Ньюропентин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Действующее вещество : габапентин;

1 капсула содержит 300 мг габапентина;

Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, твердая желатиновая капсула: желатин, вода очищенная, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171).

Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы размером 1 с белым корпусом и крышкой красного цвета, содержащие порошок от белого до почти белого цвета.

Противоэпилептические средства. Код АТХ N0ЗА Х12.

Фармакологические.

Габапентин — 1- (аминометил) -циклогексаноцтова кислота — является циклическим аналогом ГАМК, который может проникать через гематоэнцефалический барьер. Противосудорожное активность габапентина показана на многих экспериментальных моделях судорожных состояний. Механизм противоэпилептической действия габапентина на сегодня неизвестно. Несмотря на то, что габапентин структурно подобен ГАМК, он не является ГАМК-миметиков, поскольку не связывается ни с ГАМК A , ни с ГАМК B рецепторами, не ингибируется обратный захват ГАМК или деградацию ГАМК с участием ГАМК-трансаминазы. Он не взаимодействует с потенциалзависимые натриевыми каналами, с бензодиазепиновым рецепторами, с центрами связывания возбуждающих нейротрансмиттеров, не влияет на катехоламиновые, ацетилхолин или опиатные рецепторы. Таким образом, габапентин обладает абсолютно новым механизмом действия, связываясь с высокоспецифическими центрами в ЦНС, которые имеют белковую природу, локализованы преимущественно в неокортексе и не имеют родства с другими противоэпилептическими средствами.

Габапентин также эффективно купирует невропатическая боль.

Фармакокинетика.

Абсорбция быстрая. Биодоступность составляет около 60%. Биодоступность не пропорциональное дозе: при увеличении дозы биодоступность уменьшается и составляет при дозе 300 мг — 60%, а при дозе 1600 мг — 30%. Пища не влияет на фармакокинетику габапентина. Время достижения максимальной концентрации составляет 2-3 часа. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Фармакокинетика не меняется при повторном приеме. Проходит через ГЭБ: у больных эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% от соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови. Попадает в грудное молоко. Габапентин не связывается с белками плазмы крови, объем распределения составляет 57,7 литра. Габапентин практически не метаболизируется. НЕ индуцирует окислительных ферментов печени. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения не зависит от дозы и в среднем составляет 5-7 часов у пациентов с нормальной выделительной функции почек. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек скорость выведения снижается прямо пропорционально уровню клиренса креатинина. Выводится из крови при гемодиализе. Рекомендуется коррекция дозы пациентам с нарушением функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе.

Эпилепсия.

Как дополнительная терапия при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей от 6 лет.

В качестве монотерапии при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет.

Лечение периферического невропатической боли , такого как болевая диабетическая нейропатия и постгерпетическая невралгия у взрослых.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Необходимо следить за проявлениями суицидального мышления и поведения у пациентов, принимающих противоэпилептические средства, и в случае необходимости назначать соответствующее лечение.

При появлении симптомов панкреатита прием препарата необходимо прекратить.

Несмотря на отсутствие указаний на судорожные припадки после прекращения приема габапентина, внезапное прекращение применения противосудорожных препаратов у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический приступ.

Как и в случае применения других противосудорожных препаратов, у некоторых пациентов частота приступов может повыситься или могут появиться новые типы приступов при лечении габапентином.

Попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином у пациентов с рефрактерной эпилепсией, которые получали несколько противоэпилептических средств, редко являются успешными.

Габапентин считается эффективным при лечении первичных генерализованных припадков, например абсансов, и может даже ухудшать такие приступы у некоторых пациентов. Поэтому габапентин следует назначать с осторожностью пациентам со смешанными приступами, включая абсансной.

Больным с нарушением функции почек дозу габапентина подбирают в соответствии с КК (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Риск развития некоторых побочных реакций (сонливость, периферические отеки, астения) может быть выше у пациентов старше 65 лет по сравнению с пациентами молодого возраста.

Из-за отсутствия данных о влиянии долгосрочной (более 36 недель) терапии габапентином на способность к обучению, интеллектуальные способности и развитие детей следует взвешивать преимущества длительной терапии в отношении потенциальных рисков ее применения.

Поскольку при использовании метода полуколичественного определения белка в моче с помощью тест-полосок могут быть получены ложноположительные результаты, рекомендуется применение других методов для определения данного показателя (биуретовая, турбидиметрически т.д.).

При терапии противоэпилептическими средствами, включая габапентин, необходимо следить за развитием гиперчувствительности, индуцированной медикаментами, с кожными и системными проявлениями и эозинофилией (DRESS-синдром). При появлении каких-либо ранних клинических проявлений гиперчувствительности (лихорадка, лимфаденопатия), даже без видимых кожных проявлений (сыпь), следует немедленно провести обследование пациента. Габапентин следует отменить, если не было установлено других этиологических факторов по развитию DRESS-синдрома.

Морфин. Вирусология исследования показали, что одновременное применение габапентина и морфина приводило к росту AUC габапентина на 44% по сравнению с данным показателем для габапентина, который применяли без морфина. По этой причине необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов, принимающих эти препараты для своевременного выявления признаков угнетения ЦНС, в частности сонливости. При их обнаружении дозу габапентина или морфина нужно должным образом снизить.

Фенобарбитал, фенитоин, вальпроевая кислота, карбамазепин. Взаимодействия между данными препаратами и габапентином не наблюдалось.

Фармакокинетика стабильной концентрации габапентина в плазме крови похожа у здоровых добровольцев и у пациентов с эпилепсией, которые получают эти противоэпилептические средства.

Пероральные контрацептивы, содержащие норэтиндрон и / или этинилэстрадиол . Одновременный прием с габапентином не влияет на фармакокинетику препаратов.

Антацидные лекарственные средства, содержащие алюминий и магний. Одновременный прием этих препаратов с габапентином приводит к уменьшению биодоступности габапентина на 24%. Габапентин следует принимать не ранее чем через 2:00 после приема антацидов.

Пробенецид не влияет на выведение габапентина почками.

Циметидин. Одновременный прием данного препарата с габапентином приводит к незначительному снижению почечной экскреции габапентина, что не является клинически значимым.

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит манит (Е 421), поэтому может оказывать мягкое послабляющее действие.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Поскольку потенциальный риск репродуктивной токсичности для человека неизвестен, габапентин не следует применять во время беременности, если только польза такого лечения для матери не превышает потенциальный риск для плода.

Габапентин проникает в грудное молоко. Влияние на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестен, поэтому назначать габапентин в период кормления грудью следует только тогда, когда польза для матери превышает риск для ребенка.

В случае необходимости лечения рекомендуется отказаться от кормления грудью.

Риск, связанный с эпилепсией и противоэпилептическими лекарственными средствами в целом.

В потомства матерей, получавших лечение противоэпилептическими препаратами, риск врожденных пороков возрастает в 2-3 раза. Чаще всего сообщалось о таких пороки развития, как заячья губа, пороки развития со стороны сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. Лечение несколькими противоэпилептическими препаратами может вызывать повышенный риск врожденных пороков развития по сравнению с монотерапией, по этой причине важно соблюдать монотерапии в тех случаях, когда это возможно. Консультация специалиста необходима женщинам, планирующим беременность, или для женщин репродуктивного возраста, нуждающихся в проведении противоэпилептического лечения. Следует избегать резкого прекращения приема противоэпилептических препаратов, поскольку это может привести к резкому учащению / выраженности судом, который может иметь серьезные последствия как для матери, так и для ребенка. Задержка развития детей матерей, больных эпилепсией, наблюдается редко. Невозможно отдифференцировать задержку развития, обусловленную генетическими причинами, социальными факторами, наличием эпилепсии у матери и проведением противоэпилептической терапии.

Риск, связанный с применением габапентина.

Невозможно определить, связано ли применение габапентина с повышенным риском врожденных пороков развития при его назначении во время беременности, так как во время беременности действие может вызвать как эпилепсия сама по себе, так и применения противоэпилептических препаратов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Габапентин может слабо или умеренно влиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызвать сонливость, головокружение или другие симптомы. Даже если эти симптомы слабо или умеренно выражены, они могут быть потенциально опасными во время управления автомобилем или другими механизмами, особенно в начале лечения и при повышении дозы.

Для приема застовування.

Габапентин можно принимать независимо от приема пищи. Капсулу необходимо проглотить целиком, запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды).

В таблице 1 представлена ​​схема титрования дозы в начале лечения (для всех показаний), которая рекомендована для взрослых пациентов и детей от 12 лет (рекомендации по доз для детей до 6 лет представлены ниже).

Таблица 1.

Схема начального титрования

эпилепсия

Эпилепсия обычно требует длительной терапии. Дозировка определяется врачом в соответствии с индивидуальной переносимости и эффективности. Когда возникает необходимость в уменьшении дозы, прекращении приема препарата, замене его альтернативным лекарственным средством, снижение дозы препарата следует проводить постепенно (минимум в течение одной недели).

Взрослые и дети старше 12 лет

Эффективная доза габапентина составляет от 900 до 3600 мг в сутки (разделенная на 3 приема). Лечение можно начинать путем титрования дозы, как это описано в таблице 1, или по назначению 300 мг три раза в сутки в 1-й день. Далее, в зависимости от индивидуального ответа пациента на терапию и ее переносимость, дозу можно увеличивать каждые 2-3 дня на 300 мг / сут до максимальной 3600 мг / сут. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы габапентина. Минимальное время до достижения дозы 1800 мг / сут составляет одну неделю, дозы 2400 мг / сутки — в общей сложности 2 недели, дозы 3600 мг / сутки — в общей сложности 3 недели. Дозировка до 4800 мг / сут хорошо переносилось в ходе длительных открытых клинических исследований. Максимальный перерыв между приемами препарата не должна превышать 12:00 для предупреждения развития судорог.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

Лечение начинают с дозы 10-15 мг / кг / сут. Эффективная доза составляет 25-35 мг / кг / сут, достигается путем титрования в течение примерно 3 дней. Суточную дозу делят на три приема, максимальный перерыв между приемами препарата — не более 12:00.

Необходимости в мониторинге концентрации габапентина в плазме крови для оптимизации лечения нет. Кроме того, габапентин можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими лекарственными препаратами без изменений плазменной концентрации габапентина или сывороточных концентраций других противоэпилептических лекарственных средств.

Нейропатическая боль у взрослых.

Лечение можно начинать или титрования дозы, в соответствии с таблицей 1, или по назначению начальной дозы 900 мг в сутки, разделенной на три приема. Далее, в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимости препарата, дозу можно постепенно увеличивать на 300 мг в сутки каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг в сутки.

Для некоторых пациентов может потребоваться медленнее титрования дозы габапентина.

Минимальный период достижения дозы 1800 мг в сутки соответствует 1 неделе, дозы 2400 мг в сутки — 2 недели, дозы 3600 мг в сутки — в среднем 3 недели. Максимальный перерыв между приемами препарата не должна превышать 12:00.

Безопасность терапии длительностью более 5 месяцев при лечении периферического невропатической

боли не изучалась. При необходимости применения габапентина при лечении периферического невропатической боли более 5 месяцев врач должен оценить клиническое состояние пациента и определить необходимость дополнительного лечения.

Рекоментации, касающиеся назначения габапентина по всем показаниям.

В случае пропуска очередной дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять при условии, что прием следующей дозы будет не ранее чем через 4:00. В противном случае пропущенную дозу принимать не следует.

Для пациентов с ослабленным общим состоянием организма, с низкой массой тела, после трансплантации органов дозу габапентина следует титровать медленнее, путем применения лекарственной формы в меньшей дозе или увеличение интервала между повышением дозы.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Для пациентов пожилого возраста может потребоваться изменение дозы в связи с возрастным снижением функции почек (см. Таблицу 2).

Пациенты с нарушением функции почек.

Для пациентов с нарушением функции почек или тех, кто находится на гемодиализе, рекомендуется корректировка дозы, как описано в таблице 2.

Таблица 2.

Дозы габапентина для взрослых в зависимости от функции почек

a Общую суточную дозу следует разделить на три приема. Снижение дозы для пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <79 мл / мин).

b Назначается в дозе 300 мг через день.

c Пациентам с клиренсом креатинина <15 мл / мин суточную дозу необходимо уменьшить пропорционально клиренса креатинина (например, пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл / мин должны получать половину той суточной дозы получают пациенты с клиренсом креатинина 15 мл / мин).

В случае необходимости применения габапентина в дозе менее 300 мг на один прием нужно применять лекарственные формы с соответствующим дозировкой.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе.

Пациентам с анурией, находящихся на гемодиализе и ранее никогда не получали габапентин, рекомендуется применять дозы насыщения от 300 до 400 мг, далее — 200-300 мг габапентина после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, габапентин принимать нельзя.

Пациентам с нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе, поддерживающую дозу

габапентина назначают в соответствии с рекомендациями, изложенными в таблице 2.

Дополнительно к поддерживающей дозы рекомендуется назначать 200-300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.

Дети.

Габапентин показан как дополнительная терапия при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее у детей в возрасте от 6 лет. Габапентин показан в качестве монотерапии при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее у детей в возрасте от 12 лет.

Острая токсичность, что грозит жизни, не наблюдалась при передозировке габапентина до 49 г.

Симптомы передозировки: головокружение, двоение в глазах, нечеткость речи, сонливость, заторможенность и легкая диарея. Передозировка габапентина, особенно в сочетании с другими депрессантами ЦНС, может привести к коме.

Лечение симптоматическое. Пониженное всасывания габапентина в высоких дозах уменьшает его токсичность при передозировке. Несмотря на то, что габапентин может быть удален путем гемодиализа, полученный опыт говорит о том, что обычно в этом нет необходимости. Однако пациентам с тяжелым нарушением функции почек показан гемодиализ.

Инфекции и инвазии: вирусные инфекции, инфекции, пневмония, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыделительной системы, отит среднего уха.

3 стороны крови и лимфы: лейкопения, тромбоцитопения.

3 стороны иммунной системы : аллергические реакции (включая крапивницу), синдром гиперчувствительности с системными проявлениями, которые могут включать такие симптомы, как лихорадка, сыпь, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия и др.

Метаболические нарушения: анорексия, усиление аппетита, увеличение массы тела, колебания уровня глюкозы у больных сахарным диабетом.

Со стороны психики : враждебность, агрессивное поведение, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, повышенная возбудимость, расстройства мышления, галлюцинации.

3 стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, парестезии, гипестезия, нарушение координации, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, гипокинезия, двигательные нарушения (хореоатетоза, дискинезия , дистония).

3 стороны органов зрения: диплопия, амблиопия.

3 стороны органов слуха: вертиго, звон в ушах.

3 стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, симптомы вазодилатации, сердцебиение.

3 стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, одышка, бронхит, кашель.

3 стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гингивит, запоры или диарея, сухость во рту, анорексия, повышение аппетита, диспепсия, изменение состояния зубов, метеоризм, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит, желтуха, повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных трансаминаз

3 стороны кожи и подкожной клетчатки: отек лица, пурпура, кожная сыпь, зуд, акне, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, алопеция.

3 стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, боль в спине, подергивание мышц, миоклонус.

3 стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, острая почечная недостаточность.

3 стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гипертрофия молочных желез, гинекомастия.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, лихорадка, периферические отеки, нарушение походки, астения, недомогание, гриппоподобные симптомы, генерализованные отеки, реакция отмены (беспокойство, бессонница, боли, тошнота, потливость), боль в груди.

Прочее: травмы, переломы.

Сообщалось о миопатии с повышенными уровнями креатинина у пациентов с почечной недостаточностью последней стадии, находящихся на гемодиализе.

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

10 капсул в блистере. По 1, по 3 или 10 блистеров в картонной упаковке.

Одна капсула содержит

активное вещество – габапентин 300 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный,

состав крышечки капсулы: железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин, вода,

состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171), желатин, вода.

Твердые  желатинове  капсулы  размером «1», с крышечкой красного цвета и корпусом белого цвета.

Содержимое капсул — белый или почти белый порошок.

Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие. Габапентин.

Код АТХ  N03AX12

Фармакокинетика

После приема внутрь Сmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе; так, при увеличении дозы она снижается. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет примерно 60%. Пища, включая диету с высоким содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику габапентина. ТС max – 2-4 ч.

Концентрации в плазме пропорциональны дозе. Сmax – 4,02 мкг/мл при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч.

Габапентин проходит через гематоэнцефалический барьер, поступает в грудное молоко. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина  в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 20% от соответствующего плазменного уровня.

Выведение габапентина из плазмы имеет линейный характер.

Признаков метаболизма у человека не обнаружено. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Фармакокинетика препарата не меняется при повторном применении.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы,  объем распределения составляет 57.7 л. Т1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.

Габапентин выводится путем почечной экскреции в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиренс габапентина из плазмы снижается у лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

При клиренсе креатинина менее 30мл/мин период полувыведения составляет 52 часа. Габапентин удаляется из плазмы методом гемодиализа.

Установлено, что концентрации габапентина в плазме у детей в возрасте от 4 до 12 лет в целом сходны с таковыми у взрослых.

Фармакодинамика

Противосудорожный препарат. Габапентин по строению сходен с ГАМК,  однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-σ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата (NMDA). В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

— парциальные эпилептические припадки с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет (в качестве дополнительного средства)

— лечение периферической нейропатической боли (постгерпетическая невралгия у взрослых)

Внутрь, независимо от приема пищи.

При начальном использовании препарата, независимо от показаний, применяется титрование дозы, схема которого представлена в таблице 1. Данная схема рекомендована для взрослых и подростков 12 лет и старше.

Таблица 1.

Отмену габапентина проводят постепенно в течение не менее 1 недели.
Эпилепсия

Обычно лечение эпилепсии длительное. Оптимальная доза устанавливается врачом, в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости.

Взрослые и подростки старше 12 лет

Эффективная дозировка составляет 900-3600 мг в день.

Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в таблице 1, либо с дозы 300 мг 3 раза в день в 1-й день.

Затем в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности доза может увеличиваться до 300 мг/день каждые 2-3 дня до максимальной – 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут – 1 неделя, 2400 мг/сут – 2 недели, 3600 мг – 3 недели. Суточная доза должна делиться на три приема. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов во избежание перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорог.

Периферическая нейропатическая боль

Взрослые

Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в Таблице 1. Стартовая доза 900 мг/сут. должна быть разделена на 3 приема. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности, доза может увеличиваться по 300 мг/день каждые 2-3 дня до максимальной – 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут – 1 неделя, 2400 мг/сут– 2 недели, 3600 мг/сут – 3 недели.

Эффективность и безопасность габапентина в лечении периферической нейропатической боли (например, постгерпетической невралгии) не изучались в рамках долгосрочных клинических исследований (длительностью более 5 месяцев). Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечение габапентином по поводу нейропатической боли, перед продолжением терапии врач должен оценить клинический статус пациента.

Пациентам с тяжелым общим состоянием или определенными отягчающими факторами (низкая масса тела, состояние после трансплантации и т.п.) титрование следует проводить медленнее, либо уменьшая шаговую дозу, либо удлиняя интервалы между увеличением дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста иногда требуется индивидуальный подбор дозы, в связи с возможным уменьшением почечной функции. У пациентов старшего возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отеков и астении.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и/или пациентам на гемодиализе требуется индивидуальный подбор дозы препарата (см. Таблица 2). Для этих пациентов чаще применяются капсулы габапентина по 100 мг.

Таблица 2: дозы габапентина для взрослых, в зависимости от почечной функции

а Суточная доза должна быть разделена на три приема. Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 79мл/мин) применяются сниженные дозы.

b Назначается по 100 мг три раза в день через день.

с Для пациентов с клиренсом креатинина < 15мл/мин, суточная доза должна быть снижена согласно показателям клиренса (например, пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должны получать половину суточной дозы препарата, по сравнению с пациентами с клиренсом креатинина 15 мл/мин).

Применение у пациентов на гемодиализе

Для пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе, и никогда ранее не получавших габапентин, насыщающая доза препарата должна составлять 300-400 мг. После насыщающей дозы пациентам на гемодиализе препарат дается 200-300 мг каждые 4 часа гемодиализа. В дни, свободные от гемодиализа габапентин принимать нельзя.

Поддерживающая доза габапентина для пациентов на гемодиализе определяется на основе рекомендаций, представленных в Таблице 1. В дополнение к поддерживающей дозе пациентам на гемодиализе рекомендован прием 200-300 мг препарата каждые 4 часа.

Побочные реакции, которые  наблюдались в ходе клинических исследований, у больных эпилепсией (вспомогательная и монотерапия) и нейропатические боли, указаны в едином списке, приведённом ниже по классу и частоте (очень часто (≥> 1/10), часто (≥ 1/100 до <1 / 10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10 000 до <1/1, 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

В каждой группе по частоте, побочные реакции приведены в порядке снижения серьезности.

Сообщались случаи развития острого панкреатита при лечении габапентином. Причинная связь с габапентином  неясна.

Инфекции дыхательных путей, средний отит, бронхит и судороги были зарегистрированы только в клинических исследованиях у детей. Кроме того, в ходе клинических исследований у детей, часто наблюдались агрессивное поведение и гиперкинезия.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— беременность и период лактации

— детский возраст до 12 лет

При необходимости возможно совместное применение с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота, карбамазепин).

Морфин:  прием морфина (60 мг) за 2 ч до приема габапентина (600 мг) увеличивал AUC габапентина на 44% по сравнению с габапентином, который принимается без морфина. На значения фармакокинетических параметров морфина не влиял прием габапентина спустя 2 часа после морфина. Величина взаимодействия в других дозах неизвестна. При совместном приеме с морфином необходимо строго контролировать возникающие побочные эффекты со стороны ЦНС, такие как сонливость, и дозы габапентина или морфина должны уменьшаться соответственно.

Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противоэпилептические средства.

Оральные противозачаточные средства: одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Антацидные средства содержащие алюминий и магний:  антацидное средство, содержащее алюминий и магний, уменьшает биодоступность габапентина примерно на 24%. Рекомендуется принимать габапентин по крайней мере через 2 часа после приема антацидного средства, содержащего алюминий и магний.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию: при одновременном применении с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию снижается выведение габапентина почками.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина. Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное лекарственное средство следует постепенно, в течение минимум 1 недели.

Суицид / мысли о суициде или клиническое ухудшение

При лечении противоэпилептическими лекарственными средствами у больных могут наблюдаться депрессия и изменения настроения. Пациентов следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения. При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения пациентам следует немедленно обратиться к врачу.

Необходим контроль уровня сахара в крови у больных сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы противодиабетического препарата.

Больного следует подвергнуть тщательному обследованию (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.  При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином.

Хотя синдром «отмены», сопровождающийся развитием судорог, при лечении габапентином не отмечен, резкое прекращение терапии противосудорожными препаратами у больных с эпилепсией может провоцировать развитие эпилептического статуса.

Как и при применении других противоэпилептических препаратов на фоне применения габапентина может отмечаться увеличение частоты судорог или появление другого типа судорог.

Также как и в случае с другими противоэпилептическими препаратами, попытки отмены сопутствующих противоэпилептических препаратов у пациентов с рефрактерным течением болезни, которые получают более одного препарата, с целью выведения этих пациентов на монотерапию габапентином не были успешными.

Габапентин не показал эффективности в лечении абсансных судорожных припадков и в некоторых случаях мог даже усиливать их проявления. Поэтому габапентин должен с осторожностью применяться у пациентов со смешанными пароксизмами, включая абсансы.

В случае появления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии  и  враждебности следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.

При лечении противоэпилептическими лекарственными средствами, включая габапентин, у больных очень редко могут наблюдаться тяжелые жизнеугрожающие реакции чувствительности, такие как  DRESS-синдром (кожная сыпь с эозинофилией, лихорадка, системные симптомы).

Важно отметить, что ранее проявление гиперчувствительности, как например,  лихорадка или лимфаденопатия могут присутствовать, даже если внешне сыпь не проявляется.  Если подобные признаки или симптомы проявились, состояние пациента нуждается в немедленной оценке. Применение габапентина должно быть прекращено, если не установлена другая альтернативная этиология причины появления указанных признаков и симптомов.

Влияние длительной терапии (более 36 недель) габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие ребенка достаточно не изучено. Следует оценить соотношение возможного риска и пользы при назначении длительной терапии.

Систематических исследований по применению габапентина у пациентов старше 65 лет не проводилось. В одном двойном слепом исследовании с привлечением пациентов с нейропатической болью было показано, что сонливость, периферические отеки и астения более часто развиваются у пациентов старше 65 лет по сравнению с молодыми людьми. В целом же, существенной разницы в профиле развивающихся побочных эффектов между молодыми пациентами и пациентами пожилого возраста в ходе исследований выявлено не было.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При передозировке габапентина до 49 г, острая, опасная для жизни токсичность  не наблюдалась. Симптомы передозировки: головокружение, двоение в глазах, невнятность речи, сонливость, летаргия и легкая диарея. Все пациенты,  получившие поддерживающую терапию, выздоровели полностью. Сниженное поглощение габапентина при более высоких дозах может ограничить всасывание препарата во время передозировки и, следовательно, уменьшить токсичность от передозировки.

Передозировка габапентина, особенно в сочетании с другими депрессантами  ЦНС могут привести к коме.

Габапентин может быть элиминирован с помощью гемодиализа. Основываясь на предыдущем опыте обычно это не требуется. Однако, больным с тяжелыми нарушениями функции почек,  может быть назначен гемодиализ.

Определить смертельную дозу габапентина не удалось, несмотря на испытание у мышей и крыс доз вплоть до 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыхание, птоз, гипоактивность или возбуждение.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,

СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия

Ньюропентин инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Ньюропентин капсулы 300 мг. Описание и применение N’juropentin, аналоги и отзывы. Инструкция Ньюропентин капсулы утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: габапентин;

1 капсула твердая содержит 300 мг габапентина;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный твердая желатиновая капсула: желатин, вода очищенная, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы размером 1 с белым корпусом и крышкой красного цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства.

Код АТХ N03А Х12.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Габапентин — 1- (аминометил) -циклогексаноцтова кислота — является циклическим аналогом гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), который может проникать через гематоэнцефалический барьер. Противосудорожное активность габапентина показана на многих экспериментальных моделях судорожных состояний. Механизм противоэпилептической действия габапентина на сегодня неизвестно. Несмотря на то, что габапентин структурно подобен ГАМК, он не является ГАМК-миметиков, поскольку не связывается ни с ГАМКA, ни с Рецептор ГАМК-B, не ингибируется обратный захват ГАМК или деградацию ГАМК с участием ГАМК-трансаминазы. Он не взаимодействует с потенциалзависимые натриевыми каналами, с бензодиазепиновым рецепторами, с центрами связывания возбуждающих нейротрансмиттеров, не влияет на катехоламиновые, ацетилхолин или опиатные рецепторы. Таким образом, габапентин имеет абсолютно новый механизм действия,

Габапентин также эффективно купирует невропатическая боль.

Фармакокинетика.

Абсорбция быстрая. Биодоступность составляет около 60%. Биодоступность не пропорциональное дозе: при увеличении дозы биодоступность уменьшается и составляет при дозе 300 мг — 60%, а при дозе 1600 мг — 30%. Пища не влияет на фармакокинетику габапентина. Время достижения максимальной концентрации составляет 2-3 часа. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Фармакокинетика не меняется при повторном приеме. Проходит через гематоэнцефалический барьер: у больных эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% от соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови. Попадает в грудное молоко. Габапентин не связывается с белками плазмы крови, объем распределения составляет 57,7 литра. Габапентин практически не метаболизируется. НЕ индуцирует окислительных ферментов печени. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения не зависит от дозы и в среднем составляет 5-7 часов у пациентов с нормальной выделительной функции почек. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек скорость выведения снижается прямо пропорционально уровню клиренса креатинина. Выводится из крови при гемодиализе. Рекомендуется коррекция дозы пациентам с нарушением функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе.

Фармакокинетика габапентина у детей оценивалась в 50 здоровых субъектов в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом при расчете дозы на килограмм массы тела (мг / кг) плазменные концентрации габапентина у детей в возрасте от 5 лет не отличались от таковых у взрослых.

Ньюропентин Показания

Эпилепсия.

Габапентин применяют как дополнительный препарат при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 6 лет.

Габапентин применяют в качестве монотерапии при парциальных судорогах с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 12 лет.

Нейропатический боль.

Габапентин показан для лечения периферического нейропатической боли, например, при болезненной диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии, у взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Опиаты.

Есть данные об угнетении функции дыхания и / или седативный эффект, которые были связаны с одновременным применением габапентина и опиатов, особенно у пациентов пожилого возраста.

Морфин.

Во время клинических исследований одновременное применение габапентина и морфина приводило к росту AUC габапентина на 44%. По этой причине необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов, принимающих эти препараты, для своевременного выявления признаков угнетения ЦНС, в частности сонливости, седативного эффекта и угнетения дыхания. При их обнаружении дозу габапентина или морфина нужно должным образом снизить.

Противоэпилептические препараты (фенобарбитал, фенитоин, вальпроевая кислота, карбамазепин).

Взаимодействия между данными препаратами и габапентином не наблюдалось.

Фармакокинетика стабильной концентрации габапентина в плазме крови похожа у здоровых добровольцев и у пациентов с эпилепсией, которые получают эти противоэпилептические средства.

Пероральные контрацептивы, содержащие норэтиндрон и / или этинилэстрадиол . Одновременный прием с габапентином не влияет на фармакокинетику препаратов.

Антацидные лекарственные средства, содержащие алюминий и магний.

Одновременный прием этих препаратов с габапентином приводит к уменьшению биодоступности габапентина на 24%. Габапентин следует принимать не ранее чем через 2:00 после приема антацидов.

Пробенецид не влияет на выведение габапентина почками.

Циметидин.

Одновременный прием данного препарата с габапентином приводит к незначительному снижению почечной экскреции габапентина, что не является клинически значимым.

Особенности применения

Гиперчувствительность, индуцированная медикаментами, с кожными и системными проявлениями и эозинофилией ( DRESS -синдром).

Сообщалось о развитии DRESS-синдрома у пациентов, получавших терапию противоэпилептическими средствами, включая габапентин. При появлении каких-либо ранних клинических проявлений гиперчувствительности (лихорадка, лимфаденопатия), даже без видимых кожных проявлений (сыпь), следует немедленно провести обследование пациента. Габапентин следует отменить, если не было установлено других этиологических факторов развития DRESS-Cиндром.

Анафилаксия

Габапентин может быть причиной возникновения анафилаксии. Описаны случаи анафилаксии проявлялись затруднением дыхания, отеками (губ, горла и языка), гипотонией и требовали неотложной помощи. Пациентов следует предупредить о том, что в случае появления каких-либо признаков анафилаксии необходимо прекратить применение габапентина и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Суицидальные мысли и поведение.

Суицидальные мышление и поведение наблюдались у пациентов, леченных противоэпилептическими средствами при некоторых показаниях. Метаанализ результатов рандомизированных плацебо исследований противоэпилептических средств также показал небольшое повышение риска возникновения суицидального мышления и поведения, возникновения которого неизвестен. Имеющиеся данные не исключают повышенного риска при применении габапентина. Поэтому необходимо следить за проявлениями суицидального мышления и поведения у пациентов, принимающих габапентин, и в случае необходимости назначать соответствующее лечение. Следует посоветовать пациентам (и тем, кто за ними ухаживает) обращаться за помощью при возникновении признаков суицидального мышления и поведения.

острый панкреатит

При появлении симптомов панкреатита на фоне применения габапентина прием препарата необходимо прекратить.

Судороги.

Несмотря на отсутствие доказательств обновления судорожных припадков после прекращения приема габапентина, внезапное прекращение применения противосудорожных препаратов больным эпилепсией может способствовать развитию эпилептического статуса (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Уменьшать дозу, отменять препарат или заменять его другим (альтернативным) следует постепенно, в течение не менее 1 недели.

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, у некоторых пациентов возможно учащение приступов или возникновения новых типов судорожных приступов при применении габапентина.

Попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином у пациентов, получавших несколько противоэпилептических средств, редко были успешными.

Не считается, что габапентин эффективен для лечения первично-генерализованных приступов, таких как абсансы, он может усиливать интенсивность таких нападений в некоторых пациентов. По этой причине габапентин следует с осторожностью применять пациентам со смешанными судорожными припадками, включающих абсансы.

Лечение габапентином было связано с возникновением головокружения и сонливости, которые могут увеличить количество случайных травм (падения). Также сообщалось о потере сознания, спутанность сознания и развитие психических нарушений. Поэтому пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность, пока не будет известна их индивидуальная реакция на габапентин.

Одновременное применение с опиатами

Пациенты, которые одновременно применяют опиаты и габапентин, необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость и угнетение дыхания. При одновременном применении морфина и габапентина возможно увеличение концентрации габапентина. Дозу габапентина или опиатов необходимо уменьшить (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Угнетение дыхания

Лечение габапентином связано с тяжелым угнетением функции дыхания. У пациентов с нарушениями дыхания, респираторными или неврологическими заболеваниями, нарушениями функции почек, при одновременном применении препаратов, угнетающих ЦНС, и у пожилых людей наблюдается повышенный риск возникновения этой тяжелой побочной реакции. Таким пациентам может быть необходима коррекция дозы.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Систематических исследований применения габапентина пациентам в возрасте от 65 лет не проводили. В одном двойном слепом исследовании, в котором приняли участие пациенты с нейропатической болью у пациентов старше 65 лет чаще, чем в более молодых пациентов, развивались сонливость, периферические отеки и слабость. За исключением этих данных, клинические исследования в данной возрастной группе не обнаружили доказательств различий профиля нежелательных явлений от такого в популяции молодых пациентов.

дети

Из-за отсутствия данных о влиянии долгосрочной (более 36 недель) терапии габапентином на способность к обучению, интеллектуальные способности и развитие детей следует взвешивать преимущества длительной терапии и ее потенциальные риски.

Злоупотребление и зависимость

В постмаркетинговых исследованиях зарегистрировали случаи злоупотребления и зависимости. В связи с этим необходимо тщательно оценивать данные пациентов на предмет злоупотребления наркотиками и наблюдать за появлением возможных признаков злоупотребления габапентином (например, пациент стремится заполучить препарат, требует увеличения дозы, возникает развитие толерантности).

Лабораторные тесты.

При полуколичественном определении общего белка в моче с помощью экспресс-тестов могут быть получены ложные положительные результаты. Поэтому рекомендуется проводить такие результаты экспресс-тестов с помощью методов, основанных на другом аналитическом принципе, таких как биуретовая проба, турбидиметрически метод или метод связывания красителя, или нужно использовать эти методы сначала.

Применение в период беременности или кормления грудью

Общие риски эпилепсии и противоэпилептической терапии.

Риск врожденной патологии потомства матерей, получавших противоэпилептические препараты, увеличивался в 2-3 раза. Чаще всего сообщали о развитии «заячьей губы», аномалий сердечно-сосудистой системы и дефектов нервной трубки. Комбинированная противоэпилептическая терапия по сравнению с монотерапией, может ассоциироваться с большим риском пороков развития, поэтому рекомендуется применять монотерапии. Всем беременным женщинам и женщинам репродуктивного возраста, которым необходимо проведение противоэпилептической терапии, перед ее началом необходимо проконсультироваться со специалистом. При планировании беременности необходимо еще раз пересмотреть необходимость противоэпилептической терапии. Резкое прекращение приема противоэпилептических препаратов недопустимо, так как это может привести к возникновению судорог и существенно ухудшить состояние матери и ребенка. Задержка развития у потомства матерей с эпилепсией наблюдается редко. Невозможно дифференцировать, есть задержка развития следствием генетических нарушений, социальных факторов, эпилепсии у матери или приема ней противоэпилептических препаратов.

Риск, связанный с терапией габапентином

Адекватные данные о применении габапентина беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Габапентин не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда потенциальная польза для матери явно превышает возможный риск для плода.

Нет единого выводу о том, способен габапентин, который применяют женщины в период беременности по поводу эпилепсии, повышать риск развития врожденной патологии у потомства как в связи с наличием у женщин эпилепсии самой по себе, так и в связи с комбинированным применением других противоэпилептических препаратов.

Габапентин проникает в грудное молоко. Поскольку влияние препарата на грудных детей не изучен, назначения габапентина кормления грудью, следует проводить с осторожностью. Применение габапентина кормления грудью, оправдано только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Габапентин влияет на ЦНС и может привести к сонливости, головокружения или других подобных симптомов. Эти побочные эффекты, даже легкой или умеренной степени, потенциально опасные для пациентов при управлении транспортными средствами или эксплуатации других машин, особенно в начале терапии и после подъема дозы.

Способ применения Ньюропентин и дозы

Лекарственное средство предназначено для приема внутрь.

Габапентин можно принимать вместе с пищей или отдельно. Капсулу необходимо проглотить целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

При всех показаниях для начала терапии следует использовать схему подбора, доз приведена в таблице 1. Эта схема рекомендуется для взрослых и детей старше 12 лет. Схема подбора дозы для детей в возрасте от 6 до 12 лет описана ниже в отдельном разделе.

Отмена габапентина

Рекомендуется отменять габапентин постепенно в течение минимум 1 недели, независимо от показания.

Эпилепсия.

При эпилепсии обычно требуется длительная терапия. Доза определяется врачом в соответствии с индивидуальной переносимости и эффективности.

Взрослые и дети старше 12 лет

Эффективные дозы при эпилепсии от 900 до 3600 мг / сут. Лечение начинается с титрования дозы, как описано в таблице 1, или с дозы 300 мг 3 раза в сутки в 1-й день. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности дозу можно увеличивать на 300 мг / сут каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг / сут. Для некоторых пациентов требуется медленнее титрования габапентина. Кратчайшие сроки достижения дозы 1800 мг / сутки — 1 неделя, 2400 мг / сутки — 2 недели, 3600 мг / сутки — 3 недели.

В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг / сут хорошо переносилась пациентами. Суточную дозу следует разделить на 3 приема. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12:00, чтобы избежать перерывов в противосудорожной терапии и предотвратить возникновение судорожных припадков.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет.

Стартовая доза лекарственного средства должна составлять 10-15 мг / кг / сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение примерно 3-х дней. Эффективная доза габапентина для детей от 6 лет составляет 25-35 мг / кг / сут. Доза 50 мг / кг / сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Суточную дозу следует разделить на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должна превышать 12:00.

Нет необходимости в контроле уровня габапентина в сыворотке крови. Кроме того, габапентин можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, так как при этом не изменяется плазменная концентрация габапентина или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке крови.

Периферическое нейропатический боль.

Взрослые.

Лечение начинается с титрования дозы, как описано в таблице 1, иначе начальная доза 900 мг / сут должна быть разделена на 3 приема. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности дозу можно увеличивать по 300 мг / сут каждые 2-3 дня до максимальной — 3600 мг / сут. Для некоторых пациентов требуется более медленное титрование габапентина. Кратчайшие сроки достижения дозы 1800 мг / сутки — 1 неделя, 2400 мг / сутки — 2 недели, 3600 мг / сутки — 3 недели.

Эффективность и безопасность габапентина при лечении периферического нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучались в рамках долгосрочных клинических исследований продолжительностью более 5 месяцев. Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечения габапентином по поводу нейропатической боли, перед началом терапии врач должен оценить клинический статус пациента и определить необходимость дополнительной терапии.

Рекомендации , касающиеся назначения габапентина по всем показаниям и .

Пациентам с тяжелым общим состоянием или определенными обременительными факторами, такими как низкая масса тела, состояние после трансплантации, титрование следует проводить медленнее или уменьшать шаговую дозу, или удлинять интервалы между увеличением дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста (от 65 лет).

Пациентам пожилого возраста иногда нужен индивидуальный подбор дозы в связи с возможным снижением функции почек (см. Таблицу 2). У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отеков и слабости.

Применение пациентам с почечной недостаточностью.

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и пациентам на гемодиализе нужен индивидуальный подбор дозы препарата (см. Таблицу 2).

Дозы при нарушении функции почек. Таблица 2.

Общую суточную дозу необходимо разделить на 3 приема. Снижены дозы применять пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <79 мл / мин).

** Назначать в дозе 300 мг через день.

*** Для пациентов с клиренсом креатинина <15 мл / мин суточную дозу необходимо уменьшить в соответствии с КК (например, пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл / мин должны получать половину от суточной дозы пациентов с клиренсом креатинина 15 мл / мин).

Дозы для пациентов, получающих гемодиализ .

Для пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе и никогда ранее не получавших габапентин, рекомендуется насыщающей доза должна составлять 300 — 400 мг, затем необходимо назначать 200 — 300 мг габапентина после каждых 4:00 гемодиализа. В дни, свободные от гемодиализа, габапентин принимать нельзя.

Поддерживающую дозу габапентина для пациентов на гемодиализе по таблице 2. В дополнение к поддерживающей дозы пациентам на гемодиализе рекомендуется прием 200 — 300 мг после каждых 4:00 гемодиализа.

Дети

Габапентин показан для лечения детей с эпилепсией: как дополнительная терапия для — детей от 6 лет, в качестве монотерапии — для детей от 12 лет.

Передозировка

Даже в случае приема препарата в дозе до 49 г / сутки не отмечалось развитие острых опасных для жизни токсических реакций.

Симптомы передозировки включали головокружение, двоение в глазах, невнятную речь, сонливость, потерю сознания, вялость и легкую диарею. Все пациенты полностью выздоровели на поддерживающем лечении. Снижение абсорбции габапентина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию других лекарств и уменьшить токсичные эффекты от передозировки. Передозировка габапентина, особенно в сочетании с другими депрессантами ЦНС, может привести к коме.

Лечение симптоматическое. Хотя габапентин может быть удален с помощью гемодиализа, это обычно не требуется. Однако для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью гемодиализ может быть показан.

В исследованиях на мышах и крысах не удалось определить летальную дозу габапентина, несмотря на применение доз, которые достигали 8000 мг / кг. Симптомы острой токсичности у животных включали: атаксия, затрудненное дыхание, птоз, снижение активности или, наоборот, повышение возбудимости.

Побочные эффекты

Инфекции и инвазии: вирусные инфекции, инфекции, пневмония, инфекции дыхательных путей 1, бронхит 1, инфекции мочевыделительной системы, отит среднего уха 1.

Со стороны крови и лимфы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы : аллергические реакции (включая крапивницу), синдром гиперчувствительности с кожными и системными проявлениями, может включать такие симптомы, как лихорадка, сыпь, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия и т.д. (DRESS-синдром); анафилаксия (см. раздел «Особенности применения»).

Метаболические нарушения: анорексия, усиление аппетита, увеличение массы тела, колебания уровня глюкозы (гипогликемия, гипергликемия), что чаще всего возникают у больных сахарным диабетом, гипонатриемия.

Со стороны психики : враждебность, агрессивное поведение 1, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, повышенная возбудимость, расстройства мышления, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, судороги 1, гиперкинезия 1, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, парестезии, гипестезия, нарушение координации, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, гипокинезия, расстройства мышления, двигательные нарушения (хореоатетоза, дискинезия, дистония), потеря сознания.

Со стороны органа зрения: диплопия, амблиопия.

Со стороны органов слуха: вертиго, звон в ушах.

С стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, симптомы вазодилатации, сердцебиение.

С стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, одышка, бронхит, кашель, угнетение дыхания.

3 стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гингивит, запоры или диарея, сухость во рту, анорексия, повышение аппетита, диспепсия, изменение состояния зубов, метеоризм, панкреатит 2, дисфагия.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: отек лица, пурпура (чаще всего описывается как синяки после травмы), кожная сыпь, зуд, акне, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, ангионевротический отек, алопеция, DRESS-синдром (см. Раздел «Особенности применения »).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, боль в спине, подергивание мышц, миоклонус, рамбдомиолиз, миопатия3.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гипертрофия молочных желез, гинекомастия, сексуальная дисфункция (включая изменение либидо, нарушение эякуляции, аноргазмия).

Общие нарушения: повышенная утомляемость, лихорадка, периферические отеки, нарушение походки, астения, недомогание, гриппоподобные симптомы, генерализованные отеки, реакция отмены (беспокойство, бессонница, боли, тошнота, потливость), боль в груди. Были описаны случаи внезапного летального исхода, однако четкая связь с приемом габапентина установлен не был.

Лабораторные данные : снижение количества лейкоцитов, повышение массы тела, повышение показателей функции печени (АсАТ, АлАТ)

и билирубина, повышение уровня КФК 3.

Травмы : случайные повреждения, переломы, ссадины, падения.

1 Случаи инфекции дыхательных путей, средний отит, судороги и бронхиты были описаны только в клинических исследованиях с участием детей. Кроме того, в исследованиях у детей довольно часто наблюдали агрессивное поведение и гиперкинезы.

2 Были описаны случаи острого панкреатита на фоне лечения габапентином. Связь с габапентином не определен (см. Раздел «Особенности применения » ).

3 У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, зарегистрированы случаи миопатии с повышением уровня КФК.

Срок годности Ньюропентин

2 года.

Условия хранения Ньюропентин

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

10 капсул в блистере. По 1, по 3 или 10 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ТОВ «КУСУМ ФАРМ».

Местонахождение производителя

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.