Фармакологическое действие
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК.
Показания активных веществ препарата
Новокаин
Геморрой, трещины заднего прохода.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют ректально. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации и возраста пациента. Продолжительность лечения — не более 5 дней.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, нарушение сенсорной и моторной проводимости, паралич дыхательного центра (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны системы кроветворения: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках), головокружение, слабость, снижение АД.
Местные реакции: в первые дни применения возможны позывы к дефекации и чувство дискомфорта, которые в дальнейшем проходят самостоятельно и не требуют отмены данного средства; редко — гиперемия и зуд в области анального отверстия (при применении в высоких дозах).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к прокаину; детский возраст — в зависимости от дозы.
С осторожностью: экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); проктит; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; пожилые пациенты (старше 65 лет); ослабленные больные; при беременности и в период родов.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с состояниями, сопровождающимися снижением печеночного кровотока (например, с заболеваниями печени).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов прокаина для ректального применения по противопоказаниям к применению у детей разного возраста.
Особые указания
При применении средства требуется контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ЦНС.
Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней до начала применения прокаина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения прокаина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Местные анестетики усиливают угнетающее действие на ЦНС других лекарственных средств.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышается риск снижения АД.
При одновременном применении вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие прокаина.
Прокаин снижает антимиастеническое действие антихолинэстеразных лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств. Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов, что приводит к ослаблению противомикробного действия.
Состав
В составе раствора Новокаин входит действующий ингредиент прокаин, а также дополнительные компоненты: кислота хлористоводородная, вода.
В состав суппозиториев входит активный компонент прокаина гидрохлорид и твердый жир в качестве дополнительного компонента.
Форма выпуска
Производится раствор Новокаин 0.5 % для инъекций. Это бесцветная прозрачная жидкость. Содержится в ампулах по 2 мл, 5 мл, 10 мл. В упаковке из картона содержится 10 ампул, а также нож или скарификатор.
Также производится Новокаин 0.25%, Новокаин 2% — прозрачный раствор без цвета или слегка желтоватый.
Новокаин производится в форме суппозиториев ректальных. В упаковке из картона – 10 шт.
Фармакологическое действие
Википедия свидетельствует, что Новокаин (МНН: Прокаин) – это средство для местной анестезии, которое демонстрирует умеренную анестезирующую активность. Название на латыни – Novocainum. Формула активного вещества — C13H20N2O2. Качественные реакции на новокаин описаны в учебниках по фармацевтике. Обладает большой широтой терапевтического влияния. Активное вещество блокирует Na+- каналы, препятствуя генерации импульсов и их проведению по нервным волокнам.
Под воздействием прокаина изменяется потенциал действия в мембранах нервных клеток, при этом не отмечается выраженного воздействия на потенциал покоя. Средство подавляет в организме проведение болевых импульсов, и импульсов другой модальности.
При введении непосредственно в кровоток и в процессе всасывания понижает уровень возбудимости периферических холинергических систем, снижает производство и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний.
Как свидетельствует фармакопея, Новокаин снимает спазм гладкой мускулатуры, снижает уровень возбудимости миокарда и моторных зон коры мозга. Под его воздействием происходит угнетение полисинаптических рефлексов, устраняются нисходящие тормозные воздействия ретикулярной формации ствола мозга. При приеме больших доз препарат у пациента могут развиваться судороги.
Отмечается короткая анестезирующая активность лекарства. При этом длительность инфильтрационной анестезии равна от 0.5 до 1 часа.
Фармакокинетика и фармакодинамика
В организме отмечается полное системное всасывание активного вещества.
Уровень всасывания зависит от пути введения, места введения, а также от дозы лекарства. Вещество в организме быстро гидролизуется, вследствие чего образуются два основных метаболита, фармакологически активных. Это диэтиламиноэтанол, который производит умеренный сосудорасширяющий эффект, и парааминобензойная кислота (конкурентный антагонист сульфаниламидных препаратов, ослабляющий их противомикробный эффект). Время полувыведения — 30-50 с, время полувыведения в неонатальном периоде равно 54-114 с. Из организма в основном выводится через почки, около 2% выводится в неизменном виде. Через слизистые оболочки всасывается плохо.
Показания к применению
Применение Новокаина практикуется для проведения инфильтрационной, внутрикостной, эпидуральной, проводниковой, спинномозговой анестезии. Также используется для проведения анестезии слизистых оболочек при лечении ЛОР-заболеваний. Также это средство применяется для проведения паранефральной, вагосимпатической шейной, паравертебральной и циркулярной блокады.
Новокаин в/в вводится с целью потенцирования влияния основных препаратов, используемых для проведения наркоза; также вводится внутривенно с целью купирования болевого синдрома разного происхождения.
Внутримышечно используется для растворения пенициллина, чтобы продлить срок его действия. Также отмечается, что такое средство как вспомогательное ЛС при следующих болезнях:
- атеросклероз;
- эндартериит;
- спазмы сосудов мозга и коронарных сосудов;
- артериальная гипертензия;
- болезни суставов инфекционного и ревматического происхождения.
Ректально применяются свечи с Новокаином при геморрое и анальных трещинах, в случае спазмов гладкой мускулатуры кишечника.
Противопоказания
Существуют некоторые противопоказания к применению лекарства. Не следует применять Новокаин в/в и внутримышечно при высокой чувствительности к средству, а также к другим местным анестетикам-эфирам и парааминобензойной кислоте. Не назначают препарат детям до 12 лет.
Для местной анестезии средство не используют при наличии выраженных фиброзных изменений в тканях.
Осторожно Новокаин применяют при:
- экстренных оперативных вмешательствах, которые сопровождает острая кровопотеря;
- состояниях, для которых характерно снижение печеночного кровотока;
- сердечно-сосудистой недостаточности прогрессирующей;
- недостатке псевдохолинэстеразы;
- воспалительных болезнях или при инфицировании места инъекции;
- почечной недостаточности;
- в возрасте до 18 лет и после 65 лет.
Побочные действия
В процессе применения могут отмечаться такие побочные действия:
- центральная и периферическая НС: головные боли, головокружение, проявления сонливости, тризм, слабость;
- кроветворение: метгемоглобинемия;
- сердечно-сосудистая система: повышение или понижение АД, брадикардия, периферическая вазодилатация, аритмии, коллапс, болевые ощущения в грудной клетке;
- симптомы аллергии: сыпь на коже, зуд, другие анафилактические проявления, крапивница.
В случае развития описанных выше негативных проявлений или других побочных эффектов нужно сразу сообщить об этом лечащему специалисту.
Инструкция по применению Новокаина (Способ и дозировка)
Новокаин 0.5% применяется для проведения инфильтрационной анестезии в дозе 350-600 мг. Взрослым людям в начале оперативного вмешательства вводится доза не более 0.75 г (150 мл), далее, в течение каждого часа хирургической операции – не больше 2 г (400 мл) раствора.
Проведение паранефральной блокады предусматривает введение в околопочечную клетчатку 50-80 мл раствора.
Проведение циркулярной и паравертебральной блокады предусматривает введение внутрикожно 5-10 мл раствора. В случае вагосимпатической блокады нужно ввести 30-40 мл.
С целью снижения всасывания и удлинения влияния при проведении местной анестезии вводят дополнительно раствор эпинефрина гидрохлорида 0.1% из расчета 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.
При применении у подростков после 12 лет наибольшая доза составляет 15 мг на 1 кг веса.
Свечи Новокаин, инструкция по применению
Применение суппозиториев проводится по индивидуальной схеме, в зависимости от заболевания. Свечку следует вводить в задний проход на 3-4 см. Введение проводят после опорожнения кишечника или после проведения клизмы. Как правило, свечку вводят 1-2 раза в сутки. Период лечения – до 1 месяца.
Передозировка
При передозировке препарата у больного может проявляться бледность слизистых оболочек и кожных покровов, тошнота, головокружение, рвота, появление «холодного» пота, тахикардия, учащение дыхания, понижение АД вплоть до коллапса, метгемоглобинемия, апноэ. ЛС влияет на нервную систему, что проявляется ощущением страха, судорогами, галлюцинациями, двигательным возбуждением.
При передозировке необходимо поддерживать адекватную легочную вентиляцию, проводить симптоматическое и дезинтоксикационное лечение.
Взаимодействие
Новокаин потенцирует влияние на ЦНС препаратов, применяемых для общего обезболивания, седативных и снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.
При одновременном приеме антикоагулянтов увеличивается вероятность проявления кровотечений.
Если место инъекции было обработано растворами для дезинфекции, в которых содержатся тяжелые металлы, увеличивается риск проявления отека и болезненности в качестве местной реакцию.
Применение Новокаина одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы увеличивает вероятность резкого понижения артериального давления.
Новокаин удлиняет и увеличивает воздействие миорелаксирующих ЛС.
Местноанестезирующий эффект удлиняют вазоконстрикторы (фенилэфрин, эпинефрин, метоксамин).
Под влиянием прокаина понижается антимиастеническое воздействие средств. Поэтому может потребоваться дополнительная коррекция терапии миастении.
Парааминобензойная кислота (метаболит прокаина) — это антогонист сульфаниламидов.
При одновременном приеме ингибиторов холинэстеразы уменьшается метаболизм местноанестезирующих препаратов.
Условия продажи
Можно приобрести Новокаин 0,5% 5.0 по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.
Условия хранения
Хранить Новокаин нужно при комнатной температуре, в сухом и темном месте, беречь от детей.
Срок годности
Можно хранить 3 года, после истечения срока годности применять нельзя.
Особые указания
Перед тем, как использовать средство, нужно провести индивидуальную пробу на чувствительность к препарату.
В процессе лечения необходимо контролировать функции сосудов, сердца, ЦНС, дыхательной системы.
За 10 дней до введения анестетика местно нужно отменить прием ингибиторов моноаминоксидазы.
Важно учесть, что при применении одинаковой дозы новокаина токсичность прокаина выше в том случае, если раствор более концентрированный.
Так как сквозь неповрежденные слизистые оболочки прокаин проникает плохо, он не является эффективным для проведения поверхностного обезболивания.
Во время лечения нужна осторожность при вождении транспорта, а также при другой деятельности, требующей концентрации.
Электрофорез с Новокаином при остеохондрозе проводят после установления диагноза и под контролем лечащего врача.
Нельзя капать раствор Новокаина в глаза без согласования таких действий с врачом.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Производится ряд препаратов, которые являются аналогами этого лекарства. Это средства Новокаин Буфус, Новокаин-Виал, Прокаин, Прокаина Гидрохлорид и др. Наиболее оптимальное средство подбирает врач, учитывая диагноз пациента.
Детям
Лекарство не используют для детей до 12 лет. Подросткам от 12 до 18 лет применяют с осторожностью.
Новокаин при беременности и лактации
Если существует необходимость использовать Новокаин при беременности, специалисты определяют предполагаемую пользу и возможный риск. В период родов применяют с осторожностью. Если нужно использовать Новокаин в период грудного кормления, лактацию нужно прекратить.
Отзывы
О Новокаине отзываются, как о популярном средстве для обезболивания. Как правило, он обеспечивает эффективную анестезию, хорошо переносится пациентами. Пользователи пишут об успешном применении Новокаина при оперативных вмешательствах, в стоматологической практике и др.
Также отмечается эффективность других средств с прокаином – пациенты используют растворы, капли, спрей и др. В качестве положительного момента отмечается низкая стоимость лекарства.
Цена Новокаина, где купить
Цена Новокаина в ампулах – от 30 руб. за 10 шт. Купить средство можно в любой аптеке.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Новокаин-СОЛОфарм политвист раствор для ин. амп. пластик. 0,5% 10мл 10штООО «Гротекс»
-
Новокаин буфус раствор для ин. 5мг/мл 5мл 10штАО Обновление ПФК
-
Новокаин-СОЛОфарм политвист раствор для ин. амп. пластик. 0,5% 5мл 10штООО «Гротекс»
-
Новокаин буфус раствор для ин. 5мг/мл 10мл 10штАО Обновление ПФК
-
Новокаин суппозитории ректал. 100мг 10штБиосинтез ОАО
Аптека Диалог
-
Новокаин (амп. 0,5% 5мл №10)ДХФ ОАО
-
Новокаин (амп. 0,5% 10мл №10)ДХФ ОАО
-
Новокаин (амп. 0,5% 5мл №10)Славянская Аптека ООО
-
Новокаин (амп. 0,5% 5мл №10)Гротекс ООО
-
Новокаин (амп. 0,5% 5мл №10)Органика ( Новокузнецкое АО )
показать еще
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Обезболивающие уколыРастворы для инъекций
Автор статьи
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510926 , рег. номер 32018
Все авторы
Содержание статьи
- Новокаин: состав
- Новокаин: действующее вещество
- Новокаин: механизм действия
- Новокаин: для чего
- Новокаиновая блокада
- Новокаин: побочные действия
- Лидокаин или Новокаин: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Еще несколько десятилетий назад хирургическое вмешательство и многие медицинские процедуры представляли серьезный риск. Даже удаления зуба было сопряжено с большими трудностями. Сегодня же возможно проведение немыслимых ранее задач. Врач может безболезненно вылечить заболевания полости рта, за пару минут удалить любой зуб, принять роды и провести даже тяжелую операцию. Все благодаря анестезирующим препаратам. Ввиду развития науки, за последний век анестезиология сделала большой скачок вперед и стала значительно более безопасной.
Провизор расскажет о препарате Новокаин: ознакомит с его составом, механизмом действия, показаниями к применению и побочными эффектами, а также сравнит с аналогом – лекарством Лидокаин.
Новокаин: состав
Новокаин – местноанестезирующее лекарственное средство. Действующее вещество и международное непатентованное наименование (МНН) Новокаина – Прокаин. Препарат производится в двух лекарственных формах:
- Новокаин в ампулах с раствором для инъекций. В качестве вспомогательных компонентов в состав лекарства добавлен раствор хлористоводородной кислоты и вода для инъекций;
- Новокаин в виде ректальных свечей. Для придания необходимых физико-химических свойств свечи изготовлены на основе твердого жира.
Специалисты аптеки получают много запросов на глазные капли Новокаин. Однако такой формы препарата не производится. Тем не менее в аптечной номенклатуре присутствуют иные капли с анестетиком в составе. Например, Инокаин. Препарат применяется во время диагностических и медицинских процедур на глазах.
Новокаин: действующее вещество
Прокаин считается анестетиком с умеренной активностью и большим спектром применения. Прокаин быстро разрушается в тканях, из-за чего действует непродолжительно (30-50 минут) и не подходит для длительной анестезии. Зато является малотоксичным и относительно безопасным.
Помимо главного действия – местноанестезирующего, Прокаин уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, а также снимает спазм с гладкой мускулатуры органов. При внутривенном введении устраняет боль и снижает артериальное давление.
Прокаин входит в состав некоторых комбинированных лекарственных средств. Например, Меновазина – раствора для наружного нанесения, уменьшающего нейропатическую, мышечную и суставную боли.
Новокаин: механизм действия
В норме все ощущения человек получает благодаря передаче электрического импульса с чувствительных нервных окончаний в центральную нервную систему (головной и спинной мозг). Помогает им в этом нервные волокна, как нити связывающие начальный и конечный пункт.
При раздражении нервных окончаний надавливанием, травмированием, надрезом, воздействием температуры или других факторов по нервному волокну распространяется возбуждение. Если оно сильное и превышает индивидуальный порог чувствительности, человек начинает испытывать боль. Если болевые ощущения связаны с необходимостью проведения медицинской процедуры, то их подавляют при помощи местных анестетиков.
Новокаин препятствует генерации импульсов в нервных окончаниях, в том числе болевых, тем самым притормаживая их проведение по нервным волокнам. Импульс не достигает центральной нервной системы, а значит, не передает чувство боли.
Новокаин: для чего
Новокаин – раствор для инъекций, применяемый для проведения анестезии и постановки блокад – введения в болевой участок. С Новокаином можно встретиться в стоматологическом кабинете при так называемой «заморозке» – обезболивающем уколе.
Главное назначение препарата Новокаин-свечи: при геморрое и трещинах заднего прохода. Анестетик не излечит заболевание, зато снимет болевые ощущения. Не рекомендуется применять свечи более 5 дней. Если боль останется, следует обратиться к врачу. Ответим на наиболее частые вопросы:
- Новокаин от грибка: считается, что нанесение Новокаина на место, пораженное грибком, снимет зуд, жжение и боль. Однако Новокаин не применяется для поверхностной анестезии. Также стоит вспомнить, что Новокаин – анестетик короткого действия, сохраняющий эффект до 50 минут. Для устранения неприятных симптомов рекомендуется подобрать современные противогрибковые средства. Препараты данной группы способны устранить возбудителя инфекции и снять симптомы. Например, Экзодерил.
- Новокаин при беременности: в период беременности применять Новокаин можно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода;
- Димексид с Новокаином – компресс и пропорции: применяя компресс с Димексидом и Новокаином можно легко заработать ожог и повреждение кожи. Для снятия боли при травмах и заболеваниях опорно-двигательного аппарата рекомендуется подобрать более безопасное лекарство. Например, Димексид в форме геля для наружного применения.
Новокаиновая блокада
Как уже говорилось выше, уколы Новокаин применяются для постановки «новокаиновых блокад». Это распространенный метод лечения травм, направленный на избавление от боли. Лекарство вводят непосредственно в пораженный участок или прилегающие к нему ткани. Производится такая процедура исключительно в медицинском учреждении.
Новокаин: побочные действия
Из-за особенности химического строения у пациентов нередко возникает аллергия на Новокаин. Патологическое состояние проявляется кожной сыпью и зудом, крапивницей и анафилактическим шоком. К другим побочным реакциям относятся:
- Головная боль и головокружение;
- Беспокойство и нервозность;
- Судороги и тремор;
- Повышение или снижение артериального давления;
- Чрезмерное снижение частоты сердечных сокращений;
- Спазмы дыхательных путей;
- Непроизвольное мочеиспускание;
- Тошнота и рвота;
- Возвращение боли;
- Отек губ, языка, рта, лица и горла.
Лидокаин или Новокаин: что лучше
Лидокаин – местный анестетик с иной химической структурой. В отличие от Новокаина, Лидокаин:
- Характеризуется более быстрым началом и продолжительным действием: препарат сохраняет эффект от 1,5 часов;
- Эффективнее, но и более токсичен;
- Оказывает более глубокое анестезирующее действие;
- Менее аллергоопасен;
- Применяется для иных видов анестезии, в том числе для поверхностной. Для этой цели выпускается в виде спрея.
Несмотря на принадлежность Новокаина и Лидокаина к группе местноанестезирующих средств, препараты показаны для разных видов анестезии. Выбор препарата осуществляет врач.
Краткое содержание
- Новокаин – местноанестезирующее лекарственное средство.
- Прокаин считается анестетиком с умеренной активностью и большим спектром применения.
- Новокаин препятствует генерации импульсов в нервных окончаниях, в том числе болевых, тем самым притормаживая их проведение по нервным волокнам.
- Новокаин – раствор для инъекций, применяемый для проведения анестезии и постановки блокад – инъекций в болевой участок.
- Новокаиновая блокада производится исключительно в медицинском учреждении.
- Новокаин имеет противопоказания и побочные действия.
- Несмотря на принадлежность Новокаина и Лидокаина к группе местноанестезирующих средств, препараты показаны для разных видов анестезии.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Новокаин суппозитории — Биосинтез — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N000353/01
Торговое наименование препарата
Новокаин
Международное непатентованное наименование
Прокаин
Лекарственная форма
суппозитории ректальные
Состав
1 суппозиторий содержит:
активное вещество: прокаина гидрохлорид 0,1 г;
вспомогательное вещество: твердый жир — достаточное количество до получения суппозитория массой 1,1 г.
Описание
Суппозитории белого или белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.
Фармакотерапевтическая группа
Местноанестезирующее средство
Код АТХ
N01BA
Фармакодинамика:
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
Фармакокинетика:
Подвергается полной системной абсорбции. Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие.
Показания:
В качестве местноанестезирующего средства при геморрое и трещинах заднего прохода.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам), детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью:
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей, состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), проктит, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, беременность, период родов.
Беременность и лактация:
В периоды беременности и кормления грудью препарат следует применять, когда польза для матери превышает риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы:
Ректально.
Суппозиторий вводят глубоко в задний проход (после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника), предварительно освободив свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи). Применять по 1 суппозиторию 1-2 раза в день.
Продолжительность лечения в качестве местноанестезирующего средства не более 5 дней. Если болезненные явления сохраняются, следует проконсультироваться с врачом.
Побочные эффекты:
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, нарушение сенсорной и моторной проводимости, паралич дыхательного центра чаще развивается при субарахноидальной анестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках), головокружение, слабость, снижение артериального давления. В этих случаях следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Местные реакции: в первые дни применения препарата возможны позывы к дефекации и чувство дискомфорта, которые в дальнейшем проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата. Редко — гиперемия и зуд в области анального отверстия (при применении в высоких дозах).
Передозировка:
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: поддержание адекватной вентиляции легких с ингаляцией кислорода, внутривенное введение короткодействующих лекарственных средств для общей анестезии, в тяжелых случаях — дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Местные анестетики усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему других лекарственных средств.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
При использовании с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие антихолинэстеразных лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезируюших лекарственных средств. Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов, что приводит к ослаблению антимикробного действия.
Особые указания:
Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.
Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Суппозитории ректальные, 100 мг.
Упаковка:
5 суппозиториев помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной.
Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
ОАО «Биосинтез», 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Биосинтез»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)