Нивалин® (Nivalin®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Нивалин®
💊 Состав препарата Нивалин®
✅ Применение препарата Нивалин®
📅 Условия хранения Нивалин®
⏳ Срок годности Нивалин®
Описание лекарственного препарата
Нивалин®
(Nivalin®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2012
года, дата обновления: 2019.08.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
СОФАРМА АО
(Болгария)
Код ATX:
N06DA04
(Галантамин)
Лекарственные формы
| Нивалин® |
Р-р д/инъекц. 1 мг/1 мл: амп. 10 или 100 шт. рег. №: П N008777 |
|
|
Р-р д/инъекц. 2.5 мг/1 мл: амп. 10 или 100 шт. рег. №: П N008777 |
||
|
Р-р д/инъекц. 5 мг/1 мл: амп. 10 или 100 шт. рег. №: П N008777 |
||
|
Р-р д/инъекц. 10 мг/1 мл: амп. 10 или 100 шт. рег. №: П N008777 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Нивалин®
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (10) — пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (10) — пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (10) — пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными миорелаксантами недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.
Фармакокинетика
Всасывание
Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины AUC после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении). Cmax в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч.
Распределение
Период полураспределения галантамина составляет 10 мин и является более длительным по сравнению с периодом полураспределения неостигмина и пиридостигмина (соответственно 5 и 6.6 мин). Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга.
Метаболизм
Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче.
Выведение
Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина (который соответствует КК).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности клиренс снижается.
Показания препарата
Нивалин®
В неврологии:
- травматические повреждения нервной системы;
- детский церебральный паралич;
- заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита);
- невриты, полиневриты, полиневропатия, полирадикулоневрит;
- синдром Гийена-Барре;
- идиопатический парез лицевого нерва;
- миопатия;
- ночное недержание мочи.
В анестезиологии и хирургии:
- в качестве антагониста недеполяризирующих миорелаксантов;
- для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря.
В физиотерапии:
- в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы.
В токсикологии:
- интоксикация холиноблокирующими лекарственными средствами, морфином и его аналогами.
В рентгенологии:
- для улучшения качества функциональной диагностики состояния пищеварительной системы и желчного пузыря.
Режим дозирования
Препарат вводят п/к, в/м, в/в. Доза и продолжительность курса терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции пациента. В начале лечения препарат назначают в минимальной дозе, затем ее постепенно увеличивают. Для взрослых максимальная разовая доза для п/к введения составляет 10 мг, максимальная суточная доза — 20 мг.
Для детей доза препарата для п/к введения зависит от возраста:
Продолжительность лечения зависит от особенностей и тяжести заболевания и составляет в среднем 40-60 дней. Курс терапии можно повторять 2-3 раза с интервалами 1-2 мес.
Препарат вводят 1 раз/сут. При применении Нивалина в высоких дозах суточную дозу можно разделить на 2 введения.
Взрослым в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов Нивалин® вводят в/в в суточной дозе 10-20 мг.
При проведении рентгенологических исследований препарат вводят взрослым в/м в дозе 1-5 мг.
При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи детям препарат вводят в виде ионофореза в дозе 1-2 мл 0.25% раствора.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, схваткообразные боли в животе, диарея, повышенное слюноотделение, анорексия; редко — кишечная колика.
Со стороны ЦНС: часто — усталость, головокружение, головная боль, сонливость; редко — бессонница, нарушения зрения (спазм аккомодации).
Прочие: повышенное потоотделение; редко — ринит, брадикардия, инфекция мочевых путей, бронхоспазм, почечная колика.
Противопоказания к применению
- бронхиальная астма;
- брадикардия;
- AV-блокада;
- стенокардия;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- эпилепсия;
- гиперкинезы;
- механическая кишечная непроходимость;
- механические нарушения проходимости мочевыводящих путей;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- детский возраст до 1 года;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, недавно перенесенном оперативном вмешательстве на предстательной железе, при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии.
Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат не применяется у детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
При тяжелой печеночной недостаточности противопоказан.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности; при тяжелой почечной недостаточности противопоказан.
Применение у детей
Для детей доза препарата для п/к введения зависит от возраста.
Противопоказано: детский возраст до 1 года.
Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат у детей не применяется.
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать сонливость, головокружение, нарушения зрения.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, спазмы, диарея, снижение АД, брадикардия, бронхоспазм; в тяжелых случаях — судороги, кома.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. В качестве антидота — в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг в/в; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.
Лекарственное взаимодействие
Нивалин® при одновременном применении уменьшает угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.
При одновременном применении Нивалина с м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшение действия.
Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшать терапевтический эффект Нивалина.
При одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении циметидин может повышать биодоступность галантамина.
CYP2D6 и CYP3D4 являются изоферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина. Хинидин, пароксетин, флуоксетин являются ингибиторами изофермента CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин — изофермента CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови.
Условия хранения препарата Нивалин®
Список А. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Нивалин®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
СОФАРМА АО
(Болгария)
|
|
СОФАРМА АО Представительство в России |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Нивалин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N008777
Торговое название:
Нивалин®
Международное непатентованное название:
Галантамин
Лекарственная форма:
раствор для инъекций
Состав:
Содержание в одной ампуле:
| 1 мг/мл | 2,5 мг/мл | 5 мг/мл | 10 мг/мл | |
|
Активное вещество: (количество в 1 мл) |
||||
| Галантамина гидробромид | 1 мг | 2,5 мг | 5 мг | 10 мг |
| Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций. |
Описание:
прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Ингибитор холинэстеразы
Код ATX:
[N06DA04]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Ингибитор холинэстеразы обратимого действия. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную миорелаксантами недеполяризуещего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.
Фармакокинетика.
Галантамин быстро всасывается после подкожного введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь или парентерально.
Максимальная концентрация в плазме крови после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь или парентерально, равна 1,20 мг/мл и достигается в течение 2 ч. Время выведения 5 ч.
Период полураспределения галантамина — 10 мин. — более длительный в сравнении с временем полураспределения неостигмина метилсульфата и пиридостигмина бромида (0,54 — 3,5 мин и соответственно 5,0 — 6,6 мин). Период полувыведения также более продолжителен, что указывает на то, что галантамин является препаратом с “мягким”, но стабильным действием. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется путем деметилирования (5 — 6 %). Метаболиты галантамина -эпигалантамин и галантаминон, обнаруживаются в плазме и моче.
Галантамин выводится в основном посредством гломерулярной фильтрации. Почечный клиренс галантамина составляет 1,40 мл/мин на кг. Не конъюгируется в печени и его билиарная экскреция слабо выражена — 0,2±0,1 % за 24 часа. Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (галантаминон, эпигалантамин) выводятся с мочой в 89 % после подкожного введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина. При почечной недостаточности клиренс снижается.
Показания к применению
Неврология
- заболевания периферической нервной системы (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии);
- состояния, связанные с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии);
- церебральный паралич (состояния после инсульта мозга, детского церебрального паралича);
- нарушения нервно-мышечного синапса (миастения гравис, мышечная дистрофия);
Анестезиология и хирургия
- для снятия действия недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов и при лечении послеоперационных парезов тонкого кишечника и мочевого пузыря.
Физиотерапия
- для ионофореза при неврологических поражениях периферической нервной системы, ночном недержании мочи.
Токсикология
- при отравлении антихолинергическими препаратами.
Противопоказания
— Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
— Бронхиальная астма.
— Выраженная сердечная недостаточность, брадикардия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада.
— Артериальная гипертензия.
— Эпилепсия.
— Гиперкинезы, тяжелая печеночная недостаточность,-механическая кишечная непроходимость.
— Тяжелая почечная недостаточность, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей.
— Детский возраст до 1 года, беременность и период лактации.
С осторожностью: почечная недостаточность, нарушение мочеиспускания, недавно перенесенное оперативное вмешательство на предстательной железе, оперативные вмешательства с применением общей анестезии (наркоза).
Когда лечение ингибиторами холинэстеразы, включительно галантамином, связано со снижением массы тела, необходимо следить за массой тела пациентов.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Применение препарата во время беременности противопоказано.
Так как данных по проникновению в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения Нивалина в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы
Парентерально: подкожно, внутримышечно или внутривенно. Доза и продолжительность лечения Нивалином обязательно устанавливаются лечащим врачом в зависимости от тяжести симптомов заболевания и индивидуальной реакции больного к проводимому лечению.
Неврология
Нивалин в форме раствора для инъекций используется для непродолжительного лечения в случае невозможности приема препарата внутрь. При первой возможности переходят на пероральный прием препарата.
Взрослые
Обычно Нивалин раствор для инъекций назначают в дозе 0,03 — 0,28 мг/кг.
Рекомендуется начальная доза 2,5 мг в день. Суточную дозу постепенно увеличивают через 3-4 дня на 2,5 мг, в 2-3 приема в равных дозах. Максимальная однократная доза для взрослых составляет 10 мг подкожно, а максимальная суточная доза — 20 мг.
Дети
Дозы устанавливаются врачом согласно расчету на кг массы тела ребенка, тяжести симптомов и индивидуальной переносимости.
Применяется подкожно в следующих суточных дозах:
Дети от 1 до 2 лет: 0,25 — 1 мг (0,02 — 0,08 мг/кг)
У детей старше 3 лет Нивалин раствор для инъекций применяется в дозе 0,03 — 0,28 мг/кг или:
от 3 до 5 лет: 0,5 — 5 мг;
от 6 до 8 лет: 0,75 — 7,5 мг;
от 9 до 11 лет: 1-10 мг;
от 12 до 15 лет: 1,25 — 12,5 мг;
старше 15 лет: 1,25-15 мг.
Анестезиология, хирургия и токсикология
В качестве антикурарного средства и антидота при передозировке периферическими недеполяризующими нервно-мышечными блокаторами Нивалин вводится внутривенно в дозе 10-20 мг в день.
При послеоперационных парезах желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря вводится подкожно, внутримышечно или внутривенно в дозах, согласно возрасту, разделенных на 2-3 приема в день.
Дети
Дозы устанавливаются врачом, и применяются согласно расчету на кг массы тела ребенка, тяжести симптомов и индивидуальной переносимости.
Вводится внутривенно в следующих дозах:
Дети от 1 года до 2 лет: 0,25 — 1 мг (0,03 — 0,08 мг/кг)
У детей старше 3-летнего возраста Нивалин раствор для инъекций назначается в дозе 0,03 — 0,28 мг/кг или:
от 3 до 5 лет: 0,5 — 5 мг;
от 6 до 8 лет: 0,75 — 7,5 мг;
от 9 до 11 лет: 1-10 мг;
от 12 до 15 лет: 1,25 — 12,5 мг;
старше 15 лет и взрослые: 1,25-15 мг.
Физиотерапия
При ионофорезе — от 2,5 до 5 мг галантамина (при величине электрического тока от 1 до 2 mA) в течение 10 минут на протяжении 10-15 дней.
Побочное действие
- гиперчувствительность к галантамину
- выраженные никотиновые или мускариновых (в более низкой степени) эффекты, характерные для фармакологического класса
- со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, АВ-блокада, стенокардия, сердцебиение, гипотензия или гипертензия
- со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессоница;
- со стороны органов зрения: сужение зрачков, увеличение слезной секреции;
- Респираторные, грудные и медиастинальные нарушения: тахипноэ, бронхоспазм, увеличение назальной и бронхиальной секреции;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота; рвота, диарея, повышенное слюноотделение, усиление кишечной перистальтики, боли в животе;
- со стороны иммунной системы: зуд, высыпания, крапивница, ринит. В единичных случаях наблюдаются острые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок с потерей сознания.
- При усиленных парасимпатикомиметических реакциях суточную дозу следует уменьшить или лечение прекратить на 2-3 дня и после этого продолжить более низкими дозами.
- Прочие: потеря аппетита, потеря массы тела, повышенное потение, мышечные спазмы;
Передозировка
Симптомы при передозировке Нивалином: тошнота, рвота, коликообразные боли (спазмы) в животе, диарея, снижение артериального давления, брадикардия, спазм бронхов, а в более тяжелых случаях — судороги и кома.
Лечение: симптоматическая терапия, контроль функции дыхательной и сердечнососудистой систем.
В качестве антидота можно применять атропин в дозе 0,5-1 мг внутривенно; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нивалин является слабым антаганистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр.
Между Нивалином и м-холиноблокаторами (атропин, гоматропина метилбромид), ганглиоблокаторами (бензогексония бензолсульфонат, азаметония бромид, пахикарпина гидройодит), недеполяризирующими миорелаксантами (тубокурарина хлорид и др.), хинина и прокаинамида возможен антагонизм. Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут снижать терапевтический эффект Нивалина.
Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний и др.)
Циметидин может повышать биодоступность галантамина.
В метаболизме галантамина принимают участие изоферменты CYP2D6 и CYP3A4. Хинидин, пароксетин, флуоксетин подавляют изофермент CYP2D6, а кетоконазол, зидовудин, эритромицин подавляют изофермент CYP3A4. Таким образом, они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке.
Особые указания
Лечение надо проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1-2 ч после введения препарата. Во время лечения недопустимо применение этанола и седативных лекарственных средств.
В период лечения Нивалином необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, так как применение препарата может вызывать нарушение зрения, головокружение и сонливость.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 1 мг/мл, 2,5 мг/мл, 5 мг/мл, 10 мг/мл
По 1 мл в ампулы бесцветного стекла I гидролитического класса с маркировкой для вскрытия ампулы — цветная точка/кольцо.
10 ампул в блистер из ПВХ.
1 блистер с инструкцией по применению в пачку картонную.
10 блистеров в коробку из картона с инструкцией по применению (для стационара).
Срок годности
5 лет. Не применять после истечения срока годности.
Условия хранения.
Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек.
По рецепту врача.
Производитель
АО “СОФАРМА”, Болгария, 1220 София, ул. Илиенское шоссе № 16
Представительство АО “СОФАРМА” в Москве
109004, Москва, ул. Таганская д 17-23, эт. 10
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Действующее вещество: галантамин;
1 мл 1 мг или 2,5 мг, 5 мг галантамина гидробромида;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость, практически свободная от частиц.
Средства, применяемые при деменции. Ингибиторы холинэстеразы. Галантамин.
Код АТХ N06D A04.
Фармакологические.
Галантамин относится к третичных алкалоидов, группы парасимпатомиметики непрямого действия. Он является селективным конкурентным и обратным ингибитором фермента ацетилхолинэстеразы. Приводит к повышению уровня ацетилхолина в центральной нервной системе. Кроме его действия в качестве ингибитора ацетилхолинэстеразы он аллостерическим лигандом наиболее распространенных в центральной нервной системе никотиновых ацетилхолиновых рецепторов субтипа альфа 4 / бета 2, прямым путем стимулируя никотиновые рецепторы. Также повышает чувствительность постсинаптических рецепторов ацетилхолина. Галантамин проникает через гематоэнцефалический барьер, облегчает проведение импульсов в ЦНС и ускоряет процессы возбуждения. Повышает активность холинергической системы, в результате чего улучшаются когнитивные функции. По сравнению с Неостигмин галантамин имеет значительно более слабое действие на мускариновые рецепторы. Улучшает и облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах и восстанавливает нейромышечную проводимость в случаях ее блокады недеполяризующими нервно-мышечными блокаторами. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз.
Считается, что при применении парасимпатомиметики существует риск развития судорог (несмотря на то, что они не наблюдались при применении галантамина). Это требует тщательного наблюдения за пациентами с болезнью Альцгеймера, у которых риск появления судорог увеличен.
Фармакокинетика.
Резорбция: галантамина гидробромид быстро всасывается после подкожного применения. В исследованиях фармакокинетики галантамина не установлено статистически значимые различия в средних величинах плоскостей под фармакокинетической кривой (AUC) при пероральном и парентеральном введении дозы 10 мг. Максимальная концентрация в плазме крови при подкожном введении достигается через 1 — 2:00.
Распределение галантамин в низкой степени связывается с белками плазмы крови — до 18%. Он легко проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывается в тканях мозга в концентрациях в 2-3 раза выше, чем в плазме крови. Объем распределения составляет примерно 175 л.
Метаболизм 75% дозы галантамина метаболизируется в печени с помощью системы цитохрома P450 (изоферментами CYP3A4 и CYP2D6). В исследованиях in vitro установлено, что изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-дезметилгалантамину, а CYP3A4 — в образовании N-оксид-галантамина. Метаболизм галантамина медленная и незначительное, происходит путем деметилирования до 5-6%. У людей с низкой активностью фермента ( «плохие метаболизаторы») проявляются высшие уровни (до 50%) в неизмененном галантамина по сравнению с нормальной ферментной активностью ( «хорошие метаболизаторы»). Метаболиты галантамина — епигалантамин, галантаминон и норгалантамин оказываются в плазме крови и мочи, но нет данных об их фармакологической активностью.
Вывод : период полувыведения составляет около 5:00. Центральный компартмент выводится быстрее, чем периферическое. Галантамин выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов (галантаминон, епигалантамин), в основном путем клубочковой фильтрации (до 74 ± 23% за 72 часа). Почечный клиренс галантамина составляет 1,4 мл / мин / кг. Неизмененный галантамин и его метаболиты выводятся с мочой после подкожного введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина составляет примерно 100 мл / мин, что близко к клиренса инулина в соответствии креатинина. Галантамин НЕ конъюгируется в печени, его экскреция с желчью слабая — 0,2 ± 0,1% в течение 24 часов.
Фармакокинетика галантамина имеет линейный характер в терапевтическом дозовой диапазоне. Не наблюдается кумуляции галантамина при многократном его применении. Не установлена корреляция между плазменными концентрациями и терапевтическими или побочными реакциями галантамина.
У пациентов с функциональной недостаточностью печени средней степени клиренс галантамина уменьшается примерно на 25%.
У пациентов с функциональной недостаточностью печени средней и тяжелой степени значимости AUC увеличивается на 37-67%.
Данные исследований показывают, что у пациентов с пониженным клиренсом креатинина возможно замедление выведения галантамина. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) концентрация галантамина в плазме крови может быть выше на 30-40%.
Не наблюдалось различий в фармакокинетике галантамина между мужчинами и женщинами, а также у представителей разных рас.
Неврология.
- Заболевания периферической нервной системы (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии)
- лечения состояний, связанных с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии)
- церебральный паралич (состояния после инсульта мозга, детского церебрального паралича, после травм ЦНС);
- нарушения нервно-мышечного синапса (миастения гравис, мышечная дистрофия);
- когнитивные нарушения при различных заболеваниях ЦНС (травма, интоксикация, множественный склероз, аутизм).
Анестезиология и хирургия.
Для снятия действия недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов (миорелаксантов) и при лечении послеоперационных парезов тонкого кишечника и мочевого пузыря.
Физиотерапия.
Ионофорез при неврологических поражениях периферической нервной системы, ночном недержании мочи.
Токсикология.
При отравлении антихолинергическими средствами.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата
бронхиальная астма;
брадикардия
AV-блокада
ишемическая болезнь сердца;
тяжелая сердечная недостаточность (III-IV степень по NYHA)
эпилепсия
гиперкинезы;
механическая кишечная непроходимость;
механические нарушения проходимости мочевыводящих путей
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 10 мл / мин)
тяжелая печеночная недостаточность (классификация Чайльд-Пью ( Child-Pugh) > 9).
Фармакодинамические лекарственные взаимодействия.
Галантамин антагонизуе ингибирующее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.
При одновременном применении галантамина с другими холиномиметиками (такими как амбеноний, донепезил, неостигмин, пиридостигмин или пилокарпин, который применяется системно) можно наблюдать усиление их холиномиметических действия, в связи с чем они не должны применяться одновременно.
Галантамин антагонизуе действие антихолинергических средств (атропина и подобных субстанций), гексаметонию и других ганглиоблокаторов, недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
При одновременном применении возможны аддитивные взаимодействия галантамина с лекарственными средствами, которые замедляют сердечный ритм, такими, например, как дигоксин, бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов и амиодарон, и усиление эффекта последних.
Прокаинамид, терапевтический эффект которого частично обусловлено антихолинергическим активностью, нельзя применять одновременно с галантамином, поскольку он может уменьшить его терапевтический эффект.
Аминогликозиды (гентамицин, амикацин) могут уменьшить терапевтическое воздействие галантамина на нейромышечную проводимость, а также уменьшить терапевтический эффект галантамина при заболевании миастения гравис.
Возможно усиление действия деполяризующих нервно-мышечных блокаторов (суксаметоний) при одновременном применении с галантамином и особенно в случаях дефицита псевдохолинэстеразы.
Фармакокинетические лекарственные и другие взаимодействия
Галанатамин метаболизируется печеночными изоферментами CYP3A4 и CYP2D6. Ингибиторы CYP2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин) или CYP3A4 (кетоконазол, зидовудин, ритонавир, эритромицин) могут влиять на метаболизм галантамина и вызвать повышение его концентрации в плазме крови и повысить его биодоступность. Лекарственные средства, которые подвергаются метаболизму этими самыми изоферментами, могут взаимодействовать с галантамином на фармакокинетическом уровне. В этих случаях существует повышенный риск возникновения побочных реакций, в связи с чем рекомендуется снижение поддерживающей дозы галантамина.
Циметидин может повысить биодоступность галантамина.
Галантамин не влияет на фармакокинетику варфарина.
В результате фармакологического действия парасимпатомиметики могут повлечь ваготоническое действие на сердечный ритм (брадикардия, AV-блокада). Поэтому галантамин необходимо назначать с осторожностью пациентам с синдромом слабости синусового узла или другими наджелудочковую нарушениями сердечной проводимости пациентам, которые одновременно применяют препараты, значительно замедляют сердечный ритм, такие как дигоксин или бета-блокаторы, или пациентам с некорригированной электролитным балансом (гипер- или гипокалиемия).
Препарат с осторожностью назначать пациентам с язвенной болезнью желудка, поскольку ингибиторы холинэстеразы (включая галантамин) могут повышать и усиливать желудочную секрецию кислоты в результате повышенной холинергической активности и вызвать побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Для таких пациентов необходим контроль появления соответствующей симптоматики. Более высокий риск существует у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, в восстановительном периоде после операции на желудке и у пациентов, которые лечатся одновременно НПВП. При лечении галантамином у таких пациентов необходимо контролировать состояние больного, в связи с возможностью острой желудочно-кишечного кровотечения.
Галантамин следует использовать с осторожностью пациентам с острыми и хроническими заболеваниями легких (хроническая обструктивная болезнь легких).
Назначение галантамина пациентам с затрудненным мочеиспусканием, после недавней резекции предстательной железы или мочевого пузыря не рекомендуется.
Парасимпатомиметики могут усиливать действие миорелаксантов типа сукцинилхолину во время анестезии.
Лечение холинестеразнимы ингибиторами, включая и галантамином, может сопровождаться уменьшением массы тела, поэтому необходимо периодически контролировать массу тела пациентов.
Парасимпатомиметики имеют известную свойство вызывать судороги. Повышенная судорожная активность наблюдается у пациентов с болезнью Альцгеймера. В отдельных случаях парасимпатомиметики могут повысить холинергический тонус и вызвать ухудшение симптомов паркинсонизма.
При лечении пациентов с легкой формой почечной недостаточности следует применять Нивалин в низких дозах, учитывая показатели клиренса креатинина.
Лекарственный препарат Нивалин, раствор для инъекций 1 мг / мл, 2,5 мг / мл и 5 мг / мл содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной дозе, то есть практически не содержит натрия.
Экспериментальные исследования на подопытных животных не выявили прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное / фетальный развитие, роды или постнатальное развитие.
Нет данных о проникновении галантамина в грудное молоко. Не проводились клинические исследования у женщин, кормящих грудью.
В связи с отсутствием клинических данных препарат не рекомендуется применять во время беременности и в период кормления грудью.
Нивалин проявляет влияние от слабого до среднего степени выраженности на способность управлять автотранспортным средством и работать с механизмами, которые требуют быстрых психических и физических реакций. Может привести к нарушению зрения, головокружение, сонливость, особенно в начале лечения. В этих случаях рекомендуется прекратить вождения и работать с механизмами.
Нивалин в форме раствора для инъекций предназначен для подкожного, внутримышечного, внутривенного применения.
Дозировка и длительность лечения галантамином зависят от характера и течения заболевания, а также эффективности лечения.
Неврология.
Нивалин в форме раствора для инъекций применять для непродолжительного лечения и для пациентов, для которых невозможно пероральное применение. При первой возможности переходят на применение препарата Нивалин в форме таблеток.
Взрослые.
Обычно Нивалин , раствор для инъекций, применяют в дозе 0,03-0,28 мг / кг.
Рекомендуется начальная доза 2,5 мг в сутки. Суточную дозу постепенно увеличивают через 3-4 дня на 2,5 мг, разделенную на 2-3 равные части.
Максимальная разовая доза для взрослых составляет 10 мг подкожно, а максимальная суточная доза — 20 мг.
Дети.
У детей дозирования Нивалин , раствор для инъекций устанавливает врач в зависимости от массы тела ребенка. Препарат применять подкожно в следующих суточных дозах:
дети от 1 до 2 лет 0,25-1 мг (0,02-0,08 мг / кг);
детям от 3 лет Нивалин, раствор для инъекций применять в дозе 0,03-0,28 мг / кг или:
детям от 3 до 5 лет 0,5-5 мг
детям от 6 до 8 лет: 0,75-7,5 мг
детям от 9 до 11 лет 1-10 мг
детям от 12 до 15 лет: 1,25-12,5 мг
детям старше 15 лет: 1,25-15 мг.
Продолжительность лечения зависит от особенностей и сложности заболевания. Чаще всего она составляет 40-60 дней. Курс можно повторять 2-3 раза с интервалом 1-2 месяца. Более высокие лечебные дозы, как правило, делятся на 2 приема.
Анестезиология, хирургия и токсикология.
Как антикурарний средство и антидот при передозировке периферическими недеполяризующими нервно-мышечными блокаторами Нивалин вводится внутривенно в дозе 10-20 мг / сут. При послеоперационных парезах желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря вводится подкожно, внутримышечно или внутривенно в дозе соответственно возрасту, распределенных на 2-3 применения в сутки.
Дети.
Детям дозировку препарата Нивалин , раствор для инъекций устанавливает врач в зависимости от массы тела ребенка. Препарат применять внутривенно в следующих суточных дозах:
-
дети от 1 до 2 лет 0,25-1 мг (0,03-0,08 мг / кг);
-
детям от 3 лет Нивалин, раствор для инъекций применять в дозе 0,03-0,28 мг / кг или:
-
детям от 3 до 5 лет 0,5-5 мг
-
детям от 6 до 8 лет: 0,75-7,5 мг
-
детям от 9 до 11 лет 1-10 мг
-
детям от 12 до 15 лет: 1,25-12,5 мг
-
детям от 15 лет и взрослые: 1,25-15 мг.
Физиотерапия.
Ионофоретично Нивалин применять в дозе 2,5-5 мг галантамина (при величине электрического тока от 1 до 2 мА) продолжительностью 10 минут в течение 10-15-дневного периода.
Продолжительность лечения.
Продолжительность курса лечения колеблется в широких пределах — от нескольких недель до нескольких лет и зависит от заболевания и индивидуальной переносимости лечения. При появлении побочных реакций дозу препарата необходимо уменьшить или прекратить лечение на 2-3 дня, после чего продолжить лечение более низкими дозами. Если есть необходимость прекратить лечение на более длительный период, повторное применение препарата необходимо начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать ее до оптимальной поддерживающей.
Пациенты с нарушениями функции печени.
У пациентов с середньовираженимы нарушениями функции печени (тяжесть 7-9 степени по классификации Чайльд-Пью ( (Child-Pugh) ) концентрации галантамина в плазме крови могут быть повышены, поэтому необходимо уменьшить суточную дозу галантамина данной группе пациентов до 15 мг.
Пациенты с нарушениями функции почек.
Галантамин и его метаболиты выводятся в основном почками.
У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности суточная доза галантамина не должна превышать 15 мг.
Препарат не применять для лечения детей в возрасте до 1 года.
Симптомы: симптомы передозировки галантамина подобные симптомов передозировки других парасимпатомиметики. Эти эффекты обычно касаются ЦНС, парасимпатической нервной системы и нейромышечных связей. Кроме мышечной слабости или фасцикуляции возможно развитие некоторых или всех признаков холинергического кризис: выраженная тошнота, рвота, желудочно-кишечные колики, диарея, слюноотделение, слезотечение, потливость, брадикардия, гипотензия, коллапс и судороги. Увеличена мышечная слабость вместе с трахеальному гиперсекрецией и бронхоспазмом могут привести к острому дыхательного эпизода.
Лечение: при передозировке необходимо контролировать функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем, проводить общеукрепляющие мероприятия и симптоматическое лечение. При передозировке препаратом при приеме внутрь, если пациент находится в сознании, проводить промывание желудка. Как антидот применять атропин в дозе 0,5-1 мг, дозу можно повторить в зависимости от клинического состояния.
Побочные действия классифицируются по частоте и в соответствии с поражения органов и систем органов. Частота распределяется по MedDRA следующим образом: очень часто (> 1/10 назначений), часто (> 1/100 до <1/10 назначений), не часты (> 1/1 000 до <1/100 назначений), редкие (> 1/10 000 до <1/1 000 назначений), очень редкие (<1/10 000 назначений), с неизвестной частотой (из существующих данных нет возможности сделать оценку).
Наиболее частые побочные реакции галантамина связанные с его фармакодинамики и могут быть выражены в основном в виде никотиновых или реже мускариновых эффектов, характерных для фармакологического класса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, блокада I степени, синусовая брадикардия, стенокардия, сердцебиение, наджелудочковая экстрасистолия, артериальная гипотензия или АГ, приливы.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, летаргия (летаргический сон), синкоп (обморок), галлюцинации, зрительные и слуховые галлюцинации, депрессия, тремор, парестезии, дисгевзия (извращение вкуса), гиперсомния.
Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, миоз, увеличение слезной секреции.
Со стороны органов слуха и лабиринта: тиннитус (шум в ушах).
Дыхательные декабре и медиастинальные нарушения : тахипноэ, бронхоспазм, увеличение назальной и бронхиальной секреции.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : ощущение тошноты, рвота, диарея, увеличена саливация, усиление кишечной перистальтики, боль в животе, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатиты.
Со стороны обмена веществ и питания: потеря аппетита, анорексия, дегидратация (обезвоживание).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз (повышенная потливость).
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечные спазмы, мышечная слабость, боль в месте введения, возможны местные реакции при парентеральном введении.
Со стороны иммунной системы : зуд, сыпь, крапивница, ринит. В единичных случаях острые реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии с потерей сознания.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, утомляемость, слабость, снижение массы тела.
Лабораторные и инструментальные данные: уменьшение массы тела, повышение уровня ферментов печени.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: падения.
При усиленных парасимпатомиметичних эффектах при применении галантамина суточную дозу следует уменьшить или лечения прекратить на 2-3 дня и после этого продолжить ниже дозами.
Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.
Введение препарата вместе с другими лекарственными препаратами одним шприцем недопустимо.
По 1 мл раствора в ампулах. По 10 ампул в блистере. По 1 блистера в картонной пачке.
- ПроизводительСофарма АО
- Страна производстваБолгария
- КатегорияНервная системаЛечение нервной системы
- Действующее вещество (МНН)Галантамин
Краткое описание
Показания
В неврологии
Травматические повреждения нервной системы; детский церебральный паралич; заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита); невриты, полиневриты, полиневропатия, полирадикулоневрит; синдром Гийена-Барре; идиопатический парез лицевого нерва; миопатия; ночное недержание мочи.
В анестезиологии и хирургии
В качестве антагониста недеполяризирующих миорелаксантов; для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря.
В физиотерапии
В виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы.
В токсикологии
Интоксикация холиноблокирующими лекарственными средствами, морфином и его аналогами.
В рентгенологии
Для улучшения качества функциональной диагностики состояния пищеварительной системы и желчного пузыря.
Отпуск из аптеки
Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.
Противопоказания
- Бронхиальная астма;
- брадикардия; AV-блокада; стенокардия; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- эпилепсия;
- гиперкинезы;
- механическая кишечная непроходимость;
- механические нарушения проходимости мочевыводящих путей;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- детский возраст до 1 года;
- беременность; период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, недавно перенесенном оперативном вмешательстве на предстательной железе, при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии.
Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат не применяется у детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
При тяжелой печеночной недостаточности противопоказан.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности; при тяжелой почечной недостаточности противопоказан.
Применение у детей
Для детей доза препарата для п/к введения зависит от возраста.
Противопоказано: детский возраст до 1 года.
Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат у детей не применяется.
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать сонливость, головокружение, нарушения зрения.
Фармакологическое действие
Обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы.
Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ.
Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными миорелаксантами недеполяризующего типа.
Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.
Способ применения и дозировка
Препарат вводят п/к, в/м, в/в. Доза и продолжительность курса терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции пациента. В начале лечения препарат назначают в минимальной дозе, затем ее постепенно увеличивают. Для взрослых максимальная разовая доза для п/к введения составляет 10 мг, максимальная суточная доза — 20 мг.
Для детей доза препарата для п/к введения зависит от возраста:
| Возраст | Суточная доза |
| 1-2 года | 0.25-1 мг (0.1-0.2 мл 0.25% р-ра) |
| 3-5 лет | 0.5-5 мг (0.2-0.4 мл 0.25% р-ра) |
| 6-8 лет | 0.75-7.5 мг (0.3-0.42 мл 0.25% р-ра) |
| 9-11 лет | 1-10 мг (0.5 мл 0.25% р-ра — 0.6 мл 0.5% р-ра) |
| 12-15 лет | 1.25-12.5 мг (0.7 мл 0.25% р-ра — 1 мл 0.5% р-ра) |
| старше 15 лет | 12.5-20 мг (0.2-0.7 мл 1% р-ра) |
Продолжительность лечения зависит от особенностей и тяжести заболевания и составляет в среднем 40-60 дней. Курс терапии можно повторять 2-3 раза с интервалами 1-2 мес.
Препарат вводят 1 раз/сут. При применении Нивалина в высоких дозах суточную дозу можно разделить на 2 введения.
Взрослым в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов Нивалин вводят в/в в суточной дозе 10-20 мг.
При проведении рентгенологических исследований препарат вводят взрослым в/м в дозе 1-5 мг.
При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи детям препарат вводят в виде ионофореза в дозе 1-2 мл 0.25% раствора.
Взаимодействие с другими препаратами
Нивалин при одновременном применении уменьшает угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.
При одновременном применении Нивалина с м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшение действия.
Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшать терапевтический эффект Нивалина.
При одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении циметидин может повышать биодоступность галантамина.
CYP2D6 и CYP3D4 являются изоферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина. Хинидин, пароксетин, флуоксетин являются ингибиторами изофермента CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин — изофермента CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, спазмы, диарея, снижение АД, брадикардия, бронхоспазм; в тяжелых случаях — судороги, кома.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. В качестве антидота — в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг в/в; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, схваткообразные боли в животе, диарея, повышенное слюноотделение, анорексия; редко — кишечная колика.
Со стороны ЦНС: часто — усталость, головокружение, головная боль, сонливость; редко — бессонница, нарушения зрения (спазм аккомодации).
Прочие: повышенное потоотделение; редко — ринит, брадикардия, инфекция мочевых путей, бронхоспазм, почечная колика.
Состав
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
| 1 амп. | |
| галантамина гидробромид | 1 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
Условия хранения
Сертификаты
Дополнительная информация
Код АТХ: N06DA
GTIN: 3800010629249
Дата регистрации: рег. №: П N008777 от 04.08.2010 — 04.08.2060
Дата перерегистрации: 22.04.2013
Формы выпуска
Товары дня
Мы ограничили возможность оставлять отзывы на определенные товары, чтобы оградить вас от советов, которые могут негативно отразиться на вашем здоровье.
Если вы столкнулись с проблемой в работе сервиса, пожалуйста, оставьте описание проблемы
здесь.
Информация о товаре, в том числе его цена, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ. Доставка* курьером из интернет-аптеки возможна для безрецептурных лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, товаров для дома и красоты, бытовой химии и сопутствующих товаров. Доставка рецептурных лекарств, при наличии выписанного врачом рецепта, осуществляется до ближайшей аптеки. Ассортимент товаров, участвующих в акциях и скидках, ограничен и может измениться.
* Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 «Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом»
Нивалин® (10 мг/мл)
МНН: Галантамин
Производитель: СОФАРМА АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Galantamine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№011160
Информация о регистрации в РК:
23.01.2018 — 23.01.2023
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
381.54 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Нивалин®
Международное непатентованное название
Галантамин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 2,5 мг/мл; 5 мг/мл; 10 мг/мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество: галантамина гидробромид 2,5 мг, 5 мг или 10 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная жидкость, от бесцветного до бледно- желтого цвета, практически свободная от частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Препараты для лечения деменции.
Ингибиторы холинэстеразы. Галантамин
Код ATХ N06DА04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Галантамин является щелочным соединением с ионизационной константой (pKa 8,2). Обладает слабой липофильностью с коэффициентом распределения между октанолом и буферным раствором равным 1,09. Растворимость в воде составляет 31 мг/мл.
Биодоступность галантамина составляет 80-100% при парентеральном введении. Максимальные плазменные концентрации устанавливаются между 1 и 2 часом после его введения.
Распределение
В низкой степени связывается с белками крови – до 18%. Легко проходит через гемато-энцефалический барьер и определяется в тканях мозга в концентрациях в 2-3 раза выше плазменной. Объем распределения составляет приблизительно 175 л.
Метаболизм
До 75% принятой дозы галантамина метаболизируется в печени, в основном, системой цитохрома P450 (CYP3A4 и CYP2D6). В исследованиях in vitro установлено, что изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-дезметилгалантамина, а CYP3A4 – в образовании N-оксид-галантамина. У людей с низкой активностью фермента (“плохие метаболизаторы”) определяются более высокие уровни (до 50%) неизмененного галантамина по сравнению с такими с нормальной ферментной активностью (“хорошие метаболизаторы”). Основные метаболиты епигалантамин, галантаминон и норгалантамин определяются в плазме и моче, но нет данных об их фармакологической активности.
Выведение
Время полувыведения галантамина составляет приблизительно 5 часов. Элиминирование центрального компартимента происходит быстрее по сравнению с периферическим. Галантамин выводится в основном с помощью гломерульной фильтрации (до 74 ± 23% за 72 часа) в неизмененном виде и в виде метаболитов (галантаминон, епигалантамин). Установлено, что почечный клиренс галантамина составляет приблизительно 100 мл/мин, что является близким к клиренсу инулина, соответственно, креатинина.
Не подвергается конъюгации в печени и его выведение с желчью является незначительным — 0,2 ± 0,1% в течение 24 часов.
Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в терапевтическом дозовом диапазоне. Не наблюдается кумуляции галантамина при многократном его применении.
Не установлена кореляция между плазменными концентрациями и терапевтическим или побочным действием галантамина.
Пациенты с нарушениями печеночной функции
У пациентов с нарушениями печени средней тяжести (тяжесть 7-9 степени по Child-Pugh) клиренс галантамина уменьшается приблизительно на 25%). Плазменные концентрации галантамина могут быть повышены, в связи с чем необходимо уменьшать суточную дозу галантамина у таких пациентов до 15 мг.
У пациентов со средними до тяжелых нарушениями печени стоимости AUC повышаются на 37-67%. Применение галантамина у пациентов с тяжелыми нарушениями печеночной функции (степени по Child-Plough>9) противопоказано.
Пациенты с нарушениями почечной функции
Галантамин и его метаболиты выводятся в основном почками. Данные исследований показывают, что у пациентов с пониженным клиренсом креатинина, возможно замедление выведения галантамина.
У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности суточная доза галантамина не должна быть выше 15 мг.
У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) применение галантамина противопоказано.
Плазменные концентрации галантамина могут быть выше на 30-40% у пациентов в пожилом возрасте (старше 65 лет).
Не наблюдались различия в фармакокинетических параметрах галантамина между мужчинами и женщинами, а также у различных рас.
Фармакодинамика
Галанатамин относится к третичным алкалоидам из группы парасимпатомиметиков с непрямым действием. Является селективным конкурентным и обратимым ингибитором фермента ацетилхолинестеразы. Вызывает повышение уровней ацетилхолина в центральной нервной системе.
Кроме его действия в качестве инигибитора ацетилхолинестеразы, он является аллостерическим лигандом самых распространенных в центральной нервной системе никотиновых ацетилхолиновых рецепторов субтипа alpha4/beta2.
Также повышает чувствительность постсинаптических рецепторов к ацетилхолину.
Галантамин легко проходит через гемато-энцефалический барьер, улучшает проводимость импульсов в ЦНС и ускоряет процессы возбуждения. Повышает активность холинергической системы, в результате чего улучшаются когнитивные функции.
По сравнению с неостигмином, галантамин оказывает более слабое влияние на мускариновые рецепторы.
Улучшает возбуждающую проводимость в нейро-мышечных синапсах и восстанавливает нейро-мышечную проводимость в случаях ее блокады недеполяризирующими нейро-мышечными блокаторами.
Повышает тонус гладкой мускулатуры и секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз.
Считается, что применение парасимпатомиметиков связано с риском развития судорог (хотя они и не наблюдались у галантамина). Этот факт требует внимательного наблюдения пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых риск появления судорог является повышенным.
Показания к применению
Неврология
— заболевания периферической нервной системы (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии)
— состояния, связанные с нарушением передних рожков спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинная мышечная атрофия)
— церебральный паралич (состояния после мозгового инсульта, детский церебральный паралич)
— нарушения нервно-мышечного синапса (миастения гравис, мышечная дистрофия).
Анестезиология и хирургия
— устранение эффектов недеполяризирующих нервно-мышечных блокаторов
— лечение послеоперационных парезов тонкого кишечника и мочевого пузыря.
Физиотерапия
— с помощью ионофореза при неврологических нарушениях периферической нервной системы и ночного недержания мочи.
Токсикология
— отравление антихолинергическими средствами.
Способ применения и дозы
Нивалин® раствор для инъекций применяется подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Неврология
Нивалин® в форме инъекционного раствора используется для кратковременного лечения пациентов, которые не могут принимать лекарство внутрь. При первой возможности необходимо перейти на пероральное лечение препаратом в форме таблеток.
Взрослые:
Обычно назначается в дозе 0,03 – 0,28 мг/кг массы тела.
Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в сутки.
Суточная доза постепенно повышается через 3-4 дня на 2,5 мг, разделенная на 2-3 равных приема.
Максимальная однократная доза для взрослых составляет 10 мг подкожно, а максимальная суточная доза – 20 мг.
Дети:
Детям дозу Нивалин® раствор для инъекций определяют врачи в зависимости от массы тела, тяжести симптомов и индивидуальной переносимости лечения.
Применяется подкожно в следующих суточных дозах:
Дети с 1 года до 2 лет: 0,25 – 1 мг;
Дети старше 3 лет: Нивалин® раствор для инъекций назначается в дозе 0,03 – 0,28 мг/кг или:
с 3 до 5 лет: 0,5 – 5 мг;
с 6 до 8 лет: 0,75 – 7,5 мг;
с 9 до 11 лет: 1 – 10 мг;
с 12 до 15 лет: 1,25 – 12,5 мг;
старше 15 лет: 1,25 – 15 мг.
Анестезиология, хирургия и токсикология
В качестве антикурарного средства и антидота при передозировке периферическими недеполяризующими нейро-мышечными блокаторами Нивалин® вводится внутривенно в дозе 10-20 мг в сутки.
При послеоперационных парезах желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря вводится подкожно, внутримышечно или внутривенно в дозе в соответствии с возрастом, разделенной на 2-3 раза в сутки.
Дети:
Дозировка Нивалин® раствор для инъекций у детей определяется врачом в соответствии с массой тела, тяжестью заболевания и индивидуальной переносимостью лечения. Применяется внутривенно в следующих дозах:
Дети с 1 года до 2 лет: 0,25 – 1 мг;
Детям старше 3 лет: Нивалин® раствор для инъекций назначается в дозе 0,03 – 0,28 мг/кг или:
с 3 до 5 лет: 0,5 – 5 мг;
с 6 до 8 лет: 0,75 – 7,5 мг;
с 9 до 11 лет: 1 – 10 мг;
с 12 до 15 лет: 1,25 – 12,5 мг;
старше 15 лет и взрослые: 1,25 – 15 мг.
Физиотерапия
В виде ионофореза – 2,5 до 5 мг галантамина (при силе электрического тока с 1 до 2 mA) в продолжении 10 минут в течение 10 – 15 дней.
Продолжительность лечения
Длительность лечения определяет лечащий врач.
Побочные действия
Наиболее частые побочные действия галантамина связаны с его фармакодинамикой и могут быть выражены в основном в виде никотиновых или реже мускариновых эффектов, характерных для фармакологического класса.
Часто (>1/100 до <1/10)
— головокружение, головная боль
— потеря аппетита, анорексия
— депрессия, тремор, обмороки, сонливость, летаргия (заторможенность),
утомление, слабость,
— брадикардия, гипертензия
— тошнота, рвота, гипергидроз (усиленное потоотделение), слюнотечение
— мышечные спазмы, астения, уменьшение массы тела, падения
Не часто (>1/1 000 до <1/100)
— зрительные и слуховые галлюцинации, парестезии, гиперсомния,
затуманенное зрение, шум в ушах
— дегидратация (обезвоживание), дисгевзия (извращение вкуса)
— наджелудочковая экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада I степени,
синусовая брадикардия, сердцебиение, гипотензия, приливы
— мышечная слабость
— повышение уровней печеночных ферментов.
— кишечная и почечная колика
— спазм аккомодации
Редко (>1/10 000 до < 1/1 000)
— гепатиты
С неизвестной частотой
— усиление кишечной перистальтики.
Противопоказания
-
гиперчувствительность к активному веществу галантамина гидробромид или любому из вспомогательных веществ препарата
-
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин)
-
тяжелая печеночная недостаточность (Child—Plough>9)
-
бронхиальная астма
-
брадикардия, стенокардия, повышение АД
-
АВ-блокада
-
ишемическая болезнь сердца
-
тяжелая сердечная недостаточность (ІІІ-ІV группа по NYHA)
-
механическая кишечная непроходимость
-
нарушение проходимости мочевыводящих путей
-
эпилепсия
-
гиперкинезии
-
беременность и период лактации
-
детский возраст до 1 года
Лекарственные взаимодействия
Фармакодинамические взаимодействия
При одновременном применении галанатамина с другими парасимпатомиметиками (такими как амбеноний, донепрезил, неостигмин, пиридостигмин или системно применяемый пилокарпин) может наблюдаться усиление их холиномиметического действия, в связи с чем они не должны применяться совместно.
Галантамин антагонизирует действие антихолинергических средств (атропина и подобных субстанций), гексаметония и других ганглиоблокаторов, недеполяризирующих миорелаксантов (тубокурарина).
Возможны взаимодействия галантамина при его одновременном применении с лекарствами, которые вызывают замедление сердечного ритма, таких как дигоксин, бета-блокаторы, блокаторы каналов кальция и амиодарон.
Прокаинамид, терапевтический эффект которого отчасти обуславливается антихолинергической активностью, нельзя применять одновременно с галантамином, так как последний может антагонизировать его терапевтический эффект.
Аминогликозиды (гентамицин, амикацин) могут уменьшить терапевтический эффект галантамина при заболевании myasthenia gravis.
Действие деполяризирующих нейро-мышечных блокаторов (суксаметония) может быть усилено при одновременном применении с галантамином и, особенно, в случаях дефицита псевдохолинестеразы.
Фармакокинетические взаимодействия.
Галантамин метаболизируется печеночными изоферментами CYP3A4 и CYP2D6.
Лекарства, которые подвергаются метаболизму этими же изоферментами, могут взаимодействовать с галантамином на фармакокинетическом уровне. Ингибиторы CYP2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин) или CYP3A4 (кетоконазол, зидовудин, ритонавир, эритромицин) могут оказать влияние на метаболизм галантамина и вызвать повышение его плазменных концентраций и, соответственно, его биодоступности.
В этих случаях существует повышенный риск появления побочных действий, в связи с чем рекомендуется понижение поддреживающей дозы галантамина.
Циметидин может повысить биодоступность галантамина
Галантамин не оказывает влияния на фармакокинетику варфарина.
Особые указания
Парасимпатомиметики могут оказать ваготоническое действие на сердечный ритм, выражающееся в брадикардии и АV-блокаде, что связано с их специфическим фармакологическим действием. По этой причине необходимо внимательно назначать Нивалин® пациентам с синдромом слабости синусового узла или других наджелудочковых нарушений сердечной проводимости, а также пациентам, которые лечатся средствами, значительно замедляющими сердечный ритм такими, как дигоксин или бета-блокаторы или пациентам с неоткорректированным балансом электролитов (гипер- или гипокалиемией).
В связи с холиномиметическим действием Нивалин® может усилить желудочную секрецию и вызвать побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Более высокий риск существует у пациентов с анамнезом о язвенной болезни, в восстановительном периоде после операция на желудке и у пациентов, которые лечатся одновременно нестероидными противовоспалительными препаратами. При лечении Нивалин® у таких пациентов необходимо следить за симптомами активного или острого желудочно-кишечного кровотечения.
Нивалин® необходимо внимательно назначать пациентам с хронической обструктивной болезнью легких.
Назначение Нивалин® пациентам с затруднениями в мочеиспускании, после недавней резекции предстательной железы или мочевого пузыря не рекомендуется.
Холиномиметики могут потенцировать действие нейро-мышечных блокаторов типа сукцинилхолина во время анестезии.
При лечении холинестеразными ингибиторами, в том числе и Нивалин®, в отдельных случаях может наблюдаться уменьшение массы тела – похудание. В этих случаях необходимо контролировать вес тела пациентов.
Парасимпатомиметики обладают известным потенциалом вызывать судороги. Повышенная судорожная активность наблюдается у пациентов с болезнью Альцгеймера. В редких случаях парасимпатомиметики могут повысить холинергический тонус и вызвать ухудшение симптомов паркинсонизма.
Нивалин® необходимо применять с вниманием и в более низких дозах у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени, в зависимости от клиренса креатинина.
Лекарственный препарат содержит меньше 1 ммоля натрия (23 мг) на одну дозу, т.е. в сущности „без содержания натрия“.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нивалин® может вызвать зрительные нарушения, головокружение и сонливость, что может отразиться на способности управлять транспортными средствами и работать с машинами.
Передозировка
Симптомы: мышечная слабость и фасцикуляций, выраженная тошнота, рвота, спастические боли в животе, диарея, слюноотделение, слезотечение, сильная потливость, брадикардия, гипотония, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к острому респираторному дистресс-синдрому.
Лечение: Необходимо контролировать респираторные и сердечно-сосудистые функции. Лечение является симптоматическим.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла Типа I, с цветной точкой для вскрытия ампулы. На каждую ампулу наклеивают этикетку самоклеющуюся.
По 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ пленки.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО СОФАРМА
ул. Илиенское шоссе 16
1220 София, Болгария
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
АО СОФАРМА
ул. Илиенское шоссе 16
1220 София, Болгария
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
ТП АО «Софарма»
Юридический адрес: РК, г. Алматы, мкр-н «Мамыр 4», дом №190
Почтовый адрес: РК, г.Алматы, 05 00 36, Ауэзовский район,
мкр-н «Мамыр 4», дом №190
тел: +7 727 380 01 03
факс: +7 727 381 63 86
e.mail: info@sopharma.kz
| 661445471477976974_ru.doc | 79.5 кб |
| 895037581477978151_kz.doc | 94.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники