена как токсическим действием препарата, так и антигенным влиянием распавшихся трипаносом. Как правило, развивается на 3-4 день лечения, остро или постепенно. Проявляется лихорадкой, головной болью, тремором, судорогами, нарушениями речи, комой. Летальность — 3-5%. Меры профилактики: применение глюкокортикоидов. Меры помощи: глюкокортикоиды, дегидратирующие препараты, диазепам, адреналин.
• ЖКТ — схваткообразные боли в животе и рвота в момент внутривенного введения. Меры профилактики: медленное введение натощак, пациент не должен принимать пищу в течение 5 ч после инфузии.
• Сердечно-сосудистая система — аритмии, гипертензия.
• Гепатотоксичность.
• Нефротоксичость — протеинурия, появление хлопьев в моче.
• Гематотоксичность — агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
• Местные реакции — флебиты в местах введения, при попадании в ткани возможен некроз (инъекционный раствор меларсопрола содержит пропиленгликоль, усиливающий местнораздражающее действие).

Показания

• Африканский трипаносомоз — лечение на поздних стадиях, сопровождающихся поражением ЦНС.

Предупреждение

Не рекомендуется применять на ранних стадиях заболевания.

Дозировка

Взрослые и дети

Внутривенно медленно — 2-3,6 мг/кг/сут в одно введение в течение 3 дней. Рекомендуется начинать (особенно у детей) с дозы 0,36 мг/кг/сут и постепенно ее увеличивать. Курс терапии повторяется 2-3 раза с интервалами в 1 неделю.

Формы выпуска

Раствор для внутривенного введения, 3,6%.

СУРАМИН *

* В России не зарегистрирован

Синтетический препарат, главным образом применяемый при африканском трипаносомозе. Кроме того, действует на некоторые гельминты. Характеризуется высокой токсичностью, особенно при плохом питании пациентов.

Спектр активности

T.brucei gambiense, T.brucei rhodesiense.

Микрофилярии Onchocerca volvulus.

Фармакокинетика

Применяется внутривенно. Обладает выраженными кумулятивными свойствами за счет прочного связывания с белками плазмы. Плохо проникает через ГЭБ. Не метаболизируется, экскретируется преимущественно с мочой. Т_1/2 — около 50 суток.

Нежелательные реакции

• Ранние (в момент внутривенного введения) — тошнота, рвота, лихорадка, крапивница, шок, потеря сознания, описаны летальные исходы. Меры профилактики: тест-доза 0,1-0,2 г для выявления переносимости, медленное введение.
• Поздние (через 24 ч и более после введения):

• нейротоксичность — парестезии в области ладоней и подошв, фотофобия, слезотечение;
• кожа — папулезная сыпь, эксфолиативный дерматит;
• нефротоксичность — гематурия, протеинурия;
• гепатотоксичность — желтуха;
• гематотоксичность — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз;
• прочие — лихорадка, хроническая диарея, тяжелая прострация.

Показания

• Африканский трипаносомоз — чаще на ранних (гематолимфатических) стадиях. На поздних стадиях иногда кратковременно используется перед применением меларсопрола.
• Онхоцеркоз.

Противопоказания

Тяжёлые нарушения функции печени и почек.

Дозировка

Взрослые и дети

Внутривенно медленно в виде 10% раствора.

Тинидазол для кошек дозировкаДалее назначается меларсопрол.

Формы выпуска

Флаконы по 1,0 г порошка для приготовления раствора для инфузий.

НИФУРТИМОКС

Лампит

Производное нитрофурана. Обладает широким антимикробным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также простейшие (см. Производные нитрофурана). При бактериальных инфекциях не применяется. Является основным препаратом для лечения американского трипаносомоза (протекает более тяжело и труднее поддается терапии, чем африканский). Характеризуется плохой переносимостью.

Спектр активности

Простейшие	T.cruzi, малоактивен против T.brucei gambiense.
Бактерии	Стрептококки, стафилококки, E.coli, сальмонеллы, шигеллы и др. (клиническое значение не установлено).

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Быстро метаболизируется в печени, экскретируется почками. Имеет короткий Т_1/2 — 2-4 ч, который не изменяется при почечной недостаточности.

Нежелательные реакции

Отмечаются у 40-70% пациентов (у взрослых чаще, чем у детей) и во многих случаях являются причиной преждевременного прекращения лечения.

• Диспептические и диспепсические расстройства.
• Нейротоксичность — головокружение, головная боль, нарушение ориентации, общая слабость, раздражительность, бессонница, периферические полинейропатии, ригидность мышц, тремор, судороги, психические расстройства.
• Прочие — кожные сыпи, нейтропения.

Показания

• Американский трипаносомоз (болезнь Шагаса).

Дозировка

Взрослые

Внутрь — 8-10 мг/кг/сут в 3-4 приёма в течение 3-4 месяцев.

Внутрь — 1-10 лет: 15-20 мг/кг/сут, 11-16 лет: 12,5-15 мг/кг/сут, в 3-4 приёма в течение 3 месяцев.

Форма выпуска

Таблетки по 0,1 г.

БЕНЗНИДАЗОЛ *

* В России не зарегистрирован

Является производным нитроимидазола. В отличие от других представителей этого класса (метронидазол, тинидазол и др.) обладает более узким спектром активности. Действует только на T.cruzi.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени, экскретируется почками. Т_1/2 — 10-13 ч, при почечной недостаточности не изменяется.

Нежелательные реакции

• Диспептические расстройства.
• Нейротоксичность — периферические полинейропатии.
• Кожа — сыпи, дерматиты.
• Гематотоксичность.

Показания

• Американский трипаносомоз (ранние стадии).

Дозировка

Взрослые

Внутрь — 5-7 мг/кг/сут в 2 приёма в течение 1-3 месяцев.

Внутрь — 10 мг/кг/сут в 2 приёма в течение 1-3 месяцев.

Форма выпуска

Таблетки по 0,1 г.

ПРЕПАРАТЫ СУРЬМЫ

Органические соединения пятивалентной сурьмы (Sb) рассматриваются как препараты выбора при лечении лейшманиоза. Наиболее известными в мире являются стибоглюконат натрия (близкую химическую структуру имеет отечественный препарат солюсурьмин) и меглюмин антимонат (глюкантим). Оба препарата сравнимы по эффективности и безопасности. Имеются лишь некоторые географические различия в частоте их использования. Так, меглюмин антимонат более распространен в странах Центральной и Южной Америки, а стибоглюконат — в Центральной Азии и Африке, что связано с исторически сложившимися особенностями маркетинговой политики.

СТИБОГЛЮКОНАТ НАТРИЯ

Пентостам

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо распределяется. Накапливается в коже, клетках ретикулоэндотелиальной системы. В печени пятивалентная сурьма может частично трансформироваться в трехвалентную, которая более токсична. Экскретируется почками. Т_1/2 — 2-30 ч при внутривенном введении, до 1 месяца — при внутримышечном.

Нежелательные реакции

• Диспептические расстройства.
• Реакции гиперчувствительности — сыпи, лихорадка, артралгии, миалгии, кашель, пневмонит.
• Нефротоксичность.
• Нейротоксичность — головная боль, общая слабость.
• Кардиотоксичность — удлинение интервала QT, изменение зубца Т, боли в сердце, нарушения ритма.
• Боль в месте введения.
• Прочие — повышение активности сывороточных трансаминаз и амилазы, панкреатит (чаще в субклинической форме).

Показания

Лейшманиоз — кожный, слизистокожный, висцеральный (является препаратом выбора).

Дозировка

Взрослые и дети

Внутривенно (предпочтительнее) или внутримышечно — 20 мг 5-валентной сурьмы/кг/сут (не более 0,85 г) в течение 20-28 дней. Внутривенно можно вводить двумя вариантами: (1) без разведения в течение 5 минут или (2) в течение 20 минут после разведения в 50 мл 5% глюкозы.

При кожной форме инфекции возможно местное применение путём обкалывания краев язвы.

Формы выпуска

Флаконы по 10 мл, 330 мг/мл (соответствует 100 мг 5-валентной сурьмы/мл).

Противопротозойной активностью обладают также производные нитроимидазола (метронидазол и др.), фуразолидон, относящийся к производным нитрофурана, и противогрибковый препарат амфотерицин В.

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

Препарат сурамин, который широко распространен в первую очередь в Африке для лечения сонной болезни, вызванной укусом мухой цеце, показал обнадеживающее воздействие на мышей с аутизмом. Исследователи из Калифорнийского Университета обнаружили другие положительные стороны использования сурамина. После применения его на аутичных мышах, грызуны продемонстрировали совершенно нормальное поведение.

“Очевидно, что есть длинный путь между коррекцией нарушения режима поведения мышей и исцеления от аутизма у людей, но мы считаем, что такой подход является новым способом, и это обнадеживает всех тех, кто борется против аутизма “, сказал Роберт Навиа( Robert К. Naviaux) из школы медицины при Калифорнийском университете Сан-Диего.

“Обнаружение того, что одна доза препарата сурамин может изменять метаболизм в течение нескольких недель, также означает, что это лечение не может быть предписано хронически”,- подчеркнул исследователь.

Поведение мышей после приема сурамина действительно изменилось примерно на пять недель до того, как у них снова появились признаки аутизма. Ученые полагают, что препараты семейства сурамина могут прежде всего улучшить эффект поведенческой терапии аутистов. Клинические испытания сурамина на детях ч аутизмом должно быть начато до конца этого года.

Ученые из Калифорнийского университета в Сан-Диего провели клинические испытания с участием десяти детей с синдромом аутизма, результаты которых доказывают эффективность сурамина в смягчении симптомов болезни.

Сурамин — средство для лечения паразитарных болезней — используется в медицине уже более ста лет. Два года назад ученые уже провели успешные испытания этого препарата для лечения аутизма на мышах, и теперь представили результаты первого эксперимента с участием людей, пишет издание Science Alert .

В испытаниях препарата участвовали десять мальчиков, страдающих аутистическим расстройством, в возрасте от 5 до 14 лет. Ученые разбили детей на пары по возрасту, IQ и стадии болезни, после чего одному ребенку из такой пары давали сурамин, а другому — плацебо. В результате те дети, которые принимали сурамин, продемонстрировали резкое смягчение симптомов болезни, включая даже возобновление речевой активности.

«Шестилетний и четырнадцатилетний участники испытаний, которые получали сурамин, сказали свое первое в жизни предложение примерно через неделю после одной-единственной инфузии сурамина, — говорит Роберт Навьо, ведущий автор исследования. — Это не произошло ни с одним ребенком, которому давали плацебо».

Правда, эффективность сурамина в подавлении симптомов аутизма истекает сразу же после вывода препарата из организма — примерно спустя шесть недель после введения. Кроме того, несмотря на многообещающие результаты эксперимента, исследователи настойчиво предостерегают людей от самовольного использования препарата для лечения болезни: без надлежащего медицинского контроля и четкого определения дозы лекарства сурамин может нанести серьезный вред здоровью ребенка.

Сурамин не является коммерчески доступным препаратом, а в США его использование в терапевтических целях не одобрено регуляторами в сфере здравоохранения. Ученые намерены провести еще пять дополнительных исследований в течение ближайших пяти лет, чтобы получить разрешение на его использование в терапии от Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA).

Ранее ученые из Политехнического института Ренсселера также продвинулись в создании физиологического теста на аутизм . Исследователи разработали алгоритм для анализа крови, который выявляет определенные метаболиты и отслеживает их паттерны при помощи больших данных. Точность такого анализа составляет 96%.