Но-шпалгин® (No-spalgin®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Но-шпалгин®
💊 Состав препарата Но-шпалгин®
✅ Применение препарата Но-шпалгин®
📅 Условия хранения Но-шпалгин®
⏳ Срок годности Но-шпалгин®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Но-шпалгин®
(No-spalgin®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013
года, дата обновления: 2012.08.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N02BE51
(Парацетамол в комбинации с другими препаратами, кроме психолептиков)
Лекарственная форма
Но-шпалгин® |
Таб. 500 мг+40 мг+8 мг: 12 шт. рег. №: П N015036/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Но-шпалгин®
Таблетки светло-желтые, с вкраплениями более светлого и более темного цвета, удлиненной формы, с делительной риской на обеих сторонах.
Вспомогательные вещества: поливидон, краситель железа оксид желтый (Е172), магния стеарат, аскорбиновая кислота, кросповидон, тальк, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный.
6 шт. — блистеры из алюминия (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Спазмоанальгетик.
Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие главным образом за счет ингибирования синтеза простагландинов в ЦНС и в меньшей степени — в периферических тканях.
Дротаверин — производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру. В его механизме действия главным является ингибирование фермента ФДЭ4 с последующим повышением концентрации цАМФ, которое приводит к инактивации киназы легких цепей миозина (КЛЦМ), вследствие этого происходит расслабление гладкой мускулатуры, независимо от типа вегетативной иннервации.
Кодеин — противокашлевое средство центрального действия. Обладает как собственным анальгезирующим действием, так и способностью усиливать анальгезирующее действие парацетамола. Эти эффекты кодеина осуществляются путем возбуждения опиоидных μ- и κ-рецепторов в ЦНС и периферических тканях, участвующих в передаче болевых импульсов. Это приводит к стимуляции антиноцицептивной системы и снижению возбудимости болевых центров.
Фармакокинетика
Парацетамол
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из тонкой кишки. Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин
Распределение
Парацетамол слабо связывается с белками плазмы и эритроцитами. Его распределение является быстрым и равномерным.
Метаболизм и выведение
T1/2 парацетамола из плазмы составляет 2 ч. Парацетамол метаболизируется в печени, его метаболиты выводятся почками путем клубочковой фильтрации. Около 85% принятой дозы выводится в форме глюкуронидов, 2% — в форме сульфатов, 3% — в неизмененном виде. Примерно 10% принятой дозы обезвреживается в печени путем конъюгации с глутатионом.
Кодеин
Всасывание
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч
Распределение
Кодеин умеренно связывается с белками плазмы и быстро распределяется, накапливаясь в почках, легких, печени и скелетных мышцах, в то время как ткани головного мозга не способны накапливать кодеин. Кодеин проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.
Метаболизм и выведение
T1/2 кодеина из плазмы составляет 2.5-3.5 ч. В печени кодеин быстро превращается в морфин и норкодеин. Кодеин и его метаболиты выводятся почками, главным образом в форме глюкуронидов. В течение 24 ч с мочой выделяется 86% принятой дозы.
Дротаверин
Всасывание
Дротаверин после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается через 45-60 мин.
Распределение
Поступивший в системный кровоток дротаверин на 95-98% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, α- и β-глобулинами.
Дротаверин проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
T1/2 дротаверина из плазмы составляет 2.4 ч, биологический T1/2 — 8-10 ч. Метаболизм дротаверина осуществляется в печени. Более 50% принятой дозы выводится с мочой, 30% — с калом.
Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин
Изучение фармакокинетики комбинации парацетамол + дротаверин + кодеин показало, что Css активных веществ препарата устанавливается на 6-й день при применении 1 раз/сут и на 3-й день — при применении 2 раза/сут.
Как при однократном, так и при курсовом приеме препарата кодеин не оказывает влияния на фармакокинетику парацетамола и дротаверина, а парацетамол не влияет на фармакокинетику кодеина. Дротаверин и парацетамол не взаимодействуют на уровне связывания с белками плазмы. В исследованиях in vitro показано, что парацетамол (в терапевтическом диапазоне доз) неспецифически угнетает метаболизм дротаверина, что увеличивает T1/2 последнего в 2-7 раз, поэтому возможно, что in vivo он также может угнетать метаболизм дротаверина.
Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин увеличивает значения AUC0-24 и Cmax дротаверина, которые находятся в интервале 463.4-830.2 нг×ч/л и 132-171 нг/мл соответственно, то есть применение комбинации увеличивает относительную биодоступность дротаверина. Аналогичное явление было показано также и для парацетамола. Эта комбинация увеличивает значения AUC0-24 парацетамола и значительно снижает его клиренс. Значения Cmax, AUC0-24 и клиренса парацетамола находились в интервале 5495-6752 нг/мл, 21760.8-26524.7 нг×ч/л, 365-418 мл/мин соответственно. Это может обеспечивать более выраженное обезболивающее действие с несколько большей продолжительностью.
Показания препарата
Но-шпалгин®
- головная боль различного генеза, включая головную боль напряжения (острые и хронические формы), сосудистого генеза, а также головная боль в результате переутомления или после острого стресса.
Режим дозирования
Препарат предназначен для приема внутрь. Для достижения быстрого обезболивающего действия рекомендуется принимать препарат натощак (до еды или через 2 ч после еды) и запивать 1 стаканом воды.
Взрослые и дети старше 12 лет: при головной боли однократная доза составляет 1-2 таб., при необходимости препарат в этой дозе можно принимать повторно каждые 8 ч.
При коротком (не более 3 дней) курсе лечения максимальная суточная доза составляет 6 таб., а при длительном лечении (более 3 дней) суточная доза не должна превышать 4 таб.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет: однократная доза составляет 0.5-1 таб., препарат в этой дозе можно принимать повторно каждые 10-12 ч. Максимальная суточная доза составляет 2 таб.
Пациентам пожилого возраста при отсутствии серьезных функции печени и почек рекомендуется принимать препарат в обычной дозе, предназначенной для взрослых.
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%), часто (≥1%-<10%), нечасто (≥0.1%-<1%), редко (0.01%-0.1%), очень редко (<0.01%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — снижение АД, сердцебиение.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, запор, панкреатит (из-за содержания в составе препарата кодеина).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: при приеме препарата в высоких дозах, особенно длительно, возможно токсическое поражение печени, а при приеме препарата в очень высоких дозах (превышающих рекомендованные дозы) может развиться опасное для жизни поражение печени (необратимый некроз печеночной ткани).
Со стороны системы кроветворения: редко — нарушения кроветворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения).
Дерматологические реакции: у пациентов с повышенной чувствительностью возможны сыпь, гиперемия кожи.
Аллергические реакции: очень редко — системные аллергические реакции, в т.ч. бронхоспазм, сенная лихорадка, отек слизистой оболочки носа; преходящая метгемоглобинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: при длительном приеме в высоких дозах возможно снижение функции почек.
Противопоказания к применению
- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
- тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);
- AV-блокада II-III степени;
- дыхательная недостаточность;
- обострение бронхиальной астмы;
- хронический алкоголизм и наркомания;
- состояние после черепно-мозговой травмы;
- внутричерепная гипертензия;
- заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз);
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- лечение ингибиторами МАО и период до 14 дней после его окончания;
- детский возраст до 6 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- лечение другими препаратами, содержащими парацетамол;
- головная боль, вызванная приемом лекарственных средств (анальгетиков, эрготамина);
- токсическая диспепсия, диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного применением цефалоспоринов, линкозамидов, пенициллинов (из-за содержания в составе препарата кодеина);
- острое угнетение дыхательного центра (связи с наличием в составе препарата кодеина);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при синдроме Жильбера (конституционной гипербилирубинемии) и других доброкачественных гипербилирубинемиях; у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести; у пациентов с артериальной гипотензией (возможность усиления артериальной гипотензии из-за наличия в составе препарата дротаверина); у пациентов, получающих длительную антикоагулянтную терапию (возможен только кратковременный прием препарата, т.к. при длительном приеме парацетамола у таких пациентов увеличивается риск развития кровотечения).
Применение при беременности и кормлении грудью
В настоящее время недостаточно данных по применению препарата при беременности и в период грудного вскармливания.
Но-шпалгин® противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказно применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказно применение при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей
Препарат противопоказан: детский возраст до 6 лет.
Особые указания
Применение препарата более 3 дней возможно только под контролем врача.
При применении препарата более 3 дней и/или в высоких дозах необходимо контролировать количество лейкоцитов и тромбоцитов, а также сывороточные концентрации креатинина и печеночных ферментов. Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48-72 ч после приема препарата в высоких дозах.
Для быстрого купирования боли не рекомендуется принимать препарат во время приема пищи.
Не следует превышать рекомендованную дозу.
При умеренной или средней степени тяжести почечной и печеночной недостаточности дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от тяжести нарушений функций этих органов.
У пациентов, получающих непрямые антикоагулянты, Но-шпалгин® рекомендуется только для кратковременного обезболивания, т.к. при его длительном приеме возрастает риск развития кровотечения.
В связи с присутствием в составе препарата дротаверина следует соблюдать особую осторожность при его применении у пациентов с артериальной гипотензией.
В связи с содержанием в составе препарата кодеина, Но-шпалгин® следует применять под медицинским наблюдением из-за возможности развития кодеиновой зависимости.
При отмене препарата после длительного применения возможно развитие симптомов отмены (возбуждение, бессонница).
При приеме препарата употребление алкогольных напитков запрещается.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациенты должны быть проинструктированы о том, что в случае появления головокружения или сонливости после приема препарата следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, таких как управление автотранспортом или работа с механизмами.
Передозировка
Симптомы: основными симптомами передозировки кодеина являются тошнота, рвота, недостаточность кровообращения, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, угнетение дыхания, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.
После передозировки парацетамола состояние пациентов в течение 3 дней может оставаться удовлетворительным, т.к. симптомы поражения печени появляются позже. Изменения, развивающиеся в клетках печени в результате передозировки, вызываются накоплением очень токсичных промежуточных продуктов метаболизма парацетамола. Ранними признаками поражения печени являются: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, повышенное потоотделение и слабость. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия; панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых развивается при приеме 10 г парацетамола и более.
При передозировке дротаверина возможно нарушение AV-проводимости, снижение возбудимости сердечной мышцы, возможны остановка сердца и паралич дыхательного центра.
Лечение: рекомендуется промывание желудка и применение солевых слабительных. Лечение должно быть направлено на поддержание жизненно важных функций организма, в случае угнетения дыхания может потребоваться проведение ИВЛ, ингаляция кислорода, введение налоксона, а при признаках поражения печени — применение антидота парацетамола — ацетилцистеина (донатор SH-групп) и метионина (предшественника глутатиона).
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие, обусловленное дротаверином
Как и при применении других ингибиторов ФДЭ, таких как папаверин, возможно уменьшение эффектов леводопы, т.е. у пациентов возможно усиление тремора и ригидности.
Лекарственное взаимодействие, обусловленное парацетамолом
При одновременном применении с препаратами, способными индуцировать печеночные ферменты (салициламид, барбитураты, противоэпилептические средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин) возможно повышение концентрации токсических метаболитов парацетамола.
При одновременном применении увеличивается T1/2 и усиливается токсичность хлорамфеникола.
При одновременном приеме с доксорубицином увеличивается риск поражения печени.
При одновременном приеме снижается эффективности урокозурических средств.
Метоклопрамидом и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола.
Колестирамин уменьшает абсорбцию парацетамола.
При длительном применении препарата на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами повышается протромбиновое время и риск развития кровотечений.
Парацетамол в высоких дозах препятствует действию инсулина.
Парацетамол способен увеличивать абсорбцию ионов железа (Fe2+).
Лекарственное взаимодействие, обусловленное кодеином
Лекарственные средства, обладающие угнетающим действием на ЦНС (снотворные средства, средства для наркоза, опиоидные анальгетики, седативные средства, анксиолитики, трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства) усиливают угнетающее действие кодеина на ЦНС.
Кодеин способен усиливать эффекты алкоголя на ЦНС.
При одновременном применении циклизина с агонистами опиоидных рецепторов, включая кодеин, возможно нивелирование гемодинамических эффектов опиоидов.
Циметидин и другие блокаторы гистаминовых H2-рецепторов способны замедлять метаболизм некоторых агонистов опиоидных рецепторов, в связи с чем при их одновременном приеме возможно усиление действия кодеина.
За счет своего влияния на ЖКТ агонисты опиоидных рецепторов способны замедлять всасывание мексилетина.
Агонисты опиоидных рецепторов оказывают эффекты, противоположные эффектам цизаприда, метоклопрамида, домперидона.
Ритонавир и возможно другие ингибиторы ВИЧ-протеазы способны увеличивать AUC некоторых агонистов опиоидных рецепторов.
Условия хранения препарата Но-шпалгин®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Но-шпалгин®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
В одной таблетке содержится:
действующие вещества: парацетамол — 500,0 мг, дротаверина гидрохлорид — 40,0 мг, кодеина фосфат в виде кодеина фосфата гемигидрата — 8,0 мг;
вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, краситель железа оксид желтый (Е 172), повидон, магния стеарат, кросповидон, тальк, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный.
светло-желтые таблетки с вкраплениями более светлого и более темного цвета, удлиненной формы с делительной риской на обеих сторонах.
анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее опиоидное средство + анальгезирующее ненаркотическое средство + спазмолитическое средство).
Код АТ
X
N02BE51
Фармакодинамика Парацетамол
оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие главным образом за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной нервной системе, и в меньшей степени в периферических тканях.
Дротаверин
— производное изохинолина, обладающее спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру. В его механизме действия главным является ингибирование фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4) с последующим повышением концентрации цАМФ, которое приводит к инактивации киназы легких цепей миозина (КЛЦМ), вследствие чего происходит расслабление гладкой мускулатуры, независимо от типа вегетативной иннервации.
Кодеин
противокашлевое средство центрального действия, обладающее как собственным анальгезирующим действием, так и способностью усиливать обезболивающее действие парацетамола. Эти эффекты кодеина осуществляются путем возбуждения опиоидных ?- и ?-рецепторов в ЦНС и периферических тканях, участвующих в передаче болевых импульсов. Это приводит к стимуляции антиноцицептивной системы и снижению возбудимости болевых центров.
Фармакокинетика
Фармакокинетика
Парацетамол
после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из тонкой кишки. Максимальная плазменная концентрация достигается через 30-90 минут и его период полувыведения из плазмы составляет 2 часа. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы и эритроцитами, его распределение является быстрым и равномерным.
Парацетамол метаболизируется в печени, его метаболиты выводятся почками путем клубочковой фильтрации. Около 85% принятой дозы выводится в форме глюкуронидов, 2% — в форме сульфатов, 3% — в неизмененном виде. Примерно 10% принятой дозы обезвреживается в печени путем конъюгации с глутатионом.
Кодеин после приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация кодеина достигается через 1 час, а его период полувыведения из плазмы составляет 2,5-3,5 часов. Кодеин умеренно связывается с белками плазмы и быстро распределяется, накапливаясь в почках, легких, печени и скелетных мышцах, в то время как ткани головного мозга не способны накапливать кодеин. Кодеин проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. В печени кодеин быстро превращается в морфин и норкодеин. Кодеин и его метаболиты выводятся почками, главным образом в форме глюкуронидов; в течение 24 часов с мочой выделяется 86% принятой дозы.
Дротаверин после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная плазменная концентрация достигается через 45-60 минут. Поступивший в системный кровоток дротаверин на 95-98% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, ? и ? глобулинами. Период полувыведения из плазмы составляет 2,4 часа, период биологического полувыведения — 8-10 часов. Метаболизм дротаверина осуществляется в печени. Более 50% принятой дозы выводится с мочой, 30% — с калом. Дротаверин проникает через плацентарный барьер.
Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин
Изучение фармакокинетики комбинации парацетамол + дротаверин + кодеин показало, что равновесная концентрация (Css) активных ингредиентов препарата устанавливается на 6-й день при применении одной дозы в сутки и на 3-й день при применении двух доз в сутки.
Как при однократном, так и при курсовом приеме препарата кодеин не оказывает влияния на фармакокинетику парацетамола и дротаверина, а парацетамол не влияет на фармакокинетику кодеина. Дротаверин и парацетамол не взаимодействуют на уровне связывания с белками плазмы. В испытаниях in vitro показано, что парацетамол (в терапевтическом диапазоне доз) неспецифически угнетает метаболизм дротаверина, что увеличивает период полувыведения последнего в 2-7 раз, поэтому возможно, что in vivo он также может угнетать метаболизм дротаверина.
Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин увеличивает значения AUC0-24 (площади под кривой «концентрация-время» в течение 24 часов после приема) и Cmax (максимальной концентрации) дротаверина, которые находятся в интервале 463,4-830,2 нг*час/л и 132-171 нг/мл, соответственно, то есть применение комбинации увеличивает относительную биодоступность дротаверина. Аналогичное явление было показано также и для парацетамола. Эта комбинация увеличивает значения AUC0-24 парацетамола и значительно снижает его клиренс. Значения Cmax, AUC0-24 и клиренса парацетамола находились в интервале 5495-6752 нг/мл, 21760,8-26524,7 нг*ч/л, 365-418 мл/мин., соответственно. Это может обеспечивать более выраженное обезболивающее действие с несколько большей продолжительностью.
Головная боль различного генеза, включая головную боль напряжения (острые и хронические формы), сосудистого генеза, а также головная боль в результате переутомления или после острого стресса.
· Повышенная чувствительность к какому либо из компонентов
· Тяжелая почечная или печеночная недостаточность
· Тяжелая сердечная недостаточность, (снижение сердечного выброса).
· Атриовентрикулярная блокада II-III степени.
· Дыхательная недостаточность, бронхиальная астма (обострение).
· Лечение ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (в течение 14 дней).
· Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
· Детский возраст (до 6 лет).
· Хронический алкоголизм и наркомания.
· Состояние после черепно-мозговой травмы.
· Внутричерепная гипертензия.
· Заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз).
· Беременность и период грудного вскармливания (отсутствие достаточных данных по применению препарата у беременных и кормящих грудью женщин).
· Лечение другими препаратами, содержащими парацетамол.
· Головная боль, вызванная приемом лекарственных средств (анальгетиков, эрготамина).
· Токсическая диспепсия, диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами (из-за содержания в составе препарата кодеина).
· Острое угнетение дыхательного центра (связи с наличием в составе препарата кодеина).
С осторожностью
При синдроме Жильбера (конституционной гипербилирубинемии) и других доброкачественных гипербилирубинемиях.
У пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести.
У пациентов с артериальной гипотензией (возможность усиления артериальной гипотензии из-за наличия в составе препарата дротаверина).
У пациентов, получающих длительную антикоагулянтную терапию (возможен только кратковременный прием препарата, так как при длительном приеме парацетамола у таких пациентов увеличивается риск развития кровотечения).
Способ применения и дозировка
Препарат предназначен для приема внутрь. Для достижения быстрого обезболивающего действия рекомендуется принимать препарат натощак (до еды или через 2 часа после еды) и запивать его 1 стаканом воды.
Взрослые и дети старше 12 лет
При головной боли однократная доза таблеток Но-шпалгин® составляет 1-2 таблетки, при необходимости ее прием может повторяться каждые 8 часов.
При коротком (не более 3 дней) курсе лечения максимальная суточная доза составляет 6 таблеток, а при длительном лечении (более 3-х дней) суточная доза не должна превышать 4 таблетки.
Дети
В возрасте от 6-12 лет однократная доза таблеток Но-шпалгин® составляет 0,5-1 таблетка, при необходимости ее прием может повторяться с 10-12-ти часовым интервалом. Максимальная суточная доза составляет 2 таблетки в сутки.
Больные пожилого возраста
При отсутствии серьезных функции печени и почек рекомендуется прием обычной дозы для взрослых.
Побочные эффекты
При применении рекомендованных терапевтических доз побочные эффекты встречаются редко.
Указанные ниже нежелательные эффекты даются по системам органов в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения:
Очень часто: (10%);
Часто: (?1% — <10%);
Не часто: (?0,1% — 1%);
Редко: (0,01% — 0,1%);
Очень редко: (0,01%).
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
У лиц с повышенной чувствительностью могут возникать реакции гиперчувствительности (сыпь, гиперемия)
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редко: снижение артериального давления, сердцебиение.
Со стороны нервной системы:
Редко головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Редко тошнота, запор, панкреатит (из-за содержания в составе препарата кодеина).
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы:
Редко нарушения кроветворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения).
Со стороны иммунной системы:
Очень редко системные аллергические реакции, бронхоспазм, сенная лихорадка, отек слизистой оболочки носа, преходящая метгемоглобинемия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
При приеме препарата в высоких дозах, особенно длительно, возможно токсическое поражение печени, а при приеме препарата в очень высоких дозах (превышающих рекомендованные дозы) может развиться опасное для жизни поражение печени (необратимый некроз печеночной ткани).
Со стороны мочевыделительной системы:
При длительном приеме в высоких дозах возможно снижение функции почек.
При применении рекомендованных терапевтических доз побочные эффекты встречаются редко.
У лиц с повышенной чувствительностью могут наблюдаться аллергические реакции (сыпь, приливы крови к лицу).
Редко может встречаться снижение артериального давления, головная боль, головокружение, тошнота, учащенное сердцебиение, сонливость, запор, очень редко приступ астмы, отек слизистой носа или аллергические реакции, нарушение кровотворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения).
При приеме высоких доз, в основном в случае длительного применения, препарат может вызывать токсическое повреждение печени, в очень высоких дозах – летальные (необратимый некроз тканей). Ранними симптомами этих нарушений являются: бледность кожных покровов, рвота, повышенное потоотделение, тошнота.
Симптомы передозировки:
Основными симптомами передозировки кодеина являются тошнота, рвота, недостаточность кровообращения, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, угнетение дыхания, гипотермия, тревожность миоз, судороги, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома).
После передозировки парацетамола состояние больных в течение 3-х дней может оставаться удовлетворительным, так как симптомы поражения печени появляются позже. Изменения, развивающиеся в клетках печени в результате передозировки, вызываются накоплением очень токсичных промежуточных продуктов метаболизма парацетамола. В этом случае гепатопротективным действием обладают используемые при передозировке в качестве антидотов ацетилцистеин (донатор SH-групп) или метионин (предшественник глутатиона). Ранними признаками поражения печени являются: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, повышенное потоотделение и слабость. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия; панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых развивается при приеме 10 г парацетамола и более.
При передозировке дротаверина возможно нарушение предсердно-желудочковой проводимости, снижение возбудимости сердечной мышцы, возможны остановка сердца и паралич дыхательного центра.
Лечение передозировки
Рекомендуется промывание желудка и применение солевых слабительных. Лечение должно быть направлено на поддержание жизненно важных функций организма, в случае угнетения дыхания может потребоваться проведение искусственной вентиляции легких, ингаляция кислорода, введение налоксона, а при признаках поражения печени -применение антидота парацетамола — ацетилцистеина и предшественника глутатиона -метионина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Комбинации, при применении которых следует соблюдать осторожность
Из-за содержания в составе препарата дротаверина:
С леводопа — как и при применении других ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как папаверин, возможно уменьшение эффектов леводопа, т.е. у пациентов могут усилиться тремор и ригидность.
Из-за содержания в составе препарата парацетамола:
С препаратами, способными индуцировать печеночные ферменты (салициламид, барбитураты, противоэпилептические средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин) — возможно повышение концентрации токсических метаболитов парацетамола.
С хлорамфениколом — при одновременном применении возрастает период полувыведения и увеличивается токсичность хлорамфеникола.
С доксорубицин — при одновременном приеме увеличивается риск поражения печени.
С урикозурическими препаратами — при одновременном приеме снижение эффективности урокозурических средств.
С метоклопрамидом и домперидоном — эти препараты усиливают абсорбцию парацетамола.
С колестирамином — колестирамин уменьшает абсорбцию парацетамола.
С непрямыми антикоагулянтами — при длительном применении препарата на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами повышается протромбиновое время и риск развития кровотечений.
С инсулином — парацетамол в высоких дозах препятствует действию инсулина.
С препаратами железа — парацетамол может увеличивать абсорбцию ионов железа (Fe2+).
Из-за содержания в составе препарата кодеина:
С лекарственными средствами, обладающими угнетающим действием на ЦНС (снотворные средства, средства для наркоза, наркотические анальгетики, седативные средства, анксиолитики, трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства) — эти препараты усиливают угнетающее действие кодеина на ЦНС.
Алкоголь — кодеин может усиливать эффекты алкоголя на ЦНС.
Циклизин — при одновременном применении с опиоидами, включая кодеин, возможно нивелирование гемодинамических эффектов опиоидов.
Циметидин и другие блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов способны замедлять метаболизм некоторых опиоидов, в связи с чем при их одновременном приеме возможно усиление действия кодеина.
Мексилетин — за счет своего влияния на желудочно-кишечный тракт опиоиды могут замедлять всасывание мексилетина.
Цизаприд, метоклопрамид, домперидон — опиоиды оказывают эффекты, противоположные эффектам этих препаратов.
Ритонавир и возможно другие ингибиторы ВИЧ-протеазы могут увеличивать AUC некоторых опиоидов.
Применять препарат более 3-х дней можно только под контролем врача.
При применении препарата свыше 3 дней и/или высоких доз необходимо контролировать количество лейкоцитов и тромбоцитов, а также сывороточные концентрации креатинина и печеночных ферментов. Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48 — 72 часов после приема препарата в больших дозах.
Для быстрого купирования боли не рекомендуется принимать препарат с едой. Не следует превышать рекомендованную дозу.
При приеме препарата потребление алкогольных напитков запрещается.
При умеренной или средней степени тяжести почечной и печеночной недостаточности доза должна устанавливаться индивидуально в зависимости от тяжести нарушений функции этих органов.
У пациентов, получающих непрямые антикоагулянты, Но-шпалгин® рекомендуется только для кратковременного обезболивания, так как при его длительном приеме возрастает риск развития кровотечения.
В связи с присутствием в составе препарата дротаверина соблюдать особую осторожность при его применении у пациентов с артериальной гипотензией.
В связи с содержанием в составе препарата кодеина, он должен применяться под медицинским наблюдением из-за возможности развития кодеиновой зависимости.
При отмене препарата после его длительного приема возможно развитие симптомов отмены (возбуждение, бессонница).
Влияние на способность управлять автомобилем и работать на станках
Пациенты должны быть проинструктированы о том, что в случае появления головокружения или сонливости после приема препарата они должны избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем или работа с механизмами.
Таблетки.
По 6 таблеток в блистер из комбинированного материала (Al/ПВХ) и алюминиевой фольги.
2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранить при температуре не выше 30 С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года
Не принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Название и адрес фирмы-производителя
ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО 1045 Будапешт, То у. 1-5, Венгрия.
Претензии потребителей направлять по адресу
125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.
Но-Шпалгин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер П N015036/01 — 290512
Торговое название препарата: Но-шпалгин®
Лекарственная форма: таблетки
Состав:
В одной таблетке содержится:
действующие вещества: парацетамол — 500,0 мг, дротаверина гидрохлорид — 40,0 мг, кодеина фосфат в виде кодеина фосфата гемигидрата — 8,0 мг;
вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, краситель железа оксид желтый (Е 172), повидон, магния стеарат, кросповидон, тальк, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный.
Описание: светло-желтые таблетки с вкраплениями более светлого и более темного цвета, удлиненной формы с делительной риской на обеих сторонах.
Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее опиоидное средство + анальгезирующее ненаркотическое средство + спазмолитическое средство).
Код АТX: N02BE51
Фармакодинамика:
Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие главным образом за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной нервной системе, и в меньшей степени в периферических тканях.
Дротаверин — производное изохинолина, обладающее спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру. В его механизме действия главным является ингибирование фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4) с последующим повышением концентрации цАМФ, которое приводит к инактивации киназы легких цепей миозина (КЛЦМ), вследствие чего происходит расслабление гладкой мускулатуры, независимо от типа вегетативной иннервации.
Кодеин противокашлевое средство центрального действия, обладающее как собственным анальгезирующим действием, так и способностью усиливать обезболивающее действие парацетамола. Эти эффекты кодеина осуществляются путем возбуждения опиоидных μ- и κ-рецепторов в ЦНС и периферических тканях, участвующих в передаче болевых импульсов. Это приводит к стимуляции антиноцицептивной системы и снижению возбудимости болевых центров.
Фармакокинетика
Фармакокинетика
Парацетамол после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из тонкой кишки. Максимальная плазменная концентрация достигается через 30-90 минут и его период полувыведения из плазмы составляет 2 часа. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы и эритроцитами, его распределение является быстрым и равномерным.
Парацетамол метаболизируется в печени, его метаболиты выводятся почками путем клубочковой фильтрации. Около 85% принятой дозы выводится в форме глюкуронидов, 2% — в форме сульфатов, 3% — в неизмененном виде. Примерно 10% принятой дозы обезвреживается в печени путем конъюгации с глутатионом.
Кодеин после приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация кодеина достигается через 1 час, а его период полувыведения из плазмы составляет 2,5-3,5 часов. Кодеин умеренно связывается с белками плазмы и быстро распределяется, накапливаясь в почках, легких, печени и скелетных мышцах, в то время как ткани головного мозга не способны накапливать кодеин. Кодеин проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. В печени кодеин быстро превращается в морфин и норкодеин. Кодеин и его метаболиты выводятся почками, главным образом в форме глюкуронидов; в течение 24 часов с мочой выделяется 86% принятой дозы.
Дротаверин после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная плазменная концентрация достигается через 45-60 минут. Поступивший в системный кровоток дротаверин на 95-98% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, α и β глобулинами. Период полувыведения из плазмы составляет 2,4 часа, период биологического полувыведения — 8-10 часов. Метаболизм дротаверина осуществляется в печени. Более 50% принятой дозы выводится с мочой, 30% — с калом. Дротаверин проникает через плацентарный барьер.
Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин
Изучение фармакокинетики комбинации парацетамол + дротаверин + кодеин показало, что равновесная концентрация (Css) активных ингредиентов препарата устанавливается на 6-й день при применении одной дозы в сутки и на 3-й день при применении двух доз в сутки.
Как при однократном, так и при курсовом приеме препарата кодеин не оказывает влияния на фармакокинетику парацетамола и дротаверина, а парацетамол не влияет на фармакокинетику кодеина. Дротаверин и парацетамол не взаимодействуют на уровне связывания с белками плазмы. В испытаниях in vitro показано, что парацетамол (в терапевтическом диапазоне доз) неспецифически угнетает метаболизм дротаверина, что увеличивает период полувыведения последнего в 2-7 раз, поэтому возможно, что in vivo он также может угнетать метаболизм дротаверина.
Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин увеличивает значения AUC0-24 (площади под кривой «концентрация-время» в течение 24 часов после приема) и Cmax (максимальной концентрации) дротаверина, которые находятся в интервале 463,4-830,2 нг*час/л и 132-171 нг/мл, соответственно, то есть применение комбинации увеличивает относительную биодоступность дротаверина. Аналогичное явление было показано также и для парацетамола. Эта комбинация увеличивает значения AUC0-24 парацетамола и значительно снижает его клиренс. Значения Cmax, AUC0-24 и клиренса парацетамола находились в интервале 5495-6752 нг/мл, 21760,8-26524,7 нг*ч/л, 365-418 мл/мин., соответственно. Это может обеспечивать более выраженное обезболивающее действие с несколько большей продолжительностью.
Показания
Головная боль различного генеза, включая головную боль напряжения (острые и хронические формы), сосудистого генеза, а также головная боль в результате переутомления или после острого стресса.
Противопоказания
· Повышенная чувствительность к какому либо из компонентов
· Тяжелая почечная или печеночная недостаточность
· Тяжелая сердечная недостаточность, (снижение сердечного выброса).
· Атриовентрикулярная блокада II-III степени.
· Дыхательная недостаточность, бронхиальная астма (обострение).
· Лечение ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (в течение 14 дней).
· Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
· Детский возраст (до 6 лет).
· Хронический алкоголизм и наркомания.
· Состояние после черепно-мозговой травмы.
· Внутричерепная гипертензия.
· Заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз).
· Беременность и период грудного вскармливания (отсутствие достаточных данных по применению препарата у беременных и кормящих грудью женщин).
· Лечение другими препаратами, содержащими парацетамол.
· Головная боль, вызванная приемом лекарственных средств (анальгетиков, эрготамина).
· Токсическая диспепсия, диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами (из-за содержания в составе препарата кодеина).
· Острое угнетение дыхательного центра (связи с наличием в составе препарата кодеина).
С осторожностью:
При синдроме Жильбера (конституционной гипербилирубинемии) и других доброкачественных гипербилирубинемиях.
У пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести.
У пациентов с артериальной гипотензией (возможность усиления артериальной гипотензии из-за наличия в составе препарата дротаверина).
У пациентов, получающих длительную антикоагулянтную терапию (возможен только кратковременный прием препарата, так как при длительном приеме парацетамола у таких пациентов увеличивается риск развития кровотечения).
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для приема внутрь. Для достижения быстрого обезболивающего действия рекомендуется принимать препарат натощак (до еды или через 2 часа после еды) и запивать его 1 стаканом воды.
Взрослые и дети старше 12 лет
При головной боли однократная доза таблеток Но-шпалгин® составляет 1-2 таблетки, при необходимости ее прием может повторяться каждые 8 часов.
При коротком (не более 3 дней) курсе лечения максимальная суточная доза составляет 6 таблеток, а при длительном лечении (более 3-х дней) суточная доза не должна превышать 4 таблетки.
Дети
В возрасте от 6-12 лет однократная доза таблеток Но-шпалгин® составляет 0,5-1 таблетка, при необходимости ее прием может повторяться с 10-12-ти часовым интервалом. Максимальная суточная доза составляет 2 таблетки в сутки.
Больные пожилого возраста
При отсутствии серьезных функции печени и почек рекомендуется прием обычной дозы для взрослых.
Побочные эффекты
При применении рекомендованных терапевтических доз побочные эффекты встречаются редко.
Указанные ниже нежелательные эффекты даются по системам органов в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения:
Очень часто: (10%);
Часто: (≥1% — <10%);
Не часто: (≥0,1% — 1%);
Редко: (0,01% — 0,1%);
Очень редко: (0,01%).
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
У лиц с повышенной чувствительностью могут возникать реакции гиперчувствительности (сыпь, гиперемия)
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редко: снижение артериального давления, сердцебиение.
Со стороны нервной системы:
Редко головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Редко тошнота, запор, панкреатит (из-за содержания в составе препарата кодеина).
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы:
Редко нарушения кроветворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения).
Со стороны иммунной системы:
Очень редко системные аллергические реакции, бронхоспазм, сенная лихорадка, отек слизистой оболочки носа, преходящая метгемоглобинемия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
При приеме препарата в высоких дозах, особенно длительно, возможно токсическое поражение печени, а при приеме препарата в очень высоких дозах (превышающих рекомендованные дозы) может развиться опасное для жизни поражение печени (необратимый некроз печеночной ткани).
Со стороны мочевыделительной системы:
При длительном приеме в высоких дозах возможно снижение функции почек.
При применении рекомендованных терапевтических доз побочные эффекты встречаются редко.
У лиц с повышенной чувствительностью могут наблюдаться аллергические реакции (сыпь, приливы крови к лицу).
Редко может встречаться снижение артериального давления, головная боль, головокружение, тошнота, учащенное сердцебиение, сонливость, запор, очень редко приступ астмы, отек слизистой носа или аллергические реакции, нарушение кровотворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения).
При приеме высоких доз, в основном в случае длительного применения, препарат может вызывать токсическое повреждение печени, в очень высоких дозах – летальные (необратимый некроз тканей). Ранними симптомами этих нарушений являются: бледность кожных покровов, рвота, повышенное потоотделение, тошнота.
Передозировка
Симптомы передозировки:
Основными симптомами передозировки кодеина являются тошнота, рвота, недостаточность кровообращения, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, угнетение дыхания, гипотермия, тревожность миоз, судороги, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома).
После передозировки парацетамола состояние больных в течение 3-х дней может оставаться удовлетворительным, так как симптомы поражения печени появляются позже. Изменения, развивающиеся в клетках печени в результате передозировки, вызываются накоплением очень токсичных промежуточных продуктов метаболизма парацетамола. В этом случае гепатопротективным действием обладают используемые при передозировке в качестве антидотов ацетилцистеин (донатор SH-групп) или метионин (предшественник глутатиона). Ранними признаками поражения печени являются: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, повышенное потоотделение и слабость. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия; панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых развивается при приеме 10 г парацетамола и более.
При передозировке дротаверина возможно нарушение предсердно-желудочковой проводимости, снижение возбудимости сердечной мышцы, возможны остановка сердца и паралич дыхательного центра.
Лечение передозировки
Рекомендуется промывание желудка и применение солевых слабительных. Лечение должно быть направлено на поддержание жизненно важных функций организма, в случае угнетения дыхания может потребоваться проведение искусственной вентиляции легких, ингаляция кислорода, введение налоксона, а при признаках поражения печени -применение антидота парацетамола — ацетилцистеина и предшественника глутатиона -метионина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Комбинации, при применении которых следует соблюдать осторожность
Из-за содержания в составе препарата дротаверина:
С леводопа — как и при применении других ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как папаверин, возможно уменьшение эффектов леводопа, т.е. у пациентов могут усилиться тремор и ригидность.
Из-за содержания в составе препарата парацетамола:
С препаратами, способными индуцировать печеночные ферменты (салициламид, барбитураты, противоэпилептические средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин) — возможно повышение концентрации токсических метаболитов парацетамола.
С хлорамфениколом — при одновременном применении возрастает период полувыведения и увеличивается токсичность хлорамфеникола.
С доксорубицин — при одновременном приеме увеличивается риск поражения печени.
С урикозурическими препаратами — при одновременном приеме снижение эффективности урокозурических средств.
С метоклопрамидом и домперидоном — эти препараты усиливают абсорбцию парацетамола.
С колестирамином — колестирамин уменьшает абсорбцию парацетамола.
С непрямыми антикоагулянтами — при длительном применении препарата на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами повышается протромбиновое время и риск развития кровотечений.
С инсулином — парацетамол в высоких дозах препятствует действию инсулина.
С препаратами железа — парацетамол может увеличивать абсорбцию ионов железа (Fe2+).
Из-за содержания в составе препарата кодеина:
С лекарственными средствами, обладающими угнетающим действием на ЦНС (снотворные средства, средства для наркоза, наркотические анальгетики, седативные средства, анксиолитики, трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства) — эти препараты усиливают угнетающее действие кодеина на ЦНС.
Алкоголь — кодеин может усиливать эффекты алкоголя на ЦНС.
Циклизин — при одновременном применении с опиоидами, включая кодеин, возможно нивелирование гемодинамических эффектов опиоидов.
Циметидин и другие блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов способны замедлять метаболизм некоторых опиоидов, в связи с чем при их одновременном приеме возможно усиление действия кодеина.
Мексилетин — за счет своего влияния на желудочно-кишечный тракт опиоиды могут замедлять всасывание мексилетина.
Цизаприд, метоклопрамид, домперидон — опиоиды оказывают эффекты, противоположные эффектам этих препаратов.
Ритонавир и возможно другие ингибиторы ВИЧ-протеазы могут увеличивать AUC некоторых опиоидов.
Особые указания
Применять препарат более 3-х дней можно только под контролем врача.
При применении препарата свыше 3 дней и/или высоких доз необходимо контролировать количество лейкоцитов и тромбоцитов, а также сывороточные концентрации креатинина и печеночных ферментов. Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48 — 72 часов после приема препарата в больших дозах.
Для быстрого купирования боли не рекомендуется принимать препарат с едой. Не следует превышать рекомендованную дозу.
При приеме препарата потребление алкогольных напитков запрещается.
При умеренной или средней степени тяжести почечной и печеночной недостаточности доза должна устанавливаться индивидуально в зависимости от тяжести нарушений функции этих органов.
У пациентов, получающих непрямые антикоагулянты, Но-шпалгин® рекомендуется только для кратковременного обезболивания, так как при его длительном приеме возрастает риск развития кровотечения.
В связи с присутствием в составе препарата дротаверина соблюдать особую осторожность при его применении у пациентов с артериальной гипотензией.
В связи с содержанием в составе препарата кодеина, он должен применяться под медицинским наблюдением из-за возможности развития кодеиновой зависимости.
При отмене препарата после его длительного приема возможно развитие симптомов отмены (возбуждение, бессонница).
Влияние на способность управлять автомобилем и работать на станках:
Пациенты должны быть проинструктированы о том, что в случае появления головокружения или сонливости после приема препарата они должны избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем или работа с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки.
По 6 таблеток в блистер из комбинированного материала (Al/ПВХ) и алюминиевой фольги.
2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года
Не принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Название и адрес фирмы-производителя
ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО 1045 Будапешт, То у. 1-5, Венгрия.
Претензии потребителей направлять по адресу:
125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
В одной таблетке содержится:
Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид 40 мг.
Вспомогательные вещества:
магния стеарат (Е470), тальк (Е553), повидон (Е1201), крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Выпуклые таблетки желтого цвета, с зеленоватым или оранжевым оттенком, на одной стороне — маркировка «spa».
Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные.
Код ATX: A03AD02.
Фармакодинамика
Механизм действия
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина и приводит к расслаблению гладкой мускулатуры.
Дротаверин ингибирует ФДЭ IV in vitro без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. Для снижения сократительной способности гладких мышц ФДЭ IV функционально очень важна, и её селективные ингибиторы могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных симптомов, обусловленных спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта.
Изоэнзим ФДЭ III гидролизует цАМФ в гладкой мускулатуре миокарда и сосудов и это объясняет тот факт, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности.
Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.
Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровообращение в тканях.
Его действие сильнее, чем у папаверина, а всасывание — более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.
Фармакокинетика
Абсорбция
Дротаверин быстро и полностью всасывается, как после перорального приема, так и после внутримышечного введения.
Распределение
Дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (95-98%), альфа- и бета-глобулинами.
Максимальная концентрация в плазме достигается через 45-60 минут после приема внутрь.
Биотрансформация и выведение
Дротаверин метаболизирует в печени, период его полувыведения составляет 8-10 часов. После первого прохождения через печень 65 % дозы находятся в кровообращении в неизмененном виде. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводятся с мочой и около 30% — с калом. Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов, исходное соединение в моче не обнаруживается.
— спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
— спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
— при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеористические формы слизистого колита;
— головные боли тензионного типа (головные боли мышечного напряжения, психогенная, стрессовая, хроническая ежедневная головная боль, трансформированная мигрень);
— в гинекологии: при болезненных месячных.
— повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
— тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
— тяжелая сердечная недостаточность.
Способ применения и дозировка
Взрослые
Обычная суточная доза составляет 120-240 мг, т.е. 3-6 таблеток в день, которые следует принимать в 2-3 приема. Однократная доза для взрослых 40-80 мг (1-2 таблетки).
Дети
Клинические испытания по применению дротаверина у детей не проводились.
В случаях, когда прием дротаверина у детей необходим:
Дети 6-12 лет: Рекомендованная суточная доза для детей в возрасте старше 6 лет составляет 80 мг, т.е. 2 таблетки в день, которые следует принимать в 2 приема. Однократная доза для детей 6-12 лет — 40 мг (1 таблетка).
Дети старше 12 лет: Рекомендованная суточная доза для детей в возрасте старше 12 лет составляет 160 мг, т.е. 4 таблетки в день, которые следует принимать в 2-4 приема. Однократная доза для детей в возрасте старше 12 лет составляет 40-80 мг, т.е. 1-2 таблетки.
Данные по применению препарата детьми младше 6 лет отсутствуют.
Передозировка дротаверином может вызывать нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которые могут привести к летальному исходу.
В случае передозировки больной должен находиться под наблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуется индукция рвоты и/или промывание желудка.
В ходе клинических испытаний исследователями были заявлены следующие побочные эффекты, как связанные с дротаверином, и представляли следующую частоту проявлений: очень распространенные (> 1/10); распространённые (> 1/100, < 1/10); нераспространённые (> 1/1000, < 1/100); редкие (> 1/10000, < 1/1000; очень редкие (< 1/10000) и классифицированные по следующим системам органов:
— Со стороны желудочно-кишечного тракта:
редко: тошнота, запор
— Со стороны нервной системы:
редко: головная боль, головокружение, бессонница
— Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко: учащенное сердцебиение, понижение артериального давления
— Расстройства со стороны иммунной системы:
редко: аллергическая реакция (ангионевротический отек, крапивница, сыпь зуд) (см. раздел «Противопоказания»),
В случае появления побочных эффектов необходимо отменить приём препарата.
При появлении перечисленных побочных реакций или реакции, не упомянутой в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу!
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата с леводопой, так как антипаркинсонный эффект последней снижается и наблюдается усиление тремора или ригидности.
При пониженном артериальном давлении применение препарата требует осторожности.
Препарат содержит 52 мг лактозы. При приеме согласно рекомендованной дозировке каждая доза содержит до 156 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы.
Данная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.
Применять у детей строго по показаниям, так как применение дротаверина в этой группе больных недостаточно изучено (см. «Показания к применению» и «Дозировка и способ применения»). Клинические исследования по применению препарата детьми не проводились.
По данным ретроспективных клинических исследований и исследований на животных, пероральное применение дротаверина в период беременности не оказывает прямого и непрямого повреждающего воздействия на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Однако при назначении препарата во время беременности необходима осторожность. В связи с отсутствием необходимых клинических данных применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.
При проявлении головокружения следует избегать потенциально опасных действии, таких как вождение транспорта и работа на станках.
НО-ШПА® (дротаверин, таблетки 40 мг в упаковке № 24 × 1; таблетки 40 мг во флаконах № 100): 3 года. Не использовать по истечении срока годности.
По 24 таблетки в блистере из ПВХ/алюминия. По 1 блистеру в картонной коробке вместе с листком вкладышем.
По 100 таблеток в полипропиленовом флаконе с полиэтиленовой пробкой. По 1 флакону в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.
Хранить в недоступном для детей месте!
Таблетки в ПВХ/алюминиевой блистерной упаковке: Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.
Таблетки во флаконе: Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.
Отпускается без рецепта.
Производитель
ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО, Венгрия.
Адрес производства:
Levai u. 5
2112 Veresegyhaz, Hungary (Венгрия).
Спазмы и боли в животе – распространенные симптомы, сопровождающие множество заболеваний и состояний – от расстройства желудка или приступа цистита до дисменореи у женщин. Чтобы справиться с дискомфортом и предотвратить прогрессирование болезни, следует обратиться к врачу для выяснения ее этиологии. Но быстро и эффективно купировать симптомы можно своими силами. Современная фармакология предлагает массу препаратов для снятия спастических болей, и большая их часть относится к категории спазмолитиков. Одно из самых проверенных и популярных спазмолитических средств – «Но-шпа».
Узнать цены на препарат Но-шпа
От чего помогают таблетки «Но-шпа»?
«Но-шпа» представляет собой миотропный спазмолитик, активным веществом которого служит дротаверина гидрохлорид. Механизм действия компонента схож с папаверином, но эффект дротаверина расценивают как более выраженный и продолжительный. Вспомогательными веществами в составе «Но-шпы» выступают тальк, повидон, стеарат магния, кукурузный крахмал и моногидрат лактозы.
Основное предназначение «Но-шпы» – купирование болевого синдрома и сопутствующих проявлений спазмов гладкой мускулатуры желудка, кишечника, желчных протоков, мочевого пузыря, матки и других внутренних органов. Дополнительное действие – стимуляция притока крови к тканям за счет расширения сосудов.
Препарат «Но-шпа» рекомендуют при таких показаниях:
- обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- различные формы острых гастритов;
- спазмы кардии;
- энтериты, колиты и энтероколиты;
- холецистит и другие воспалительные процессы в желчевыводящих путях;
- циститы;
- нефролитиаз;
- синдром раздраженного кишечника, сопровождаемый метеоризмом;
- папиллит;
- болезненные менструации у женщин.
Лекарство выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций. «Но-шпу» чаще всего применяют в составе комплексной терапии, поскольку препарат оказывает преимущественно симптоматическое действие и не влияет на причину заболевания.
Также «Но-шпу» используют в качестве стартовой помощи для облегчения выраженного болевого синдрома.
Рекомендованные суточные дозировки составляют:
- 120-240 мг для взрослых;
- 60-80 мг для детей 6-12 лет;
- 80-160 мг для детей старше 12 лет.
Указанное количество препарата разделяют на 2-4 приема.
Дозировка при внутримышечном введении «Но-шпы» варьируется в диапазоне 40-240 мг, в зависимости от показаний, возраста и других индивидуальных особенностей, а также общей схемы лечения. Внутривенное введение практикуют в основном при желчнокаменной и мочекаменной болезни (во время колики). Количество вводимого лекарства при этом составляет 40-80 мг, а инъекция вводится один раз в сутки.
«Но-шпу» желательно принимать по предписанной врачом схеме и кратности, но если вы забыли выпить таблетку, пропустите прием и не принимайте двойную дозировку с целью восполнения предыдущей.
Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber
Через сколько действует «Но-шпа»?
Препарат «Но-шпа» отличается чрезвычайно быстрой абсорбцией. При пероральном приеме действие лекарства ощущается уже спустя 10-15 минут. При внутримышечном введении «Но-шпа» начинает работать через 3-5 минут после инъекции. Средняя продолжительность действия варьируется от 4 до 6 часов, в зависимости от интенсивности симптоматики.
«Но-шпа» при месячных
«Но-шпу» часто принимают для снятия предменструальных и менструальных болей. Но важно понимать, что препарат не является панацеей, и причину дисменореи следует выяснить у врача. Обратитесь к гинекологу за дифференциальной диагностикой, особенно если болезненные менструации не связаны с индивидуальными особенностями, и начались внезапно.
Помогает ли «Но-шпа» от головной боли?
Лекарство целесообразно применять только при конкретных разновидностях головной боли (так называемая «головная боль напряжения»). Если симптом не связан со спазмом сосудов и мышц головы и шеи, спазмолитик не окажет влияния на болевой синдром. Препарат можно принять при головной боли, связанной с метеочувствительностью, острым стрессом или повышенной физической и эмоциональной нагрузкой. Следует учесть, что «Но-шпу» с осторожностью используют при некоторых провоцирующих заболеваниях – таких, как артериальная гипертензия и гипотензия. Поэтому риск осложнений при самолечении в данном случае особенно велик.
Снижает ли «Но-шпа» давление?
«Но-шпа» понижает артериальное давление, но лекарство не позиционируют как целевое в данной ситуации. У пациентов с тяжелыми формами артериальной гипертензии препарат применяется с особой осторожностью. Тем, кто страдает артериальной гипотензией, не рекомендуют прием «Но-шпы» из-за риска коллапса.
Прием «Но-шпы» при грудном вскармливании: возможен ли?
«Но-шпа» не имеет строгих противопоказаний к приему в периоде лактации, но ввиду отсутствия достаточных клинических данных препарат стараются не назначать при грудном вскармливании. Во время беременности «Но-шпу» применяют только в исключительных случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода.
Как принимать «Но-шпу» – до еды или после?
Быстрота и результативность абсорбции «Но-шпы» не зависит от наполненности желудка, поэтому принимать лекарство можно до, во время или после еды. Таблетку принимают перорально, не измельчая, и запивают стаканом простой воды.
Чем отличается «Но-шпа» от «Дротаверина»?
Дротаверин — это действующее вещество Но-шпы. Препараты с дротаверином выпускают разные заводы под разными торговыми наименованиями, в том числе под одноименными.
Посмотреть цены на Дротаверин
Противопоказания и ограничения к приему
Потребители считают «Но-шпу» абсолютно безопасным препаратом, однако он имеет противопоказания и ограничения к приему.
В их числе:
- тяжелые и декомпенсированные формы сердечной, почечной и печеночной недостаточности;
- артериальная гипотензия;
- аллергия на действующее вещество;
- индивидуальная непереносимость любого из компонентов препарата;
- младенческий и детский (до 6 лет) возраст.
«Но-шпа» не влияет на умственную деятельность и скорость реакции, но может понизить давление. Если после приема вы ощущаете слабость и головокружение, воздержитесь от вождения автомобиля и другой деятельности, связанной с повышенной концентрацией внимания.
Побочные эффекты «Но-шпы» часто связывают с передозировкой. К ним относят сонливость, головные боли, тошноту и рвоту, аритмию, нарушения сердечной проводимости (в тяжелых случаях). Также осложнения приема могут быть ассоциированы с аллергической реакцией. При грамотном приеме под контролем врача «Но-шпа» переносится хорошо.
Обратите внимание на взаимодействие «Но-шпы» с другими препаратами. Лекарство не рекомендуют совмещать с приемом трициклических антидепрессантов и противопаркинсонических средств.
«Но-шпа» – один из быстродействующих, эффективных и доступных спазмолитических препаратов, широко применяемых в медицине. Его используют в разных целях и расценивают как безопасное средство. Но самовольное назначение и злоупотребление «Но-шпой» способно привести к развитию побочных эффектов. Доверяйте здоровье врачам и следуйте их терапевтическим рекомендациям, чтобы избежать нежелательных последствий самолечения.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.