При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано.
Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении нимесулида.
Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).
С осторожностью у пациентов с желудочно- кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВС, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протоновой помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, его следует отменить.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида следует немедленно прекратить и провести офтальмологическое обследование.
Нимесулид может вызвать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью его следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
При возникновении признаков простуды или ОРВИ в процессе применения нимесулида его следует немедленно отменить.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пациенты пожилого возраста особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами
В период применения нимесулида следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Нимесулид-МБФ (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(002702)-(РГ-RU)
Дата последнего изменения: 08.10.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Гранулы,
для приготовления суспензии для приема внутрь.
Состав
Действующее вещество:
Нимесулид
— 0,100 г (100% вещества);
Вспомогательные
вещества:
Сахароза
(сахар) — 1,805 г, макрогола глицерилгидроксистеарат — 0,008 г,
лимонная кислота — 0,03 г, мальтодекстрин — 0,015 г, ароматизатор
апельсиновый — 0,04 г.
Описание лекарственной формы
Гранулы
круглой и неправильной формы от светло‑желтого до желтого цвета с запахом
апельсина. Допускается наличие порошка от светло‑желтого до желтого цвета
с включениями желтого цвета.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция
при приеме внутрь — высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на
ее степень). Время достижения максимальной концентрации (TCmax)
— 1,5–2,5 ч.
Связь с белками плазмы — 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с
кислыми альфа1‑гликопротеинами — 1%. Изменение дозы не влияет
на степень связывания.
Распределение
Максимальная
концентрация — 3,5–6,5 мг/л. Объем распределения — 0,19–0,35 л/кг.
Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его
концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в
кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко
проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Метаболизируется
в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4‑гидроксинимесулид
(25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения
размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу
циклооксигеназы‑2 к активному центру связывания метильной группы. 4‑гидроксинимесулид
является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются
глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование,
глюкуронирование и др.).
Выведение
Период
полувыведения нимесулида — 1,6–4,95 ч, 4‑гидроксинимесулида —
2,89–4,78 ч.
4‑гидроксинимесулид
выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической
рециркуляции.
Фармакологические свойства
Нестероидный
противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное,
анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других
НПВП селективно подавляет циклооксигеназу‑2, тормозит синтез
простагландина в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее
влияние на циклооксигеназу‑1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с
угнетение синтеза простагландина в здоровых тканях).
Показания
—
Острая боль
(боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно‑мышечной системе,
включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы, зубная
боль);
—
симптоматическое
лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
—
первичная
альгодисменорея.
Препарат
предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на
момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата
второй линии.
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к нимесулиду или другим компонентам препарата;
—
гиперергические
реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением
ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе нимесулида;
—
полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или
околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП
(в т. ч. в анамнезе);
—
гепатотоксические
реакции на нимесулид в анамнезе;
—
одновременное
применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной
гепатотоксичностью (например, другими НПВП);
—
хронические
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе
обострения;
—
период после
проведения аортокоронарного шунтирования;
—
лихорадочный
синдром при простуде и острых респираторно‑вирусных инфекциях;
—
подозрение на
острую хирургическую патологию;
—
язвенная болезнь
желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
—
эрозивно‑язвенное
поражение желудочно‑кишечного тракта; перфорации или желудочно‑кишечные
кровотечения в анамнезе;
—
цереброваскулярные
кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной
кровоточивостью;
—
тяжелые
нарушения свертывания крови;
—
тяжелая
сердечная недостаточность;
—
тяжелая почечная
недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин),
подтвержденная гиперкалиемия;
—
печеночная
недостаточность или любое наследственная
непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы‑изомальтазы и синдром
мальабсорбции глюкозы‑галактозы;
—
наследственная
непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы‑галактозы,
недостаточность лактазы.
С осторожностью
Артериальная
гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность,
ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания,
дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий,
геморрагический диатез, курение, клиренс креатинина 30–60 мл/мин.
Язвенное
поражение желудочно‑кишечного тракта в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой
возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические
заболевания.
Одновременное
применение со следующими препаратами антикоагулянты (например, варфарин),
антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные
глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного
захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Как
и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов,
нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона
и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока,
гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое
может переходить в почечную недостаточность с олигурией у плода, к повышению
риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению
периферических отеков у матери. Применение нимесулида в период беременности
противопоказано.
Грудное вскармливание
Применение
нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано.
Фертильность
Применение
препарата Нимесулид‑МБФ может отрицательно влиять на женскую фертильность
(не рекомендуется женщинам, планирующим беременность).
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь.
Содержимое
пакетика растворяют приблизительно в 100 мл воды комнатной температуры
(образуется суспензия белого цвета с желтовато‑серым оттенком).
Приготовленный
раствор хранению не подлежит.
Препарат
Нимесулид‑МБФ применяется только для лечения пациентов старше
12 лет.
Взрослым и детям старше 12 лет:
по 1 пакетику два раза в сутки после еды.
Пациенты пожилого возраста:
при лечении пожилых пациентов необходимость коррекции суточной дозы
определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими
лекарственными средствами.
Пациенты с почечной недостаточностью:
у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести
(клиренс креатинина 30–60 мл/мин) коррекция дозы не требуется, в то время
как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
<30 мл/мин) препарат Нимесулид‑МБФ противопоказан.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
применение препарата Нимесулид‑МБФ у пациентов с печеночной
недостаточностью противопоказано.
Для
уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать
минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого времени.
Максимальная
суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет
составляет 200 мг.
Максимальная
продолжительность курса лечения — 15 дней.
Побочные действия
Частота
классифицируется по рубрикам в соответствии с рекомендациями Всемирной организации
здравоохранения, в зависимости от встречаемости случая: очень часто
(≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000,
<1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000),
включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: анемия,
эозинофилия, геморрагии;
Очень редко:
тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции
гиперчувствительности;
Очень редко:
анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: зуд, кожная
сыпь, повышенная потливость;
Редко: эритема,
дерматит;
Очень редко:
крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром
Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто:
головокружение;
Очень редко:
головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушения психики
Редко: чувство
страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нечеткость
зрения;
Очень редко:
нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Очень редко:
вертиго.
Нарушения со стороны сердечно‑сосудистой системы
Нечасто: повышение
артериального давления;
Редко: тахикардия, лабильность
артериального давления, «приливы» крови к коже лица, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Нечасто: одышка;
Очень редко:
обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта
Часто: диарея,
тошнота, рвота;
Нечасто: запор,
метеоризм, гастрит, желудочно‑кишечное кровотечение, язва и/или
перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;
Очень редко:
боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение
активности «печеночных» ферментов;
Очень редко:
гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы),
желтуха, холестаз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: дизурия,
гематурия, задержка мочеиспускания;
Очень редко:
почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны водно‑электролитного обмена
Редко: гиперкалиемия.
Прочие
Нечасто: периферические
отеки;
Редко: недомогание,
астения;
Очень редко:
гипотермия.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Глюкокортикостероиды
повышают риск возникновения желудочно‑кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы
обратного захвата серотонина (SSIs), например,
флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно‑кишечного
кровотечения.
НПВП
могут усиливать действие антикоагулянтов,
таких как варфарин. Из‑за
повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и
противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной
терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль
показателей свертываемости крови.
Диуретики
НПВП
могут снижать действие диуретиков.
У
здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием
фуросемида, в меньшей степени —
выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное
применение нимесулида и фуросемида
приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «концентрация‑время»
(AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного
клиренса фуросемида.
Одновременное
применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной
или сердечной недостаточностью.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II
НПВП
могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной
недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–80 мл/мин)
при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов
ангиотензина II
и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно
дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной
недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия
следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами
АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с
осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать
достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно
контролировать после начала одновременного применения.
Мифепристон
Теоретически
возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при
одновременном применении с НПВП (в т. ч.
и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия
последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день
применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на
действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки,
сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного
прерывания беременности.
Имеются
данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению
концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида
у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять
регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Клинически
значимых взаимодействий с глибенкламидом,
теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами
(например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид
подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с
нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация
последних в плазме может повышаться.
При
назначении нимесулида менее чем за 24 часа
до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как
в таких случаях концентрация метотрексата
в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В
связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтеза
простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Передозировка
Симптомы
Апатия,
сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно
обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно
повышение артериального давления, возникновение желудочно‑кишечного
кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома,
анафилактоидные реакции.
Лечение
Симптоматическая
и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если
передозировка произошла в течение последних 4 часов,
необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до
100 г
для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства.
Форсированный
диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой
степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%). Необходим
контроль за состоянием функции почек и печени.
Особые указания
Нежелательные
побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной
эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для
купирования болевого синдрома.
Имеются
данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том
числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид‑содержащих
препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени
(анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в
животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует
немедленно прекратить применение препарата Нимесулид‑МБФ и обратиться к
врачу. Повторное применение препарата Нимесулид‑МБФ у таких пациентов
противопоказано.
Сообщается
о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратный характер,
при кратковременном применении препарата.
Во
время применения препарата Нимесулид‑МБФ пациент должен воздерживаться от
приема других анальгетиков, включая НПВП (в т. ч.
селективные ингибиторы ЦОГ‑2).
Препарат
Нимесулид‑МБФ следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно‑кишечными
заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно
обострение этих заболеваний.
Риск
возникновения желудочно‑кишечного кровотечения, пептической
язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с
наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а
также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует
начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам,
которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты
или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно‑кишечного
тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов
(мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в
анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь
возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут
свидетельствовать о возможном желудочно‑кишечном кровотечении).
Препарат
Нимесулид‑МБФ следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим
препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные
кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы
обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например,
ацетилсалициловая кислота).
В
случае возникновения желудочно‑кишечного кровотечения или язвенного
поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат Нимесулид‑МБФ, лечение
препаратом необходимо немедленно прекратить.
Учитывая
сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при
появлении любого нарушения зрения применение препарата Нимесулид‑МБФ
должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.
Препарат
может вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной
гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью препарат Нимесулид‑МБФ
следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение
препаратом Нимесулид‑МБФ необходимо прекратить.
Клинические
исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что
НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к
незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для
исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных
недостаточно.
Препарат
может вызывать задержку жидкости в организме.
Пациентам
с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью,
ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или
цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно‑сосудистых
заболеваний (например, гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) препарат
Нимесулид‑МБФ следует применять с особой осторожностью. В случае
ухудшения состояния лечение препаратом Нимесулид‑МБФ необходимо
прекратить.
В
состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим
сахарным диабетом (0,15–0,18 ХЕ
на 100 мг
препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Препарат Нимесулид‑МБФ
не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, дефицитом
сахарозы‑изомальтозы или синдромом глюкозо‑галактозной
мальабсорбции.
При
возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в
процессе применения препарата Нимесулид‑МБФ прием препарата должен быть
прекращен.
Нимесулид
может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность
при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не
заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно‑сосудистых
заболеваниях.
Пожилые
пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе,
риску возникновения желудочно‑кишечных кровотечений и перфораций,
угрожающим жизни пациента, снижению функции почек, печени и сердца. При приеме
препарата Нимесулид‑МБФ для данной категории пациентов необходим надлежащий
клинический контроль.
Имеются
данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный
дерматит, синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)
при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи,
поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием
препарата Нимесулид‑МБФ следует немедленно прекратить.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Влияние
препарата Нимесулид‑МБФ на способность к управлению транспортными
средствами и механизмами не изучалось, поэтому в период применения препарата
Нимесулид‑МБФ следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта
и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Гранулы
для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг.
По
2 г
в термосвариваемые пакеты из материала упаковочного комбинированного.
По
5, 10, 20 и 30 пакетов
вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для
потребительской тары.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
В связи с тем, что нимесулид частично выводится почками, для пациентов с нарушения-ми функции почек необходимо снизить дозу препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина. При снижении клиренса креатинина лечение следует прекратить. Учитывая сообщения о нарушении зрения у пациентов, принимающих другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено. Если проявляется любое нарушение зрения, то пациент должен быть направлен на обследование к врачу-окулисту.
Следует с осторожностью принимать пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности, в связи со способностью препарата вызывать задержку жидкости в тканях. Пациентам следует находиться под регулярным врачебным контролем, если они наряду с нимесулидом принимают препараты, для которых также характерно ульцерогенное влияние на желудочно-кишечный тракт. Не следует применять препарат одновременно с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (включая селективные ингибиторы цог-2) и ненаркотически-ми анальгетиками. Пациенты, которые проходят лечение заболеваний желудочно-кишечного тракта и принимают вместе с этим нимесулид, должны проходить регулярный врачебный контроль.
При применении НПВП возможно развитие случаев кровотечения, изъязвлений и перфорации стенок желудка или кишечника. Риск их развития выше при назначении высоких доз НПВП, а также при приеме их пациентами с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также пожилыми лицами. При необходимости проведения терапии в этих случаях следует рассмотреть вопрос о необходимости сопутствующего применения мизопротола или ингибиторов протонного насоса. После двух недель приема препарата необходим контроль биохимических показателей функций печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Пациенты должны быть предупреждены о том, что о любых необычных абдоминальных симптомах необходимо сообщать врачу. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. У пациентов с геморрагическим диатезом следует применять с осторожностью, поскольку он может снижать агрегацию тромбоцитов.
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется принимать женщинам, планирующим беременность.
Риск возникновения нежелательных явлений может быть снижен за счет применения наименьшей эффективной дозы препарата на протяжении максимально короткого периода. Лечение препаратом следует отменять при появлении первых признаков сыпи, повреждениях слизистой или других проявлениях гиперчувствительности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Нимесулид (Nimesulide) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Нимесулид
💊 Состав препарата Нимесулид
✅ Применение препарата Нимесулид
📅 Условия хранения Нимесулид
⏳ Срок годности Нимесулид
Описание лекарственного препарата
Нимесулид
(Nimesulide)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014 года, дата обновления: 2019.07.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Нимесулид |
Таб. 100 мг: 1000 шт. рег. №: ЛСР-002222/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Нимесулид
1000 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры полиэтиленовые.
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов (Pg) в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях).
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь — высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения Cmax — 1.5-2.5 ч. Связывание с белками плазмы — 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислым альфа1-гликопротеидом — 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Cmax — 3.5-6.5 мг/л. Vd — 0.19-0.35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит -4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). T1/2 нимесулида — 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2.89-4.78 ч. 4 — Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Показания препарата
Нимесулид
- ревматоидный артрит;
- остеоартроз;
- артриты различной этиологии;
- артралгии;
- миалгии;
- послеоперационные и посттравматические боли;
- бурсит;
- тендинит;
- альгодисменорея;
- зубная и головная боль.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Режим дозирования
Внутрь.
Содержимое 1 пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды. Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза/сут после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет — 200 мг.
Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 15 дней.
Побочное действие
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции.
Со стороны ЦНС: головокружение, ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны печени и желчевыводящей системы: повышение печеночных трансаминаз, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, геморрагии, приливы.
Прочие: общая слабость, гипотермия.
Противопоказания к применению
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
- печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
- гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе;
- алкоголизм;
- наркомания;
- выраженная хроническая почечная недостаточность (ХПН) (КК менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств;
- детский возраст до 12 лет;
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность.
С осторожностью: ИБС, цереброваскулярные заболевания, ХСН, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (КК менее 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. АСК, клопидогрел), пероральных ГКС, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности или любом активном заболевании печени.
При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Нимесулид и в дальнейшем.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной хронической почечной недостаточности (ХПН) (КК менее 30 мл/мин); при прогрессирующих заболеваниях почек.
С осторожностью: почечная недостаточность (КК менее 30-60 мл/мин).
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.
Применение у детей
Противопоказан детям до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
Применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста.
У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.
Особые указания
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов.
При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Нимесулид и в дальнейшем.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться в любой момент при применении препарата, которые могут не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в т.ч. болевой синдром). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.
В случае использования препарата более 2-х недель необходим контроль показателей функции печени.
У больных циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается.
У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.
Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В случае, если при использовании препарата возникают нежелательные явления со стороны ЦНС и органов чувств необходимо воздержаться от вождения автотранспортом и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания;
Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота Нимесулида нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (взрослым — 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Формированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Лекарственное взаимодействие
Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой, толбутамидом.
Нимулид может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в плазменных белках.
Он не оказывает никакого влияния на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, леченных различными препаратами, содержащими производные сульфонилмочевины.
Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику.
Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином.
В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин.
В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата.
Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью.
Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
Использование с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Условия хранения препарата Нимесулид
Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Нимесулид
Срок годности — 4 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Апонил®
(MEDOCHEMIE, Кипр)
Найз®
(Др. Редди`с Лабораторис, Россия)
Найз®
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Найсулид®
(АЛИУМ, Россия)
Немулекс®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Нимелок®
(ИРИС, Россия)
Нимесан Нео®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Нимесил®
(Laboratori GUIDOTTI S.p.A., Италия)
Нимесил®
(BERLIN-CHEMIE, Германия)
Ниместад
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Все аналоги