Нитросан (Nitrosun)
💊 Состав препарата Нитросан
✅ Применение препарата Нитросан
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Нитросан
(Nitrosun)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.07.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05CD02
(Нитразепам)
Лекарственная форма
| Нитросан |
Таб. 10 мг: 100 шт. рег. №: П N011781/01-2000 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Нитросан
10 шт. — стрипы алюминиевые (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Снотворное средство из группы бензодиазепинов. Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Увеличивает глубину и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч. Умеренно угнетает фазу «быстрого» сна.
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ — быстрая и полная. Биодоступность — от 54% до 98% (в зависимости от лекарственной формы). Связывание с белками плазмы — около 85-90%. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Т1/2 составляет 16-48 ч (зависит от возраста и массы тела больных). Основные метаболиты выводятся с мочой (65-71%) и с каловыми массами (14-20%). Около 1-5% выводится в неизмененном виде почками.
Показания активных веществ препарата
Нитросан
Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, премедикация перед хирургическими операциями, энцефалопатии, сопровождающиеся эпилептическими (миоклоническими) припадками; эпилепсия у детей в возрасте от 4 мес до 1-2 лет — синдром Веста (инфантильный спазм или молниеносные кивательные салаамовы судороги).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь. Дозу, схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, шаткость походки, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое пробуждение, раздражительность, тревога, бессонница).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны репродуктивной системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли нитразепам.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены».
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к бензодиазепинам; кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные); наркомания, алкоголизм; миастения; закрытоугольная глаукома (острый приступ); височная эпилепсия, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, гиперкапния, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации (грудного вскармливания). В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое); детский и подростковый возраст до 18 лет; пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Следует применять с осторожностью при почечной недостаточности.
Применение у детей
С осторожностью следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет — строго по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов нитразепама по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм нитразепама.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
При почечной/печеночной недостаточности и при длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и показателей печеночных ферментов.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз (20 мг), значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. При длительном применении возможно возникновение привыкания.
В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена нитразепама сопровождается синдромом «отмены» (головная боль, миалгия, тревога, напряженность, спутанность сознания, раздражительность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, в тяжелых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях; галлюцинации и эпилептические припадки, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).
Отмену нитразепама следует проводить постепенно.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам запрещается управление любыми транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Эффект нитразепама усиливается и удлиняется при одновременном применении с циметидином, пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами (задержка выведения и удлинение Т1/2).
Ингибиторы микросомальных ферментов печени удлиняют Т1/2 нитразепама, повышают риск развития токсических эффектов.
При одновременном применении нитразепам снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Взаимное усиление действия происходит при одновременном применении с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС, в т.ч. с препаратами лития, наркотическими анальгетиками, средствами для общей анестезии, этанолом, блокаторами Н1-рецепторов, седативными лекарственными средствами, клонидином, барбитуратами и другими анксиолитическими средствами (транквилизаторами), миорелаксантами.
При одновременном применении индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность нитразепама. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию лекарственной зависимости.
При одновременном применении с нитразепамом потенцируется действие антигипертензивных средств.
На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении с нитразепамом может повышаться токсичность зидовудина.
При одновременном применении с нитразепамом вальпроевая кислота может усиливать влияние нитразепама у детей с эпилепсией.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав и форма выпуска препарата
10 шт. — стрипы алюминиевые (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Снотворное средство из группы бензодиазепинов. Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Увеличивает глубину и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч. Умеренно угнетает фазу «быстрого» сна.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы — более 80%. Vd — 1.9 л/кг. T1/2 составляет в среднем 26 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.
Показания
Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, премедикация перед хирургическими операциями, энцефалопатии, сопровождающиеся эпилептическими (миоклоническими) припадками.
Противопоказания
Острая дыхательная недостаточность, лекарственная или алкогольная зависимость, миастения, височная эпилепсия, закрытоугольная глаукома, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, или алкоголем, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Дозировка
Суточная доза для взрослых варьирует от 2.5 мг до 25 мг; кратность применения устанавливают индивидуально. Суточная доза для детей составляет 0.6-1 мг.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, нарушение концентрации внимания, замедление психомоторных реакций, мышечная слабость; редко — головные боли, атаксия, спутанность сознания, амнезия, депрессия, нарушения зрения; у предрасположенных пациентов возможны усугубление суицидальных мыслей, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, тошнота, диарея.
Со стороны дыхательной системы: у пациентов с обструктивными заболеваниями легких возможно угнетение дыхания.
Со стороны репродуктивной системы: изменение либидо.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолосодержащими препаратами происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов.
При одновременном применении с нитразепамом потенцируется действие антигипертензивных средств.
При одновременном применении с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами повышается концентрация нитразепама в плазме крови.
При одновременном применении пробенецид может нарушать глюкуронидное связывание нитразепама, что приводит к повышению его концентрации в плазме, и за счет усиления терапевтического действия возможно развитие чрезмерного седативного эффекта.
При одновременном применении с рифампицином повышается выведение нитразепама из организма.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация нитразепама в плазме крови, что может сопровождаться усилением седативного действия. Возможно замедление печеночного метаболизма нитразепама. Это может привести к удлинению T1/2 нитразепама, а при длительном применении — увеличению его концентрации в плазме крови.
Особые указания
Следует применять с осторожностью при тяжелой дыхательной недостаточности, обструктивных заболеваниях легких, атаксии, апноэ во время сна, выраженных нарушениях функции печени.
При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения нитразепама при беременности и в период лактации не проводилось. Применение не рекомендуется, особенно в I и III триместрах беременности.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
При нарушениях функции печени
Следует применять с осторожностью при выраженных нарушениях функции печени.
Описание препарата НИТРОСАН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора.
Показания к применению
Нарушения сна различного генеза (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения); энцефалопатии, сопровождающиеся эпилептическими миоклоническими припадками (в составе комбинированной терапии), эпилепсия у детей в возрасте от 4 мес до 1-2 лет — синдром Веста (инфантильный спазм или молниеносные кивательные салаамовы судороги); неврозы, психопатии, хронический алкоголизм, эндогенные психозы, органические поражения ЦНС (в составе комплексной терапии); премедикация.
Форма выпуска
1 таблетка содержит нитразепама 5 или 10 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 10 упаковок.
Фармакодинамика
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлор ионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора.
В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др.. Отделах ЦНС.
Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы. Уменьшает выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает время, необходимое для засыпания. Уменьшает количество пробуждений во время сна, увеличивает глубину и продолжительность сна.
Снотворный эффект развивается через 20-45 мин после приема и продолжается 6-8 часов.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет около 80%. C Max достигается через 2-3 часа. Связывание с белками плазмы — 87%. Равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2-3 дней после начала приема. Объем распределения — 1,3-2,6 л / кг. T1 / 2 — 16-48 час. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.
Подвергается биотрансформации в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпохидних. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5% — в неизмененном виде. Выведение после прекращения лечения быстрое.
При приеме повторных доз накопление минимальное.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам, височная эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек и печени, закрытоугольная глаукома; лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома); отравление транквилизаторами, нейролептиками , снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС, угнетающими ЦНС; беременность (особенно в I триместре), кормление грудью.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, антероградная амнезия, спутанность сознания, вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день после приема), дневная сонливость, дезориентация (у пожилых больных), дизартрия, атаксия, нарушение зрения (диплопия и др.), парадоксальные реакции (повышенная агрессивность, острое возбуждение, страх, галлюцинации, усугубление суицидальных мыслей у предрасположенных пациентов, нарушение сна).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, повышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).
Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, понижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).
Возможно развитие привыкания, синдрома последействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Предостережение»).
Способ применения и дозировка
Внутрь, запивая водой, за 20-30 мин до сна, взрослым — по 5-10 мг, максимальная разовая доза в качестве снотворного средства — 20 мг; людям пожилого возраста — по 2,5-5 мг. Детям до 1 года — 1,25-2,5 мг, 1-5 лет — 2,5-5 мг, 6-14 лет — 5 мг.
В качестве анксиолитического и противосудорожного средства — по 5-10 мг 3 раза в сутки. Высшая суточная доза — 30 мг. Курс лечения — 30-45 дней.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности — заторможенность, слабость, выраженная сонливость, глубокий сон, спутанность сознания, сниженная реакция на болевые раздражители; в более тяжелых случаях — атаксия, арефлексия, гипотензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в / в введение жидкости, при необходимости — ИВЛ.
В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает (взаимно) эффект анальгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, наркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч. этилового спирта, миорелаксантов.
Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T1 / 2 нитразепама, при длительном совместном приеме может повышаться концентрация нитразепама в крови.
Меры предосторожности
Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перснеподибних мышц, усиливая нарушение глотания у детей. С осторожностью применять людям пожилого возраста из-за высокого риска развития побочных эффектов, в т.ч. парадоксальных реакций.
При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости. Отмену следует проводить постепенно, поэтому при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головная и мышечная боль, тревога, страх, напряжение, нарушение сна, кошмары и др.) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов).
На время лечения следует прекратить прием алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ° C.
Срок годности
60 мес.
Нитресан (20 мг)
МНН: Нитрендипин
Производитель: ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nitrendipine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019028
Информация о регистрации в РК:
11.09.2017 — 11.09.2022
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Нитресан
Международное название
Нитрендипин
Лекарственная форма
Таблетки 10мг, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – нитрендипин 10мг, 20 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, натрия докузат, магния стеарат.
Описание
Таблетки желтого цвета с плоской поверхностью, с риской на одной стороне и дозировкой на другой стороне, диаметром около 7.0 мм (для дозировок 10 мг и 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные.
Дигидропиридиновые производные.
Код АТС С08СА08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь нитрендипин быстро и почти полностью всасывается, биодоступность – приблизительно 88%. Биологический полупериод абсорбции составляет 30 – 60 минут. Пик концентрации в плазме достигается в течение 1 -3 часов после приема препарата, средняя максимальная концентрации (Cmax) составляет около 6,1 -19 мкг/л. Учитывая значительное влияние первого прохождения через печень (first-pass эффект), системная доступность нитрендипина составляет 20 – 30%.
96-98% нитрендипина связывается с белками плазмы крови (альбумином) и поэтому не подвергается диализу. Нитрендипин не может быть устранен гемодиализом или перитонеальным диализом. Объем дистрибуции в стационарном состоянии составляет около 5-9 л/кг массы тела.
При приеме внутрь нитрендипин претерпевает значительные метаболические изменения уже при первом прохождении через печень (first-pass эффект), и почти полностью метаболизируется в результате окислительных процессов в печени. Его метаболиты фармакодинамически не эффективны. Менее 0,1% пероральной дозы выводится в неизменном виде с мочой. Нитрендипин в виде метаболитов в основном выделяется посредством почек (около 77% пероральной дозы), остальное выводиться с желчью и стулом.
Полупериод выведения нитрендипина, принимаемого в виде таблеток составляет около 8-12 часов. Кумуляция активного вещества или его метаболитов в организме после достижения стационарного состояния не наблюдается.
Поскольку нитрендипин выводится в основном в виде метаболитов, у пациентов с хроническим заболеванием печени, его выведение из организма происходит значительно медленнее: биологический период полураспада удлиняется в 2-3 раза. У пациентов с нарушениями функции почек не требуется специального регулирования дозировки.
Фармакодинамика
Нитресан является блокатором кальциевых каналов 1,4-дигидропиридинового типа, который действует как антигипертензивное средство.
Нитресан ингибирует трансмембранное прохождение ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Это приводит к защите от чрезмерного проникновения кальция в клетку, ингибиции кальций-зависимых миогенных сокращений гладкой мускулатуры сосудов, снижению сосудистого переферического сопротивления, снижению патологически повышенного артериального давления крови, незначительному натрийуретическому эффекту, особенно в начале лечения.
Показания к применению
— лечение эссенциальной (первичной) гипертензии
Способ применения и дозы
Лечение строго индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания, как правило, долговременное лечение.
Таблетки принимают внутрь утром после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Запрещается запивать грейпфрутовым соком. Активное вещество Нитрендипин чувствительно к свету, поэтому таблетки должны извлекаться из блистера непосредственно перед употреблением.
Взрослым нитресан назначают по 10 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером (20 мг/сут) или 20 мг (1 таблетка) один раз в сутки, утром. В случае недостаточного снижения артериального давления, врач во время лечения может увеличить суточную дозу вдвое, по 20 мг (2 таблетки по 10 мг) 2 раза в сутки (40 мг/сут) или 20 мг (1 таблетка по 20 мг) 2 раза в сутки (40 мг/сут).
Средняя терапевтическая разовая доза — 10 мг, средняя терапевтическая суточная доза — 20 мг.
Максимальная разовая доза — 20 мг, максимальная суточная доза — 40 мг.
У пожилых пациентов и пациентов с дисфункцией печени метаболизм нитрендипина может быть замедлен, что может приводить к нежелательной гипотонии. Поскольку эффект нитрендипина у таких пациентов может быть усилен и/или продолжен рекомендуется начинать лечение с низких доз (10 мг/сут) при тщательном наблюдении за состоянием больного. При сильном снижении давления в этих случаях даже при низких дозах, необходимо изменить лечение.
Длительность терапии определяет врач.
У пациентов с почечной недостаточностью не требуется специальной корректировки доз.
Побочные действия
Очень часто (>1/10)
— головная боль (особенно в начале лечения, проходящая)
— приливы (особенно в начале лечения, проходящие)
— периферические отеки (особенно в начале лечения, проходящие)
Часто (≥ 1 % до < 10 %)
— в начале лечения приступы ангины пекторис (боли в груди) или у пациентов страдающих стенокардией может увеличиться частота, продолжительность и тяжесть приступов
— сердцебиение, тахикардия, расширение вен
— метеоризм
Нечасто (≥ 0,1 % до < 1 %)
— парестезия, головокружение, утомляемость, обмороки, нервозность, мигрень, сонливость, шум в ушах
— анормальное зрение, затуманенное зрение
— одышка
— сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, диспепсия, гастроэнтерит
— учащенные позывы к мочеиспусканию, полиурия
— гиперчувствительные кожные реакции: зуд, крапивница, сыпь, фотосенсибилизация
— миалгия, артралгия
— гипотензия
— увеличение веса, потливость
Редко (≥ 0,01 % до < 0,1 %)
— лейкоцитокластический васкулит (аллергический кожный васкулит)
— нарушение функции печени (повышение концентрации трансаминаз)
Очень редко (<1/10000)
— инфаркт миокарда
— лейкопения, агранулоцитоз
— гиперплазия десен (кровоточивость, отечность, болезненность)
— эксфолиативный дерматит, ангиоэдема
— лихорадка
— эректильная дисфункция, гинекомастия, меноррагия
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу (нитрендипину), к
иному антагонисту кальция 1,4-дигидропиридинового типа или к другим
компонентам препарата
— кардиогенный шок
— тяжелая степень стеноза аортального клапана
— недавно перенесенный острый инфаркт миокарда (в течение предыдущих
4-х недель)
— нестабильная стенокардия
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Нитрендипин метаболизируется с помощью ферментной системы цитохрома Р450 3А4, локализованной в слизистой оболочке кишечника и в печени. Лекарства, подавляющие, или стимулирующие эту ферментативную систему могут модифицировать эффект первого прохождения через печень (first-pass effect) или клиренс нитрендипина. Лекарственные препараты, которые ингибируют CYP 3A4 системы и, следовательно, могут привести к увеличению плазменных концентраций нитрендипина, например:
-
макролидные антибиотики (например эритромицин),
-
ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир)
-
противогрибковые препаратыгруппы азолов (например, кетоконазол),
-
антидепрессанты, нефазодон и флуоксетин,
-
хинупристин/ дальфопристин,
-
вальпроевая кислота,
-
циметидин и ранитидин
При одновременном применении с этими агентами необходимо контролировать артериальное давление и, при необходимости, рассмотреть вопрос о сокращении дозы нитресана.
При одновременном применении нитресан повышает: концентрацию в плазме крови хинидина, теофиллина и дигоскина (почти в два раза).
Гипотензивный эффект нитресана ослабляют:
— нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – задерживают Na+ и блокируют синтез простагландина(Pg) почками;
— эстрогены – задерживают Na+;
— симпатомиметики, индукторы микросомальных ферментов печени, в т.ч. рифампицин, рифампин, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал – значительно уменьшают биодоступность нитрендипина;
— препараты Са2+.
Гипотензивный эффект нитресана усиливают:
— альфа и бета-адреноблокаторы и/или другие антигипертензивные лекарственные средства: уменьшая печеночный кровоток, повышают концентрацию нитрендипина в плазме;
— ингаляционные анестетики;
— диуретики: могут привести к увеличению экскреции натрия с мочой;
— миорелаксанты (панкуроний, векуроний): продолжительность и интенсивность их воздействия повышена у пациентов, принимающих нитрендипин;
— циметидин и ранитидин: хотя и в меньшей степени, вызывают увеличение плазменных уровней нитрендипина;
Нитраты, препараты Li+ усиливают токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).
Прокаинамид, хинидин и др. лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.
Грейпфрутовый сок подавляет окислительный метаболизм нитресана, что приводит к повышению плазматического уровня нитрендипина и усиливается антигипертензивный эффект. При регулярном использовании грейпфрутового сока, эффект может проявляться даже по прошествии 3 дней с момента его последнего приема.
Подробные исследования, оценивающие потенциальные взаимодействия между нитресаном и лекарственными веществами, включающие систему цитохрома Р450 такие как: фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, кетоконазол, итраконазол, флуконазол, нефазодон, вальпроевая кислота, эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин, рокситромицин, ампренавир, атазанавир, ритонавир, индинавир, нелфинавир, саклинавир, квинупрестин/дальфопристин не были до сих пор проведены или не был подтвержден потенциальный риск. Однако, при сложных схемах лечения, с назначением нескольких препаратов, целесообразно проконсультироваться с клиническим фармакологом. Это позволяет учесть относительный риск, связанный с выбором различных препаратов или побочными эффектами.
Особые указания
У пациентов с тяжелой дисфункцией печени эффект нитресана может быть усилен и/или продлен. В таких случаях лечение должно начинаться с низкой дозы и пациент во время лечения должен находиться под тщательным наблюдением врача. В случаях некомпенсированной сердечной деятельности, а также при синдроме слабости синусного узла, при отсутствии кардиостимулирующего обеспечения, требуется особое внимание к состоянию пациента и тщательный мониторинг сердечной деятельности при приеме препарата Нитресан.
Пожилые пациенты должны быть особенно осторожны при увеличении дозы.
В состав вспомогательных веществ препарата входит лактоза. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать препарат.
Применение в педиатрии
Учитывая недостаток данных о безопасности и эффективности препарата в педиатрической практике рекомендуется воздержаться от его назначения в детском возрасте до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата в период беременности не была проверена, поэтому его применение в период беременности не рекомендуется. Нитрендипин проникает в материнское молоко. Учитывая недостаток опыта по его применению женщинами во время кормления грудью, препарат не рекомендуется использовать в период лактации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
В период лечения артериальной гипертензии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или соблюдать осторожность при работе с различными механизмами и станками. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении доз, при переходе на иную терапию и при одновременном применении препарата с алкоголем.
Передозировка
Симптомы: приливы, головная боль, гипотензия (коллапс кровообращения) и изменение частоты сердечных сокращений (тахикардия или брадикардия)
Лечение: мероприятия при отравлении: промывание желудка с последующим приемом активированного угля. Тщательное наблюдение за состоянием жизненно важных функций. При выраженном снижении АД, следует в/в введение допамина или норадреналина. Рекомендуется обратить внимание на возможные негативные воздействия катехоламинов (особенно при нарушении сердечного ритма). При брадикардии следует использовать атропин или орципреналин. Быстрое улучшение состояния происходит после повторного внутривенного введения 10 мл 10% глюконата кальция или 10% хлорида кальция, с последующей длительной инфузией кальция (не допуская возможного развития гиперкальциемии). Также эффективны катехоламины, но в значительно более высоких дозах. Последующее лечение должно ориентироваться на нивелировании наиболее выраженных симптомов. Гемодиализ неэффективен, возможно, что гемоперфузия и плазмофорез не будут эффективны.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной оранжевого цвета и фольги алюминиевой.
По 2, 3 или 6 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 150С до 25 0С!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
Телчска 1, 140 00 Прага 4
Чешская Республика
Наименование и страна организации – упаковщика
«ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о.» Чешская Республика
Владелец регистрационного удостоверения
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
Чешская Республика
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара
ТОО «PROM.MEDIC.KAZ.»
г. Алматы, пр.Достык 132, оф. 9, тел. 8(727)260-89-36, факс 8(727)260-89-36
Email: sekretar@prommedic.kz
| 396593171477977053_ru.doc | 76 кб |
| 988367651477978225_kz.doc | 81 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники