Никотиновая кислота (Nicotinic acid)
💊 Состав препарата Никотиновая кислота
✅ Применение препарата Никотиновая кислота
Описание активных компонентов препарата
Никотиновая кислота
(Nicotinic acid)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.06.30
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C10AD02
(Никотиновая кислота)
Лекарственная форма
| Никотиновая кислота |
Р-р д/инъекц. 10 мг/1 мл: амп. 10 шт. рег. №: ЛС-002483 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Никотиновая кислота
1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
Витамин
Фармакологическое действие
Витаминное и гиполипидемическое средство. В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидрогеназы I и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина В3), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина РР). Нормализирует концентрацию липопротеинов крови; в высоких дозах (внутрь 3-4 г/сут) снижает концентрацию общего холестерина, ЛПНП, ТГ, уменьшает индекс холестерин/фосфолипиды, повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом. Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).
Гипохолестеринемический эффект отмечается через несколько дней, снижение ТГ — через несколько часов после приема.
Фармакокинетика
После перорального приема быстро всасывается в желудке и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. При парентеральном введении быстро распределяется в тканях организма. Накапливается, в основном, в печени, а также в жировой ткани и в почках. Метаболизируется в печени. T1/2 — 45 мин. Выводится из организма почками в неизмененной форме и в виде метаболитов, при приеме высоких доз — преимущественно в неизменном виде.
Показания активных веществ препарата
Никотиновая кислота
Гиповитаминоз РР, авитаминоз РР (пеллагра). В составе комбинированной терапии ишемических нарушений мозгового кровообращения, заболеваний сосудов нижних конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно); спазмов сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей; осложнений сахарного диабета (диабетическая полинейропатия и макроангиопатия); при гипоацидных гастритах, при невритах лицевого нерва, при длительно незаживающих ранах и трофических язвах кожи; при болезни Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в т.ч. триптофана).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, в/в, в/м или п/к. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение «прилива» крови к коже головы, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, ортостатическая гипотензия, коллапс, ощущение жара, головная боль. При быстром в/в введении возможно значительное снижение АД, головокружение.
Со стороны нервной системы: парестезии, головокружение.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: при длительном применении — жировая дистрофия печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны обмена: при длительном применении — гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный суд, стридорозное дыхание, крапивница.
Местные реакции: болезненность в месте введения при п/к и в/м инъекциях.
Прочие: астения, диспепсия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к никотиновой кислоте; атеросклероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), подагра, гиперурикемия; тяжелая печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени; декомпенсированный сахарный диабет; детский возраст до 3 лет — для приема внутрь.
С осторожностью: геморрагии, глаукома, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), артериальная гипотензия; беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности, гепатите, циррозе печени.
При длительном применении никотиновой кислоты в высоких дозах возможно развитие жировой инфильтрации печени.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог) или применять метионин, липоевую кислоту и другие липотропные средства.
Применение у детей
Противопоказано применение внутрь у детей в возрасте до 3 лет. Возможно применение у детей по назначению врача — с осторожностью, по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов никотиновой кислоты по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм никотиновой кислоты.
Особые указания
В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени.
Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемий у больных сахарным диабетом.
Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог) или применять метионин, липоевую кислоту и другие липотропные средства.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения никотиновой кислоты пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами, антикоагулянтами и ацетилсалициловой кислотой.
Никотиновая кислота снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и ЛПВП.
При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины возможно увеличение уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении с ловастатином повышается риск развития миопатии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Основные физико-химические свойства
Однослойные таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, со штрихом, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На разломе при рассмотрении под лупой видна относительно однородная структура.
Действующее вещество: никотиновая кислота;
1 таблетка содержит никотиновой кислоты 50 мг;
вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат, магния стеарат.
Фармакологическая группа
Периферические вазодилататоры. Никотиновая кислота и ее производные.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Никотиновая кислота является простетической группой ферментов кодегидразы I и кодегидразы II — ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы. Кодегидраза II играет роль и в транспортировке фосфата. Недостаточность никотиновой кислоты ведет к возникновению пеллагры. Кислота никотиновая улучшает обмен углеводов, расширяет сосуды. Никотиновая кислота в высоких дозах снижает содержание триглицеридов и липопротеинов низкой плотности в крови, при гиперхолестеринемии понижает показатель холестерин/фосфолипиды.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается в пилорическом отделе желудка и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
Показания для применения
Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз РР).
Симптоматическое лечение вазоспастических расстройств и облитерирующих заболеваний сосудов конечностей (болезнь и синдром Рейно, облитерирующий эндартериит).
Гиперчувствительность к никотиновой кислоте или к другим компонентам препарата. Артериальная гипертензия (тяжелые формы), язва желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), выраженные нарушения функции печени, активный гепатит, декомпенсированый сахарный диабет, мочекаменная болезнь, гиперурикемия, подагра, недавно перенесенный инфаркт миокарда, внезапное снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе, артериальное кровотечение.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!
При одновременном применении никотиновой кислоты с антитромботическими средствами или ацетилсалициловой кислотой возможен риск развития кровоточивости.
Применение с гипотензивными средствами приводит к усилению артериальной гипотензии, с противодиабетическими препаратами — к уменьшению сахароснижающего эффекта последних.
Применение с другими гиполипидемическими средствами повышает риск развития токсических эффектов препарата, со спазмолитиками — усиливает эффект спазмолитиков.
При употреблении алкоголя во время лечения никотиновой кислотой может возникнуть острая сосудистая недостаточность.
Одновременное применение с метилдопой или блокаторами β-адренорецепторов приводит к сильному снижению артериального давления, с пробенецидом — снижается эффект пробенецида. Никотиновая кислота несовместима с витаминами В1, В12, В6, эуфиллином, салицилатами, тетрациклином, симпатомиметиками, гидрокортизоном.
Результаты исследования in vitro показывают, что секвестранты желчных кислот обладают высокой связывающей способностью по отношению к ниацину. Поэтому интервал между применением никотиновой кислоты и секвестрантов желчных кислот должен составлять не менее 4 часов.
Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!
При применении препарата нужно придерживаться рекомендованных врачом доз!
Для минимизации побочных эффектов и улучшения переносимости лечения рекомендуется:
в начальной фазе лечения необходим контроль уровня глюкозы в крови и функции печени в целях выявления побочного действия никотиновой кислоты;
принимать никотиновую кислоту только с пищей, что приводит к постепенному всасыванию препарата и способствует уменьшению побочных явлений;
не принимать никотиновую кислоту с горячими напитками (особенно кофе), алкоголем;
не принимать горячий душ (ванну) сразу после приема препарата.
С осторожностью применять пациентам с геморрагиями, при глаукоме, почечной недостаточности, артериальной гипотензии умеренной степени, гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе ремиссии). С осторожностью никотиновую кислоту следует использовать лицам, злоупотребляющим алкоголем, больным с нестабильной стенокардией и острым инфарктом миокарда, получающим нитраты, антагонисты кальциевых каналов и бета-блокаторы.
При длительном применении никотиновой кислоты в высоких дозах возможно развитие жировой инфильтрации печени, поэтому необходим контроль функции печени.
Необходимо регулярно проводить мониторинг уровня мочевой кислоты в крови из-за возможного ее повышения в результате длительной терапии.
Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог) или применять метионин и другие липотропные средства.
Препарат содержит глюкозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом. Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемий у больных сахарным диабетом.
Применение в период беременности или кормления грудью
Не рекомендуется назначать препарат женщинам в период беременности или кормления грудью.
Дети
Не рекомендуется назначать препарат детям до 12 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Исследования относительно влияния препарата на скорость реакции не проводились, однако следует учитывать возможное появление головокружения и сонливости при применении никотиновой кислоты.
Применяют внутрь после еды.
При пеллагре взрослым назначают по 100 мг 2-4 раза в сутки на протяжении 15-20 дней; детям с 12 лет — по 50 мг 2-3 раза в сутки.
При других заболеваниях взрослым назначают по 50 мг (до 100 мг) 2 раза в сутки.
Высшие дозы для взрослых: разовая — 100 мг, суточная — 500 мг.
Высшие дозы для детей: разовая — 50 мг, суточная — 200 мг.
Симптомы. Большие дозы Никотиновой кислоты могут вызвать периферическую вазодилатацию, покраснение кожи, тошноту, рвоту, изжогу, диарею, повышение активности ферментов печени, коричневую пигментацию кожи, реже — гиперурикемию, зуд кожи, головную боль, артериальную гипотензию, возможную потерю сознания, головокружение, кожные парестезии (покалывание, ощущение жжения, ощущение жара, ощущение ползания мурашек), нарушение обмена глюкозы, нарушение зрения, холестатическую желтуху.
Лечение. Необходимо прекратить прием препарата, терапия — симптоматическая.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение приливов, которые могут сопровождаться одышкой, тахикардией, сердцебиением, потением, ознобом, отеками.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, головокружение, головная боль.
Со стороны кожи: гиперемия кожи лица и верхней части туловища с чувством покалывания и жжения, сухость кожи и слизистой оболочки глаз, изнуряющий кожный зуд.
Со стороны гепатобилиарной системы: при длительном применении — жировая дистрофия печени, повышение содержания в крови аспартатаминотрансферазы (АТС), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), щелочной фосфатазы.
Со стороны обмена веществ: при длительном применении в больших дозах — гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение уровня глюкозы в крови, уровня мочевой кислоты в крови.
Прочие: аллергические реакции (в т.ч. крапивница).
Очень редко на фоне приема никотиновой кислоты у больных ИБС увеличивается частота предсердных аритмий, а также возникает акантоз (коричневые пятна на коже с бархатистой поверхностью). Редко может возникать отек сетчатки глаз. Эти симптомы нестойки и исчезают после отмены препарата.
При приеме высоких доз: гиперпигментация, судороги, диарея, тошнота, рвота, анорексия, обострение язвы желудка, амблиопия, желтуха, гипофосфатемия, снижение количества тромбоцитов, удлинение протромбинового времени. Могут возникать бессонница, миалгия, артериальная гипотензия, ринит. Возможно затуманивание зрения, отек век, миопатия, эксфолиативный дерматит. Сообщалось о случаях рабдомиолиза при применении никотиновой кислоты с ловастатином.
В случае появления каких-либо нежелательных реакций посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата!
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
4 года.
Не следует применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
По 50 таблеток дозировкой 50 мг в контейнере. По 1 контейнеру в пачке из картона.
Информация о производителе (заявителе)
ЧАО «Технолог», Украина, 20300, г. Умань, Черкасская обл., ул. Мануильского, 8.
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 50 мг: 50 шт.
Рег. №: 5855/02/07/12/17 от 07.12.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки белого или почти белого цвета, однослойные, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью со штрихом. На разломе при рассмотрении под лупой видны относительно однородная структура.
| 1 таб. | |
| никотиновая кислота | 50 мг |
Вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат, магния стеарат.
50 шт. — контейнеры (1) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 12.04.2006 г.
Фармакологическое действие
Витаминное и гиполипидемическое средство. В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидрогеназы I и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина В3), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина РР). Нормализирует концентрацию липопротеинов крови; в высоких дозах (внутрь 3-4 г/сут) снижает концентрацию общего холестерина, ЛПНП, ТГ, уменьшает индекс холестерин/фосфолипиды, повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом. Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).
Гипохолестеринемический эффект отмечается через несколько дней, снижение ТГ — через несколько часов после приема.
Показания к применению
Гипо- и авитаминоз РР: пеллагра, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное), синдром мальабсорбции (в т.ч. на фоне нарушения функции поджелудочной железы), быстрое похудание, гастрэктомия, болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в т.ч. триптофана), заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона).
Состояния повышенной потребности организма в витамине РР: длительная лихорадка, заболевания гепатобилиарной области (острые и хронические гепатиты, цирроз печени), гипертиреоз, хронические инфекции, злокачественные опухоли, длительный стресс, беременность (особенно на фоне никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации.
Гиперлипидемия, в т.ч. первичная гиперлипидемия (типы IIa, IIb, III, IV, V).
Ишемические нарушения мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), спазм сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей; диабетическая полиневропатия, микроангиопатия.
Неврит лицевого нерва, гипоацидный гастрит, энтероколит, колит, длительно не заживающие раны и трофические язвы.
Реклама
Режим дозирования
Для профилактики пеллагры взрослым внутрь 15-25 мг/сут, детям — 5-20 мг/сут. При пеллагре взрослым внутрь по 100 мг 2-4 раза/сут в течение 15-20 дней, парентерально — по 10 мг 1-2 раза/сут в течение 10-15 дней. Детям внутрь — 5-50 мг 2-3 раза/сут. По другим показаниям внутрь взрослым 20-50 мг (до 100 мг), детям — 5-30 мг 2-3 раза/сут. При ишемическом инсульте вводят в/в 10 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, при быстром введении — снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: при длительном применении — жировая дистрофия печени.
Со стороны обмена веществ: при длительном применении — гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение содержания в крови АСТ, ЛДГ, ЩФ.
Местные реакции: болезненность в месте п/к и в/м инъекций.
Прочие: аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к никотиновой кислоте.
Для приема внутрь: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, детский возраст до 2 лет (в качестве гиполипидемического средства).
Для парентерального применения: тяжелая артериальная гипертензия, атеросклероз, подагра, гиперурикемия, детский возраст.
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью.
При длительном применении никотиновой кислоты в высоких дозах возможно развитие жировой инфильтрации печени.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог) или применять метионин, липоевую кислоту и другие липотропные средства.
Применение у детей
Противопоказания:
- для приема внутрь: детский возраст до 2 лет (в качестве гиполипидемического средства).
- для парентерального применения: детский возраст.
Особые указания
C осторожностью применять перорально у пациентов с геморрагиями, при глаукоме, подагре, гиперурикемии, печеночной недостаточности, артериальной гипотензии, гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе ремиссии).
C осторожностью применять парентерально у пациентов с геморрагиями, при глаукоме, печеночной недостаточности, артериальной гипотензии, гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения).
При длительном применении никотиновой кислоты в высоких дозах возможно развитие жировой инфильтрации печени.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени.
Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемий у больных сахарным диабетом.
Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог) или применять метионин, липоевую кислоту и другие липотропные средства.
Лекарственное взаимодействие
Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами, антикоагулянтами и ацетилсалициловой кислотой.
Никотиновая кислота снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и ЛПВП.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Болезнь АльцгеймераДерматитДиарея
Содержание статьи
- «Никотиновая кислота» для чего назначают уколы
- «Никотиновая кислота» какой это витамин
- «Никотиновая кислота» способ применения
- «Никотиновая кислота» побочные эффекты
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Широко известно выражение «весенний авитаминоз». Действительно в весенне-осенний период, когда происходит перестройка организма, некоторые витамины уходят в дисбаланс. Но есть случаи, когда в организме остро не хватает конкретных витаминов, и это не связано с сезонностью. Например нарушение обмена веществ.
Таким образом, недостаток никотиновой кислоты, вызывает ряд осложнений, некоторые из них крайне опасны. Расскажем в статье о препарате «Никотиновая кислота», от чего и для чего назначается, какой витамин содержит в составе, и поговорим о способе применения и побочных эффектах.
«Никотиновая кислота» для чего назначают уколы
Средство «Никотиновая кислота» выпускается в 2-х лекарственных формах — таблетки и раствор для уколов. Уколы равно так же как и таблетки назначают для восполнения содержания витамина в организме человека. Разница заключается в способе доставки витамина в организм. С помощью таблетки всасывание происходит медленное и безболезненное, а при уколе наоборот, быстро, но болезненно.
Для чего вообще нужна человеку никотиновая кислота и чем она полезна. Начнем с того, что при ее долгом и остром дефиците развивается состояние «трех Д»:
- дерматиты (высыпания на коже);
- диарея (сильные поносы и расстройство ЖКТ);
- деменция (приобретенное слабоумие).
Польза кислоты заключается в том, что она является частью ферментов, усиливающих окислительные реакции в организме. Влияет никотиновая кислота и на качество вырабатываемого желудочного сока. А также, участвует в обмене жиров и углеводов.
Показания к применению у препарата «Никотиновая кислота» следующие:
- снижение уровня (гиповитаминоз) или отсутствие кислоты (авитаминоз — пеллагра) в организме;
входит в состав комплексной терапии при:
- ишемическом инсульте;
- облитерирующих заболеваниях сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно);
- неврите лицевого нерва;
- сахарном диабете, в т.ч. его осложнениях (диабетическая полинейропатия, микроангиопатия);
- лечение болезни Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в т.ч. триптофана).
«Никотиновая кислота» какой это витамин
В составе препарата «Никотиновая кислота» действующим веществом выступает одноименный компонент — никотиновая кислота. При попадании в организм кислота превращается в никотинамид. Который в свою очередь восполняет дефицит витамина РР (витамина В3).
«Никотиновая кислота» способ применения
Способ применения зависит от выбранной лекарственной формы препарата. Таблетки или раствор для уколов.
Применение в таблетках: принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Для восполнения витамина, назначают принимать взрослым по 2 таблетки 2-4 раза в день.
Детям назначают ½ или 1 таблетку 2-3 раза в день. Курс лечения как у взрослых, так и детей составляет 15-20 дней.
Применение в уколах: назначают при пеллагре взрослым внутривенно, внутримышечно или подкожно, по 1 мл 1% (10 мг) раствора 2-3 раза в сутки на протяжении 10-15 дней. Максимальная разовая доза составляет 100 мг, суточная — 500 мг.
«Никотиновая кислота» побочные эффекты
При лечении препаратом «Никотиновая кислота», стоит внимательно следить за своим состоянием и отслеживать возможные побочные действия. Они могут проявляться следующими эффектами:
- ощущение «приливов» к голове, покраснение кожи лица и верхней половины туловища, ощущение жара, головная боль;
- при быстром внутривенном введении возможно значительное снижение артериального давления, головокружение;
- при длительном применении — накопление жиров в клетках печени;
- при длительном применении — повышение содержания мочевой кислоты, АСТ, ЛДГ, ЩФ в крови, снижение чувствительности к глюкозе;
- повышение утомляемости, неустойчивость настроения;
- аллергические реакции (кожная сыпь, кожный зуд, крапивница);
- болезненность внутримышечных и внутривенных уколов.
Дефицит витаминов в организме вызывает множество последствий, и требует скорейшего восполнения и лечения данного состояния. Так в случае с никотиновой кислотой развивается сильная диарея, проблемы с кожей и деменция. Для восстановления количества витамина В3 врач назначает принимать «Никотиновую кислоту». Она контролирует в организме обмен жиров и углеводов, отвечает за окислительные реакции в организме.
Назначается препарат для лечения в виде таблеток или уколов, курсом от 15 до 20 дней, при гиповитаминозе, авитаминозе. Во время лечения препаратом, стоит обращать внимания на возможные проявления побочных эффектов, например таких как: ощущение жара, головная боль, головокружение (особенно при внутривенном введении), изменение состава в крови.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Также вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
| Никотиновая кислота | |
|---|---|
| Nicotinic acid | |
 |
|
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 3-пиридинкарбоновая кислота, азин-3-овая кислота[1] |
| Брутто-формула | C6H5NO2 |
| CAS | 59-67-6 |
| PubChem | 938 |
| DrugBank | 00627 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Витамины и витаминоподобные средства. Никотинаты. Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции[2]. |
| АТХ | C04AC, C04AC01, C10AD, C10AD02 |
| МКБ-10 | A04.9, B99, D68.8, E52, E72, E78.5, G43, G46, G51, I20, I63, I69, I70, I70.2, I73, I73.0, I73.1, I77.1, I79.2, K52, L98.4, T14.1, T36, T37, T38, T39, T40, T41, T42, T43, T44, T45, T46, T47, T48, T49, T50, T65.9[1] |
| Лекарственные формы | |
| субстанция-порошок, таблетки 50 мг, 100 мг, 500 мг, таблетки пролонгированного действия, раствор для инъекций 10 мг/мл[1] | |
| Другие названия | |
| Ниацин, «Никотиновая кислота МС», «Никотиновая кислота-Виал»[1] | |
 Медиафайлы на Викискладе |
| Никотиновая кислота | ||
|---|---|---|
|
||
| Общие | ||
| Систематическое наименование |
Никотиновая кислота | |
| Традиционные названия | Ниацин, витамин РР | |
| Хим. формула | С6H5NO2 | |
| Рац. формула | C6H5NO2 | |
| Физические свойства | ||
| Молярная масса | 123,11 г/моль | |
| Термические свойства | ||
| Температура | ||
| • плавления | 238 °C[3] | |
| Классификация | ||
| Рег. номер CAS | 59-67-6 | |
| PubChem | 938 | |
| Рег. номер EINECS | 200-441-0 | |
| SMILES |
C1=CC(=CN=C1)C(=O)O |
|
| InChI |
InChI=1S/C6H5NO2/c8-6(9)5-2-1-3-7-4-5/h1-4H,(H,8,9) PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N |
|
| RTECS | QT0525000 | |
| ChEBI | 15940 | |
| ChemSpider | 913 | |
| Безопасность | ||
| ЛД50 | 149 мг/кг | |
| Токсичность | 1 мг/м³ | |
| NFPA 704 |
 1 1 0 |
|
| Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | ||
| Медиафайлы на Викискладе |
Никоти́новая кислота́ (ниацин, витамин PP[4], одна из форм витамина B3[5]) — витамин, участвующий во многих окислительно-восстановительных реакциях, образовании ферментов и обмене липидов и углеводов в живых клетках[4], лекарственное средство.
Название витамина «PP» происходит от англ. Pellagra-Preventive — «предотвращающий пеллагру», когда в 1937 году было обнаружено его противопеллагрическое действие[6]. Авитаминоз РР приводит к пеллагре[7]. При гиповитаминозе РР тоже возникают некоторые нарушения[6].
Белый кристаллический порошок без запаха, слабокислого вкуса. Трудно растворим в холодной воде (1:70), лучше в горячей (1:15), мало растворим в этаноле, очень мало — в эфире[2].
Содержится в ржаном хлебе, ананасе, манго, свёкле, гречке, фасоли, мясе, грибах, печени, почках. В пищевой промышленности используется в качестве пищевой добавки E375 (на территории России с 1 августа 2008 года исключена из списка разрешённых добавок[8]). В США, англоязычных и немецкоговорящих странах была переименована в «ниацин» в 1942 году[9], чтобы отсечь всякие ассоциации с токсином под названием никотин и распространённые заблуждения о том, что табакокурение или жевание табака может восполнить потребности организма в витаминах[10].
На конгрессе Европейской академии дерматологии и венерологии были представлены результаты исследования, которое показало, что резкое увеличение потребления витамина B5 не позднее чем за 24—48 часов до выхода на солнце может потенциально снизить частоту развития немеланомного рака кожи.[неавторитетный источник][11]
Синтез и свойства[править | править код]
Впервые это вещество было получено исследователем Хубером в 1867 году при окислении никотина хромовой кислотой. Современное название никотиновая кислота обрела в 1873 году, когда австрийский химик Хуго Вайдель получил это вещество, окисляя никотин азотной кислотой. Однако о витаминных свойствах никотиновой кислоты ещё ничего не было известно.
В 1920-х годах американский врач Джозеф Голдбергер (англ. Joseph Goldberger) предположил существование витамина РР, способствующего профилактике и лечению пеллагры[12]. И только в 1937 году группой учёных во главе с Элвейджем было доказано, что никотиновая кислота и есть витамин РР. В 1938 году в СССР уже успешно лечили пеллагру никотиновой кислотой[источник не указан 713 дней] (в то же время, пеллагра являлась одной из основных причин смертности заключённых ИТЛ, их лечение не проводилось[13]). Современные как лабораторные, так и промышленные методы синтеза никотиновой кислоты основаны также на окислении производных пиридина. Так, никотиновая кислота может быть синтезирована окислением β-пиколина (3-метилпиридина):
либо окислением хинолина до пиридин-2,3-дикарбоновой кислоты с последующим её декарбоксилированием:
Аналогично никотиновая кислота синтезируется декарбоксилированием пиридин-2,5-дикарбоновой кислоты, получаемой окислением 2-метил-5-этилпиридина. Сама никотиновая кислота декарбоксилируется при температурах выше 260 °С.
Никотиновая кислота образует соли с кислотами и основаниями, никотинаты серебра и меди (II) нерастворимы в воде, на осаждении никотината меди из раствора основан гравиметрический метод определения никотиновой кислоты.
Никотиновая кислота легко алкилируется по пиридиновому атому азота, при этом образуются внутренние четверичные соли — бетаины, некоторые из которых встречаются в растениях. Так, тригонеллин — бетаин N-метилникотиновой кислоты — содержится в семенах пажитника, гороха, кофе и ряда других растений.
Реакции никотиновой кислоты по карбоксильной группе типичны для карбоновых кислот: она образует галогенангидриды, сложные эфиры, амиды и так далее. Амид никотиновой кислоты входит в состав кофактора кодегидрогеназ, ряд амидов никотиновой кислоты нашёл применение в качестве лекарственных средств (никетамид, никодин).
Фармакологическое действие[править | править код]
Витаминное, гиполипидемическое и специфическое противопеллагрическое средство. В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который входит в состав коферментов дегидрогеназ — (НАД и НАДФ), переносящих водород, участвует в метаболизме жиров, белков, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, углеводов — гликолизе и гликогенолизе, процессах биосинтеза.
Нормализует концентрацию липопротеинов крови; в больших дозах (3—4 г/сут) снижает концентрацию общего холестерина, ЛПНП, уменьшает индекс холестерин/фосфолипиды, повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом.
Гипохолестеринемический эффект проявляется через несколько дней, снижение триглицеридов — через несколько часов после приема[1].
Вместе с тем, клинические испытания терапии статинами в комбинации с высокими дозами никотиновой кислоты, проводившиеся National Heart, Lung, and Blood Institute[14][нет в источнике], показали, что, хотя у пациентов, принимавших никотиновую кислоту вместе со статином, наблюдалось повышение уровня ЛПВП и снижение уровня триглицеридов по сравнению с пациентами, принимавшими только статин, частота сердечных приступов в обеих группах не отличалась[источник не указан 3321 день][15].
Расширяет мелкие кровеносные сосуды (в том числе головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие, повышая фибринолитическую активность крови.
Обладает дезинтоксикационными свойствами[16].
Никотинамид, в отличие от никотиновой кислоты, не оказывает выраженного сосудорасширяющего действия, и при его применении не наблюдается покраснения кожных покровов и ощущения прилива крови к голове.[17]
Фармакокинетика[править | править код]
Абсорбция из ЖКТ (преимущественно в пилорическом отделе желудка и антральном отделе двенадцатиперстной кишки) — быстрая, замедляется при мальабсорбции. В организме трансформируется в никотинамид. Cmax после перорального приема — 45 мин.
Метаболизируется в печени. Основные метаболиты — N-метил-2-пиридон-3-карбоксамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид не обладают фармакологической активностью.
Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина B6) и рибофлавина (витамина B2).
Период полувыведения — 45 мин, выводится почками в виде метаболитов, при приёме высоких доз — преимущественно в неизменённом виде.[1]
Применение[править | править код]
- Показания
Гипо- и авитаминоз РР: пеллагра, неполноценное и несбалансированное питание (в том числе парентеральное), мальабсорбция (в том числе на фоне нарушения функции поджелудочной железы), быстрое похудение, гастрэктомия, болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в том числе триптофана), заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), а также состояния повышенной потребности организма в витамине РР: длительная лихорадка, заболевания гепатобилиарной области (острые и хронические гепатиты, цирроз печени), гипертиреоз, хронические инфекции, злокачественные опухоли, длительный стресс, беременность (особенно на фоне никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации.
Гиперлипидемия, в том числе первичная гиперлипидемия (типы IIa, IIb, III, IV, V).
Ишемические нарушения мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), спазм сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей; диабетическая полиневропатия, микроангиопатия.
Неврит лицевого нерва, гипоацидный гастрит, энтероколит, колит, длительно не заживающие раны и трофические язвы.
- Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), детский возраст (до 2 лет — для назначения в качестве гиполипидемического средства).
- С осторожностью
Геморрагии, глаукома, подагра, гиперурикемия, печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (вне стадии обострения).
- Побочное действие
При приёме высоких доз внутрь: гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, парестезии, головокружение, «приливы» крови к коже лица, аритмия, ортостатическая гипотензия, диарея, сухость кожи и слизистой оболочки глаз, гипергликемия, гиперурикемия, миалгия, тошнота, рвота, пептическая язва, изнуряющий кожный зуд.
При длительном применении — жировая дистрофия печени, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение концентрации в крови АСТ, ЛДГ, ЩФ, ощущение жара, гиперемия кожи (особенно лица и шеи), головная боль, головокружение, астения.[1]
В 2010 году журнал «World Journal of Gastroenterology» опубликовал статью, в которой группа авторов обнаружила[18], что потребление ниацина может тормозить процесс сжигания жира. Исследователи предположили, что это может быть также связано с бифазическими колебаниями уровня глюкозы и инсулина в крови, что приводит к усилению аппетита и даже увеличению веса.
Ещё одно побочное действие никотиновой кислоты это стимуляция роста волос. Никотиновая кислота при нанесении 2—5 % её раствора на кожу способна усилить циркуляции крови в коже головы, что помогает волосам расти быстрее. Поэтому косметологи используют ее для лечения алопеции[19][неавторитетный источник].
Режим дозирования[править | править код]
Внутрь (после еды), для профилактики взрослым назначают 15—25 мг, детям — 5—20 мг/сут.
При пеллагре взрослым — по 100 мг 2—4 раза в день, в течение 15-20 дней, детям — 12,5—50 мг 2—3 раза в день.
При атеросклерозе — по 50—100 мг 2—4 раза в сутки.
При др. показаниях: взрослым — 20—50 мг (до 100 мг), детям — 5—30 мг 2—3 раза в день.
Суточные нормы потребления никотиновой кислоты[править | править код]
| Возраст | Суточная норма потребления никотиновой кислоты, мг/день | |
|---|---|---|
| Младенцы | до 6 месяцев | 2 |
| Младенцы | 7 — 12 месяцев | 6 |
| Дети | 1 — 3 года | 8 |
| Дети | 4 — 8 лет | 10 |
| Дети | 9 — 13 лет | 12 |
| Мужчины | 14 лет и старше | 20 |
| Женщины | 14 лет и старше | 20 |
| Беременные женщины | Любой возраст | 25 |
| Кормящие женщины | Любой возраст | 25 |
- Взаимодействие
Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными ЛС, антикоагулянтами и АСК.
Снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и ЛПВП.[1]
Особые указания[править | править код]
Для профилактики гиповитаминоза РР наиболее предпочтительно сбалансированное питание; лечение требует дополнительного назначения витамина РР. Продукты, богатые витамином РР, — дрожжи, печень, орехи, яичный желток, молоко, рыба, курица, мясо, бобовые, гречка, неочищенное зерно, зелёные овощи, земляные орехи, любая белковая пища, содержащая триптофан. Тепловая обработка молока не изменяет в нём содержание витамина РР.
В процессе длительного лечения (особенно при назначении не в качестве витаминного ЛС) необходимо контролировать функцию печени. Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог), или использовать метионин, липоевую кислоту и другие липотропные ЛС.
Нецелесообразно использовать для коррекции дислипидемий у больных сахарным диабетом.
Для снижения раздражающего эффекта на слизистую оболочку ЖКТ рекомендуют препарат запивать молоком.[1]
Форма выпуска[править | править код]
Порошок; таблетки по 0,05 г (в лечебных целях); 1,7 % раствор натрия никотината (соответствует 1 % никотиновой кислоты) в ампулах по 1 мл.
Биосинтез[править | править код]
В печени возможен биосинтез ниацина из незаменимой для человека аминокислоты триптофана, для синтеза одного миллиграмма ниацина требуется около 60 мг триптофана — это ниациновый эквивалент Архивная копия от 15 февраля 2018 на Wayback Machine.[20] Пятичленный ароматический гетероцикл триптофана расщепляется и перестраивается с аминогруппой триптофана в шестичленный гетероцикл ниацина. Для реакций превращения триптофана в NAD требуется рибофлавин (витамин B2), витамин В6, железо.
Ежегодно химическая промышленность синтезирует миллионы килограммов ниацина из 3-метилпиридина.
См. также[править | править код]
- Никотинамид
- Пищевые добавки
- Антиоксиданты
- Кислоты
- Никотин
- Пиколиновая кислота
Примечания[править | править код]
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Никотиновая кислота, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27 марта 2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Дата обращения: 6 апреля 2008. Архивировано из оригинала 3 сентября 2011 года.
- ↑ 1 2 Никотиновая кислота. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (22 мая 2002). Дата обращения: 6 апреля 2008. Архивировано 5 февраля 2012 года.
- ↑ Bradley J., Williams A., Andrew S.I.D. Lang Jean-Claude Bradley Open Melting Point Dataset // (unknown type) — 2014. — doi:10.6084/M9.FIGSHARE.1031637.V2
- ↑ 1 2 Малая медицинская энциклопедия. Том 1. 1991. С. 330—337
- ↑ https://cyberleninka.ru/article/n/k-voprosu-o-nomenklature-vitaminov-v3-i-v5
- ↑ 1 2 БМЭ-3 / Никотиновая кислота.
- ↑ БРЭ / Пеллагра.
- ↑ Онищенко Г. Г. Постановление гл.гос.сан.врача от 26.05.2008 N 32 «Об утверждении СанПиН 2.3.2.2364-08» Архивная копия от 10 апреля 2019 на Wayback Machine Исключить из перечня приложения 1 следующие пищевые добавки … E375 Никотиновая кислота
- ↑ Druggist’s Digest of New Formulas, Recent Pharmaceutical Developments, and Other Professional Data, Jour. ADA Volume 3, ISSUE 1, P28-29, January 01, 1942: «NIACIN IS NEW NAME FOR NICOTINIC ACID: Federal Security Administrator Paul V. McNutt has accepted the recommendation of the Committee on Food and Nutrition of the National Research Council that the term „niacin“ be adopted as a synonym for nicotinic add and the term „niacin amide“ as a synonym for nicotinic acid amide.» pdf
- ↑ NIACIN AND NICOTINIC ACID / JAMA. 1942;118(10):823. Дата обращения: 2 августа 2020. Архивировано 24 февраля 2021 года.
- ↑ Витамин B3 защитил клетки кожи от воздействия ультрафиолета. Naked Science (2 ноября 2020). Дата обращения: 6 ноября 2020. Архивировано 2 ноября 2020 года.
- ↑ The Discovery of Niacin, Biotin, and Pantothenic Acid Архивная копия от 1 марта 2020 на Wayback Machine, Ann Nutr Metab 2012;61:246–253
- ↑ Бердинских В. А. История одного лагеря (Вятлаг). — М.: Аграф, 2001. — С. 40.
- ↑ National Heart, Lung, and Blood Institute. Дата обращения: 30 сентября 2011. Архивировано 21 марта 2020 года.
- ↑ NIH stops clinical trial on combination cholesterol treatment // NIH News
- ↑ Никотиновая кислота (Nicotinic acid). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
- ↑ НИКОТИНАМИД. Дата обращения: 6 ноября 2011. Архивировано 3 сентября 2011 года.
- ↑ Da Li, et al. Chronic niacin overload may be involved in the increased prevalence of obesity in US children // World J Gastroenterol. — 2010. — 21 мая. — С. 2378—2387. — doi:10.3748/wjg.v16.i19.2378.
- ↑ ТРИХОЛОГ про никотиновую кислоту Архивная копия от 15 декабря 2018 на Wayback Machine. Ирина Попова, faberinfo (видео)
- ↑ Jacobson, EL Niacin. Linus Pauling Institute (2007). Дата обращения: 31 марта 2008. Архивировано 5 февраля 2012 года.
Литература[править | править код]
- Никотиновая кислота / Гриднева Л. E., Максимович Я. Б. // Большая медицинская энциклопедия : в 30 т. / гл. ред. Б. В. Петровский. — 3-е изд. — М. : Советская энциклопедия, 1981. — Т. 16 : Музеи — Нил. — 512 с. : ил.
- Никотиновая кислота / Рудаков О. Б. // Большая российская энциклопедия [Электронный ресурс]. — 2017. (Никотиновая кислота / Рудаков О. Б. // Николай Кузанский — Океан. — М. : Большая российская энциклопедия, 2013. — С. 33. — (Большая российская энциклопедия : [в 35 т.] / гл. ред. Ю. С. Осипов ; 2004—2017, т. 23). — ISBN 978-5-85270-360-6.).
- Ниацин // Большая российская энциклопедия [Электронный ресурс]. — 2017. (Ниацин // Нанонаука — Николай Кавасила. — М. : Большая российская энциклопедия, 2013. — С. 569. — (Большая российская энциклопедия : [в 35 т.] / гл. ред. Ю. С. Осипов ; 2004—2017, т. 22). — ISBN 978-5-85270-358-3.).
- Никотинамидные коферменты // Большая российская энциклопедия [Электронный ресурс]. — 2017. (Никотинамидные коферменты // Николай Кузанский — Океан. — М. : Большая российская энциклопедия, 2013. — С. 33. — (Большая российская энциклопедия : [в 35 т.] / гл. ред. Ю. С. Осипов ; 2004—2017, т. 23). — ISBN 978-5-85270-360-6.).
- Никотиновая кислота Архивная копия от 5 ноября 2021 на Wayback Machine // Ветеринарный энциклопедический словарь — М.: Советская энциклопедия, 1981. — 640 с.
- Березов Т. Т., Коровкин Б. Ф. Биологическая химия: Учебник.— 1998.— 704 с
Ссылки[править | править код]
- Никотиновая кислота (Nicotinic Acid), сайт о веществе, инструкция, применение
- Niacin — NIH Factsheet Архивная копия от 23 июня 2020 на Wayback Machine
- Opinion of the Scientific Committee on Foodonthe Tolerable Upper Intake Levels of Nicotinic Acid and Nicotinamide (Niacin), EU, 2002