Нольпаза (Nolpaza®)
|
| Нольпаза |
Таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 40 мг: 14 или 28 шт. рег. №: ЛСР-009049/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Нольпаза
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые; на изломе — масса от белого до светлого желтовато-коричневого цвета, с шероховатой поверхностью, со слоем оболочки светлого желтовато-коричневого цвета.
Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбитол, кальция стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, повидон, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, дисперсия Эудрагит L30D (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%, вода, натрия лаурилсульфат, полисорбат-80), тальк, макрогол 6000.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижает уровень базальной и стимулированной (независимо от вида раздражителя) секреции хлористоводородной кислоты в желудке. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроогранизма к антибиотикам. Пантопразол обладает собственной противомикробной активностью в отношении Helicobacter pylori.
Фармакокинетика
Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Сmax после приема первой дозы 20 мг составляет около 1.0-1.5 мкг/мл.
Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при в/в применении.
Абсолютная биодоступность пантопразола при приеме внутрь составляет около 77%. Связывание с белками плазмы крови — 98%. Vd составляет 0,15 л/кг.
Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4.
Конечный T1/2 составляет примерно 1 ч, клиренс — около 0.1 л/ч/кг.
Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом.
Показания активных веществ препарата
Нольпаза
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивный гастрит (в т.ч. связанный с приемом НПВС), стрессовые язвы и их осложнения (кровотечение, перфорация, пенетрация); синдром Золлингера-Эллисона; эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; эрозивный рефлюкс-эзофагит.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз; очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — нарушения вкуса; частота неизвестна — парестезии.
Со стороны психики: нечасто — нарушения сна; редко — депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко — дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.
Со стороны органа зрения: редко — затуманивание зрения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — полипы фундальных желез желудка (доброкачественные); нечасто — диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутаминтрансферазы); редко — повышение уровня билирубина; частота неизвестна — гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — интерстициальный нефрит.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — перелом запястья, бедра, позвоночника; редко — артралгия, миалгия.
Со стороны обмена веществ: редко — гиперлипидемия, изменение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок), ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы: редко — гинекомастия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — экзантема/сыпь, зуд, дерматит; редко — крапивница; частота неизвестна — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка.
Общие реакции: нечасто — слабость, утомляемость, общее недомогание; редко — повышение температуры тела, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к пантопразолу; диспепсия невротического генеза, злокачественные заболевания ЖКТ, тяжелая печеночная недостаточность; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст; прием ингибиторов протеазы ВИЧ, таких как атазанавир и нелфинавир, абсорбция которых зависит от pH желудочного сока (для приема внутрь).
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности. При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить пантопразол.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (больше 1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей. У пожилых пациентов не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.
Особые указания
В/в применение пантопразола рекомендовано только в том случае, если невозможен его пероральный прием.
До начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования в желудке и пищеводе, т.к. применение пантопразола уменьшает выраженность симптомов и может отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.
У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.
При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить пантопразол.
Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (больше 1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения пантопразола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пантопразол может изменять абсорбцию препаратов, всасывание которых зависит от pH желудочного содержимого (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких, как эрлотиниб).
Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности (pH) желудочного сока, таких как атазанавир, нелфинавир, значительно снижает их биодоступность.
В связи с тем, что пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома P450, нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися той же ферментной системой.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Контролок®
(TAKEDA, Германия)
Кросацид
(MICRO LABS, Индия)
Нольпаза
(KRKA, Словения)
Пантаз
(MEDLEY PHARMACEUTICALS, Индия)
Пантопразол
(ЛЕКВАЛИС, Россия)
Пантопразол
(АТОЛЛ, Россия)
Пантопразол Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)
Пантопразол Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Пантопразол-Акрихин
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)
Пантопразол-Вертекс
(ВЕРТЕКС, Россия)
Все аналоги
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok
Нольпаза® таблетки (20 мг)
МНН: Пантопразол
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pantoprazole
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020528
Информация о регистрации в РК:
05.08.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
44.76 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Нольпаза®
Международное непатентованное название
Пантопразол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг и 40 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — пантопразола натрия сесквигидрат 22,55 мг или 45,10 мг
(эквивалентно пантопразолу 20 мг или 40 мг соответственно),
вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон (тип В), натрия карбонат безводный, сорбитол (Е420), кальция стеарат,
состав кишечнорастворимой оболочки: гипромеллоза (2,4-3,6 mPas), повидон (К25), титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172), пропиленгликоль, *кислоты метакриловой-этилакрилата сополимер (1:1) 30% дисперсия, макрогол 6000, тальк
* 30 % дисперсия кроме кислоты метакриловой – этилакрилата сополимера и воды содержит натрия лаурилсульфат (0.7 % в пересчете на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат 80 (2.3 % в пересчете на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов
Описание
Таблетки овальной формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-желтовато-коричневого цвета, слегка двояковыпуклые
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол
Код АТХ А02ВС02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Пантопразол всасывается быстро, максимальные концентрации (для дозировки 20 мг: 1-1,5 мкг/мл, для дозировки 40 мг: 2-3 мкг/мл) в плазме крови достигаются примерно через 2- 2,5 часа после приёма препарата внутрь и остаются постоянными после приема повторных доз. Абсолютная биодоступность составляет 77 %, приём пищи не влияет на показатели AUC (площадь под кривой «концентрация-время»), максимальные концентрации в сыворотке и биодоступность. В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг кинетика пантопразола в плазме крови имеет линейный характер.
С белками плазмы связывается 98% пантопразола. Объем распределения составляет около 0,15 л/кг.
Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Конечный период полувыведения составляет около 1 часа и клиренс около 0,1 л/ч/кг. В некоторых случаях время выведения может увеличиваться. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток время полувыведения не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта (подавление секреции соляной кислоты).
Основной путь выведения метаболитов пантопразола (около 80%) – через почки; оставшаяся часть выводится с калом. Основной метаболит, определяемый в плазме крови и в моче – десметилпантопразол, конъюгирует с сульфатом, период полувыведения которого лишь немного больше (примерно 1,5 часа), чем у пантопразола.
У пациентов с нарушенной функцией почек (в том числе и у пациентов, находящихся на диализе) не требуется снижение дозы при применении пантопразола
У пациентов с циррозом печени (класс А и В по классификации Child), период полувыведения продолжительнее (от 3 до 6 часов), AUC выше в 3-5 раз, а максимальная концентрация в плазме крови выше в 1,3 раза, по сравнению со здоровыми.
У пациентов пожилого возраста — небольшое увеличение показателей AUC и Cmax (не имеют клинического значения).
Дети
После применения однократной пероральной дозы 20 или 40 мг пантопразола у детей в возрасте 5 — 16 лет показатели AUC и Cmax находились в промежутке соответствующих показателей у взрослых.
Фармакодинамика
Нольпаза®- замещенный бензимидазол, который подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонные помпы париетальных клеток.
Пантопразол преобразовывается в свою активную форму в кислой окружающей среде париетальных клеток, где ингибирует фермент H+/K+АТФазу и блокирует заключительный этап синтеза соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Неlicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам.
После перорального приема Нольпазы® антисекреторный эффект наступает через 1 час и достигает максимума через 2 — 4 часа. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность возвращается к исходному уровню через 3 — 4 дня после окончания приема.
У большинства пациентов прекращение симптомов достигается в течение
2 недель. Как и другие ингибиторы протонной помпы и ингибиторы рецептора H2, терапия пантопразолом уменьшает кислотность в желудке и, таким образом, обратимое увеличение гастрина. Пантопразол может воздействовать на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).
Показания к применению
Для дозировки 20 мг:
Взрослым и подросткам с 12 лет и старше
— симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
— для длительного лечения и профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита.
Взрослым
— профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) у пациентов с повышенным риском и нуждающихся в постоянном лечении НПВП (См.раздел «особые указания»)
Для дозировки 40 мг
Взрослым и подросткам с 12 лет и старше
— рефлюкс-эзофагит
Взрослым
— эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Н.pylori
-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
-синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния
Способ применения и дозы
Нольпаза® таблетки кишечнорастворимые не следует разжевывать или раздавливать, их следует проглатывать целиком до еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Взрослым и подросткам с 12 лет и старше
Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: рекомендуемая доза для приёма внутрь составляет одну тaблетку 20 мг в день. Облегчение симптомов наступает обычно в течение 2-4 недель. Если этого времени не достаточно, излечение обычно наступает в последующие дополнительные 4 недели терапии. После купирования симптомов при их повторном появлении достаточно принимать в дозе по 20 мг один раз в день в режиме «по требованию». Длительная поддерживающая терапия назначается в том случае, если при приеме «по требованию» не удается достичь желаемого облегчения симптомов.
Рефлюкс-эзофагит: рекомендуемая доза для приёма внутрь составляет одну тaблетку 40 мг в день. В отдельных случаях дозу можно удвоить (увеличение до 2 таблеток по 40 мг в день), особенно, когда нет клинического улучшения в ответ на другое лечение. Для лечения рефлюкс-эзофагита необходим 4 -недельный курс лечения, в случае необходимости терапию продолжают еще 4 недели.
Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагита: для длительного лечения рекомендуется поддерживающая доза 20 мг в день с увеличением до 40 мг в день при обострении. После исчезновения симптомов обострения доза может быть снижена снова до 20 мг пантопразола.
Взрослым
Профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) у пациентов с повышенным риском и нуждающихся в постоянном лечении НПВП: рекомендуемая доза для приёма внутрь составляет 20 мг пантопразола в день.
Эрадикация H.pylori в комбинации с двумя соответствующими антибиотиками: у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с H.pylori, эрадикацию бактерии необходимо осуществлять комбинированной терапией. При рассмотрении следует учитывать официальные местные принципы (например, национальные рекомендации) в отношении бактериальной резистентности и надлежащего использования и назначения антибактериальных средств. В зависимости от резистентности, для эрадикации H.pylori могут быть рекомендованы следующие комбинации:
а) Нольпаза® по 40 мг 2 раза сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки
+ кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки
б) Нольпаза® по 40 мг 2 раза сутки +метронидазол по 400 — 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола) + кларитромицин 250– 500 мг 2 раза в сутки
в) Нольпаза® по 40 мг 2 раза сутки+ амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки
+ метронидазол по 400 – 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола).
При комбинированной терапии эрадикации бактерии H. pylori, вторую таблетку Нольпаза® следует принять за 1 час до ужина.
Комбинированная терапия проводится в течение 7 дней и может быть продлена еще на 7 дней (общая продолжительность — до 2 недель). Для обеспечения заживления язв показано дальнейшее лечение после рассмотрения рекомендаций по дозированию препарата при язве желудка и двенадцатиперстной кишки.
У пациентов с отрицательным результатом на H. pylori при монотерапии Нольпазой® можно руководствоваться следующими принципами дозирования:
Лечение язвенной болезни желудка: рекомендуемая доза 1 таблетка 40 мг.
В отдельных случаях дозу можно удвоить (увеличение до 2 таблеток Нольпаза® по 40 мг в день), особенно, когда нет клинического улучшения в ответ на другое лечение. Для лечения язвы желудка обычно необходим 4-х недельный курс лечения, в некоторых случаях, в течение следующих 4 недель.
Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: рекомендуемая доза 1 таблетка 40 мг. При неэффективности дозу можно удвоить до 80 мг (2 таблетки Нольпаза® по 40 мг) в день. Заживление язвенной болезни двенадцатиперстной кишки обычно наступает в течение 2 недель, в некоторых случаях, в течение следующих 4 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией: для длительного лечения пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими состояниями, связанными с повышенной желудочной секрецией, лечение следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки по 40 мг). После этого дозу можно увеличить или снизить по мере необходимости, в зависимости от уровня секреции соляной кислоты. При дозах свыше 80 мг в день, дозу следует разделить на два приёма в день. Возможно временное увеличение суточной дозы пантопразола свыше 160 мг, но не следует применять дольше, чем необходимо на период адекватного контроля желудочной секреции.
Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний, связанных с повышенной желудочной секрецией, не ограничена и должна быть адаптирована в зависимости от клинической необходимости.
Особая категория пациентов
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг.
Нольпазу® нельзя применять в комбинированном лечении с антибиотиками для эрадикации бактерии H. рylori у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной дисфункцией и у пациентов с нарушенной функцией почек
Коррекции дозы не требуется пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек
Побочные действия
Нечасто (от ≥ 1/1, 000 до <1/100)
-
нарушения сна
-
головная боль, головокружение
-
диарея, тошнота, рвота, вздутие живота и метеоризм, запоры, сухость
во рту, боли в животе, дискомфорт
-
повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, γ-GT)
-
сыпь, экзантема, высыпание на коже, зуд
-
переломы костей позвоночника, бедра и запястья
-
астения, недомогание и утомляемость
Редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1 000)
-
агранулоцитоз
-
реакции повышенной чувствительности (включая анафилактические реакции
и анафилактический шок)
-
гиперлипидемия, увеличение уровня триглицеридов, холестерина, изменения
массы тела, нарушение вкуса
-
депрессия (и все обострения)
-
нарушения зрения, затуманенное зрение
-
повышение уровня билирубина
-
крапивница, отек Квинке
-
артралгия, миалгия
-
гинекомастия
-
повышенная температура тела, периферический отек
Очень редко (<1/10 000)
-
тромбоцитопения, лейкопения
-
дезориентация (и все сопутствующие обострения)
Неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных):
-
гипонатриемия, гипомагниемия
-
галлюцинации, спутанность сознания (особенно у генетически
предрасположенных пациентов, а также обострение этих симптомов, если
они существовали до начала лечения)
-
гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность
-
синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фоточувствительность
-
интерстициальный нефрит
Противопоказания
— повышенная чувствительность к пантопразолу, замещенным бензимидазолам
или вспомогательным компонентам препарата
— совместное применение с атазанавиром
Лекарственные взаимодействия
Из-за глубокого и длительного ингибирования секреции желудочного сока, пантопразол может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка, например, некоторые противогрибковые средства из группы азолов, такие как кетоконазол, итраконазол, позаконазол и другие лекарства, такие как эрлотиниб.
Одновременное применение атазанавира и других препаратов для лечения ВИЧ, всасывание которых зависит от значения pH, с ингибиторами протонной помпы, может привести к существенному снижению биодоступности препаратов для лечения ВИЧ и может снижать эффективность этих лекарств. Совместная терапия ингибиторов протонной помпы с атазанавиром противопоказана.
У пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты (например, фенпрокумон или варфарин) рекомендуется проводить контроль протромбинового времени/МНО в начале лечения, завершении или во время нерегулярного использования пантопразола.
Карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и пероральные противозачаточные средства, содержащие левоноргестрел и этинил эстрадиол, которые имеют такой же путь метаболизма, как и пантопразол, при одновременном применении не показали клинически значимых взаимодействий.
Пантопразол не действует на активные вещества, метаболизирующиеся с помощью CYP1A2 (такие как кофеин, теофиллин), CYP2C9 (такие как пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (такой как метопролол), CYP2E1 (такой как этанол) или не участвует в абсорбции дигоксина, связанной с p-гликопротеином.
Пантопразол не взаимодействует с антацидами при одновременном применении.
Совместный приема пантопразола с антибиотиками, такими как кларитромицин, метронидазол, амоксициллин не вызывает клинически значимых взаимодействий.
Особые указания
Печеночная недостаточность
У пациентов с тяжелой нарушенной функцией печени во время лечения пантопразолом, особенно при длительном применении, следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. В случае увеличения уровня печеночных ферментов лечение следует прекратить.
Одновременное применение НПВП
Применение дозировки 20 мг следует ограничить для профилактики гастродуоденальных язв у пациентов, нуждающихся в продолжительном лечении неспецифическими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) и находящихся в группе повышенного риска развития желудочно-кишечных осложнений.
Повышенный риск следует оценивать в соответствии с индивидуальными факторами риска, например: пожилой возраст (> 65 лет), язва желудка или двенадцатиперстной кишки, или кровотечения из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
Комбинированное лечение
При комбинированной терапии эрадикации H. рylori, необходимо учитывать краткую характеристику соответствующих лекарственных средств.
При наличии тревожных симптомов
При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторные приступы рвоты, дисфагия, рвота с кровью, анемия или мелена), а также при наличии или подозрении на язву желудка, необходимо исключить злокачественную опухоль, поскольку прием пантопразола может облегчить симптомы и задержать постановку диагноза. Перед началом лечения следует исключить возможность злокачественного образования.
Совместное лечение с атазанавиром
Совместный прием атазанавира с ингибиторами протонной помпы противопоказан.
Влияние на всасывание витамина B12
Пантопразол, как и все препараты, блокирующие выработку соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12 или, если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.
Длительное лечение
При длительном лечении, особенно при лечении сроком более 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.
Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями
Пантопразол, как и все ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество бактерий, обычно присутствующих в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Лечение Нольпазой® может привести к увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campilobacter.
Гипомагниемия
Были отмечены случаи развития гипомагниемии тяжелой формы у пациентов, получавших лечение ингибиторами протонной помпы (ИПП), такими как пантопразол, по крайней мере, три месяца, и, в большинстве случаев, в течение года. Могут возникать такие серьезные проявления гипомагниемии, как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но может протекать без явных симптомов и незаметно. У большинства пациентов, гипомагниемия проходит после возмещения недостатка магния и прекращения лечения ИПП.
У пациентов, которым предстоит длительное лечение, или пациентам, принимающим ИПП совместно с дигоксином или другими препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует провести измерение уровня магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.
Перелом костей бедра запястья и позвоночника
Применение ингибиторов протонной помпы, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени (> 1 года), может незначительно увеличить риск перелома костей бедра, запястья и позвоночника, преимущественно, в пожилом возрасте или при наличии других общепризнанных факторов риска. Наблюдательные исследования показывают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличить общий риск переломов на 10-40 %. Часть этого увеличения может быть связана с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и должны в достаточной мере принимать витамин D и кальций.
Вспомогательные вещества
Нольпаза® содержит сорбитол. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует принимать это лекарство.
Применение в педиатрии
Из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности, не рекомендуется применение пантопразола у детей младше 12 лет при рефлюкс-эзофагите, симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Данных о применении препарата пантопразола у детей и подростков до 18 лет при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрадикации Helicobacter pylori, синдроме Золлингера-Эллисона, для профилактики эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных неселективными НПВП не имеется.
Беременность и период лактации
Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности пантопразола.
Нольпазу® не следует применять во время беременности, если нет необходимости.
Пантопразол выделяется в грудное молоко. На период лечения препаратом следует прекратить грудное вскрамливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения могут произойти неблагоприятные побочные реакции как головокружение и нарушения зрения. В таких случаях, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое, необходимо провести обычные детоксикационные мероприятия.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 30 ºС, в защищенном от влаги месте Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
КРКА, д.д. Ново место, Словения
Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения
Владелец регистрационного удостоверения
КРКА, д.д., Ново место, Словения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр.Аль-Фараби 19,
корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис
тел. 8 (727) 311-08-09, факс 8 (727) 311-08-12
info.kz@krka.biz
| 386798251477976704_ru.doc | 113 кб |
| 985833381477977839_kz.doc | 139 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
действующее вещество: 1 таблетка гастрорезистентна содержит 40 мг пантопразола в виде пантопразола натрия сесквигидрата;
вспомогательные вещества : маннит (Е 421), кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбит (Е 420), кальция стеарат, гипромеллоза, повидон, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), пропиленгликоль, метакрилатного сополимера дисперсия, натрия лаурилсульфат, полисорбат 80, тальк, макрогол 6000.
Таблетки гастрорезистентни.
Ингибиторы протонной помпы. Код ATC A02B C02.
Взрослые и дети старше 12 лет.
- Рефлюкс-эзофагит.
Взрослые.
- Эрадикация Helicobacter pylori (H. руlori) у пациентов с H. руlori — ассоциированными язвами желудка и двенадцатиперстной кишки в сочетании с соответствующими антибиотиками.
- Язва двенадцатиперстной кишки.
- Язва желудка.
- Синдром Золлингера-Эллисона и другие гиперсекреторные патологические состояния.
Повышенная чувствительность к активному веществу, производных бензимидазола и компонентам препарата.
Нольпаза ® , таблетки гастрорезистентни, следует принимать по 1:00 до еды целиком, не разжевывая но не измельчать, запивая водой.
Рекомендуемая дозировка.
Взрослые и дети старше 12 лет.
Лечение рефлюкс-эзофагит.
Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку препарата Нольпаза ® 40 мг в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки препарата Нольпаза ® 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов для лечения рефлюкс-эзофагит. Для лечения рефлюкс-эзофагит, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 4 недель.
Взрослые.
Эрадикация H. руlori в комбинации с двумя антибиотиками.
У пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с положительным результатом на H. pylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. Следует учитывать локальные данные по бактериальной резистентности и национальные рекомендации по использованию и назначения соответствующих антибактериальных средств. В зависимости от чувствительности, для эрадикации H. pylori у взрослых могут быть назначены такие терапевтические комбинации:
а) 1 таблетка Нольпаза ® 40 мг 2 раза в день
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день
+ 500 мг кларитромицина 2 раза в день;
б) 1 таблетка Нольпаза ® 40 мг 2 раза в день
+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в день
+ 250-500 мг кларитромицина 2 раза в день;
в) 1 таблетка Нольпаза ® 40 мг 2 раза в день
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день
+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в день.
При применении комбинированной терапии для эрадикации H. pylori вторую таблетку препарата Нольпаза ® 40 мг следует принимать вечером за 1:00 до еды. Срок лечения составляет 7 дней и может быть продлен еще на 7 дней с общей продолжительностью лечения не более двух недель. Если для обеспечения заживления язвы показано дальнейшее лечение пантопразолом, следует рассмотреть рекомендации относительно дозирования при язвах желудка и двенадцатиперстной кишки. Если комбинированная терапия не показана, например, у пациентов с отрицательным результатом на H. руlori , для монотерапии препарат Нольпаза ® 40 мг применяют в нижеследующем дозировке.
Лечение язвы желудка.
1 таблетка Нольпаза ® 40 мг в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить
(2 таблетки препарата Нольпаза ® 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.
Для лечения язвы желудка, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, заживление язвы можно ожидать в течение следующих 4 недель.
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки.
1 таблетка Нольпаза ® 40 мг в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить
(2 таблетки препарата Нольпаза ® 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.
Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, как правило, требуется 2 недели. Если этого недостаточно, заживление язвы можно ожидать в течение следующих 2 недель.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний. Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки препарата Нольпаза ® 40 мг). При необходимости после этого дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая в зависимости от показателей кислотности желудочного сока. Дозу, превышающую 80 мг в сутки, необходимо разделить на два приема. Возможно временное увеличение дозы свыше 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля кислотности.
Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости.
Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу 20 мг (1 таблетка Нольпаза ® 20 мг). Не следует применять препарат Нольпаза ® для эрадикации H. руlori в комбинированной терапии пациентам с нарушенной функцией печени средней и тяжелой степени, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с нарушенной функцией почек корректировки дозы не требуется. Не следует применять препарат Нольпаза ® для эрадикации H. руlori в комбинированной терапии пациентам с нарушенной функцией почек, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.
Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Возникновение побочных реакций наблюдалось в около 5% пациентов. Наиболее частые побочные реакции — диарея и головная боль (около 1%).
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто
(≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10000 и <1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы.
Редко агранулоцитоз.
Очень редко лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны иммунной системы .
Редко реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).
Метаболизм и нарушения обмена веществ.
Редко гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицериды, холестирол), изменения массы тела.
Неизвестно: гипонатриемия, гипомагниемия (см. Раздел «Особенности применения»), гипокальциемия 1, гипокалиемия.
Психические расстройства.
Нечасто расстройства сна.
Редко депрессия (в том числе обострения).
Очень редко дезориентация (в том числе обострения).
Неизвестно: галлюцинация, спутанность сознания (особенно у пациентов со склонностью к данным расстройств, а также обострение этих симптомов в случае их предсуществования).
Со стороны нервной системы.
Нечасто: головная боль, головокружение.
Редко: нарушения вкуса.
Неизвестно: парестезии.
Со стороны органа зрения .
Редко: нарушение зрения / затуманивание зрения.
Со стороны пищеварительного тракта.
Нечасто диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, боль в животе и дискомфорт.
Со стороны пищеварительной системы.
Нечасто: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ).
Редко: повышение уровня билирубина.
Неизвестно: поражение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Нечасто: кожная сыпь, сыпь, зуд.
Редко: крапивница, ангионевротический отек.
Неизвестно синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.
Нечасто переломы бедра, запястья, позвоночника (см. Раздел «Особенности применения»).
Редко: артралгия, миалгия.
Неизвестно: спазм мышц 2 .
Со стороны почек и мочевыделительной системы.
Неизвестно: интерстициальный нефрит (с возможным развитием почечной недостаточности).
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.
Редко гинекомастия.
Общие расстройства.
Нечасто астения, усталость, недомогание.
Редко: повышение температуры тела, периферические отеки.
1. гипокальциемия одновременно с гипомагниемией.
2. Спазм мышц как следствие нарушения баланса электролитов.
Симптомы передозировки неизвестны.
Дозы до 240 мг при внутривенном введении в течение 2 минут хорошо переносились. Поскольку пантопразол экстенсивно связывается с белками, он не относится к препаратам, которые могут быть легко выводимыми с помощью диализа.
В случае передозировки с появлением клинических признаков интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендаций по специфической терапии нет.
Беременность. Опыт применения препарата беременными женщинами ограничен. В ходе исследований репродуктивной функции на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Нольпаза ® не следует применять при беременности, кроме случаев крайней необходимости.
Кормления грудью. Исследования на животных показали выведение пантопразола с грудным молоком. Есть данные о экскреции пантопразола с грудным молоком человека. Решение о прекращении кормления грудью или прекращения / удержание от лечения Нольпаза ® должно приниматься с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от лечения Нольпаза ® для женщины.
Нольпаза ® 40 мг показан детям старше 12 лет для лечения рефлюкс-эзофагит. Препарат не рекомендуется применять детям до 12 лет, поскольку данные по безопасности и эффективности препарата для этой возрастной категории ограничены.
Нарушение функции печени . Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов, особенно при длительном лечении. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечения необходимо прекратить.
Комбинированная терапия. Во время комбинированной терапии необходимо следовать инструкциям по применению соответствующих лекарственных средств.
Имеющиеся тревожные симптомы . При наличии тревожных симптомов (например, в случае существенной потери массы тела, периодического рвота, дисфагии, рвота с кровью, анемии, мелены), а также при подозрении или наличии язвы желудка нужно исключить наличие злокачественного процесса, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза.
Если симптомы сохраняются при адекватном лечении, необходимо провести дополнительное обследование.
Совместное применение с атазанавиром . Совместное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы (ИПП) не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если комбинация ИПП с атазанавиром является необходимым, следует проводить тщательный клинический мониторинг (например, измерение вирусной нагрузки) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с применением 100 мг ритонавира. Дозу пантопразола 20 мг не следует превышать.
Абсорбция витамина 12 . У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими гиперсекреторных патологическими состояниями, нуждающихся в длительном лечении, пантопразол, как и все препараты, блокирующие продукцию соляной кислоты, может уменьшать всасывание витамина В 12(цианокобаламин) в связи с возникновением гипо- и ахлоргидрии . Это следует учитывать при пониженной массы тела у пациентов или наличии факторов риска снижения поглощения витамина 12при длительном лечении, или наличии соответствующих клинических симптомов.
Длительное лечение. При длительном лечении, особенно более 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, может увеличивать количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Лечение препаратом Нольпаза ® может незначительно повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter или C. Difficile .
Гипомагниемия. Наблюдались случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол, в течение не менее трех месяцев, и в большинстве случаев в течение года. Могут возникнуть и сначала незаметно развиваться следующие серьезные клинические проявления гипомагниемии: усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниемии в большинстве случаев состояние пациентов улучшалось после заместительной корректирующей терапии препаратами магния и прекращения приема ИПП.
Пациентам, нуждающимся в длительной терапии, или пациентам, которые принимают ИПП одновременно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), нужно определять уровень магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.
Переломы костей. Длительное лечение (более 1 года) высокими дозами ингибиторов протонной помпы может незначительно увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что применение ингибиторов протонной помпы может увеличить общий риск переломов на 10-40%. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клинических рекомендаций и потреблять достаточное количество витамина D и кальция.
Информация о вспомогательных веществ
Препарат Нольпаза® содержит сорбит. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы не следует применять препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами .
Необходимо принимать во внимание возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и расстройства зрения. В таких случаях не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Влияние пантопразола на всасывание других лекарственных средств
В результате полного и длительного ингибирования секреции соляной кислоты пантопразол может уменьшить всасывание лекарственных препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока, например некоторых азолов, противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких как эрлотиниб.
Препараты для лечения ВИЧ (атазанавир)
Совместный прием атазанавира и других препаратов для лечения ВИЧ, адсорбция которых зависит от рН, с ингибиторами протонной помпы, может привести к значительному снижению биодоступности последних и влиять на их эффективность. Поэтому совместное назначение ингибиторов протонной помпы с атазанавиром не рекомендуется.
Непрямых антикоагулянтов (варфарин или фенпрокумон)
Несмотря на отсутствие взаимодействия при одновременном назначении с фенпрокумон или варфарином, во время проведения клинических исследований, были зарегистрированы единичные случаи изменения Международного нормализационного индекса (МНИ) в постмаркетинговом периоде. Таким образом, пациентам, которые применяют непрямых антикоагулянтов (например фенпрокумон или варфарин), рекомендуется проводить контроль протромбинового времени или МНИ после начала, завершения или при нерегулярном приеме пантопразола.
Метотрексат. Сообщалось, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонной помпы увеличивает уровни метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата, например, больным раком или псориаз, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.
Исследования других взаимодействий
Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Основной путь метаболизма — деметилирования с помощью CYP2C19 и других метаболических путей, в том числе окисления ферментом CYP3A4.
Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, фенпрокумон и оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.
Результаты исследований о возможных взаимодействий указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с помощью CYP1A2 (таких как кофеин и теофиллин), CYP2C9 (например пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (например метопролол), CYP2E1 (например этанол) или не влияет на р-гликопротеин, который обеспечивает всасывание дигоксина.
Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.
Проведены специальные исследования взаимодействия пантопразола с определенными антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) при одновременном применении препаратов. Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.
Фармакологические свойства.
Фармакологические .
Механизм действия. Пантопразол — замещен бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического блокады протонных помп париетальных клеток.
Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде в париетальных клетках, где ингибирует фермент H + -K + -АТФазу, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование является дозозависимым и касается как базальной, так и стимулированной секреции кислоты. Большинство пациентов освобождаются от симптомов в течение 2 недель. Применение пантопразола, как и в случае с другими ингибиторами протонной помпы и ингибиторами
H 2 рецепторов, снижает кислотность в желудке и таким образом увеличивает секрецию гастрина пропорционально уменьшению кислотности. Увеличение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении одинаков.
При применении пантопразола увеличиваются уровня гастрина натощак. При краткосрочном применении они в большинстве случаев не превышают верхней границы нормы. При длительном лечении уровня гастрина в большинстве случаев растут вдвое. их чрезмерное увеличение возникает лишь в редких случаях. Как следствие, в небольшом количестве случаев при длительном лечении наблюдается слабое или умеренное увеличение специфических эндокринных (ECL) клеток в желудке (подобно аденоматоиднои гиперплазии). Тем не менее, согласно проведенным на данный момент исследованиями, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, которые были обнаружены в исследованиях на животных, у людей не наблюдалось.
Исходя из результатов исследований на животных, нельзя исключать влияние длительного (более одного года) лечение пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.
Фармакокинетика.
Всасывания. Пантопразол быстро всасывается, а максимальные концентрации в плазме крови достигается уже после однократного приема дозы 40 мг. В среднем через 2,5 часа после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке на уровне около
2-3 мкг / мл концентрация остается на постоянном уровне после многократного приема. Фармакокинетические свойства не меняются после однократного или повторного приема.В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме остается линейной как при пероральном приеме, так и при внутривенном введении. Установлено, что биодоступность таблеток составляет около 77%. Одновременный прием пищи не влияет на AUC (площадь под кривой «концентрация-время») или максимальную концентрацию в сыворотке, а соответственно, и на биодоступность. При одновременном приеме пищи увеличивается только вариативность латентного периода.
Распределение. Связывание пантопразола с белками плазмы составляет около 98%. Объем распределения составляет около 0,15 л / кг.
Метаболизм . Вещество метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путем является деметилирования с помощью CYP2C19 с последующей серной конъюгацией; в других метаболических путей принадлежит окисления с помощью CYP3A4.
Вывод. Конечный период полувыведения составляет около 1:00, а клиренс — 0,1 л / ч / кг. Было отмечено несколько случаев задержки вывода. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонной помпы париетальных клеток, период полувыведения не коррелирует с гораздо длиннее продолжительности действия (ингибирование секреции кислоты).
Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальное выводится с калом. Основным метаболитом как в сыворотке, так и в моче десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 часа) ненамного превышает период полувыведения пантопразола.
Особые группы пациентов.
Медленные метаболизаторы . Около 3% европейцев имеют функциональную недостаток активности фермента CYP2C19; их называют медленными метаболизаторами. В организмах таких лиц метаболизм пантопразола, вероятно, главным образом катализируется ферментом CYP3A4. После приема одной дозы 40 мг пантопразола средняя площадь, ограниченная фармакокинетической кривой «концентрация в плазме — время» была примерно в 6 раз больше в медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Максимальная концентрация в плазме возрастала примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола.
Нарушение функции почек . Рекомендаций по снижению дозы при назначении пантопразола пациентам с нарушением функции почек (в том числе пациентам на диализе) нет.Как и у здоровых людей, период полувыведения пантопразола у них есть коротким. Диализуються лишь очень небольшие количества пантопразола. Несмотря на то, что у основного метаболита умеренно длительный период полувыведения (2-3 часа), вывод все равно является быстрым, поэтому кумуляции не происходит.
Нарушение функции печени . Хотя у пациентов с циррозом печени (классы А и Б по шкале Чайлд-Пью) период полувыведения увеличивается до 7-9 часов, а AUC увеличивается в 5-7 раз, максимальная концентрация в сыворотке увеличивается только незначительно — в 1,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцев.
Пациенты пожилого возраста. Небольшое увеличение AUC и C max у добровольцев пожилого возраста по сравнению с более молодыми волонтерами также не имеет клинического значения.
Дети. После однократного приема дозы 20 или 40 мг пантопразола перорально, AUC и C max у детей в возрасте от 5 до 16 лет находились в пределах соответствующих значений у взрослых. После однократного введения пантопразола в дозе 0,8 или 1,6 мг / кг детям от 2 до 16 лет не было отмечено значимой связи между клиренсом пантопразола и возрасту или массой тела. AUC и объем распределения с данными, полученным при исследованиях на взрослых.
таблетки светлого желто-коричневого цвета, овальные, немного двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.
Хранить при температуре не выше 30 в С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги. Хранить в недоступном для детей месте.
По 14 таблеток в блистере, по 1 или по 2 или по 4 блистера в коробке.
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. кишечнорастворимые 20 мг: 14 шт.
Рег. №: 8730/08/13/17/18/20 от 03.10.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| пантопразол | 20 мг |
| в виде пантопразола натрия сесквигидрата 22.55 мг |
Вспомогательные вещества: маннит, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбитол (E420) -18 мг, кальция стеарат, гипромеллоза (2.4 – 3.6 mPas), повидон K25, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%, натрия лаурилсульфат, полисорбат 80, тальк, макрогол 6000.
14 шт. — блистеры OПA/Al/ПВХ фольга, алюминиевая фольга (1) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата НОЛЬПАЗА® 20 мг № 14 — безрецептурные основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2023 году. Дата обновления: 21.03.2023 г.
Фармакологическое действие
Пантопразол представляет собой замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке посредством специфической блокады протонного насоса париетальных клеток.
Пантопразол преобразуется в активную форму, циклический сульфенамид, в кислой среде в париетальных клетках, где он ингибирует ферменты H +/K + — АТФ-азы, т.е. конечную стадию производства соляной кислоты в желудке.
Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. У большинства пациентов за 1 неделю достигается исчезновение симптомов изжоги и кислотного рефлюкса. Пантопразол снижает кислотность в желудке и тем самым увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывается с ферментом, дистальным по отношению к рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект одинаковый независимо от пути введения активного вещества, перорально или внутривенно.
Значение гастрина натощак увеличивается при приеме пантопразола. При краткосрочном использовании в большинстве случаев он не превышает верхний предел нормы. При длительном лечении в большинстве случаев уровни гастрина удваиваются. Однако чрезмерное увеличение происходит только в отдельных случаях. В результате в малом количестве случаев длительного лечения наблюдается легкое или умеренное увеличение числа специфических эндокринных клеток (ECL) в желудке (от простой до аденоматоидной гиперплазии). Однако, согласно исследованиям, проведенным до настоящего времени, у людей не наблюдалось образование карциноидных предшественников (атипическая гиперплазия) или карциноидов желудка, которые были обнаружены в экспериментах на животных (см. раздел «Данные доклинической безопасности»).
Во время лечения антисекреторными лекарственными средствами уровень сывороточного гастрина увеличивается в ответ на снижение секреции кислоты. Кроме того, уровень хромогранина CgA увеличивается за счет снижения кислотности желудка. Повышенный уровень CgA может влиять на результаты исследований обнаружения нейроэндокринных опухолей.
Имеющиеся опубликованные данные свидетельствуют о том, что применение ингибиторов протонного насоса должно быть прекращено в течение 5 дней — 2 недель до измерения уровня CgA. Это позволяет вернуть уровень CgA в диапазон нормальных значений, которые могут быть слегка увеличены после лечения ингибиторами протонного насоса.
Клиническая эффективность
В ретроспективном анализе 17 исследований на 5960 пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ), которые получали монотерапию пантопразолом 20 мг, симптомы, связанные с кислотным рефлюксом, например, изжога и кислотная регургитация, оценивались в соответствии со стандартизированной процедурой. Выбранные исследования должны были иметь по крайней мере одну точку регистрации симптомов кислотного рефлюкса через 2 недели. Диагноз ГЭРБ в этих исследованиях основывался на эндоскопической оценке, за исключением одного исследования, в котором включение пациентов основывалось только на симптоматике.
В этих исследованиях процент пациентов, у которых наблюдалось полное исчезновение изжоги через 7 дней, составлял от 54.0 до 80.6% в группе пантопразола. Через 14 и 28 дней полное исчезновение изжоги наблюдалось у 62.9% — 88.6% и 68.1% — 92.3% пациентов соответственно.
Для показателя полное исчезновение кислотной регургитации были получены аналогичные результаты, как и для изжоги. Через 7 дней процент пациентов, у которых наблюдалось полное исчезновение кислотной отрыжки, составлял 61.5% — 84.4%, через 14 дней — 67.7% — 90.4%, а через 28 дней — 75.2% — 94.5% соответственно.
Было показано, что пантопразол превосходит плацебо и антагонисты H2-рецепторов и не уступает другим ингибиторам протонного насоса. Показатели исчезновения симптомов кислотного рефлюкса были в значительной степени независимы от начальной стадии ГЭРБ.
Фармакокинетика
Фармакокинетика однократного или повторного введения одинакова. В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетика уровня пантопразола в плазме является линейной после перорального и внутривенного введения.
Всасывание
Пантопразол полностью и быстро всасывается после перорального применения. Абсолютная биодоступность для таблеток была установлена на уровне приблизительно 77%. В среднем, примерно через 2.0-2.5 часа после введения перорально однократной дозы 20 мг (Tmax), достигается максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax), составляющая приблизительно 1-1.5 мкг/мл, и данные значения остаются постоянными после повторных приемов. Одновременный прием пищи не оказал влияния на биодоступность (AUC или Сmax), но увеличил вариативность времени задержки (T lag).
Распределение
Связывание с белками плазмы — около 98%. Объем распределения (Vd) составляет 0.15 л/кг.
Метаболизм
Метаболизируется почти исключительно в печени.
Выведение
Конечный период полувыведения (T1/2) составляет около 1 ч, клиренс — около 0.1 л/ч/кг. Описаны несколько случаев замедленной элиминации. Вследствие специфического связывания пантопразола с протоновым насосом париетальных клеток Т1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта (ингибирование секреции соляной кислоты).
Основной путь выведения (около 80%) – через почки в виде метаболитов пантопразола; остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1.5 ч) не существенно длиннее, чем у пантопразола.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Почечная недостаточность
Снижение дозы не требуется пациентам с нарушенной функцией почек (включая пациентов на диализе, который удаляет лишь незначительные количества пантопразола). Как и у здоровых людей, у них период полувыведения пантопразола короткий. Хотя основной метаболит имеет более длительный период полувыведения (2-3 часа), выведение остается быстрым и накопления не происходит.
Печеночная недостаточность
После приема пантопразола пациентами с нарушениями функции печени (классы по Чайлд — Пью, A, B и C) период полувыведения увеличился до 3-7 часов, а значения AUC увеличились в 3-6 раз, тогда как Cmax увеличилась лишь в 1/3 раза по сравнению со здоровыми субъектами.
Пожилые люди
Небольшое увеличение AUC и Cmax у пожилых добровольцев по сравнению с более молодыми пациентами не имело клинического значения.
Данные доклинической безопасности
Доклинические данные не выявили особой опасности для людей на базе традиционных исследований фармакологии безопасности, токсичности повторной дозы и генотоксичности.
В двухлетнем исследовании канцерогенности у крыс были обнаружены нейроэндокринные новообразования. Кроме того, в одном исследовании были обнаружены плоскоклеточные папилломы в преджелудке у крыс. Механизм вызывания образования карциноидов желудка замещенными бензимидазолами был тщательно исследован и позволяет сделать вывод о том, что он является вторичной реакцией на глобально повышенный уровень гастрина в сыворотке крови, возникающий у крысы во время длительного лечения высокой дозой.
В двухлетних исследованиях грызунов было обнаружено увеличение количества опухолей печени у крыс (только в одном исследовании крысы) и у самок мышей и было связано с высокой скоростью метаболизма пантопразола в печени.
Небольшое увеличение неопластических изменений щитовидной железы наблюдалось в группе крыс, получавших самую высокую дозу (200 мг/кг) в одном двухлетнем исследовании. Возникновение этих новообразований связано с вызванными пантопразолом изменениями в расщеплении тироксина в печени крыс. Поскольку терапевтическая доза у человека низкая, побочные эффекты со стороны щитовидной железы не ожидаются.
В исследованиях на животных (крысы) концентрация 5 мг/кг являлась NOAEL (максимальная нетоксичная доза) для эмбриотоксичности. Исследования не выявили признаков нарушения фертильности или тератогенных эффектов.
Проницаемость плаценты была исследована у крысы и, как было установлено, увеличивалась в течение беременности. В результате концентрация пантопразола у плода увеличивалась незадолго до рождения.
Показания к применению
— Нольпаза® применяется для краткосрочного лечения симптомов рефлюкса у взрослых (например, изжоги, кислотной отрыжки).
Реклама
Режим дозирования
Способ применения
Нольпаза® таблетки кишечнорастворимые 20 мг не следует жевать или раскусывать. Их необхо-димо глотать целиком и запивать достаточным количеством жидкости. Препарат принимают перед едой.
Режим дозирования
Рекомендуемая доза — 20 мг пантопразола (одна таблетка) в день.
Для купирования симптомов может понадобиться принимать препарат в течение 2-3 дней подряд. После полного устранения симптомов лечение следует прекратить.
Прием препарата не должен превышать 4 недель без консультации с врачом.
Если в течение 2 недель непрерывного лечения не достигнуто улучшение симптоматики, пациент должен быть информирован о необходимости консультации с врачом.
Особые группы пациентов
Коррекция дозы у пожилых пациентов или у пациентов с нарушениями функции почек или печени не требуется.
Педиатрическая популяция
Нольпазу® не рекомендуется использовать у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за недостаточных данных по безопасности и эффективности.
Побочные действия
Суммарный профиль безопасности
Около 5% пациентов испытывают побочные реакции. Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями являются диарея и головная боль, которые встречаются примерно у 1% пациентов.
Определение частоты побочных реакций согласно классификации MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Внутри каждой категории частоты нежелательные реакции приведены в порядке убывания серьезности.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — агранулоцитоз; очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции и анафилактический шок).
Со стороны обмена веществ: редко — гиперлипидемия, повышение концентрации триглицеридов, холестерина, изменения массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия1.
Со стороны психики: нечасто — нарушения сна; редко – депрессия (и ухудшение); очень редко — дезориентация (и ухудшение); частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания (особенно у пациентов с предрасположенностью, а также ухудшение существующих симптомов).
Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение; редко — вкусовые нарушения; частота неизвестна — парестезии.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, помутнение зрения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — полипы желудка (доброкачественные); нечасто – диарея, тошнота, рвота, метеоризм и вздутие живота, запор, сухость во рту, боль и дискомфорт в области живота; частота неизвестна — микроскопический колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение активности печеночных трансаминаз и ГГТ; редко — повышение содержания билирубина; частота неизвестна — повреждение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, экзантема, высыпания, зуд; редко – крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фоточувствительность, подострая кожная красная волчанка (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — перелом костей запястья, шейки бедра, позвоночника; редко – артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна – интерстициальный нефрит.
Со стороны половой системы и молочной железы: редко — гинекомастия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — астения, усталость, недомогание; редко — повышение температуры тела, периферические отеки.
1Гипокальциемия совместно с гипомагниемией.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Просим медицинских работников сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к пантопразолу, вспомогательным компонентам препарата;
— не рекомендуется совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, такими как атазанавир, нелфинавир, абсорбция которых зависит от значения внутрижелудочного рН, по причине значительного снижения их биодоступности (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данных о применении пантопразола у беременных женщин нет. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. В доклинических исследованиях не выявлено признаков нарушения фертильности или тератогенных эффектов (см. раздел «Данные доклинической безопасности»). Потенциальный риск для человека неизвестен. Пантопразол не следует применять во время беременности.
Лактация
Пантопразол/метаболиты были обнаружены в материнском молоке. Влияние пантопразола на новорожденных/младенцев неизвестно. Нольпазу® не следует применять в период грудного вскармливания.
Фертильность
Не было выявлено доказательств снижения фертильности после введения пантопразола в исследованиях на животных (см. раздел «Данные доклинической безопасности»).
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы. Пациенты старше 55 лет, ежедневно принимающие любое безрецептурное лекарственное средство от диспепсии или изжоги, должны об этом сообщить лечащему врача.
Применение у детей
Нольпазу® не рекомендуется использовать у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за недостаточных данных по безопасности и эффективности.
Особые указания
Пациентов следует информировать о необходимости консультации с врачом, если:
— у них наблюдается непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечные кровотечения, дисфагия, постоянная рвота или рвота с кровью, поскольку пантопразол может облегчить симптомы и задержать диагностику тяжелого состояния. В этих случаях следует исключить злокачественные образования.
— в анамнезе пациента имеется язва желудка или операции на желудочно-кишечном тракте.
— пациент находится на продолжительном симптоматическом лечении диспепсии или изжоги в течение 4 и более недель.
— у пациента желтуха, нарушение функции печени или заболевания печени.
— присутствуют другие серьезные заболевания, влияющие на общее состояние организма.
— пациент старше 55 лет и у него появились новые или изменились старые симптомы.
Пациенты с продолжительными рецидивирующими симптомами диспепсии или изжоги должны регулярно обращаться к врачу. В частности, пациенты старше 55 лет, ежедневно принимающие любое безрецептурное лекарственное средство от диспепсии или изжоги, должны об этом сообщить лечащему врача.
Пациенты не должны одновременно с пантопразолом принимать другой ингибитор протонного насоса или антагонист H2 — рецепторов.
Пациентам следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать Нольпазу®, если им необходимо проведение эндоскопии или уреазного дыхательного теста.
Пациентам следует разъяснить, что прием препарата не приведет к немедленному облегчению. Облегчение симптомов может начаться примерно через день с начала лечения пантопразолом, но, возможно, потребуется принимать препарат в течение 7 дней для достижения полного исчезновения изжоги. Пациенты не должны принимать пантопразол в качестве профилактического лекарственного средства.
Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями
Снижение кислотности желудка, благодаря любым средствам, включая ингибиторы протонного насоса, увеличивает количество бактерий, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение лекарственными средствами, снижающими кислотность, приводит к незначительному увеличению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых Salmonella, Campylobacter или Clostridium difficile.
Подострая кожная красная волчанка (ПККВ)
Применение ингибиторов протонного насоса связано с очень редкими случаями ПККВ. В случае появления патологических изменений, особенно на участках кожи, подверженных воздействию солнца, и в случае присоединения артралгии, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, а медицинский работник должен оценить целесообразность отмены препарата Нольпаза®. ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может увеличить риск ПККВ при приеме других ингибиторов протонного насоса.
Влияние на лабораторные показатели
Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может изменять результаты исследований нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать данных изменений, прием Нольпазы® следует прекратить как минимум за 5 дней перед определением CgA (см. раздел «Фармакологическое действие»). Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон нормальных значений после первоначального измерения, измерение следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ингибиторами протонного насоса.
Нольпаза® предназначена только для краткосрочного использования (до 4 недель) (см. раздел «Режим дозирования»). Пациентов следует предупредить о дополнительных рисках при долгосрочном применении препарата, и подчеркнуть необходимость соблюдения указаний инструкции и регулярного наблюдения.
Следующие дополнительные риски считаются существенными при длительном применении:
Влияние на абсорбцию витамина В12
Пантопразол, как и все препараты, подавляющие секрецию соляной кислоты, может снижать всасывание витамина B12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам с дефицитом витамина В12 или с факторами риска снижения абсорбции витамина B12 при длительной терапии, или при наличии соответствующих клинических симптомов.
Переломы костей
Ингибиторы протонного насоса, особенно при использовании в высоких дозах в течение длительного периода (>1 год), могут незначительно увеличить риск перелома шейки бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей при наличии других признанных факторов риска. Наблюдательные исследования показывают, что ингибиторы протонного насоса могут повышать совокупный риск перелома на 10-40%. В определенной степени это увеличение может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать медицинскую помощь согласно действующим клиническими рекомендациями при достаточном потреблении витамина D и кальция.
Гипомагниемия
Сообщалось о случаях тяжелой гипомагниемии у пациентов, принимавших ингибиторы протонного насоса, такие как пантопразол, в течение как минимум трех месяцев, а в большинстве случаев в течение года. Возможно развитие таких тяжелых проявлений гипомагниемии, как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. Эти симптомы могут начинаться, маскируясь под другие заболевания, и не могут быть диагностированы соответствующим образом. У большинства пациентов, страдающих гипомагниемией, состояние улучшилось после начала заместительной терапии магнием и прекращении приема ингибиторов протонного насоса.
Для пациентов, которые, как ожидается, будут находится на длительном лечении или, принимающие ингибиторы протонного насоса совместно с дигоксином или лекарственными средствами, которые могут вызывать гипомагниемию (например, диуретики), следует рассмотреть возможность определения уровня магния перед началом и периодически во время лечения.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Нольпаза® не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Однако могут встречаться побочные реакции, такие как головокружение и нарушение зрения (см. раздел «Побочное действие»). При возникновении таких реакций, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Передозировка
Дозы пантопразола до 240 мг, вводимые внутривенно в течение более 2 минут, хорошо переносились.
Поскольку пантопразол интенсивно связывается с белками плазмы, он тяжело выводится с диализом.
В случае передозировки с клиническими признаками интоксикации, никаких конкретных терапевтических рекомендаций не может быть сделано, кроме симптоматического и поддерживающего лечения.
Лекарственное взаимодействие
Нольпаза®может снижать абсорбцию активных веществ, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока (например, кетоконазола).
Ингибиторы протеазы ВИЧ
Совместное применение пантопразола противопоказано с ингибиторами протеазы ВИЧ (такими как атазанавир, нелфинавир), для которых абсорбция зависит от показателя внутрижелудочного рН, в связи со значительным снижением их биодоступности (см. раздел «Противопоказания»).
Хотя в клинических исследованиях фармакокинетики не наблюдалось какого-либо взаимодействия при одновременном применении фенпрокумона или варфарина, сообщалось о нескольких отдельных случаях изменения Международного нормализованного отношения (МНО) во время сопутствующего лечения в пострегистрационный период. Таким образом, пациентам, принимающим кумариновые антикоагулянты (например, фенпрокумон или варфарин), рекомендуется мониторинг протромбинового времени/МНО после начала приема пантопразола, при окончании лечения или при нерегулярном применении пантопразола.
При одновременном приеме высоких доз метотрексата (например, 300 мг) с ингибиторами протонного насоса у некоторых пациентов отмечалось повышение уровня метотрексата. Поэтому в тех случаях, когда используется метотрексатв высоких дозах, например при раке и псориазе, может потребоваться временное прекращение приема пантопразола.
Пантопразол метаболизируется в печени с участием системы ферментов цитохрома Р450. Не выявлено клинически значимых взаимодействий пантопразола с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином и оральными контрацептивами, содержащим левоноргестрел и этинилэстрадиол. Однако нельзя исключить взаимодействие пантопразола с другими веществами, которые метаболизируются той же ферментной системой.
Не было выявлено взаимодействий при одновременном применении с антацидами.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата
Срок годности — 5 лет.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним
Нет особых требований к утилизации. Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.
Контакты для обращений
КРКА д.д., представительство, (Словения)
Представительство АО «KRKA, d.d., Novo mesto» (Словения) в Беларуси
220114 Минск, ул. Филимонова 25Г, оф. 315, 3 этаж
Тел/факс: (375-740) 740-92-30
E-mail: info.by@krka.biz