Нормалол 25 инструкция по применению

Применяется при лечении:

Внимание!
Информация на странице предназначена только для медицинских работников!
Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки!
Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Name of the medicinal product

Normalol

Qualitative and quantitative composition

Atenolol

Therapeutic indications

Dosage (Posology) and method of administration

Contraindications

Special warnings and precautions for use

Effects on ability to drive and use machines

Use is unlikely to result in any impairment of the ability of patients to drive or operate machinery. However, it should be taken into account that occasionally dizziness or fatigue may occur

Undesirable effects

Overdose

Pharmacodynamic properties

Pharmacokinetic properties

Pharmacotherapeutic group

Beta-blocking agents, plain, selective.

Preclinical safety data

Normalol is a drug on which extensive clinical experience has been obtained. Relevant information for the prescriber is provided elsewhere in the Prescribing Information.

Incompatibilities

None known.

Special precautions for disposal and other handling

No special requirements

Normalol price

We have no data on the cost of the drug.
However, we will provide data for each active ingredient

The approximate cost of Atenolol 25 mg per unit in online pharmacies is from 0.18$ to 0.89$, per package is from 13$ to 62$.

The approximate cost of Atenolol 50 mg per unit in online pharmacies is from 0.2$ to 0.89$, per package is from 13$ to 62$.

The approximate cost of Atenolol 100 mg per unit in online pharmacies is from 0.22$ to 0.89$, per package is from 24$ to 69$.

Дата последнего изменения: 29.06.2022

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество:

Атенолол
— 50 мг или 100 мг;

Вспомогательные вещества:

Магния
карбонат (магния карбонат основной) — 46,1 мг или 92,2 мг, крахмал
кукурузный — 97,7 мг или 195,4 мг, желатин — 1,2 мг или
2,4 мг, магния стеарат — 5 мг или 10 мг.

Таблетки
плоскоцилиндрической формы с фаской с обеих сторон (для дозировки 50 мг) и
с фаской с обеих сторон и риской на одной стороне (для дозировки 100 мг),
от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, допускается незначительная
мраморность.

Абсорбция
из желудочно-кишечного тракта — быстрая и неполная (50–60%). Биодоступность
составляет 40–50%.

После
приема внутрь в дозах 50 мг и 100 мг средняя максимальная
концентрация атенолола в плазме крови (C_max)
составляет соответственно 300 и 700 нг/мл.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC_max)
— 2–4 ч.

После
приема внутрь в дозах 50–400 мг
концентрация в плазме крови пропорциональна дозе.

Распределение

Связь
с белками плазмы крови низкая (не превышает 6–16%). Плохо проникает через
гематоэнцефалический барьер. Проникает через плацентарный барьер и в грудное
молоко.

Метаболизм

Атенолол
практически не метаболизируется в печени. Образующиеся в небольшом количестве
(менее 10% от принятой дозы) гидроксильный метаболит и глюкуронид не обладают
фармакологической активностью.

Выведение

Период
полу выведения (T_1/2)
атенолола из плазмы крови составляет 6–9 ч
(увеличивается у пациентов пожилого возраста). Атенолол выводится почками путем
клубочковой фильтрации (преимущественно в неизмененном виде). Не
абсорбировавшийся атенолол (50–60% принятой внутрь дозы) выводится с калом в
неизменном виде.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Нарушение функции почек

Нарушение
функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией
атенолола. При клиренсе креатинина (КК) ниже 35 мл/мин/1,73 м²
— 27 ч.

Нарушение функции печени

У
пациентов с нарушением функции печени изменений фармакокинетики и кумуляции
атенолола не отмечается.

Пациенты пожилого возраста

У
пациентов пожилого возраста увеличивается период полувыведения атенолола.

Кардиоселективный
бета₁‑адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и
внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает антигипертензивное,
антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах, бета₁‑адренорецепторы
сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического
аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов
кальция, оказывает отрицательное хроно‑, дромо‑, батмо‑ и
инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает
проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее
периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета —
адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в
результате реципрокного возрастания активности альфа‑адренорецепторов и
устранения стимуляции бета₂‑адренорецепторов), которое через
1–3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови,
снижением активности ренин‑ангиотензин‑альдостероновой системы
(имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина),
чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их
активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на
центральную нервную систему. Антигипертензивное действие проявляется снижением
как систолического, так и диастолического артериального давления (АД),
уменьшением ударного и минутного объемов крови. В средних терапевтических дозах
не оказывает действия на тонус периферических артерий. Антигипертензивное
действие продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу
2 недели лечения.

Антиангинальный
эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате
уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение
перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда
к воздействию симпатической иннервации. Урежает частоту сердечных сокращений
(ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного
диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных
волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у
больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический
эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной
активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического
аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости
спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением
атриовентрикулярного (AV) проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается
преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях
через AV узел и по дополнительным путям. Увеличивает выживаемость больных,
перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и
приступов стенокардии). Практически не ослабляет бронходилатирующее действие
изопреналина.

В
отличие от неселективных бета‑адреноблокаторов при назначении в средних
терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие
бета₂‑адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы,
гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный
обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия
пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо‑, хроно‑,
ино‑ и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более
100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета‑адренорецепторов.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема
внутрь, достигает максимума спустя 2–4 ч и продолжается до 24 ч.

Артериальная
гипертензия.

Профилактика
приступов стенокардии, за исключением стенокардии Принцметала.

Нарушения
сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковой
тахиаритмии, желудочковая экстрасистолия.

Острый
инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями.

Повышенная
чувствительность к атенололу или любому из компонентов препарата, острая
сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии
декомпенсации, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия
(систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм. рт. ст.),
выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин)
до начала терапии, синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада,
AV блокада
II–III степени
у пациентов без электрокардиостимуляторов, кардиомегалия без признаков
хронической сердечной недостаточности, вазоспастическая стенокардия
(стенокардия Принц-метала), тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая
обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе, тяжелые облитерирующие
заболевания периферических сосудов (перемежающая хромота, болезнь Рейно),
феохромоцитома (без одновременного применения альфа‑адреноблокаторов),
одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), период грудного
вскармливания, возраст до 18 лет
(эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

AV блокада
I степени,
брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин),
артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность
(компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов легкой
или умеренной степени тяжести, сахарный диабет, тиреотоксикоз, феохромоцитома
(при одновременном применении альфа‑адреноблокаторов), хирургическое
вмешательство и общая анестезия, метаболический ацидоз, миастения,
аллергические реакции в анамнезе, проведение десенсибилизирующей терапии, депрессия
(в т. ч.
в анамнезе), псориаз, беременность, хроническая почечная недостаточность,
пожилой возраст.

Беременность

Атенолол
проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Исследований
по применению атенолола в первом триместре не проводилось и, поэтому, нельзя
исключить возможность повреждающего действия на плод. Для лечения артериальной
гипертензии в третьем триместре беременности препарат применяется под
тщательным врачебным наблюдением. Применение атенолола при беременности может
быть причиной нарушения роста плода. Применять атенолол беременным или
планирующим беременность женщинам, следует только в тех случаях, когда польза
для матери превышает потенциальный риск для плода, особенно в первом и втором
триместрах беременности, так как бета‑адреноблокаторы снижают уровень
плацентарной перфузии, что может привести к внутриутробной гибели плода или его
незрелости и преждевременным родам. Кроме того, такие побочные эффекты, как
гипогликемия и брадикардия, могут наблюдаться как у плода, так и у
новорожденного.

Период грудного вскармливания

Атенолол
выделяется в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации,
грудное вскармливание необходимо отменить.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Внутрь.

Таблетки
применяют перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Начальная
доза атенолола составляет 50 мг
1 раз
в сутки. Для достижения стабильного антигипертензивного эффекта требуется 1–2 недели
приема. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта следует
увеличить дозу до 100 мг/сут
(в один прием). Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не
сопровождается усилением клинического эффекта.

При
недостаточной эффективности атенолол можно принимать в комбинации с другими
гипотензивными препаратами (например, с тиазидными диуретиками).

Профилактика приступа стенокардии

Начальная
доза атенолола составляет 50 мг
1 раз
в сутки. Если в течение недели не достигнут оптимальный терапевтический эффект,
суточную дозу увеличивают до 100 мг/сут
(100 мг
1 раз
в сутки или 50 мг
2 раза
в сутки). Повышение суточной дозы свыше 100 мг
не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность
развития побочных эффектов возрастает.

Нарушения сердечного ритма

Рекомендуется
поддерживающая доза — 50 мг
или 100 мг
1 раз
в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку
атенолол выводится преимущественно почками, пациентам с тяжелой почечной
недостаточностью необходима коррекция режима дозирования. Значительная
кумуляция атенолола наступает при снижении КК менее 35 мл/мин/1,73 м².

Пациентам
с почечной недостаточностью рекомендуются следующие максимальные суточные дозы
атенолола:

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Атенолол
назначают в дозе 25 мг или 50 мг после каждой процедуры диализа.
Принимать препарат необходимо под наблюдением в условиях стационара, так как
может развиться выраженное снижение АД.

Пожилые пациенты

Рекомендуемая
начальная доза — 25 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем доза может быть
увеличена с осторожностью под контролем АД и ЧСС.

Острый
инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями Рекомендуемый
режим дозирования: по 100 мг 1 раз в сутки или по 50 мг
2 раза в сутки в течение 7–9 дней или до выписки из стационара, под
контролем АД и ЧСС. В случае развития брадикардии и/или артериальной
гипотензии, или при проявлении других нежелательных явлений, применение
атенолола следует прекратить.

Несмотря
на то, что в клинических исследованиях эффективность применения атенолола была
продемонстрирована только в течение первых 7 дней инфаркта миокарда,
имеющиеся данные в отношении других бета‑адреноблокаторов свидетельствуют
о значительном снижении смертности и частоты развития повторного инфаркта
миокарда у пациентов, продолжавших получать терапию бета‑адреноблокаторами
в течение 1–3 лет
после инфаркта миокарда.

Побочные
действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости
от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации
здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100), нечасто
(≥1/1000, <1/100), редко ((≥1/10000, <1/1000), очень редко
(<1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (недостаточно
данных для оценки частоты развития).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна
— тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко — реакции
повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нечасто — гинекомастия.
Атенолол может уменьшать симптомы гипертиреоза, гипогликемии (у пациентов с
сахарным диабетом 1 типа) или гипергликемии (у пациентов с сахарным
диабетом 2 типа).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна
— гиперлипидемия.

Нарушения психики

Нечасто — нарушение сна
(сонливость или бессонница);

Редко — «кошмарные»
сновидения, галлюцинации, психоз, депрессия, спутанность сознания или кратковременная
потеря памяти, беспокойство, изменение вкуса;

Частота неизвестна
— повышенная утомляемость.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко —
головокружение, головная боль, парестезия, судороги;

Очень редко
— миастения;

Частота неизвестна
— снижение способности к концентрации внимания, снижение быстроты реакции.

Нарушения со стороны органа зрения

Частота неизвестна
— нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и
болезненность глаз, конъюнктивит.

Нарушения со стороны сердца

Часто — брадикардия;

Редко — развитие или
усугубление хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп;
одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмия, боль в груди,
нарушение проводимости сердца;

Частота неизвестна
— ощущение сердцебиения, снижение сократимости миокарда, синдром слабости
синусового узла, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии или повышение
АД при прекращении приема препарата).

Нарушения со стороны сосудов

Часто — похолодание
нижних конечностей;

Редко —
ортостатическая гипотензия, обморок, утяжеление перемежающейся хромоты, синдром
Рейно, периферические отеки;

Частота неизвестна
— васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения

Редко — бронхоспазм,
хрипы, одышка (у пациентов с бронхиальной астмой или бронхообструктивными
заболеваниями в анамнезе), заложенность носа;

Частота неизвестна
— диспноэ, апноэ.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто — тошнота,
рвота, боль в животе, запор или диарея;

Редко — сухость
слизистой оболочки полости рта;

Частота неизвестна
— нарушение вкуса.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко —
гепатотоксичность, включая внутрипеченочный холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко — кожная сыпь,
алопеция, пурпура, обострение псориаза, кожный зуд;

Очень редко
— псориазоподобная кожная сыпь;

Частота неизвестна
— дерматит, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани

Часто — мышечная
слабость;

Частота неизвестна
— боль в спине, артралгия, волчаноподобный синдром.

Влияние на течение беременности, послеродовые и
перинатальные состояния

Частота неизвестна
— внутриутробная задержка роста плода, гипогликемия у плода/новорожденного,
брадикардия у плода/новорожденного.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Редко — снижении
потенции;

Очень редко
— снижение либидо;

Частота неизвестно
— болезнь Пейрони.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто — астения,
утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто — повышение
активности «печеночных» трансаминаз;

Редко —
тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия;

Очень редко
— увеличение титра антинуклеарных антител.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК)

При
одновременном применении бета‑адреноблокаторов с негидропиридиновыми
БМКК, такими как верапамил и дилтиазем, усиливается отрицательное действие на
сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость, что может привести к
выраженной артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокаде и остановке
сердца. Противопоказано в/в введение верапамила и дилтиазема на фоне применения
атенолола.

Одновременное
применение атенолола и нифедипина может приводить к значительному снижению АД и
возникновению симптомов сердечной недостаточности (у пациентов с латентной
сердечной недостаточностью).

Гипотензивные средства центрального действия

Бета‑адреноблокаторы
могут увеличить риск развития и тяжесть «рикошетной» артериальной гипертензии
(синдрома «отмены») при прекращении приема клонидина. При одновременном
применении атенолола и клонидина бета‑адреноблокатор следует отменить за
несколько дней до прекращения приема клонидина. Если предполагается замена клонидина
на атенолол, то следует назначать бета‑адреноблокатор через несколько
дней после отмены клонидина.

При
одновременном применении атенолола с метилдопой и клонидином возможно
возникновение выраженной брадикардии.

Антиаритмические средства

Антиаритмические
препараты IA класса (например, дизопирамид) и III класса (например,
амиодарон) при одновременном применении с атенололом могут замедлять
атриовентрикулярную проводимость и снижать сократительную способность сердца.
Такие эффекты реже наблюдались при применении препарата в сочетании с
антиаритмическими препаратами IA класса (хинидин), IB класса
(токаинид, мексилетин, лидокаин) и IC класса (флекаинид, пропафенон).

Сердечные гликозиды

При
одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск
развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.

Финголимод

Финголимод
может усилить отрицательный хронотропный эффект бета‑адреноблокаторов и
привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и
атенолола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения
указанных препаратов требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и
осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль ЧСС, по
меньшей мере, до утра следующего дня после первого одновременного приема
финголимода и бета‑адреноблокатора).

Препараты, снижающие артериальное давление

При
одновременном применении атенолола с гипотензивными препаратами разных групп
или нитратами происходит усиление антигипертензивного действия.

При
одновременном применении с баклофеном возможно значительное снижение АД. При
необходимости совместного применения может потребоваться коррекция дозы
атенолола.

Симпатомиметики

Одновременное
применение атенолола с бета‑адреномиметиками (такими как изопреналин или
добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Гипогликемические лекарственные средства

При
одновременном применении с атенололом может усиливаться гипогликемическое
действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Признаки
гипогликемии — в частности, тахикардия — могут маскироваться или подавляться.

Средства для общей анестезии

Средства
для ингаляционного наркоза (например, метоксифлуран) могут увеличивать риск
кардиодепрессивного действия. Отмечается уменьшение рефлекторной тахикардии,
увеличение риска возникновения брадиаритмий и выраженной артериальной
гипотензии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

НПВП
(например, ибупрофен, индометацин) могут снижать антигипертензивный эффект
атенолола (посредством задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина
почками).

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

Ингибиторы
МАО (за исключением ингибитора МАО В) могут усиливать антигипертензивное
действие бета‑адреноблокаторов. Одновременное применение также может
привести к развитию гипертонического криза.

Одновременное
применение атенолола с ингибиторами МАО не рекомендуется. Перерыв в лечении
между отменой ингибиторов МАО и назначением атенолола должен составлять не
менее 14 дней.

Алкалоиды спорыньи

Негидрированные
алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического
кровообращения.

Прочие взаимодействия

Лекарственные
средства, истощающие депо катехоламинов (такие как резерпин или гуанетидин)
могут усиливать действие бета‑адреноблокаторов и приводить к
возникновению выраженной брадикардии или артериальной гипотензии.

Трициклические
антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики),
этанол, седативные и снотворные средства могут усиливать антигипертензивный
эффект атенолола и привести к чрезмерному снижению АД.

При
совместном применении атенолола с аминофиллином и теофиллином возможно взаимное
подавление терапевтических эффектов.

Антигипертензивное
действие атенолола ослабляют эстрогены и глюкокортикостероиды (вследствие
задержки натрия).

Аллергены,
используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб
повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Симптомы

Выраженная
брадикардия, головокружение, чрезмерное снижение артериального давления,
обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, AV блокада
II–III степени, усугубление симптомов хронической сердечной
недостаточности, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение
дыхания (утрата селективности), бронхоспазм.

Лечение

Промывание
желудка и применение адсорбирующих лекарственных средств; при возникновении
бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное (в/в) введение бета₂‑адреномиметика
сальбутамола.

При
брадикардии — внутривенное
1–2 мг атропина; при отсутствии положительного эффекта следует рассмотреть
возможность постановки временного электростимулятора.

При
артериальной гипотензии — пациент
должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких —
в/в введение плазмозамещающих растворов; при неэффективности — введение
вазопрессорных препаратов. Также может быть эффективным в/в введение глюкагона.

При
AV блокаде II и III степени
в/в введение бета-адреномиметиков. При их неэффективности следует рассмотреть
возможность постановки временного электрокардиостимулятора.

При
острой сердечной недостаточности
— в/в введение сердечных гликозидов и диуретиков. При отсутствии эффекта
целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. Также может
быть эффективным в/в введение глюкагона.

При
бронхоспазме применяют
ингаляционные бронходилататоры (сальбутамол, тербуталин), в/в введение бета₂‑адреномиметиков
короткого действия и/или аминофиллина.

При
судорогах показано в/в введение
диазепама.

При
гипогликемии показано в/в
введение декстрозы (глюкозы).

Атенолол
выводится при гемодиализе.

Прекращение терапии и синдром «отмены»

У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС)
резкая отмена бета‑адреноблокаторов может вызвать увеличение частоты или
тяжести ангинозных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у пациентов
с ИБС необходимо проводить постепенно.

Нельзя
резко прерывать лечение из‑за опасности развития тяжелых аритмий и
инфаркта миокарда. Отмену атенолола проводят постепенно, снижая дозу в течение
1–2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3–4 дня). В случае
значительного утяжеления стенокардии или развития острого коронарного синдрома
следует временно возобновить прием атенолола.

Сердечная недостаточность

Бета‑адреноблокаторы
снижают сократимость миокарда и могут вызывать развитие сердечной
недостаточности у пациентов с наличием в анамнезе сердечной недостаточности,
миокардиальной недостаточности или кардиомиопатии (например, обусловленной,
хроническим алкоголизмом). У некоторых пациентов без сердечной недостаточности
в анамнезе угнетение сократимости миокарда при применении бета‑адреноблокаторов
может привести к ее возникновению.

Атенолол,
как и другие бета‑адреноблокаторы, не должен применяться при
декомпенсированной с хронической сердечной недостаточности. У пациентов со
стабильной хронической недостаточностью применение атенолола требует особой
осторожности. При возникновении симптомов сердечной недостаточности
рекомендуется назначение диуретиков, сердечных гликозидов, ингибиторов
ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоров. Если симптомы
сердечной недостаточности сохраняются, атенолол необходимо отменить.

Атриовентрикулярная блокада I степени

Как
и другие бета‑адреноблокаторы, атенолол может вызывать удлинение
интервала PQ на ЭКГ. Следует с осторожностью применять атенолол у
пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени.

Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Неселективные
бета‑адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность
ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардией
Принцметала) вследствие опосредованной альфа‑рецепторами вазоконстрикции
коронарной артерии.

Кардиоселективные
бета₁‑адреноблокаторы при вазоспастической стенокардии следует
применять с особой осторожностью. В связи с отсутствием опыта клинического
применения атенолол противопоказан при вазоспастической стенокардии
(стенокардии Принцметала).

Брадикардия

Бета‑адреноблокаторы
могут вызывать брадикардию. При урежении ЧСС в покое менее 50–55 уд/мин
следует уменьшить дозу или прекратить прием атенолола.

Следует
обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости
врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Заболевания периферических сосудов

Осторожность
необходима при применении атенолола у пациентов с заболеваниями периферических
сосудов легкой или умеренной степени тяжести (в том числе у пациентов с
синдромом Рейно), поскольку бета‑адреноблокаторы могут усиливать симптомы
артериальной недостаточности.

Заболевания легких, ассоциированные с бронхиальной
обструкцией

По
сравнению с неселективными бета‑адреноблокаторами, кардиоселективные бета₁‑адреноблокаторы
обладают меньшим воздействием на функцию легких.

Пациентам
с бронхообструктивными заболеваниями можно назначать кардиоселективные
адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других
гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за
дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

При
обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол назначают только в случае
абсолютных показаний. При необходимости его назначения в некоторых случаях
можно рекомендовать применение бета₂‑адреномиметиков.

У
курильщиков эффективность бета‑адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.

Сахарный диабет

При
сахарном диабете атенолол может маскировать тахикардию, вызванную
гипогликемией. В отличие от неселективных бета‑адреноблокаторов, атенолол
в терапевтических дозах практически не усиливает вызванную инсулином
гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до
нормальной концентрации.

Тиреотоксикоз

При
тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки
тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с
тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику и
вызвать развитие тиреотоксического криза.

Влияние
бета‑адреноблокаторов на обмен гормонов щитовидной железы может привести
к повышению содержания свободного тироксина (T₄)
в сыворотке крови. При отсутствии каких-либо объективных признаков или
симптомов тиреотоксикоза, для подтверждения диагноза тиреотоксикоза необходимо
дополнительное исследование.

Феохромоцитома

Пациентам
с феохромоцитомой до начала применения любого бета‑адреноблокатора (в том
числе атенолола) необходимо назначить альфа‑адреноблокатор.

Хирургическое вмешательство и общая анестезия

Особе
внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под
общей анестезией у пациентов, принимающих атенолол.

Необходимо
предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета‑адреноблокатор
(риск лекарственных взаимодействий с развитием брадиаритмий и артериальной
гипотензии). Для общей анестезии следует выбирать препарат с возможно
минимально отрицательным инотропным действием.

В
целом не рекомендуется прекращать прием бета‑адреноблокаторов в
периоперационном периоде без явной необходимости (так как блокада бета‑адренорецепторов
снижает риск возникновения аритмий во время вводного наркоза и интубации
трахеи). В случае необходимости прерывания лечения, прием атенолола следует
прекратить за 48 часов
до хирургического вмешательства.

Реакции повышенной чувствительности

Бета‑адреноблокаторы
могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических
реакций/реакций гиперчувствительности. Применение обычных терапевтических доз
эпинефрина (адреналина) на фоне приема бета‑адреноблокаторов не всегда
приводит к достижению желаемого клинического эффекта.

Атенолол
может вызывать реакции гиперчувствительности (включая крапивницу и
ангионевротический отек). Необходимо соблюдать осторожность при назначении
атенолола пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или
проходящим курс десенсибилизации.

Контактные линзы

При
применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет
значение у пациентов, пользующихся контактными линзами.

Нарушение функции почек

У
пациентов с нарушением функции почек следует корректировать дозу атенолола в
зависимости от степени снижения скорости клубочковой фильтрации.

Пожилой возраст

У
пожилых пациентов атенолол следует применять с особой осторожностью. В случае
появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 60 уд/мин),
артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм. рт. ст.),
атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых
нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить
лечение.

У
пожилых пациентов рекомендуется регулярно контролировать функцию почек (не реже
чем 1 раз
в 4–5 месяцев).

Псориаз

Бета‑адреноблокаторы
могут вызывать обострение течения псориаза. При решении вопроса применения
атенолола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу
от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Депрессия

Рекомендуется
прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета‑адреноблокаторов.

Комбинированная терапия

В
случае необходимости внутривенное введение верапамила или дилтиазема следует
осуществлять не ранее чем через 48 часов
после последнего приема атенолола. При одновременном применении атенолола и
клонидина прием атенолола прекращают за несколько дней до отмены клонидина с
целью избежания синдрома «отмены» (развития «рикошетной» артериальной
гипертензии).

Лекарственные
средства, истощающие депо катехоламинов (например, резерпин или гуанетидин),
могут усиливать действие бета‑адреноблокаторов, поэтому пациенты,
принимающие такие комбинации лекарственных средств, должны находиться под
постоянным наблюдением врача для выявления выраженного снижения АД или
брадикардии.

Лабораторные исследования

Атенолол
следует отменить перед исследованием содержания катехоламинов, норметанефрина и
ванилилминдальной кислоты в крови и моче, а также титра антинуклеарных антител
в крови.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

В
период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и
занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки
по 50 и 100 мг.

По
10 или 20 (для дозировки 50 мг)
таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По
30 или 50 (для дозировки 50 мг)
таблеток в банки из полимерного материала.

Банку
или 3 контурные
ячейковые упаковки по 10 таблеток
или 2 контурные
ячейковые упаковки по 20 таблеток
вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для
потребительской тары.

В
сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

3 года.

Не
применять по истечении срока годности.

В 1 таблетке препарата содержится:
действующее вещество: метопролола тартрат 25,0 мг или 50,0 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 19,1 мг или 38,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 8,9 мг или 17,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 34,7 мг или 69,4 мг, повидон (поливинилпирролидон высокомолекулярный медицинский) — 0,3 мг или 0,6 мг, магния стеарат — 0,9 мг или 1,8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,1 мг или 2,2 мг.

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской.

Бета1-адреноблокатор селективный
АТХ C07AB02 Метопролол

Фармакодинамика
Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам бета1-адренорецепторов, не обладающих внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфага (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и иногропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС)), угнетает проводимость, возбудимость и снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.
Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина в почках, угнетением активности ренин — ангиотензин — альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема препарата.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной (АВ) проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через АВ-узел и по дополнительным путям).
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен.
При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь практически полностью (приблизительно 95%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКХ). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч. Биодоступность увеличивается при приеме пищи на 20-40% и возрастает в ходе курсового лечения. Связывание с белками плазмы — 10%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Интенсивно биотрансформируется в печени с образованием метаболитов, 2 метаболита метопролола обладают бета-адреноблокируюгцей активностью. В метаболизме метопролола участвует изофермент CYP2D6.
Период полувыведения из плазмы составляет около 3,5 ч. Общая скорость выведения из плазмы (клиренс) составляет приблизительно 1 л/мин. Выводится в основном почками (95%), около 3% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов.
При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного метопролола.
При циррозе печени биодоступность метопролола увеличивается.
У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительного изменения в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста.
Нарушение функции почек не требует снижения дозы препарата, а при нарушении функции печени доза препарата должна быть снижена.

— Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
— Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
— Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
— Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);
— Гипертиреоз (комплексная терапия);
— Профилактика приступов мигрени.

Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам; кардиогенный шок; АВ блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма); синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; стенокардия Принцметала; острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,25 сек, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); период грудного вскармливания; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО); одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила, дилтиазема; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); тяжелые нарушения периферического кровообращения; тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, нарушения функции печени, почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа — адреноблокаторов), тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), беременность, детский возраст (эффективность и безопасность не определены), пожилой возраст, отягощенный аллергологический анамнез, АВ блокада I степени.

Во время беременности назначают с учетом тщательного взвешивания соотношения польза/риск, особенно, в ранние сроки беременности (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Если прием метопролола необходим в период грудного вскармливания, то его необходимо прекратить.

Таблетки принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью.
Артериальная гипертензия:
Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительно назначены другие антигипергензивные средства. Максимальная суточная доза 200 мг.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда:
200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени:
100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией:
100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
При гипертиреозе:
150-200 мг в сутки в 3-4 приема.
У пожилых пациентов, при нарушениях функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), а также при необходимости проведения гемодиализа, дозу не изменяют.
При выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: часто (≥ 1% и < 10%), нечасто (≥ 0,1% и < 1%), редко (≥ 0,01% и < 0,1%), очень редко (< 0,01%).
Со стороны нервной системы: часто — слабость, головокружение и головная боль; нечасто — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно); редко — нервозность, тревога, тремор, судороги, депрессия, снижение внимания; очень редко — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — снижение зрения, ксерофтальмия, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха: шум в ушах, снижение слуха.
Нарушения со стороны сердца: часто — синусовая брадикардия, сердцебиение, нечасто — сердечная недостаточность, атриовентрикулярная (АВ) блокада, боль в груди; редко — снижение сократимости миокарда, аритмии, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия; очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений АВ проводимости.
Нарушения со стороны сосудов: часто — снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), похолодание нижних конечностей; нечасто — отеки; редко — проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения);
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, дистрофические изменения кожи; редко — обратимая алопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза, зуд, эритема, крапивница.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка; нечасто — бронхоспазм; редко — вазомоторный ринит, диспноэ.
Нарушения со стороны эндокринной системы: редко — гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа), гипотиреоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — крапивница, кожный зуд, сыпь.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — гипербилирубинемия.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: очень редко — внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — боль в спине или суставах, увеличение или уменьшение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД), артрит, болезнь Пейрони.

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, АВ-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), выраженное снижение АД, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия, судороги. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств (ЛС), симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД — пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — внутривенное введение с интервалом 2-5 мин бета-адреностимуляторов — до достижения желаемого эффекта или внутривенное введение 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможна постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести внутривенно бета-адреномиметики. При судорогах — медленное внутривенное введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

При одновременном применении:
— антиаритмических препаратов (хининоподобные средства и амиодарон) возможно усиление инотропного и дромотропного эффектов;
— блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем, нифедипин) или других ангиаритмиков происходит снижение минутного и ударного объема сердца, снижение ЧСС, причем при внутривенном введении вераиамила существует угроза остановки сердца;
— барбитуратов — ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности;
— индукторов или ингибиторов микросомальных ферментов возможно изменение концентрации метопролола в плазме — понижение при приеме рифампицина, — повышение при приеме циметидина, этанола, гидралазина, ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетина, флуоксетина, сертралина), пероральных противозачаточных средств;
— индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) ингибиторов циклооксигеназы возможно снижение антигипертензивного действия;
— блокаторов кальциевых каналов, сердечных гликозидов, резерпина, нитратов, повышается риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, АВ блокады, отрицательного инотропного действия,
— инсулина и пероральных противодиабетических средств повышение риска развития гипогликемии;
— наркотических средств, ингаляционных анестетиков и некоторых других препаратов, влияющих на центральную нервную систему (ЦНС), в частности снотворных препаратов (бромазепам, лоразепам), транквилизаторов (хлордиазепоксид, триметоцин, тофизопам), три- и тетрациклических антидепрессантов — взаимное потенцирование кардиодепрессивного эффекта;
— аллергенов, используемых для иммунотерапии, или экстрактов аллергенов для кожных проб повышается риск развития тяжелых системных реакций и анафилаксии; йодсодержащих рентгеноконтрастных ЛС для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций;
— норэпинефрина, эпинефрина и других симпатомиметиков повышается риск развития артериальной гипертензии;
— фенилпропаноламина в высоких дозах — парадоксальное повышение АД (вплоть до гипертонического криза);
— клонидина — риск выраженного повышения АД при резкой отмене клонидина на фоне одновременного приема метопролола , поэтому в случае отмены клонидина, постепенное прекращение приема метопролола необходимо начинать за несколько дней до его отмены;
— симпатомиметических средств, ганглиоблокаторов, других блокаторов бета — адренорецепторов (например глазные капли), ингибиторов МАО типа В необходим тщательный мониторинг состояния пациента;
— диазепама — возможно снижение клиренса и увеличение AUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций;
— лидокаина — возможно нарушение выведения лидокаина;
— флуоксетина — приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию, вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина. Описан случай развития летаргии;
— ципрофлоксацина — уменьшение клиренса метопролола из организма;
— эрготамина — возможно усиление нарушений периферического кровообращения;
— эстрогенов — уменьшается антигипертензивное действие метопролола;
— мибефрадила у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.
У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При необходимости применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой необходимо дополнительно применять бета-адреномиметики; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о приеме метопролола (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотроиным действием), отмена препарата не рекомендуется.
В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), АВ блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить пациентам со стенокардией.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-000754

Дата регистрации

2011-09-29

Дата переоформления

2016-12-13

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель