Нимесил таблетки инструкция по применению цена в украине

Фармакодинамика

Нимесулид ― активный фармацевтический ингредиент препарата нимесил ― определяет его принадлежность к классу нпвп. Нимесил обладает обезболивающей, противовоспалительной и жаропонижающей активностью, которая обусловливается подавлением нимесулидом эффектов цог, ответственной за биосинтез простагландинов.

Фармакокинетика

Отмечается хорошая абсорбция после введения per os. При пероральном применении у взрослых индивидуумов дозы 100 мг нимесулида C_max в плазме крови составляет 3–4 мг/л; t_max — 2–3 ч; AUC — 20-35 мг∙ч/л.

Описана высокая степень связывания с белками плазмы крови (на 95%), хорошее проникновение в ткани репродуктивной системы женщин (≈40% от содержания в плазме крови после однократного приема), очаги воспаления (40%) и синовиальную жидкость (43%). Хорошо преодолевает ГЭБ.

Активно метаболизируется в печени при участии цитохрома P450 2C9 (таким образом, вероятно взаимодействие с другими ЛС — субстратами данного фермента). Главным активным метаболитом является 4-гидроксинимесулид. T_½ нимесулида составляет 3,2–6 ч.

Экскретируется нимесулид через почки (≈50% введенной дозы) и с калом (≈29%), в неизмененном виде — примерно 1–3%.

Дорсалгия (люмбалгия); денталгия; патология опорно-двигательного аппарата — травматическое повреждение, вывих сустава, дисторзия, тендинит, бурсит (терапия болевого синдрома); остеоартроз (терапия болевого синдрома); альгодисменорея.

Per os, после приема пищи.

Содержимое саше растворяют в стакане воды и выпивают.

Взрослым — по 100 мг нимесулида (1 саше) дважды в сутки.

Длительность лечения — ≤15 сут.

У пожилых пациентов необходимости в коррекции дозы нет.

Гиперчувствительность, ба, полипоз носовой полости (рецидивирующий) и/или придаточных пазух носа, идиосинкразия к аск, а также другим нпвп; сердечная недостаточность (стадия декомпенсации); поражения верхних отделов жкт эрозивно-язвенного характера; геморрагия в жкт (активная фаза); цереброваскулярные или любые другие геморрагии; гемофилия и/или другая патология системы сосудисто-тромбоцитарного и коагуляционного гемостаза; алкогольная/наркотическая аддикция; в анамнезе гепатотоксические реакции (при применении нимесулида); тяжелая степень нарушения гомеостатической функции почек (кк 30 мл/мин); патология почек (прогрессирующее течение); нарушение функций печени; болезнь крона, язвенный колит (фаза обострения); гиперкалиемия (констатированная лабораторно и клинически); аортокоронарное шунтирование (постоперационный период); сочетанное применение с другими гепатототоксичными средствами; период беременности и/или кормления грудью; детский возраст (12 лет).

Тромбоцитопения, эозинфилия, анемия, патологическое снижение содержания всех форменных элементов крови, гиперчувствительность (среди прочего — анафилактические реакции, отек квинке), гиперкалиемия, нервозность, диссомния, вертиго, цефалгия, энцефалопатия, гиперсомния, снижение остроты зрения и др., тахикардия, аг, геморрагия, колебания ад, приливы крови, одышка, ба/спазм гладких мышц стенки бронхов, диарея, тошнота/рвота, констипация, кишечные газы, гастрит, кровотечение в жкт, язва жкт, перфорация язвы верхних отделов жкт, абдоминалгия, диспепсические явления, стоматит, мелена, фульминантный гепатит, желтуха, холестаз, усиление активности ферментов печени, дерматит, зуд, сыпь на кожных покровах, крапивница, повышенное потоотделение, отек лица, полиморфная эритема, синдромы стивенса — джонсона, лайелла, нарушения мочеиспускания, олигурия, ишурия, гематурия, нарушения гомеостатической функции почек, интерстициальный нефрит, отек, астения, гипотермия.

При отсутствии эффекта от проводимого лечения препаратом его применение необходимо завершить.

Во время терапии препаратом необходимо воздерживаться от употребления алкогольных напитков и сочетанного применения ЛС с доказанной гепатотоксичностью.

При развитии тяжелых реакций со стороны печени применение препарата необходимо незамедлительно завершить.

Необходимо принимать во внимание повышение частоты побочных реакций при применении НПВП у пациентов в пожилом возрасте.

С наименьшей эффективной дозы начинают лечение нимесулидом пациентов, имеющих в анамнезе язву ЖКТ, осложненную кровотечением/перфорацией (ввиду повышения риска ульцерогенеза в ЖКТ, в особенности при повышении дозы НПВП).

Пациентам с болезнью Крона или неспецифическим язвенным колитом в анамнезе НПВП назначают с чрезвычайной осмотрительностью.

Пациентам с острой СН, неконтролируемой АГ, диагностированной ИБС, патологией периферических артерий и/или сосудов головного мозга нимесулид назначают после скрупулезной оценки состояния организма.

Препарат необходимо с соблюдением предосторожности назначать пациентам с заболеваниями почек либо СН виду вероятности снижения почечных функций.

Назначение препарата не рекомендовано пациенткам, которые планируют беременность, ввиду вероятных нарушений фертильности у женщин при применении нимесулида.

Торможение активности ЦОГ и, соответственно, биосинтеза простагландинов оказывает неблагоприятное влияние на протекание беременности и/или развитие плода.

Сочетанное применение с гкс повышает вероятность ульцерогенеза жкт или кровотечения.

Повышается вероятность развития кровотечения в ЖКТ при совместном применении с антитромбоцитарными средствами и СИОЗС.

Сочетанное применение с антикоагулянтами (например, варфарином) усиливает эффект последних.

При сочетанном применении с мочегонными средствами отмечается снижение их действия.

Отмечается ослабление гипотензивного эффекта при сочетанном применении с антагонистами рецепторов ангиотензина II и игибиторами АПФ.

Сочетанное применение с препаратами лития ведет к снижению его клиренса и, соответственно, повышению содержания в крови и усилению токсического действия.

В результате подавления активности фермента цитохром P450 2C9 нимесулидом в крови может повысится содержание метаболизируемых этим изоферментом ЛС.

Сочетанное применение с фунгицидными, противотуберкулезными ЛС, антиконвульсантами, а также метилдопой, амоксициллином/клавулановой к-той, метотрексатом и амиодароном может вызвать гепатотоксический эффект.

Ввиду усиления токсического действия необходима исключительная осмотрительность при приеме нимесулида в период 24 ч до или после применения метотрексата.

Проявляется вялостью, гиперсомнией, тошнотой, рвотой, болью в эпигастрии. при условии адекватного поддерживающего лечения симптомы являются обратимыми. в редких случаях вероятно развитие кровотечения в жкт, опн, аг, респираторной недостаточности, комы. лечение — поддерживающее и симптоматическое. специфический антидот отсутствует.

Особых условий хранения не требуется.

Автор

Рецензент

Цены на Нимесил гран. д/орал. сусп. 100мг/2г пакет 2г №30 начинаются от 15.40 грн. — пакет / 1 шт.

С 12-ти лет. Детальнее необходимо проконсультироваться с вашим лечащим врачом.

Согласно с инструкцией температура хранения Нимесил (Файн фудс энд фармасьютикалз) составляет от 5°C до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Страна производитель у Нимесил (Файн фудс энд фармасьютикалз) — Италия.

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, достигая C_max в плазме крови через 2-3 ч. Связывание с белками плазмы — 97.5%. T_1/2 составляет 3.2-6 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната — около 29%).

Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, C_max нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T_1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдается.

• лечение острых болей (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов, тендиниты, бурситы; зубная боль);
• симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;
• альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.

Принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида) 2 раза/сут, после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Применяют только для лечения пациентов старше 12 лет.

Подростки (в возрасте от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в коррекции дозы у подростков нет.

Пациенты с нарушенной функцией почек: на основании фармакокинетических данных необходимости в коррекции дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) нет.

Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость коррекции суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Максимальная длительность лечения составляет 15 дней.

Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, геморрагический синдром; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: нечасто — зуд, сыпь, повышенная потливость; редко — реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит; очень редко — анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; редко — чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны органа зрения: редко — нечеткое зрение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипертензия, тахикардия, лабильность АД, «приливы».

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризма, гастрит; очень редко — боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.

Прочие: редко — гиперкалиемия.

• гиперергические реакции в анамнезе, например, бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в т.ч. нимесулида;
• гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
• сопутствующий (одновременный) прием лекарственных средств с потенциальной гепатотоксичностью, например, парацетамола или других анальгезирующих или нестероидных противовоспалительных препаратов;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
• полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие язвы в анамнезе, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
• наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;
• тяжелые нарушения свертывания крови;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;
• печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
• детский возраст до 12 лет;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• алкоголизм, наркозависимость;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: тяжелые формы артериальной гипертензии, сахарный диабет 2 типа, сердечная недостаточность, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, КК <60 мл/мин, анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин).

Решение о назначении нимесулида должно основываться на индивидуальной оценке «риск-польза» при приеме препарата.

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом.

Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих нимесулид, лечение препаратом следует отменить.

Поскольку нимесулид частично выводится почками, дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения.

Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, пациента должен обследовать врач-окулист.

Нимесулид может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и с нарушениями сердечной деятельности нимесулид следует применять с особой осторожностью.

У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью нимесулид следует применять с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

В состав препарата входит сахароза, что следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0.15-0.18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесулид не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы.

При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения нимесулидом прием препарата должен быть прекращен.

Не следует применять нимесулид одновременно с другими НПВП.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в т.ч. возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигогидрамнионом, повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим, нимесулид противопоказан при беременности и в период лактации. Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид так же, как и на другие НПВП. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние нимесулида на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакодинамическое взаимодействие

При совместном применении с ГКС повышается риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

При совместном применении с антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетином, увеличивается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики

НПВП могут ослаблять действие диуретиков.

У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект.

Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями функции почек и сердца.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II

НПВП могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, носит обратимый характер. Это взаимодействие следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.

Клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксида) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Взаимодействие других препаратов с нимесулидом

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.