Нимулид раствор для инъекций — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения
Нимулид раствор для инъекций
Нимулид раствор для инъекций (Nimulid pro injectionibus)
Общая характеристика:
международное и химическое название: нимесулид; N-(4-нитро-2-феноксифенил) метансульфонамид;
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор жёлтого цвета; состав: 1 ампула (2 мл раствора) включает нимесулида — 75мг; другие составляющие: бензилбензоат, N,N-диметилацетамид, бензиловый спирт бутилированный гидрокситолуол, полисорбат 80, этилолеат.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекции.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А Х17.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Нимесулид имеет специфический механизм действия по химической структуре и по способности блокировать фермент циклооксигеназу ІІ типа, минимально влияя при этом на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. Нимесулид — единый нестероидный противовоспалительный препарат, который оказывает действие на все медиаторы боли. В некоторой мере вызывает блокаду циклогеназы І типа, что обуславливает кращий терапевтический эффект при лечении боли, вызванной воспалительным процессом. Нимесулид также реализует свою анальгетическое действие на центральном уровни за помощью спинальных и супраспинальных механизмов, терапевтическое действие за помощью целого ряда механизмов, а именно:
селективное блокирование циклогеназы ІІ типа;
снижение образования супероксид-анионов активированными полиморфноядерными лейкоцитами;
способствуя образованию оксида азота;
блокирования синтеза фактора агрегации тромбоцитов активированными клетками;
предотвращения инактивации ингибитора a-1-протеазы;
блокирования высвобождение гистамина;
блокирования протеинкиназы С путём блокирования фосфодиестазы ІV типа;
снижение дегидратации матрикса хряща путём блокирования синтеза металопротеаз;
мощное блокирование агретации тромбоцитов;
предупреждения развития гипералгезии в нервных окончаниях, вызванной брадикинином/цитокинами (блокирования высвобождение фактора некрозу опухоли).
Фармакокинетика. Максимальная концентрация активного метаболита препарата в плазме крови (С max ) составляла 2,36±0,94 мг/л. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (Т max) составляет 2,73±1,07 часа. Площадь под кривой
концентрации препарата в плазме крови (АUC 0-48) была равна 22,57±7,67 мкг. час/мл, а АUC 0-∞ составляет 23,96±7,59 мкг. час/мл. Больше того, минимальная эффективная концентрация препарата образуется в течение 1 часа после назначение этой фармакологической формы препарата. Этот факт обуславливает быстрое начало действия препарата в течение 1 часа.
Нимесулид метаболизируется в печени. Метаболическая биотрансформация в печени может возникнуть или со стороны феноксикольца или со стороны ароматической нитрогруппы. Основным окисляющим метаболитом, который обнаруживается в плазме крови, является парагидроксинимесулид как в свободной, так и в связанной форме. Этот метаболит также обеспечивает реализацию противовоспалительной активности препарата. Фармакокинетические параметры препарата для метаболита 4-гидроксинимесулида были С max 0,76±0,33 мг/л и Т max 5,04±1,39 часа. Основной путь выделение нимесулида из организма — почки. Данные относительно фармакокинетики нимесулида также подтвердили длительную анальгезивное действие раствора для инъекции, а также обоснованность применения препарата 2 раза в день.
Показания для использования. Пиляоперационная боль при переломах, вывихах костей и травмах; воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата — тендиниты, бурситы, остеоартроз, дегенеративный артрит. Экстракция зубов и хирургические вмешательства в стоматологии. Хирургическое вмешательства в гинекологии и в оториноларингологии. Лечение боли в онкологической практике.
Способ использования и дозы. 1 ампула -2 мл препарата (75мг) два раза в день путём подкожных инъекции. Продолжительность лечения определяется индивидуально до достижения терапевтического эффекта.
Побочное действие. Очень редко может вызывать увеличение уровня печеночных энзимов, боль в эпигастрии, изжогу, тошноту, диарею; рвота, поражения печени, острый гепатит, поражения кожи, периферический отек, стоматит, парестезию, тромбоцитопениию. Возможно головокружение, сонливость, головная боль, частое дыхания, прилив крови к лицу, возбудимость и нарушение сна.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому нестероидного противовоспалительного средства. Полипы полости носа, ангионевротический отек, гиповолемия (дегидратация приблизительно 10% от массы тела), нарушение функции почек, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, при наличии в анамнезе язвенных поражений пищевого канала. Кровотечения, нарушение способности сворачивания крови. Одновременный прием препарата больными с противодиабетическими и противоэпилептическими лекарственными средствами. Период беременности и лактации.
Превышение допустимой дозы препарата (передозировка). Превышение допустимой дозы препарата (передозировка) может привести к токсического поражения печени!
При передозировке необходимо промыть желудок и назначить симптоматическое лечения.
Особенности использования. Назначают с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек и печени, при обструктивных процессах в желудочно-кишечном тракте, эпилепсии, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях. Побочное действие со стороны желудочно-кишечного тракта – риск ульцерогенеза, желудочно-кишечного кровотечения. Таким образом, пациенты должны внимательно относиться до таких побочных эффектов, даже если раньше подобных жалоб со стороны желудочно-кишечного тракта не было. Для снижение риска развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта необходимо назначать наименьшую эффективную дозу в течение короткого времени.
Пациенты должны быть проинформированы про признаки и симптомы гепатоксичности (например тошнота, слабость, сонливость, кожное зуд, желтуха, боль в правой стороне подреберной участки). Если такие симптомы обнаруживаются, то пациенту следует немедленно отменить прием препарата. Нимесулид не оказывает токсического влияния на сердечно-сосудистую систему, то есть использования препарата не влияет на уровень артериального давления и развитие тромбозов.
В случае развития побочных действий (головокружение, сонливость) пациенту следует отказаться от вождения автотанспортними средствами и выполнение работ с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Поскольку нимесулид интенсивно связывается с белками плазмы крови, то при применении Нимулида в комплексной терапии с такими препаратами, как фенофибрат, салициловая кислота, вальпроевая кислота и толбутамид, они могут выдавить его с мест связывание. Нимесулид может замещать салициловую кислоту, метотрексат и фуросемид в местах связывание с белками плазмы крови. При применении вместе с фуросемидом нимесулид уменьшает диуретическое действие фуросемида. Показано, что при взаимодействий нимесулида и дигоксина плазменная концентация дигоксина не изменяется. Хотя выявилось, что нимесулид не взаимодействует с варфарином, в клинической практике не можно исключить взаимодействие нимесулида с антикоагулянтами или с другими препаратами, что тесно связываются с белками плазмы крови. Нимесулид может вызывать ферментативную индукцию теофиллина при взаимодействий использования обоих препаратов вместе. Нимесулид не влияет значительно на формулу крови при применении препарата натощак и на уровень глюкозы в крови при применении диабетических препаратов вместе с нимесулидом в пациентов с заболеваниям на диабет.
Сроки и условия хранения. Содержать в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности –2 года.
Не замораживать!
Нимесулид (Nimesulide) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Нимесулид
💊 Состав препарата Нимесулид
✅ Применение препарата Нимесулид
📅 Условия хранения Нимесулид
⏳ Срок годности Нимесулид
Описание лекарственного препарата
Нимесулид
(Nimesulide)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014 года, дата обновления: 2019.07.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Нимесулид |
Таб. 100 мг: 1000 шт. рег. №: ЛСР-002222/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Нимесулид
1000 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры полиэтиленовые.
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов (Pg) в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях).
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь — высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения Cmax — 1.5-2.5 ч. Связывание с белками плазмы — 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислым альфа1-гликопротеидом — 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Cmax — 3.5-6.5 мг/л. Vd — 0.19-0.35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит -4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). T1/2 нимесулида — 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2.89-4.78 ч. 4 — Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Показания препарата
Нимесулид
- ревматоидный артрит;
- остеоартроз;
- артриты различной этиологии;
- артралгии;
- миалгии;
- послеоперационные и посттравматические боли;
- бурсит;
- тендинит;
- альгодисменорея;
- зубная и головная боль.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Режим дозирования
Внутрь.
Содержимое 1 пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды. Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза/сут после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет — 200 мг.
Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 15 дней.
Побочное действие
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции.
Со стороны ЦНС: головокружение, ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны печени и желчевыводящей системы: повышение печеночных трансаминаз, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, геморрагии, приливы.
Прочие: общая слабость, гипотермия.
Противопоказания к применению
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
- печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
- гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе;
- алкоголизм;
- наркомания;
- выраженная хроническая почечная недостаточность (ХПН) (КК менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств;
- детский возраст до 12 лет;
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность.
С осторожностью: ИБС, цереброваскулярные заболевания, ХСН, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (КК менее 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. АСК, клопидогрел), пероральных ГКС, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности или любом активном заболевании печени.
При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Нимесулид и в дальнейшем.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной хронической почечной недостаточности (ХПН) (КК менее 30 мл/мин); при прогрессирующих заболеваниях почек.
С осторожностью: почечная недостаточность (КК менее 30-60 мл/мин).
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.
Применение у детей
Противопоказан детям до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
Применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста.
У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.
Особые указания
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов.
При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Нимесулид и в дальнейшем.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться в любой момент при применении препарата, которые могут не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в т.ч. болевой синдром). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.
В случае использования препарата более 2-х недель необходим контроль показателей функции печени.
У больных циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается.
У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.
Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В случае, если при использовании препарата возникают нежелательные явления со стороны ЦНС и органов чувств необходимо воздержаться от вождения автотранспортом и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания;
Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота Нимесулида нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (взрослым — 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Формированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Лекарственное взаимодействие
Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой, толбутамидом.
Нимулид может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в плазменных белках.
Он не оказывает никакого влияния на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, леченных различными препаратами, содержащими производные сульфонилмочевины.
Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику.
Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином.
В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин.
В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата.
Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью.
Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
Использование с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Условия хранения препарата Нимесулид
Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Нимесулид
Срок годности — 4 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Апонил®
(MEDOCHEMIE, Кипр)
Найз®
(Др. Редди`с Лабораторис, Россия)
Найз®
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Найсулид®
(АЛИУМ, Россия)
Немулекс®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Нимелок®
(ИРИС, Россия)
Нимесан Нео®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Нимесил®
(Laboratori GUIDOTTI S.p.A., Италия)
Нимесил®
(BERLIN-CHEMIE, Германия)
Ниместад
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Все аналоги
Состав
В состав таблеток Нимесулид входит 100 мг действующего вещества нимесулида, а также вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, коллоидный кремния диоксид, тальк, крахмалгликолят натрия, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, дигидрат кальция гидрофосфат.
Форма выпуска
Выпускается в виде таблеток.
Фармакологическое действие
Нимесулид — что это такое?
Нестероидное, простивовоспалительное средство. Медикамент обладает антиагрегантным, жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным эффектами.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Принцип воздействия направлен на торможение процесса синтезирования простагландинов в воспалительном очаге, на селективное подавление циклооксигеназы-2.
Показания к применению Нимесулида
От чего таблетки? Показаниями к применению Нимесулида являются:
- остеоартроз;
- ревматоидный артрит;
- бурсит;
- тендинит;
- артриты различного генеза.
Препарат назначают для купирования острого болевого синдрома при миалгии, альгодисменорее, зубной боли, артралгии, головной боли, в послеоперационном периоде.
Лекарственное средство не оказывает воздействия на прогрессирование заболевания, эффективно применяется для уменьшения выраженности воспалительного процесса, для уменьшения боли, а также в качестве симптоматической терапии.
Противопоказания
Нимесулид не назначают при эрозивно-язвенных заболеваниях пищеварительного тракта, при бронхиальной астме, непереносимости препаратов группы НПВС, при цереброваскулярных и других кровотечениях, при язвенном колите, воспалительных заболеваниях кишечника, гемофилии, болезни Крона, рецидивирующей форме полипоза околоносовых пазух и носа, при активном кровотечении в желудочно-кишечном тракте, при нарушении свертываемости крови.
Лекарственное средство не применяется при прогрессирующей патологии почечной системы, при выраженной форме почечной недостаточности, при гепатотоксических реакциях на фоне применения нимесулида в анамнезе, при активных заболеваниях печеночной системы, при декомпенсированной форме хронической сердечной недостаточности, при вынашивании беременности, при гиперкалиемии, детям до достижения 12 лет, при одновременном применении других гапатотоксических препаратов, в период после аортокоронарного шунтирования.
Побочные действия
Применение лекарственного средства Нимесулид может вызвать ряд побочных эффектов.
Центральная нервная система: синдром Рейе, головная боль, «кошмарные» сны, страх, тревожность, головокружения, нервозность.
Кожные покровы: повышенное потоотделение, зуд, высыпания, дерматит, эритема, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.
Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, гематурия, дизурия, задержка мочеиспускания, олигурия.
Пищеварительный тракт: холестаз, гастрит, метеоризм, запоры, повышение уровня ферментов печени, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, рвота, тошнота, диарейный синдром, желтуха, молниеносный гепатит, боли в эпигастральной области, перфорация и язвенные поражения стенок желудка.
Органы кроветворения: повышение времени кровотечения, геморрагии, пурпура, панцитопения, тромбоцитопения, анемия.
Дыхательная система: бронхоспазм, одышка, возможно обострение уже существующей бронхиальной астмы.
Органы чувств: нарушения зрительного восприятия в виде нечеткости зрения.
Сердечно-сосудистая система: «приливы» тока крови к кожным покровам лица, падение уровня кровяного давления, учащенное сердцебиение. Также отмечается гипотермия, общая слабость, повышение уровня ионов калия.
Инструкция по применению Нимесулида (Способ и дозировка)
Таблетки Нимесулид, инструкция по применению
Лекарство принимают дважды в день по 50-100 мг, желательно после приема пищи. При выраженной патологии почечной системы суточная дозировка составляет 100 мг. Лекарственное средство рекомендуется по возможности применять минимально короткими курсами в минимальных, но эффективных дозах.
Инструкция по применению Нимесулид Максфарма является аналогичной.
Передозировка
Может проявляться тошнотой, рвотой, повышением сонливости. Также возможны признаки апатии, кровотечений в желудке и кишечном тракте, увеличения артериального давления, угнетения дыхания.
Применяется промывание желудка, использование активированного угля, лечение по симптомам.
Взаимодействие
Риск гепатотоксического воздействия значительно возрастает при одновременном применении гепатотоксических медикаментов. Лекарственное средство повышает эффективность антикоагулянтов. При приеме Фуросемида отмечается снижение выраженности его диуретического действия.
Нимесулид вытесняет салициловую кислоту, фенофибрат и фуросемид из связей с белками. Препарат повышает уровень концентрации ионов лития в плазме крови.
Лекарственное средство способно повышать токсичность метотрексата, усиливать нефротоксическое воздействие Циклоспорина. Риск желудочно-кишечных кровотечений возрастает при одновременной терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, глюкокортикостероидами.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 °С.
Срок годности
Не больше 3-х лет.
Особые указания
Пациентам в период лечения препаратом Нимесулид рекомендуется дважды в месяц осуществлять контроль над состоянием печеночной системы. При повышении уровня ферментов печени, появлении зуда, высыпаний, боли в эпигастральной области, желтухи, при потемнении мочи лечение прекращают.
Отзывы о препарате Нимесулид свидетельствуют о нарушении зрительного восприятия у пациентов, длительно принимавших лекарственное средство. При регистрации любых изменений со стороны органов зрения терапию прекращают, проводят обязательное полное офтальмологическое обследование.
Описание медикамента указывает на возможную задержку жидкости в организме, что требует осторожности при лечении пациентов с гипертонической болезнью.
Не рекомендуется назначать Нимесулид совместно с другими медикаментами из группы НПВС.
Лекарственное средство не может заменить профилактическое воздействие антиагрегантов, несмотря на выраженное снижение скорости агрегации тромбоцитов.
Препарат не назначают женщинам, планирующим беременность из-за отрицательного влияния на фертильность.
Нимесулид может оказывать воздействие на управление автотранспортом.
Аналоги Нимесулида
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами Нимесулида являются препараты:
- Амеолин
- Апонил
- Месулид
- Найз
- Ниган
- Нимегезик
- Нимесил
- Нимесин
- Нимид
- Нимуджет
- Нимулид
- Нимуспаз
- Ремесулид
- Ремисид
- Сулидин
Отзывы о Нимесулиде
Подавляющее большинство отзывов о Нимесулиде носят положительный окрас. Лекарство очень эффективно для снятия болевых симптомов, температуры, различного рода воспалений. Препарат помогает быстро и его действие носит продолжительный характер.
В редких отрицательных комментариях встречаются упоминания о побочных эффектах медикамента.
Цена Нимесулида, где купить
Цена Нимесулида на упаковку 20 таблеток по 100 мг составляет 50 — 150 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Нимесулид-Тева таблетки 100мг 20штБлюфарма-Индустрия Фармацеутика
-
Нимесулид-Тева таблетки 100мг 30штБлюфарма-Индустрия Фармацеутика
-
Нимесулид-мбф гран. для пригот. сусп. для вн. приёма 100 мг пак. 2г 30штОАО Марбиофарм
-
Нимесулид таблетки 100мг 10штАО «АВВА РУС»
-
Нимесулид таблетки 100мг 20шт Изварино ФармаООО «Изварино Фарма»
Аптека Диалог
-
Нимесулид-МБФ* (гран. д/приг. сусп. 100мг №30)Марбиофарм ОАО
-
Нимесулид-МБФ* гранулы для приготовления суспензии 100мг №1Марбиофарм ОАО
-
Нимесулид Велфарм таблетки 100мг №30Велфарм ООО
-
Нимесулид-ЛекТ таблетки 100мг №20Тюменский хим-фарм завод/Патент-Фарм
-
Нимесулид-МБФ* гранулы для приготовления суспензии 100мг №5Марбиофарм ОАО
Ригла
-
Нимесулид Форте гель д/наруж. прим. 2% 50гРеплек Фарм ООО Скопье/Березовский фарма
-
Нимесулид-Вертекс гель д/наруж.прим. 1% 50г тубаВертекс АО
-
Нимесулид гель д/наруж.прим. 1% 20гОзон ООО
показать еще
Фармакологическое действие
Нимесулид обладает выраженным противовоспалительным, а также, умеренным анальгетическим и слабым жаропонижающим действием. Препарат является селективным ингибитором циклооксигеназы-2.
Таким образом, механизм противовоспалительного действия препарата основан на ингибировании синтеза простагландинов: активное вещество лекарственного средства ингибирует преимущественно циклооксигеназу-2, за счет чего синтез простагландинов подавляется в основном в области воспаления и в меньшей мере – в почках и слизистой оболочке желудка.
Нимесулид подавляет процесс образования свободных радикалов, не оказывая при этом влияния на процессы гемостаза и фагоцитоза. В механизме противовоспалительного действия препарата немалое значение имеет и его способность подавлять высвобождение миелопероксидазы.
Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через один-два часа после приема внутрь суспензии или таблеток Нимесулида. Из организма лекарственное средство практически полностью выводится в течение 24 часов. При длительном применении кумуляции (накопления) препарата не наблюдается.
Дозировка
Необходимую дозу должен рассчитывать терапевт в зависимости от возраста и веса пациента, поставленного диагноза, а также учитывая индивидуальные факторы, если такие имеются.
Общая схема приема таблеток выглядит следующим образом:
- Взрослым и детям после 12 лет, при отсутствии патологий почек, можно принимать по 50–100 мг нимесулида два раза в сутки. Классический курс лечения составляет пять дней.
- Если имеются проблемы с функционированием почек, то дозу необходимо уменьшить до 100 мг в сутки максимум.
Растворимый нимесулид принимают в дозировке не более 4 таблеток в сутки, растворяя каждую в стакане теплой воды. Суспензия и растворимые таблетки чаще всего используются для детей от 3 до 12 лет. В инструкции по применению порошка Нимесулида рекомендуется принимать разведенную суспензию по 1 пакетику в день, по мере необходимости, а при использовании жидкости заводского приготовления — не более 2 мерных ложек по 5 мл в сутки.
В некоторых странах препараты с нимесулидом запрещены Минздравом для детского лечения, однако в России подобного запрета нет. Хотя врачи все же рекомендуют для снижения температуры тела ребенка при ОРВИ И ОРЗ пользоваться более безопасным Парацетамолом и Ибупрофеном и только случае, если эти медикаменты не оказали должного эффекта, воспользоваться Нимесулидом.
Таблетки «Нимесулид»: от чего помогает препарат
Медикамент не оказывает влияния на развитие недуга. Его используют для купирования боли, снижения воспалительного процесса, для симптоматического лечения. Показания к приему таблеток следующие:
- бурсит;
- различного происхождения артриты;
- остеоартроз;
- тендинит;
- ревматоидный артрит.
От чего таблетки «Нимесулид» помогают еще? Средство используют для снятия боли при:
Противопоказания
Препарат «Нимесулид» инструкция по применению запрещает принимать при:
- обострениях язвы желудка или кишечника;
- повышенной чувствительности к составляющим препарата «нимесулид» (от чего может развиться аллергия);
- нарушениях сворачиваемости крови;
- дисфункции печени и почек;
- сердечной недостаточности;
- внутренних кровотечениях;
- алкоголизме;
- аспириновой триаде и астме;
- вместе с гепатотоксическими медикаментами;
- детям до 12 лет;
- беременным;
- кормящим грудью матерям;
- цереброваскулярных кровоизлияниях.
Побочные явления
При использовании лекарства «Нимесулид», отзывы и инструкция подтверждают это, могут наблюдаться негативные реакции со стороны нервной, мочевыделительной, пищеварительной, дыхательной, кроветворной, сердечной и сосудистой систем. После применения препарата может появиться:
- головная боль, зуд, интерстициальный нефрит;
- холестаз, геморрагия, бронхоспазм;
- «приливы», синдром Рейе, повышенное потоотделение;
- почечная недостаточность, гастрит, пурпура;
- одышка, учащенное сердцебиение, общая слабость;
- страх, дерматит, гематурия, рвота или тошнота;
- панцитопения, обострение бронхиальной астмы;
- нечеткость зрения, гипотермия, тревожность;
- эритема, дизурия, метеоризм, тромбоцитопения;
- головокружения, ангионевротический отек, сыпь;
- задержка мочеиспускания, желтуха, анемия;
- олигурия, боль в животе, диарея.
Взаимодействие
Препарат «Нимесулид» при одновременном применении с антикоагулянтами повышает их эффективность. Замечено уменьшение диуретического результата при использовании с лекарством «Фуросемид». Средство увеличивает токсичность препаратов «Метотрекат» и «Циклоспорин».
Условия отпуска и хранения
В аптечной сети таблетки Нимесулид отпускаются по рецепту врача. Не рекомендуется их самостоятельное применение, так как это может стать причиной неприятных и тяжелых осложнений или последствий для здоровья в будущем.
Срок годности таблеток Нимесулид составляет 3 года с момента изготовления. Медикаментозное средство следует хранить в защищенном от света, влаги, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.
Мнения пациентов
О препарате «Нимесулид» отзывы преимущественно позитивные. Медикамент многие используют при болях, воспалениях, понижения температуры. Больные хвалят средство за быстроту и длительность действия. Отзывы о побочных эффектах встречаются редко.
Аналоги
Вместо Нимесулида можно применять следующее лекарства:
- Найз содержит в качестве активного компонента нимесулид. Выпускается медикамент в виде диспергируемых и обычных таблетках, которые покрыты оболочкой, геля, суспензии. Найз, как и Нимесулид применяется в качестве жаропонижающего, болеутоляющего и противовоспалительного средства. Различия между препаратами минимальны.
- Нурофен является заменителем Нимесулида по клинико-фармакологической группе. Действующим компонентом медикамента является ибупрофен. Он устраняет болевые ощущения и воспалительный процесс, понижает высокую температуру тела. Выпускается лекарство в таблетках, капсулах, суспензии, свечах, вставляемых в задний проход, геле. Нурофен можно давать пациентам старше 3-х месяцев. Его нельзя в последнем триместре беременности.
- Дексалгин 25 относится к заменителям Нимесулида по терапевтической группе. Производится он в таблетках, принимаемых при зубной и менструальной боли, заболеваниях костно-мышечной системы воспалительного генеза.
- Налгезин содержит в качестве активного ингредиента напроксен. Медикамент обладает анальгезирующим и жаропонижающим эффектом, купирует воспаление. Выпускается Налгезин в таблетках, которые по показаниям могут применяться у лиц старше 9 лет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Нимесулида с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:
Препараты, метаболизирующиеся с участием фермента СYP2С9: повышение их концентрации в плазме крови.
Фуросемид: снижение его эффективности (следует соблюдать осторожность на фоне функциональных нарушений сердца и почек).
Противоэпилептические (вальпроевая кислота), противогрибковые (кетоконазол), противотуберкулезные препараты (изониазид), амиодарон, метотрексат, метилдопа, амоксициллин: развитие аддитивного гепатотоксического эффекта.
Циклоспорин: повышение нефротоксичности.
Препараты лития: повышение концентрации лития в плазме крови и его токсичности (необходим регулярный контроль его концентрации).
Варфарин, аналогичные антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота: повышение риска развития кровотечения (комбинация не рекомендуется, при тяжелых нарушениях свертывания крови – противопоказана; при необходимости одновременного применения этих препаратов нужно контролировать действие антикоагулянтов).
Взаимодействие и совместимость
Указанное лекарство можно комбинировать не со всеми препаратами, так как в некоторых случаях реакция организма будет неадекватной.
С алкоголем
Препарат не совместим со спиртными напитками, так как увеличивается негативное воздействие на печень. Алкоголь запрещено пить на всем сроке лечения.
Препарат не совместим со спиртными напитками.
С другими препаратами
Использование указанного средства с другими препаратами может давать такой эффект:
- заменять Фуросемид в плазменных белках, снижать его биодоступность;
- совместное применение с мочегонными лекарствами негативно влияет на почки;
- увеличивать свободные фракции Метотрексата;
- повышать концентрацию лития в крови;
- ухудшать действие диуретиков;
- усиливать эффект антикоагулянтов.
Осторожно следует принимать препарат совместно с ингибиторами обратного серотонинового захвата, так как возрастает опасность появления кишечных и желудочных кровотечений
Фармакологическое действие
Нимесулид относится к группе лекарственных средств с противовоспалительным и противоревматическим действием.
Снижает синтез медиаторов воспаления – простагландинов за счет блокировки фермента циклооксигеназы (преимущественно ЦОГ-2)
Прекращение выработки простагландинов в очаге воспаления обеспечивает быстрое уменьшение отека, покраснения, болевого синдрома и других классических признаков активного воспалительного процесса
Важно, что нимесулид избирательно блокирует именно фермент ЦОГ-2 и практически не влияет на работу ЦОГ-1, который защищает слизистую оболочку желудка и мочевыводящих путей от раздражения лекарственных препаратов. Благодаря такому эффекту значительно снижается риск появления эрозий и язв на слизистой ЖКТ (так называемые «аспириновые» язвы желудка), которые нередко возникают при использовании первого поколения нестероидных противовоспалительных средств (аспирин, бутадион, индометацин)
Нимесулид быстро всасывается при приеме внутрь и максимальная концентрация в крови и в очаге воспаления создается уже через 1-2 часа и сохраняется в течение 8-12 часов
Распад лекарства происходит в печени, выведение из организма происходит в основном с мочой, а также через ЖКТ (вместе с желчью и ее компонентами).
Как действует Нимесулид
Высокая избирательность действия препарата заключается в отсутствии влияния на фермент ЦОГ-1, постоянно присутствующий в организме здорового человека и выполняющий физиологически важные функции. Способность Нимесулида не останавливать работу ЦОГ-1, защищающего слизистые желудка, усиливающего кровоток в почках, уменьшающего агрегирование тромбоцитов, обусловлена особым строением молекулы Нимесулида, наличием выступающей под углом сульфонанилидной части, мешающей ее попаданию в фермент.
Согласно инструкции, лечебный эффект Нимесулида достигается за счет ингибирования ЦОГ-2, начинающего функционировать в определенных ситуациях и запускающего каскад реакций, приводящий к развитию и прогрессированию воспаления.
Существует несколько компонентов механизма действия медикамента. Так, Нимесулид:
- препятствует превращению освобождающейся из мембран клеток тканей арахидоновой кислоты в простагландины, формирующие отек, воздействующие на болевые рецепторы, вызывающие покраснение кожного покрова в области поражения, прилив крови и местное повышение температуры;
- ингибирует производство макрофагами, Т-лимфоцитами и моноцитами противовоспалительных цитокинов, фактора некроза опухоли, не допуская разрушения хрящевой ткани;
- подавляет распад хондроцитов – основных клеток хрящевой ткани, предотвращая деградацию хряща и замедляя прогрессирование остеоартроза;
- подавляет высвобождение гистамина – медиатора аллергических реакций, из базофильных лейкоцитов и иммунных клеток соединительной ткани, что уменьшает степень бронхоспастического синдрома;
- проявляет антиоксидантные свойства, препятствует генерации клетками иммунной системы свободных радикалов, выделяющихся в очаг воспаления и повреждающих окружающие ткани;
- снижает активность матриксных металлопротеиназ, способных разрушать белки внеклеточного матрикса (в т.ч. протеогликаны, коллаген хрящевой ткани), составляющие основу соединительной ткани;
- воздействует на глюкокортикоидные рецепторы, присутствующие в клетках почти по всему организму и являющиеся мощными регуляторами воспаления. Их активация путем фосфорилирования приводит к увеличению длительности и выраженности противовоспалительного действия.
При приеме внутрь лекарство полностью и быстро всасывается, начинает действовать сразу – обезболивающий эффект заметен через 25-30 минут. Содержание активного компонента в синовиальной жидкости на этот момент уже 25-80% от максимального уровня, который в крови достигается через 1,5-2,5 часа. Распределяется по всем тканям, легко проникает в очаг воспаления, преодолевает гемато-энцефалический барьер, плаценту, попадает в грудное молоко. По инструкции период полураспада – 2-5 часов. Выводятся метаболиты естественным путем: с калом, а в большей степени с мочой.
Фармакологическая группа
Нимесулид относится к обезболивающим и противовоспалительным средствам. Фармакологическая группа – НПВС, класс сульфонамидов. Препарат селективно ингибирует фермент циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2), что приводит к угнетению образования простагландинов Е2 – медиаторов боли и воспалительной реакции в периферических тканях.
Фармакодинамика
Нимесулид оказывается противовоспалительный, анальгезирующий, жаропонижающий эффект вследствие селективного угнетения фермента ЦОГ-2, который потенцирует синтез простагландинов Е2 и Н2. Простагландины представляют собой медиаторы воспаления, которые приводят к отеку в тканях, появлению болей и повышению температуры.
Простагландины Е2 образуются в периферических тканях и на пути проведения нервного импульса из соответствующих участков спинного мозга. Простагландины Н2 являются предшественниками Е2, поддерживают воспалительную реакцию и усиливают болевой синдром. Воздействуя на все звенья образования медиаторов воспаления, Нимесулид оказывает мощное противовоспалительное и анальгезирующее действие.
Лекарственное средство не оказывает влияние на ЦОГ-1, обладает селективным механизмом действия. Это уменьшает риск развития осложнений со стороны пищеварительного тракта – образования язв и возникновения внутреннего кровотечения. Препарат угнетает синтез урокиназы, коллагеназы и эластазы, что предотвращает разрушение хрящевой ткани. Нимесулид уменьшает способность тромбоцитов к агрегации вследствие ингибирования синтеза тромбоксана А2, что приводит к удлинению времени кровотечения. Лекарственное средство оказывает антиоксидантный эффект и тормозит процесс перекисного окисления липидов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь Нимесулид хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Пиковую концентрацию препарата в плазме крови наблюдают через 2-3 часа. На 95% связывается с транспортными белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), в синовиальную жидкость суставов. Активен в кислой среде воспаления тканей. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием активного метаболита – гидроксинимесулида. Период полувыведения составляет 2-4 часа. Выводится на 65% почками и 35% через кишечник.
В случае местного применения, Нимесулид хорошо проникает в глубокие слои кожи, мышцы, в околосуставные ткани и суставные полости. Незначительное количество препарата обнаруживают в общем кровотоке. Системное действие лекарственного средства ничтожно. Следов активных метаболитов в крови не обнаруживают.
Состав и форма выпуска
В составе препарата находится одноименный активный компонент.
В таблетках присутствуют дополнительные вещества:
- повидон;
- моногидрат лактозы;
- соляная кислота;
- микрокристаллическая целлюлоза.
Еще продается препарат в таких формах:
- мазь;
- сироп для перорального применения;
- гранулы для приготовления суспензии;
- раствор для инъекций.
Препарат продается в капсулах для инъекций.
Порошок
В 2 г лекарства присутствует 100 мг основного вещества. Порошок имеет белый цвет с желтым оттенком. Для средства характерен специфический запах. При растворении вещества можно получить суспензию для перорального применения. Порошок (гранулы) действует эффективнее сиропа и таблеток, его эффект длится дольше.
Таблетки
Эта форма продается по рецепту. Каждая таблетка содержит 100 мг действующего вещества. Внешний вид средства — таблетка желтого цвета и плоскоцилиндрической формы, имеет мелкие вкрапления на поверхности.
При растворении вещества можно получить суспензию для перорального применения. Порошок (гранулы) действует эффективнее сиропа и таблеток, его эффект длится дольше.
Гель
В 1 г средства содержится 10 мг основного компонента. Вспомогательными веществами являются пропиленгликоль, этанол, карбомер. Применяется гель наружно. Имеет однородную консистенцию, прозрачный. Внутри геля могут присутствовать пузырьки воздуха.
Как принимать нимесулид, дозы
- Нимесулид предназначен для применения взрослыми и детьми старше 12 лет по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки после приема пищи (обычно после завтрака и ужина). Как пить: обычная таблетка запивается водой (100-150 мл), гранулы (порошок нимесила) и шипучие таблетки предварительно растворяют в ½ стакана воды, диспергируемые таблетки (найз, нимика, пролид) растворяют в 5 мл (1 чайная ложка) воды. Инструкция по применению подчеркивает, что общая продолжительность лечения не должна превышать 10-15 дней.
- При наружном использовании нимесулида в виде геля кожу в месте нанесения необходимо предварительно вымыть и высушить, после чего нанести на поверхность в месте проекции боли, не втирая. Количество геля для однократного применения – столбик длиной около трех сантиметров. В течение суток гель наносится на место наибольшей болезненности 3-4 раза на протяжении не более 7-10 дней.
Правила приема Нимесулида
Нимесулид принимают перорально (вовнутрь). Количество препарата за один прием не должно превышать 100 мг – одна таблетка или соответствующее количество суспензии. Нимесулид содержит в себе такие вспомогательные вещества, как стеарат магния, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза. Все эти вещества являются сильными раздражителями слизистых тканей. Попадая в пустой желудок, средство может спровоцировать серьезные боли и жжение в области живота, вздутие, диарею. Регулярный прием препарата натощак, способствует развитию язвенных заболеваний. Именно поэтому Нимесулит можно пить только после еды.
Кратность приема равна двум раз, с промежутком между приемами не менее 6 часов. При наличии осложнений и особой тяжести болевого синдрома, количество приема увеличивают. Максимальная суточная доза составляет 500мг. Таблетки и порошок можно разделять и принимать частями, увеличивая кратность приема. Минимальная длительность курса составляет 15 дней.
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: нимесулид — 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 115,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 52,2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 28,0 мг; повидон К-25 — 16,0 мг; магния стеарат — 3,2 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,0 мг; вода очищенная — 3,6 мг.
Круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, допускается наличие вкраплений желтого цвета.
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
АТХ M01AX17 Нимесулид
Фармакодинамика
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).
Фармакокинетика
Всасывание
Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л.
Распределение
Связь с белками плазмы крови до 97,5%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидрокси-производное нимесулида — гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.
Выведение
Период полувыведения T1/2 нимесулида около 1,56-4,95 часа, гидроксинимесулида — 2,89- 4,78 часа. Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около 50% от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Применение у пациентов пожилого возраста
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.
Применение у пациентов с заболеванием почек
В краткосрочном исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), Сmах нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 были на 50% выше, но находились в пределах значений AUC и T1/2, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.
Терапия острой боли:
- боль в нижней части спины и/или области поясницы;
- болевой синдром, связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в том числе тендиниты,бурситы;
- боль при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов;
- зубная боль;
- симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
- первичная альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.
- Повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
- одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);
- хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- период после аортокоронарного шунтирования;
- лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
- подозрение на острую хирургическую патологию;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
- эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
- перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП;
- цереброваскулярные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
- тяжелые нарушения свертывания крови;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- прогрессирующее заболевание почек;
- подтвержденная гипергликемия;
- печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
- детский возраст до 12 лет;
- беременность и период грудного вскармливания;
- алкоголизм, наркотическая зависимость.
- Артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца;
- цереброваскулярные заболевания;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- дислипидемия/гиперлипидемия;
- сахарный диабет;
- заболевания периферических артерий;
- геморрагический диатез;
- курение;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
- анамнестические данные о развитии эрозивно-язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori’,
- пожилой возраст;
- длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов;
- частое употребление алкоголя;
- тяжелые соматические заболевания;
- системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани;
- сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Беременность
Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у матери. Применение нимесулида в период беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Применение нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано.
Внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг) назначают внутрь по 100 мг 2 раза в день. Принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.
Пациенты пожилого возраста
При терапии пожилых пациентов коррекции суточной дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекции дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) нимесулид противопоказан. Пациенты с печеночной недостаточностью
Применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано. Курс лечения: по назначению врача.
Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени.
Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом — 15 дней.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным частоту оценить невозможно.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.
Нарушения психики: редко — чувство страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушение со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения; очень редко — нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — вертиго. Нарушения со стороны сердца: редко — тахикардия, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто — повышение артериального давления; редко — лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко — боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — периферические отеки; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.
В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу.
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи не эффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.
Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRls), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или суточной дозе более 3 г, не рекомендуется.
Диуретики. НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «концентрация — время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-Н. НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
Мифепристон. В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия не были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома. Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случая летального исхода, связанных с применением нимесулид-содержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени («трансаминазы»). Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата. Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2). Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно- кишечном кровотечении). Нимесулид следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота). В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например: гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) нимесулид следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. При возникновении признаков «простуды» или острой респираторновирусной инфекции в процессе применения нимесулида прием препарата должен быть прекращен. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе, риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функции почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль. Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Не изучалось. Учитывая профиль побочных эффектов (головокружение, сонливость), рекомендуется во время лечения воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 30 или 60 таблеток в банки из полиэтилентерефталата, укупоренные крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Свободное пространство в банках заполняют ватой медицинской гигроскопической.
На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или этикетки из бумаги самоклеящейся.
Одну банку или 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-006655
Дата регистрации
2020-12-17
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство