Новэкс таблетки инструкция по применению

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

на 5мл сиропа

активное вещество – цетиризина дигидрохлорида 5.00 мг,

вспомогательные вещества: сорбитола раствор 70%, глицерин, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат Е218, пропилпарагидроксибензоат Е216, сукралоза, натрия сахарин, ацетат натрия, кислота уксусная ледяная, ароматизатор банановый (700) SMC, вода очищенная.

Бесцветный сироп со вкусом сладкого банана

Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цетиризин.

Код АТХ R06AE07

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 ч после перорального приема. Прием пищи не влияет на полноту всасывания. 93% цетиризина связывается с белками плазмы. Фармакокинетические параметры цетиризина имеют линейную зависимость. Объем распределения – 0,5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1-гистаминорецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с каловыми массами. Системный клиренс – 54 мл/мин. Период полувыведения составляет 7-10 ч, у детей 6-12 лет – 5-6 ч; в возрасте от 2 до 6 лет – 5 часов; в возрасте от 6 месяцев до 2 лет около 3,1 часа. У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50%, системный клиренс – на 40%. Препарат практически не удаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика

Новэкс цетиризин является сильнодействующим антигистаминным средством. Не обладает значимым седативным эффектом, обладает противоаллергическим действием, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие. Новэкс цетиризин является селективным антагонистом Н1-рецепторов уменьшает миграцию воспаленных клеток и эозинофилов, угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции.

Для взрослых и для детей в возрасте от 2 лет

— купирование симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита и конъюнктивита

— облегчение симптомов крапивницы

Препарат назначают внутрь

Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мл сиропа 2 раза в сутки – утром и вечером

Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 5 мл сиропа 2 раза в сутки – утром и вечером

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мл сиропа 1 раз в сутки 

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Продолжительность курса лечения определяется врачом.

Пациенты с нарушением функции почек.

Данных, документирующих отношение эффективность/безопасность у пациентов с почечной недостаточностью, нет. Так как цетиризин выделяется большей частью через почки, в случаях отсутствия альтернативного лечения, интервалы между приемами должны быть индивидуализированы в соответствии с почечной функцией.

Незначительное снижение функции почек (клиренс креатинина 50-79 мл/мин) – могут принимать 10 мг сиропа один раз в сутки.

Умеренное снижение функции почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) – могут принимать 5 мг Новэкс цетиризин сироп один раз в сутки. Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) – могут принимать 5 мг Новэкс цетиризин сироп через день.

Пациентам с почечной недостаточностью терминальной стадии и находящимся на гемодиализе прием препарата противопоказан.

У детей с почечной недостаточностью доза должна подбираться на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса, возраста и массы тела.

Пациенты с печеночной недостаточностью: у пациентов с изолированной печеночной недостаточностью подбора дозы не требуется.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью: рекомендуется подбор дозы.

Часто (от >1/100 до <1/10)

— утомляемость

— головокружение, головная боль

— боли в животе, сухость во рту, тошнота

— легкая сонливость

— фарингит

Нечасто (> 1/1000 до < 1/100)

— ажитации

— парестезия

— диарея

— зуд, сыпь

— слабость, недомогание

Редко (> 1/10 000 до < 1/1000)

— гиперчувствительность, крапивница, отек

— агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, судороги

— тахикардия

— нарушения функций печени (повышение трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-GT и билирубина)

— увеличение массы тела

Очень редко (< 1/10 000);

— тромбоцитопения

— анафилактический шок, ангионевротический отек

— тик, нарушения вкуса, обморок, тремор

— ухудшение зрения, нарушение аккомодации (расплывчатое изображение), окулогирация

— дискинезия, дистония

— дизурия, энурез

Неизвестно

— повышенный аппетит

— суицидальные мысли, амнезия, нарушение памяти, головокружение

— задержка мочи

— детям в возрасте до 2 лет (из-за ограниченных данных в безопасности и эффективности препарата)

— гиперчувствительность к гидроксизину, другим производным пиперазина или любому компоненту препарата

— пациенты с тяжелой почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин

— беременность и период лактации

— противопоказано лицам с наследственной непереносимостью фруктозы

Фармакокинетические исследования взаимодействия цетиризина и псевдоэфедрина, антипирина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина глипизида, диазепама, теофиллина (400 мг один раз в сутки) не выявили доказательств клинически значимых фармакодинамических взаимодействий.

Одновременное назначение цетиризина с макролидами (например, азитромицином, эритромицином) или кетоконазолом не привело к клинически значимым изменениям ЭКГ.

При исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в сутки) и цетиризина (10 мг в день) было выявлено, что степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40 %, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11 %) в дополнение к сопутствующему приёму цетиризина. Цетиризин ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина. Азиластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам – усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.

Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран, в постнаркозном периоде — усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций. Этанол усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций; на время лечения рекомендуется отказаться от спиртных напитков.

Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается на 1 час.

Тесты на кожную аллергию подавляются антигистаминами, вымывание их происходит через 3 дня, рекомендуется обратить на это внимание, прежде чем выполнять их.

Новэкс цетиризин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией и лиц с риском развития судорог.

В терапевтических дозах не наблюдалось клинически выраженного взаимодействия Новэкс цетиризин с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении Новэкс цетиризин с алкоголем.

Особое внимание рекомендуется обратить пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи (например, проблемы со спинным мозгом, доброкачественная гиперплазия предстательной железы), так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Тесты на кожную аллергию подавляются антигистаминами, вымывание их происходит в течение 3 дней, рекомендуется обратить на это внимание, прежде чем выполнять их.

Входящие в состав в качестве вспомогательные вещества метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат могут вызывать аллергические реакции (возможно замедленные).

Дети

Прием Новэкс цетиризин внутрь не рекомендован детям младше 2 лет

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия.

По 60 мл препарата во флаконе из стекла янтарного цвета с металлической крышкой. Каждый флакон оклеивают этикеткой самоклеющейся. По 1 флакону с мерным стаканчиком вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

После вскрытия крышки флакона хранить не более 4 недель при температуре не выше 30°С.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель

Хербион Пакистан Пвт. Лтд.

г.Исламабад, Пакистан

Упаковщик

Хербион Пакистан Пвт. Лтд.

г.Исламабад, Пакистан

Держатель регистрационного удостоверения

Хербион Пакистан Пвт. Лтд.

г.Карачи, Пакистан

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Фармация Юниверсал»

г. Алматы ул. Чаплина/ Халиуллина 71/66

Тел: 234-48-53, 234-44-88

Факс: 234-41-77

Е-mail: info.kz@herbion.com

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

действующее вещество: домперидона малеат — 12,72 мг (в пересчёте на домперидон — 10 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 74,28 мг, кросскармеллоза натрия — 7,00 мг, повидон К-30 — 3,00 мг, магния стеарат — 3,00 мг, плёночная оболочка «Инета коат уайт (Instacoat) IC-U-1308 — 3,00 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза — 1.00 мг, полиэтиленгликоль — 0,35 мг, тальк — 1,00 мг, титана диоксид — 0,65 мг).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Противорвотное средство — дофаминовых рецепторов блокатор центральный

АТХ A03FA03 Домперидон

Фармакодинамика

Домперидон — селективный антагонист D2-дофаминовых рецепторов, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза.

Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Абсорбция

При приёме натощак, домперидон быстро абсорбируется после приёма внутрь, максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается в течение 30-60 минут.

Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приёме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона.

Биодоступность при приёме внутрь снижается при предварительном приёме циметидина и натрия бикарбоната. При приёме домперидона после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) несколько увеличивается.

При приёме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; Cmax в плазме крови — 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приёма препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как концентрация — 18 нг/мл после приёма первой дозы.

Распределение

Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93%. Исследования распределения домперидона с радиоактивной меткой у животных показали широкое распределение его в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества домперидона проникают через плаценту у крыс.

Метаболизм

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путём гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент СYР3А4 является основной формой цитохрома P450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYPЗА4, CYP1А2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение

Выведение почками и через кишечник составляет соответственно 31 % и 66 % от дозы при приёме внутрь, соответственно. Доля домперидона, выделяющегося в неизменённом виде, является небольшой (10 % — выводится кишечником и приблизительно 1 % — почками).

Период полувыведения из плазмы после однократного приёма внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью. У таких пациентов (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 ч, но концентрации домперидона в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизменённого домперидона (около 1 %) выводится почками.

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и Cmax домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Доля несвязанной фракция повышалась на 25 % и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с лёгким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Cmax и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Фармакокинетика домперидона у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени не изучалась.

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

— Повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;

— пролактинсекретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

— нарушение функции печени средней и тяжелой степени тяжести;

— нарушение проводимости сердца, особенно удлинение интервала QTC, выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность (ХСН);

— кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника;

— одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и «Особые указания»);

— одновременный приём пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, вориконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир;

— масса тела менее 35 кг;

— детский возраст до 12 лет при массе тела менее 35 кг;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

— Детский возраст от 12 до 18 лет;

— нарушения функции почек;

— одновременное применение лекарственных препаратов, вызывающих брадикардию и гипокалиемию, а также азитромицина и рокситромицина;

— одновременное применение с апоморфином.

Новэкс Домперидон противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Внутрь. Рекомендуется принимать таблетки домперидона за 15-30 мин до еды, в случае приёма препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более:

По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).

В детской практике в основном следует использовать такую лекарственную форму домперидона, как суспензия.

Непрерывный приём домперидона не должен по продолжительности превышать 7 дней.

Применение у больных с нарушениями функции почек:

Поскольку период полувыведения домперидона при тяжёлой почечной недостаточности (при концентрации креатинина в сыворотке ≥6 мг/100 мл, т.е., ≥0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приёма домперидона следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование таких пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени:

Применение домперидона противопоказано у пациентов со среднетяжёлой или тяжёлой печёночной недостаточностью (7–9 баллов и ≥9 баллов по классификации Чайлд-Пью, соответственно). У пациентов с лёгкой печёночной недостаточностью (5–6 баллов по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы препарата не требуется.

Частота развития нежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (от <1/10000), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

По данным клинических исследований

Нарушения психики: часто — депрессия, тревога, акатизия, астения.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, сонливость.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость в полости рта, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, зуд; нечасто — гиперчувствительность, крапивница.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желёз: часто — снижение или отсутствие либидо, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желёз, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации; нечасто — набухание и выделения из молочных желёз.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Нарушения психики: очень редко — ажитация (повышенная возбудимость), нервозность, раздражительность.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головокружение, экстрапирамидальные расстройства, судороги.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть*.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отёк (отёк Квинке), крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — задержка мочи.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: очень редко — отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение концентрации пролактина крови.

* В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Симптомы передозировки: наблюдались преимущественно у детей. Симптомы передозировки могут включать повышенную возбудимость, сонливость, судороги, дезориентацию и экстрапирамидные реакции.

Лечение передозировки: симптоматическое. Специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций — антихолинергические, противопаркинсонические средства. Из-за возможного увеличения интервала QT следует мониторировать электрокардиограмму (ЭКГ).

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона.

Пероральная биодоступность домперидона уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством изофермента CYP3A4. Результаты исследований in vitro и накопленный клинический опыт применения домперидона показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, может сопровождаться увеличением концентраций домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QTC, — противопоказано.

Взаимодействие со следующими препаратами может вызвать риск увеличения интервала QTC:

Противопоказанные комбинации:

Лекарственные препараты, удлиняющие интервал QTc

— антиаритмические средства класса IA (например, дизопирамид, хинидин);

— антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);

— определённые антипсихотические средства (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);

— определённые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);

— определённые антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);

— определённые противогрибковые средства (например, пентамидин);

— определённые противомалярийные средства (например, галофантрин, лумефантрин);

— определённые желудочно-кишечные лекарственные средства (например, цизаприд, доласентрон, прукалоприд)

— определённые противоопухолевые лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);

— определённые антигистаминные препараты (например, мехитазин, мизоластин); некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, дифеманила метилсульфат, метадон).

Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4:

— азольные противогрибковые препараты, такие, как флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол;

— антибиотики-макролиды, например, кларитромицин, эритромицин, телитромицин.

При одновременном приёме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTC в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTC в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Cmax и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза. В данных исследованиях монотерапия домперидоном 10 мг для приема внутрь 4 раза в сутки вызывала увеличение среднего интервала QTC, составившее 1,6 мс (исследование кетоконазола) и 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза в сутки) приводили к увеличению интервала QTC, составившего 3,8 и 4,9 мс в течение периода наблюдения соответственно.

Нерекомендованные комбинации

— антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил;

— некоторые антибиотики из группы макролидов.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью:

— апоморфин*;

— препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию;

— азитромицин, рокситромицин.

Вышеуказанный список препаратов является типичным, но не исчерпывающим.

*Домперидон противопоказан при совместном приёме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски, и только если строго соблюдены рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов.

Одновременное применение с леводопой

При совместном применении может наблюдаться повышение концентрации леводопы в плазме крови (30-40%), коррекции доз не требуется.

При сочетанном применении домперидона с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с домперидоном.

Применение при заболеваниях почек

Так как очень небольшой процент домперидона выводится почками в неизменённом виде, то коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Однако при повторном применении домперидона частота применения должна быть снижена до одного — двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы

Домперидон может вызвать удлинение интервала QT. На ЭКГ в ходе пострегистрационных исследований у пациентов, принимающих домперидон, в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновение полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Данные нежелательные реакции были отмечены, в основном, у пациентов с факторами риска с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT.

Домперидон противопоказан при совместном приёме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина.

Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски, и только, если строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов, упомянутые в инструкции по медицинскому применению апоморфина.

В ходе некоторых исследований было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьёзных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг, а также у пациентов, принимающих препараты, увеличивающие интервал QT, или ингибиторы изофермента CYP3A4.

Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Лечение препаратом необходимо прекратить при возникновении признаков или симптомов, которые могут быть связаны с аритмией сердца, пациенты должны немедленно проконсультироваться со своим врачом.

Пациентам необходимо немедленно сообщать о любых нарушениях со стороны сердца лечащему врачу.

Применение у детей

Домперидон в редких случаях может вызвать неврологические побочные эффекты. Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

При приёме домперидона следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг.

По 10 таблеток помещают в блистер из плёнки ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В оригинальной упаковке (блистер в пачке) при температуре не выше 30°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-007958

Дата регистрации

2022-03-17

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство

Действующее вещество: levofloxacin;

1 таблетка содержит левофлоксацина гемигидрата эквивалентно левофлоксацина 500 мг или 750 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, повидон, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172), полиэтиленгликоль 6000, гипромеллоза, вода очищенная .

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.

Код АТС J01M А12.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония
• осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• хронический бактериальный простатит
• септимеция / бактериемия;
• интраабдоминальные инфекции.

Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к любому ингредиенту препарата. Эпилепсия. Повреждения сухожилия, связанное с приемом фторхинолонов.

Препарат принимают 1-2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение еще в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Таблетки глотают не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Применяют независимо от приема пищи. На таблетку нанесено распределительную риска для удобства разделения ее на части в случае необходимости.

Дозировка для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина 50 мл / мин

* В комбинации с антибиотиками с действием на анаэробные возбудители.

** при необходимости назначения дозы 250 мг применяют препараты левофлоксацина в соответствующей дозировке.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин:

* После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени.

Корректировка дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.

Дозирование для пациентов пожилого возраста.

Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Аллергические реакции: иногда — зуд, сыпь, редко — крапивница, бронхоспазм / одышка очень редко — ангионевротический отек, артериальная гипотензия, анафилактический шок, фотосенсибилизация; в единичных случаях — тяжелые буллезные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная мультиформная эритема.

Такие реакции иногда могут наблюдаться даже после первой дозы в течение нескольких минут или часов после применения.

Со стороны пищеварительного тракта, метаболизм: часто — тошнота, диарея; иногда — анорексия, рвота, боль в животе, диспепсия редко — диарея с примесью крови, в редких случаях может указывать на энтероколит, включая псевдомембранозный колит очень редко — гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом.

Со стороны ЦНС: иногда — головная боль, головокружение / вертиго, сонливость, бессонница редко — парестезии, тремор, спутанность сознания, судороги, тревожность, депрессия, психотические реакции, ажитация; очень редко — гипестезия, зрительные и слуховые расстройства, нарушение вкуса и восприятия запахов, галлюцинации, склонность к суициду.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, артериальная гипотензия очень редко — анафилактический шок в единичных случаях — удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия, повреждение сухожилия, включая тендинит (например ахиллова сухожилия) очень редко — разрыв сухожилий (например ахиллова, этот нежелательный эффект может наблюдаться в пределах 48 часов от начала лечения) мышечная слабость, которая особенно опасна для пациентов со злокачественной миастенией; в единичных случаях — рабдомиолиз.

Со стороны печени, почек часто — повышение уровня печеночных ферментов (например АЛТ / АСТ) нечасто — повышение билирубина, повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко — реакции со стороны печени, такие как гепатит острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).

Со стороны крови: иногда — эозинофилия, лейкопения редко — нейтропения, тромбоцитопения очень редко — агранулоцитоз в единичных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.

Другие: иногда — астения, кандидоз, развитие суперинфекции; очень редко — аллергический пневмонит, лихорадка.

Другими побочными эффектами, которые ассоциировались с введением фторхинолонов, могут быть экстрапирамидные симптомы и другие расстройства мышечной системы, аллергический васкулит, приступы порфирии у пациентов с порфирией.

Симптомы: головокружение, нарушение сознания, судорожные припадки, тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований при применении доз, превышающих терапевтические, наблюдалось удлинение интервала QT.

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Следует проводить мониторинг ЭКГ, поскольку возможна пролонгация интервала QT. Левофлоксацин не выводится ни путем гемодиализа, ни путем перитонеального диализа; специфического антидота не существует.

Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, препарат нельзя назначать в период беременности и кормления грудью. Если во время лечения наступила беременность, об этом следует сообщить врачу.

Детям (до 18 лет) нельзя применять препарат, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

При нозокомиальных инфекциях, вызванных Ps. аеruginosa , и тяжелой пневмококковой пневмонии может потребоваться комбинированная терапия.

В редких случаях у пациентов может возникать тендинит. Чаще всего тендинит поражает ахиллово сухожилие и может приводить к разрыву. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у больных пожилого возраста и пациентов, принимающих кортикостероиды. Поэтому нужно внимательно наблюдать за пациентами, которые применяют левофлоксацин. Пациенты с симптомами тендинита перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом. Если есть подозрение на тендинит, лечение препаратом следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия (например иммобилизация).

Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и / или с примесью крови во время или после лечения может свидетельствовать о болезни, ассоциированной с Clostridium difficile , наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если подозревается псевдомембранозный колит, терапию препаратом следует немедленно отменить и без промедления начать симптоматическое и специфическое лечение (например, ванкомицин). В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику.

Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Этот препарат как и другие хинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, склонным к судорогам, например с имеющимися поражениями центральной нервной системы.

Одновременное лечение фенбуфеном и подобными нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) или препаратами, снижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин, также требует осторожности.

Пациенты с латентной или явной недостаточностью активности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновых антибактериальными препаратами. Поэтому в таких случаях левофлоксацин следует применять с осторожностью.

Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина наблюдается очень редко, пациентам рекомендуется избегать УФ-облучения с целью предотвращения фотосенсибилизации. В случае развития психотических реакций при приеме хинолонов, в том числе левофлоксацина, препарат следует отменить и принять соответствующие меры. С осторожностью назначают пациентам с психическими нарушениями или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

У некоторых пациентов препарат может вызвать головную боль, головокружение / вертиго, сонливость, бессонница, нарушение зрения, спутанность сознания, поэтому во время его применения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Теофиллин, фенбуфен или подобные НПВП: левофлоксацин не проявил каких-либо фармакокинетических взаимодействий с теофиллином во время одного клинического исследования. Заметное снижение церебрального судорожного порога может наблюдаться при применении хинолонов одновременно с теофиллином, НПВП или другими препаратами, снижающими судорожный порог.

Пробенецид и циметидин: выявляют статистически достоверное влияние на элиминацию левофлоксацина; почечный клиренс левофлоксацина снижался циметидином (24%) и пробенецида (34%). С осторожностью следует применять левофлоксацин одновременно с препаратами, которые влияют на секрецию почечных канальцев (пробенецид и циметидин), особенно пациентам с нарушенной функцией почек.

Циклоспорин: период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при введении его одновременно с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К: вследствие возможного возникновения кровотечения у пациентов, принимающих левофлоксацин в комбинации с любым антагонистом витамина К (например варфарином), следует контролировать показатели коагуляционных тестов, если эти препараты применяют одновременно.

Фармакокинетика левофлоксацина не менялась при совместном введении вместе с такими препаратами: кальция карбонат, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином, варфарином.

Фармакологические. Левофлоксацин — антибиотик широкого спектра действия из группы хинолонов. Левофлоксацин, как и другие фторированные хинолоны, блокирует бактериальную ДНК-гиразу, вследствие чего нарушается функция ДНК бактерий. Левофлоксацин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам и / или аминогликозидам. Развитие резистентности может значительно влиять на чувствительность к препарату именно местных штаммов. Таким образом, при назначении препарата желательно учитывать эту информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций. Левофлоксацин обладает широким спектром действия в отношении микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo: Enterococcus faecalis , Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes , Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci , Enterobacter cloacae , Enterobacter aerogenes , Enterobacter agglomerans , Enterobacter sakazakii , Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella pneumoniae , Klebsiella oxytoca , Legionella pneumopnia , Moraxella catarrhalis , Proteus mirabilis , Pseudomonas aeruginosa , Pseudomonas fluorescens , Chlamydophila pneumoniae , Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus , Acinetobacter baumannii , Acinetobacter calcoaceticus , Bordetella pertussis , Citrobacter diversus , Citrobacter freundii , Morganella morganii , Proteus vulgaris , Providencia rettgeri et stuartii , Serratia marcescens , Clostridium perfri ngens .

Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен относительно спирохет.

Фармакокинетика.

Всасывания. При приеме внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1:00 после приема. Биодоступность — почти 100%. Фармакокинетика левофлоксацина линейная в диапазоне доз 50-600 мг. Прием пищи несколько влияет на всасывание препарата.

Распределение. Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с белками плазмы крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.

Распределение в тканях и жидкостях организма.

Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия. Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе 500 мг per osсоставляла 8,3 и 10,8 мг / мл соответственно.

Распределение в ткани легких . Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при дозе 500 мг per os составляла примерно 11,3 мг / мл и достигалась в течение 4-6 часов после введения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме.

Распределение в жидкости пузырей. Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг 1-2 раза в сутки составляла 6,7 мг / мл.

Распределение в спинномозговой жидкости. Левофлоксацин в незначительном количестве выделяется в спинномозговую жидкость.

Распределение в ткани простаты . После приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7 мг / г, 8,2 мг / г и 2 мг / г через 2, 6 и 24 часа соответственно; среднее соотношение концентраций в простате / плазме — 1,84.

Концентрация в моче . Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8-12 часов после однократной дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг per os составляла 44 мг / мл, 91 мг / мл и 200 мг / мл соответственно.

Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.

Вывод. После приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Вывод осуществляется преимущественно почками (85% введенной дозы). Фармакокинетика левофлоксацина после внутривенного и перорального применения существенно не отличается.

Фармацевтические характеристика.

овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой стороны. 

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.

По 5 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.

In bulk по 1000 таблеток в двойном пакете; по 1 пакету в картонной упаковке.