Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются следующим: апатия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщается о возникновении анафилактоидных реакций при приеме терапевтических доз НПВП и при передозировке таких препаратов.
В случае передозировки НПВП лечение симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота не имеется. Не имеется данных относительно выведения нимесулида путем гемодиализа, однако на основании высокого уровня связывания с белками плазмы (до 97,5 %) можно сделать вывод о том, что диализ малоэффективен при передозировке препарата. При наличии симптомов передозировки или после приема большой дозы препарата в течение 4 часов после приема пациентам могут быть назначены: вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60-100 граммов для взрослых) и/или прием осмотического слабительного средства. Принудительный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокого уровня связывания препарата с белками крови. Следует контролировать функции почек и печени.
Применение в период беременности
Не рекомендуется применять во время беременности. Использование нимесулида может нарушить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность, а также имеющим затруднения в наступлении беременности или проходящим обследование по поводу бесплодия.
Как и другие НПВС, которые, как известно, ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может вызвать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, олигоамнион, повышенный риск кровотечения, слабость родовой деятельности и развитие периферических отеков. Были отдельные случаи развития почечной недостаточности у детей женщин, принимавших нимесулид на поздних сроках беременности.
Применение в период лактации
Проникает в грудное молоко, следовательно, не рекомендуется его использование в период лактации.
Особые указания и меры предосторожности
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности, необходимой для контроля симптомов заболевания.
При отсутствии улучшения симптоматики терапию препаратом следует отменить.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, особенно частота желудочно-кишечных кровотечений и прободения (в некоторых случаях даже со смертельным исходом), а также нарушения функции почек, печени и сердца. Поэтому рекомендуется соответствующее клиническое наблюдение.
Сообщается о редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, об очень редких случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид-содержащих лекарственных препаратов. Пациенты, ощущающие симптомы, похожие на симптомы поражения печени во время лечения препаратом Нимефаст (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи) или пациенты, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны отменить лечение препаратом. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. Сообщается о поражении печени, в большинстве случаев обратимом, после кратковременного воздействия препарата.
Во время лечения Нимефастом пациент должен воздерживаться от приема долгих анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения Нимефаста и других НПВП, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.
Пациенты, получавшие нимесулид и у которых развились симптомы, похожие на грипп или простуду, должны отменить лечение препаратом.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Желудочно-кишечное кровотечение, язва и прободение язвы могут угрожать жизни пациента, если в истории болезни имеются записи о возникновении подобных проблем при приеме любых нестероидных противовоспалительных препаратов во время лечения (независимо от прошедшего времени), с наличием или без наличия опасных симптомов, либо наличия в анамнезе серьезных нарушений желудочно-кишечного тракта.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата, у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно, осложненной кровоизлиянием или прободением, а также у пожилых пациентов. Для этих пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также пациентов, которые принимают сопутствующие низкие дозы аспирина или других препаратов, увеличивающих риск возникновения желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением защитных веществ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).
Пациенты с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта, особенно, пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области желудочно-кишечного тракта (особенно, о желудочно-кишечных кровотечениях). Это особенно важно на начальных стадиях лечения.
Желудочно-кишечное кровотечение, а также образование язв или перфорации отмечаются для всех НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе патологии со стороны ЖКТ. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления нимесулид следует отменить. Нимесулид следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, включая пептическую язву, желудочно- кишечное кровотечение в анамнезе, язвенный колит и болезнь Крона.
Пациенты, принимающие сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин, должны быть информированы о необходимости соблюдения осторожности при приеме препарата.
В случае возникновения у пациентов, получающих препарат Нимефаст, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует отменить.
НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью Нимефаст следует применять с осторожностью, поскольку препарат может ухудшить функцию почек. В случае ухудшения состояния лечение следует отменить.
Реакции со стороны кожных покровов
Имеются данные об очень редких случаях тяжелых кожных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из которых могут приводить к смерти. По всей видимости, наибольшему риску развития кожных реакций пациенты подвержены в начальный период терапии. Нимефаст следует отменить при первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других признаках гиперчувствительности.
Нарушения со стороны почек
Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции почек или сердца, поскольку применение нимесулида может вести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения лечение должно быть прервано.
Влияние на фертильность
Применение нимесулида может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, у которых имеются проблемы с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены нимесулида.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы
Пациентам с артериальной гипертензией и/или слабой/умеренной острой сердечной недостаточностью в анамнезе, а также пациентам с возникновением задержки жидкости в организме и отеков как реакции на применение терапии НПВП, требуется соответствующий контроль состояния и консультации врача.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферийных артерий и/или цереброваскулярным заболеванием, нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Столь же тщательная оценка состояния должна быть выполнена перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, при артериальной гипертонии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении).
Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом. Однако Нимефаст не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых наблюдается головокружение или сонливость следует воздержаться при применении Нимефаста от вождения автомобиля и работы с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и точной координации движений.
- Описание препарата Нимефаст
- Состав препарата Нимефаст
- Показания препарата Нимефаст
- Условия хранения препарата Нимефаст
- Срок годности препарата Нимефаст
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 100 мг: 20 или 30 шт.
Рег. №: 17/02/1930 от 14.02.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата НИМЕФАСТ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 31.01.2022 г.
Фармакологическое действие
НПВС из класса сульфонанилидов, селективный конкурентный обратимый ингибитор ЦОГ-2. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Оказывает менее выраженное угнетающее действие на ЦОГ-1.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, субстрата для кинин-стимулированного синтеза простагландина Е2, в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации простагландина Е2 (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.
Фармакокинетика
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. AUC составляет 20-35 мгхч/л. Связывание с белками плазмы составляет 97.5%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени при участии изофермента СYР2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% принятой дозы), в виде метаболитов с калом выводится около 29%. T1/2 составляет 3.2-6 ч.
Показания к применению
Для системного применения
— острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль);
— первичная альгодисменорея.
Нимесулид может назначаться лишь в качестве терапии второй линии. Решение о назначении нимесулида должно быть основано на общей оценке риска для каждого пациента.
Для местного применения
— местное симптоматическое облегчение боли, связанное с о. растяжением связок или о. травматическим тендинитом.
Реклама
Режим дозирования
Для уменьшения риска нежелательных побочных эффектов рекомендована минимальная доза при наименьшей длительности лечения.
Внутрь взрослым и детям от 12 до 18 лет по 100 мг 2 раза/сут после приема пищи, детям до 12 лет препарат противопоказан.
Максимальная длительность лечения — 15 дней.
Местное применение: небольшое количество средства наносят тонким слоем на кожу над пораженной областью, слегка втирая, 2-3 раза в сутки с 4-часовым интервалом между применением.
Продолжительность курса от 7 до 15 дней. Не следует продолжать местное применение препарата более 15 дней без контроля врача.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции, очень крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушение психики: редко — чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения; очень редко — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД; редко — тахикардия, лабильность АД, «приливы» крови к коже лица, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны обмена веществ: редко — гиперкалиемия; нечасто — периферические отеки; очень редко — гипотермия.
Прочие: редко — недомогание, астения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к нимесулиду; гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. нимесулида; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе); гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВС); хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; период после проведения аортокоронарного шунтирования; лихорадочный синдром при простуде и ОРВИ; подозрение на острую хирургическую патологию; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение ЖКТ; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью; тяжелые нарушения свертываемости крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; детский возраст до 12 лет; беременность, период грудного вскармливания; алкоголизм, наркотическая зависимость; печеночная недостаточность, активное заболевание печени.
С осторожностью
Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, КК 30-60 мл/мин.
Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВС; тяжелые соматические заболевания.
Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение у пожилых пациентов
При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.
Применение у детей
детский возраст до 12 лет является противопоказанием для назначения нимесулида.
Особые указания
При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано.
Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении нимесулида.
Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).
С осторожностью у пациентов с желудочно- кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВС, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протоновой помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, его следует отменить.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида следует немедленно прекратить и провести офтальмологическое обследование.
Нимесулид может вызвать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью его следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
При возникновении признаков простуды или ОРВИ в процессе применения нимесулида его следует немедленно отменить.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пациенты пожилого возраста особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами
В период применения нимесулида следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
ГКС повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
НПВС способны снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
НПВС способны снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВС (в т.ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВС в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Нимесулид подавляет активность изофермента СYР2С9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.
При применении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Все аналоги
Аналоги препарата
НИСИТ
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
НАЙСУЛИД®
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
НИМЕЛИД
(S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L., Румыния)
НИМЕСУБЕЛ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
НИМЕСУЛИД
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
НИМИКА
(IPCA LABORATORIES, Ltd., Индия)
РЕМИСИД
(ДАРНИЦА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФИРМА, ЧАО, Украина)
Другие препараты этого производителя
СЕРТАЗОЛ
(РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)
ПАРАЛГИН
(РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)
ИБУФЛЕКС
(РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)
ПРОКТОВЕН
(РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)
КСИНАЗОЛ
(РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Активное вещество
Нимесулид
от 5.39 руб.
Доступно к доставке курьером
Доступно к резервированию
Описание товара
Характеристики
Документы
Нестероидное противовоспалительное и противоревматическое средство.
Показания к применению:
— остеоартриты (в том числе ревматоидный артрит), остеоартроз, тендениты, бурситы как симптоматическая терапия;
— для облегчения болей в послеоперационном периоде, при травмах, заболеваниях уха, горла, носа, в стоматологии, гинекологии и др.;
— при лихорадке различного генеза, инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов (в составе комбинированной терапии).
| Производитель: | Рубикон Витебск Беларусь |
| Поставщики: | ООО»Рубикон» |
| Страна: | Беларусь |
| Активное вещество: | Нимесулид |
| Дозировка: | 100мг |
| Форма выпуска: | таблетки |
| Количество в упаковке: | 30 |
| Условия отпуска: | без рецепта |
| Условия хранения: | Согласно инструкции по хранению |
Арт.: 78732.0
Нестероидное противовоспалительное и противоревматическое средство.
Показания к применению:
— остеоартриты (в том числе ревматоидный артрит), остеоартроз, …
от 2.34 руб.
Арт.: 90413.0
Нестероидное противовоспалительное средство для наружного применения. Оказывает обезболивающее и прововоспалительное действие.
Показания к применению:
Остр…
от 2.57 руб.
Арт.: 44350.0
Нестероидное противовоспалительное и противоревматическое средство.
Показания к применению:
— лечение острой боли
— первичная дисменорея
Нимесулид назначае…
от 2.92 руб.
Арт.: 75740.0
Нестероидное противовоспалительное и противоревматическое средство.
Показания к применению:
— остеоартриты (в том числе ревматоидный артрит), остеоартроз, …
от 3.24 руб.
Арт.: 101006.0
от 3.35 руб.
Арт.: 87734.0
Нестероидное противовоспалительное и противоревматическое средство.
Показания к применению:
— лечение острой боли
— первичная дисменорея
Нимесулид назначае…
от 3.74 руб.
Арт.: 77678.0
Нестероидное противовоспалительное и противоревматическое средство.
Показания к применению:
— лечение острой боли
— первичная дисменорея
Нимесулид назначае…
от 4.20 руб.
Арт.: 80687.0
Нестероидное противовоспалительное и противоревматическое средство.
Показания к применению:
— остеоартриты (в том числе ревматоидный артрит), остеоартроз, …
от 4.23 руб.
Арт.: 75741.0
Нестероидное противовоспалительное и противоревматическое средство.
Показания к применению:
— остеоартриты (в том числе ревматоидный артрит), остеоартроз, …
от 4.37 руб.
Арт.: 42819.0
Нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.
Показания к применению:
Ревматизм, …
от 4.80 руб.
Арт.: 75735.0
Нестероидное противовоспалительное и противоревматическое средство для наружного применения.
Показания к применению:
• в качестве вспомогательного средства…
от 5.38 руб.
Арт.: 78728.0
Нестероидное противовоспалительное и противоревматическое средство.
Показания к применению:
— остеоартриты (в том числе ревматоидный артрит), остеоартроз, …
от 5.60 руб.
Наименование
Нимефаст табл.100мг в конт.яч.уп №10х2
Описание
Светло-желтые круглые, двояковыпуклые таблетки.
Основное действующее вещество
Нимесулид
Форма выпуска
Таблетки
Дозировка
100мг
Показания к применению
Лечение острой боли;
Первичная дисменорея.
Нимесулид может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение о назначении нимесулида должно быть основано на общей оценке риска для каждого пациента.
Способ применения и дозы
Для того, чтобы свести к минимуму нежелательные побочные эффекты следует принимать минимальную эффективную дозу при наименьшей длительности лечения.
Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.
Взрослые пациенты
по 1 таблетке (100 мг нимесулида) два раза в сутки после приема пищи.
Пациенты пожилого возраста
при лечении пожилых пациентов необходимости в снижении суточной дозы нет.
Дети и подростки
Дети (до 12 лет): для данной категории пациентов назначение нимесулид-содержащих лекарственных препаратов противопоказано.
Подростки (от 12 до 18 лет): на основании фармакокинетического профиля у взрослых и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.
Пациенты с нарушенной функцией почек
на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) нет, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) назначение Нимефаста противопоказано.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Нимефаст противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.
Нежелательные эффекты терапии могут быть снижены путем назначения наименьшей эффективной дозы препарата на протяжении как можно более короткого времени, требуемого для лечения соответствующего заболевания.
Применение при беременности и в период лактации
Не рекомендуется применять во время беременности. Использование нимесулида может нарушить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность, а также имеющим затруднения в наступлении беременности или проходящим обследование по поводу бесплодия.
Как и другие НПВС, которые, как известно, ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может вызвать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, олигоамнион, повышенный риск кровотечения, слабость родовой деятельности и развитие периферических отеков. Были отдельные случаи развития почечной недостаточности у детей женщин, принимавших нимесулид на поздних сроках беременности.
Применение в период лактации
Проникает в грудное молоко, следовательно, не рекомендуется его использование в период лактации.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
текст
Меры предосторожности
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности, необходимой для контроля симптомов заболевания.
При отсутствии улучшения симптоматики терапию препаратом следует отменить.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, особенно частота желудочно-кишечных кровотечений и прободения (в некоторых случаях даже со смертельным исходом), а также нарушения функции почек, печени и сердца. Поэтому рекомендуется соответствующее клиническое наблюдение.
Сообщается о редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, об очень редких случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид-содержащих лекарственных препаратов. Пациенты, ощущающие симптомы, похожие на симптомы поражения печени во время лечения препаратом Нимефаст (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи) или пациенты, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны отменить лечение препаратом. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. Сообщается о поражении печени, в большинстве случаев обратимом, после кратковременного воздействия препарата.
Во время лечения Нимефастом пациент должен воздерживаться от приема долгих анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения Нимефаста и других НПВП, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.
Пациенты, получавшие нимесулид и у которых развились симптомы, похожие на грипп или простуду, должны отменить лечение препаратом.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Желудочно-кишечное кровотечение, язва и прободение язвы могут угрожать жизни пациента, если в истории болезни имеются записи о возникновении подобных проблем при приеме любых нестероидных противовоспалительных препаратов во время лечения (независимо от прошедшего времени), с наличием или без наличия опасных симптомов, либо наличия в анамнезе серьезных нарушений желудочно-кишечного тракта.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата, у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно, осложненной кровоизлиянием или прободением, а также у пожилых пациентов. Для этих пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также пациентов, которые принимают сопутствующие низкие дозы аспирина или других препаратов, увеличивающих риск возникновения желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением защитных веществ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).
Пациенты с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта, особенно, пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области желудочно-кишечного тракта (особенно, о желудочно-кишечных кровотечениях). Это особенно важно на начальных стадиях лечения.
Желудочно-кишечное кровотечение, а также образование язв или перфорации отмечаются для всех НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе патологии со стороны ЖКТ. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления нимесулид следует отменить. Нимесулид следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, включая пептическую язву, желудочно- кишечное кровотечение в анамнезе, язвенный колит и болезнь Крона.
Пациенты, принимающие сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин, должны быть информированы о необходимости соблюдения осторожности при приеме препарата.
В случае возникновения у пациентов, получающих препарат Нимефаст, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует отменить.
НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью Нимефаст следует применять с осторожностью, поскольку препарат может ухудшить функцию почек. В случае ухудшения состояния лечение следует отменить.
Реакции со стороны кожных покровов
Имеются данные об очень редких случаях тяжелых кожных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из которых могут приводить к смерти. По всей видимости, наибольшему риску развития кожных реакций пациенты подвержены в начальный период терапии. Нимефаст следует отменить при первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других признаках гиперчувствительности.
Нарушения со стороны почек
Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции почек или сердца, поскольку применение нимесулида может вести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения лечение должно быть прервано.
Влияние на фертильность
Применение нимесулида может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, у которых имеются проблемы с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены нимесулида.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы
Пациентам с артериальной гипертензией и/или слабой/умеренной острой сердечной недостаточностью в анамнезе, а также пациентам с возникновением задержки жидкости в организме и отеков как реакции на применение терапии НПВП, требуется соответствующий контроль состояния и консультации врача.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферийных артерий и/или цереброваскулярным заболеванием, нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Столь же тщательная оценка состояния должна быть выполнена перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, при артериальной гипертонии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении).
Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом. Однако Нимефаст не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых наблюдается головокружение или сонливость следует воздержаться при применении Нимефаста от вождения автомобиля и работы с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и точной координации движений.
Взаимодействие с другими препаратами
Фармакодинамические взаимодействия:
Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Совместное применение лекарственных препаратов, содержащих нимесулид, и других нестероидных противовоспалительных препаратов, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (? 1 г однократно или ? 3 г в качестве общей суточной дозы), не рекомендуется.
Кортикостероиды
Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антикоагулянты
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs)
Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ингибиторы АПФ), антагонисты ангиотензиновых рецепторов 2 типа (АIIА)
НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов в пожилом возрасте) совместное назначение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II, а также веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, может вызвать дальнейшее снижение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, которое носит, как правило, обратимый характер. Данное взаимодействие следует принимать во внимание у пациентов, принимающих Нимефаст совместно с ингибиторами АПФ или АПА. Поэтому, при назначении данной комбинации препаратов следует соблюдать осторожность, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и должна быть рассмотрена необходимость мониторинга почечной функции после начала комбинированной терапии и периодически впоследствии.
Фармакокинетические взаимодействия: воздействие нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств
Фуросемид
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижал действие фуросемида на выведение натрия, в меньшей степени, на выведение калия, и снижал диуретический ответ. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20 %) площади под кривой «Концентрация — время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Совместное назначение фуросемида и лекарственных препаратов, содержащих нимесулид, требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функции.
Литий
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме и токсичности лития. При назначении Нимефаста пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.
Были проведены исследования in vivo с целью выявления возможных фармакокинетических взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксида). Клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном приеме с Нимефастом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Фармакокинетические взаимодействия: эффекты других препаратов на фармакокинетику нимесулида
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Противопоказания
известная повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из вспомогательных веществ препарата;
имевшие место в прошлом гиперергические реакции (например, бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов;
имевшие место в прошлом гепатоксические реакции на нимесулид;
сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью;
алкоголизм, наркозависимость;
возникавшие ранее желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, связанные с предшествующей терапией НПВС;
язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;
тяжелые нарушения свертывания крови;
тяжелая сердечная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность;
печеночная недостаточность;
пациенты с симптомами простуды или гриппа;
возраст до 12 лет;
назначение препарата противопоказано в третьем триместре беременности и в период кормления грудью.
Состав
Каждая таблетка содержит:
активное вещество: нимесулид 100 мг;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, повидон, лактоза моногидрат.
Передозировка
Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются следующим: апатия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщается о возникновении анафилактоидных реакций при приеме терапевтических доз НПВП и при передозировке таких препаратов.
В случае передозировки НПВП лечение симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота не имеется. Не имеется данных относительно выведения нимесулида путем гемодиализа, однако на основании высокого уровня связывания с белками плазмы (до 97,5 %) можно сделать вывод о том, что диализ малоэффективен при передозировке препарата. При наличии симптомов передозировки или после приема большой дозы препарата в течение 4 часов после приема пациентам могут быть назначены: вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60-100 граммов для взрослых) и/или прием осмотического слабительного средства. Принудительный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокого уровня связывания препарата с белками крови. Следует контролировать функции почек и печени.
Побочное действие
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта).
На фоне лечения НПВП сообщалось также об отеках, повышении артериального давления и сердечной недостаточности.
При применении НПВП имеются данные об очень редких случаях буллезных реакций, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
При лечении НПВП наиболее частыми нежелательными явлениями были явления со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно- кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. Имеются сведения о появлении тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, болей в животе, дегтеообразного стула, рвоты кровью, язвенного стоматита, обострении колита и болезни Крона после приема препарата. Реже наблюдается гастрит.
Перечисленные ниже побочные эффекты основаны на данных, полученных из контролируемых клинических исследований* (приблизительно 7800 пациентов) и из постмаркетинговых исследований. Частота случаев классифицируется следующим образом: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100, < 1/10), иногда (? 1/1,000, < 1/100); редко (? 1/10,000, < 1/1,000); очень редко (< 1/10,000),
включая отдельные случаи.
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем:
Редко — Анемия*, Эозинофилия*
Очень редко — Тромбоцитопения, Панцитопения, Пурпура
Расстройства иммунной системы:
Редко — Повышенная чувствительность*
Очень редко — Анафилаксия
Расстройства метаболизма и питания:
Редко — Гиперкалиемия *
Психиатрические расстройства:
Редко — Чувство страха*,Нервозность*,Ночные кошмарные сновидения*
Нарушения со стороны нервной системы:
Иногда — Головокружение*
Очень редко — Головная боль, Сонливость, Энцефалопатия (синдром Рейе)
Нарушения со стороны органов зрения:
Редко — Нечеткое зрение*
Очень редко — Нарушение зрения
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтного аппарата
Очень редко — Вертиго
Заболевания сердца:
Редко — Тахикардия*
Сосудистые нарушения:
Иногда — Артериальная гипертензия*
Редко — Геморрагия*,Лабильность артериального давления*,«Приливы»*
Нарушения со стороны дыхательных путей:
Иногда — Одышка*
Очень редко — Астма, Бронхоспазм
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто — Диарея*,Тошнота, *Рвота*
Иногда — Запор*, Метеоризм*, Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-п. кишки, язва желудка и ее перфорация
Очень редко — Гастрит*, Боль в животе, Диспепсия, Стоматит, Дегтеобразный стул
Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы:
Часто — Повышенный уровень ферментов печени
Очень редко — Гепатит, Молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), Желтуха, Холестаз
Патология кожи и подкожной клетчатки:
Иногда — Зуд*, Сыпь*, Повышенная потливость*
Редко — Эритема*, Дерматит*
Очень редко — Крапивница, Ангионевротический отек, Отек лица, Эритема полиформная, Синдром Стивенса-Джонсона, Токсический эпидермальный некролиз
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы:
Редко — Дизурия*, Гематурия*
Очень редко — Задержка мочи, *Почечная недостаточность, Олигурия, Интерстициальный нефрит
Общие нарушения и местные реакции на препарат:
Иногда — Отек*
Редко — Недомогание*, Астения *
Очень редко — Гипотермия
* частота основывается на результатах клинических испытаний
Условия хранения
Хранить в защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Ниместад (таблетки, 100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-007277
Дата последнего изменения: 10.08.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Состав
на одну таблетку:
Действующее вещество:
Нимесулид
— 100,0 мг.
Вспомогательные вещества:
Лактозы
моногидрат (сахар молочный), карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал
гликолят, примогель), повидон К‑17 (поливинилпирролидон
низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700, пласдон К‑17),
магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кремния диоксид
коллоидный (аэросил), вода.
Описание лекарственной формы
Круглые
двояковыпуклые таблетки светло-желтого или желтого цвета, допускается наличие
вкраплений желтого цвета.
Фармакокинетика
Всасывание
Нимесулид
хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Максимальная
концентрация в плазме крови (Cmax)
после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается
в среднем через 2–3 ч и составляет 3–4 мг/л.
Распределение
Связь
с белками плазмы крови до 97,5%.
Проникает
в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация
составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую
среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает
через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Нимесулид
активно метаболизируется в печени при помощи изофермента
цитохрома P450 CYP2C9. Существует
возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном
применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом
CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное пара‑гидроксипроизводное
нимесулида — гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови
преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.
Выведение
Период
полувыведения (T1/2)
нимесулида около 1,56–4,95 ч, гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч.
Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около 50% от принятой
дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается
энтерогепатической рециркуляции.
Применение у пациентов пожилого возраста
Фармакокинетический
профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных
и многократных/повторных доз.
Применение у пациентов с заболеванием почек
В
краткосрочном исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью
легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), Cmax
нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых
добровольцев.
(AUC)
и T1/2 были на 50% выше, но находились в пределах значений AUC и T1/2,
наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида.
Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.
Фармакодинамика
Нимесулид
является нестероидным, противовоспалительным средством из класса
сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее
действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом
ингибирует циклооксигеназу‑2 (ЦОГ‑2), тормозит синтез
простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее
воздействие на циклооксигеназу‑1 (ЦОГ‑1).
Показания
Терапия
острой боли:
–
боль в нижней
части спины и/или области поясницы;
–
болевой синдром,
связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в том числе
тендиниты, бурситы;
–
боль при ушибах,
растяжениях связок и вывихах суставов;
–
зубная боль;
–
симптоматическое
лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
–
первичная
альгодисменорея.
Препарат
предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления
на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.
Противопоказания
–
Повышенная
чувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
–
Полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа,
околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП
(в т. ч. в анамнезе);
–
Гепатотоксические
реакции на нимесулид в анамнезе;
–
Одновременное
применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной
гепатотоксичностью (например, другими НПВП);
–
Хронические
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит)
в фазе обострения;
–
Период
аортокоронарного шунтирования;
–
Лихорадочный
синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
–
Подозрение на
острую хирургическую патологию;
–
Язвенная болезнь
желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
–
Эрозивно-язвенное
поражение ЖКТ в фазе обострения;
–
Эрозивно-язвенное
поражение ЖКТ в анамнезе;
–
Перфорации или
желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связанные
с предшествующей терапией НПВП;
–
Цереброваскулярные
кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или заболевания,
сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
–
Тяжелые
нарушения свертываемости крови;
–
Тяжелая
сердечная недостаточность;
–
Тяжелая почечная
недостаточность (клиренс креатинина КК <30 мл/мин);
–
Прогрессирующее
заболевание почек;
–
Подтвержденная
гиперкалиемия;
–
Печеночная
недостаточность, активное заболевание печени;
–
Алкоголизм,
наркотическая зависимость;
–
Беременность и
период грудного вскармливания;
–
Детский возраст
до 12 лет;
–
Наследственная
непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы,
недостаточность лактазы.
С осторожностью
Артериальная
гипертензия, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания,
тяжелая сердечная недостаточность, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный
диабет, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение,
почечная недостаточность (клиренс креатинина КК 30–60 мл/мин),
анамнестические данные о развитии эрозивно-язвенного поражения ЖКТ, наличие
инфекции Helicobacter pylori,
пожилой возраст, длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя,
тяжелые соматические заболевания, системная красная волчанка (СКВ) и другие
системные заболевания соединительной ткани, сопутствующая терапия следующими
препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например,
ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды
(например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
(например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Как
и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов,
нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие
эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального
протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек,
которое может переходить в почечную недостаточность с олигурией у плода, к
повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению
периферических отеков у матери.
Период грудного вскармливания
Применение
нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет внутрь (масса тела более 40 кг)
назначают по 100 мг 2 раза в день. Принимают после еды с
достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза для взрослых и детей
старше 12 лет составляет 200 мг.
Пациенты пожилого возраста:
при терапии пожилых пациентов коррекция суточной дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью:
у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести
(клиренс креатинина 30–60 мл/мин) коррекции дозы не требуется,
пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее
30 мл/мин) нимесулид противопоказан.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностью
противопоказано.
Курс лечения:
по назначению врача. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов
рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение
минимального короткого времени. Максимальная продолжительность курса лечения
нимесулидом — 15 дней.
Побочные действия
Частота
побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости
случая: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100, <1/10), нечасто
(от ≥1/1000, <1/100), редко (от ≥1/10000, <1/1000),
очень редко (от ≥1/10000), частота неизвестна (частота не может быть
подсчитана по доступным данным).
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:
Редко — анемия,
эозинофилия, геморрагии; очень редко
— тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение
времени кровотечения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко — реакции
гиперчувствительности; очень редко
— анафилактоидные реакции.
Нарушения психики:
Редко — чувство
страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто —
головокружение; очень редко —
головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушения со стороны органа зрения:
Редко — нечеткость
зрения; очень редко — нарушение
зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Очень редко
— вертиго.
Нарушения со стороны сердца:
Редко — тахикардия,
ощущения сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов:
Нечасто — повышение
артериального давления, редко —
лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения:
Нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной
астмы, бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто — диарея,
тошнота, рвота; нечасто — запор,
метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация
желудка или двенадцатиперстной кишки; очень
редко — боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящей путей:
Часто — повышение
активности «печеночных» ферментов; очень
редко — гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая
летальные исходы), желтуха, холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто — зуд, кожная
сыпь, повышенная потливость; редко
— эритема, дерматит; очень редко —
крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная эритема, синдром
Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Редко — дизурия,
гематурия, задержка мочеиспускания, очень
редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит,
гиперкалиемия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Нечасто —
периферические отеки; редко —
недомогание, астения; очень редко —
гипотермия.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Глюкокортикостероиды
повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного
тракта или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы
повторного поглощения серотонина
(SSRIs), например, флуоксетин, увеличивают риск
возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты
НПВП
могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, или препаратов, обладающих антитромбоцитарным
действием, таких как ацетилсалициловая
кислота. Из‑за повышенного риска кровотечений, такая
комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми
нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать,
необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Другие НПВП
Одновременное
применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП, включая
ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г
или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется.
Диуретики
НПВП
могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно
снижает выведения натрия под действием фуросемида,
в меньшей степени — выведения калия и снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению
(приблизительно на 20%) площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и
снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса
фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует
осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и
антагонисты рецепторов ангиотензина II
НПВП
могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной
недостаточностью легкой и умеренной степени (клиренс креатинина
30–60 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов
рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы
(НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение
острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти
взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид
в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов
ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует
осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты
должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию
следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
Мифепристон
В
связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием
ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через
8–12 суток после отмены мифепристона.
Имеются
данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению
концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида
у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует
осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Клинически
значимых взаимодействий с глибенкламидом,
теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами
(например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид
подавляет активность изофермента CYP2C9.
При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся
субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может
повышаться.
При
назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать
осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата
в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В
связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз
простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать
нефротоксичность циклоспоринов.
Исследования
in vitro показали, что
нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом,
салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что
данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты
не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Передозировка
Симптомы:
Апатия,
сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно
обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно
повышение артериального давления, возникновение желудочно-кишечного
кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома,
анафилактоидные реакции.
Лечение:
Симптоматическая
и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если симптомы
передозировки возникли в течение 4‑х часов после приема препарата,
необходимо вызвать рвоту, и/или обеспечить прием активированного угля (от 60
до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного
средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи
неэффективны из‑за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы
крови (до 97,5%). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.
Особые указания
Нежелательные
побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата
в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения,
необходимой для купирования болевого синдрома.
Имеются
данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени,
в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением
нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками
поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота,
рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных»
трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться
к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов
противопоказано. После 2‑х недель применения препарата необходим
контроль показателей функции печени («трансаминазы»). Сообщается о реакциях
со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер,
при кратковременном применении препарата. Во время применения нимесулида
пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП
(в т. ч. селективные ингибиторы ЦОГ‑2).
Нимесулид
следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными
заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку
возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного
кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки
повышается у пациентов с наличием язвенного поражения желудочно-кишечного
тракта (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов,
с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей
возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется
одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других
средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны
желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием
гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты
с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, в особенности,
пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах
со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно о симптомах, которые
могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
Нимесулид следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим
препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды,
антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата
серотонина или антитромбоцитарные средства, например, ацетилсалициловая
кислота). В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного
поражения желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих нимесулид,
лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.
Учитывая
сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при
появлении любого нарушения зрения применение нимесулида должно быть немедленно
прекращено и проведено офтальмологическое обследование.
Препарат
может вызывать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам
с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью,
ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или
цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития
сердечно-сосудистых заболеваний (например, гиперлипидемией, сахарным диабетом,
у курящих) нимесулид следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения
состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Клинические
исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том,
что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить
к незначительному увеличению риска возникновения инфаркта миокарда или
инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении
нимесулида данных недостаточно.
При
возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции
в процессе применения нимесулида прием препарата должен быть прекращен.
Нимесулид
может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность
при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат
не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при
сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пожилые
пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП,
в том числе риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и
перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца.
При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий
клинический контроль.
Имеются
данные о возникновении в редких случаях тяжелых кожных реакций (таких как
эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный
некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях
кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической
реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.
Применение
препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и
не рекомендуется принимать женщинам, планирующим беременность.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Влияние
нимесулида на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
не изучалось, однако, учитывая нежелательные реакции со стороны нервной
системы (головокружение, сонливость), следует воздержаться от управления
транспортными средствами и другими механизмами.
Форма выпуска
Таблетки
100 мг.
10,
14, 15, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
10,
14, 15, 20, 28, 30, 40, 42, 45, 50, 56, 60, 70, 75, 80, 84, 90, 98, 100, 105,
112, 120, 126, 135, 140, 150, 160, 180, 200, 210, 240, 270, 300 таблеток в
банку полимерную из полипропилена или полиэтилена низкого давления,
укупоренную натягиваемой или навинчиваемой крышкой полимерной для лекарственных
средств из полипропилена или полиэтилена низкого давления с контролем первого
вскрытия или без контроля, с уплотняющим элементом или без него.
При
отсутствии уплотнителя пробки свободное пространство в банке заполняют ватой
медицинской гигроскопической или амортизатором.
Каждую
банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией
по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Дата обновления: 16.11.2022