В одной таблетке содержится:
Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид 40 мг.
Вспомогательные вещества:
магния стеарат (Е470), тальк (Е553), повидон (Е1201), крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Выпуклые таблетки желтого цвета, с зеленоватым или оранжевым оттенком, на одной стороне — маркировка «spa».
Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные.
Код ATX: A03AD02.
Фармакодинамика
Механизм действия
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина и приводит к расслаблению гладкой мускулатуры.
Дротаверин ингибирует ФДЭ IV in vitro без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. Для снижения сократительной способности гладких мышц ФДЭ IV функционально очень важна, и её селективные ингибиторы могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных симптомов, обусловленных спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта.
Изоэнзим ФДЭ III гидролизует цАМФ в гладкой мускулатуре миокарда и сосудов и это объясняет тот факт, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности.
Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.
Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровообращение в тканях.
Его действие сильнее, чем у папаверина, а всасывание — более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.
Фармакокинетика
Абсорбция
Дротаверин быстро и полностью всасывается, как после перорального приема, так и после внутримышечного введения.
Распределение
Дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (95-98%), альфа- и бета-глобулинами.
Максимальная концентрация в плазме достигается через 45-60 минут после приема внутрь.
Биотрансформация и выведение
Дротаверин метаболизирует в печени, период его полувыведения составляет 8-10 часов. После первого прохождения через печень 65 % дозы находятся в кровообращении в неизмененном виде. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводятся с мочой и около 30% — с калом. Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов, исходное соединение в моче не обнаруживается.
— спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
— спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
— при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеористические формы слизистого колита;
— головные боли тензионного типа (головные боли мышечного напряжения, психогенная, стрессовая, хроническая ежедневная головная боль, трансформированная мигрень);
— в гинекологии: при болезненных месячных.
— повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
— тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
— тяжелая сердечная недостаточность.
Способ применения и дозировка
Взрослые
Обычная суточная доза составляет 120-240 мг, т.е. 3-6 таблеток в день, которые следует принимать в 2-3 приема. Однократная доза для взрослых 40-80 мг (1-2 таблетки).
Дети
Клинические испытания по применению дротаверина у детей не проводились.
В случаях, когда прием дротаверина у детей необходим:
Дети 6-12 лет: Рекомендованная суточная доза для детей в возрасте старше 6 лет составляет 80 мг, т.е. 2 таблетки в день, которые следует принимать в 2 приема. Однократная доза для детей 6-12 лет — 40 мг (1 таблетка).
Дети старше 12 лет: Рекомендованная суточная доза для детей в возрасте старше 12 лет составляет 160 мг, т.е. 4 таблетки в день, которые следует принимать в 2-4 приема. Однократная доза для детей в возрасте старше 12 лет составляет 40-80 мг, т.е. 1-2 таблетки.
Данные по применению препарата детьми младше 6 лет отсутствуют.
Передозировка дротаверином может вызывать нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которые могут привести к летальному исходу.
В случае передозировки больной должен находиться под наблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуется индукция рвоты и/или промывание желудка.
В ходе клинических испытаний исследователями были заявлены следующие побочные эффекты, как связанные с дротаверином, и представляли следующую частоту проявлений: очень распространенные (> 1/10); распространённые (> 1/100, < 1/10); нераспространённые (> 1/1000, < 1/100); редкие (> 1/10000, < 1/1000; очень редкие (< 1/10000) и классифицированные по следующим системам органов:
— Со стороны желудочно-кишечного тракта:
редко: тошнота, запор
— Со стороны нервной системы:
редко: головная боль, головокружение, бессонница
— Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко: учащенное сердцебиение, понижение артериального давления
— Расстройства со стороны иммунной системы:
редко: аллергическая реакция (ангионевротический отек, крапивница, сыпь зуд) (см. раздел «Противопоказания»),
В случае появления побочных эффектов необходимо отменить приём препарата.
При появлении перечисленных побочных реакций или реакции, не упомянутой в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу!
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата с леводопой, так как антипаркинсонный эффект последней снижается и наблюдается усиление тремора или ригидности.
При пониженном артериальном давлении применение препарата требует осторожности.
Препарат содержит 52 мг лактозы. При приеме согласно рекомендованной дозировке каждая доза содержит до 156 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы.
Данная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.
Применять у детей строго по показаниям, так как применение дротаверина в этой группе больных недостаточно изучено (см. «Показания к применению» и «Дозировка и способ применения»). Клинические исследования по применению препарата детьми не проводились.
По данным ретроспективных клинических исследований и исследований на животных, пероральное применение дротаверина в период беременности не оказывает прямого и непрямого повреждающего воздействия на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Однако при назначении препарата во время беременности необходима осторожность. В связи с отсутствием необходимых клинических данных применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.
При проявлении головокружения следует избегать потенциально опасных действии, таких как вождение транспорта и работа на станках.
НО-ШПА® (дротаверин, таблетки 40 мг в упаковке № 24 × 1; таблетки 40 мг во флаконах № 100): 3 года. Не использовать по истечении срока годности.
По 24 таблетки в блистере из ПВХ/алюминия. По 1 блистеру в картонной коробке вместе с листком вкладышем.
По 100 таблеток в полипропиленовом флаконе с полиэтиленовой пробкой. По 1 флакону в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.
Хранить в недоступном для детей месте!
Таблетки в ПВХ/алюминиевой блистерной упаковке: Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.
Таблетки во флаконе: Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.
Отпускается без рецепта.
Производитель
ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО, Венгрия.
Адрес производства:
Levai u. 5
2112 Veresegyhaz, Hungary (Венгрия).
Но-шпалгин® (No-spalgin®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Но-шпалгин®
💊 Состав препарата Но-шпалгин®
✅ Применение препарата Но-шпалгин®
📅 Условия хранения Но-шпалгин®
⏳ Срок годности Но-шпалгин®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Но-шпалгин®
(No-spalgin®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013
года, дата обновления: 2012.08.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N02BE51
(Парацетамол в комбинации с другими препаратами, кроме психолептиков)
Лекарственная форма
| Но-шпалгин® |
Таб. 500 мг+40 мг+8 мг: 12 шт. рег. №: П N015036/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Но-шпалгин®
Таблетки светло-желтые, с вкраплениями более светлого и более темного цвета, удлиненной формы, с делительной риской на обеих сторонах.
Вспомогательные вещества: поливидон, краситель железа оксид желтый (Е172), магния стеарат, аскорбиновая кислота, кросповидон, тальк, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный.
6 шт. — блистеры из алюминия (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Спазмоанальгетик.
Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие главным образом за счет ингибирования синтеза простагландинов в ЦНС и в меньшей степени — в периферических тканях.
Дротаверин — производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру. В его механизме действия главным является ингибирование фермента ФДЭ4 с последующим повышением концентрации цАМФ, которое приводит к инактивации киназы легких цепей миозина (КЛЦМ), вследствие этого происходит расслабление гладкой мускулатуры, независимо от типа вегетативной иннервации.
Кодеин — противокашлевое средство центрального действия. Обладает как собственным анальгезирующим действием, так и способностью усиливать анальгезирующее действие парацетамола. Эти эффекты кодеина осуществляются путем возбуждения опиоидных μ- и κ-рецепторов в ЦНС и периферических тканях, участвующих в передаче болевых импульсов. Это приводит к стимуляции антиноцицептивной системы и снижению возбудимости болевых центров.
Фармакокинетика
Парацетамол
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из тонкой кишки. Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин
Распределение
Парацетамол слабо связывается с белками плазмы и эритроцитами. Его распределение является быстрым и равномерным.
Метаболизм и выведение
T1/2 парацетамола из плазмы составляет 2 ч. Парацетамол метаболизируется в печени, его метаболиты выводятся почками путем клубочковой фильтрации. Около 85% принятой дозы выводится в форме глюкуронидов, 2% — в форме сульфатов, 3% — в неизмененном виде. Примерно 10% принятой дозы обезвреживается в печени путем конъюгации с глутатионом.
Кодеин
Всасывание
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч
Распределение
Кодеин умеренно связывается с белками плазмы и быстро распределяется, накапливаясь в почках, легких, печени и скелетных мышцах, в то время как ткани головного мозга не способны накапливать кодеин. Кодеин проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.
Метаболизм и выведение
T1/2 кодеина из плазмы составляет 2.5-3.5 ч. В печени кодеин быстро превращается в морфин и норкодеин. Кодеин и его метаболиты выводятся почками, главным образом в форме глюкуронидов. В течение 24 ч с мочой выделяется 86% принятой дозы.
Дротаверин
Всасывание
Дротаверин после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается через 45-60 мин.
Распределение
Поступивший в системный кровоток дротаверин на 95-98% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, α- и β-глобулинами.
Дротаверин проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
T1/2 дротаверина из плазмы составляет 2.4 ч, биологический T1/2 — 8-10 ч. Метаболизм дротаверина осуществляется в печени. Более 50% принятой дозы выводится с мочой, 30% — с калом.
Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин
Изучение фармакокинетики комбинации парацетамол + дротаверин + кодеин показало, что Css активных веществ препарата устанавливается на 6-й день при применении 1 раз/сут и на 3-й день — при применении 2 раза/сут.
Как при однократном, так и при курсовом приеме препарата кодеин не оказывает влияния на фармакокинетику парацетамола и дротаверина, а парацетамол не влияет на фармакокинетику кодеина. Дротаверин и парацетамол не взаимодействуют на уровне связывания с белками плазмы. В исследованиях in vitro показано, что парацетамол (в терапевтическом диапазоне доз) неспецифически угнетает метаболизм дротаверина, что увеличивает T1/2 последнего в 2-7 раз, поэтому возможно, что in vivo он также может угнетать метаболизм дротаверина.
Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин увеличивает значения AUC0-24 и Cmax дротаверина, которые находятся в интервале 463.4-830.2 нг×ч/л и 132-171 нг/мл соответственно, то есть применение комбинации увеличивает относительную биодоступность дротаверина. Аналогичное явление было показано также и для парацетамола. Эта комбинация увеличивает значения AUC0-24 парацетамола и значительно снижает его клиренс. Значения Cmax, AUC0-24 и клиренса парацетамола находились в интервале 5495-6752 нг/мл, 21760.8-26524.7 нг×ч/л, 365-418 мл/мин соответственно. Это может обеспечивать более выраженное обезболивающее действие с несколько большей продолжительностью.
Показания препарата
Но-шпалгин®
- головная боль различного генеза, включая головную боль напряжения (острые и хронические формы), сосудистого генеза, а также головная боль в результате переутомления или после острого стресса.
Режим дозирования
Препарат предназначен для приема внутрь. Для достижения быстрого обезболивающего действия рекомендуется принимать препарат натощак (до еды или через 2 ч после еды) и запивать 1 стаканом воды.
Взрослые и дети старше 12 лет: при головной боли однократная доза составляет 1-2 таб., при необходимости препарат в этой дозе можно принимать повторно каждые 8 ч.
При коротком (не более 3 дней) курсе лечения максимальная суточная доза составляет 6 таб., а при длительном лечении (более 3 дней) суточная доза не должна превышать 4 таб.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет: однократная доза составляет 0.5-1 таб., препарат в этой дозе можно принимать повторно каждые 10-12 ч. Максимальная суточная доза составляет 2 таб.
Пациентам пожилого возраста при отсутствии серьезных функции печени и почек рекомендуется принимать препарат в обычной дозе, предназначенной для взрослых.
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%), часто (≥1%-<10%), нечасто (≥0.1%-<1%), редко (0.01%-0.1%), очень редко (<0.01%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — снижение АД, сердцебиение.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, запор, панкреатит (из-за содержания в составе препарата кодеина).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: при приеме препарата в высоких дозах, особенно длительно, возможно токсическое поражение печени, а при приеме препарата в очень высоких дозах (превышающих рекомендованные дозы) может развиться опасное для жизни поражение печени (необратимый некроз печеночной ткани).
Со стороны системы кроветворения: редко — нарушения кроветворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения).
Дерматологические реакции: у пациентов с повышенной чувствительностью возможны сыпь, гиперемия кожи.
Аллергические реакции: очень редко — системные аллергические реакции, в т.ч. бронхоспазм, сенная лихорадка, отек слизистой оболочки носа; преходящая метгемоглобинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: при длительном приеме в высоких дозах возможно снижение функции почек.
Противопоказания к применению
- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
- тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);
- AV-блокада II-III степени;
- дыхательная недостаточность;
- обострение бронхиальной астмы;
- хронический алкоголизм и наркомания;
- состояние после черепно-мозговой травмы;
- внутричерепная гипертензия;
- заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз);
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- лечение ингибиторами МАО и период до 14 дней после его окончания;
- детский возраст до 6 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- лечение другими препаратами, содержащими парацетамол;
- головная боль, вызванная приемом лекарственных средств (анальгетиков, эрготамина);
- токсическая диспепсия, диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного применением цефалоспоринов, линкозамидов, пенициллинов (из-за содержания в составе препарата кодеина);
- острое угнетение дыхательного центра (связи с наличием в составе препарата кодеина);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при синдроме Жильбера (конституционной гипербилирубинемии) и других доброкачественных гипербилирубинемиях; у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести; у пациентов с артериальной гипотензией (возможность усиления артериальной гипотензии из-за наличия в составе препарата дротаверина); у пациентов, получающих длительную антикоагулянтную терапию (возможен только кратковременный прием препарата, т.к. при длительном приеме парацетамола у таких пациентов увеличивается риск развития кровотечения).
Применение при беременности и кормлении грудью
В настоящее время недостаточно данных по применению препарата при беременности и в период грудного вскармливания.
Но-шпалгин® противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказно применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказно применение при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей
Препарат противопоказан: детский возраст до 6 лет.
Особые указания
Применение препарата более 3 дней возможно только под контролем врача.
При применении препарата более 3 дней и/или в высоких дозах необходимо контролировать количество лейкоцитов и тромбоцитов, а также сывороточные концентрации креатинина и печеночных ферментов. Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48-72 ч после приема препарата в высоких дозах.
Для быстрого купирования боли не рекомендуется принимать препарат во время приема пищи.
Не следует превышать рекомендованную дозу.
При умеренной или средней степени тяжести почечной и печеночной недостаточности дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от тяжести нарушений функций этих органов.
У пациентов, получающих непрямые антикоагулянты, Но-шпалгин® рекомендуется только для кратковременного обезболивания, т.к. при его длительном приеме возрастает риск развития кровотечения.
В связи с присутствием в составе препарата дротаверина следует соблюдать особую осторожность при его применении у пациентов с артериальной гипотензией.
В связи с содержанием в составе препарата кодеина, Но-шпалгин® следует применять под медицинским наблюдением из-за возможности развития кодеиновой зависимости.
При отмене препарата после длительного применения возможно развитие симптомов отмены (возбуждение, бессонница).
При приеме препарата употребление алкогольных напитков запрещается.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациенты должны быть проинструктированы о том, что в случае появления головокружения или сонливости после приема препарата следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, таких как управление автотранспортом или работа с механизмами.
Передозировка
Симптомы: основными симптомами передозировки кодеина являются тошнота, рвота, недостаточность кровообращения, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, угнетение дыхания, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.
После передозировки парацетамола состояние пациентов в течение 3 дней может оставаться удовлетворительным, т.к. симптомы поражения печени появляются позже. Изменения, развивающиеся в клетках печени в результате передозировки, вызываются накоплением очень токсичных промежуточных продуктов метаболизма парацетамола. Ранними признаками поражения печени являются: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, повышенное потоотделение и слабость. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия; панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых развивается при приеме 10 г парацетамола и более.
При передозировке дротаверина возможно нарушение AV-проводимости, снижение возбудимости сердечной мышцы, возможны остановка сердца и паралич дыхательного центра.
Лечение: рекомендуется промывание желудка и применение солевых слабительных. Лечение должно быть направлено на поддержание жизненно важных функций организма, в случае угнетения дыхания может потребоваться проведение ИВЛ, ингаляция кислорода, введение налоксона, а при признаках поражения печени — применение антидота парацетамола — ацетилцистеина (донатор SH-групп) и метионина (предшественника глутатиона).
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие, обусловленное дротаверином
Как и при применении других ингибиторов ФДЭ, таких как папаверин, возможно уменьшение эффектов леводопы, т.е. у пациентов возможно усиление тремора и ригидности.
Лекарственное взаимодействие, обусловленное парацетамолом
При одновременном применении с препаратами, способными индуцировать печеночные ферменты (салициламид, барбитураты, противоэпилептические средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин) возможно повышение концентрации токсических метаболитов парацетамола.
При одновременном применении увеличивается T1/2 и усиливается токсичность хлорамфеникола.
При одновременном приеме с доксорубицином увеличивается риск поражения печени.
При одновременном приеме снижается эффективности урокозурических средств.
Метоклопрамидом и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола.
Колестирамин уменьшает абсорбцию парацетамола.
При длительном применении препарата на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами повышается протромбиновое время и риск развития кровотечений.
Парацетамол в высоких дозах препятствует действию инсулина.
Парацетамол способен увеличивать абсорбцию ионов железа (Fe2+).
Лекарственное взаимодействие, обусловленное кодеином
Лекарственные средства, обладающие угнетающим действием на ЦНС (снотворные средства, средства для наркоза, опиоидные анальгетики, седативные средства, анксиолитики, трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства) усиливают угнетающее действие кодеина на ЦНС.
Кодеин способен усиливать эффекты алкоголя на ЦНС.
При одновременном применении циклизина с агонистами опиоидных рецепторов, включая кодеин, возможно нивелирование гемодинамических эффектов опиоидов.
Циметидин и другие блокаторы гистаминовых H2-рецепторов способны замедлять метаболизм некоторых агонистов опиоидных рецепторов, в связи с чем при их одновременном приеме возможно усиление действия кодеина.
За счет своего влияния на ЖКТ агонисты опиоидных рецепторов способны замедлять всасывание мексилетина.
Агонисты опиоидных рецепторов оказывают эффекты, противоположные эффектам цизаприда, метоклопрамида, домперидона.
Ритонавир и возможно другие ингибиторы ВИЧ-протеазы способны увеличивать AUC некоторых агонистов опиоидных рецепторов.
Условия хранения препарата Но-шпалгин®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Но-шпалгин®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
В одной таблетке содержится:
действующие вещества: парацетамол — 500,0 мг, дротаверина гидрохлорид — 40,0 мг, кодеина фосфат в виде кодеина фосфата гемигидрата — 8,0 мг;
вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, краситель железа оксид желтый (Е 172), повидон, магния стеарат, кросповидон, тальк, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный.
светло-желтые таблетки с вкраплениями более светлого и более темного цвета, удлиненной формы с делительной риской на обеих сторонах.
анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее опиоидное средство + анальгезирующее ненаркотическое средство + спазмолитическое средство).
Код АТ
X
N02BE51
Фармакодинамика Парацетамол
оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие главным образом за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной нервной системе, и в меньшей степени в периферических тканях.
Дротаверин
— производное изохинолина, обладающее спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру. В его механизме действия главным является ингибирование фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4) с последующим повышением концентрации цАМФ, которое приводит к инактивации киназы легких цепей миозина (КЛЦМ), вследствие чего происходит расслабление гладкой мускулатуры, независимо от типа вегетативной иннервации.
Кодеин
противокашлевое средство центрального действия, обладающее как собственным анальгезирующим действием, так и способностью усиливать обезболивающее действие парацетамола. Эти эффекты кодеина осуществляются путем возбуждения опиоидных ?- и ?-рецепторов в ЦНС и периферических тканях, участвующих в передаче болевых импульсов. Это приводит к стимуляции антиноцицептивной системы и снижению возбудимости болевых центров.
Фармакокинетика
Фармакокинетика
Парацетамол
после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из тонкой кишки. Максимальная плазменная концентрация достигается через 30-90 минут и его период полувыведения из плазмы составляет 2 часа. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы и эритроцитами, его распределение является быстрым и равномерным.
Парацетамол метаболизируется в печени, его метаболиты выводятся почками путем клубочковой фильтрации. Около 85% принятой дозы выводится в форме глюкуронидов, 2% — в форме сульфатов, 3% — в неизмененном виде. Примерно 10% принятой дозы обезвреживается в печени путем конъюгации с глутатионом.
Кодеин после приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация кодеина достигается через 1 час, а его период полувыведения из плазмы составляет 2,5-3,5 часов. Кодеин умеренно связывается с белками плазмы и быстро распределяется, накапливаясь в почках, легких, печени и скелетных мышцах, в то время как ткани головного мозга не способны накапливать кодеин. Кодеин проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. В печени кодеин быстро превращается в морфин и норкодеин. Кодеин и его метаболиты выводятся почками, главным образом в форме глюкуронидов; в течение 24 часов с мочой выделяется 86% принятой дозы.
Дротаверин после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная плазменная концентрация достигается через 45-60 минут. Поступивший в системный кровоток дротаверин на 95-98% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, ? и ? глобулинами. Период полувыведения из плазмы составляет 2,4 часа, период биологического полувыведения — 8-10 часов. Метаболизм дротаверина осуществляется в печени. Более 50% принятой дозы выводится с мочой, 30% — с калом. Дротаверин проникает через плацентарный барьер.
Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин
Изучение фармакокинетики комбинации парацетамол + дротаверин + кодеин показало, что равновесная концентрация (Css) активных ингредиентов препарата устанавливается на 6-й день при применении одной дозы в сутки и на 3-й день при применении двух доз в сутки.
Как при однократном, так и при курсовом приеме препарата кодеин не оказывает влияния на фармакокинетику парацетамола и дротаверина, а парацетамол не влияет на фармакокинетику кодеина. Дротаверин и парацетамол не взаимодействуют на уровне связывания с белками плазмы. В испытаниях in vitro показано, что парацетамол (в терапевтическом диапазоне доз) неспецифически угнетает метаболизм дротаверина, что увеличивает период полувыведения последнего в 2-7 раз, поэтому возможно, что in vivo он также может угнетать метаболизм дротаверина.
Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин увеличивает значения AUC0-24 (площади под кривой «концентрация-время» в течение 24 часов после приема) и Cmax (максимальной концентрации) дротаверина, которые находятся в интервале 463,4-830,2 нг*час/л и 132-171 нг/мл, соответственно, то есть применение комбинации увеличивает относительную биодоступность дротаверина. Аналогичное явление было показано также и для парацетамола. Эта комбинация увеличивает значения AUC0-24 парацетамола и значительно снижает его клиренс. Значения Cmax, AUC0-24 и клиренса парацетамола находились в интервале 5495-6752 нг/мл, 21760,8-26524,7 нг*ч/л, 365-418 мл/мин., соответственно. Это может обеспечивать более выраженное обезболивающее действие с несколько большей продолжительностью.
Головная боль различного генеза, включая головную боль напряжения (острые и хронические формы), сосудистого генеза, а также головная боль в результате переутомления или после острого стресса.
· Повышенная чувствительность к какому либо из компонентов
· Тяжелая почечная или печеночная недостаточность
· Тяжелая сердечная недостаточность, (снижение сердечного выброса).
· Атриовентрикулярная блокада II-III степени.
· Дыхательная недостаточность, бронхиальная астма (обострение).
· Лечение ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (в течение 14 дней).
· Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
· Детский возраст (до 6 лет).
· Хронический алкоголизм и наркомания.
· Состояние после черепно-мозговой травмы.
· Внутричерепная гипертензия.
· Заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз).
· Беременность и период грудного вскармливания (отсутствие достаточных данных по применению препарата у беременных и кормящих грудью женщин).
· Лечение другими препаратами, содержащими парацетамол.
· Головная боль, вызванная приемом лекарственных средств (анальгетиков, эрготамина).
· Токсическая диспепсия, диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами (из-за содержания в составе препарата кодеина).
· Острое угнетение дыхательного центра (связи с наличием в составе препарата кодеина).
С осторожностью
При синдроме Жильбера (конституционной гипербилирубинемии) и других доброкачественных гипербилирубинемиях.
У пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести.
У пациентов с артериальной гипотензией (возможность усиления артериальной гипотензии из-за наличия в составе препарата дротаверина).
У пациентов, получающих длительную антикоагулянтную терапию (возможен только кратковременный прием препарата, так как при длительном приеме парацетамола у таких пациентов увеличивается риск развития кровотечения).
Способ применения и дозировка
Препарат предназначен для приема внутрь. Для достижения быстрого обезболивающего действия рекомендуется принимать препарат натощак (до еды или через 2 часа после еды) и запивать его 1 стаканом воды.
Взрослые и дети старше 12 лет
При головной боли однократная доза таблеток Но-шпалгин® составляет 1-2 таблетки, при необходимости ее прием может повторяться каждые 8 часов.
При коротком (не более 3 дней) курсе лечения максимальная суточная доза составляет 6 таблеток, а при длительном лечении (более 3-х дней) суточная доза не должна превышать 4 таблетки.
Дети
В возрасте от 6-12 лет однократная доза таблеток Но-шпалгин® составляет 0,5-1 таблетка, при необходимости ее прием может повторяться с 10-12-ти часовым интервалом. Максимальная суточная доза составляет 2 таблетки в сутки.
Больные пожилого возраста
При отсутствии серьезных функции печени и почек рекомендуется прием обычной дозы для взрослых.
Побочные эффекты
При применении рекомендованных терапевтических доз побочные эффекты встречаются редко.
Указанные ниже нежелательные эффекты даются по системам органов в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения:
Очень часто: (10%);
Часто: (?1% — <10%);
Не часто: (?0,1% — 1%);
Редко: (0,01% — 0,1%);
Очень редко: (0,01%).
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
У лиц с повышенной чувствительностью могут возникать реакции гиперчувствительности (сыпь, гиперемия)
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редко: снижение артериального давления, сердцебиение.
Со стороны нервной системы:
Редко головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Редко тошнота, запор, панкреатит (из-за содержания в составе препарата кодеина).
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы:
Редко нарушения кроветворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения).
Со стороны иммунной системы:
Очень редко системные аллергические реакции, бронхоспазм, сенная лихорадка, отек слизистой оболочки носа, преходящая метгемоглобинемия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
При приеме препарата в высоких дозах, особенно длительно, возможно токсическое поражение печени, а при приеме препарата в очень высоких дозах (превышающих рекомендованные дозы) может развиться опасное для жизни поражение печени (необратимый некроз печеночной ткани).
Со стороны мочевыделительной системы:
При длительном приеме в высоких дозах возможно снижение функции почек.
При применении рекомендованных терапевтических доз побочные эффекты встречаются редко.
У лиц с повышенной чувствительностью могут наблюдаться аллергические реакции (сыпь, приливы крови к лицу).
Редко может встречаться снижение артериального давления, головная боль, головокружение, тошнота, учащенное сердцебиение, сонливость, запор, очень редко приступ астмы, отек слизистой носа или аллергические реакции, нарушение кровотворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения).
При приеме высоких доз, в основном в случае длительного применения, препарат может вызывать токсическое повреждение печени, в очень высоких дозах – летальные (необратимый некроз тканей). Ранними симптомами этих нарушений являются: бледность кожных покровов, рвота, повышенное потоотделение, тошнота.
Симптомы передозировки:
Основными симптомами передозировки кодеина являются тошнота, рвота, недостаточность кровообращения, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, угнетение дыхания, гипотермия, тревожность миоз, судороги, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома).
После передозировки парацетамола состояние больных в течение 3-х дней может оставаться удовлетворительным, так как симптомы поражения печени появляются позже. Изменения, развивающиеся в клетках печени в результате передозировки, вызываются накоплением очень токсичных промежуточных продуктов метаболизма парацетамола. В этом случае гепатопротективным действием обладают используемые при передозировке в качестве антидотов ацетилцистеин (донатор SH-групп) или метионин (предшественник глутатиона). Ранними признаками поражения печени являются: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, повышенное потоотделение и слабость. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия; панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых развивается при приеме 10 г парацетамола и более.
При передозировке дротаверина возможно нарушение предсердно-желудочковой проводимости, снижение возбудимости сердечной мышцы, возможны остановка сердца и паралич дыхательного центра.
Лечение передозировки
Рекомендуется промывание желудка и применение солевых слабительных. Лечение должно быть направлено на поддержание жизненно важных функций организма, в случае угнетения дыхания может потребоваться проведение искусственной вентиляции легких, ингаляция кислорода, введение налоксона, а при признаках поражения печени -применение антидота парацетамола — ацетилцистеина и предшественника глутатиона -метионина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Комбинации, при применении которых следует соблюдать осторожность
Из-за содержания в составе препарата дротаверина:
С леводопа — как и при применении других ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как папаверин, возможно уменьшение эффектов леводопа, т.е. у пациентов могут усилиться тремор и ригидность.
Из-за содержания в составе препарата парацетамола:
С препаратами, способными индуцировать печеночные ферменты (салициламид, барбитураты, противоэпилептические средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин) — возможно повышение концентрации токсических метаболитов парацетамола.
С хлорамфениколом — при одновременном применении возрастает период полувыведения и увеличивается токсичность хлорамфеникола.
С доксорубицин — при одновременном приеме увеличивается риск поражения печени.
С урикозурическими препаратами — при одновременном приеме снижение эффективности урокозурических средств.
С метоклопрамидом и домперидоном — эти препараты усиливают абсорбцию парацетамола.
С колестирамином — колестирамин уменьшает абсорбцию парацетамола.
С непрямыми антикоагулянтами — при длительном применении препарата на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами повышается протромбиновое время и риск развития кровотечений.
С инсулином — парацетамол в высоких дозах препятствует действию инсулина.
С препаратами железа — парацетамол может увеличивать абсорбцию ионов железа (Fe2+).
Из-за содержания в составе препарата кодеина:
С лекарственными средствами, обладающими угнетающим действием на ЦНС (снотворные средства, средства для наркоза, наркотические анальгетики, седативные средства, анксиолитики, трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства) — эти препараты усиливают угнетающее действие кодеина на ЦНС.
Алкоголь — кодеин может усиливать эффекты алкоголя на ЦНС.
Циклизин — при одновременном применении с опиоидами, включая кодеин, возможно нивелирование гемодинамических эффектов опиоидов.
Циметидин и другие блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов способны замедлять метаболизм некоторых опиоидов, в связи с чем при их одновременном приеме возможно усиление действия кодеина.
Мексилетин — за счет своего влияния на желудочно-кишечный тракт опиоиды могут замедлять всасывание мексилетина.
Цизаприд, метоклопрамид, домперидон — опиоиды оказывают эффекты, противоположные эффектам этих препаратов.
Ритонавир и возможно другие ингибиторы ВИЧ-протеазы могут увеличивать AUC некоторых опиоидов.
Применять препарат более 3-х дней можно только под контролем врача.
При применении препарата свыше 3 дней и/или высоких доз необходимо контролировать количество лейкоцитов и тромбоцитов, а также сывороточные концентрации креатинина и печеночных ферментов. Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48 — 72 часов после приема препарата в больших дозах.
Для быстрого купирования боли не рекомендуется принимать препарат с едой. Не следует превышать рекомендованную дозу.
При приеме препарата потребление алкогольных напитков запрещается.
При умеренной или средней степени тяжести почечной и печеночной недостаточности доза должна устанавливаться индивидуально в зависимости от тяжести нарушений функции этих органов.
У пациентов, получающих непрямые антикоагулянты, Но-шпалгин® рекомендуется только для кратковременного обезболивания, так как при его длительном приеме возрастает риск развития кровотечения.
В связи с присутствием в составе препарата дротаверина соблюдать особую осторожность при его применении у пациентов с артериальной гипотензией.
В связи с содержанием в составе препарата кодеина, он должен применяться под медицинским наблюдением из-за возможности развития кодеиновой зависимости.
При отмене препарата после его длительного приема возможно развитие симптомов отмены (возбуждение, бессонница).
Влияние на способность управлять автомобилем и работать на станках
Пациенты должны быть проинструктированы о том, что в случае появления головокружения или сонливости после приема препарата они должны избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем или работа с механизмами.
Таблетки.
По 6 таблеток в блистер из комбинированного материала (Al/ПВХ) и алюминиевой фольги.
2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранить при температуре не выше 30 С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года
Не принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Название и адрес фирмы-производителя
ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО 1045 Будапешт, То у. 1-5, Венгрия.
Претензии потребителей направлять по адресу
125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.
Состав
В состав таблеток входит 40 мг действующего вещества дротаверина гидрохлорида и вспомогательные компоненты: стеарат магния, повидон, тальк, кукурузный крахмал, лактоза (в форме моногидрата). Таблетки Но-шпа форте имеют идентичный состав. Единственным отличием является более высокая концентрация действующего вещества (80 мг/таб.).
В состав Но-шпы в ампулах (на 1 ампулу — 2 мл) входит 40 мг действующего вещества дротаверина гидрохлорида и вспомогательные компоненты: этанол 96%, метабисульфит натрия, вода д/и.
Форма выпуска
Формы выпуска препарата:
- таблетки Но-шпа, по 6 или 24 шт. в блистерах, по 1 блистеру в упаковке, по 60 шт. в снабженных штучным дозатором флаконах из полипропилена, по 1 флакону в пачке;
- таблетки Но-шпа форте №20, по 10 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонной пачке;
- раствор для внутривенного и внутримышечного введения Но-шпа, № 25 (5×5), по 2 мл в ампуле, по 5 ампул (располагаются в поддоне), в картонной коробке 5 поддонов.
Таблетки 40 мг двояковыпуклые, круглые, желтого с оранжевым или зеленоватым оттенком цвета. На каждой таблетке выгравировано «spa».
Но-шпа форте — это двояковыпуклые, продолговатой формы таблетки желтого с оранжевым или зеленоватым оттенком цвета. На одно из сторон имеется линия разлома, на другой выгравировано «NOSPA».
Препарат в инъекционной форме имеет вид прозрачной жидкости желто-зеленого цвета.
Фармакологическое действие
Спазмолитическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Дротаверин — это миотропный спазмолитик. Действие препарата направлено на снижение тонуса и двигательной активности гладких мышц внутренних органов. При этом указанные эффекты сопровождаются умеренным расширением кровеносных сосудов.
В сравнении с папаверином обладает большей спазмолитической активностью и продолжительностью действия. Выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой, центральной и вегетативной нервной системы отсутствуют.
Средство эффективно как при спазмах мышечного, так и при спазмах нейрогенного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации оно способствует расслаблению гладкой мускулатуры желчевыводящих путей, пищеварительного и урогенитального трактов.
Поскольку дротаверин оказывает действие непосредственно на гладкие мышцы, ее можно использовать для снятия спазма даже в тех случаях, когда невозможно применение препаратов из группы холиноблокаторов (например, при гипертрофии предстательной железы или глаукоме).
При приеме внутрь абсорбция дротаверина стопроцентная. Из пищеварительного тракта вещество всасывается очень быстро. При первом прохождении (пассаже) через печень в кровоток поступает только 65% дозы. TCmax — от 45 минут до 1 часа.
В тканях дротаверин распределяется равномерно, проникает в гладкомышечные клетки. Не проходит через ГЭБ. Вещество и/или продукты его метаболизма могут в незначительных концентрациях проходить через плацентарный барьер.
T1/2 — от 8 до 10 ч. В течение 72 ч вещество практически полностью выводится из организма. Более половины препарата выводится — преимущественно в виде метаболитов — почками, около трети — через ЖКТ (экскреция в желчь). В неизмененном виде дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания к применению Но-шпы
От чего помогают таблетки Но-шпы?
Показания к применению Но-Шпы:
- спазмы гладких мышц, причиной которых являются заболевания билиарного тракта (холецистит, холангит, холангиолитиаз, холецистолитиаз, перихолецистит, папиллит);
- спазмы гладких мышц мочевого тракта при цистите, уро- и нефролитиазе, пиелите, тенезмах мочевого пузыря.
Как дополнение к основной терапии препарат может использоваться для снятия спазма гладких мышц, причиной которого являются заболевания желудка и кишечника. Показаниями к применению являются: язвенная болезнь, метеорические формы спастического колита, а также СРКТ с запором, спазмы привратника и кардии.
Кроме того, целесообразно принимать Но-шпу при головной боли и при дисменорее. Но-шпа от головной боли эффективна, если причиной боли является спазм кровеносных сосудов (головная боль напряжения или тензионная боль).
Таблетки форте назначают, когда необходимо обеспечить более продолжительный эффект и сократить кратность применений.
Для чего Но-шпа в инъекционной форме?
Но-шпа в ампулах применяется главным образом в ситуациях, когда невозможен прием таблеток.
В состав таблеток входит лактоза. Ее содержание в одной таблетке 40 мг — 52 мг, а в одной таблетке 80 мг — 104 мг. В связи с этим у пациентов с непереносимостью лактозы могут появляться жалобы со стороны пищеварительной системы.
Людям с синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, лактазной недостаточностью и галактоземией следует назначать только уколы Но-шпы.
Парентеральное введение препарата показано также при панкреатите: заболевание нередко сопровождается изнуряющей рвотой, из-за которой прием таблеток не дает нужного эффекта.
Помогает ли Но-шпа от зубной боли?
Принято считать, что препарат при зубной боли не помогает. И это неудивительно, поскольку основной эффект дротаверина — спазмолитический. Причиной же зубной боли является:
- повреждение эмали или дентина зуба;
- воспаление окружающих корень зуба тканей;
- воспаление пульпы.
Гладкие мышцы в развитии болевого синдрома роли не играют, следовательно, прием Но-шпы при зубной боли смысла не имеет. Однако в некоторых случаях таблетки все же способны помочь. Если положить таблетку на язык, можно почувствовать, что язык начинает достаточно быстро неметь в месте соприкосновения с ней.
Не являясь анальгетиком, препарат обеспечивает обезболивающее действие, и это позволяет использовать его для облегчения состояния в ситуациях, когда возможности быстро обратиться к врачу нет. Для купирования боли таблетку прикладывают к больному зубу или помещают в кариозную полость.
Следует отметить, что лекарство подействует лишь в том случае, если если пульповая камера уже вскрылась.
Но-шпа при месячных
По мнению врачей, Но-шпа является одним из лучших средств для купирования болей, которые возникают при месячных. Дротаверин способствует расслаблению матки, оказывая при этом обезболивающее действие.
При менструальной боли к Но-шпе можно добавлять препараты, подавляющие в организме синтез Pg (например, Бруфен, Бутадион или Индометацин).
Противопоказания
Противопоказания на Но-шпу:
- гиперчувствительность к дротаверину или любому другому веществу в составе раствора/таблеток;
- тяжелые формы почечной и печеночной недостаточности;
- синдром низкого сердечного выброса;
- лактазная недостаточность, непереносимость галактозы, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы (для таблеток).
С осторожностью лекарство назначают беременным женщинам, детям и лицам, страдающим от артериальной гипотензии.
Побочные действия
Препарат обычно не оказывает побочных действий, тем не менее, необходимо учитывать, что на фоне лечения иногда могут отмечаться:
- снижение АД;
- учащение сердцебиения;
- бессонница;
- головная боль;
- головокружение;
- запор;
- тошнота;
- реакции гиперчувствительности.
Если препарат вводится внутримышечно или внутривенно, возможны местные реакции в месте укола.
Инструкция по применению Но-шпы (Способ и дозировка)
Таблетки Но-шпа, инструкция по применению
Взрослому человеку для облегчения состояния в течение суток рекомендуется принимать от 120 до 240 мг дротаверина. Таким образом, суточная доза составляет от 3 до 6 таблеток Но-шпы. Делить ее рекомендуется на 2-3 приема.
Предельно допустимая разовая доза — 2 таблетки 40 мг, суточная — 240 мг.
Стандартная доза для ребенка до 12 лет — 80 мг/сут. (дозу распределяют на 2 приема), для ребенка старше 12 лет — 160 мг/сут. (дозу распределяют на 2-4 приема).
Рекомендованная продолжительность приема без консультации с врачом — не более 2 дней. Если в течение 48 часов состояние не улучшается, следует обратиться к врачу для уточнения диагноза и подбора правильной схемы лечения.
В ситуациях, когда Но-шпа используется в качестве дополнения к основной терапии, рекомендованная продолжительность приема без консультации с врачом — 2-3 дня.
Инструкция на Но-шпу форте
Таблетки Форте принимают по той же схеме, что и таблетки 40 мг. Суточная доза препарата — 3-6 таблеток, распределенные на 2-3 приема.
Ампулы Но-шпа, инструкция по применению
Средняя суточная доза дротаверина в ампулах для взрослого — от 40 до 240 мг. Препарат вводят внутримышечно за 1-3 отдельных введения.
Но-Шпа в/в вводится пациентам с камнями в желчных или мочевых путях при острой колике. Разовая доза — от 40 до 80 мг (вводить раствор следует медленно).
Через сколько действует лекарство?
Эффективность препарата Но-шпа в 3-4 раза выше эффективности Папаверина. Кроме того, препарат характеризуется 100% биодоступностью. При приеме таблетки дротаверин очень быстро всасывается из ЖКТ: период полуабсорбции вещества — 12 минут.
При приеме внутрь действие Но-шпы проявляется через 10-15 минут, а при внутримышечном введении — в течение 5 минут.
Передозировка
Сильная передозировка Но-шпы сопровождается сердечной аритмией и нарушениями функции проводимости сердца, вплоть до полной блокады ножек ПГ (пучка Гиса) и остановки сердца, которая может привести к смерти пациента.
В литературе указывается, что смертельная доза дротаверина — 1,6-2,4 г (от 40 до 60 таблеток по 40 мг). Смерть наступала через 2-3 часа после того, как был принят препарат. В Википедии указывается, что LD50 дротаверина равна приблизительно 135 мг/кг.
После приема большой дозы дротаверина пострадавший должен находиться под медицинским наблюдением. Лечение симптоматическое, включая промывание желудка, индукцию рвоты и поддержание жизненно важных функций организма.
Взаимодействие
Как и прочие подобные папаверину ингибиторы ФДЭ, дротаверин ослабляет антипаркинсоническое действие Леводопы. При приеме указанных ЛС в комбинации могут усиливаться тремор и ригидность.
В комбинации с другими спазмолитиками (в том числе с м-холиноблокаторами) отмечается взаимное усиление спазмолитического действия.
Значительная часть принято дозы дротаверина находится в связанном с плазменными белками состоянии (преимущественно с β-, γ-глобулинами и альбумином).
Данные по взаимодействию вещества с значительно связывающимися с плазменными белками средствами отсутствуют, тем не менее, гипотетически возможно их взаимодействие на уровне связи с белком (один из препаратов может вытесняться из этой связи, в результате чего в крови больного будет увеличиваться концентрация свободной фракции препарата, у которого связь с белком более слабая).
Гипотетически это чревато возникновением токсических и/или фармакодинамических эффектов такого препарата.
Условия продажи
Таблетки 40 и 80 мг — без рецепта. Инъекционная форма — по рецепту.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15 до 25 °C. Таблетки беречь от света.
Срок годности
Таблетки — 5 лет. Раствор — 3 года.
Особые указания
В составе таблеток присутствует лактоза, о чем следует помнить при назначении препарата людям с синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, лактазной недостаточностью и галактоземией.
При в/в введении раствора из-за риска возникновения коллапса больному следует находиться в лежачем положении.
Препарат должен с осторожностью применяться у пациентов, страдающих от артериальной гипотензии.
В состав инъекционной формы Но-шпы входит метабисульфит натрия, который способен вызывать реакции аллергического типа. У чувствительных пациентов (в особенности у лиц, имеющих в анамнезе бронхиальную астму или аллергию) возможны бронхоспазм и появление симптомов анафилактического шока.
Пациентам с известной гиперчувствительностью к метабисульфиту натрия необходимо избегать применения Но-шпы в уколах.
Аналоги Но-Шпы
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Наиболее известный российский аналог Но-шпы — это Дротаверин.
Другие дженерики препарата:
- Доверин
- Спазмонет
- Нош-бра
- Дротаверина гидрохлорид
- Спазмол
- Спазоверин
- Дроверин
- Спаковин
- Но-парет
Что лучше: Дротаверин или Но-шпа?
В состав таблеток и раствора Но-шпа в качестве активно действующей субстанции входит дротаверина гидрохлорид. Исходя из этого, можно сделать вывод, что Дротаверин — это Но-шпа, по сути.
Единственным существенным отличием между препаратами является цена: Дротаверин в несколько раз дешевле своего импортного аналога.
Но-шпа детям
Согласно аннотации, ограничений по применению раствора для в/м и в/в введения в педиатрии нет. Таблетки 40 мг детям назначают с шестилетнего возраста. Клинические исследования безопасности и эффективности применения таблеток Форте у детей не проводились.
Показания к применению в педиатрической практике
Детям лекарство целесообразно давать при цистите и нефролитиазе, резко возникших спазмах 12-типерстной кишки или желудка, гастрите, энтерите, колите, метеоризме, запорах, спазме периферических артерий, высокой температуре и сильных головных болях.
Противопоказания для детей
У детей применение Но-шпы противопоказано при сердечной, почечной или печеночной недостаточности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, низком АД, нарушении усвоения галактозы/лактозы, закрытоугольной глаукоме, бронхиальной астме, атеросклерозе коронарных артерий.
Применение таблеток категорически противопоказано у детей до 12 месяцев, однако наиболее безопасным считается давать препарат с шестилетнего возраста. Совсем маленьким детям столь мощное спазмолитическое средство дают только в тех случаях, когда нет никакой альтернативы.
Для улучшения вкуса таблетки ее можно растолочь в порошок и смешать со сладким сиропом.
Дозировка Но-шпы для детей
Для детей от года до шести лет разовая доза при приеме внутрь составляет 0,5-1 таблетка. Пить лекарство следует 2 или 3 р./сут. Ребенку школьного возраста Но-шпу дают от 2 до 5 р/сут. по целой таблетке.
Дозировка детям при температуре
При температуре у детей Но-шпа применяется в качестве одного из компонентов так называемой «тройчатки».
Помимо спазмолитика в состав такой смеси могут входить:
- Анальгин и Димедрол;
- Анальгин и Парацетамол;
- Супрастин и Анальгин;
- Парацетамол и Супрастин.
Для сбивания температуры можно использовать и простую комбинацию «Но-шпа + Анальгин».
Дозировка каждого препарата рассчитывается в зависимости от возраста ребенка. Так, например, для ребенка 2-х лет достаточно ⅓ таблетки Анальгина и ⅓ таблетки Но-шпы.
Но-шпа и алкоголь
Алкоголь и Но-шпа несовместимы. Однако препарат может применяться для лечения похмелья (делать это рекомендуется под наблюдением врача-нарколога).
Но-шпа при беременности и при кормлении грудью
Дротаверин оказывает расслабляющее действие на все гладкомышечные структуры организма, провоцируя при этом расширение кровеносных сосудов и способствуя увеличению притока крови к различным органам.
Во время беременности средство применяется главным образом при тонусе матки на ранних сроках. Перед родами его не назначают, это связано с тем, что прием Но-шпы перед родами будет способствовать расслаблению и раскрытию шейки матки.
Прием препарата в родах способствует нормализации сократительной активности мышц матки и уменьшению болевых ощущений, снижает риск травматизма, а также уменьшает период родовой деятельности. Несмотря на это, во многих европейских странах назначение Но-шпы во время родов считается пережитком старой школы.
Но-шпа считается безопасным для беременных препаратом. Клинический опыт применения средства у беременных женщин, а также результаты проводившихся на животных репродуктивных исследований показывают, что дротаверин не оказывает ни эмбриотоксического, ни тератогенного действия.
Тем не менее, в период беременности необходимо соотносить потенциальную пользу для женщины с возможными рисками для ее будущего ребенка.
Дозировка Но-шпы при беременности
Беременным женщинам форму препарата и суточную дозу подбирают в индивидуальном порядке. При повышенном тонусе мышц матки на раннем сроке беременности рекомендованная доза варьируется в пределах от 80 до 240 мг/сут.
Но-шпа в ампулах используется обычно для подготовки к родам. Уколы дротаверина ускоряют процесс раскрытия шейки матки. Лекарство вводят в мышцу в дозе 40 мг. Через несколько часов укол при необходимости повторяют.
Женщины, принимавшие препарат при беременности, — отзывы являются этому подтверждением — уверяют, что Но-шпа не только хорошо справляется с сильными спазмами в первые месяцы беременности, но и в значительной степени облегчает течение родов.
Но-шпа при грудном вскармливании
В связи с тем, что необходимых клинических данных применения Но-шпы при лактации мало, при ГВ препарат назначать не рекомендуется.
Отзывы о Но-шпе
Отзывы о Но-шпе встречаются разные: кого-то препарат буквально спасает (в особенности при беременности), другие же считают его совершенно неэффективным.
Основными достоинствами препарата являются:
- высокий профиль безопасности, который подтверждают результаты большого количества клинических и постмаркетинговых исследований;
- способность достоверно предотвращать гладкомышечный спазм и уменьшать его выраженность;
- наличие 2 лекарственных форм;
- отсутствие побочных эффектов, которые характерны для отдельных спазмолитиков с антихолинергическим действием;
- способность устранять спазмы различной природы происхождения (Но-шпа эффективна при спазмах, вызванных урологическими и гинекологическими заболеваниями, заболеваниями ЖКТ и акушерского профиля; средство является препаратом первого ряда, когда речь идет об оказании неотложной помощи).
Еще одной важной особенностью Но-шпы является то, что она не маскирует симптоматику «острого живота».
Цена Но-шпы, сколько стоит
Цена Но-шпы в таблетках 40 мг 24 шт. в российских аптеках — около 140 рублей.
Цена Но-шпы в растворе 20 мг/мл 2 мл 25 шт. — около 450 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Но-шпа раствор для в/в и в/м введ. 20мг/мл 2мл 5штChinoin
-
Но-шпа таблетки 40мг 64штОпелла Хелскеа Венгрия Лтд.
-
Но-шпа таблетки 40мг 24штОпелла Хелскеа Венгрия Лтд.
-
Но-шпа форте таблетки 80мг 24штОпелла Хелскеа Венгрия Лтд.
-
Но-шпа Дуо таблетки 40мг+500мг 12штОпелла Хелскеа Венгрия/Хиноин З-д Фармацевтич. и Химич. Продуктов
Аптека Диалог
-
Но-шпа (амп. 20мг/мл 2мл №5)Chinoin
-
Но-шпа форте при боли в животе таблетки 80мг №24Chinoin
-
Но-шпа Дуо таблетки 40мг+500мг №12Хиноин Завод Фарм. и Хим.прод.ЗАО
-
Но-шпа при боли в животе таблетки 40мг №24Chinoin
-
Но-шпа (амп. 20мг/мл 2мл №5)Chinoin
Ригла
-
Но-шпа форте таб. 80мг №24Chinoin (Sanofi-Synthelabo)
-
Но-шпа с дозат. таб. 40мг №64Опелла Хелскеа Венгрия Лтд.
-
Но-шпа Дуо таб. 40мг+500мг №12Хиноин ЗАО
-
Но-шпа таб. 40мг №24Chinoin (Sanofi-Synthelabo)
показать еще
Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
Но шпалгин выпускается в форме таблеток. Согласно инструкции в состав препарата входит:
• codeine phosphate;
• paracetamol;
• drotaverine hydrochloride;
• водорастворимый полимер, составленный из мономерных единиц N-винилпирролидона;
• железоокисный желтый пигмент, окись железа;
• химическое соединение, соль магния и стеариновой кислоты;
• цинга;
• тальк;
• крахмал, добываемый из зерен кукурузы;
• МКЦ.
Средняя цена Но шпалгин составляет 200 рублей. В нашей интернет-аптеке можно найти аналоги Но шпалгин, для этого необходимо воспользоваться поиском. Но шпалгин купить можно у нас. При заказе на других ресурсах, обязательно уточняйте наличие и способ доставки. Врачебные отзывы препарата информируют о высокой эффективности лекарства. Препарат в Москве отпускается по рецепту.
Фармакологическое действие
Препарат представляет собой продукт с фиксированной дозой, содержащий миорелаксант центрального действия, анальгетик с противовоспалительными и жаропонижающими свойствами и наркотический анальгетик центрального действия. Комбинация обеспечивает облегчение боли и мышечного спазма. Клинические исследования показали, что сочетание аспирина и кодеина дает значительный аддитивный эффект в анальгетической эффективности.
Парацетамол ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ), фермент, ответственный за превращение арахидоновой кислоты в простагландин G2 (PGG2), первый этап синтеза простагландина. In vivo аспирин гидролизуется до салициловой кислоты и ацетата. Однако гидролиз не требуется для активности аспирина. Paracetamol необратимо ингибирует ЦОГ путем ацетилирования специфического серинового фрагмента. Для сравнения, салициловая кислота практически не обладает способностью ингибировать ЦОГ in vitro или не имеет ее, несмотря на ингибирование синтеза простагландина в месте воспаления in vivo. Точный механизм ингибирования простагландина салициловой кислотой неясен. Аспирин, по-видимому, ингибирует ЦОГ двумя путями и, по-видимому, обладает другим механизмом действия, чем другие салицилаты. Считается, что противовоспалительное действие аспирина является результатом периферического ингибирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2, но аспирин может также ингибировать действие и синтез других медиаторов воспаления. Салицилаты эффективны в тех случаях, когда воспаление вызывает чувствительность болевых рецепторов (гипералгезия). Похоже, что простагландины, в частности простагландины E и F, ответственны за сенсибилизацию болевых рецепторов; следовательно, салицилаты оказывают косвенное обезболивающее действие, ингибируя выработку других простагландинов и не влияют непосредственно на гипералгезию или болевой порог. Другие опосредованные аспирином активности включают повреждение ЖКТ, вторичное к ингибированию простагландина, и ингибирование агрегации тромбоцитов путем необратимого ингибирования цилооксигеназы простагландина.
Дротаверин: действия дротаверина связаны с центральным механизмом, а не с прямым воздействием на скелетные мышцы. Точный механизм не известен, но может быть связан с его седативными свойствами. Активный метаболит карисопродола, мепробамат, обладает анксиолитическим и седативным свойствами; неизвестно, в какой степени мепробамат влияет на безопасность и эффективность комбинации. Было показано, что у животных дротаверин вызывает расслабление мышц, блокируя межнейрональную активность и подавляя передачу полисинаптических нейронов в спинной мозг и в нисходящей ретикулярной формации головного мозга.
Кодеин: кодеин является слабым агонистом мю-опиатных рецепторов, и большая часть его обезболивающего действия обусловлена метаболизмом морфина. Опиатная анальгезия опосредуется через изменения в восприятии боли в спинном мозге и более высокие уровни в ЦНС. Лекарство также изменеют эмоциональную реакцию на боль. Стимулирующее действие опиоидов является результатом «дезингибирования», поскольку высвобождение ингибиторных нейротрансмиттеров, таких как ГАМК и ацетилхолин, блокируется. Другие опиоид-опосредованные действия включают в себя угнетение дыхательного центра в стволе мозга, подавление кашля в центре кашля в мозговом веществе, снижение секреции желудка, желчевыводящих путей и поджелудочной железы, задержку моторики ЖКТ, стимуляцию триггерной зоны хеморецепторов, приводящую к тошноте и рвоте, периферическое вазодилатация, высвобождение гистамина и повышение тонуса мышц детрузора мочевого пузыря.
Показания
Имеет показания при болях и мышечных спазмах тела и ограниченной подвижностью, связанной с опорно-двигательного аппарата. Имеет применение при головных болях.
Противопоказания
Но шпалгин имеет ряд противопоказаний:
• индивидуальная непереносимость любого компонента препарата;
• нарушение перистальтики кишечника из-за полного расслабления мышечного слоя;
• легочные поражения;
• алкоголизм;
• поражения сердца;
• травма головы;
• поражения печени;
• увеличение количества билирубина в сыворотке крови;
• поражения почек;
• поражение кровяной системы;
• диарея;
• наследственное заболевание, при котором не вырабатывается достаточного количества фермента глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;
• судороги;
• синдром, обусловленный гиперфункцией щитовидной железы.
Способ применения и дозы
1 или 2 таблетки Но шпалгина 4 раза в день. Макс: 8 таблеток/день. Чтобы снизить вероятность злоупотребления, продолжительность терапии не должна превышать 2-3 недели. Данные, подтверждающие эффективность в течение длительных периодов, отсутствуют. Используйте с осторожностью у ослабленных или пожилых людей.
Побочные действия
Но шпалгин имеет ряд побочных эффектов:
• судороги;
• GI кровотечение;
• обструкция ЖКТ;
• язвенная болезнь желудка;
• гематемезис;
• перфорация GI;
• внутричерепное кровотечение;
• панцитопения;
• интерстициальный нефрит;
• почечная недостаточность;
• анафилактоидные реакции;
• бронхоспазм;
• остановка дыхания;
• атаксия;
• депрессия;
• синусовая тахикардия;
• ортостатическая гипотензия;
• гастрит;
• мелена;
• повышенные печеночные ферменты;
• запор;
• лейкопения;
• психологическая зависимость;
• физиологическая зависимость;
• угнетение дыхания.
Передозировка
В случае передозировки обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие
Длительное одновременное использование ацетаминофена и Но шпалгин не рекомендуется. Высокие дозы хронического введения комбинированных анальгетиков значительно увеличивают риск анальгетической нефропатии, почечного папиллярного некроза и терминальной стадии почечной недостаточности. Не превышайте рекомендуемые индивидуальные максимальные дозы, когда эти препараты назначаются одновременно для краткосрочной терапии.
Особые указания
Перед использованием Но шпалгина проконсультироваться с лечащим специалистом. Только квалифицированный врач может дать точные указания для принятия лекарства.
Сроки и условия хранения
Не подвергать Но шпалгин чрезмерной влаге.
Цены на Но-шпалгин в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены