Небилонг (Nebilong)
💊 Состав препарата Небилонг
✅ Применение препарата Небилонг
Описание активных компонентов препарата
Небилонг
(Nebilong)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.23
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Небилонг |
Таб. 5 мг: 15, 50 или 105 шт. рег. №: ЛП-000597 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Небилонг
15 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Фармакокинетика
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола — 97.9%.
Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.
Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).
У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.
Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.
Показания активных веществ препарата
Небилонг
Артериальная гипертензия.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента. Средняя суточная доза — 2.5-5 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.
Со стороны психики: нечасто — депрессия, «кошмарные» сновидения, психоз; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение; часто — головная боль, головокружение, слабость, парестезия; очень редко — обморок.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения; редко — сухость глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия; часто — усугубление течения хронической сердечной недостаточности, AV- блокада I степени, ортостатическая гипотензия; нечасто — периферические отеки, брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, выраженное снижение АД, прогрессирование сопутствующей «перемежающейся» хромоты; очень редко — синдром Рейно.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка; нечасто — бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, запор, диарея; нечасто — диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко — усугубление течения псориаза, крапивница; частота неизвестна — алопеция.
Прочие: часто — повышенная утомляемость; нечасто — фотодерматоз, гипергидроз; эректильная дисфункция; очень редко — похолодание/цианоз конечностей.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к небивололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин); бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; одновременное применение с флоктафенином, сультопридом; период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: нарушения функции почек (КК более 20 мл/мин); сахарный диабет; гиперфункция щитовидной железы; отягощенный аллергологический анамнез; псориаз; ХОБЛ; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); проведение десенсибилизирующей терапии; нарушения функции печени; нарушения периферического кровообращения легкой или умеренной степени тяжести.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможностью задержки роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развития у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин). С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказан к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. Контроль лабораторных показателей функции почек у пациентов пожилого возраста следует проводить 1 раз в 4-5 мес.
Особые указания
Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома «отмены»), лечение по возможности следует прекращать постепенно.
Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес).
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).
При стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у следующих групп пациентов: с нарушениями периферического кровообращения; с AV-блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса; со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной α-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и продолжительность приступов стенокардии.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с ХОБЛ, поскольку возможно усиление бронхоспазма.
Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью, до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.
Лечение хронической сердечной недостаточности небивололом проводят на фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы не ранее чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Небиволол можно применять для терапии хронической сердечной недостаточности одновременно с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.
Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств. У пациентов сахарным диабетом контроль концентрации глюкозы следует проводить 1 раз в 4-5 мес.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена небиволола может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.
Применение небиволола у пациентов с феохромоцитомой возможно только при совместном приеме альфа-адреноблокаторов.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.
При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения небиволола и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Если во время терапии небивололом пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии. Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск возникновения аритмии во время введения наркоза и интубации. Если подготовка к операции подразумевает прерывание бета-адреноблокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 ч до хирургического вмешательства.
Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда.
Вагусные реакции у пациента можно предотвратить в/в введением атропина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказано одновременное применение с флоктафенином. Небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.
Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, так как при их одновременном применении отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения через AV-узел.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.
При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии (синдрома «отмены»).
При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса (амиодарон) может усиливаться влияние на время проведения через AV-узел.
При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (учащенное сердцебиение, тахикардия).
Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.
Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление AV-проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.
Одновременное применение небиволола и блокаторами медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное действие небиволола.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВС не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. При одновременном применении симпатомиметические средства могут подавлять активность бета-адреноблокаторов.
При применении небиволола в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), метаболизм небиволола замедляется, повышается концентрация небиволола в плазме крови, что может привести к риску возникновения брадикардии и других побочных эффектов.
Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови незначительно увеличиваются без изменения клинического эффекта.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Бивотенз
(АТОЛЛ, Россия)
Бинелол®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)
Небиватор
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)
Небиволол
(Березовский фармацевтический завод, Россия)
Небиволол
(АТОЛЛ, Россия)
Небиволол
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Небиволол
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Небиволол Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)
Небиволол Велфарм
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Небиволол Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Все аналоги
Показания
Артериальная гипертензия.
ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Код МКБ-10 | Показание |
---|---|
I20 | Стенокардия [грудная жаба] |
I15 | Вторичная гипертензия |
I10 | Эссенциальная (первичная) гипертензия |
Отпуск из аптеки
Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.
Противопоказания
Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к небивололу.
Особые указания
С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).
В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.
Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.
При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.
Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.
Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).
Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).
Применение у детей не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Способ применения и дозировка
Взрослым для приема внутрь — 2.5-5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.
Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.
При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.
При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.
При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может повышать риск развития брадикардии.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко — обморок, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко — усугубление течения псориаза.
Аллергические реакции: в отдельных случаях — ангионевротический отек.
Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.
Состав
Действующее вещество:
Небиволол гидрохлорид 5,56 мг.
Эквивалентного Небиволола 5,0 мг.
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат — 60,44 мг,
целлюлоза микрокристаллическая — 57,00 MI;
бетадекс — 30,00 мг,
докузат натрия — 2,00 мг,
кроскармеллоза натрия — 24,00 мг,
повидон -5,00 мг,
кремния диоксид коллоидный — 2,00 мг,
тальк — 2,00 мг,
магния стеарат — 2,00 мг.
Условия хранения
Дополнительная информация
Код АТХ: C07AB
GTIN: 18901302166885
Дата регистрации: рег. №: ЛП-000597 от 21.09.2011 — 21.09.2061
Дата перерегистрации: 13.04.2020
Состав
Небиволола гидрохлорид, бета-циклодекстрин, кроскармеллоза натрия, лактоза, стеарат магния, сульфат натрия диоктил, диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, повидон.
Форма выпуска
Таблетки 2,5; 5 и 10 мг в блистере в картонной упаковке № 15, 50, 105.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат является кардиоселективным бета1-адреноблокатором, обладающий вазодилатирующим эффектом. Блокирует бета1-адренорецепторы, преобразовывает процесс выработки эндотелиального релаксирующего фактора. Снижение АД вызвано уменьшением ОПСС, сердечного выброса, ОЦК, торможением процесса образования ренина, понижением чувствительности барорецепторов.
Как правило, гипотензивный эффект проявляется через 1–2 недели, а его стабилизация — на протяжении месяца. Небилонг понижает ЧСС при нагрузке и в покое, снижает потребность в кислороде сердечной мышцы, улучшает диастолическое наполнение, уменьшает массу и индекс массы миокарда, оказывает благоприятное влияние на суточный ритм АД. Не влияет на липидный обмен.
Фармакокинетика
Препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Высокая связь с белками крови (98%). Проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выделяются в виде глюкуронидов с мочой и калом.
Показания к применению
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии напряжения, ИБС, в комбинированном лечении ХСН.
Противопоказания
Высокая чувствительность к препарату, бронхиальная астма, заболевания печени, ХСН в стадии декомпенсации, феохромоцитома нелеченная, ангиоспастическая стенокардия, артериальная гипотензия, депрессии, кардиогенный шок, брадикардия, миастения, возраст до 18 лет.
Побочные действия
Чувство усталости, головокружение, головная боль, парестезии, депрессия, сонливость, снижение концентрации внимания, бессонница, галлюцинации, тошнота, сухость слизистой оболочки рта, ортостатическая гипотензия, диарея/запор, отеки, одышка, брадикардия, местные аллергические реакции, кардиалгия, аритмии, ринит, бронхоспазм, гипергидроз, фотодерматоз.
Небилонг, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Принимать внутрь утром взрослым в дозе 2,5-5 мг в сутки. По показаниям дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Пациентам пожилого возраста начальная доза составляет 2,5 мг в сутки, которую по показаниям можно увеличить до 5 мг.
Передозировка
Проявляется артериальной гипотензией, брадикардией, острой сердечной недостаточностью, бронхоспазмом.
Взаимодействие
При одновременном приеме препарата с сердечными гликозидами усиления влияния на замедление атриовентрикулярной проводимости не выявлено. Одновременный прием Небилонга с ЛС для общей анестезии увеличивает вероятность развития артериальной гипотензии и подавляет рефлекторную тахикардию.
При одновременном приеме препарата с Циметидином концентрация Небилонга в крови повышается. Медикаментозные средства, подавляющие обратный захват серотонина замедляют метаболизм Небилонга. Симпатомиметики активность Циметидина снижают. Барбитураты, трициклические антидепрессанты могут усиливать гипотензивное действие.
Условия продажи
Рецептурный отпуск.
Условия хранения
При температуре не более 25°C.
Срок годности
24 месяца.
Беременность и лактация
Прием препарата в период беременности производится исключительно по строгим показаниям из-за высокого риска развития у новорожденных артериальной гипотензии, брадикардии, паралича дыхания, гипогликемии. Прием Небилонга следует прекратить за 2-3 суток до предполагаемого срока родов. Если это невозможно или роды наступили преждевременно необходим строгий контроль за состоянием новорожденного ребенка в течение первых трех суток жизни.
Аналоги Небилонга
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Бивотенз, Бинелол, Небиватор, Небиволол, Небикор, Адифарм, Небилет, Невотенз, ОД-Неб.
Отзывы о Небилонге
Отзывы о препарате среди большинства пациентов благоприятные. «… Я несколько лет принимаю на схеме Норваск совместно Небилонгом. Чувствую себя хорошо, кризы отсутствуют».
Врачи отмечают, что применение Небилонга позволяет достаточно быстро нормализовать состояние больного. При необходимости, для усиления терапевтического эффекта, в некоторых случаях, пациентам назначается Небилонг Н (комбинация Небиволола с гидрохлортиазидом) или Небилонг АМ (комбинация Небиволола с Амлодипином).
Цена Небилонга, где купить
Цена препарата Небилонг 5 мг, № 30 варьирует в пределах 371 -570 рублей за упаковку. Небилонг 10 мг, № 30580 — 662 рублей. Приобрести препарат без затруднений можно в аптечной сети Москвы и других городов.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Небилонг таблетки 10мг 30штМикро Лабс Лимитед
-
Небилонг ам таблетки 5мг+5мг 30штMicro Lab. Ltd.
-
Небилонг н таблетки 12,5мг+5мг 30штМикро Лабс Лимитед
-
Небилонг таблетки 5мг 50штМикро Лабс Лимитед
-
Небилонг таблетки 5мг 30штМикро Лабс Лимитед
Аптека Диалог
-
Небилонг АМ (таб. 5мг+5мг №30)Micro Labs
-
Небилонг (таб. 2,5мг №30)Micro Labs
-
Небилонг (таб. 5мг №30)Micro Labs
-
Небилонг Н таблетки 12,5мг+5мг №30Micro Labs
-
Небилонг (таб. 10мг №30)Micro Labs
показать еще
Фармакодинамическое взаимодействие
Противопоказано одновременное
применение небиволола с флоктафенином, так как существует угроза
развития тяжелой артериальной гипотензии или шока.
Противопоказано одновременное
применение небиволола и сультоприда, так как повышается риск
возникновения желудочковой аритмии, особенно желудочковой тахикардии типа
«пируэт».
Нерекомендуемые комбинации
При одновременном применении с
антиаритмическими препаратами I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин,
флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление
отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения через атриовентрикулярный
узел.
При одновременном применении
бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК)
(верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость
миокарда и AV проводимость. Противопоказано
в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.
При одновременном применении с
гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин,
моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной
недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и
сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных
препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной»
артериальной гипертензии.
Комбинации, которые следует
применять с осторожностью
При одновременном применении с
антиаритмическими средствами III класса (амиодарон) может усиливаться влияние
на время проведения через атриовентрикулярный узел.
Одновременное применение
небиволола и средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной
тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении
небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут
маскироваться симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения, тахикардия).
Одновременный прием небиволола с
баклофеном, амифостином приводит к усилению артериальной гипотензии.
Комбинации, которые следует
принимать во внимание
При одновременном применении
небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление атриовентрикулярной
проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.
Одновременное применение
небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин,
нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития
артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего
снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной
недостаточностью.
При сочетании с гипотензивными
средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия
(особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
Одновременное применение
трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может
усиливать антигипертензивное действие небиволола. Клинически значимого
взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов
(НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного
средства может применяться одновременно с небивололом. При одновременном
применении симпатомиметические средства подавляют фармакологическую активность
небиволола.
Фармакокинетическое
взаимодействие
При одновременном применении с
препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами,
биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин,
флуоксетин, тиоридазин, хинидин), метаболизм небиволола замедляется, повышается
его концентрация в плазме крови, что может приводить к повышению риска
появления выраженной брадикардии и нежелательных явлений.
При одновременном применении с
циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о
влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).
Одновременное применение
ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении
небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови
несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием этанола,
фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически
значимого взаимодействия небиволола и варфарина.