Состав
В 1 мл препарата Небидо содержится 250 мг ундеканоата тестостерона.
Дополнительные вещества: касторовое масло, бензилбензоат.
Форма выпуска
Бледно-желтый прозрачный раствор маслянистой консистенции:
- 4 мл раствора в стеклянной ампуле, одна ампула в картонной пачке;
- 4 мл раствора в темном стеклянном флаконе, один флакон в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Андрогенное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Ундеканоат тестостерона является эфиром естественного тестостерона.
Тестостерон является половым гормоном мужчин, обладающим всеми видами биологической активности, нужной для поддержания и формирования андрогенных функций. Образуется в яичках и в коре надпочечников. Обеспечивает формирование мужских характеристик во время развития плода и в детстве; в подростковом периоде – развитие вторичных и первичных половых признаков. В остальное время служит для поддержания андрогенозависимых функций и мужского фенотипа.
Недостаточный биосинтез тестостерона приводит к гипогонадизму, проявляющемуся эректильной дисфункцией, утомляемостью, ослаблением полового влечения, депрессивными настроениями, обратным развитием вторичных половых признаков, остеопорозом.
Характер воздействия тестостерона в зависимости от органа-мишени может быть андрогенным или белково-анаболическим. Действие тестостерона в ряде органов проявляется после трансформации тестостерона в эстрадиол.
У мужчин с гипогонадизмом, использование андрогенов понижает количество жировой ткани, повышает нежировой вес тела, останавливает регрессию костной ткани. Андрогены способны усиливать половую функцию и оказывать позитивное психотропное влияние.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения ундеканоата тестостерона он медленно высвобождается из депо и полностью расщепляется эстеразами сыворотки на ундекановую кислоту и тестостерон. Повышение концентраций свободного тестостерона может фиксироваться уже на следующий день.
Время наступления максимальной концентрации — 10-14 дней. Связывание с белками в сыворотке мужчины достигает 98%. Время полувыведения тестостерона – около 90 дней, что приближается к его скорости высвобождения из депо.
Метаболизируется и выводится тем же способом, что и естественный тестостерон. Подвергается значительной трансформации в печени и в иных тканях. Выводится с мочой в виде конъюгатов и через кишечник.
Показания к применению
Дефицит тестостерона при гипогонадизме (первичном и вторичном) у мужчин.
Противопоказания
- Андрогенозависимая злокачественная опухоль молочной железы у лиц мужского пола.
- Андрогенозависимая карцинома простаты.
- Опухоли печени, в том числе в анамнезе.
- Гиперкальциемия на фоне злокачественных опухолей.
- Гиперчувствительность к составляющим препарата.
- Небидо не используют у женщин.
- Следует с осторожностью использовать препарат у лиц с синдромом апноэ.
Побочные действия
- Наиболее часто встречаются акне и боль в области введения.
- Реакции со стороны крови: полицитемия, увеличение гематокрита, эритроцитоз, увеличение уровня гемоглобина.
- Реакции со стороны иммунитета: возможно развитие реакций гиперчувствительности.
- Реакции со стороны метаболизма: повышение массы тела, усиление аппетита, гиперхолестеринемия, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина, увеличение уровня триглицеридов в плазме.
- Реакции со стороны психики: агрессивность, депрессия, беспокойство, бессонница, раздражительность.
- Реакции со стороны нервной деятельности: мигрень, головная боль, тремор.
- Реакции со стороны кровообращения: повышение давления, гипертензия, приливы, головокружение.
- Реакции со стороны дыхания: храп, бронхит, кашель, синусит, одышка, дисфония.
- Реакции со стороны пищеварения: тошнота, диарея, изменения показателей печени.
- Реакции со стороны кожи: алопеция, акне, эритема, папулезная сыпь, сыпь, сухость кожи, зуд.
- Реакции со стороны опорно-двигательной системы: боли в конечностях, артралгия, мышечные спазмы, миалгия, мышечное напряжение, увеличение активности креатинфосфокиназы, ригидность.
- Реакции со стороны мочеполовой сферы: задержка мочи, уменьшение количества выделяемой мочи, никтурия, дизурия, повышение содержания простат специфического антигена, аденома предстательной железы, патологические результаты исследования предстательной железы, интраэпителиальная неоплазия простаты, уплотнение простаты, увеличение или снижение либидо, простатит, боли в яичках или в молочной железе, повышение содержания эстрадиола, гинекомастия, повышение содержания тестостерона в крови.
- Местные реакции: дискомфорт, боли, зуд, гематома, отек, раздражение в области введения.
- Общие реакции: гипергидроз, утомляемость, астения, потливость.
Микроэмболия масляными растворами легочной артерии может в очень редких случаях вызывать одышку, кашель, недомогание, боль в груди, гипергидроз, парестезии, головокружение, обморок. Эти реакции имеют обратимый характер.
Терапия высокими дозами тестостерона вызывает обратимое понижение сперматогенеза и уменьшение яичек, а также отеки.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Инструкция на Небидо рекомендует производить одну инъекцию препарата в дозе 1 грамм (1 ампула) раз в 3-4 месяца. При указанной частоте инъекций достигается поддержание адекватного уровня тестостерона и не наблюдается кумуляции вещества.
Небидо вводят строго внутримышечно непосредственно после открытия ампулы. Введение следует производить как можно медленнее. Необходимо следить, чтобы препарат не оказался в кровеносном сосуде.
Также следует определить содержание тестостерона в крови перед началом терапии. Первый перерыв между инъекциями обычно сокращается, но составляет не менее, чем 6 недель.
В конце каждого перерыва между инъекциями советуется измерять содержание тестостерона в крови. Данные значения можно корригировать изменением величины интервала между введениями.
Передозировка
В подобных случаях никаких специальных мероприятий не требуется кроме прекращения понижения дозировки или прекращения лечения.
Взаимодействие
Андрогены могут вызывать увеличение содержания оксифенбутазона в сыворотке.
Прием с препаратами, активирующими микросомальные ферменты (барбитураты), вызывает увеличение клиренса тестостерона.
Тестостерон способен повышать эффекты пероральных антикоагулянтов.
Под влиянием андрогенов вероятно усиление гипогликемического действия инсулина.
Условия продажи
Отпуск из аптек осуществляется только по рецепту.
Условия хранения
Беречь от детей. Хранить при комнатной температуре.
Срок годности
5 лет.
Особые указания
У лиц, находящихся на продолжительной терапии андрогенами, советуется периодически осуществлять контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
При использовании андрогенов для лечения лиц пожилого возраста возможно повышение риска появления гиперплазии простаты. Также андрогены могут способствовать развитию уже имеющейся карциномы простаты.
На фоне использования тестостерона в крайне редких случаях выявлялись злокачественные и доброкачественные опухоли печени, способные приводить к внутрибрюшному кровотечению. Если во время лечения препаратом увеличивается печень, появляются сильные боли вверху живота или симптомы внутрибрюшного кровотечения, то следует исключить онкологическое заболевание печени.
Синдром апноэ во сне на фоне приема препарата может усилиться.
Андрогены не следует использовать для усиления роста мышц у здоровых лиц и для увеличения физических способностей.
Заместительное лечение тестостероном может временно понижать сперматогенез.
Препарат не изменяет способность к управлению мобильными механизмами.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Небидо: Тестостерона Пропионат, Андриол, Андрогель, Андриол ТК, Сустанон 250, Омнадрен 250.
Детям
Небидо не предназначен лечения для детей и подростков. Его использование у данной категории лиц наряду с маскулинизацией способно вызывать стимуляцию роста и развития костной ткани, преждевременное закрытия зон роста в костях, что в конечном итоге приводит к понижению роста всего организма.
Отзывы о Небидо
Мужчины, использующие препарат для заместительной терапии, оставляют очень хорошие отзывы о Небидо. Препарат помогает им не только нормализовать свою жизнь, но и вернуть уверенность в себе, а также половую активность.
Цена Небидо, где купить
Цена Небидо в России составляет около 4000 рублей. Купить Небидо в Москве обойдется минимум в 4070 рублей.
На Украине цена данного средства приближается к 2800 гривнам.
Небидо® (Nebido®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Небидо®
💊 Состав препарата Небидо®
✅ Применение препарата Небидо®
📅 Условия хранения Небидо®
⏳ Срок годности Небидо®
Описание лекарственного препарата
Небидо®
(Nebido®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014
года, дата обновления: 2022.04.20
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
БАЙЕР АГ
(Германия)
Код ATX:
G03BA03
(Тестостерон)
Лекарственные формы
| Небидо® |
Р-р д/в/м введения 250 мг/1 мл: фл. 4 мл 1 шт. рег. №: ЛС-001028 |
|
|
Р-р д/в/м введения 250 мг/1 мл: амп. 4 мл 1 шт. рег. №: ЛС-001028 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Небидо®
Раствор для в/м введения прозрачный, масляный, с желтоватым оттенком.
Вспомогательные вещества: бензилбензоат — 2 г, масло касторовое очищенное (для парентерального введения) — 1.18 г.
4 мл — ампулы из янтарного стекла типа I (1) — пачки картонные с вклеенным держателем.
4 мл — флаконы темного стекла типа I (1) — пачки картонные с вклеенным держателем.
Фармако-терапевтическая группа:
Андроген
Фармакологическое действие
Андроген. Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.
Тестостерон — мужской половой гормон, обладающий всем спектром биологической активности, необходимой для формирования и поддержания андрогенных функций. Синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников. Обеспечивает формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве; в период полового созревания — развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков. Впоследствии тестостерон обеспечивает поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (например, сперматогенез, половые железы).
Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся эректильная дисфункция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.
В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например, предстательная железа, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).
Действие тестостерона в некоторых органах проявляется после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и в тестикулярных клетках Лейдига).
У мужчин, страдающих гипогонадизмом, применение андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние, улучшая настроение.
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м инъекции масляного раствора тестостерон ундеканоат постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Повышение сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.
Распределение
В ходе двух отдельных исследований средние Cmax тестостерона, составляющие 24 нмоль/л и 45 нмоль/л, определялись соответственно через 14 и 7 дней после однократной в/м инъекции тестостерона ундеканоата в дозе 1 г мужчинам с гипогонадизмом. В сыворотке мужчины связывание с белками (ГСПС и альбумином) составляет около 98%. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После в/в инфузии тестостерона пожилым мужчинам Vd составлял около 1 л/кг.
После повторных в/м инъекций тестостерона ундеканоата в дозе 1 г мужчинам с гипогонадизмом при интервале между инъекциями в 10 недель Css достигалась между 3 и 5 инъекциями. Средние значения максимальных Css и минимальных Css тестостерона составляли около 42 и 17 нмоль/л соответственно. T1/2 тестостерона составляет около 90 дней, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.
Метаболизм
Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем β-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.
Выведение
Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в кале. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.
Показания препарата
Небидо®
- недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин (тестостерон-заместительная терапия).
Режим дозирования
Инъекция Небидо® в дозе 1 г тестостерона ундеканоата (1 ампула) производится 1 раз в 10-14 недель. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона, и не происходит кумуляции вещества.
Препарат вводят в/м сразу после вскрытия ампулы. Инъекции следует производить очень медленно. Небидо® можно вводить только строго в/м. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы препарат не попал в кровеносный сосуд.
Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но должен составлять не менее 6 недель. Css при такой дозе достигается быстро.
В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять концентрацию тестостерона в сыворотке. Если его уровень ниже нормальных показателей, то данный факт может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности увеличения данного интервала. Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона в 10-14 недель.
Поскольку клинические исследования не проводились у мужчин в возрасте до 18 лет Небидо® не предназначен для детей и подростков.
Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.
Исследований применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось.
Исследований применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.
Побочное действие
Наиболее часто: акне, боль в месте введения.
В представленной ниже таблице приводятся нежелательные реакции, сгруппированные по классам систем органов в соответствии с терминологий MedRA. Частота встречаемости определена по данным клинических исследований и классифицирована следующим образом: часто (от ≥1/100 до < 1/10) и нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100).
Нежелательные реакции были зарегистрированы в ходе 6 клинических исследований (суммарно — 422 пациента). Связь указанных нежелательных реакций с применением Небидо® считается, по крайней мере, возможной.
Таблица. Относительная частота встречаемости пациентов с нежелательными реакциями по классификации MedRA, определенная на основе совокупных данных 6 клинических исследований, n=422 (100%)
Микроэмболия легочной артерии масляными растворами может в редких случаях приводить к появлению ряда признаков и симптомов, таких как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят обратимый характер. В ходе клинических исследований, а также в постмаркетинговый период регистрировались редкие случаи (≥1/10 000 и <1/1000 инъекций) жировой микроэмболии легочной артерии.
После инъекций Небидо® имеются сообщения об анафилактических реакциях.
Наряду с вышеперечисленными нежелательными реакциями на фоне лечения тестостерон-содержащими препаратами сообщалось о нервозности, агрессии, апноэ во сне, различных кожных реакциях (включая себорею), учащении эрекций, а также о единичных случаях развития желтухи.
Терапия препаратами с высоким содержанием тестостерона обычно вызывает обратимое прекращение или снижение сперматогенеза, что приводит к уменьшению размера яичек.
Тестостерон-заместительная терапия гипогонадизма в редких случаях может вызывать персистирующие болезненные эрекции (приапизм).
Длительная или высокодозированная терапия тестостероном иногда может приводить к учащению случаев задержки жидкости в организме и отекам.
Противопоказания к применению
- андрогенозависимая карцинома предстательной железы;
- андрогенозависимая карцинома молочной железы у мужчин;
- гиперкальциемия, сопутствующая злокачественным опухолям;
- опухоли печени в настоящее время или в анамнезе;
- повышенная чувствительность к активной субстанции или любому из вспомогательных компонентов препарата.
Небидо® не применяют у женщин.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом апноэ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Небидо® не применяют у женщин.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при опухолях печени в настоящее время или в анамнезе.
Исследований применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось.
Применение при нарушениях функции почек
Исследований применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.
Применение у детей
Клинические испытания Небидо с участием детей или подростков младше 18 лет до настоящего времени не проводились.
Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Возможно появление обыкновенных угрей
Применение у пожилых пациентов
При применении андрогенов для лечения пациентов пожилого возраста может повышаться риск развития гиперплазии предстательной железы. Несмотря на отсутствие данных о том, что андрогены могут вызывать карциному предстательной железы, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы. Поэтому перед началом лечения препаратами, содержащими тестостерон, следует исключить рак предстательной железы.
Особые указания
При применении андрогенов для лечения пациентов пожилого возраста может повышаться риск развития гиперплазии предстательной железы. Несмотря на отсутствие данных о том, что андрогены могут вызывать карциному предстательной железы, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы. Поэтому перед началом лечения препаратами, содержащими тестостерон, следует исключить рак предстательной железы.
В качестве профилактики рекомендуется проводить регулярные обследования предстательной железы.
У пациентов, находящихся на длительной терапии андрогенами, рекомендуется периодически контролировать гемоглобин и гематокрит с целью выявления случаев полицитемии.
На фоне применения половых стероидов, к которым относится и тестостерон, в редких случаях наблюдались доброкачественные и, еще реже, злокачественные опухоли печени, которые могут привести к внутрибрюшному кровотечению. Если на фоне лечения препаратом Небидо® развиваются сильные боли в верхней части живота, увеличена печень, или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, то при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.
Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, склонных к отекам, поскольку терапия андрогенами может приводить к задержке выведения ионов натрия.
Существующий синдром апноэ во сне может усилиться.
Андрогены не применяют для усиления развития мышц у здоровых субъектов, равно как и для повышения физической способности.
Заместительная терапия тестостероном может обратимо снижать сперматогенез.
Как и все масляные растворы, Небидо® следует вводить в/м и очень медленно, чтобы избежать микроэмболии легочной артерии масляным раствором препарата, которая может проявляться такими симптомами как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль за грудиной, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят обратимый характер. Лечение, как правило, поддерживающее, например, введение дополнительного кислорода.
Использование в педиатрии
Препарат Небидо® не предназначен для применения у детей и подростков, поскольку клинические исследования препарата с участием детей и подростков в возрасте до 18 лет не проводились.
Применение тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Возможно появление обыкновенных угрей.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Небидо® не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенного внимания.
Данные по безопасности, полученные из доклинических исследований
Применение Небидо® может приводить к вирилизации плода женского пола на некоторых стадиях развития. Однако результаты исследований на предмет эмбриотоксических и, в частности, тератогенных эффектов, не указывают на вероятность дополнительного ухудшения развития органов.
Передозировка
В случае передозировки специальных терапевтических мероприятий не требуется, за исключением временного прекращения терапии или снижения дозы.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, влияющие на тестостерон
Возможно взаимодействие с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты (например, барбитураты), что может привести к возрастанию клиренса тестостерона.
Влияние андрогенов на другие препараты
Андрогены способны вызывать увеличение концентрации оксифенбутазона в сыворотке.
Тестостерон и его производные способны повышать активность пероральных антикоагулянтов, что может привести к необходимости коррекции дозы. Независимо от данного факта, в качестве общего правила следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся в/м инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.
Под влиянием андрогенов возможно усиление гипогликемических эффектов инсулина. Может потребоваться уменьшение дозы гипогликемического препарата.
Поскольку исследований совместимости не проводилось, не следует смешивать данный препарат с другими лекарственными средствами.
Условия хранения препарата Небидо®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Небидо®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
БАЙЕР АГ
(Германия)
|
|
Организация, принимающая |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Наиболее часто при лечении Небидо® отмечались такие нежелательные эффекты, как акне и боль в месте введения.
В представленных ниже данных приводятся нежелательные реакции (НР), которые встречались при применении Небидо®, сгруппированные по классам систем органов в соответствии с терминологией MEdDRA. Частота встречаемости НР определена по данным клинических исследований и классифицирована следующим образом: часто (от ≥1/100 до <1/10) и нечасто (от ≥1/1000 до <1/100).
Нежелательные реакции были зарегистрированы в ходе 6 клинических исследований (суммарно 422 пациента). Их связь с Небидо® считается, по крайней мере, возможной.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто — полицитемия; нечасто — повышение гематокрита, увеличение количества эритроцитов, повышение уровня гемоглобина.
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — увеличение веса; нечасто — повышение аппетита, повышение уровня гликозилированного гемоглобина, гиперхолестеринемия, повышение уровня триглицеридов в крови, повышение уровня холестерина в крови.
Нарушения психики: нечасто — депрессия, нарушения в эмоциональной сфере, бессонница, беспокойство, агрессивность, раздражительность.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, мигрень, тремор.
Со стороны ССС: часто — приливы; нечасто — нарушение функции ССС, гипертензия, повышение АД, головокружение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхит, синусит, кашель, одышка, храп, дисфония.
Со стороны ЖКТ: нечасто — диарея, тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — отклонения в «печеночных» тестах, повышение активности АСТ.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — акне; нечасто — алопеция, эритема, сыпь, папулезная сыпь, зуд, сухость кожи.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — артралгия, боли в конечностях, мышечные спазмы, мышечное напряжение, миалгия, скелетно-мышечная ригидность, повышение активности КФК в крови.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — уменьшение объема выделяемой мочи, задержка мочи, нарушение функции мочевыводящих путей, никтурия, дизурия.
Со стороны половых органов и молочных желез: часто — повышение уровня простатспецифического антигена, патологические результаты обследования предстательной железы, доброкачественная гиперплазия предстательной железы; нечасто — интраэпителиальная неоплазия предстательной железы, уплотнение предстательной железы, простатит, нарушение функции предстательной железы, увеличение либидо, снижение либидо, боли в яичках, боль в молочной железе, уплотнение в молочной железе, гинекомастия, повышение уровня эстрадиола, повышение уровня свободного тестостерона в крови, повышение уровня тестостерона в крови.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — различные виды реакций в месте введения (боли, дискомфорт, зуд, отек, гематома, раздражение в месте введения); нечасто — повышенная утомляемость, астения, гипергидроз, ночная потливость.
Микроэмболия легочной артерии масляными растворами может в редких случаях приводить к появлению ряда признаков и симптомов, таких как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят обратимый характер. В ходе клинических исследований, а также в постмаркетинговый период регистрировались редко встречающиеся (≥1/10000 и <1/1000 инъекций) случаи жировой микроэмболии легочной артерии (см. «Особые указания»).
Имеются сообщения об анафилактических реакциях после инъекций Небидо®.
Наряду с вышеперечисленными нежелательными реакциями на фоне лечения тестостероносодержащими препаратами сообщалось о нервозности, агрессии, апноэ во сне, различных кожных реакциях (включая себорею), учащении эрекций, а также о единичных случаях развития желтухи.
Терапия препаратами с высоким содержанием тестостерона обычно вызывает обратимое прекращение или снижению сперматогенеза, что приводит к уменьшению размера яичек. Тестостеронозаместительная терапия гипогонадизма в редких случаях может вызывать персистирующие болезненные эрекции (приапизм).
Длительная или высокодозированная терапия тестостероном иногда может приводить к учащению случаев задержки жидкости в организме и отекам.
Товары из категории — Эндокринология
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 5 540
Форма выпуска, состав и упаковка
Небидо входит в группу медикаментов андрогенного действия, направленных на восстановление недостающих гормонов в мужском организме.
Основным компонентом выступает тестостерон ундеканоат, в соотношении 250 мг на 1 мл. Перечень дополнительных компонентов представлен касторовым маслом рафинированного типа и бензилбензоатом.
Купить Небидо можно в форме прозрачного раствора, имеющего масляную консистенцию желтоватого оттенка, помещенного в стеклянные ампулы, объемом по 4 мл, вложенные по 1 в упаковку из плотного картона.
Стоит обратить внимание на тот факт, что Небидо в Москве и регионах доступен исключительно при наличии соответствующего рецепта и рекомендаций медицинского персонала.
Узнать актуальную цену Небидо и наличие необходимого количества упаковок, исходя из назначенной дозировки, можно на сайте онлайн аптеки wer.ru.
Фармакологическое действие
В составе Небидо присутствует эфир сложного типа, относящийся к андрогенам и являющийся производным от естественного тестостерона, который после процесса отделения от боковой цепи молекул, превращается в тестостерон.
Продуцирование основного вещества происходит в коре надпочечников и яичках.
Задача тестостерона в организме заключается в регулировании процессов образования половых признаков, на этапе формирования плода, в детском и подростковом периоде.
Во взрослом возрасте, благодаря тестостерону, происходит регуляция процессов, зависимых от андрогенов, и сопровождение формирования мужского фенотипа.
Воздействие тестостерона распространяется на репродуктивную, костно-мышечную и нервную систему, органы печени и почек, костный мозг и кожу.
Функциональность тестостерона заключается в андрогенном и протеино-анаболическом воздействии на соответствующие органы.
Падение числа тестостерона в мужском организме провоцирует пониженное либидо, пребывание в состоянии депрессии, чрезмерную усталость, разлады эректильной функции, регрессивность и недоразвитость половых особенностей вторичного характера.
Возникновение гипогонадизма может спровоцировать дальнейший остеопороз, а тестостерон нормализует количество гормонов в организме и устраняет его признаки.
Андрогены, при гипогодинамизме, способствуют уменьшению жировой массы в тканевой части тела и повышению нежировой, предупреждает утрату костной ткани, налаживает функциональность половой системы, и за счет поднятия настроения, стабилизирует психику.
В гипофизе, мозге, тестикулярных клетках Лейдинга, костной и жировой ткани, воздействие тестостерона происходит после метаболизма.
За счёт высвобождения тестостерона в сыворотке крови, происходит регулирование стабильного уровня гормонов.
На 2 день после введения, наблюдается процесс возрастания числа тестостерона крови, а его падение сопровождается полувыведением из организма, продолжительностью в 53 дня.
Процесс метаболизма тестостерона происходит в печени.
Уровень связываемости тестостерона с альбумином и глобулином – 98%.
Выведение 90% от принятого объема происходит через мочевыводящие пути, и около 6% с помощью кишечника.
Показания
Согласно отзывам, Небидо показывает результативность при лечении мужских недугов по типу импотенции, бесплодия, климакса, евнухоидизма, гипопитуитаризма, дефицита андрогенов и последующего остеопороза, и в качестве терапии, при начальном и повторном гипогонадизме.
Противопоказания
Список общих не рекомендованных состояний, для применения Небидо в лечебном процессе, представлен:
— опухолями в области печени;
— присутствием в молочной и предстательной железе андрогензависимой карциномы;
— гиперкальциемией, сопровождающей новообразование злокачественного типа;
— детским и подростковым возрастом до 18 лет;
— чрезмерной восприимчивостью к составляющим препарата.
Особую предусмотрительность стоит проявить при наличии синдрома апноэ.
Небидо не используется в лечении женских недугов.
Способ применения и дозы
Согласно инструкции, введение Небидо происходит внутримышечным способом, минуя кровеносные сосуды, в считанные секунды, с момента извлечения из упаковки. Сам процесс инъекции требует со всех строгостью соблюдения асептических условий.
Однократное применение Небидо в период от 10 до 14 недель, в объеме 1 ампулы с 1 г вещества, происходит для поддержания количества тестостерона, состояние которого устанавливается до начала использования препарата.
При необходимости уменьшения интервала, между инъекциями, важно соблюдать паузы не меньше 6 недель. По истечению каждого цикла, происходит повторное измерение количества тестостерона, и, исходя из его уровня, вносятся корректировки.
Пожилой возраст не требует внесения изменений в объем назначаемой дозы.
Побочные действия
Симптоматика и реагирование основных органов и систем, при возникновении негативных факторов от приема Небидо, выглядят следующим образом:
— депрессивными и эмоциональными состояниями, бессонницей, тревожностью, раздражительностью и агрессивным поведением, отзывается психика;
— мигренью, болевыми ощущениями в области головы, тремором, реагирует нервная система;
— приливами, разладами деятельности ССС, гипертензией, ростом артериального давления, головокружениями, сигнализирует сердечно-сосудистая система;
— синуситом, бронхитом, кашлем, затрудненным дыханием, храпом, дисфонией, реагирует дыхательная система;
— приступами тошноты и диареей – желудочно-кишечный тракт;
— чрезмерной восприимчивостью реагирует иммунная система;
— приростом массы тела, ростом числа гликолизированного гемоглобина, триглицеридов и холестерина в крови, усиленным аппетитом, сигнализирует обмен веществ;
— приростом интенсивности АСТ, искажениями в печеночных тестах, отзывается печень и желчевыводящие пути;
— появлением акне, эритемой, высыпкой, алопецией, зудом, сухостью кожных покровов, реагирует кожа и подкожные ткани;
— полицитемией, повышенным гематокритом, ростом числа эритроцитов, увеличением гемоглобина, откликается лимфатическая система и кровообращение;
— болевыми откликами в конечностях, мышечными спазмами и напряжением, артралгией, миалгией, ростом динамичности КФК в крови, скелетно-мышечной ригидностью, отзывается скелетно-мышечная система и соединительные ткани;
— задержкой мочи, никтурией, дизурией, замедлением и снижением количества выделяемой мочи, проблемами функционирования мочевыводящих путей, реагируют почки и мочевыводящие пути;
— простатитом, падением и ростом либидо, неоплазией и гиперплазией в области предстательной железы, гинекомастией, болевыми ощущениями в яичках и молочной железе, формированием уплотнений в молочной железе, увеличением количества тестостерона и эстрадиола в крови, сигнализируют половые органы и молочная железа;
— болевыми ощущениями, зудом, отечностью, дискомфортом, гематомами и синяками, раздражением, проявляются реакции в точке инъекции;
— чрезмерной беспричинной усталостью, астенией и слабостью, гипергидрозом, чрезмерным потоотделением в ночное время, реагирует организм в целом.
Некорректное введение готового раствора, соприкосновения кончика иглы с сосудами, может спровоцировать появление микроэмболии в легочных сосудах и спровоцировать кашель, вертиго, гипергидроз, диспноэ, общее недомогание и обморочное состояние. Подобные симптомы имеют обратимый характер, и исчезают в момент прекращения инъекции.
Сопутствующее применение медикаментов, с содержанием тестостерона, может реагировать желтухой, учащенной эрекцией и себореей.
Передозировка
В случае превышения допустимого объема средства, следует остановить лечебные мероприятия с его применением, или уменьшить дозу. Этих действий будет достаточно. При появлении побочных действий, сообщить медицинскому персоналу.
Лекарственное взаимодействие
Совокупное применение инсулина и андрогенов способно усилить его сахароснижающее действие, и может привести к потребности уменьшения дозировки.
Существует вероятность роста клиренса тестостерона, при соприкосновении с медикаментами, которые влияют на индукцию микросомальных ферментов.
Из-за способности андрогенов оказываю влияние на метаболизм иных средств, лекарственного происхождения, существует вероятность изменения их концентрации в тканях и плазме.
За счёт способности тестостерона к усилению динамичности антикоагулянтов перорального приема, может возникнуть потребность в изменении режима дозировки. Для предупреждения подобной необходимости, требуется соблюдение установленных правил и ограничений, относительно проведения инъекций внутримышечным путем, для категории лиц, имеющих проблемы со свертываемостью крови, как наследственного, так и приобретенного характера.
Смешивание вещества с другими медикаментами не рекомендовано, по причине отсутствия данных о последствиях подобного взаимодействия.
Список аналогов Небидо, имеющих схожий механизм действия, представлен Андрогелем, Нувиром и Тестостероном. Процесс замены медикаментов на аналоги требует обязательного согласования с медицинским персоналом.
Особые указания
При продолжительном лечении с использованием препарата, требуется систематическая проверка состояния гемоглобина и гематокрита, для предупреждения полицитемии.
Лица, пребывающие в преклонном возрасте, подвержены риску появления гиперплазии в области предстательной железы. Из-за вероятности прогрессирования карциномы, необходимо до начала применения Небидо, подтвердить ее отсутствие.
Изредка, стероиды полового типа могут спровоцировать появление в печени доброкачественной опухоли, или привести к появлению кровотечений внутрибрюшной области, из-за злокачественной опухоли. Боль живота в верхней части, расширение объема печени, наличие признаков кровотечения внутрибрюшной полости, могут сигнализировать об опухоли.
Необходимо проявить особую предусмотрительность при склонности к отечности, из-за риска задержки процессов выведения ионов натрия, при использовании андрогенов в лечебном процессе.
Возможно возникновение угревой сыпи, усугубление апноэ в состоянии сна, обратимое падение сперматогенеза.
Запрещено применение андрогенов с целью активизации нарастания мышечной массы и улучшения физических способностей, мужчинами, с отсутствием проблем со здоровьем.
Требуется соблюдать медленный темп введения раствора, с целью предупреждения обморочных состояний, болевых ощущений в грудине, затрудненного дыхания, парестезии, кашля, гипергидроза и других проявлений микроэмболии артерии легочного типа. Возникновение микроэмболии требует назначение дополнительного объема кислорода.
Большой объем тестостерона способен спровоцировать подавление сперматогенеза, появление отеков и приапизма, и стать фактором, уменьшающим яички в размере.
Возникновение внутрибрюшинного кровотечения, при наличии печеночной опухоли, требует немедленного обращения к медицинскому персоналу, для предотвращения фатальных последствий.
Требуется систематически осматривать предстательную железу, в качестве профилактических мер.
Лица, находящиеся в возрасте до 18 лет, при применении тестостерона могут подвергнуться активизации процессов в костной ткани, форсированию роста или его снижения, за счёт досрочного замыкания роста эпифриза.
Из-за вероятности вирилизации плода, Небидо не назначается женщинам в период ожидания ребенка и грудного кормления.
Возрастная категория детей и подростков младше 18 лет, служит ограничением для назначения Небидо, за счёт отсутствия опыта и информации, о его безопасности в указанный период.
Допускается во время проведения лечебных мероприятий с препаратом управление техникой, требующей высокой концентрации внимания, и вождение автомобиля, так как Небидо не оказывает влияния на психомоторику человека, и не тормозит скорость реакций.
Сроки и условия хранения
Содержание лекарства допустимо в температурном режиме до 25 С, в месте, на которое не попадают прямые солнечные лучи.
Согласно указаниям на упаковке, годен для использования в течение 5 лет, с момента изготовления. Не допускать детей.
Если какое из условий хранения было нарушено, или необходима новая упаковка средства, можно заказать Небидо на сайте wer.ru, с помощью интернет доставки.
Цены на Небидо в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 5 540 руб.
Сертификаты и лицензии
1 ампула (4 мл раствора) содержит: действующее вещество тестостерона ундеканоат — 1000 мг, вспомогательные вещества бензилбензоат — 2000 мг, касторовое масло очищенное для парентерального введения — 1180 мг.
Концентрация действующего вещества в растворе — 250 мг/мл.
Прозрачный желтоватый масляный раствор
Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.
Тестостерон является самым важным андрогеном в мужском организме и синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников.
Тестостерон отвечает за формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а впоследствии за поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (например, сперматогенез, половые железы). Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся эректильная дисфункция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.
В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например, предстательная железа, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).
Действия тестостерона в некоторых органах проявляются после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и тестикулярных лейдиговских клеток).
У мужчин, страдающих гипогонадизмом, использование андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани.
Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние путем улучшения настроения.
Всасывание
Небидо® представляет собой внутримышечный препарат-депо, содержащий тестостерона ундеканоат. По этой причине эффект первого пассажа отсутствует. После внутримышечной инъекции масляного раствора тестостерона ундеканоата он постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Возрастание сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.
Распределение
В ходе двух отдельных исследований средние максимальные концентрации тестостерона, составляющие 24 и 45 нмоль/л, определялись, соответственно, через 14 и 7 дней после однократной внутримышечной инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом. Постмаксимальные уровни тестостерона снижались, при этом период полувыведения составлял приблизительно 53 дня.
Около 98% циркулирующего тестостерона связывается в сыворотке крови с ГСПС (глобулин, связывающий половые стероиды) и альбумином. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После внутривенного введения тестостерона пожилым мужчинам кажущийся объем распределения определялся на уровне приблизительно 1,0 л/кг. Метаболизм
Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем р-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.
Выведение
Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в мочи в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечнопеченочной циркуляции обнаруживается в фекалиях. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.
Равновесная концентрация
После повторных внутримышечных инъекций 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом, при интервале между инъекциями в 10 недель, равновесная концентрация достигалась между 3-ей и 5-ой инъекциями. Средние максимальные и средние минимальные концентрации тестостерона в равновесном состоянии составляли около 42 и 17 нмоль/л, соответственно. Постмаксимальные уровни тестостерона в сыворотке снижались с периодом полувыведения, равным приблизительно 90 дням, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.
Недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин (тестостерон-заместительная терапия).
Небидо® не должен применяться при наличии андрогенозависимой карциномы предстательной или грудной желез у мужчин; гиперкальциемии, сопутствующей злокачественным опухолям; при опухолях печени в настоящее время или в анамнезе; при повышенной чувствительности к активной субстанции или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
Небидо® не должен применяться у женщин.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
У пациентов с синдромом апноэ препарат следует применять с осторожностью.
Инъекция Небидо® (в 1 ампуле содержится 1000 мг тестостерона ундеканоата) производится один раз в 10 — 14 недель. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона и не происходит кумуляция вещества.
Содержимое ампулы следует ввести внутримышечно назамедлительно после ее вскрытия. Инъекцию следует производить очень медленно. Небидо® можно вводить только строго внутримышечно. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вводимое вещество не попало в сосуд.
Начало лечения
Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке крови. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но он должен составлять не менее 6 недель. Равновесная концентрация при такой дозе достигается быстро.
Индивидуальная корректировка лечения
В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять концентрацию тестостерона в сыворотке крови. Если его концентрация ниже нормальных показателей, то это может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности увеличения данного интервала.
Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона 10-14 недель.
Особые категории пациентов
Дети и подростки
Небидо® не предназначен для применения у детей и подростков, поскольку для него не проводились клинические исследования у мужчин в возрасте до 18 лет (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты пожилого возраста
Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость корректировки дозы у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с нарушениями функции печени
Никаких официальных исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось. Использование Небидо® противопоказано у мужчин с опухолями печени в настоящее время или в анамнезе (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты с почечной недостаточностью
Никаких официальных исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.
Наиболее часто при лечении Небидо® отмечались такие нежелательные эффекты, как акне и боль в месте введения.
В представленной ниже таблице приводятся нежелательные реакции (HP), которые встречались при применении Небидо®, сгруппированные по классам систем органов в соответствии с терминологий MEdDRA. Частота встречаемости HP определена по данным клинических исследований и классифицирована следующим образом: часто (от > 1/100 до < 1/10) и нечасто (от> 1/1000 до < 1/100).
Нежелательные реакции были зарегистрированы в ходе 6 клинических исследований (суммарно 422 пациента). Их связь с Небидо® считается, по крайней мере, возможной.
Таблица. Относительная частота встречаемости пациентов с HP по классификации MedRA, определенная на основе совокупных данных шести клинических исследований, N-422 (100%)
Микроэмболия легочной артерии масляными растворами может в редких случаях приводить к появлению ряда признаков и симптомов, таких как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят обратимый характер. В ходе клинических исследований, а также в постмаркетинговый период регистрировались редко встречающиеся (> 1/10000 и < 1/1000 инъекций) случаи жировой микроэмболии легочной артерии (см. раздел «Особые указания»).
Имеются сообщения об анафилактических реакциях после инъекций Небидо®.
Наряду с вышеперечисленными нежелательными реакциями на фоне лечения тестостеронсодержащими препаратами сообщалось о нервозности, агрессии, апноэ во сне, различных кожных реакциях (включая себорею), учащении эрекций, а также о единичных случаях развития желтухи.
Терапия препаратами с высоким содержанием тестостерона обычно вызывает обратимое прекращение или снижение сперматогенеза, что приводит к уменьшению размера яичек. Тестостерон-заместительная терапия гипогонадизма в редких случаях может вызывать персистирующие болезненные эрекции (приапизм).
Длительная или высокодозированная терапия тестостероном иногда может приводить к учащению случаев задержки жидкости в организме и отекам.
Хотя в ходе клинических исследований Небидо® об этих нежелательных реакциях не сообщалось, нельзя исключить возможность их появления на фоне лечения Небидо®.
Препараты, влияющие на тестостерон
Барбитураты и другие индукторы ферментов
Возможно взаимодействие с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты (например, барбитураты), что может привести к возрастанию клиренса тестостерона.
Влияние андрогенов на другие препараты Оксифенбутазон
Сообщалось о возрастании концентрации оксифенбутазона в сыворотке крови.
Пероральные антикоагулянты
Тестостерон и его производные могут повышать активность пероральных антикоагулянтов, что может привести к необходимости корректировки дозы. Независимо от данного факта, в качестве общего правила следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся внутримышечных инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови. У пациентов, получающих антикоагулянты перорально, требуется проведение тщательного контроля, особенно в начале или в конце терапии андрогенами. Рекомендуется проведение усиленного контроля за протромбиновым временем и определение международного нормализационного индекса INR.
Гипогликемические препараты
Андрогены могут усиливать гипогликемический эффект инсулина. Может появиться необходимость снизить дозу гипогликемического препарата.
Поскольку исследований совместимости не проводилось, не следует смешивать данный препарат с другими лекарственными средствами.
Другие взаимодействия
Сопутствующее применение тестостерона и АКТГ или кортикостероидов может усилить образование отеков; следовательно, данные вещества следует применять с осторожностью, особенно у пациентов с заболеваниями сердца или печени, а также у пациентов, склонных к отекам.
Влияние на результаты лабораторных исследований: Андрогены могут снижать уровень глобулина сыворотки, связывающего тироксин, что приводит к снижению общего уровня Т4 в сыворотке и усилению захвата ТЗ и Т4 ионной смолой. Однако уровни свободного тиреоидного гормона остаются неизменными, клинического подтверждения дисфункции щитовидной железы не наблюдается.
Небидо® следует применять только при проявлениях гипогонадизма (гипер- и гипогонадотропного) и лишь в том случае, если до начала лечения были исключены все прочие причины, которые могли вызывать данные симптомы. Должны присутствовать явные клинические признаки недостаточности тестостерона (регрессия вторичных половых признаков, изменение строения тела, астения, снижение либидо, эректильная дисфункция и т.д.), которая должна быть подтверждена в ходе двух отдельных измерений уровня тестостерона в крови.
Опыт применения Небидо® у пациентов пожилого возраста старше 65 лет ограничен. В настоящий момент не существует единого мнения по поводу контрольных значений уровня тестостерона в зависимости от возраста. Однако следует принимать во внимание, что с возрастом происходит физиологическое снижение уровня тестостерона в сыворотке крови.
Медицинское обследование
При использовании андрогенов для лечения пожилых пациентов может повышаться риск развития гиперплазии предстательной железы. Несмотря на отсутствие данных о том, что андрогены могут вызывать карциному предстательной железы, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы. Поэтому, перед началом терапии тестостероном все пациенты должны пройти тщательное обследование, чтобы исключить риск наличия рака предстательной железы. Тщательный и регулярный контроль предстательной и грудных желез должен проводиться по меньшей мере один раз в год в соответствие с рекомендованными методами (пальцевое ректальное исследование, оценка ПСА (Простатический специфический антиген) в сыворотке) у пациентов, получающих терапию тестостероном, и два раза в год у пациентов пожилого возраста и пациентов, входящих в группу риска (при наличии клинических или семейных факторов). Следует принимать во внимание региональные рекомендации по контролю безопасности при заместительной терапии тестостероном.
Помимо лабораторных анализов концентрации тестостерона у пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, должны периодически проверяться следующие лабораторные параметры: гемоглобин, гематокрит и функциональные пробы печени.
Ввиду вариабельности лабораторных результатов все измерения уровня тестостерона должны проводиться в одной и той же лаборатории.
Опухоли
Небидо® следует применять с осторожностью у пациентов, больных раком, с риском возникновения гиперкальциемии (и связанной с ней гиперкальциурии) из-за метастазов в кости. У этих пациентов рекомендуется проведение регулярного контроля концентрации кальция в сыворотке.
Сообщается о случаях доброкачественных и злокачественных опухолей печени у пациентов, принимавших гормональные вещества, например, производные андрогена. В случае возникновения у мужчин, принимающих Небидо®, жалоб на сильную боль в верхнем отделе живота, увеличение печени или признаков внутрибрюшинного кровотечения следует включить опухоль печени в число возможных вариантов при проведении дифференциальной диагностики. Другие заболевания
У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца, лечение с применением тестостерона может вызывать тяжелые осложнения, характеризующиеся отеком при наличии или отсутствии застойной сердечной недостаточности. В подобных случаях следует немедленно прекратить лечение. Исследования для подтверждения эффективности и безопасности данного лекарственного продукта у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводились. Следовательно, следует соблюдать осторожность при проведении заместительной терапии тестостероном у данных пациентов.
Следует соблюдать меры предосторожности у пациентов, предрасположенных к отекам, поскольку лечение с применением андрогенов может привести к повышенной задержке натрия. Как правило, всегда следует соблюдать ограничения по применению внутримышечных инъекций у пациентов с приобретенными или наследственными нарушениями свертывания крови.
Небидо® следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих эпилепсией и мигренями, поскольку может наступить обострение данных заболеваний.
Улучшение чувствительности к инсулину может наблюдаться у пациентов, получающих андрогены, у которых в результате заместительной терапии достигается нормальная концентрация тестостерона в плазме.
Определенные клинические признаки, как раздражительность, нервозность, увеличение массы тела, пролонгированные или частые эрекции, могут указывать на чрезмерное воздействие андрогенами, что требует коррекции дозировки.
Существующий синдром апноэ во сне может усилиться.
Андрогены не используются для усиления развития мышц у здоровых субъектов, равно как и для повышения физической способности.
Спортсмены, получающие заместительную терапию тестостероном при первичном или вторичном мужском гипогонадизме, должны быть поставлены в известность о том, что данный лекарственный продукт содержит действующее вещество, которое может дать положительную реакцию при проведении антидопинговых проб.
Клинические исследования Небидо® с участием детей или подростков младше 18 лет до настоящего времени не проводились.
Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Возможно появление обыкновенных угрей.
Как и все масляные растворы, Небидо® следует вводить внутримышечно и очень медленно, для того чтобы избежать микроэмболии легочной артерии масляным раствором препарата и которая может проявляться такими симптомами как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль за грудиной, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят обратимый характер. Лечение, как правило, поддерживающее, например, введение дополнительного кислорода.
Имеются сообщения об анафилактических реакциях после инъекций Небидо®.
Если во время терапии по рекомендованному режиму дозирования симптомы чрезмерного воздействия андрогенами сохраняются или возникают повторно, Небидо следует окончательно отменить.
Фертильность
Заместительная терапия тестостероном может обратимо снижать сперматогенез (см. раздел «Побочное действие»).
Данные о безопасности, полученные из доклинических исследований
Использование Небидо® может приводить к вирилизации плода женского пола на некоторых стадиях развития. Однако результаты исследований на предмет эмбриотоксических и, в частности, тератогенных эффектов, не указывают на вероятность дополнительного ухудшения развития органов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами
Небидо® не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами, требующими повышенного внимания.
Раствор для внутримышечного введения 250 мг/мл.
По 4 мл препарата в ампуле из стекла гидролитического типа I янтарного цвета.
По 1 ампуле с инструкцией по применению в картонную пачку с вклеенным ампульным держателем из картона.
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.