Неулептил® (Neuleptil®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Неулептил®
💊 Состав препарата Неулептил®
✅ Применение препарата Неулептил®
📅 Условия хранения Неулептил®
⏳ Срок годности Неулептил®
Описание лекарственного препарата
Неулептил®
(Neuleptil®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.
Дата обновления: 2021.11.19
Код ATX:
N05AC01
(Перициазин)
Лекарственная форма
Неулептил® |
Капс. 10 мг: 50 шт. рег. №: П N014803/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Неулептил®
Капсулы твердые желатиновые, №4, непрозрачные, с корпусом и крышечкой белого цвета; содержимое капсул — порошок желтого цвета.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 137 мг, магния стеарат — 3 мг.
Состав капсулы: титана диоксид (Е171) — 3%, желатин — до 100%; чернила черные (шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, вода, аммиак водный, калия гидроксид, краситель железа оксид черный (E172)) — следы.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Перициазин является нейролептиком из группы пиперидиновых производных фенотиазина, антидофаминергическая активность которого обусловливает развитие терапевтического антипсихотического (без стимулирующего компонента), а также противорвотного и гипотермического эффектов препарата. Однако с антидофаминергической активностью также связано и развитие его побочных эффектов (экстрапирамидного синдрома, двигательных расстройств и гиперпролактинемии).
Антидофаминергическая активность перициазина является умеренно выраженной, благодаря чему он оказывает умеренное антипсихотическое действие при умеренной выраженности экстрапирамидных расстройств. Благодаря блокирующему влиянию перициазина на адренорецепторы ретикулярной формации ствола головного мозга и центральные гистаминовые рецепторы, препарат оказывает отчетливое седативное действие, которое также может быть желательным клиническим эффектом, особенно при злобно-раздражительном и гневливом видах аффекта, причем уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением вялости и заторможенности. По сравнению с хлорпромазином перициазин обладает более выраженным антисеротониновым, противорвотным и центральным седативным действием, но менее выраженным антигистаминным действием.
Перициазин уменьшает агрессивность, возбудимость, расторможенность, благодаря чему он эффективен при нарушениях поведения. Из-за нормализующего влияния на поведение перициазин получил название «корректор поведения».
Блокада периферических гистаминовых H1-рецепторов обусловливает противоаллергическое действие препарата. Блокада периферических адренергических структур проявляется его гипотензивным действием. Помимо этого, препарат обладает холинолитической активностью.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь перициазин хорошо абсорбируется, однако, как и другие производные фенотиазина, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму в кишечнике и/или печени, поэтому после его приема внутрь концентрация неизмененного перициазина в плазме крови ниже, чем при в/м введении и варьирует в широких пределах. После приема внутрь 20 мг перициазина (2 капсулы) Cmax достигается в течение 2 ч и составляет 150 нг/мл (410 нмоль/л).
Связывание с белками плазмы составляет 90%. Перициазин интенсивно проникает в ткани, т.к. легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Большая часть перициазина метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации. Выделяющиеся с желчью метаболиты могут повторно всасываться в кишечнике.
Т1/2 перициазина составляет 12-30 ч; элиминация метаболитов является еще более длительной. Конъюгированные метаболиты выводятся с мочой, а остальная часть препарата и его метаболитов — с желчью и калом.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение фенотиазинов замедляется.
Показания препарата
Неулептил®
- острые психотические расстройства;
- хронические психотические расстройства, такие как шизофрения, хронические нешизофренические бредовые расстройства (параноидальные бредовые расстройства, хронические галлюцинаторные психозы) (для лечения и профилактики рецидивов);
- тревожное состояние, психомоторное возбуждение, агрессивное или опасное импульсивное поведение (в качестве дополнительного препарата для краткосрочного лечения).
Режим дозирования
Препарат Неулептил®, капсулы 10 мг, предназначен для взрослых пациентов. У детей следует применять препарат Неулептил®, раствор для приема внутрь 4%.
Режим дозирования значительно варьирует в зависимости от показаний и состояния пациента. Дозы препарата должны подбираться индивидуально. Если позволяет состояние пациента, лечение следует начинать с низких доз, которые затем можно постепенно увеличивать. Всегда следует применять минимальную эффективную дозу.
Суточную дозу следует разделить на 2 или 3 приема, большую часть дозы всегда следует принимать вечером.
Суточная доза может варьировать от 30 мг до 100 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Лечение острых и хронических психотических расстройств
Начальная суточная доза составляет 70 мг (разделенная на 2-3 приема). Суточную дозу можно увеличивать на 20 мг в неделю до достижения оптимального эффекта (в среднем до 100 мг/сут).
В исключительных случаях суточную дозу можно увеличивать до 200 мг.
Лечение тревожного состояния, психомоторного возбуждения, агрессивного или опасного импульсивного поведения
Неулептил® применяют в качестве дополнительного препарата для краткосрочного лечения.
Начальная суточная доза составляет 10-30 мг (разделенная на 2 приема). Длительность краткосрочного лечения определяется врачом.
У пациентов пожилого возраста дозы при всех показаниях следует снизить в 2-4 раза.
Побочное действие
Ниже перечислены нежелательные реакции, частота развития которых может как зависеть, так и не зависеть от принимаемой дозы препарата, и в последнем случае быть следствием повышенной индивидуальной чувствительности пациента.
Психические нарушения: апатия, тревога, изменения настроения, ажитация; в отдельных случаях возможны парадоксальные эффекты — бессонница, инверсия сна, повышение агрессивности и усиление психотической симптоматики.
Со стороны нервной системы: седативный эффект или сонливость, более выраженные в начале лечения и обычно проходящие через несколько дней; экстрапирамидные расстройства (чаще возникающие при применении препарата в высоких дозах) — ранние дискинезии (острые дистонии) (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм и т.п.), возникающие обычно в течение 4 дней после начала лечения или увеличения дозы; паркинсонизм, который чаще развивается у пациентов пожилого возраста и/или после длительного лечения (в течение недель или месяцев) и частично устраняется при назначении центральных м-холиноблокаторов и проявляется появлением одного или нескольких из следующих симптомов (тремор /очень часто является единственным проявлением паркинсонизма/, ригидность, акинезия в сочетании с мышечным гипертонусом или без него); поздние дискинезии (дистонии), обычно (но не всегда) возникающие при длительном лечении и/или применении препарата в высоких дозах, и способные возникать даже после прекращения лечения (при их возникновении центральные м-холиноблокаторы не оказывают эффекта и могут вызвать ухудшение); гиперкинетически-гипертоническая и экспираторная моторная активность; акатизия, которая обычно наблюдается после приема высоких начальных доз препарата.
Злокачественный нейролептический синдром, потенциально летальный синдром, способный возникать при приеме всех нейролептиков и проявляющийся гипертермией, ригидностью мышц, вегетативными расстройствами (бледность, тахикардия, неустойчивое АД, повышенное потоотделение, одышка) и нарушениями сознания вплоть до комы. Возникновение злокачественного нейролептического синдрома требует немедленного прекращения лечения нейролептиками. Хотя этот эффект перициазина и других нейролептиков связан с идиосинкразией, существуют предрасполагающие факторы для его возникновения, такие как дегидратация или органические поражения головного мозга (см. раздел «Особые указания»).
Угнетение дыхания (возможно у пациентов с предрасполагающими факторами к развитию угнетения дыхания, например, у пациентов, получающих другие лекарственные средства, способные угнетать дыхание, у пациентов старческого возраста и т.п.).
Нарушения со стороны вегетативной нервной системы — эффекты, обусловленные блокадой м-холинорецепторов (сухость во рту, парез аккомодации, задержка мочи, запоры, паралитическая кишечная непроходимость).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, обычно постуральная гипотензия (чаще возникающая у пациентов пожилого возраста и пациентов со снижением ОЦК, особенно в начале лечения и при применении высоких начальных доз; аритмии, включая предсердные нарушения ритма, AV-блокаду, желудочковую тахикардию, в т.ч. потенциально летальную желудочковую тахикардию типа «пируэт», более вероятные при применении высоких доз (см. разделы «С осторожностью», «Лекарственное взаимодействие», «Особые указания»); изменения ЭКГ, обычно незначительные — удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST, появление зубца U и изменения зубца Т; при применении нейролептиков наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, включая тромбоэмболию легочной артерии (иногда с летальным исходом) и случаи развития тромбозов глубоких вен (см. раздел «Особые указания»); единичные случаи внезапной смерти, возможно вызванной кардиологическими причинами (см. раздел «Особые указания»), а также необъяснимые случаи внезапной смерти были отмечены у пациентов, принимавших нейролептики из группы производных фенотиазина.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ (чаще возникающие при применении препарата в высоких дозах): гиперпролактинемия, которая может приводить к аменорее, галакторее, гинекомастии, импотенции, фригидности; увеличение массы тела; нарушения терморегуляции; гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе.
Со стороны иммунной системы: аллергические кожные реакции, кожная сыпь; бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, гипертермия и другие аллергические реакции.
Со стороны кожи и подкожных тканей: фотосенсибилизация (чаще при применении препарата в высоких дозах); контактная сенсибилизация кожи (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения (наблюдается у 30% пациентов, получающих высокие дозы нейролептиков); агранулоцитоз, развитие которого не зависит от дозы, и который может возникать как сразу, так и после продолжающейся в течение 2-3 месяцев лейкопении.
Со стороны органа зрения: коричневатые отложения в передней камере глаза, пигментация роговицы и хрусталика вследствие накопления препарата, обычно не влияющие на зрение (особенно при применении высоких доз препаратов из группы производных фенотиазина в течение длительного времени).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатическая желтуха и поражения печени, преимущественно холестатические или смешанного типа, требующие прекращения приема препарата.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: неонатальный абстинентный синдром.
Лабораторные и инструментальные данные: положительный серологический тест на наличие антинуклеарных антител без клинических проявлений волчаночного эритематоза.
Со стороны половых органов и молочной железы: приапизм (очень редко).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: заложенность носа; очень редко — развитие синдрома отмены при резком прекращении лечения высокими дозами перициазина, проявляющегося тошнотой, рвотой, бессонницей и возможностью обострения основного заболевания или развития экстрапирамидных расстройств.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к перициазину и/или другим компонентам препарата;
- закрытоугольная глаукома;
- задержка мочи на фоне заболеваний предстательной железы;
- агранулоцитоз в анамнезе;
- порфирия в анамнезе;
- сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (леводопа, амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол, за исключением их применения у пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»));
- сосудистая недостаточность (коллапс);
- острое отравление веществами, угнетающими ЦНС, или кома;
- сердечная недостаточность;
- феохромоцитома;
- тяжелая псевдопаралитическая миастения (болезнь Эрба-Гольдфлама);
- детский возраст (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
- у пациентов с предрасполагающими факторами для развития желудочковых аритмий (с сердечно-сосудистыми заболеваниями; врожденным удлиненным интервалом QT; брадикардией; гипокалиемией, гипомагниемией; голодающих и/или злоупотребляющих алкоголем; получающих сопутствующую терапию препаратами, способными удлинять интервал QT и/или вызывать выраженную брадикардию менее 55 уд./мин, замедлять внутрисердечную проводимость, изменять электролитный состав крови), т.к. нейролептики из группы производных фенотиазина в очень редких случаях могут вызывать удлинение интервала QT (этот эффект зависит от дозы) и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых аритмий, включая двунаправленную желудочковую тахикардию типа «пируэт», которая может представлять опасность для жизни (внезапная смерть);
- у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью (риск кумуляции препарата);
- у пациентов пожилого возраста (из-за повышенной предрасположенности к развитию постуральной гипотензии, чрезмерному гипотензивному и седативному эффектам, развитию экстрапирамидных расстройств, гипертермии в жаркую и гипотермии в холодную погоду, к развитию запоров [риск паралитической кишечной непроходимости] и возможной гипертрофии предстательной железы), из-за риска кумуляции препарата вследствие снижения функции печени и почек;
- у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в связи с риском развития гипотензивного и хинидиноподобного эффектов, а также способности препарата вызывать тахикардию);
- у пациентов пожилого возраста с деменцией (повышенный риск летального исхода);
- у пациентов с факторами риска развития инсульта (у пациентов пожилого возраста с деменцией наблюдалось троекратное увеличение частоты развития инсультов);
- у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»);
- у пациентов с эпилепсией, не получающих адекватной противосудорожной терапии (нейролептики из группы производных фенотиазина снижают порог судорожной готовности);
- у пациентов с болезнью Паркинсона;
- у пациентов с гипертиреозом (повышение риска развития агранулоцитоза при применении перициазина в сочетании с препаратами для лечения гипертиреоза);
- у пациентов с изменениями картины периферической крови (повышенный риск развития лейкопении или агранулоцитоза);
- у пациентов с раком молочной железы (возможность прогрессирования заболевания в связи с повышением концентрации пролактина в крови);
- у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития сахарного диабета (требуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови из-за возможности развития гипергликемии или снижения толерантности к глюкозе).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Доступные данные исследований на животных не указывают на наличие тератогенного действия перициазина.
Доступные данные по применению перициазина у человека недостаточны, чтобы исключить риск врожденных мальформаций у детей, матери которых во время беременности принимали препарат Неулептил®. В качестве мер предосторожности, применения перициазина при беременности следует избегать, если только потенциальная польза для беременной женщины не превышает потенциальный риск для плода.
Сообщалось о развитии следующих расстройств у новорожденных, матери которых принимали нейролептики из группы производных фенотиазина в III триместре беременности (пострегистрационные данные):
- дыхательные расстройства различной степени тяжести (от тахипноэ до дыхательной недостаточности), брадикардия и снижение АД, особенно часто встречающиеся, если мать одновременно принимала другие лекарственные препараты (такие как психотропные препараты и препараты с атропиноподобными эффектами);
- симптомы, связанные с атропиноподобным действием производных фенотиазина, такие как мекониевая кишечная непроходимость, задержка отхождения мекония, затруднения вскармливания, вздутие живота, тахикардия;
- неврологические нарушения, такие как экстрапирамидные расстройства (включая тремор и мышечный гипертонус), сонливость, ажитация.
Рекомендуется проводить медицинское наблюдение за детьми, родившимися от матерей, принимавших перициазин, и при необходимости назначать им соответствующее лечение.
У новорожденных следует контролировать состояние нервной системы и функцию ЖКТ.
По возможности в конце беременности желательно уменьшать дозы перициазина и корректирующих его противопаркинсонических средств, способных потенцировать атропиноподобное действие нейролептиков.
Период грудного вскармливания
В связи с отсутствием данных о проникновении препарата в грудное молоко грудное вскармливание во время приема препарата не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью препарат следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью препарат следует применять у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение в детском возрасте (для данной лекарственной формы).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Лейкопения, агранулоцитоз
При приеме перициазина рекомендуется регулярно контролировать состав периферической крови, особенно в случае появления лихорадки, боли в горле или присоединения инфекции (возможность развития лейкопении и агранулоцитоза). В случае выявления существенных изменений в периферической крови (гиперлейкоцитоз, гранулоцитопения) лечение перициазином следует прекратить.
Злокачественный нейролептический синдром
Лечение препаратом Неулептил® следует прекратить в случае необъяснимого повышения температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, клинические проявления которого могут включать бледность, гипертермию, вегетативную дисфункцию, нарушения сознания и мышечную ригидность.
Признаки вегетативной дисфункции, такие как повышенное потоотделение и нестабильность АД, могут предшествовать возникновению гипертермии и таким образом, представляют собой ранние симптомы злокачественного нейролептического синдрома.
Употребление этанола (алкоголя)
Во время лечения нельзя принимать алкоголь и этанолсодержащие препараты, т.к. при этом потенцирование седативного эффекта приводит к снижению реакции, что может быть опасным для лиц, управляющих транспортными средствами и механизмами (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Пациенты с эпилепсией
Вследствие способности препарата снижать порог судорожной готовности, при лечении перициазином пациентов с эпилепсией следует тщательно наблюдать за их состоянием и, по возможности, проводить ЭЭГ. При развитии судорог необходимо прекратить прием препарата.
Пациенты с болезнью Паркинсона
За исключением особых случаев, перициазин не следует применять у пациентов с болезнью Паркинсона (см. разделы «Противопоказания» и «Лекарственное взаимодействие»).
Удлинение интервала QT
Нейролептики группы производных фенотиазина способны дозозависимо удлинять интервал QT, что может увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая опасную для жизни двунаправленную желудочковую тахикардию типа «пируэт», и внезапную смерть. Риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма увеличивается при наличии у пациентов брадикардии, гипокалиемии и при удлинении интервала QT (врожденном или приобретенном под влиянием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT). Перед назначением нейролептиков, если позволяет состояние пациента, и во время лечения препаратом необходимо исключать наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых аритмий (брадикардии менее 55 уд./мин, гипокалиемии, гипомагниемии, замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QT или удлиненного интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервал QT) (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»). Если позволяет клиническая ситуация, рекомендуется до начала лечения и во время лечения, проводить соответствующие исследования (контроль ЭКГ и содержания калия в сыворотке крови, контроль АД).
Кишечная непроходимость
В случае появления на фоне приема перициазина вздутия живота и болей в брюшной полости, следует провести необходимое обследование на предмет исключения паралитической кишечной непроходимости, т.к. развитие этого побочного эффекта требует проведения экстренного лечения.
Контроль состояния особых групп пациентов
Особенно тщательный контроль состояния пациентов и соблюдение особой осторожности требуется при назначении перициазина и других нейролептиков пациентам пожилого возраста, пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентам с печеночной и почечной недостаточностью, пациентам пожилого возраста с деменцией и пациентам, имеющим факторы риска развития инсульта (см. раздел «С осторожностью»).
Пациенты пожилого возраста c деменцией
В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого увеличения риска развития цереброваскулярных осложнений неизвестен. Нельзя исключить увеличение этого риска при приеме других нейролептиков или при приеме нейролептиков пациентами других групп, поэтому перициазин следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.
У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска летального исхода. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1.6-1.7 раз больший риск летального исхода, чем пациенты, получавшие плацебо. В типичном плацебо-контролируемом клиническом исследовании у получавших активный препарат (нейролептик) пациентов по окончании 10-недельного курса лечения смертность составляла 4.5% против 2.6% у пациентов, получавших плацебо. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония). Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение типичными нейролептиками также может увеличивать смертность. Степень, в которой увеличение смертности может быть связано с приемом антипсихотического препарата, а не с некоторыми особенностями пациентов, неясна.
Венозные тромбоэмболические осложнения
При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда — с летальным исходом. Поэтому перициазин следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений.
Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска для его развития
Сообщалось о развитии гипергликемии и снижения толерантности к глюкозе у пациентов, принимавших перициазин. У пациентов с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска для его развития, начинающим лечение препаратом Неулептил®, во время лечения должен проводиться соответствующий мониторинг концентрации глюкозы в крови (см. раздел «Побочное действие»).
Синдром отмены
В связи с возможностью развития синдрома отмены при резком прекращении лечения высокими дозами перициазина (см. раздел «Побочное действие») отмену препарата при его применении в высоких дозах следует проводить постепенно.
Фотосенсибилизация
В связи с возможностью развития фотосенсибилизации пациентам, получающим перициазин, следует рекомендовать избегать пребывания под прямыми солнечными лучами.
Контактная сенсибилизация
В связи с тем, что у лиц, часто обращающихся с фенотиазинами, в очень редких случаях возможно развитие контактной сенсибилизации кожи к фенотиазинам, следует избегать прямого контакта препарата с кожей.
Использование в педиатрии
В педиатрической практике целесообразно применять препарат Неулептил®, раствор для приема внутрь 4%.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует информировать пациентов, особенно являющихся водителями транспортных средств или лиц, работающих с другими механизмами, о возможности появления у них сонливости и снижения реакции в связи с приемом препарата, особенно в начале лечения, т.к. нарушение психомоторных реакций может быть потенциально опасным при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы
Симптомы передозировки фенотиазинов включают угнетение ЦНС, прогрессирующее от сонливости до комы с арефлексией. У пациентов с начальными проявлениями интоксикации или интоксикацией средней тяжести могут наблюдаться беспокойство, спутанность сознания, ажитация, дизартрия, атаксия, ступор, мидриаз, возбужденное или делириозное состояние. К другим проявлениям передозировки относятся снижение АД, желудочковые тахикардия и аритмия, риск удлинения интервала QT, изменения ЭКГ, коллапс, гипотермия, сужение зрачка, тремор, мышечные подергивания, спазм или ригидность мышц, судороги, дистонические движения, мышечная гипотония, затруднение глотания, угнетение дыхания, апноэ, цианоз. Эти симптомы могут усиливаться при одновременном применении других препаратов или этанола (алкоголя). Также возможно развитие антихолинергического синдрома и тяжелых экстрапирамидных дискинезий и полиурии, приводящей к дегидратации.
Лечение
Лечение должно быть симптоматическим и проводиться в специализированном отделении, где возможно организовать мониторинг функций дыхания и сердечно-сосудистой системы и продолжать его до полного устранения явлений передозировки.
Если после приема препарата прошло менее 6 ч, следует провести промывание желудка или аспирацию его содержимого. Применение рвотных средств противопоказано из-за опасности аспирации рвотных масс на фоне заторможенности и/или экстрапирамидных расстройств. Возможно применение активированного угля. Специфического антидота нет.
Лечение должно быть направлено на поддержание жизненно важных функций организма.
При снижении АД пациента необходимо перевести в горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Показано инфузионное в/в введение жидкости. В случае если введение жидкости оказывается недостаточным для устранения гипотензии, возможно введение норэпинефрина, допамина или фенилэфрина. Введение эпинефрина противопоказано.
При гипотермии возможно самостоятельное разрешение, за исключением случаев, когда температура тела снижается до уровня, при котором возможно развитие сердечных аритмий (т.е. до 29.4°С).
При нормализации температуры тела и устранении гемодинамических и метаболических расстройств желудочковые или наджелудочковые тахиаритмии не требуют введения антиаритмических препаратов. При сохранении опасных для жизни нарушений ритма может потребоваться введение антиаритмических препаратов. Следует избегать применения лидокаина и, по возможности, длительно действующих антиаритмических препаратов.
При угнетении ЦНС и дыхания может потребоваться перевод пациента на искусственную вентиляцию легких и проведение антибактериальной терапии для профилактики легочных инфекций.
При тяжелых дистонических реакциях показано в/м или в/в введение проциклидина (5-10 мг) или орфенадрина (20-40 мг). Судороги могут купироваться в/в введением диазепама.
При экстрапирамидных расстройствах в/м применяют антихолинергические противопаркинсонические средства.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации
С агонистами дофаминовых рецепторов (леводопа, амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у пациентов без болезни Паркинсона — взаимный антагонизм между агонистами дофаминовых рецепторов и перициазином. Не следует проводить лечение вызванных приемом нейролептика экстрапирамидных расстройств с помощью агонистов дофаминовых рецепторов (снижение или потеря нейролептической активности) — в этом случае показано применение антихолинергических противопаркинсонических средств.
Нерекомендуемые комбинации
С агонистами дофаминовых рецепторов (леводопа, амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у пациентов с болезнью Паркинсона — взаимный антагонизм между агонистами дофаминовых рецепторов и перициазином.
Агонисты дофаминовых рецепторов могут усилить психотические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающим агонисты дофаминовых рецепторов, требуется лечение нейролептиком, следует провести их отмену путем постепенного снижения доз до полной отмены (внезапная отмена агонистов дофаминовых рецепторов может увеличить риск развития злокачественного нейролептического синдрома). При применении перициазина одновременно с леводопой следует применять минимальные эффективные дозы обоих препаратов.
С этанолом (алкоголем) — потенцирование седативного эффекта, вызываемого перициазином.
С амфетамином, клонидином, гуанетидином — эффект этих препаратов уменьшается при одновременном применении с нейролептиками.
С сультопридом — увеличение риска развития желудочковых нарушений ритма, в частности, фибрилляции желудочков и аритмии типа «пируэт».
Комбинации лекарственных средств, при применении которых требуется соблюдение осторожности
С лекарственными средствами, способными удлинять интервал QT (антиаритмические средства IА и III класса, моксифлоксацин, эритромицин, метадон, мефлохин, сертиндол, трициклические антидепрессанты, соли лития, цизаприд и другие) — увеличение риска развития аритмий (см. раздел «С осторожностью»).
С тиазидными диуретиками — возрастает риск развития аритмий, в связи с возможностью развития электролитных расстройств (гипокалиемия, гипомагниемия).
С гипотензивными средствами, особенно альфа-адреноблокаторами — усиление гипотензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие). Для клонидина и гуанетидина см. раздел «Лекарственное взаимодействие», подраздел «Нерекомендуемые комбинации».
С бета-адреноблокаторами — риск развития гипотензии, особенно ортостатической (аддитивное действие), и риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.
С другими лекарственными средствами, обладающими угнетающим действием на ЦНС: производными морфина (анальгетики, противокашлевые средства), барбитуратами, бензодиазепинами, небензодиазепиновыми анксиолитиками, снотворными, нейролептиками, антидепрессантами с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), блокаторами гистаминовых H1-рецепторов с седативным эффектом, антигипертензивными средствами центрального действия, баклофеном, талидомидом, пизотифеном — риск дополнительного угнетающего действия на ЦНС, угнетения дыхания (что может быть опасным для лиц, управляющих транспортными средствами и механизмами).
С трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, мапротилином — увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома, возможно усиление и увеличение продолжительности седативного и антихолинергического эффектов.
С амитриптилином/амитриптилиноксидом — одновременное применение фенотиазинов, являющихся потенциальными ингибиторами изофермента CYP2D6, с амитриптилином/амитриптилиноксидом (субстратами изофермента CYP2D6), может привести к увеличению концентраций последних в плазме крови. Необходимо контролировать состояние пациентов, чтобы избежать развития побочных реакций, связанных с применением амитриптилина/амитриптилиноксида.
С атропином и другими холинолитиками, а также лекарственными средствами с холинолитическим действием (имипраминовые антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов с седативным эффектом, антихолинергические противопаркинсонические препараты, атропиноподобные спазмолитики, дизопирамид) — возможность кумуляции нежелательных эффектов, связанных с холинолитическим действием, таких как задержка мочи, запоры, сухость во рту, тепловой удар и т.п., а также уменьшения антипсихотического эффекта нейролептиков.
С гепатотоксическими препаратами — увеличение риска гепатотоксического действия.
С солями лития — снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения лития, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений; причем ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом фенотиазинов. Рекомендуется клиническое наблюдение и контроль концентрации лития в сыворотке крови, особенно в начале применения комбинированной терапии.
С альфа- и бета-адреномиметиками (эпинефрин, эфедрин) — уменьшение их эффектов, возможно парадоксальное снижение АД.
С антитиреоидными препаратами — увеличение риска развития агранулоцитоза.
С апоморфином — уменьшение рвотного действия апоморфина, усиление его угнетающего действия на ЦНС.
С гипогликемическими препаратами — при сочетании с нейролептиками возможно снижение гипогликемического действия, что может потребовать увеличения их доз.
Комбинации лекарственных средств, при применении которых имеется взаимодействие, которое следует принимать во внимание
С антацидами (соли, оксиды и гидроксиды магния, алюминия и кальция) — снижение всасывания перициазина в ЖКТ. Интервал между приемом антацидов и перициазина должен составлять не менее 2 ч.
С бромокриптином — повышение концентрации пролактина в плазме крови при приеме перициазина препятствует эффектам бромокриптина.
Со средствами для снижения аппетита (за исключением фенфлурамина) — уменьшение их эффекта.
Условия хранения препарата Неулептил®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Неулептил®
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ФАРМФИРМА СОТЕКС ЗАО
(Россия)
![]() |
141345 Московская обл., |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
В 100 мл раствора содержится:
Активное вещество: перициазин4,0 г;
Вспомогательные вещества: сахароза, аскорбиновая кислота, винная кислота, глицерол (глицерин), мяты перечной листьев масло, этанол 96 %, карамель (Е150), вода очищенная.
Прозрачная флуоресцентная жидкость желто-коричневого цвета, с запахом мяты.
Антипсихотические средства. Фенотиазины с пиперидиновой структурой. Код ATX: N05AC01.
Фармакодинамика
Антипсихотические лекарственные средства обладают антидопаминовыми свойствами, обуславливающими:
желаемый антипсихотический терапевтический эффект,
побочные эффекты (экстрапирамидный синдром, дискинезию, гиперпролактинемию). Перициазин обладает умеренной антидопаминергической активностью с умеренным антипсихотическим и экстрапирамидным эффектами.
Перициазин также обладает антигистаминными свойствами (вызывает седацию в определенной степени, являющуюся потенциально полезным эффектом в клинической практике), а также адренолитическим и антихолинергическими свойствами.
Фармакокинетика
После приема внутрь перициазин хорошо абсорбируется, однако, как и другие производные фенотиазина, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму в кишечнике и/или печени, в связи с чем после его приема внутрь концентрация неизмененного перициазина в плазме ниже, чем при в/м введении и варьирует в широких пределах. После приема внутрь 20 мг перициазина (2 капсулы) максимальная плазменная концентрация достигается в течение 2 часов после приема и составляет 150 нг/мл (410 нмоль/л). Связь с белками плазмы составляет 90%. Интенсивно проникает в ткани, так как легко проходит через гистогематические барьеры, в том числе и через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.
Большая часть перициазина метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации. Выделяющиеся с желчью метаболиты могут повторно всасываться в кишечнике. Период полувыведения перициазина составляет 12-30 часов; элиминация метаболитов является еще более длительной. Конъюгированные метаболиты выводятся с мочой, а остальная часть препарата и его метаболитов — с желчью и каловыми массами.
Как и у других производных фенотиазина, следует ожидать высокой вариабельности фармакокинетики препарата у различных пациентов.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение фенотиазинов замедляется.
Взрослые:
Острые психотические расстройства.
Хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые расстройства: параноидный бред, хронические галлюцинаторные психозы).
Дети старше 3 лет:
Тяжелые расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.
Одна капля раствора содержит 1 мг перициазина.
В 1 мл раствора содержится 40 капель.
ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ.
Режим дозирования значительно варьирует в зависимости от показаний и возраста пациента. Средняя суточная доза должна даваться в 2 или 3 приема, с акцентом на вечерние часы.
У взрослых средняя суточная доза может колебаться 30 мг до 100 мг.
В отдельных случаях допустимо увеличение суточной дозы до 200 мг.
У детей старше 3 лет средняя суточная доза составляет от 0,1 мг до 0,5 мг на 1 кг массы тела.
Данный препарат нельзя принимать в следующих случаях:
повышенная чувствительность к перициазину или к какому-либо из компонентов препарата;
риск развития закрытоугольной глаукомы;
опасность задержки мочи, связанной с уретропростатическими расстройствами;
агранулоцитоз в анамнезе;
в комбинации с агонистами допамина, за исключением леводопы, (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, квинаголид, ропинирол) кроме пациентов с болезнью Паркинсона (см. Взаимодействия с другими лекарственными веществами и другие формы взаимодействия).
Особые указания и предосторожности при применении
Особые указания
Следует предупреждать каждого пациента о том, что в случае повышения температуры, воспаления горла или другого инфекционного заболевания следует немедленно поставить в известность лечащего врача и сделать полный анализ картины крови. В случае выраженных изменений картины крови (гиперлейкоцитоз, гранулоцитопения) лечение этим препаратом следует прекратить.
Нейролептический злокачественный синдром: в случае лихорадки неизвестного происхождения нужно прервать лечение, поскольку она может быть одним из проявлений злокачественного синдрома, зарегистрированного в связи с приемом нейролептических препаратов (бледность кожных покровов, гипертермия, расстройства вегетативной нервной системы, нарушения сознания, мышечная ригидность).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как потоотделение и нестабильность гемодинамики могут предшествовать началу гипертермии и являются ранними настораживающими признаками.
Хотя этот эффект нейролептиков может быть проявлением идиосинкразии, некоторые факты риска могут быть предрасполагающими, например, обезвоживание и органическое поражение мозга.
Инсульт: В рандомизированных клинических исследованиях, проведенных на популяции пожилых пациентов с деменцией, получавших лечение некоторыми атипичными антипсихотическими лекарственными средствами по сравнению с плацебо, наблюдалось 3-кратное увеличение риска цереброваскулярных проявлений. Механизм такого увеличения риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение риска при использовании других антипсихотических лекарственных средств или у других популяций пациентов. У пациентов с факторами риска развития инсульта Неулептил следует использовать с осторожностью.
Пожилые пациенты с деменцией: пожилые пациенты с психозом, обусловленным деменцией, получающие лечение антипсихотическими лекарственными средствами, имеют повышенный риск смерти. Несмотря на то, что причины смертельных исходов в клинических исследованиях с атипичными антипсихотиками варьировались, большинство смертельных исходов относились по своей природе или к сердечнососудистым (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или к инфекционным проявлениям (например, пневмония). Наблюдательные исследования предполагают, что лечение традиционными антипсихотиками, аналогично ситуации с атипичными антипсихотическими лекарственными средствами, также может увеличивать смертность. Степень, до которой данные о повышении смертности в наблюдательных исследованиях могут относиться к антипсихотическим лекарственным средствам, а не к некоторым характеристикам пациентов, остается неясной.
Венозная тромбоэмболия: При приеме антипсихотических лекарственных средств были зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии, иногда фатальной. По этой причине у пациентов с факторами риска тромбоэмболии Неулептил следует использовать с осторожностью.
Удлинение интервала QT: нейролептики класса фенотиазина удлиняют интервал QT в дозозависимой форме. Этот эффект, известный тем, что может повышать риск развития тяжелых желудочковых аритмий типа torsade de pointes, усиливается в случае брадикардии, гипокалиемии и врожденного или приобретенного удлинения QT (комбинация с препаратами, вызывающими удлинение QT).
Вследствие этого, если клиническое состояние пациента позволяет, то всякий раз прежде, чем назначить препарат, следует убедиться в отсутствии следующих факторов риска этого типа аритмии:
брадикардия < 55 ударов в минуту;
гипокалиемия;
врожденное удлинение интервала QT;
лечение препаратом, способным вызывать выраженную брадикардию (< 55 ударов в минуту), гипокалиемия, замедление внутрисердечного проведения или удлинение интервала QT.
За исключением экстренных случаев, во время начального осмотра пациента, которому предстоит принимать нейролептик, следует сделать ЭКГ.
Препарат не должен назначаться пациентам, страдающим болезнью Паркинсона, за исключением особых случаев.
Паралитическая непроходимость кишечника, которая может проявлять в виде вздутия живота и болей в животе, подлежит срочному лечению.
У детей рекомендуется проводить ежегодный клинический осмотр с оценкой способностей ребенка к учебе в связи с влиянием препарата на когнитивные функции.
Дозировку следует регулярно корректировать в зависимости от клинического состояния ребенка.
Применение детьми в возрасте младше 6 лет возможно только при исключительных обстоятельствах в специализированном учреждении.
Поскольку этот медицинский препарат содержит сахарозу, он противопоказан пациентам с непереносимостью фруктозы, с синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы и с дефицитом сахаразы и изомальтазы.
Во время лечения перициазином в следующих случаях следует усилить наблюдение за пациентами:
страдающими эпилепсией, так как перициазин может снижать судорожный порог. В случае развития судорог лечение следует прекратить;
пожилого возраста:
с выраженной склонностью к постуральной гипотензии, седативному и экстрапирамидальному эффектам;
с хроническим запором (опасность паралитического илеуса);
с возможной гипертрофией предстательной железы.
с некоторыми сердечно-сосудистыми заболеваниями из-за хинидиноподобного, провоцирующего тахикардию и гипотензивного эффектов препаратов этого класса;
с тяжелой печеночной и (или) почечной недостаточностью в связи с риском аккумуляции.
Во время лечения пациенты должны непременно воздерживаться от приема спиртных напитков и лекарственных средств с содержанием алкоголя.
Содержание этанола (спирта) в растворе составляет 12%, т.е. 96,9 мг этанола в 40 каплях (1 мл раствора), что эквивалентно 2,4 мл пива либо 1 мл вина. Этот лекарственный препарат не рекомендован для пациентов с заболеванием печени, алкоголиков, пациентов с эпилепсией, пациентов с мозговыми заболеваниями травматического или лекарственного происхождения и для беременных женщин.
Были зарегистрированы случаи развития гипергликемии или непереносимости глюкозы у пациентов, получавших Неулептил. По этой причине при назначении лекарственного препарата, а также на протяжении всего периода лечения, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска развития сахарного диабета должен обеспечиваться соответствующий гликемический контроль (см. раздел Побочное действие).
Беременность и грудное вскармливание
Беременность
Желательно поддерживать психическое здоровье матери в течение всей беременности во избежание любой декомпенсации. Если препарат необходим для поддержания психического равновесия, его необходимо начать или продолжить принимать в эффективной дозе на протяжении всей беременности.
Анализ экспозиций во время беременности не выявил особых тератогенных эффектов перициазина.
Следующие эффекты были зарегистрированы в постмаркетинговых наблюдениях у новорожденных, матери которых принимали фенотиазины во время третьего триместра беременности:
расстройства дыхания различной степени тяжести от тахипноэ до дыхательной недостаточности, брадикардия и гипотония (особенно при совместном приеме с психотропными или антимускариновыми препаратами);
симптомы, связанные с атропиновыми эффектами, которые усиливаются в случае комбинирования с корректирующими противопаркинсоническими средствами (тахикардия, повышенная возбудимость, вздутие живота, позднее выведение мекония);
экстрапирамидные симптомы, включая тремор и гипертонию, сонливость, возбуждение
В связи с этим, рекомендуется соответствующее наблюдение и лечение новорожденных, матери которых получали Неулептил во время беременности.
Поскольку этот лекарственный препарат содержит алкоголь, его применение не рекомендуется для беременных женщин. Рекомендуется применение другой фармацевтической формы, не содержащей алкоголь.
Грудное вскармливание
Неизвестно, проникает ли лекарственное средство в грудное молоко. Грудное вскармливание во время лечения не рекомендуется.
В случае появления симптомов, подобных описанным ниже, пожалуйста, незамедлительно обратитесь к Вашему лечащему врачу!
При низких дозах:
Нарушения со стороны вегетативной нервной системы
постуральная гипотензия;
антихолинергические эффекты, например, сухость во рту, запор или паралитический илеус (см. Особые указания), нарушение аккомодации зрения, риск задержки мочи.
Нервно-психические расстройства
седативный эффект или сонливость, более выраженные в начале лечения;
реакции безразличия, тревожности, изменения настроения.
При высоких дозах:
ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм и другие);
поздняя дискинезия, особенно, при длительном лечении.
Антихолинергические противопаркинсонические средства не оказывают действия или же могут вызвать обострение.
Экстрапирамидальный синдром:
акинетический симптом с гипертонией или без нее, частично разрешающейся с помощью антихолинергических противопаркинсонических средств;
гиперкинетическая-гипертоническая и экситаторная моторная активность;
акатизия.
Эндокринные и метаболические нарушения
гиперпролактинемия: аменорея, галакторея, гинекомастия, импотентность, фригидность;
увеличение веса тела;
нарушение терморегуляции;
повышение уровня глюкозы в крови, снижение толерантности к глюкозе.
Дозозависимые и редко встречающиеся
Нарушения со стороны сердца
опасность удлинения интервала QT.
Не зависящие от дозы и еще более редкие
Нарушения со стороны кожи
аллергические кожные реакции;
фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны крови
исключительные случаи агранулоцитоза: необходим регулярный контроль общего анализа крови;
лейкоцитопения.
Нарушения со стороны органа зрения
коричневатые отложения в переднем сегменте глаза, вызванные аккумуляцией лекарственного вещества; обычно, на зрение не влияют.
Другие нарушения
положительный титр антинуклеарных антител у пациентов без клинической картины красной волчанки;
очень редкие случаи холестатической желтухи и поражения печени, главным образом, холестатического, цитолитического или смешанного характера;
нейролептический злокачественный синдром (см. Особые указания);
очень редкие случаи приапизма.
непереносимость глюкозы, гипергликемия (см. раздел Особые указания)
Кроме того, были зарегистрированы отдельные случаи внезапной смерти сердечнососудистого происхождения и необъяснимой внезапной смерти у пациентов, получавших антипсихотические нейролептики фенотиазина, бутирофенона или бензамида (см. раздел Особые указания).
При приеме антипсихотических лекарственных средств были зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии, включая случаи легочной эмболии и тромбоза глубоких вен — частота таких случаев неизвестна (см. раздел Особые указания).
Немедленно обратитесь к врачу или в отделение скорой помощи в случае передозировки препарата!
Чрезвычайно тяжелая форма синдрома Паркинсона, кома.
Симптоматическое лечение, постоянный мониторинг дыхательной и сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который следует продолжать вплоть до выздоровления пациента.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Комбинации, противопоказанные для применения
Непротивопаркинсонические агонисты допамина (каберголин, квинаголид)
Взаимный антагонизм между агонистами допамина и нейролептиками.
Не следует проводить лечение вызванных приемом нейролептика экстрапирамидных расстройств с помощью допаминергических агонистов (снижение или потеря нейролептической активности), в этом случае более показано применение холинолитических противопаркинсонических средств.
Нежелательные комбинации
Алкоголь
Усиление седативного эффекта, вызванного нейролептиками. Притупление бдительности может быть опасным во время управления автомобилем и рабочими механизмами.
Пациенты должны избегать потребления спиртных напитков и приема лекарственных препаратов, содержащих алкоголь.
Леводопа
Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками.
Пациентам с болезнью Паркинсона эти препарата следует назначать в минимальных, эффективных дозах.
Агонисты допамина за исключением леводопы, (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, квинаголид, ропинирол) пациентам с болезнью Паркинсона.
Взаимный антагонизм между агонистами допамина и нейролептиками.
Агонисты допамина могут вызвать развитие психических расстройств или их обострение. Если пациентам с болезнью Паркинсона, леченным агонистами допамина, требуется лечение нейролептиками, агонисты нужно снижать постепенно до полной отмены (резкая отмена препаратов допамина предрасполагает к развитию «злокачественного нейролептического синдрома»).
Комбинации, требующие принятия мер предосторожности
Желудочно-кишечные препараты для топического применения
Соли магния, алюминия и кальция, оксиды и гидроксиды. Снижается всасывание фенотиазиновых нейролептиков в желудочно-кишечном тракте.
Необходимо соблюдать интервал между приемом топических желудочно-кишечных средств и фенотиазиновых нейролептических препаратов (более 2 часов, если возможно).
Литий
Риск развития психоневрологических проявлений, злокачественного нейролептического синдрома или интоксикации литием.
Необходим регулярный клинический и лабораторный мониторинг сывороточных уровней лития, особенно в начале назначения комбинированной терапии.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Антигипертензивные средства
Усиливают антигипертензивный эффект и повышают риск постуральной гипотензии (аддитивный эффект).
Атропин и другие атропиноподобные вещества
Имипраминовые антидепрессанты, седативные Н1-антигистаминные средства, антихолинергические противопаркинсонные средства, атропиноподобные противоспазматические средства, дизопирамид.
Аддитивные нежелательные реакции, связанные с атропиноподобными средствами, например: задержка мочи, запор, сухость во рту и т.д.
Другие депрессанты центральной нервной системы
Производные морфина (обезболивающие, противокашлевые и препараты для заместительной терапии), барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики, снотворные, нейролептики, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, мианзерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Н1-антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомиды, пизотифен.
Усиление подавляющего эффекта на центральную нервную систему. Снижение бдительности может быть опасным во время управления автомобилем и рабочими механизмами.
Бета-блокаторы (за исключением эсмолола и соталола)
Сосудорасширяющий эффект и опасность гипотензии, в особенности, постуральной гипотензии (аддитивный эффект).
Бета-блокаторы у пациентов с сердечной недостаточностью: бисопролол, карведилол, метопролол
Сосудорасширяющий эффект и опасность гипотензии, в особенности, постуральной гипотензии (аддитивный эффект).
Нитраты, нитриты и родственные лекарственные средства
Повышенный риск гипотензии, особенно постуральной.
Другие лекарственные средства, понижающие судорожный порог
Совместное применение перициазина с такими лекарственными средствами, включая, в частности, антидепрессанты (имипрамины, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), нейролептики (фенотиазины, бутирофенон), мефлохин, хлорохин, бупропион и трамадол, может приводить к повышению риска развития судорог.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами
Необходимо обратить внимание пациентов, особенно тех, кто управляет автомобилем или рабочими механизмами, на возможность развития сонливости, связанной с приемом препарата, особенно в начале лечения.
Форма выпуска
По 125 мл во флаконе из темного нейтрального стекла в комплекте с пластиковым шприцем-дозатором. По 1 флакону в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
САНОФИ-АВЕНТИС ФРАНС (Франция), произведено А. Наттерманн энд Сие. ГмбХ, Германия,
Адрес производства
Nattermannallee 1
50829 Koln,
Germany (Германия).
Неулептил таблетки инструкция к применению
Дата публикации: 30.01.2022
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Болезнь Альцгеймера
Содержание статьи
- Состав и фармакологические свойства препарата
- От чего назначают «Неулептил»?
- Нужен ли рецепт для «Неулептила»?
- Как принимать капли «Неулептил»?
- Передозировка «Неулептилом»: признаки и помощь
- Побочные действия препарата «Неулептил»
Психические расстройства – это группа заболеваний, которые имеют разные проявления и последствия. Их бремя неуклонно растет, накладывая на социальную, экономическую и общественную жизнь негативный отпечаток. Депрессия, шизофрения, биполярно-аффективное расстройство, деменция и нарушения развития детей – лишь малая часть самых распространенных патологий ментальной сферы. К счастью, фармацевтическая промышленность предлагает немало средств для их контроля и коррекции, благодаря чему пациенты могут вести обычный образ жизни. «Неулептил» относится к группе препаратов, которые оказывают нейролептическое действие и помогают купировать острые приступы заболеваний.
Состав и фармакологические свойства препарата
Основным компонентом «Неулептила» является перициазин – нейролептическое вещество, которое относится к группе пиперидиновых производных фенотиазина. Вспомогательными веществами служат стеарат магния и гидрофосфат кальция в форме дигидрата. В состав оболочки входят черные чернила, диоксид титана и желатин.
Перициазин обеспечивает умеренно выраженную антидофаминергическую активность. С ней связан антипсихотический эффект, лишенный стимулирующего компонента. Кроме этого, вещество обладает противорвотным и гипотермическим действием. Влияя на адренорецепторы ствола головного мозга и центральные гистаминовые рецепторы, перициазин срабатывает как мощное седативное средство.
Особенно эффективен «Неулептил» при ярко выраженных гневных и агрессивных аффективных реакциях. Причем, блокируя их, препарат не вызывает вялости, апатичности и заторможенности. По этой причине в медицинской среде активное действующее вещество «Неулептила» получило название «корректор поведения».
Минусом препарата является повышенный риск развития экстрапирамидных расстройств, традиционно сопровождающих прием нейролептиков. Он также может повлиять на концентрацию пролактина в сыворотке крови и спровоцировать некоторые двигательные расстройства. Чаще всего это касается случаев умеренной выраженности психотической симптоматики, когда не требуется столь сильное лекарственное воздействие. Поэтому принимать решение относительно назначения «Неулептила» должен врач, оценив и взвесив пользу и риски.
«Неулептил» помогает:
- снизить агрессивность и сократить вспышки агрессии;
- устранить возбудимость;
- предотвратить поведенческую расторможенность.
Препарат оказывает гипотензивное и антигистаминное действие. «Неулептил» также обладает умеренной холинолитической активностью.
Вам может быть интересно: Деменция: симптомы и лечение
От чего назначают «Неулептил»?
Лекарство назначают при психических заболеваниях, которые сопровождаются выраженными когнитивно-поведенческими нарушениями – импульсивностью, агрессивностью, тревожностью, бредом, галлюцинациями и другими нарушениями. Его используют при шизофрении и шизоаффективных расстройствах, биполярно-аффективном расстройстве (в маниакальной фазе), галлюцинаторных психозах, параноидальных и бредовых расстройствах.
Показания к приему «Неулептила»:
- острые и хронические шизофрении;
- острые психотические состояния;
- хронические психозы галлюцинаторного типа;
- нешизофренические бредовые расстройства.
Учитывая благотворное влияние на состояние больных с агрессивностью, многие люди расценивают «Неулептил» как эффективное средство против старческой деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера. Иногда препарат действительно назначается в подобных ситуациях, но с большой осторожностью. Лекарство повышает риск летального исхода у пожилых людей с подобным клиническим анамнезом. Со стороны врача важно оценить эти риски в конкретном случае и полностью исключить какие-либо противопоказания к препарату у пациента.
Нужен ли рецепт для «Неулептила»?
Нейролептики, включая «Неулептил», являются рецептурными препаратами. Принимать их самостоятельно категорически нельзя, даже если есть возможность достать рецепт или лекарство. В случае пройденного ранее лечения не следует возвращаться к препарату самовольно, без консультации врача.
Как принимать капли «Неулептил»?
Режим дозирования и приема определяется индивидуально, исходя из потребностей и ограничений в конкретной ситуации.
Взрослые пациенты могут принимать препарат в таблетках. Детям показаны только капли (раствор 4%).
Начинать лечение следует с минимальных дозировок. Если позволяет состояние, их лучше не повышать, продолжая принимать минимально эффективное количество лекарства.
Стартовой дозировкой для взрослых служит 70 мг в день. Указанное количество препарата следует разделить на 3-4 приема. Дозировку можно увеличить на 20 мг в неделю. Усредненные суточные дозировки варьируются в пределах 30-100 мг препарата, максимальная составляет 200 мг. Повышение количества принимаемого лекарства до 200 мг показано в исключительных случаях. При тревожных расстройствах терапевтическая дозировка составляет 10-30 мг, и повышать ее не рекомендуется. Продолжительность лечения определяется врачом, а процесс проходит под его чутким контролем.
Пожилым людям следует сокращать обычные дозировки в 2-3 раза.
Капли принимаются совместно с водой. Их растворяют в небольшом количестве жидкости (допустимо использовать сок или другие напитки невысокой температуры). 1 капля лекарства содержит 1 мг действующего вещества. Большие флаконы (объемом 125 мл) оснащены дозирующим устройством с градуированной шкалой.
Детям показан прием препарата в количестве 0,1-0,5 мг на 1 кг массы тела.
Суточные дозировки всегда разделяют на 2-3 приема.
Максимальную часть препарата оставляют на вечернее время.
Передозировка «Неулептилом»: признаки и помощь
Злоупотребление дозировками «Неулептила», предписанными врачом, категорически противопоказано. Передозировка препаратом способна спровоцировать кому и летальный исход.
Угнетение функций центральной нервной системы, связанное с передозировкой «Неулептилом», склонно к прогрессированию от вялости и сонливости до ареактивности, арефлексии и коматозного состояния.
Ранние признаки интоксикации:
- сильное волнение;
- беспокойство;
- спутанность и нарушение сознания;
- ступор;
- шаткость походки;
- стойкое расширение зрачка;
- речевые расстройства.
Эти же симптомы могут указывать на умеренную степень интоксикации. Но поскольку в домашних условиях невозможно определить характер передозировки, важно экстренно обратиться за медицинской помощью в любом случае.
Другие проявления передозировки «Неулептилом»:
- тахикардия;
- снижение артериального давления;
- желудочковая аритмия;
- тремор;
- ригидность мышц;
- судороги;
- дистонические движения;
- мышечная гипотония;
- нарушение актов дыхания и глотания;
- апноэ;
- синюшность кожных покровов;
- экстрапирамидная дискинезия;
- обезвоживание.
Симптоматика передозировки препаратом может усиливаться при комбинации «Неулептила» с другими лекарствами и алкогольными напитками.
Лечение интоксикации проводится стационарно. Как правило, оно нацелено на снятие симптомов и предотвращение прогрессирования патологического состояния. Не пытайтесь оказать помощь больному самостоятельно – вызовите скорую помощь.
Побочные действия препарата «Неулептил»
Прием «Неулептила» может сопровождаться следующими побочными эффектами:
- нарушения сна;
- психоэмоциональная лабильность;
- подавленность и вялость;
- тревога;
- сонливость и седация (рассматриваются в пределах нормы на начальном этапе терапии);
- паркинсонизм;
- сухость во рту;
- запор;
- задержка мочи;
- менструальные дисфункции у женщин;
- бронхоспазм;
- гипергликемия;
- увеличение веса;
- заложенность носа.
В случае индивидуальной непереносимости любого из компонентов препарата возможно развитие аллергических реакций: от крапивницы до ангионевротического отека.
«Неулептил» – это нейролептик, который помогает при острых психотических приступах и предотвращает их возникновение. Препарат рекомендован к приему у взрослых пациентов и детей без тяжелых патологий внутренних органов и систем. Назначать «Неулептил» должен только доктор, который наблюдает пациента и знаком с клиническим анамнезом. Воздержитесь от попыток самолечения и доверьте ментальное здоровье специалистам.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Содержание:
- Лучшие нейролептики
- Что такое нейролептики
- Как действует препарат
- Как выбрать нейролептики
- Побочные эффекты
- Показания и противопоказания
- Вопрос-ответ
Нейролептики являются лекарственными средствами, которые способствуют восстановлению баланса дофамина в головном мозге. Нейролептики оказывают воздействие на клетки дофаминергической системы, в результате устраняется психотическая симптоматика. Такие препараты должен назначать только врач после предварительно пройденного осмотра и обследования. Приобрести их можно только по рецепту. Также нужно строго соблюдать все указанные врачом рекомендации, чтобы минимизировать опасность развития побочных реакций.
Лучшие нейролептики
Нейролептики подбираются с учетом интенсивности клинической картины, общего состояния пациента, противопоказаний и сопутствующих заболеваний. Дозировки корректирует врач на протяжении курса лечения.
Аминазин
Это один из лучших нейролептиков, выпускают в форме раствора для внутримышечного или внутривенного введения. Активным веществом является хлорпромазин. Обладает выраженным антипсихотическим эффектом, избавляет от психомоторного возбуждения, устраняет чувство страха, избавляет от агрессивности и психомоторной заторможенности. Дополнительно обладает таким действием:
- регулирует показатели температуры тела, которые могут колебаться при эндокринных, гормональных и эмоциональных расстройствах;
- снижает показатели кровяного давления;
- купирует симптоматику аллергических реакций;
- антисеротониновое.
Также повышает действие обезболивающих и седативных препаратов. Аминазин показано принимать при:
- хронических параноидных расстройствах;
- галлюцинаторно-параноидальных расстройствах;
- психомоторном возбуждении;
- алкогольном психозе;
- маниакальном возбуждении;
- психических нарушениях, которые сопровождают развитие эпилепсии;
- депрессивном состоянии, которое развивается параллельно с маниакально-депрессивным психозом;
- возбуждении, нервном напряжении;
- неврологических болезнях, на фоне которых повышается тонус мышц;
- устойчивом болевом синдроме;
- расстройствах сна;
- токсикозе и гестозе в период гестации;
- при приступах тошноты и рвоты, которые развиваются на фоне химиотерапии либо лучевой терапии.
Разрешен к применению взрослым и детям с одного года. Не назначается при:
- индивидуальной непереносимости хлорпромазина;
- тяжелых патологиях мочевыделительной системы;
- при нарушениях в системе кроветворения;
- деструктивных патологиях тканей головного и спинного мозга;
- недостаточности сердечной функции;
- тяжелых сосудистых патологиях;
- язвенном заболевании;
- пороках сердца;
- тромбоэмболии;
- на последних стадиях гипертонического заболевания;
- закрытоугольной глаукоме;
- нарушении опорожнения мочевого пузыря на фоне аденомы предстательной железы;
- черепно-мозговой травме.
Нельзя параллельно принимать барбитураты, наркотические вещества и употреблять спиртные напитки.
Рисперидон
Активным веществом в составе является рисперидон. Выпускают в форме раствора для перорального приема. Нейролептический препарат успешно справляется с обострением шизофрении. Действует мягко, способствует балансу серотониновых и допаминовых рецепторов в центральной нервной системе. Опасность негативных реакций после приема низкая. После перорального приема быстро всасывается в кровь, обладает накопительным эффектом. Показано использовать при:
- обострении шизофрении;
- психотических состояниях, которые сопровождаются галлюцинациями, бредом, расстройством мышления, враждебностью, подозрительностью, эмоциональной отрешенностью, заторможенностью речевого аппарата;
- чтобы уменьшить симптоматику аффекта – депрессию, чувство вины, повышенную тревожность;
- для профилактики повторных обострений психических заболеваний;
- терапии поведенческих нарушений при деменции – гнева, физического насилия;
- расстройствах психики, которые сопровождаются бредом и психомоторным возбуждением;
- маниакальном расстройстве;
- биполярном расстройстве.
Дозировка в каждом конкретном случае назначается лечащим врачом, в зависимости от тяжести симптоматики. Не назначается при гиперчувствительности к рисперидону. Среди побочных реакций выделяют:
- нарушения сна, тревожность, приступы головной боли – такие симптомы являются наиболее частыми;
- среди более редких – приступы головокружений, повышенная сонливость, ухудшение концентрации внимания и качества зрения;
- развитие поздней дискинезии, расстройство в терморегуляции;
- пищеварительная система может отреагировать такими симптомами – нарушение дефекации, приступы тошноты или рвоты, диспепсия, боли в эпигастрии;
- аллергическая реакция, высыпания на эпидермисе и зуд;
- мочеполовая система может отреагировать нарушением эректильной функции;
- у женщин нередко наблюдается в период лечения аменорея, повышение веса.
Галоперидол
Выпускают в форме раствора для внутримышечных инъекций или внутривенных инфузий. Активным веществом в составе является галоперидол. Обладает выраженным антипсихотическим эффектом пролонгированного действия. После введения в организм быстро всасывается в системный кровоток. Это мощный центральный антагонист дофаминовых рецепторов, обладает умеренной альфа-антиадренергичной активностью, антигистаминный эффект отсутствует. Угнетает бредовое состояние и купирует приступы галлюцинаций за счет блокады дофаминергических сигнальных путей. Быстро избавляет от психомоторного возбуждения.
Галоперидол показано использовать при поддерживающей терапии шизофрении и шизоактивных расстройств. Не назначается при:
- гиперчувствительности к активному веществу;
- коматозном состоянии;
- угнетении функций центральной нервной системы;
- болезни Паркинсона;
- деменции;
- прогрессирующем супрануклеарном параличе;
- перенесенном инфаркте миокарда;
- недостаточности сердечной функции;
- желудочковой аритмии;
- гипокалиемии.
Оланзапин
Активным веществом является оланзапин, выпускают в форме таблеток. Пероральный прием таблеток не зависит от основного приема пищи. Метаболизм происходит в гепатоцитах. Показаниями к приему Оланзапина являются:
- шизофрения – препарат поддерживает клинические улучшения на фоне системной терапии;
- маниакально-депрессивный синдром различного генезиса;
- биполярное расстройство;
- депрессивное состояние.
Наибольшая эффективность проявляется при одновременном приеме с Флуоксетином. Не применяется в качестве монотерапии, только в комплексной схеме лечения психических расстройств. Среди побочных реакций можно выделить:
- нарушения в системе кроветворения;
- аллергические реакции;
- повышение уровня глюкозы, увеличение индекса массы тела;
- снижение температуры тела;
- повышенную сонливость;
- приступы головокружений;
- ухудшение качества памяти;
- учащение сердечного ритма;
- резкие перепады артериального давления;
- нарушения дефекации;
- ухудшение либидо и фертильности.
Инвега
Действующим элементом в составе является палиперидон, выпускают в форме таблеток для перорального приема. Является антагонистом рецепторов дофамина, воздействует на клетки центральной нервной системы. Блокирует дофаминергические рецепторы, подавляет моторную активность. Показано использовать при:
- шизофрении разных форм и степеней тяжести;
- шизоаффективных расстройствах.
Среди побочных реакций можно выделить:
- нарушения функций органов мочевыделительной системы;
- заболевания органов дыхательной системы;
- расстройство в системе кроветворения;
- повышенная выработка пролактина;
- нарушения процессов метаболизма;
- расстройство сна;
- приступы головных болей;
- ухудшение качества зрения и слуха;
- изменения в частоте сердечных сокращений, перепады артериального давления;
- расстройство кишечника, приступы тошноты, трудности с опорожнением кишечника, боли в эпигастрии, диспептические симптомы.
Арипразол
Выпускают в форме таблеток, активным элементом в составе является арипразол. Лекарство эффективно в отношении симптомов шизофрении и биполярного расстройства, проявляется антагонический эффект. Показаниями к приему являются:
- обострение шизофрении;
- умеренные и тяжелые маниакальные эпизоды;
- биполярное расстройство.
Нельзя использовать при гиперчувствительности к действующему веществу. После приема могут быть такие нежелательные реакции:
- приступы тошноты;
- приступы головной боли и головокружений;
- повышенная сонливость;
- эмоциональная нестабильность;
- диспептические симптомы;
- перепады кровяного давления;
- изменения в частоте сердечных сокращений;
- ухудшение качества зрения;
- нарушения в системе кроветворения;
- погрешности в метаболизме, набор массы тела.
Клозапин
Это таблетки нейролептики содержат в составе клозапин. Показано использовать при:
- лечении шизофрении, если отсутствует эффект от терапии прочих нейролептиков либо если есть их непереносимость;
- психоз, который возникает на фоне болезни Паркинсона при неэффективности прочих лекарственных средств.
Нельзя использовать при:
- повышенной чувствительности к клозапину;
- гранулоцитопении либо агранулоцитозе;
- нарушениях функции костного мозга;
- миастении;
- коматозных состояниях;
- токсическом и алкогольном психозе;
- декомпенсированных болезнях сердечно-сосудистой системы;
- тяжелых формах недостаточности функции почек и печени;
- закрытоугольной глаукоме;
- гиперплазии предстательной железы;
- атонии кишечника;
- эпилепсии;
- интоксикации медикаментозными средствами;
- гестации и лактации.
Среди побочных эффектов можно выделить:
- лейкопению и прочие нарушения в системе кроветворения;
- нарушения в метаболизме и пищеварении, увеличение массы тела;
- иногда развивается эмоциональная нестабильность;
- повышенная сонливость, головокружение, нарушение качества зрения, приступы головной боли и тремора;
- учащение сердечного ритма;
- изменение показателей кровяного давления;
- нарушения в работе пищеварительной системе;
- высыпания на эпидермисе;
- задержка мочи.
Что такое нейролептики
Нейролептики назначаются для лечения психотических состояний, который возникают при таких заболеваниях:
- шизофрения;
- шизоаффективное расстройство;
- биполярное расстройство;
- мании различной формы и генезиса;
- депрессивные состояния;
- черепно-мозговая травма, кровоизлияние в ткани головного мозга;
- эпилепсия;
- заболевание Паркинсона;
- деменция.
Продолжительность курса лечения определяется в каждом конкретном случае и обусловлена конкретным заболеванием. Длительность терапии составляет от трех лет, при некоторых хронических болезнях прием таких средств показан в течение всей жизни.
Препараты нейролептики квалифицируют, учитывая их химическое строение и терапевтический механизм. Всего выделяют три поколения таких лекарств:
- препараты первого поколения – являются типичными нейролептиками, содержат в составе активное вещество тиоксантен, фенотиазин, бутаферон;
- второго поколения – являются атипичными нейролептиками, в составе содержат бензидамид;
- третьего поколения – являются нейролептиками нового поколения, агонистами дофаминовых рецепторов.
Препараты первой группы помогают в течение короткого промежутка устранить симптомы психотического состояния, но после приема возникает много побочных реакций. Нейролептики третьего поколения отличаются инновационным механизмом действия.
Препараты первого поколения
Типичные нейролептики классифицируют по типу механизма действия на рецепторы:
- слабые;
- средние;
- сильные.
Эти лекарственные средства оказывают выраженное антипсихотическое действие. Подходят не для всех пациентов, не всегда способны полностью купировать симптоматику, также после приема нередко наблюдаются негативные реакции – дистония, спутанность сознания, тремор, дискинезия.
Препараты второго поколения
Назначаются чаще всего. Помимо избавления от расстройства, оказывают дополнительный терапевтический эффект – уменьшают опасность развития когнитивных расстройств, не вызывают дискинезию и экстрапирамидное расстройство. Такие лекарства помогают справиться с суицидальными наклонностями, обладают седативным эффектом, устраняют беспокойство и бессонницу.
При прохождении курса лечения атипичными нейролептиками спустя два месяца проводится оценка первых результатов. В течение этого промежутка времени нужно контролировать массу тела, показатели глюкозы и кровяного давления. При приеме этих лекарств нужно соблюдать правила сбалансированного рациона, увеличить физическую активность.
Препараты третьего поколения
Эти лекарственные средства блокируют рецепторы, быстро купируют симптоматику острых и длительно протекающих психических состояний. У этих нейролептиков инновационный механизм. При прохождении курса лечения удается избавиться от негативной симптоматики, когнитивных нарушений, неврологических, метаболических расстройств, эндокринных нарушений. Такие средства более безопасны для организма, хорошо переносятся, побочные реакции возникают редко.
Нейролептики не блокируют рецепторы, а мягко на них воздействуют. Отсутствует опасность развития экстрапирамидных нарушений.
Данные препараты купируют повышенную активность дофаминовых рецепторов, воздействуют на лимбическую систему. В результате улучшается нейроэндокринная регуляция, эмоциональное состояние, качество памяти.
Как действует препарат
Нейролептические препараты оказывают такое действие:
- уменьшают тревожность;
- снижают симптомы страха и фобии;
- купируют моторное возбуждение, которое появляется на фоне эмоциональной нестабильности и пережитого стресса;
- улучшают качество сна;
- снимают нервное напряжение;
- купируют приступы бреда;
- избавляют от приступа галлюцинаций;
- восстанавливают эмоциональный фон;
- уменьшают уровень агрессивности.
Иногда антипсихотические препараты применяются для того, чтобы устранить вялость и апатию. Такие лекарственные средства нужно принимать длительный промежуток времени. Назначать такие лекарства может только врач после предварительного осмотра и обследования. Приобрести их можно только по рецепту. Самостоятельно менять дозировки запрещено. При появлении побочных эффектов следует обратиться к лечащему врачу для коррекции схемы терапии.
Как выбрать нейролептики
При назначении пациентам нейролептиков, врач должен учитывать:
- возраст;
- тяжесть заболевания;
- форму болезни;
- клиническую картину;
- сопутствующие заболевания;
- возможные противопоказания;
- сочетаемость препаратов друг с другом.
Терапия назначается с минимальных дозировок. Затем постепенно они увеличиваются, чтобы достичь максимального результата. Важно не прекращать прием препаратов при улучшении самочувствия, не менять самостоятельно дозировки. При появлении побочных реакций обратиться к врачу, поскольку возможно понадобиться заменить препараты. При назначении лекарственных средств следует учитывать возможные причины развития заболеваний, поскольку может понадобиться параллельная работа с психотерапевтом. Очень важно при прохождении курса лечения систематически наблюдаться у врача, соблюдать все рекомендации.
Побочные эффекты
При прохождении курса лечения антипсихотическими средствами нередко появляются негативные реакции. Такие препараты могут вызывать развитие нейролептического синдрома, который сопровождается экстрапирамидными расстройствами таких типов:
- гипокинетический – снижается двигательная активность, уменьшается тонус мышц, появляется тремор конечностей и дезориентация в пространстве;
- гиперкинетический – появляется тремор и непроизвольные движения, мышечные тики, спазмы в мускулатуре, речь становится замедленной.
Если развивается нейролептический синдром, возникают приступы спазмов, они непостоянные, а периодические. Кроме таких нарушений, длительный прием нейролептиков может спровоцировать такие побочные явления:
- повышенную тревожность и эмоциональную нестабильность;
- психомоторное возбуждение;
- эмоциональную лабильность;
- расстройство сна, проблемы с засыпанием;
- желание постоянно двигаться;
- подергивание конечностей.
При приеме таких лекарственных средств более двух лет может развиваться поздняя дискинезия, признаками которой являются непроизвольные движения губ, мимики и конечностей. Справиться с такими явлениями невозможно.
Вегетативная нервная система также может страдать от побочных явлений:
- возникают резкие перепады кровяного давления;
- мочеиспускание становится болезненным, опорожнить мочевой пузырь становится сложно;
- возникают расстройства органов пищеварительной системы – трудности с дефекацией, расстройство кишечника;
- излишняя потливость;
- повышение индекса массы тела;
- ухудшение качества зрения;
- учащение сердечных сокращений.
У женщин нередко наблюдаются такие негативные реакции, как альгодисменорея, аменорея, повышение уровня пролактина. У мужчин среди побочных явлений также встречаются: нарушение эректильной функции, ухудшение либидо, рост молочных желез по женскому типу. Возможны также аллергические реакции в виде высыпаний на эпидермисе, зуда.
Показания и противопоказания
Нейролептики назначают при:
- психомоторном возбуждении;
- агрессивном и опасном поведении;
- приступе галлюцинаций;
- приступе бреда;
- сильном страхе, с которым человек не может справиться;
- нестабильности эмоционального состояния;
- апатии и вялости;
- расстройствах сна;
- рвоте.
Запрещается использовать такие средства при:
- индивидуальной непереносимости;
- токсическом агранулоцитозе;
- закрытоугольной глаукоме;
- аденоме простаты;
- порфирии;
- болезни Паркинсона;
- аллергических реакциях на действующее вещество;
- недостаточности функции печени и почек;
- острой лихорадке;
- интоксикации;
- коме;
- периоде гестации и лактации.
Вопрос-ответ
✅ Какова вероятность развития побочных реакций?
Если проводится лечение в условиях стационара, негативные реакции практически отсутствуют, поскольку пациент находится под постоянным наблюдением и есть возможность корректировать схему лечения. При амбулаторном лечении многое зависит от сопутствующих заболеваний и от соблюдения врачебных рекомендаций.
✅ Можно ли купить без рецепта?
Такие лекарственные средства можно приобрести только после предварительно выписанного рецепта.
✅ Чем опасно применение без рецепта?
При самостоятельном использовании нейролептиков есть опасность передозировки, развития нейролептического синдрома и интоксикации.
Неулептил — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N014705/01
Торговое наименование препарата
Неулептил®
Международное непатентованное наименование
Перициазин
Лекарственная форма
раствор для приема внутрь
Состав
В 100 мл раствора содержится:
активное вещество: перициазин — 4,00 г;
вспомогательные вещества: сахароза — 25,00 г, аскорбиновая кислота — 0,80 г, винная кислота — 1,65 г, глицерол (глицерин) — 15,00 г, мяты перечной листьев масло — 0,04 г, этанол 96 % — 9,74 г, карамель (Е 150d) — 0,20 г, вода очищенная — до 100 мл.
Описание
Прозрачная, желто-коричневая, флюоресцирующая жидкость с запахом мяты.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик)
Код АТХ
N05AC01
Фармакодинамика:
Перициазин является нейролептиком из группы пиперидиновых производных фенотиазина, антидофаминергическая активность которого обуславливает развитие терапевтического антипсихотического (без стимулирующего компонента), а также противорвотного и гипотермического эффектов препарата. Однако с антидофаминергической активностью также связано и развитие его побочных эффектов (экстрапирамидного синдрома, двигательных расстройств и гиперпролактинемии).
Антидофаминергическая активность перициазина является умеренно выраженной, благодаря чему он оказывает умеренное антипсихотическое действие при умеренной выраженности экстрапирамидных расстройств.
Благодаря блокирующему влиянию перициазина на адренорецепторы ретикулярной формации ствола головного мозга и центральные гистаминовые рецепторы, препарат оказывает отчетливое седативное действие, которое также может быть желательным клиническим эффектом, особенно при злобнораздражительном и гневливом видах аффекта, причем уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением вялости и заторможенности.
По сравнению с хлорпромазином перициазин обладает более выраженным антисеротониновым, противорвотным и центральным седативным действием, но менее выраженным антигистаминным действием.
Перициазин уменьшает агрессивность, возбудимость, расторможенность, благодаря чему он эффективен при нарушениях поведения. Из-за нормализующего влияния на поведение перициазин получил название «корректор поведения».
Блокада периферических Н1-гистаминовых рецепторов обуславливает противоаллергическое действие препарата. Блокада периферических адренергических структур проявляется его гипотензивным действием. Помимо этого препарат обладает холинолитической активностью.
Фармакокинетика:
После приема внутрь перициазин хорошо абсорбируется, однако, как и другие производные фенотиазина, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму в кишечнике и/или печени, поэтому после его приема внутрь концентрация неизмененного перициазина в плазме крови ниже, чем при внутримышечном введении и варьирует в широких пределах.
После приема внутрь 20 мг перициазина максимальная плазменная концентрация достигается в течение 2 часов и составляет 150 нг/мл (410 нмоль/л).
Связь с белками плазмы составляет 90%. Перициазин интенсивно проникает в ткани, так как легко проходит через гистогематические барьеры, в том числе, и через гематоэнцефалический барьер.
Большая часть перициазина метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации. Выделяющиеся с желчью метаболиты могут повторно всасываться в кишечнике. Период полувыведения перициазина составляет 12-30 часов; элиминация метаболитов является еще более длительной. Конъюгированные метаболиты выводятся с мочой, а остальная часть препарата и его метаболитов — с желчью и калом.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение фенотиазинов замедляется.
Показания:
Взрослые
— Острые психотические расстройства.
— Хронические психотические расстройства, такие как шизофрения, хронические нешизофренические бредовые расстройства (параноидальные бредовые расстройства, хронические галлюцинаторные психозы) (для лечения и профилактики рецидивов).
— Тревожное состояние, психомоторное возбуждение, агрессивное или опасное импульсивное поведение (в качестве дополнительного препарата для краткосрочного лечения этих состояний).
Дети старше 3-х лет
— Тяжелые поведенческие расстройства с ажитацией и возбудимостью.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к перициазину и/или другим компонентам препарата.
— Закрытоугольная глаукома.
— Задержка мочи на фоне заболеваний предстательной железы.
— Агранулоцитоз в анамнезе.
— Порфирия в анамнезе.
— Сопутствующая терапия дофаминергическими агонистами: леводопа, амантадином, апоморфином, бромокриптином, каберголином, энтакапоном, лисуридом, перголидом, пирибедилом, прамипексолом, хинаголидом, ропиниролом, за исключением их применения у пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
— Сосудистая недостаточность (коллапс).
— Острое отравление веществами, угнетающими ЦНС, или кома.
— Сердечная недостаточность.
— Феохромоцитома.
— Миастения тяжелая псевдопаралитическая (болезнь Эрба-Гольдфлама).
— Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
— Детский возраст младше 3-х лет.
С осторожностью:
— У пациентов с предрасполагающими факторами для развития желудочковых аритмий (с сердечно-сосудистыми заболеваниями; врожденным удлиненным интервалом QT; брадикардией; гипокалиемией, гипомагниемией; голодающих и/или злоупотребляющих алкоголем; получающих сопутствующую терапию препаратами, способными удлинять интервал QT и/или вызывать выраженную брадикардию менее 55 ударов в минуту, замедлять внутрисердечную проводимость, изменять электролитный состав крови), так как нейролептики из группы производных фенотиазина в очень редких случаях могут вызывать удлинение интервала QT (этот эффект зависит от дозы) и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых аритмий, включая двунаправленную желудочковую тахикардию типа «пируэт», которая может представлять опасность для жизни (внезапная смерть).
— У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью (риск кумуляции препарата).
— У пациентов пожилого возраста (имеется повышенная предрасположенность к развитию постуральной гипотензии, чрезмерному гипотензивному и седативному эффектам, развитию экстрапирамидных расстройств, гипертермии в жаркую и гипотермии в холодную погоду, запоров, паралитической кишечной непроходимости, имеется риск кумуляции препарата из-за снижения функции печени и почек).
— У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в связи с риском развития возможных гипотензивного и хинидиноподобного эффектов, а также способности препарата вызывать тахикардию).
— У пациентов пожилого возраста с деменцией (повышенный риск летального исхода).
— У пациентов с факторами риска развития инсульта (у пациентов пожилого возраста с деменцией наблюдалось троекратное увеличение частоты развития инсультов).
— У пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»).
— У пациентов с эпилепсией, не получающих адекватной противосудорожной терапии (нейролептики из группы производных фенотиазина снижают порог судорожной готовности).
— У пациентов с болезнью Паркинсона.
— У пациентов с гипертиреозом (повышение риска развития агранулоцитоза при применении перициазина в сочетании с препаратами для лечения гипертиреоза).
— У пациентов с изменениями картины периферической крови (повышенный риск развития лейкопении или агранулоцитоза).
— У пациентов с раком молочной железы (возможность прогрессирования заболевания в связи с повышением концентрации пролактина в крови).
— У пациентов детского возраста, особенно младше 6 лет (см. раздел «Особые указания»).
— У пациентов с сахарным диабетом, пациентов с факторами риска развития сахарного диабета (требуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови из-за возможности развития гипергликемии или снижения толерантности к глюкозе; кроме этого следует учитывать, что препарат Неулептил®, раствор для приема внутрь, содержит сахарозу).
Беременность и лактация:
Беременность
В связи с наличием этанола в растворе для приема внутрь применение перициазина в данной лекарственной форме у беременных женщин не рекомендуется. Рекомендуется использовать другие лекарственные формы, не содержащие этанол.
Экспериментальные исследования, проводимые на животных, не выявили тератогенного действия перициазина. Изучения тератогенного действия перициазина у человека не проводилось, отсутствуют данные о влиянии приема перициазина во время беременности на развитие головного мозга плода, однако, анализ беременностей, во время которых пациентки получали перициазин, показал отсутствие у него специфических тератогенных эффектов. Таким образом, риск тератогенного действия препарата, если и имеется, то является незначительным.
Применение перициазина при беременности возможно, но в каждом конкретном случае необходимо сопоставлять пользу для беременной женщины с риском для плода. Целесообразно ограничивать продолжительность приема препарата во время беременности.
Сообщалось о развитии следующих расстройств у новорожденных, матери которых принимали нейролептики из группы производных фенотиазина, во время III триместра беременности (пострегистрационные данные):
— дыхательные расстройства различной степени тяжести (от тахипноэ до дыхательной недостаточности), брадикардия и снижение артериального давления, особенно часто встречающиеся, если мать одновременно принимала другие лекарственные препараты (такие как психотропные препараты и препараты с атропиноподобными эффектами);
— симптомы, связанные с атропиноподобным действием производных фенотиазина, такие как мекониевая кишечная непроходимость, задержка отхождения мекония, затруднения вскармливания, вздутие живота, тахикардия;
— неврологические нарушения, такие как экстрапирамидные расстройства (включая тремор и мышечный гипертонус), сонливость, ажитация.
Рекомендуется проводить медицинское наблюдение за детьми, родившимися от матерей, принимавших перициазин, и при необходимости назначать им соответствующее лечение.
У новорожденных следует контролировать состояние нервной системы и функцию желудочно-кишечного тракта.
По возможности в конце беременности желательно уменьшать дозы перициазина и корректирующих его противопаркинсонических средств, способных потенцировать атропиноподобное действие нейролептиков.
Период грудного вскармливания
В связи с отсутствием данных о проникновении препарата в грудное молоко грудное вскармливание во время приема препарата не рекомендуется.
Способ применения и дозы:
Режим дозирования значительно варьирует в зависимости от показаний и состояния пациента. Дозы препарата должны подбираться индивидуально. Если позволяет состояние пациента, то лечение должно начинаться с низких доз, которые затем могут постепенно увеличиваться. Всегда следует применять минимальную эффективную дозу.
Суточная доза должна разделяться на 2 или 3 приема, и большая часть дозы всегда должна приниматься вечером.
Флакон по 30 мл имеет капельницу, позволяющую отмерять количество препарата из расчета, что в 1 капле содержится 1 мг перициазина.
В упаковке с флаконами по 125 мл имеется дозирующее устройство, с градуированной шкалой, позволяющее отмерять количество препарата, начиная с дозы 10 мг и максимально до 150 мг.
Взрослые
Общие рекомендации
Суточная доза может варьировать от 30 мг до 100 мг.
Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Лечение острых и хронических психотических расстройств
Начальная суточная доза составляет 75 мг (разделенная на 2-3 приема). Суточная доза может увеличиваться на 25 мг в неделю до достижения оптимального эффекта (в среднем до 100 мг в сутки).
В исключительных случаях суточная доза может увеличиваться до 200 мг.
Лечение тревожного состояния, психомоторного возбуждения, агрессивного или опасного импульсивного поведения
Препарат применяется в качестве дополнительного препарата для краткосрочного лечения.
Начальная суточная доза составляет 15-30 мг (разделенная на 2 приема). Длительность краткосрочного лечения определяется врачом.
Пациенты пожилого возраста
Дозы при всех показаниях следует снизить в 2-4 раза.
Дети старше 3-х лет
Лечение тяжелых поведенческих расстройств с ажитацией и возбудимостью
Суточная доза составляет 0,1-0,5 мг/кг массы тела в сутки.
Побочные эффекты:
Ниже перечислены нежелательные реакции, частота развития которых может как зависеть, так и не зависеть от принимаемой дозы препарата, и в последнем случае быть следствием повышенной индивидуальной чувствительности пациента.
Нарушения со стороны психики
— Апатия, тревога, изменения настроения, ажитация.
— В отдельных случаях возможны парадоксальные эффекты: бессонница, инверсия сна, повышение агрессивности и усиление психотической симптоматики.
Нарушения со стороны нервной системы
— Седация или сонливость, более выраженные в начале лечения и обычно проходящие через несколько дней.
— Экстрапирамидные расстройства (чаще возникающие при применении препарата в высоких дозах):
- ранние дискинезии (острые дистонии) (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм и т.п.), возникающие обычно в течение 4-х дней после начала лечения или увеличения дозы;
- паркинсонизм, который чаще развивается у пациентов пожилого возраста и/или после длительного лечения (в течение недель или месяцев) и частично устраняется при назначении центральных м-холиноблокаторов и проявляется появлением одного или нескольких из следующих симптомов: тремор (очень часто является единственным проявлением паркинсонизма), ригидность, акинезия в сочетании с мышечным гипертонусом или без него;
- поздние дискинезии (дистонии), обычно (но не всегда) возникающие при длительном лечении и/или применении препарата в высоких дозах, и способные возникать даже после прекращения лечения (при их возникновении центральные м-холиноблокаторы не оказывают эффекта и могут вызвать ухудшение);
- гиперкинетически-гипертоническая и экситаторная моторная активность;
- акатизия, которая обычно наблюдается после приема высоких начальных доз препарата.
— Злокачественный нейролептический синдром, потенциально летальный синдром, способный возникать при приеме всех нейролептиков и проявляющийся гипертермией, ригидностью мышц, вегетативными расстройствами (бледность, тахикардия, неустойчивое артериальное давление, повышенное потоотделение, одышка) и нарушениями сознания вплоть до комы.
Возникновение злокачественного нейролептического синдрома требует немедленного прекращения лечения нейролептиками. Хотя этот эффект перициазина и других нейролептиков связан с идиосинкразией, существуют предрасполагающие факторы для его возникновения, такие как дегидратация или органические поражения головного мозга.
— Угнетение дыхания (возможно у пациентов с предрасполагающими факторами к развитию угнетения дыхания, например, у пациентов, получающих другие лекарственные средства, способные угнетать дыхание, у пациентов старческого возраста и т.п.).
— Нарушения со стороны вегетативной нервной системы: эффекты, обусловленные блокадой м-холинорецепторов (сухость во рту, парез аккомодации, задержка мочи, запоры, паралитическая кишечная непроходимость).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
— Снижение артериального давления, обычно постуральная гипотензия (чаще возникающая у пациентов пожилого возраста и пациентов со снижением объема циркулирующей крови, особенно в начале лечения и при применении высоких начальных доз).
— Аритмии, включая предсердные нарушения ритма, атриовентрикулярную блокаду, желудочковую тахикардию, в том числе потенциально летальную желудочковую тахикардию типа «пируэт», более вероятные при применении высоких доз (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).
— Изменения ЭКГ, обычно незначительные: удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST, появление зубца U и изменения зубца Т.
— При применении нейролептиков наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, включая тромбоэмболию легочной артерии (иногда с летальным исходом) и случаи развития тромбозов глубоких вен (см. раздел «Особые указания»).
— Единичные случаи внезапной смерти, возможно вызванной кардиологическими причинами (см. раздел «Особые указания»), а также необъяснимые случаи внезапной смерти были отмечены у пациентов, принимавших нейролептики из группы производных фенотиазина.
Нарушения со стороны эндокринной системы и обмена веществ (чаще возникающие при применении препарата в высоких дозах)
— Гиперпролактинемия, которая может приводить к аменорее, галакторее, гинекомастии, импотенции, фригидности.
— Увеличение массы тела.
— Нарушения терморегуляции.
— Гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе.
Нарушения со стороны иммунной системы
— Аллергические кожные реакции, кожная сыпь.
— Бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, гипертермия и другие аллергические реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
— Фотосенсибилизация (чаще при применении препарата в высоких дозах).
— Контактная сенсибилизация кожи (см. раздел «Особые указания»)
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
— Лейкопения (наблюдается у 30% пациентов, получающих высокие дозы нейролептиков).
— Агранулоцитоз, развитие которого не зависит от дозы, и который может возникать как сразу, так и после продолжающейся в течение двух-трех месяцев лейкопении.
Нарушения со стороны органа зрения
— Коричневатые отложения в передней камере глаза, пигментация роговицы и хрусталика вследствие накопления препарата, обычно не влияющие на зрение (особенно при применении высоких доз препаратов из группы производных фенотиазина в течение длительного времени).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
— Холестатическая желтуха и поражения печени, преимущественно холестатические или смешанного типа, требующие прекращения приема препарата.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния
— Неонатальный абстинентный синдром.
Лабораторные и инструментальные данные
— Положительный серологический тест на наличие антинуклеарных антител, без клинических проявлений волчаночного эритематоза.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
— Приапизм (очень редко).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
— Заложенность носа.
— Очень редко: развитие синдрома отмены при резком прекращении лечения высокими дозами перициазина, проявляющегося тошнотой, рвотой, бессонницей и возможностью обострения основного заболевания или развития экстрапирамидных расстройств.
Передозировка:
Симптомы
Симптомы передозировки фенотиазинов включают в себя угнетение ЦНС, прогрессирующее от сонливости до комы с арефлексией. У пациентов с начальными проявлениями интоксикации или интоксикацией средней тяжести могут наблюдаться беспокойство, спутанность сознания, ажитация, дизартрия, атаксия, ступор, мидриаз, возбужденное или делириозное состояние. К другим проявлениям передозировки относятся снижение артериального давления, желудочковые тахикардия и аритмия, риск удлинения интервала QT, изменения ЭКГ, коллапс, гипотермия, сужение зрачка, тремор, мышечные подергивания, спазм или ригидность мышц, судороги, дистонические движения, мышечная гипотония, затруднение глотания, угнетение дыхания, апноэ, цианоз. Эти симптомы могут усиливаться при одновременном применении других препаратов или этанола (алкоголя). Также возможно развитие антихолинергического синдрома и тяжелых э кстрапирамидных дискинезий и полиурии, приводящей к дегидратации.
Лечение
Лечение должно быть симптоматическим и проводиться в специализированном отделении, где возможно организовать мониторинг функций дыхания и сердечно-сосудистой системы и продолжать его до полного устранения явлений передозировки.
Если после приема препарата прошло менее 6 часов, то следует провести промывание желудка или аспирацию его содержимого. Применение рвотных средств противопоказано из-за опасности аспирации рвотных масс на фоне заторможенности и/или экстрапирамидных расстройств.
Возможно применение активированного угля.
Специфического антидота нет.
Лечение должно быть направлено на поддержание жизненно-важных функций организма.
При снижении артериального давления пациента необходимо перевести в горизонтальное положение с приподнятыми ногами.
Показано инфузионное внутривенное введение жидкости. В случае если введение жидкости оказывается недостаточным для устранения гипотонии, возможно введение норэпинефрина, допамина или фенилэфрина. Введение эпинефрина противопоказано.
При гипотермии возможно самостоятельное разрешение, за исключением случаев, когда температура тела снижается до уровня, при котором возможно развитие сердечных аритмий (то есть до 29,4°С).
При нормализации температуры тела и устранении гемодинамических и метаболических расстройств желудочковые или наджелудочковые тахиаритмии не требуют введения антиаритмических препаратов.
При сохранении опасных для жизни нарушений ритма может потребоваться введение антиаритмических препаратов. Следует избегать применения лидокаина и, по возможности, длительно действующих антиаритмических препаратов.
При угнетении ЦНС и дыхания может потребоваться перевод пациента на искусственную вентиляцию легких и проведение антибактериальной терапии для профилактики легочных инфекций.
При тяжелых дистонических реакциях показано внутримышечное или внутривенное введение проциклидина (5-10 мг) или орфенадрина (20-40 мг).
Судороги могут купироваться внутривенным введением диазепама.
При экстрапирамидных расстройствах внутримышечно применяются антихолинергические противопаркинсонические средства.
Взаимодействие:
Противопоказанные комбинации
— С дофаминергическими агонистами (леводопа, амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у пациентов без болезни Паркинсона — взаимный антагонизм между дофаминергическими агонистами и перициазином.
Не следует проводить лечение вызванных приемом нейролептика экстрапирамидных расстройств с помощью дофаминергических агонистов (снижение или потеря нейролептической активности) — в этом случае показано применение антихолинергических противопаркинсонических средств.
Нерекомендованные комбинации
— С дофаминергическими агонистами (леводопа, амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у пациентов с болезнью Паркинсона — взаимный антагонизм между дофаминергическими агонистами и перициазином.
Дофаминергические агонисты могут усилить психотические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающим дофаминергические агонисты, требуется лечение нейролептиком, следует провести их отмену путем постепенного снижения доз до полной отмены (внезапная отмена дофаминергических агонистов может увеличить риск развития злокачественного нейролептического синдрома). При применении перициазина совместно с препаратом леводопа следует применять минимально эффективные дозы обоих препаратов.
— С этанолом (алкоголем) потенцирование седативного эффекта, вызываемого перициазином.
— С амфетамином, клонидином, гуанетидином — эффект этих препаратов уменьшается при одновременном применении с нейролептиками.
— С сультопридом — увеличение риска развития желудочковых нарушений ритма, в частности, фибрилляции желудочков и аритмии типа «пируэт».
Комбинации лекарственных средств, при применении которых требуется соблюдение осторожности
— С лекарственными средствами, способными удлинять интервал QT (антиаритмические средства IA и III класса, моксифлоксацин, эритромицин, метадон, мефлохин, сертиндол, трициклические антидепрессанты, соли лития и цизаприд и другие) — увеличение риска развития аритмий (см. раздел «С осторожностью»).
— С тиазидными диуретиками — возрастает риск развития аритмий, в связи с возможностью развития электролитных расстройств (гипокалиемия, гипомагниемия).
— С гипотензивными средствами, особенно альфа-адреноблокаторами — усиление гипотензивного действия и риска развития ортостатической гипотонии (аддитивное действие). Для клонидина и гуанетидина см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», подраздел «Нерекомендованные комбинации».
— С бета-адреноблокаторами риск развития гипотонии, особенно ортостатической (аддитивное действие), и риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.
— С другими лекарственными средствами, обладающими угнетающим действием на ЦНС: производными морфина (анальгетики, противокашлевые средства), барбитуратами, бензодиазепинами, небензодиазепиновыми анксиолитиками, снотворными, нейролептиками, антидепрессантами с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), блокаторами гистаминовых Н1-рецепторов с седативным эффектом, антигипертензивными средствами центрального действия, баклофеном, талидомидом, пизотифеном риск дополнительного угнетающего воздействия на ЦНС, угнетения дыхания (что может быть опасным для лиц, управляющих транспортными средствами и механизмами).
— С трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, мапротилином — увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома, возможно усиление и увеличение продолжительности седативного и антихолинергического эффектов.
— С амитриптилином/амитриптилиноксидом — одновременное применение фенотиазинов, являющихся потенциальными ингибиторами изофермента CYP2D6, самитриптилином/амитриптилиноксидом (субстратами изофермента CYP2D6), может привести к увеличению концентраций последних в плазме крови.
Необходимо контролировать состояние пациентов, чтобы избежать развития побочных реакций, связанных с применением амитриптилина/амитриптилиноксида.
— С атропином и другими холинолитиками, а также лекарственными средствами с холинолитическим действием (имипраминовые антидепрессанты, блокаторы гистаминовых H1-рецепторов с седативным эффектом, антихолинергические противопаркинсонические препараты, атропиноподобные спазмолитики, дизопирамид) — возможность кумуляции нежелательных эффектов, связанных с холинолитическим действием, таких как задержка мочи, запоры, сухость во рту, тепловой удар и т.п., а также уменьшения антипсихотического эффекта нейролептиков.
— С гепатотоксическими препаратами — увеличение риска гепатотоксического действия.
— С солями лития — снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте, увеличение скорости выведения лития, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений; причем ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом фенотиазинов. Рекомендуется клиническое наблюдение и контроль концентрации лития в сыворотке крови, особенно в начале применения комбинированной терапии.
— С альфа- и бета-адреномиметиками (эпинефрин, эфедрин) — уменьшение их эффектов, возможно парадоксальное снижение артериального давления.
— С антитиреоидными препаратами — увеличивается риск развития агранулоцитоза.
— С апоморфином — уменьшение рвотного действия апоморфина, усиление его угнетающего действия на ЦНС.
— С гипогликемическими препаратами — при сочетании с нейролептиками возможно снижение гипогликемического действия, что может потребовать увеличения их доз.
Комбинации лекарственных средств, при применении которых имеется взаимодействие, которое следует принимать во внимание
— С антацидами (соли, оксиды и гидроксиды магния, алюминия и кальция) — снижение всасывания перициазина в желудочно-кишечном тракте. Интервал между приемом антацидов и перициазина должен составлять не менее двух часов.
— С бромокриптином — повышение концентрации пролактина в плазме крови при приеме перициазина препятствует эффектам бромокриптина.
— Со средствами для снижения аппетита (за исключением фенфлурамина) — уменьшение их эффекта.
Особые указания:
Эта лекарственная форма (раствор для приема внутрь) не рекомендуется пациентам с заболеваниями печени, алкоголизмом, пациентам с эпилепсией, пациентам с травматическими или лекарственными поражениями головного мозга, беременным женщинам, так как в растворе для приема внутрь содержится этанол.
Лейкопения, агранулоцитоз
При приеме перициазина рекомендуется регулярно контролировать состав периферической крови, особенно в случае появления лихорадки, боли в горле или присоединения инфекции (возможность развития лейкопении и агранулоцитоза). В случае выявления существенных изменений в периферической крови (гиперлейкоцитоз, гранулоцитопения) лечение перициазином должно быть прекращено.
Злокачественный нейролептический синдром
Лечение препаратом Неулептил® следует прекратить в случае необъяснимого повышения температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, клинические проявления которого могут включать бледность, гипертермию, нарушения сознания и мышечную ригидность.
Ранними проявлениями злокачественного нейролептического синдрома могут быть вегетативные расстройства (такие как повышенная потливость, неустойчивость пульса и артериального давления).
Употребление этанола (алкоголя)
Во время лечения нельзя принимать алкоголь и этанолсодержащие препараты, так как при этом потенцирование седативного эффекта приводит к снижению реакции, что может быть опасным для лиц, управляющих транспортными средствами и механизмами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты с эпилепсией
Вследствие способности препарата снижать порог судорожной активности, при лечении перициазином пациентов с эпилепсией следует тщательно наблюдать за их состоянием и, по возможности, проводить электроэнцефалографию. При развитии судорог необходимо прекратить прием препарата.
Пациенты с болезнью Паркинсона
За исключением особых случаев, перициазин не следует применять у пациентов с болезнью Паркинсона (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Удлинение интервала QT
Нейролептики группы производных фенотиазина способны дозозависимо удлинять интервал QT, что, как известно, может увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая опасную для жизни двунаправленную желудочковую тахикардию типа «пируэт», и внезапную смерть. Риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма увеличивается при наличии у пациентов брадикардии, гипокалиемии и при удлинении интервала QT (врожденном или приобретенном под влиянием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT).
Перед назначением нейролептиков, если позволяет состояние пациента, и во время лечения препаратом необходимо исключать наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых аритмий (брадикардии менее 55 ударов в минуту, гипокалиемии, гипомагниемии, замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QT или удлиненного интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервал QT) (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»). За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и контроль ЭКГ.
Кишечная непроходимость
В случае появления на фоне приема перициазина вздутия живота и болей в брюшной полости, следует провести необходимое обследование на предмет исключения кишечной непроходимости, так как развитие этого побочного эффекта требует проведения неотложных мероприятий.
Контроль состояния особых групп пациентов
Особенно тщательный контроль за состоянием пациентов и соблюдение особой осторожности требуется при назначении перициазина и других нейролептиков пациентам пожилого возраста, пациентам с сердечнососудистыми заболеваниями, пациентам с печеночной и почечной недостаточностью, пациентам пожилого возраста с деменцией и пациентам, имеющим факторы риска развития инсульта (см. раздел «С осторожностью»).
Пациенты пожилого возраста с деменцией
В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений.
Механизм этого увеличения риска развития цереброваскулярных осложнений неизвестен. Нельзя исключить увеличение этого риска при приеме других нейролептиков или при приеме нейролептиков пациентами других групп, поэтому перициазин следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.
У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска летального исхода.
Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6-1,7 раз больший риск летального исхода, чем пациенты, получавшие плацебо. В типичном контролируемом плацебо клиническом исследовании у получавших активный препарат (нейролептик) пациентов по окончании 10-недельного курса лечения смертность составляла 4,5% против 2,6% у пациентов, получавших плацебо. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония). Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение типичными нейролептиками также может увеличивать смертность. Степень, в которой увеличение смертности может быть связано с приемом антипсихотического препарата, а не с некоторыми особенностями пациентов, неясна.
Венозные тромбоэмболические осложнения
При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда — с летальным исходом. Поэтому перициазин следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений.
Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска для его развития
Сообщалось о развитии гипергликемии и снижения толерантности к глюкозе у пациентов, принимавших перициазин. Пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска для его развития, начинающим лечение препаратом Неулептил®, раствор для приема внутрь, во время лечения должен проводиться соответствующий мониторинг концентрации глюкозы в крови (см. раздел «Побочное действие»).
Синдром отмены
В связи с возможностью развития синдрома отмены при резком прекращении лечения высокими дозами перициазина (см. раздел «Побочное действие»), отмену препарата при его применении в высоких дозах следует проводить постепенно.
Фотосенсибилизация
В связи с возможностью развития фотосенсибилизации, пациентам, получающим перициазин, следует рекомендовать избегать пребывания под прямыми солнечными лучами.
Контактная сенсибилизация
В связи с тем, что у лиц, часто обращающихся с фенотиазинами, в очень редких случаях возможно развитие контактной сенсибилизации кожи к фенотиазинам, следует избегать прямого контакта препарата с кожей.
Применение у детей
Препарат противопоказан детям младше 3-х лет.
Применение препарата у детей младше 6 лет возможно только в исключительных случаях, под строгим врачебным контролем и в специализированных учреждениях. Необходимо контролировать неврологические симптомы и признаки.
В случае применения препарата у детей рекомендуется проводить ежегодный клинический осмотр для оценки способности ребенка к обучению, так как под влиянием препарата возможно снижения когнитивных функций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Следует информировать пациентов, особенно являющихся водителями транспортных средств или лиц, работающих с другими механизмами, о возможности появления у них сонливости и снижения реакции в связи с приемом препарата, особенно в начале лечения, так как нарушение психомоторных реакций может быть потенциально опасным при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для приема внутрь, 4%.
Упаковка:
Флаконы по 30 мл. По 30 мл во флакон темного нейтрального стекла (тип III) с капельницей. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Флаконы по 125 мл. По 125 мл во флакон темного нейтрального стекла (тип III) в комплекте с пластиковым шприцем-дозатором. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности и условия хранения после первого вскрытия флакона
Срок годности препарата после первого вскрытия флакона составляет 6 месяцев.
После вскрытия флакона препарат следует хранить при температуре ниже 25 °С.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
А.Наттерманн энд Сие. ГмбХ, Nattermannallee 1, 50829, Koln, Germany, Германия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Санофи-Авентис Франс
Купить Неулептил в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)