Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Ниаламид
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Ниаламид
-
Противопоказания
-
Побочные действия вещества Ниаламид
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
Структурная формула
Русское название
Ниаламид
Английское название
Nialamide
Латинское название
Nialamidum (род. Nialamidi)
Химическое название
2-[3-Оксо-3-[(фенилметил)амино]пропил]гидразид 4-пиридинкарбоновой кислоты
Брутто формула
C16H18N4O2
Фармакологическая группа вещества Ниаламид
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство
-
F10.2 Синдром алкогольной зависимости
-
F32 Депрессивный эпизод
-
F34.0 Циклотимия
-
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
-
F50.2 Нервная булимия
-
F79 Умственная отсталость неуточненная
-
G50.0 Невралгия тройничного нерва
-
I20 Стенокардия [грудная жаба]
-
R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
-
R53 Недомогание и утомляемость
Код CAS
51-12-7
Фармакологическое действие
—
антидепрессивное.
Характеристика
Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Легко растворим в разведенной соляной кислоте, мало и медленно растворим в воде, трудно — в спирте, очень мало — в хлороформе.
Фармакология
Неизбирательно и необратимо ингибирует МАО, угнетает процесс окислительного дезаминирования норадреналина и серотонина, способствуя их накоплению в мозговой ткани. Антидепрессивное действие сочетается с психостимулирующим эффектом (вызывает возбуждение, эйфорию, бессонницу и др.). Не исключено влияние на метаболизм ГАМК. Ингибирует МАО в периферических тканях, угнетает активность микросомальных ферментов печени. Обладает гипотензивным действием и уменьшает болевые ощущения при стенокардии (вероятно вследствие блокады центральных звеньев рефлексов с сердца).
Хорошо всасывается, экскретируется почками. Антидепрессивный эффект проявляется через 7–14 дней. Эффективен при «атипичных» депрессиях, в комплексном, в т.ч. в сочетании с психотерапией, лечении (50–200 мг/сут) хронического алкоголизма (улучшает общее состояние и когнитивные функции у больных) и стенокардии (25 мг 2–3 раза в сутки).
Применение вещества Ниаламид
Депрессия (инволюционная, невротическая, циклотимическая, в т.ч. сопровождающаяся вялостью, заторможенностью, безынициативностью); апатоабулические состояния, астения, олигофрения; болевой синдром, в т.ч. при невралгии тройничного нерва и стенокардии.
Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания печени и/или почек, печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная недостаточность, нарушения мозгового кровообращения (возможность проявления ортостатической гипотензии), ажитированные состояния.
Побочные действия вещества Ниаламид
Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, возбуждение, тремор, судороги, бессонница, головная боль.
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, запор, сухость во рту, желтуха.
Прочие: задержка мочеиспускания, снижение АД, аллергические реакции.
Взаимодействие
Несовместим (возможно резкое возбуждение) с др. ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, резерпином и раунатином (даже после окончания лечения ниаламидом и перед их назначением необходим 2–3-недельный перерыв).
Пролонгирует действие средств, метаболизирующихся при участии микросомальных ферментов печени. Потенцирует действие барбитуратов, анальгетиков, местных анестетиков, гипотензивных средств, прессорный эффект симпатомиметиков (фенамина, эфедрина, тирамина).
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, по 50–75 мг/сут в 2 приема (утром и днем во избежание нарушения ночного сна), с постепенным увеличением дозы на 25–50 мг/сут до 200–350 мг/сут, максимальная суточная доза — 800 мг. После наступления терапевтического эффекта дозу постепенно снижают. Курс лечения — 1–6 мес.
Хронический алкоголизм — 50–200 мг/сут.
Меры предосторожности
Во избежание нарушения ночного сна не рекомендуется назначать в вечерние часы.
Особые указания
Во время лечения необходимо исключить из рациона питания продукты, содержащие тирамин и др. сосудосуживающие моноамины (фенилэтиламин), в т.ч. сыр, сливки, кофе, пиво, вино, копчености, т.к. возможно развитие «сырного» (тираминового) синдрома.
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое действие
Антидепрессант, производное гидразина изоникотиновой кислоты. Неизбирательный ингибитор МАО необратимого действия.
Необратимая блокада МАО вызывает нарушение пресистемного метаболизма тирамина, содержащегося в пищевых продуктах, и кумуляцию тирамина в организме. Вследствие повышения уровня катехоламинов, происходит сенсибилизация организма к симпатомиметикам, в результате возникает риск развития гипертензивных реакций.
Улучшает общее состояние и когнитивные функции у пациентов с депрессией.
Показания активного вещества
НИАЛАМИД
Депрессии, сочетающиеся с вялостью, заторможенностью, безынициативностью (в т.ч. инволюционные, невротические и циклотимические); хронический алкоголизм; в составе комбинированной терапии — невралгия тройничного нерва.
Режим дозирования
Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, эффективности терапии.
Побочное действие
В отдельных случаях: диспептические симптомы, снижение АД, беспокойство, тревожность, нарушения сна, головная боль, сухость во рту, запор.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ниаламиду; тяжелые нарушения функции печени, почек, хроническая сердечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
Особые указания
Не следует применять у пациентов в состоянии ажитации.
Не следует применять одновременно с имипрамином и другими циклическими антидепрессантами, а также с резерпином, раунатином из-за риска развития выраженного возбуждения.
Во избежание развития «сырного» (тираминового) синдрома во время лечения ниаламидом необходимо исключить из рациона пищевые продукты, содержащие тирамин (сыр, сливки, кофе, пиво, вино, копчености) и другие сосудосуживающие амины.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ниаламид потенцирует действие барбитуратов, анальгетиков, анестетиков, антигипертензивных средств.
При одновременном применении с симпатомиметиками непрямого действия существует риск развития гипертонического криза; с трициклическими антидепрессантами — риск развития выраженного возбуждения.
При одновременном применении с гуанетидином уменьшается антигипертензивное действие ниаламида; с леводопой — возможна артериальная гипертензия.
При одновременном применении с резерпином возможно ухудшение течения депрессии.
| Ниаламид | |
|---|---|
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 1-[2-(бензилкарбамоил)-этил]-2-изоникотиноилгидразид |
| Брутто-формула | C16H18N4O2 |
| Молярная масса | 298,34 г/моль |
| CAS | 51-12-7 |
| PubChem | 4472 |
| DrugBank | 04820 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N06AF02 |
| Фармакокинетика | |
| Экскреция | почками[1] |
| Способы введения | |
| перорально, внутримышечно[2], внутривенно[3] | |
 Медиафайлы на Викискладе |
Ниаламид (лат. Nialamidum) — лекарственное средство, антидепрессант из группы ингибиторов МАО. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок, мало растворим в воде, трудно — в спирте.
В России необратимые ингибиторы МАО, в том числе ниаламид, изъяты из оборота в связи с неблагоприятным соотношением риск-польза.
Общая информация[править | править код]
Ниаламид является одним из антидепрессантов — ингибиторов МАО первого поколения.
Химически ниаламид близок ипрониазиду: оба являются производными гидразида изоникотиновой кислоты.
Ниаламид является неизбирательным и необратимым ингибитиром МАО, но он несколько менее токсичен, чем ипрониазид. Несмотря на возможность возникновения побочных явлений при его применении, он сохранил своё значение как лекарственное средство. По имеющимся данным, ингибиторы МАО часто более эффективны, чем другие антидепрессанты (трициклические), при «атипичных» депрессиях.
Активность ниаламида при терапии атеросклероза использовалась при разработке продектина (pyridinolcarbamate)[4].
Применение[править | править код]
Применяют ниаламид в психиатрической практике при депрессивных состояниях различных нозологических форм, сочетающихся с вялостью, заторможенностью, безынициативностью, в том числе при инволюционных, невротических и циклотимических депрессиях.
Назначают внутрь (после еды) в виде таблеток, начиная с 0,05—0,075 г (50—75 мг) в сутки, лучше в 2 приёма (утром и днем) во избежание нарушения ночного сна; при необходимости дозу постепенно увеличивают на 25—50 мг в сутки до 200—350 мг в день (в резистентных случаях иногда до 800 мг).
Терапевтический эффект при лечении ниаламидом проявляется обычно через 7—14 дней. Длительность курса лечения индивидуальна (от 1 до 6 мес). После наступления терапевтического эффекта дозу препарата постепенно уменьшают.
В неврологической практике ниаламид иногда назначают для лечения невралгии тройничного нерва и при других болевых синдромах.
Имеются указания, что ниаламид (0,025 г 2—3 раза в день) уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии.
Опубликованы данные об эффективности ниаламида при комплексной терапии хронического алкоголизма. Применение препарата (от 50 по 200 мг в сутки) улучшало общее состояние и познавательные (когнитивные) функции.
Ниаламид относительно хорошо переносится. Могут наблюдаться диспепсические явления, понижение систолического давления, беспокойство, бессонница, головная боль, сухость во рту, задержка стула и другие побочные эффекты[5].
Не следует назначать ниаламид больным с ажитированными состояниями.
При назначении ниаламида необходимо, однако, учитывать возможность развития побочных явлений, связанных с ингибированием МАО. Так, после применения ниаламида (и одновременно с ним) нельзя назначать имипрамин и другие трициклические антидепрессанты, а также ингибиторы МАО; необходим 2—3-недельный перерыв[5].
Во избежание развития «сырного» (тираминового) синдрома во время лечения ниаламидом и другими ИМАО необходимо исключить из рациона пищевые продукты, содержащие тирамин и другие сосудосуживающие моноамины (фенилэтиламин и др.), в том числе сыр, сливки, кофе, пиво, вино, копчёности[5], а также некоторые лекарства — в частности, большинство обезболивающих препаратов[6][7], большинство противокашлевых препаратов[6], пероральные гипогликемические средства, леводопу[7].
Необходимо также избегать лекарств, взаимодействие которых с ИМАО способно приводить к серотониновому синдрому: антидепрессантов группы СИОЗС[8], циклических антидепрессантов[6] (в том числе кломипрамина, имипрамина[8]), венлафаксина[9], растительных антидепрессивных средств, содержащих зверобой[10], препаратов лития[11] и др.
Не следует назначать ниаламид одновременно с резерпином (и раунатином), так как возможно резкое возбуждение.
Во избежание нарушения ночного сна не рекомендуется принимать ниаламид в вечерние часы.
Следует учитывать, что, подобно другим ингибиторам МАО, ниаламид потенцирует действие барбитуратов, анальгетиков, местных анестетиков, гипотензивных и других препаратов, поэтому комбинированное применение должно проводиться (при необходимости) с осторожностью.
Противопоказания[править | править код]
Препарат противопоказан больным с нарушениями функции печени и почек, при декомпенсации сердечной деятельности, нарушениях мозгового кровообращения (в связи с возможностью появления ортостатической гипотензии).
Хранение[править | править код]
Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищённом от света месте.
Примечания[править | править код]
- ↑ NIALAMIDE. BIAM Database (2001). Дата обращения: 27 августа 2005. Архивировано 4 сентября 2005 года.
- ↑ Benady D.R., Clein L.J., Pare C.M. Intramuscular nialamide in intractable depression (англ.) // Diseases of the Nervous System (англ.) (рус. : journal. — 1965. — Vol. 26, no. 12. — P. 792—794.
- ↑ Oules J., Cabazon. [Treatment Of Depressive States With Intravenous Niamide.] (англ.) // Toulouse Medical : journal. — 1964. — Vol. 65, no. 1. — P. 1298—1302. — PMID 14272189.
- ↑ Bencze WL., Hess R., DeStevens G. «Hypolipidemic agents» // Progress in Drug Research. Fortschritte der Arzneimittelforschung. Progrès des Recherches Pharmaceutiques. — Springer Science & Business Media, 2012. — 6 декабря. — ISBN 9783642661907. Архивировано 23 октября 2021 года.
- ↑ 1 2 3 Психиатрия (Учебное пособие для студентов медицинских вузов). — Ростов-на-Дону: Феникс, 2002. — 575 с. — (Серия «Высшее образование»). — ISBN 5-222-02133-5.
- ↑ 1 2 3 Арана Дж., Розенбаум Дж. Фармакотерапия психических расстройств. Пер. с англ. — Москва: Издательство БИНОМ, 2004. — 416 с. — ISBN 5-9518-0098-6.
- ↑ 1 2 Фармакотерапия в неврологии и психиатрии: [Пер. с англ.] / Под ред. С. Д. Энна и Дж. Т. Койла. — Москва: ООО: «Медицинское информационное агентство», 2007. — 800 с.: ил. с. — 4000 экз. — ISBN 5-89481-501-0.
- ↑ 1 2 Мосолов C. Н., Костюкова Е. Г., Сердитов О. В. Серотониновый синдром при лечении депрессии // Международный журнал медицинской практики. — МедиаСфера, 2000. — № 8. Архивировано 1 февраля 2015 года.
- ↑ Яничак Ф. Дж., Дэвис Дж. М., Прескорн Ш. Х., Айд Ф. Дж. мл. Принципы и практика психофармакотерапии. — 3-е. — М., 1999. — 728 с. — ISBN 966-521-031-9.
- ↑ Терапия антидепрессантами и другие методы лечения депрессивных расстройств: Доклад Рабочей группы CINP на основе обзора доказательных данных / Редакторы Т. Багай, Х. Грунце, Н. Сарториус. Перевод на русский язык подготовлен в Московском НИИ психиатрии Росздрава под редакцией В.Н. Краснова. — Москва, 2008. — 216 с. Архивированная копия. Дата обращения: 1 февраля 2015. Архивировано из оригинала 4 марта 2016 года.
- ↑ Schlienger RG, Shear NH. Серотониновый синдром (англ.) // British Journal of Psychiatry. — Royal College of Psychiatrists (англ.) (рус., 1996. — Vol. 169 (suppl.31). — P. 15—20. Перевод:Серотониновый синдром // Обзор современной психиатрии. — 1998. — Вып. 1.
Лекарственная форма:
таблетки
Фармакологическое действие:
Антидепрессант, неизбирательный и необратимый ингибитор МАО I поколения. По химической структуре сходен с ипрониазидом, является производным ГИНК, менее токсичен. Улучшает общее состояние и познавательные (когнитивные) функции больных с депрессией, уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии. Терапевтический эффект проявляется через 7-14 дней.
Показания:
Депрессия (инволюционная, невротическая, циклотимическая, в т.ч. сопровождающаяся вялостью, заторможенностью, безынициативностью); хронический алкоголизм; в составе комбинированной терапии — невралгия тройничного нерва, стенокардия.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН, ХСН, нарушения мозгового кровообращения.
Побочные действия:
Диспепсия, снижение АД, тревожность, бессонница, головная боль, сухость во рту, запоры.
Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды — по 50-75 мг/сут в 2 приема (утром и днем), с постепенным увеличением дозы на 25-50 мг/сут до 200-350 мг/сут, максимальная суточная доза — 800 мг. После наступления терапевтического эффекта дозу постепенно снижают. Длительность лечения — 1-6 мес. В составе комплексной терапии стенокардии — 25 мг 2-3 раза в сутки; хронического алкоголизма — 50-200 мг/сут.
Особые указания:
Во избежание развития «сырного» (тираминового) синдрома, необходимо исключить из рациона питания продукты, содержащие тирамин и др. сосудосуживающие моноамины (фенилэтиламин): сыр, сливки, кофе, пиво, вино, копчености.
Взаимодействие:
Несовместим с трициклическими антидепрессантами, резерпином (резкое возбуждение). Усиливает действие барбитуратов, анальгетиков, местных анестетиков, гипотензивных ЛС.
Ниаламид
Nialamidum
1-[2-(Бензилкарбамоил)-этил]-2-изоникотиноилгидразид.
Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, трудно — в спирте.
Ниаламид является одним из антидепрессантов- ингибиторов МАО первого поколения.
Химически ниаламид близок ипрониазиду: оба являются производными гидразида изоникотиновой кислоты (Ипрониазид исключен из номенклатуры лекарственных средств)
Ниаламид является неизбирательным и необратимым ингибитиром МАО, но он несколько менее токсичен, чем ипрониазид. Несмотря на возможность возникновения побочных явлений при его применении, он сохранил свое значение как лекарственное средство. По имеющимся данным, ингибиторы МАО часто более эффективны, чем другие антидепрессанты (трициклические), при <атипичных> депрессиях.
Применяют ниаламид в психиатрической практике при депрессивных состояниях различных нозологических форм, сочетающихся с вялостью, заторможенностью, безынициативностью, в том числе при инволюционных, невротических и циклотимических депрессиях.
Назначают внутрь (после еды) в виде таблеток, начиная с 0,05-0,075 г (50 — 75 мг) в сутки, лучше в 2 приема (утром и днем) во избежание нарушения ночного сна; при необходимости дозу постепенно увеличивают на 25 — 50 мг в сутки до 200 — 350 мг в день <в резистентных случаях иногда до 800 мг).
Терапевтический эффект при лечении ниаламидом проявляется обычно через 7 — 14 дней. Длительность курса лечения индивидуальна (от 1 до 6 мес). После наступления терапевтического эффекта дозу препарата постепенно уменьшают.
В неврологической практике ниаламид иногда назначают для лечения невралгии тройничного нерва и при других болевых синдромах.
Имеются указания, что ниаламид (0,025 г 2 — 3 раза в день) уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии.
Опубликованы данные об эффективности ниаламида (нуредала) при комплексной терапии хронического алкоголизма. Применение препарата (от 50 по 200 мг в сутки) улучшало общее состояние и познавательные (когнитивные) функции.
Ниаламид относительно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются диспепсические явления, понижение систолического давления, беспокойство, бессонница, головная боль, сухость во рту, задержка стула и другие побочные явления.
Препарат противопоказан больным с нарушениями функции печени и почек, при декомпенсации сердечной деятельности, нарушениях мозгового кровообращения (в связи с возможностью появления ортостатической гипотензии).
Не следует назначать ниаламид больным с ажитированными состояниями.
При назначении ниаламида необходимо, однако, учитывать возможность развития побочных явлений, связанных с ингибированием МАО. Так, после применения ниаламида (и одновременно с ним) нельзя назначать имипрамин и другие трициклические антидепрессанты, а также ингибиторы МАО; необходим 2 — 3 — недельный перерыв.
Во избежание развития <сырного> (тираминового) синдрома во время лечения ниаламидом необходимо исключить из рациона пищевые продукты, содержащие тирамин и другие сосудосуживающие моноамины (фенилэтиламин и др.), в том числе сыр, сливки, кофе, пиво, вино, копчености.
Не следует назначать ниаламид одновременно с резерпином (и раунатином), так как возможно резкое возбуждение.
Во избежание нарушения ночного сна не рекомендуется принимать ниаламид в вечерние часы.
Следует учитывать, что, подобно другим ингибиторам МАО, ниаламид потенцирует действие барбитуратов, аналгетиков, местных анестетиков, гипотензивных и других препаратов, поэтому комбинированное применение должно проводиться (при необходимости) с осторожностью.
Форма выпуска: таблетки (драже) по 0,025 г (25 мг).
Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.