Нефопам — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-005410
Торговое наименование препарата:
Нефопам
Международное непатентованное наименование:
Нефопам
Химическое название:
3,4,5,6-тетрагидро-5-метил-1-фенил-1Н-2,5-бензоксазоцина гидрохлорид
Лекарственная форма:
раствор для инфузий и внутримышечного введения
Состав на 1 мл:
| Вещество | Содержание |
| Действующее вещество: | |
| Нефопама гидрохлорид (в пересчете на сухое вещество) | 10,0000 мг |
| Вспомогательные вещества: | |
| Натрия дигидрофосфат дигидрат | 16,1075 мг |
| Натрия гидрофосфат додекагидрат | 1,7200 мг |
| Вода для инъекций | до 1,0000 мл |
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство центрального действия.
Код ATX:
N02BG06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нефопам является ненаркотическим анальгезирующим средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.
In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.
In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холинблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.
Фармакокинетика: После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.
Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.
Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.
Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной внутривенно.
Показания к применению
Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата.
- Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных).
- Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия.
- Риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы.
- Риск развития острой глаукомы.
- Беременность, период грудного вскармливания (см. также раздел «Беременность и период грудного вскармливания»).
Меры предосторожности при применении
Следует соблюдать осторожность:
- при печеночной недостаточности
- при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);
- у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел «Побочное действие»);
- у пациентов пожилого возраста лечение препаратом Нефопам не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат Нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (см. также раздел «Противопоказания»),
Способ применения и дозы
Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
Внутримышечное введение: Нефопам следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза – 120 мг.
Внутривенное введение: Нефопам следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза – 120 мг.
Не следует превышать рекомендованную дозу.
Методика введения: Нефопам можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы).
Следует избегать смешивания препарата Нефопам и других инъекционных препаратов в одном шприце
Препарат следует использовать сразу же после вскрытия флакона, разведения.
Курс лечения – не более 8-10 дней.
Побочное действие
Ниже перечислены нежелательные явления (НЯ), отмечавшиеся при приеме препарата Нефопам, с использованием системно-органных классов и в соответствии с классификацией по частоте развития: очень частые (>1/10), частые (>1/100, <1/10), нечастые (>1/1000, <1/100) и редкие (>1/10000, <1/1000) в порядке убывания частоты.
Нарушения психики
Редкие: раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень частые: сонливость.
Частые: головокружение.
Редкие: судороги.
Нарушения со стороны сердца
Частые: тахикардия, учащенное сердцебиение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень частые: тошнота, рвота.
Частые: сухость во рту.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Частые: задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень частые: повышенная потливость.
Редкие: недомогание.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редкие: гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Следующие нежелательные явления, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость. При приеме препарата Нефопам могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.
Передозировка
Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации.
Лечение: симптоматическое, кардиологический и респираторный мониторинг в условиях стационара.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.
Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата
Особые указания
При применении препарата Нефопам существует риск возникновения лекарственной зависимости.
Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефопам, повышает риск развития синдрома отмены.
Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке. Нефопам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов
Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.
Форма выпуска
Раствор для инфузий и внутримышечного введения 10 мг/мл.
По 2 мл в ампулы нейтрального стекла 1 гидролитического класса с линией или точкой разлома.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки.
Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения/ Производитель:
ЗАО «ЭкоФармПлюс»
Адрес производственной площадки:
142279, Московская обл., Серпуховский район, п. Оболенск, здание 89.
Купить Нефопам в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Нефопам (Nefopam)
💊 Состав препарата Нефопам
✅ Применение препарата Нефопам
Описание активных компонентов препарата
Нефопам
(Nefopam)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.06.30
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Нефопам |
Р-р д/инф. и в/м введения 10 мг/1 мл: амп. 2 мл 5 шт. рег. №: ЛП-005410 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Нефопам
Раствор для инфузий и в/м введения прозрачный, бесцветный, без запаха.
Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата дигидрат — 16.1075 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат — 1.72 мг, вода д/и — до 1 мл.
2 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ненаркотическое анальгезирующее средство центрального действия.
In vitro, нефопам ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.
In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение ЧСС и АД.
Фармакокинетика
После введения одной дозы 20 мг в/м, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. T1/2 составляет в среднем 5 ч. После внутривенного введения дозы 20 мг, T1/2 в среднем составляет 4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.
Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.
Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.
Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной в/в.
Показания активных веществ препарата
Нефопам
Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозу устанавливают индивидуально. Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
В/м — по 20 мг 3-4 раза/сут.
В/в вводят в виде инфузии. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Во время введения нефопама и в течение 15-20 мин после инъекции пациент должен находиться в положении лежа.
Максимальная суточная доза – 120 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС, психики: очень частые — сонливость; частые — головокружение; редкие — судороги, раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость; частота неизвестна — спутанность сознания, кома.
Со стороны пищеварительной системы: очень частые — тошнота, рвота; частые — сухость во рту.
Аллергические реакции: редкие — гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие: очень частые — повышенное потоотделение; частые — тахикардия, задержка мочи; редкие — недомогание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к нефопаму; детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных); судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия; риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы; риск развития острой глаукомы; беременность, период грудного вскармливания.
Следует соблюдать осторожность при печеночной недостаточности; при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений); у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию; у пациентов пожилого возраста применение нефопама не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказано детям до 15 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.
Особые указания
При применении нефопама существует риск возникновения лекарственной зависимости.
Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию нефопамом, повышает риск развития синдрома отмены.
Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке.
Не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.
Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидомидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.
Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект нефопама.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке ‘уменьшения значимости.
Частота возникновения побочных эффектов определялась соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (> 1/100), часто (> 1/00, < 110), нечасто (> 1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 11000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек, аллергические реакции, анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности.
Нарушения психики: редко — раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость; часто — головокружение; редко судороги; частота неизвестна — обморок, головная боль, парестезии, тремор, кома.
Нарушения со стороны органа зрения: неизвестна — нечеткость зрения.
Нарушения со стороны сердца: часто — тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — гипотензия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота, рвота; часто — сухость во рту; частота неизвестна — боль в животе, диарея.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — задержка мочеиспускания.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — потливость.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Краткое описание
Клинико-фармакологическая группа: Неопиоидный анальгетик центрального действия.
Фармако-терапевтическая группа: Прочие анальгетики и антипиретики.
Форма выпуска и описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета; на поперечном разрезе ядро от почти белого до светло-коричневого цвета.
Показания
Острый и хронический болевой синдром (в т.ч. головные боли, ревматические боли, боли в суставах и костях, боли внутренних органов), при подготовке к операции и в послеоперационном периоде, боли при травмах; зубная боль, обезболивание во время проведения стоматологических процедур и операций; для обезболивания родов и в послеродовом периоде.
Отпуск из аптеки
Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.
Противопоказания
Эпилепсия, указания в анамнезе на судорожный синдром, повышенная чувствительность к нефопаму.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение нефопама при беременности и в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В экспериментальных исследованиях тератогенное действие нефопама не выявлено. Нефопам выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с глаукомой, задержкой мочи, гипертрофией простаты, нарушениями функций печени или почек, при тахикардии, а также у лиц пожилого возраста.
Клинический опыт применения нефопама у пациентов с инфарктом миокарда недостаточен.
Не рекомендуется применять нефопам при одновременном лечении ингибиторами МАО. С осторожностью применять у пациентов, получающих антидепрессанты.
На фоне лечения возможно обратимое розовое окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Фармакологическое действие
Анальгетик центрального действия. Механизм действия, по-видимому, связан с влиянием на допаминовые, норадреналиновые и серотониновые рецепторы в ЦНС. Обладает некоторой м-холинолитической и симпатомиметической активностью. Химическая структура и свойства нефопама не позволяют отнести его ни к опиоидным анальгетикам, ни к НПВС. Не оказывает противовоспалительного и жаропонижающего действия. Не влияет на систему свертывания крови и не вызывает раздражения слизистой оболочки желудка.
Способ применения и дозировка
Дозу устанавливают индивидуально. В зависимости от выраженности болевого синдрома принимают внутрь по 30-90 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, нарушения сна, нервозность, нарушения мышления, головная боль, ощущение пелены перед глазами; в редких случаях — эйфория, галлюцинации, судороги.
Прочие: повышенное потоотделение, тахикардия, задержка мочи.
Состав
1 таб. содержит:
нефопама гидрохлорид — 30 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 79.1 мг, повидон К-30 — 2.7 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 7.8 мг, коповидон (коллидон VA 64) — 1.3 мг, крахмал прежелатинизированный — 6.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.3 мг, магния стеарат — 1.3 мг.
Состав пленочной оболочки: готовая система пленочного покрытия Opadry OY-S-7335 — 4 мг, в том числе: гипромеллоза (E 464) — 2.96 мг, титана диоксид (E 171) — 1.04 мг.
Масса таблетки с оболочкой: 134 мг. Масса таблетки без оболочки: 130 мг.
Условия хранения
Дополнительная информация
Формы выпуска
Товары дня
Мы ограничили возможность оставлять отзывы на определенные товары, чтобы оградить вас от советов, которые могут негативно отразиться на вашем здоровье.
Если вы столкнулись с проблемой в работе сервиса, пожалуйста, оставьте описание проблемы
здесь.
Информация о товаре, в том числе его цена, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ. Доставка* курьером из интернет-аптеки возможна для безрецептурных лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, товаров для дома и красоты, бытовой химии и сопутствующих товаров. Доставка рецептурных лекарств, при наличии выписанного врачом рецепта, осуществляется до ближайшей аптеки. Ассортимент товаров, участвующих в акциях и скидках, ограничен и может измениться.
* Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 «Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом»
Нефопам
Nefopam
Регистрационный номер
Торговое наименование
Нефопам
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
Действующее вещество:
нефопама гидрохлорид — 30,0 мг
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая — 79,1 мг, повидон тип К-30 — 2,7 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 7,8 мг, коповидон (коллидон VA 64) — 1,3 мг, крахмал прежелатинизированный — 6,5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,3 мг, магния стеарат — 1,3 мг
Масса таблетки без оболочки: 130,0 мг
Состав плёночной оболочки: готовая система плёночного покрытия Opadry® OY-S-7335 белая — 4,0 мг, в том числе: гипромеллоза (E464) — 2,96 мг, титана диоксид (E171) — 1,04 мг
Масса таблетки с оболочкой: 134,0 мг
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро от почти белого до светло-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нефопама гидрохлорид — это сильнодействующий анальгетик быстрого действия. Он полностью отличается от прочих болеутоляющих средств центрального действия, таких как морфин, кодеин, пентазоцин и пропоксифен.
Нефопам является циклическим аналогом дифенгидрамина (антигистаминного препарата), также по химической структуре он близок к орфенадрину (м-холинолитику).
Нефопам является центральным анальгетиком, при этом он обладает как спинальными, так и супраспинальными механизмами действия. Анальгетические свойства нефопама основываются на подавлении обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина, усилении нисходящих тормозных серотонинергических и норадренергических эффектов. Нефопам влияет также на глутаминергическую передачу через модуляцию кальциевых и натриевых ионных каналов, подавляя активность NMDA-рецепторов.
В отличие от наркотических средств нефопама гидрохлорид не вызывает дыхательную недостаточность.
Фармакокинетика
Абсорбция
Нефопама гидрохлорид всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пиковые концентрации в плазме достигаются приблизительно через 1–3 часа после перорального приёма.
Распределение
Препарат связывается с белками плазмы приблизительно на 73 %.
Нефопам выделяется в грудное молоко, при этом концентрация в молоке приблизительно соответствует концентрации в плазме крови матери.
Метаболизм
Нефопама гидрохлорид метаболизируется в печени. Описано 7 метаболитов нефопама, единственным активным метаболитом считается десметилнефопам.
Выведение
Период полувыведения препарата составляет 3–5 часов. Нефопама гидрохлорид выводится в основном с мочой. Менее 5 % дозы выводится с мочой в неизменённом виде. Приблизительно 8 % дозы выводится с фекалиями.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс нефопама снижается, а пиковые концентрации повышаются.
Возрастное снижение функции почек и печени может обуславливать снижение клиренса нефопама у пациентов пожилого возраста.
Показания
Острая и хроническая боль, включая послеоперационную, скелетно-мышечную и острую травматическую боль, а также болевой синдром при онкологических заболеваниях.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- судорожный синдром в анамнезе;
- одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
- детский возраст до 15 лет;
- беременность;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
- Печёночная и/или почечная недостаточность;
- закрытоугольная глаукома;
- ишемическая болезнь сердца (в том числе в анамнезе);
- риск задержки мочеиспускания (объёмные образования органов малого таза, нарушение иннервации и т.д.);
- пациенты пожилого возраста.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Данные о влиянии нефопама на фертильность у человека отсутствуют.
Способ применения и дозы
Перорально.
Взрослые и дети старше 15 лет: дозировка может находиться в диапазоне от 1 до 3 таблеток 3 раза в день, в зависимости от тяжести болевых ощущений и реакции пациента. Рекомендуемая начальная доза составляет 1 или 2 таблетки 3 раза в день.
Особые группы пациентов
Дети: приём нефопама пациентами младше 15 лет противопоказан.
Пациенты пожилого возраста (старше 60 лет): 1 таблетка 3 раза в день. Пациентам пожилого возраста рекомендуется сниженная дозировка из-за возможного замедленного метаболизма, вследствие чего увеличивается риск возникновения побочных эффектов нефопама, в частности, со стороны ЦНС. В данной возрастной группе отмечались некоторые случаи возникновения галлюцинаций и спутанности сознания.
Пациенты с почечной недостаточностью: поскольку в ходе терапии нефопамом у этих пациентов могут наблюдаться повышенные пиковые концентрации препарата в сыворотке крови, суточную дозу рекомендуется снизить.
Побочное действие
Нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения значимости.
Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отёк, аллергические реакции, анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности.
Нарушения психики: редко — раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость; часто — головокружение; редко — судороги; частота неизвестна — обморок, головная боль, парестезии, тремор, кома.
Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна — нечёткость зрения;
Нарушения со стороны сердца: часто — тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — гипотензия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота, рвота; часто — сухость во рту; частота неизвестна — боль в животе, диарея.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — задержка мочеиспускания.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — потливость.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: передозировка нефопама проявляется неврологическими симптомами (кома, судороги, галлюцинации, возбуждение) и сердечно-сосудистыми реакциями (тахикардией с гипердинамической циркуляцией).
Лечение: при пероральной передозировке нефопамом в течение 1 часа необходимо вызвать рвоту, если пациент в сознании, или провести промывание желудка с защитой дыхательных путей, если пациент без сознания. Если с момента приёма препарата прошло более 1 часа, пациенту следует дать энтеросорбенты для снижения всасывания препарата в кишечнике. Особое внимание в интенсивной терапии следует уделить поддержанию дыхательной и сердечно-сосудистой функции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение нефопама с другими лекарственными препаратами, повышающими доступность серотонина, такими как трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы МАО, может привести к интоксикации серотонином, в том числе серотониновому синдрому. Нефопам следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих трициклические антидепрессанты. Нефопам противопоказан пациентам, принимающим ингибиторы МАО.
Нефопам может влиять на результаты лабораторных исследований в отношении бензодиазепинов и опиоидов (исследования в отношении бензодиазипинов и опиоидов могут дать ложные положительные результаты у пациентов, принимающих нефопам).
Особые указания
Побочные эффекты нефопама могут суммироваться с таковыми от других препаратов антихолинергического или симпатомиметического действия. Препарат не следует применять при лечении инфаркта миокарда в силу отсутствия опыта клинического применения по этому показанию. Печёночная и/или почечная недостаточность могут препятствовать метаболизму и выведению нефопама. Нефопам следует применять с осторожностью пациентам с риском задержки мочеиспускания. Редко отмечалось временное безопасное окрашивание мочи в розовый цвет.
При применении нефопама были отмечены случаи развития лекарственной зависимости.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Во время лечения нефопамом управление транспортными средствами и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, противопоказано.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 30 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки ПВХ или барьерной плёнки на основе ПВХ/ПВДХ, и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Московский Эндокринный завод, ФГУП, Российская Федерация
Владелец регистрационного удостоверения:
Общество с ограниченной ответственностью «Эндокринные технологии»
Россия, 121374, г. Москва, ул. Алексея Свиридова, д. 7, этаж 4, комн. 26
Производитель:
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод» Производство готовой лекарственной формы:
г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 2
Выпускающий контроль качества:
г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 1
Наименование, адрес организации, принимающей претензии потребителя:
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод» Россия, 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25
Тел./факс: (495) 678-00-50/911-42-10
http://www.endopharm.ru