Новокаинамид (Novocainamide) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Новокаинамид
💊 Состав препарата Новокаинамид
✅ Применение препарата Новокаинамид
📅 Условия хранения Новокаинамид
⏳ Срок годности Новокаинамид
Описание лекарственного препарата
Новокаинамид
(Novocainamide)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2019.03.12
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C01BA02
(Прокаинамид)
Лекарственная форма
| Новокаинамид |
Р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/1 мл: амп. 5 мл 10 шт. рег. №: Р N000789/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Новокаинамид
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и.
5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (10) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Антиаритмический препарат класса I A. Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде — в большей степени).
Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в AV-узле.
Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.
Активный метаболит — N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Электрофизиологические эффекты проявляются в расширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в/в ведении — немедленно, при в/м — 15-60 мин.
Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект первого прохождения. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
T1/2 – 2.5-4.5 ч; при ХПН — 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида — около 6 ч. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.
Показания препарата
Новокаинамид
- желудочковые нарушения ритма;
- желудочковая тахикардия;
- желудочковая экстрасистолия;
- предсердная тахикардия;
- мерцание и/или трепетание предсердий.
Режим дозирования
В/в — 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза — 1 г) или в/в капельно — 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении — 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.
При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают на 1/3 и более.
В/м вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл/сут).
При в/в введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0.9%. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ.
Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая — 1 г (10 мл препарата), суточная — 3 г (30 мл препарата).
При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 ч после прекращения в/в инфузии.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания к применению
- желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами;
- синоатриальная и AV-блокада II и III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора);
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- артериальная гипотензия;
- кардиогенный шок;
- системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе);
- желудочковые тахикардии типа «пируэт»;
- удлиненный интервал QT;
- лейкопения;
- трепетание или мерцание желудочков;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью
В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.
Блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада I степени, миастения, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.
При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность.
Применение у детей
Противопоказан детям до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.
Особые указания
Перед в/в применением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин; следует применять лишь в условиях стационара.
При проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии).
У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.
Передозировка
Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при, одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и AV-блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.
Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства I A или 1 С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата.
При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозидом — удлинение интервала QT.
Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.
Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют T1/2.
При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.
Условия хранения препарата Новокаинамид
Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 0 до 25°С.
Срок годности препарата Новокаинамид
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ ИМ. Н.А.СЕМАШКО ОАО
(Россия)
|
|
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ 115172 Москва |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
Активным компонентом является прокаинамид.
В таблетках содержится 250 мг данного вещества. Дополнительные компоненты: стеарат кальция, крахмал, лактоза.
В 1 мл раствора содержится 100 мг действующего вещества. Дополнительные компоненты: дисульфит натрия, инъекционная вода.
Форма выпуска
Выпускается в виде раствора, таблеток.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основной, активный компонент — прокаинамид. Действующее вещество обладает мембраностабилизирующим воздействием.
Механизм действия основан на торможении быстрого, входящего протока ионов натрия, снижении скорость деполяризации в нулевой фазе. Новокаинамид замедляет реполяризацию, угнетает проводимость, снижает возбудимость миокарда желудочков, предсердий. Под действием лекарственного средства увеличивается время эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в большей степени в ткани пораженного миокарда).
Прокаинамид оказывает вазодилатирующее и ваголитическое действия, что обуславливает падение кровяного давления и тахикардию.
Показания к применению Новокаинамида
Препарат назначают при трепетании предсердий, тахикардии, желудочковой экстрасистолии, желудочковой аритмии, предсердной экстрасистолии, синдроме WPW, мерцании предсердий.
Противопоказания
Новокаинамид не назначают при лейкопении, аритмии при передозировке сердечными гликозидами, АВ-блокаде 2-3 степени, непереносимости прокаинамида.
При СКВ, патологии почечной, печеночной систем, миастении, инфаркте миокарда, аритмии при передозировке гликозидами, декомпенсированной форме ХСН, артериальной гипертонии, тотальном атеросклерозе, бронхиальной астме, лицам пожилого возраста и при удлинении интервала QT Новокаинамид назначают с осторожностью.
Побочные действия
Нервная система: атаксия, психотические реакции, судороги, головокружения, галлюцинации, миастения, депрессия, головные боли.
Возможно угнетение костно-мозгового кроветворения, нарушение вкуса, гемолитическая анемия, лейкопения, желудочковая пароксизмальная тахикардия, падение кровяного давления, асистолия, нарушение проводимости (предсердная, внутрижелудочковая).
Длительное применение может вызвать красную волчанку лекарственного генеза.
Среди побочных эффектов возможно развитие тромбоцитопении, микробные инфекции, затруднение при заживлении ран.
Инструкция по применению Новокаинамида (Способ и дозировка)
Препарат вводят внутримышечно, внутривенно, принимают внутрь.
Инструкция по применению Новокаинамида в ампулах
Внутривенно: 100-500 мг прокаинамида растворяют в хлориде натрия 0,9 %, вводят медленно, скорость не больше 50 мг в минуту, обязателен контроль давления. В некоторых случаях для достижения эффекта требуется повторное вливание такой же дозы каждые пять минут. Для профилактики повторного приступа аритмии проводят инфузию со скоростью 2-6 мг в минуту.
После купирования аритмического приступа достигнутый эффект можно поддерживать внутримышечным введением прокаинамида в дозе 0,5-1 грамм, но предпочтительнее вводить внутривенно.
Внутривенно капельно: 500 мг за полчаса. Поддерживающая доза составляет около 5 мг в минуту.
Внутримышечно: средняя доза составляет 50 мг на кг в день за несколько уколов.
Инструкция на Новокаинамид в таблетках
Применяется за час до еды или по прошествии 2 часов после приема пищи, запивая водой. Таблетку не разжевывать.
В начале в качестве пробы применяется 1 таблетка. Затем используется терапевтическая доза от одной до трех таблеток. В качестве поддерживающей дозы назначается одна таблетка каждые 6 часов.
Желудочковая аритмия: каждые шесть часов, 50 мг/кг/сутки.
Передозировка
Характеризуется сильными головокружениями, олигурией, сонливостью, обморочными состояниями, спутанностью сознания, рвотой, учащенным сердцебиением, асистолией, пароксизмальной тахикардией, потерей аппетита, диареей, АВ-блокадой, коллапсом, падением кровяного давления.
Требуется введение фенилэфрина, норэпинефрина при падении артериального давления.
Эффективен гемодиализ, промывание желудка, назначение препаратов, закисляющих мочу.
Взаимодействие
Новокаинамид усиливает действие миорелаксантов, холиноблокаторов, цитостатиков, гипотензивных препаратов.
Атропиноподобные эффекты усиливаются при одновременном приеме с антигистаминовыми средствами.
Удлинение интервала QT регистрируется при приеме прокаинамида с пимозодом.
Новокаинамид усиливает побочные эффекты тозилата бретилия, подавляет действие антимиастенических средств.
Риск развития миелосупрессии возрастает при назначении препаратов, которые угнетают функции костного мозга.
Вероятность формирования аритмогенного эффекта повышается при одновременном назначении с антиаритмическими средствами третьего класса.
Период полувыведения Новокаинамида повышается, а почечный клиренс снижается при приеме циметидина.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В темном недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более двух лет.
Особые указания
Новокаинамид принимают на «пустой желудок», желательное время приема – два часа после еды либо за час до сна. Таблетки запивают водой, молоком.
Раствор перед внутривенным введением необходимо разбавлять.
Терапия прокаинамидом подразумевает контроль кровяного давления, ЭКГ, уровня лейкоцитов, состояния периферической крови.
После проведения длительной терапии у 80% пациентов регистрируется повышений уровень титра антиядерных антител.
Длительное применение препарата Новокаинамид пролонгированного действия после оперативных вмешательств на сердце ведет к развитию лейкопении.
У лиц пожилого возраста возможно развитие гипотензии.
Детям требуется назначать повышенные дозы в сравнении с терапевтическими дозировками.
Назначение беременным ведет к повышению риска развития артериальной гипотонии у матерей, что вызывает маточно-плацентарную недостаточность.
Новокаинамид влияет на концентрацию внимания, управление транспорта.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Структурных аналогов нет.
Отзывы
Препарат эффективно используется по показаниям к применению.
Цена Новокаинамида, где купить
20 таблеток продаются по цене примерно 100 рублей.
10 ампул раствора стоят 150-200 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
Аптека Диалог
-
Новокаинамид (100 мг/мл, 5 мл. амп.№10)Органика АО
показать еще
Действующие вещества
— прокаинамид (procainamide)
— прокаинамида гидрохлорид (procainamide)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого или почти белого со слабым желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| прокаинамида гидрохлорид | 250 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 30.7 мг, крахмал картофельный — 14.85 мг, кальция стеарат — 3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.3 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, пласдон K-25) — 1.15 мг.
10 шт. — упаковка ячейковая контурная (2) — картонная пачка.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса IA, обладает мембраностабилизирующей активностью. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде — в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше — в AV-узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит — N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем), ваголитическими и вазодилатирующими свойствами, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении — немедленно, при в/м — 15-60 мин.
Фармакокинетика
При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.
T1/2 прокаинамида составляет 2.5-4.5 ч, а при нарушении функции почек — 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида — около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболита. При нарушениях функции почек или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
Показания
Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).
Противопоказания
AV-блокада II и III степени (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, повышенная чувствительность к прокаинамиду.
Дозировка
Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет от 250 мг до 1 г, далее при необходимости и с учетом переносимости — по 250-500 мг каждые 3-6 ч.
При в/м введении — по 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч.
При в/в струйном введении разовая доза — 100 мг, при необходимости возможны повторные введения до прекращения аритмии. При в/в инфузии доза составляет 500-600 мг.
Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь — 4 г/сут; в/в струйно при повторных введениях суммарная доза — 1 г.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия; при быстром в/в введении — коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия.
Со стороны ЦНС: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении — угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: горечь во рту, при длительном применении — лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес); возможны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антиаритмическими средствами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными средствами — усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными средствами — уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств.
При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие.
При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.
При одновременном применении с амиодароном увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт». Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.
При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с офлоксацином возможно повышение концентрации прокаинамида в плазме крови; с прениламином — усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.
При одновременном применении с триметопримом повышается концентрация в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, возникает риск развития токсических реакций.
При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT вследствие аддитивного действия, возникает риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.
Особые указания
Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.
C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастении, печеночной и/или почечной недостаточности, СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, желудочковой тахикардии при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, артериальной гипотензии, атеросклерозе, при миастении, у пациентов пожилого возраста.
Беременность и лактация
При необходимости применения прокаинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что активное вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому применение прокаинамида возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца.
При нарушениях функции почек
C осторожностью применять при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
C осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Описание препарата НОВОКАИНАМИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Новокаинамид таблетки — Органика — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-006975/08
Торговое наименование препарата
Новокаинамид
Международное непатентованное наименование
Прокаинамид
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: прокаинамида гидрохлорид (новокаинамид) 250,0 мг,
вспомогательные вещества:лактозы моногидрат (сахар молочный) 31,0 мг,крахмал картофельный 16,0 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) 3,0 мг.
Описание
Таблетки белого или белого со слегка кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
антиаритмическое средство
Код АТХ
C01BA
Фармакодинамика:
Антиаритмический препарат 1А класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде — в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше — в атриовентрикулярном узле.
Непрямой М-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения атриовентрикулярной проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит — N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем крови). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обуславливает тахикардию и снижение артериального давления (АД), общего периферического сосудистого сопротивления.
Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин.
Фармакокинетика:
После приема внутрь всасывается до 95% от принятой дозы. Биодоступность — 85%. В плазме связывается с белками крови — 15-20%. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме внутрь достигается через 1-2 час, максимальная концентрация — 10 мкг/мл. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком.
Имеет эффект «первого прохождения», метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — N-АПА. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или при хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40% дозы.
При хронической почечной недостаточности или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация остается в допустимых пределах.
Период полувыведения — 2,5-4,5 час. При хронической почечной недостаточности — 11-20 час. Выводится почками, причем 50-60% в неизмененном виде, с желчью. Прокаинамид и N-АПА выводятся при гемодиализе, но не при перитонеальном диализе.
Показания:
Применяют при различных нарушениях ритма сердца: желудочковые аритмии (в т.ч. после инфаркта миокарда), предсердная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада II и III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), блокада ножек пучка Гиса, аритмии, связанные с интоксикацией сердечными гликозидами, желудочковая тахикардия типа «пируэт», хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженный атеросклероз, системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка), бронхиальная астма, лейкопения, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Нарушения функции почек и/или печени, пожилой возраст, миастения, инфаркт миокарда, удлинение интервала QT, беременность.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи.
При желудочковой экстрасистолии — 0,25-1 г, затем по 0,25-0,5 г каждые 3-6 ч (при необходимости суточная доза может быть увеличена до 3-4 г), при пароксизмах мерцательной аритмии — 1,0-1,5 г.
Через 1 ч (при отсутствии эффекта) еще 0,5 г и далее через каждые 2 ч по 0,5-1,0 г (до купирования пароксизма, но не более 4 ч).
Высшая суточная доза 3 г (иногда 4 г).
Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, галлюцинации, судороги, сонливость, депрессия, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, тошнота, диарея.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении — лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая и гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение ЛД, асистолия, сердечная недостаточность, снижение сократимости миокарда, атриовентрикулярная блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: волчаночноподобный синдром, лихорадка.
Передозировка:
Имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).
Симптомы: брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады, асистолия, удлинение интервала Q-T, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, стойкое снижение АД, отек легких, сухость во рту, мидриаз, делирий, судороги, кома, остановка дыхания.
Лечение: при появлении вышеуказанных симптомов передозировки необходима срочная консультация врача. До прихода врача рекомендуется выпить большое количество жидкости (2-3 л) и вызвать рвоту. Лечение симптоматическое. Гемодиализ.
Взаимодействие:
Концентрацию в плазме крови увеличивают циметидин, ранитидин, бета-адреноблокаторы, амиодарон, триметоприм, хинидин, офлоксацин.
Нельзя сочетать со спарфлоксацином.
Усиливает действие миорелаксантов, хинидина, лидокаина.
В сочетании с лидокаином усиливается кардиодепрессивный эффект.
Снижает активность антимиастенических средств.
Особые указания:
В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением артериального давления следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда.
При применении новокаинамида во время беременности существует потенциальный риск накопления препарата и развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 250 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 20 таблеток в банку светозащитного стекла.
Банку или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.
Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «ОРГАНИКА» (ОАО «ОРГАНИКА»), 654034, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, Кузнецкое шоссе, д. 3, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «ОРГАНИКА»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)