Состав
В состав одной капсулы Невиграмона входит: 500 мг действующего вещества налидиксовой кислоты + стеариновая кислота, коллоидный диоксид кремния, краситель желтый солнечный закат, желатин, хинолиновый желтый краситель.
Форма выпуска
Лекарство выпускают в виде твердых непрозрачных желатиновых капсул желтого цвета. Если раскрыть капсулу, то внутри окажется белый или бело-желтый порошок. Препарат упакован во флаконы из полистирола по 56 штук во флаконе, в картонной пачке один флакон.
Фармакологическое действие
Бактериостатическое, антибактериальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество лекарства – антибактериальное средство группы хинолонов.
Кислота подавляет процессы полимеризации и репликации ДНК бактерий. Проявляет эффективность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам (палочки Фридлендера, Shigella spp., Escherichia coli, Proteus spp., Salmonella spp.), кроме синегнойной палочки. В зависимости от степени чувствительности микроорганизма к действию средства и его концентрации в организме препарат может действовать бактериостатически или бактерицидно. К действию препарата чувствительны бактерии и их штаммы, которые проявляют устойчивость к антибиотикам и сульфаниламидам. Вещество не угнетает жизнедеятельность анаэробных бактерий и грамположительных организмов. Также к препарату Невиграмон часто развивается устойчивость.
При пероральном приеме лекарство проявляет хорошую абсорбционную способность. Его биологическая доступность достигает 95% и порядка 93% связывается с белками крови. Максимальная концентрация достигается через 60-120 минут после приема, препарат обнаруживается в основном в тканях почек. Средство претерпевает реакции метаболизма в клетках печени. Вывод производится через почки.
Показания к применению
Препарат назначают для лечения инфекций мочевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта, инициированных чувствительными к действию препарата бактериями.
С помощью Невиграмона лечат: холецистит, цистит, простатит, пиелонефрит, уретрит.
Также антибактериальное средство можно использовать в качестве профилактики в послеоперационный период.
Противопоказания
Лекарство не назначают:
- при болезни Паркинсона;
- детям до 12 лет;
- при аллергии не его компоненты;
- больным эпилепсией, порфирией;
- пациентам с тяжелой формой атеросклероза сосудов ГМ;
- при тяжелых заболеваниях печени и почек;
- женщинам в первом триместре беременности;
- при дефиците глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы;
- кормящим женщинам.
Особую осторожность следует соблюдать при приеме капсул детьми в возрасте от 12 лет.
Побочные эффекты
В ходе терапии средством могут проявиться следующие побочные реакции:
- головокружение, сонливость, общая слабость, головная боль;
- снижение зрения, искажения в восприятии цветов, диплопия (проходят по окончанию лечения, рекомендуется снизить дозировку или отменить препарат);
- высыпания на коже с зудом, артралгия, крапивница;
- чувствительность кожи к действию света, покраснение, появление сыпи в виде заполненных жидкостью пузырьков (проходит в течение 14-60 дней после отмены лекарства, возможны рецидивы);
- редко – токсический психоз, судороги, повышение ВЧД;
- боли в области желудка, рвота, понос, тошнота;
- редко — отек Квинке, анафилактические и анафилактоидные реакции, парестезии, тромбоцитопении, анемия, холестаз, метаболический ацидоз.
Был зарегистрирован случай паралича 6 черепного нерва.
Инструкция по применению Невиграмона (способ и дозировка)
Перорально. За 60 минут до приема пищи.
Дозировку и продолжительность терапии назначает врач.
Инструкция по применению Невиграмона
Как правило, взрослым назначают по 8 капсул (4 грамма налидиксовой кислоты) разделенных на 4 приема.
Продолжительность лечения – около недели. Далее суточную дозировку можно снизить до 500 мг – 4 капсулы в день с такой же кратностью приема.
Детям от 12 лет, если их вес больше 40 кг, в сутки назначают по 50 мг на один кг веса, за 3-4 приема.
Передозировка
Симптомами передозировки являются: судороги, метаболический ацидоз, повышение внутричерепного давления, психоз, летаргия, тошнота. В качестве лечения производят поддерживающую терапию согласно проявившимся симптомам.
Взаимодействие
Пробенецид повышает риск развития побочных реакций от приема лекарства и снижает го эффективность.
При сочетании препарата с другими антибиотиками (Тетрациклином, нитрофуразолидоном, хлорамфениколом) снижает эффективность Невиграмона.
Лекарство может увеличить эффективность пероральных антикоагулянтов (Варфарина, производных Кумарина). При таком сочетании необходимо контролировать ПТИ, возможно, придется снизить суточную дозировку антикоагулянтов.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Условия хранения
Хранить лекарство лучше всего в темном месте, при невысокой температуре, вдали от маленьких детей.
Срок годности
5 лет.
Особые указания
Между действующим веществом и производными Хинолона (Циноксацин, Оксолин) может развиться перекрестная резистентность.
Во время проведения опытов на животных было обнаружено, что лекарство способно привести к образованию эрозий в хрящевой ткани в молодых, не достигших половой зрелости животных. Поэтому назначать данное средство лицам, старше 18 лет следует с особой осторожностью. Причем, если во время лечения развилась артралгия, то терапию необходимо прервать.
После приема капсул не рекомендуется длительно находиться на солнце, лучше избегать попадания на кожу прямых солнечных лучей.
При проведении анализов на содержание глюкозы в моче методами восстановления меди после приема лекарства результаты окажутся неточными или ложными. Рекомендуется использовать другие методы исследования.
Во время лечения препаратом не стоит управлять автомобилем или выполнять потенциально опасные виды деятельности.
Аналоги Невиграмона
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Невиграмона – любые антибактериальные средства, применяемые для лечения инфекций мочеполовой сферы и желудка, например Палин.
Синонимы
Такое же действующее вещество содержат Неграм и Налидиксовая кислота.
Отзывы о Невиграмоне
Отзывы о Невиграмоне оставляют в основном родители, которые давали его своим маленьким детям по назначению врача, несмотря на противопоказания в инструкции. В целом, родители остаются довольными действием препарата, побочные реакции не развиваются. Взрослые лекарство часто принимают от цистита, препарат отлично справляется с болезнью, исключая вероятность развития рецидивирующей инфекции.
Цена Невиграмона
Цена Невиграмона составляет примерно 2800 рублей за упаковку 56 капсул.
Невиграмон® (Nevigramon®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Невиграмон®
💊 Состав препарата Невиграмон®
✅ Применение препарата Невиграмон®
📅 Условия хранения Невиграмон®
⏳ Срок годности Невиграмон®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Невиграмон®
(Nevigramon®)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2009.10.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01MB02
(Налидиксовая кислота)
Лекарственная форма
| Невиграмон® |
Капс. 500 мг: 56 шт. рег. №: П N012374/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Невиграмон®
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, непрозрачные, с желтым корпусом и желтой крышечкой; содержимое капсул — порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 19 мг, стеариновая кислота — 11 мг.
Состав оболочки капсулы: краситель хинолиновый желтый (E104) — 0.75%, краситель солнечный закат желтый (E110) — 0.0059%, титана диоксид (E171) — 2%, желатин — до 100%.
56 шт. — флаконы полистироловые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Налидиксовая кислота обладает выраженной антибактериальной активностью в отношении грамотрицательных бактерий, включая Proteus mirabilis, P. morganii, P. vulgaris и P.rettgeri; Escherichia coli, Enterobacter (Aerobacter) и Klebsiella. Штаммы Pseudomonas обычно устойчивы к действию препарата.
Налидиксовая кислота действует путем селективного подавления бактериального синтеза ДНК. Действует бактерицидно и бактериостатически (в зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации препарата).
В низких концентрациях налидиксовая кислота действует только на пролиферирующие микроорганизмы путем подавления репликации ДНК. В случае более длительного воздействия она ингибирует также бактериальный синтез РНК и белка. Ее минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет 5 – 75 мкг/мл, но уже в концентрации ниже 10 мкг/мл она эффективна в отношении многих микроорганизмов.
Фармакокинетика
Налидиксовая кислота быстро всасывается из ЖКТ, частично метаболизируется в печени и быстро выводится через почки. Биодоступность 96%.
Неизмененная налидиксовая кислота появляется в моче вместе с ее активным метаболитом, гидроксиналидиксовой кислотой, которая обладает антибактериальной активностью, аналогичной активности родительского соединения. Гидрокси-метаболит представляет 30% биологически активного препарата в крови и 85% — в моче. Cmax активного препарата в сыворотке крови в среднем достигает 20 – 50 мкг г/мл через 2 часа после приема 1 г налидиксовой кислоты натощак. T1/2 составляет 1 – 2.5 ч, но при использовании более точных методов определения были получены данные 6-7 ч. Около 93% налидиксовой кислоты и 63% гидроксиналидиксовой кислоты связываются с белками плазмы. Cmax активного препарата в моче после приема однократной дозы 1 г около 250 мкг/мл через 3-6 часов. Примерно 4% налидиксовой кислоты выводится с калом.
Налидиксовая кислота проникает через плаценту, и ее малые количества появляются в материнском молоке.
Показания препарата
Невиграмон®
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- пиелонефрит;
- цистит;
- уретрит;
- простатит;
- инфекции ЖКТ;
- холецистит.
Профилактика инфекций при операциях на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.
Режим дозирования
Средняя доза для взрослых (в т.ч. пожилых) составляет 4 г (по 2 капсулы (1 г) — 4 раза/сут) в течение периода не менее 7 дней. В случае, если применение препарата требуется продолжить, доза может быть снижена до 1 капс. (0.5 г) — 4 раза/сут.
Для детей возрастом старше 12 лет (весом более 40 кг) рекомендуется суточная доза 50 мг/кг, разделенная на 3-4 приема.
Капсулы Невиграмон следует принимать за час до еды.
Побочное действие
Влияние на центральную нервную систему: сонливость; слабость; головные боли; головокружение. Имеются редкие сообщения о токсическом психозе, повышении внутричерепного давления или судорогах (при наличии предрасполагающих заболеваний — эпилепсия, церебральный артериосклероз). Были описаны отдельные случаи паралича шестого черепного нерва. Механизм этих реакций неизвестен, но признаки и симптомы их обычно быстро проходят без последствий после отмены препарата.
Влияние на зрение: нарушение зрения (диплопия, снижение остроты зрения, трудность фокусировки) и цветовосприятия. Обычно эти эффекты быстро исчезали при снижении дозы или отмене препарата.
Желудочно-кишечные жалобы: боли в эпигастрии, тошнота, рвота и диарея.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, эозинофилия, артралгия с тугоподвижностью и опуханием суставов, редко — ангионевротический отек, анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Кожные реакции: реакции светочувствительности: покраснение и появление пузырьков на коже, полностью проходящие в течение периода от двух недель до двух месяцев после отмены налидиксовой кислоты; однако, возможно вновь появление пузырьков под воздействием солнечного света или при небольших повреждениях поверхности кожи до трех месяцев после отмены препарата.
Прочие: редко встречаются холестаз, парестезия, метаболический ацидоз, тромбоцитопения, лейкопения или гемолитическая анемия, иногда сопровождающаяся дефицитом глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы.
Такие побочные действия как: дисфория и миалгия не были отмечены для Невиграмона.
Противопоказания к применению
- известная повышенная чувствительность к налидиксовой кислоте или другим компонентам препарата;
- эпилепсия;
- болезнь Паркинсона;
- атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма);
- почечная и/или печеночная недостаточность;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- порфирия;
- детский возраст до 12 лет;
- I триместр беременности;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью назначать лицам в период от 12 до 18 лет
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения Невиграмона во время беременности не установлена. Поэтому применять препарат при беременности следует лишь в том в случае, если ожидаемая польза превосходит потенциальный риск, особенно в первом триместре беременности (налидиксовая кислота проникает через плацентарный барьер и воздействует на ткань развивающегося хряща) и в последний месяц беременности, в связи с последствиями для новорожденного: значительное повышение уровня налидиксовой кислоты в крови новорожденного сразу после рождения.
Так как налидиксовая кислота проникает в материнское молоко, она противопоказана в период кормления грудью.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: почечная недостаточность.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 12 лет. С осторожностью в возрасте от 12 до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Коррекции дозы не требуется.
Особые указания
Показано, что налидиксовая кислота и родственные соединения вызывают эрозии в хрящевой ткани суставов и другие признаки артропатии у большинства животных, не достигших половой зрелости. До выяснения клинической значимости этого явления, следует проявлять осторожность при назначении налидиксовой кислоты лицам не достигшим 18 летнего возраста. Если проявляется артралгия, лечение налидиксовой кислотой должно быть прекращено.
Больных следует предупредить о необходимости избегать воздействия прямого солнечного света, а при развитии светочувствительности курс лечения Невиграмоном следует прекратить.
Следует проявлять осторожность и прекратить лечение, если у больного развиваются признаки или симптомы повышения внутричерепного давления, психоза или другие токсические проявления.
Если развивается бактериальная резистентность к налидиксовой кислоте, это происходит обычно в течение первых 48 ч. Наблюдалась перекрестная резистентность между налидиксовой кислотой и другими производными хинолона, такими как оксолиновая кислота и циноксацин.
Если для анализа мочи больных, получающих Невиграмон, используются методы, основывающиеся на восстановлении меди, как например, растворы Бенедикта или Фелинга, может быть получена ложная положительная реакция на глюкозу. Поэтому рекомендуется применять специфические глюкозо-оксидазные методы исследования.
Ложные значения могут быть получены при определении 17-кето и кетогенных стероидов в моче при анализах, основанных на измерении ванилилминдальной кислоты в моче. В таких случаях можно использовать тест Портера-Зильбера для 17-гидроксикортикостероидов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
У больных, принявших дозу, превышающую рекомендованную, могут наблюдаться: токсический психоз, судороги, повышенное внутричерепное давление или метаболический ацидоз. Также после передозировки могут наблюдаться: тошнота, рвота и летаргия.
В случае развития симптомов передозировки рекомендуется тщательное врачебное наблюдение за больным в условиях стационара. Лечение должно носить симптоматический и поддерживающий характер.
Лекарственное взаимодействие
Налидиксовая кислота может усиливать эффект пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин или бис-гидроксикумарин, в результате конкурентного связывания с белками плазмы. В случае одновременного применения необходим соответствующий контроль протромбинового времени или международного индекса нормализации (INR), и может возникнуть необходимость в изменении дозы антикоагулянта.
Поскольку для проявления антибактериального действия налидиксовой кислоты необходимым условием является размножение бактериальных клеток, действие налидиксовой кислоты может подавляться в присутствии других антибактериальных соединений, особенно бактериостатических веществ, таких как: тетрациклин, хлорамфеникол или нитрофурантоин (последний является антагонистом налидиксовой кислоты in vitrо).
Пробенецид подавляет секрецию налидиксовой кислоты в почечных канальцах и может снижать ее эффективность в отношении инфекций мочеполовой системы, увеличивая в то же время риск развития системных побочных явлений.
Совместное применение налидиксовой кислоты и мелфалана сопровождалось гастроинтестинальной токсичностью.
Условия хранения препарата Невиграмон®
Хранить в защищенном от света местепри температуре не выше 25°С . Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности препарата Невиграмон®
Срок годности — 5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Инструкция по применению Невиграмон
- Состав
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Рекомендации по применению
- Фармакологическое действие
- Побочные действия
- Особые указания
- Условия хранения
- Условия отпуска
Состав
Активное вещество:налидиксовой кислоты 500 мг
Показания к применению Невиграмон
Инфекции мочевыводящих путей, инфекции ЖКТ, холецистит, вызванные грамотрицательными микроорганизмами. Профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.
Противопоказания к применению Невиграмон
Гиперчувствительность, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), эпилепсия, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность (I триместр), возраст до 2 лет.
Рекомендации по применению
Невиграмон принимают внутрь, взрослым: по 1 г 4 раза в сутки в течение 7 дней. При длительном лечении дозу уменьшают до 500 мг 4 раза в сутки. Детям старше 2 лет: в дозе 60 мг/кг/сут в 3-4 приема.
Фармакологическое действие
Невиграмон — антибактериальное, бактерицидное, бактериостатическое. Невиграмон ингибирует металлозависимые ферментные системы большинства грамотрицательных бактерий, за исключением синегнойной палочки. Невиграмон действует бактерицидно или бактериостатически в зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации.
Побочные действия Невиграмон
Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги, головная боль, головокружение, сонливость; нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбо- и лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в эригастрии, диарея, холестаз, желудочно-кишечное кровотечение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.
Прочие: фотосенсибилизация, миалгия.
Особые указания
Невиграмон с осторожностью применяют у пациентов с дыхательной недостаточностью. В связи с возможностью быстрого развития резистентности микроорганизмов во время и после лечения необходимо проводить посев мочи с пробой на чувствительность.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту
Описание препарата Невиграмон® (капсулы, 500 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2002 году
Дата согласования: 11.06.2002
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 капсула содержит налидиксовой кислоты 500 мг; в пластиковом флаконе 56 шт., в картонной пачке 1 флакон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антибактериальное, бактерицидное, бактериостатическое.
Ингибирует металлозависимые ферментные системы большинства грамотрицательных бактерий, за исключением синегнойной палочки. Действует бактерицидно или бактериостатически в зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации.
Ингибирует металлозависимые ферментные системы большинства грамотрицательных бактерий, за исключением синегнойной палочки. Действует бактерицидно или бактериостатически в зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации.
Показания
Инфекции мочевыводящих путей, инфекции ЖКТ, холецистит, вызванные грамотрицательными микроорганизмами. Профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.
Противопоказания
Гиперчувствительность, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), эпилепсия, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность (I триместр), возраст до 2 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, взрослым: по 1 г 4 раза в сутки в течение 7 дней. При длительном лечении дозу уменьшают до 500 мг 4 раза в сутки. Детям старше 2 лет: в дозе 60 мг/кг/сут в 3–4 приема.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги, головная боль, головокружение, сонливость; нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбо- и лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, холестаз, желудочно-кишечное кровотечение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.
Прочие: фотосенсибилизация, миалгия.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Действие ослабляет нитрофурантоин и другие производные нитрофурана. Потенцирует действие средств, угнетающих ЦНС, и алкоголя.
Меры предосторожности
При длительном лечении необходимо контролировать функцию печени, почек, состав крови. С осторожностью применяют у пациентов с дыхательной недостаточностью. В связи с возможностью быстрого развития резистентности микроорганизмов во время и после лечения необходимо проводить посев мочи с пробой на чувствительность.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Клинико-фармакологическая группа
Антибактериальный препарат группы хинолонов. Уроантисептик
Действующее вещество
— налидиксовая кислота (nalidixic acid)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, непрозрачные, с желтым корпусом и желтой крышечкой; содержимое капсул — порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 капс. | |
| налидиксовая кислота | 500 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 19 мг, стеариновая кислота — 11 мг.
Состав оболочки капсулы: краситель хинолиновый желтый (E104) — 0.75%, краситель солнечный закат желтый (E110) — 0.0059%, титана диоксид (E171) — 2%, желатин — до 100%.
56 шт. — флаконы полистироловые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Налидиксовая кислота обладает выраженной антибактериальной активностью в отношении грамотрицательных бактерий, включая Proteus mirabilis, P. morganii, P. vulgaris и P.rettgeri; Escherichia coli, Enterobacter (Aerobacter) и Klebsiella. Штаммы Pseudomonas обычно устойчивы к действию препарата.
Налидиксовая кислота действует путем селективного подавления бактериального синтеза ДНК. Действует бактерицидно и бактериостатически (в зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации препарата).
В низких концентрациях налидиксовая кислота действует только на пролиферирующие микроорганизмы путем подавления репликации ДНК. В случае более длительного воздействия она ингибирует также бактериальный синтез РНК и белка. Ее минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет 5 – 75 мкг/мл, но уже в концентрации ниже 10 мкг/мл она эффективна в отношении многих микроорганизмов.
Фармакокинетика
Налидиксовая кислота быстро всасывается из ЖКТ, частично метаболизируется в печени и быстро выводится через почки. Биодоступность 96%.
Неизмененная налидиксовая кислота появляется в моче вместе с ее активным метаболитом, гидроксиналидиксовой кислотой, которая обладает антибактериальной активностью, аналогичной активности родительского соединения. Гидрокси-метаболит представляет 30% биологически активного препарата в крови и 85% — в моче. Cmax активного препарата в сыворотке крови в среднем достигает 20 – 50 мкг г/мл через 2 часа после приема 1 г налидиксовой кислоты натощак. T1/2 составляет 1 – 2.5 ч, но при использовании более точных методов определения были получены данные 6-7 ч. Около 93% налидиксовой кислоты и 63% гидроксиналидиксовой кислоты связываются с белками плазмы. Cmax активного препарата в моче после приема однократной дозы 1 г около 250 мкг/мл через 3-6 часов. Примерно 4% налидиксовой кислоты выводится с калом.
Налидиксовая кислота проникает через плаценту, и ее малые количества появляются в материнском молоке.
Показания
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— пиелонефрит;
— цистит;
— уретрит;
— простатит;
— инфекции ЖКТ;
— холецистит.
Профилактика инфекций при операциях на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.
Противопоказания
— известная повышенная чувствительность к налидиксовой кислоте или другим компонентам препарата;
— эпилепсия;
— болезнь Паркинсона;
— атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма);
— почечная и/или печеночная недостаточность;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— порфирия;
— детский возраст до 12 лет;
— I триместр беременности;
— период грудного вскармливания.
С осторожностью назначать лицам в период от 12 до 18 лет
Дозировка
Средняя доза для взрослых (в т.ч. пожилых) составляет 4 г (по 2 капсулы (1 г) — 4 раза/сут) в течение периода не менее 7 дней. В случае, если применение препарата требуется продолжить, доза может быть снижена до 1 капс. (0.5 г) — 4 раза/сут.
Для детей возрастом старше 12 лет (весом более 40 кг) рекомендуется суточная доза 50 мг/кг, разделенная на 3-4 приема.
Капсулы Невиграмон следует принимать за час до еды.
Побочные действия
Влияние на центральную нервную систему: сонливость; слабость; головные боли; головокружение. Имеются редкие сообщения о токсическом психозе, повышении внутричерепного давления или судорогах (при наличии предрасполагающих заболеваний — эпилепсия, церебральный артериосклероз). Были описаны отдельные случаи паралича шестого черепного нерва. Механизм этих реакций неизвестен, но признаки и симптомы их обычно быстро проходят без последствий после отмены препарата.
Влияние на зрение: нарушение зрения (диплопия, снижение остроты зрения, трудность фокусировки) и цветовосприятия. Обычно эти эффекты быстро исчезали при снижении дозы или отмене препарата.
Желудочно-кишечные жалобы: боли в эпигастрии, тошнота, рвота и диарея.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, эозинофилия, артралгия с тугоподвижностью и опуханием суставов, редко — ангионевротический отек, анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Кожные реакции: реакции светочувствительности: покраснение и появление пузырьков на коже, полностью проходящие в течение периода от двух недель до двух месяцев после отмены налидиксовой кислоты; однако, возможно вновь появление пузырьков под воздействием солнечного света или при небольших повреждениях поверхности кожи до трех месяцев после отмены препарата.
Прочие: редко встречаются холестаз, парестезия, метаболический ацидоз, тромбоцитопения, лейкопения или гемолитическая анемия, иногда сопровождающаяся дефицитом глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы.
Такие побочные действия как: дисфория и миалгия не были отмечены для Невиграмона.
Передозировка
У больных, принявших дозу, превышающую рекомендованную, могут наблюдаться: токсический психоз, судороги, повышенное внутричерепное давление или метаболический ацидоз. Также после передозировки могут наблюдаться: тошнота, рвота и летаргия.
В случае развития симптомов передозировки рекомендуется тщательное врачебное наблюдение за больным в условиях стационара. Лечение должно носить симптоматический и поддерживающий характер.
Лекарственное взаимодействие
Налидиксовая кислота может усиливать эффект пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин или бис-гидроксикумарин, в результате конкурентного связывания с белками плазмы. В случае одновременного применения необходим соответствующий контроль протромбинового времени или международного индекса нормализации (INR), и может возникнуть необходимость в изменении дозы антикоагулянта.
Поскольку для проявления антибактериального действия налидиксовой кислоты необходимым условием является размножение бактериальных клеток, действие налидиксовой кислоты может подавляться в присутствии других антибактериальных соединений, особенно бактериостатических веществ, таких как: тетрациклин, хлорамфеникол или нитрофурантоин (последний является антагонистом налидиксовой кислоты in vitrо).
Пробенецид подавляет секрецию налидиксовой кислоты в почечных канальцах и может снижать ее эффективность в отношении инфекций мочеполовой системы, увеличивая в то же время риск развития системных побочных явлений.
Совместное применение налидиксовой кислоты и мелфалана сопровождалось гастроинтестинальной токсичностью.
Особые указания
Показано, что налидиксовая кислота и родственные соединения вызывают эрозии в хрящевой ткани суставов и другие признаки артропатии у большинства животных, не достигших половой зрелости. До выяснения клинической значимости этого явления, следует проявлять осторожность при назначении налидиксовой кислоты лицам не достигшим 18 летнего возраста. Если проявляется артралгия, лечение налидиксовой кислотой должно быть прекращено.
Больных следует предупредить о необходимости избегать воздействия прямого солнечного света, а при развитии светочувствительности курс лечения Невиграмоном следует прекратить.
Следует проявлять осторожность и прекратить лечение, если у больного развиваются признаки или симптомы повышения внутричерепного давления, психоза или другие токсические проявления.
Если развивается бактериальная резистентность к налидиксовой кислоте, это происходит обычно в течение первых 48 ч. Наблюдалась перекрестная резистентность между налидиксовой кислотой и другими производными хинолона, такими как оксолиновая кислота и циноксацин.
Если для анализа мочи больных, получающих Невиграмон, используются методы, основывающиеся на восстановлении меди, как например, растворы Бенедикта или Фелинга, может быть получена ложная положительная реакция на глюкозу. Поэтому рекомендуется применять специфические глюкозо-оксидазные методы исследования.
Ложные значения могут быть получены при определении 17-кето и кетогенных стероидов в моче при анализах, основанных на измерении ванилилминдальной кислоты в моче. В таких случаях можно использовать тест Портера-Зильбера для 17-гидроксикортикостероидов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Безопасность применения Невиграмона во время беременности не установлена. Поэтому применять препарат при беременности следует лишь в том в случае, если ожидаемая польза превосходит потенциальный риск, особенно в первом триместре беременности (налидиксовая кислота проникает через плацентарный барьер и воздействует на ткань развивающегося хряща) и в последний месяц беременности, в связи с последствиями для новорожденного: значительное повышение уровня налидиксовой кислоты в крови новорожденного сразу после рождения.
Так как налидиксовая кислота проникает в материнское молоко, она противопоказана в период кормления грудью.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский возраст до 12 лет. С острожностью в возрасте от 12 до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказание: почечная недостаточность.
При нарушениях функции печени
Противопоказание: печеночная недостаточность.
Применение в пожилом возрасте
Коррекции дозы не требуется.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить в защищенном от света местепри температуре не выше 25°С . Хранить в местах недоступных для детей. Срок годности — 5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Описание препарата НЕВИГРАМОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.