- бронхиальная астма, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- НЯК, болезнь Крона;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- выраженная печеночная недостаточность;
- выраженная почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек;
- некомпенсированная сердечная недостаточность;
- послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
- желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
- хроническая диспепсия;
- детский возраст до 15 лет;
- III триместр беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП.
С осторожностью следует назначать препарат при наличии в анамнезе язвенной болезни, бронхиальной астмы, клинически выраженных сердечно-сосудистых, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний периферических артерий, дислипидемии, прогрессирующих заболеваний печени, гипербилирубинемии, алкоголизма, почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, заболеваний крови, дегидратации, сахарного диабета, анамнестических данных о развитии поражения ЖКТ, наличии инфекции Helicobacter pylori, курении; при применении сопутствующей терапии антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетисалициловая кислота), пероральными ГКС (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин); пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, фруктозы, дефицитом лактазы lapp или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, или сахаразно-изомальтазной недостаточностью; в пожилом возрасте; I и II триместрах беременности.
Кеторол® (Ketorol)
💊 Состав препарата Кеторол®
✅ Применение препарата Кеторол®
Описание активных компонентов препарата
Кеторол®
(Ketorol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Кеторол® |
Р-р д/в/в и в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 10 шт. рег. №: ЛП-001365 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кеторол®
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный бесцветный или светло-желтый.
Вспомогательные вещества: октоксинол — 0.07 мг, динатрия эдетат — 1 мг, натрия хлорид — 4.35 мг, этанол — 0.115 мл, пропиленгликоль — 400 мг, натрия гидроксид — 0.725 мг, вода д/и — до 1 мл.
1 мл — ампулы светозащитного стекла класса I (10) — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландины – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено S(-)-энантиомером.
Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения средства в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг — 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.
После в/в инфузии средства в дозе 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг — 3.69-5.61 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы крови — 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Vd составляет 0.15-0.33 л/кг.
Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг — 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг — 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг — 1.68-2.76 мкг/мл.
Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер (10%).
При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и p-гидроксикеторолак.
Выводится с мочой — 91% (40% в виде метаболитов), с калом — 6%. Не выводится путем гемодиализа.
После в/м введения 30 мг T1/2 — 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг T1/2 — 4-7.9 ч.
Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг — 0.03 л/кг/ч.
У пациентов с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера — на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг средства общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.
У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13.6 ч.
Функция печени не оказывает влияния на T1/2.
У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.
Показания активных веществ препарата
Кеторол®
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста пациента и тяжести болевого синдрома. При в/м или в/в введении разовая доза может варьировать от 10 мг до 60 мг.
Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) или с нарушением функции почек — 60 мг.
Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.
При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения на прием внутрь суммарная суточная доза кеторолака в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг — для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) или с нарушенной функцией почек. При этом доза кеторолака для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — обморок.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).
Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны свертывающей системы крови: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожи и подкожных тканей: менее часто — кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.
Прочие: часто — отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда; дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины); кровотечения или высокий риск их развития; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы; гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый); геморрагический диатез; нарушение кроветворения; беременность; роды; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.
Не показан для лечения хронических болей.
С осторожностью
Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВС; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВС, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение средства при беременности и в процессе родов, в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной недостаточности.
С осторожностью следует применять при холецистите, холестазе, активном гепатите.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности (креатинин плазмы >50 мг/л).
С осторожностью следует применять при нарушении функции почек (креатинин плазмы < 50 мг/л).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
При совместном применении с другими НПВС может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.
Для снижения риска развития НПВС-гастропатий назначают антациды, мизопростол, омепразол.
Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.
У пациентов с нарушением свертывания крови применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку у значительной части пациентов при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.
Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.
При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Долак
(CADILA PHARMACEUTICALS, Индия)
Кеталгин
(ФАРМСТАНДАРТ-УФИМСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Кеторолак
(БРАЙТ ВЭЙ ИНДАСТРИЗ, Россия)
Кеторолак
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Кеторолак
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Кеторолак
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Кеторолак
(МОСФАРМ, Россия)
Кеторолак
(АТОЛЛ, Россия)
Кеторолак
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Кеторолак БВ
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Все аналоги
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
На 1 мл:
Действующее вещество:
Кетопрофен — 50,0 мг
Вспомогательные вещества:
Пропиленгликоль — 400,0 мг;
Этанол 95% в пересчете на 100% вещество — 100,0 мг;
Бензиловый спирт — 20,0 мг;
1 М раствор натрия гидроксида — до pH 6,5 — 7,5;
Вода для инъекций — до 1,0 мл
Прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.
Нестероидный противовоспалительный препарат
АТХ M01AE03 Кетопрофен
Фармакодинамика
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом. Кетопрофен
обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе). Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
Всасывание
При внутривенном введении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин от начала инфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет 26,4±5,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90%.
При однократном внутримышечном введении 2 мл препарата кетопрофен
обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инъекции, а пиковая концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность препарата повышается линейно с увеличением дозы.
Распределение
Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг.
Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 мг через 3 ч его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50% от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, в плазме крови — 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводиться из нее. Стационарные плазменные концентрации кетопрофена определяются даже через 24 ч после его приема.
После однократного внутримышечного введения 2 мл препарата кетопрофен обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и в сыворотке крови, через 15 мин.
Метаболизм
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) кетопрофена составляет 2 ч. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном (90%) в форме глюкуронида кетопрофена, и около 10% — через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, его Т1/2 увеличивается на 1 ч.
У пациентов с печеночной недостаточностью Т1/2 увеличивается, поэтому возможно накопление кетопрофена в тканях.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выделение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
— ревматоидный артрит;
— серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
— подагра, псевдоподагра;
— остеоартрит;
— мигрень;
— радикулит;
— внесуставные проявления ревматических заболеваний (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава);
— посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
— болевой синдром при онкологических заболеваниях;
— альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления различного происхождения на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
— Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека,крапивница, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, а также желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации;
— хроническая диспепсия, воспалительные заболевания кишечника, язвенный колит, болезнь Крона, ливертикулит в стадииобострения;
— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т. ч. геморригический диатез);
— детский возраст (до 15 лет);
— тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
— тяжелая поченая ндостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
— декомпенсированная сердечная недостаточность, периоперационный период при аортокоронарном шунтировании;
— цуреброваскулярные и другие активные кровотечения;
— беременность (срок от 20 недель);
— период грудного вкармливания.
При внутримышечном введении:
— нарушение гемостаза или одновременный прием антикоагулянтов.
Бронхиальная астма в анамнезе, клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания периферических артерий, дислипидемия, прогрессирующие заболевания печени, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация, сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, тяжелые соматические заболевания, пожилой возраст (старше 65 лет, в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), курение, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, никорандил), глюкокортикостероидами для приема внутрь (например, предиизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин), пациенты с уменьшением объема циркулирующей крови, длительное применение НПВП, беременность в сроке до 20-ой недели.
Беременность
Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (~1-1,5 %). Риск повышается с увеличением дозы и длительности лечения.
Назначать препарат беременным женщинам со сроком до 20 недель следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае доказанной пользы применения кетопрофена у женщин на этом сроке беременности и у женщин, планирующих беременность, следует придерживаться минимальной эффективной дозы препарата и продолжительности лечения.
Не следует применять НПВП женщинам с 20-ой недели беременности в связи с возможным развитием маловодия (олигогидрамнион) и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут оказывать токсическое влияние на плод, приводя к преждевременному закрытию артериального протока и возникновению легочной гипертензии.
У беременных женщин во время III триместра беременности возможно развитие слабости родовой деятельности матки и увеличение времени кровотечения даже при применении низких доз кетопрофена.
Применение кетопрофена при беременности в сроке более 20 недель противопоказано.
Грудное вскармливание
На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому применение кетопрофена при грудном вскармливании не рекомендовано.
Внутривенно (капельно), внутримышечно.
Для снижения частоты нежелательных реакций рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата.
Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Необходимо тщательно оценить соотношение предполагаемой пользы и возможного риска до начала приема кетопрофена в дозе 200 мг/сутки.
Внутримышечное введение
Рекомендуемая доза при внутримышечном введении составляет 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в сутки. Кетопрофен
вводят глубоко, медленно в верхний наружный квадрант ягодицы, в строго асептических условиях. Последующие уколы вводят поочередно в обе ягодицы.
Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать 2-3 дней.
Внутривенное введение
Внутривенное инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.
Непродолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 0,5-1 ч; введение можно повторять каждые 8 ч, в течение не более 48 ч.
Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена разводят в 500 мл раствора для инфузий (0,9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы) и вводят в течение 8 ч; введение можно повторять каждые 8 ч, в течение не более 24 ч.
Парентеральное введение препарата при необходимости можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.
Кетопрофен можно сочетать с анальгетиками центрального действия: его можно смешивать с морфином в одном флаконе: 10-20 мг морфина и 100-200 мг кетопрофена разводят в 500 мл инфузионного раствора (0,9 % раствор натрия хлорида или лактатсодержащий раствор Рингера).
Специальные меры предосторожности
Кетопрофен фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.
В связи с тем, что кетопрофен чувствителен к свету, флакон или инфузионный мешок следует обернуть черной бумагой или алюминиевой фольгой.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск развития тяжелых последствий нежелательных реакций. Рекомендуется начинать применение кетопрофена у пациентов пожилого возраста с минимальной дозы препарата, поддерживая в дальнейшем минимально эффективную дозу.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести с КК менее 0,33 мл/с (20 мл/мин) дозу кетопрофена следует снизить.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью применение кетопрофена противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Печеночная недостаточность
У пациентов с хронической печеночной недостаточностью и пониженным содержанием сывороточного альбумина дозу кетопрофена следует снизить.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью применение кетопрофена противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
редко: геморрагическая анемия;
частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
частота неизвестна: гипонатриемия, гипокалиемия (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения психики
частота неизвестна: спутанность сознания, эмоциональная лабильность.
Нарушения со стороны нервной системы
нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;
частота неизвестна: асептический менингит, судороги, вертиго.
Нарушения со стороны органа зрения
редко: нечеткость зрения (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
редко: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
частота неизвестна: сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов
частота неизвестна: повышение артериального давления, васкулит (включая лейкоцитокластический васкулит).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
редко: обострение бронхиальной астмы;
частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: тошнота, рвота;
нечасто: запор, диарея, гастрит;
редко: пептическая язва, стоматит;
частота неизвестна: желудочно-кишечное кровотечение, перфорация органов желудочно-кишечного тракта, панкреатит.
Желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке и редкие случаи колита.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
редко: гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина вследствие развития нарушений, вызванных гепатитом.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: кожная сыпь, кожный зуд;
частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
частота неизвестна: острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефритический синдром;
— Задержка жидкости/натрия в организме с возможным развитием отеков и гиперкалиемии (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
— Органическое поражение почек, способное вызывать острую почечную недостаточность: сообщалось о единичных случаях острого тубулярного и папиллярного некроза.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
нечасто: периферические отеки;
частота неизвестна: боль и ощущение жжения в месте введения, реакции в месте введения, в т.ч. ливедоидная васкулопатия, известная как синдром Николау.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные дают основание предполагать, что применение некоторых НПВП (особенно при длительном применении в высоких дозах) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда и инсульта) (см. раздел «Особые указания»).
При передозировке кетопрофена могут отмечаться головная боль, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, диарея и боль в области живота. При сильной интоксикации наблюдались гипотония, угнетение дыхания и желудочно-кишечные кровотечения. При развитии данных симптомов пациента необходимо немедленно перевести в специализированное отделение и начать симптоматическое лечение.
Специфического антидота не обнаружено.
Препараты, совместное применение с которыми не рекомендуется
Другие НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ2) и салицилаты в высоких дозах: повышенный риск развития язв и кровотечений желудочно-кишечного тракта.
Антикоагулянты
Повышенный риск развития кровотечений при совместном применении со следующими препаратами:
— гепарин;
— антагонисты витамина К (например, варфарин);
— ингибиторы агрегации тромбоцитов (например, тиклопидин, клопидогрел);
— ингибиторы тромбина (например, дабигатран);
— прямые ингибиторы фактора свертывания Ха (например, апиксабан, ривароксабан, эдоксабан).
Если совместного применения нельзя избежать, за пациентом следует осуществлять тщательное наблюдение.
Препараты лития
Из-за снижения экскреции лития почками возникает риск повышения плазменных концентраций лития, иногда достигающих токсического уровня.
Следует тщательно следить за уровнем лития в плазме крови и своевременно корректировать дозу препаратов лития во время и после применения НПВП.
Метотрексат в дозах свыше 15 мг в неделю
Повышает гематологическую токсичность метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (более 15 мг в неделю), что, вероятно, связано с вытеснением метотрексата, связанного белками, и снижением его почечного клиренса. Интервал времени между прекращением или началом терапии кетопрофеном и приемом метотрексата должен составлять не менее 12 часов.
Препараты, при совместном применении с которыми следует соблюдать осторожность
Диуретические средства
На фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, особенно при развитии дегидратации, имеют более высокий риск развития вторичной почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом применения кетопрофена у таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II
Совместное применение препарата с ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации, пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению ухудшения функции почек, в т.ч. к развитию острой почечной недостаточности.
Метотрексат в дозах ниже 15 мг в неделю
В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата в дозе, не превышающей 15 мг в неделю, следует еженедельно контролировать анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при возникновении каких-либо признаков нарушения функции почек следует выполнять исследование чаще.
Тенофовир
Совместное применение тенофовира и НПВП может повышать риск развития почечной недостаточности.
Никорандил
Совместное применение никорандила и НПВП может повышать риск развития серьезных осложнений, таких как язвы, перфорация и кровотечение из органов ЖКТ (см. раздел «Особые указания»).
Сердечные гликозиды
Не было отмечено фармакокинетических взаимодействий между кетопрофеном и дигоксином. Однако при их совместном применении следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку НПВП могут ослаблять функцию почек и снижать почечный клиренс сердечных гликозидов.
Препараты, взаимодействие с которыми следует учитывать
Антигипертензивные препараты (бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики)
Риск ослабления антигипертензивных эффектов (за счет ингибирования НПВП вазодилатирующих простагландинов).
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел «Особые указания»).
Тромболитики
Повышенный риск развития кровотечения.
Риски, связанные с гиперкалиемией
Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии. Риск гиперкалиемии повышается, если указанные выше препараты применяются совместно.
Риски, связанные с антитромботическим эффектом
Применение нескольких антиагрегантных препаратов (тирофибан, эптифибарид, абциксимаб, илопрост) повышает риск развития кровотечения.
Мифепристон
НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
Препараты, взаимодействие с которыми следует принимать во внимание
При одновременном применении с циклоспорином, такролимусом возможен риск развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.
С целью снижения риска развития нежелательных явлений кетопрофена рекомендуется применение минимальной эффективной дозы в течение минимально короткого периода. Следует соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, которые могут повысить риск образования язв или кровотечения, такими как глюкокортикостероиды для приема внутрь, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота или никорандил) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Следует избегать совместного применения кетопрофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ2.
Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации
Сообщалось о развитии желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций (с возможным летальным исходом) во время применения НПВП на любом этапе лечения, вне зависимости от наличия угрожающих симптомов или тяжелых заболеваний ЖКТ в анамнезе.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвообразования или перфорации повышается при применении более высоких доз НПВП, при наличии язвенной болезни в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и при применении у пожилых пациентов. У этих групп пациентов лечение следует начинать с минимально возможных доз. Следует рассмотреть совместное применение с гастропротективными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) у данных групп пациентов, а также у пациентов, которым необходимо применение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других препаратов, повышающих риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пациенты с нежелательными реакциями со стороны ЖКТ в анамнезе (особенно пациенты пожилого возраста) должны сообщать обо всех необычных симптомах со стороны ЖКТ (прежде всего о желудочно-кишечном кровотечении), в особенности на начальных этапах лечения.
Существуют эпидемиологические данные, свидетельствующие о связи применения кетопрофена с высоким риском развития тяжелой желудочно-кишечной токсичности, сравнимой с таковой при применении других НПВП, особенно в высоких дозах (см. раздел «Противопоказания»).
У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ, таких как желудочно-кишечное кровотечение и перфорация (с возможным летальным исходом) (см. раздел «Способ применения и дозы»).
В случае развития желудочно-кишечного кровотечения или образования язв органов ЖКТ при применении кетопрофена лечение следует немедленно прекратить.
Очень редко сообщалось о развитии тяжелых реакций со стороны кожи (с возможным летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанных с применением НПВП (см. раздел «Побочное действие»). Наибольший риск развития данных состояний приходится на начало терапии, в большинстве случаев они развивались в течение первого месяца лечения. Следует прекратить применение кетопрофена при первом появлении кожной сыпи, изъязвления слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные предполагают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при продолжительном лечении) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). На основании имеющихся данных нельзя исключить такой риск при применении кетопрофена.
НПВП следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями органов ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как это может приводить к обострению данных заболеваний (см. раздел «Побочное действие»).
Во время начала лечения следует тщательно наблюдать за функцией почек у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом или нефрозом, у пациентов, получающих диуретическую терапию и у пациентов с хронической болезнью почек (особенно у пожилых пациентов). У этих групп пациентов применение кетопрофена может привести к снижению почечного кровотока, вызванному ингибированием простагландинов, и декомпенсации почечной функции.
Сообщалось о повышении риска развития артериальных тромбозов при применении неаспириновых НПВП для купирования периоперационных болей при аорто-коронарном шунтировании.
Необходимо соблюдать осторожность при применении кетопрофена у пациентов с повышением артериального давления в анамнезе и/или сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, так как при применении НПВП сообщалось о задержке жидкости и развитии отеков.
В случае обнаружения признаков инфекционного заболевания следует обратить внимание, что противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие свойства кетопрофена, как и другие НПВП, могут маскировать обычные признаки прогрессирования инфекции, такие как лихорадка.
У пациентов с отклонениями в функциональных тестах печени или с заболеваниями печени в анамнезе следует периодически контролировать уровень «печеночных» трансаминаз, особенно при длительном лечении.
Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) следует рассмотреть вопрос об отказе от приема НПВП.
У пациентов с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носовой полости существует более высокий риск развития аллергических реакций к ацетилсалициловой кислоте и/или НПВП, чем у других людей. Применение этих препаратов может приводить к астматическим приступам или бронхоспазму, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП в анамнезе (см. раздел «Противопоказания»).
Риск желудочно-кишечного кровотечения: относительный риск увеличивается у пациентов с низкой массой тела. При возникновении таких нарушений со стороны ЖКТ, как кровотечения или язвообразование, лечение должно быть немедленно прекращено. При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени.
Гиперкалиемия
Возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, почечной недостаточностью и/или при совместном применении с калийсберегающими препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). У таких пациентов следует тщательно контролировать уровень калия.
При сильно выраженном болевом синдроме возможно внутривенное введение кетопрофена совместно с производными морфина.
В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
По 2 мл в ампулы с точкой или кольцом излома светозащитного стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) либо из пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.
Упаковка для стационаров. 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в пачку из картона для потребительской тары.
50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона гофрированного.
Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-003911
Дата регистрации
2016-10-19
Дата переоформления
2021-10-20
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство
Кеторол для инъекций — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-001365
Торговое название препарата:
Кеторол®
Международное непатентованное название препарата:
кеторолак.
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
1 мл раствора содержит:
действующее вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 30 мг;
вспомогательные вещества: октоксинол 0,07 мг, динатрия эдетат 1 мг, натрия хлорид 4,35 мг, этанол 0,115 мл, пропиленгликоль 400 мг, натрия гидроксид 0,725 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.
Фармакотерапевтическая группа:
нестероидный противовоспалительный препарат.
Код АТХ: М01АВ15
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклоокcигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
Фармакокинетика
Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.
При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (Cmax) после внутримышечного введения 30 мг – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно. Cmax после внутривенного введения 15 мг– 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл, TCmax – 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин, соответственно. Связь с белками плазмы – 99%. Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки – 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг – 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл.
Объем распределения (Vd) при внутримышечном введении – 0,136-0,214 л/кг, при внутривенном – 0,166-0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.
Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек – 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.
При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.
Не выводится путем гемодиализа.
Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах, зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к кеторолаку;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;
— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
— послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
— одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);
— препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;
— беременность, период родов, период лактации;
— детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью
Бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Способ применения и дозы
Внутривенно, внутримышечно.
Раствор препарата Кеторол® используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.
При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно – по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно − по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут). Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно – по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно – не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут). Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, – 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) – для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.
При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. Обезболивающий эффект длится около 4-6 часов.
Побочное действие
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение артериального давления; редко – отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции: менее часто – жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.
Особые указания
Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для внутривенного и внутримышечного введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для профилактического обезболивания, перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
Не следует применять препарат совместно с НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), так как при совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.
Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.
По 1 мл в ампулы темного стекла класса I (USP). В верхней части ампулы нанесены кольцо и точка для разлома. На ампулу наклеивают этикетку.
По 10 ампул с инструкцией по применению помещают в ПВХ/алюминиевый блистер.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия
Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India
Адрес места производства
Unit-I, Plot № 137, 138 & 146, S.V.CO-OP, Industrial Estate, Bollaram, Jinnaram Mandal, Medak District, India.
Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:
Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1
тел: +7 (495) 795-39-39
факс: +7 (495) 795-39-08
Купить Кеторол для инъекций в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Обезболивающие таблеткиОбезболивающие уколы
Содержание статьи
- Ксефокам: состав
- Ксефокам: для чего
- Ксефокам: уколы
- Ксефокам: таблетки
- Ксефокам: аналоги
- Ксефокам или Мелоксикам: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Боль периодически сопровождает человека по жизни. Ученые посвящают проблеме боли труды и исследования. В 1973 году была создана Международная ассоциация по изучению боли. Ее многонациональная экспертная группа в 2020 году дала определение боли, принятое ВОЗ и врачами всего мира: «Боль — неприятное сенсорное и эмоциональное переживание, связанное с действительным или возможным повреждением тканей или схожее с таковым переживанием».
Для борьбы с болью создано большое количество лекарственных средств. Одному из них посвящена статья. Провизор Кристина Хохрина рассказывает о препарате Ксефокам: что входит в его состав, при каких видах боли он эффективен, когда лучше использовать таблетки и уколы, какие аналоги могут заменить препарат.
Ксефокам: состав
Лекарственное средство выпускается в форме таблеток и порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного применения. Все формы содержат одно действующее вещество — лорноксикам. Пациенты иногда спрашивают в аптеке Ксефокам мазь — в такой форме препарат не производится.
Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным средством (НПВП). Он хорошо обезболивает и снимает воспаление. В отличие от других НПВП, например, аспирина и ибупрофена, лекарство не влияет на температуру тела.
Ксефокам: для чего
Сильное анальгетическое свойство Ксефокама не связано с наркотическим действием. Препарат не влияет на центральную нервную систему, не вызывает зависимости и не угнетает дыхание.
Он уменьшает боль за счет подавления воспалительной реакции, которая и вызывает боль. Также лорноксикам после многократного применения проникает в синовиальную жидкость суставов.
Поэтому Ксефокам назначают взрослым
- для снятия острой легкой или умеренной боли
- для симптоматической терапии остеоартрита
- для снятия боли и воспаления при ревматоидном артрите
Врачи назначают Ксефокам в минимальной дозе, дающей терапевтический эффект, и самым коротким курсом. Это снижает риск и степень проявления побочных эффектов. Как и все НПВП, Ксефокам негативно влияет на желудочно-кишечный тракт, может вызывать одышку, бронхоспазм и аллергические реакции.
Препарат противопоказан беременным и кормящим, детям до 18 лет, при тяжелой печеночной и почечной недостаточности. С осторожностью назначают Ксефокам пациентам со склонностью к кровотечениям и старше 65 лет.
О совместимости препарата и алкоголя в инструкции данных нет. Врачи рекомендуют отказаться от спиртных напитков во время лечения, так как этиловый спирт увеличивает риск побочного действия Ксефокама на ЖКТ.
Вам может быть интересно: Чем снять боль в тазобедренном суставе
Ксефокам: уколы
Инъекции Ксефокама делают только для снятия острого болевого синдрома: после операции или при приступе люмбаго/ишиаса. Максимальный обезболивающий эффект при инъекционном введении наступает уже через 25 минут.
Ампулы (флаконы) содержат по 8 мг лорноксикама в виде желтого порошка. Раствор готовят непосредственно перед применением, содержимое флакона разводят в 2 мл воды для инъекций. После разведения иглу следует заменить, для внутримышечной инъекции используется игла длиной 5-6 см.
Время введения: внутривенно не менее 15 секунд, внутримышечно — 5 секунд. Разовая доза — 8 мг, средняя суточная 16 мг, в отдельных случаях — 24 мг. Доза подбирается исходя из реакции на лечение.
Ксефокам: таблетки
У препарата два вида таблеток. Это Ксефокам и Ксефокам рапид.
Дозировки «простого» 4 мг и 8 мг, формы «рапид» — 8 мг. Так чем они отличаются?
Два вида таблеток имеют разный состав вспомогательных веществ. Из-за этого пик концентрации лорноксикама в крови, а значит, и обезболивающего действия, у Ксефокама достигается через 1-2 часа, у Ксефокама рапид — через 30 минут.
Таблетки «рапид» используются для быстрого снятия острой боли и кратковременного лечения. Обычные таблетки — при остеоартрите и ревматоидном артрите и при умеренном болевом синдроме. Максимальная суточная доза при лечении таблетками — 16 мг. Рекомендуется делить ее на 2 приема. Прием пищи замедляет на 20% всасывание лорноксикама. Необходимо это учитывать, когда требуется быстрое купирование боли.
Ксефокам: аналоги
К наиболее близким аналогам Ксефокама относятся препараты с действующими веществами:
- лорноксикам: Лорния и Лорноксикам
- мелоксикам: Амелотекс, Матарен, Мелоксикам, Мовалис, Мирлокс
- пироксикам: Пироксикам
- теноксикам: Артоксан, Тексаред, Тенолиоф
Основные показания у аналогов похожи. Некоторые имеют более широкий спектр действия. Например пироксикам и мелоксикам применяют при спондилите и других заболеваниях позвоночника. Прием всех препаратов запрещен в период беременности и лактации.
Эти лекарственные средства уменьшают боль и воспаление, но не влияют на причины и развитие болезни. Аналоги Ксефокама отпускаются также по рецепту врача. Вопрос о выборе или замене одного препарата на другой решает лечащий врач.
Ксефокам или Мелоксикам: что лучше
Мелоксикам, помимо обезболивающего и противовоспалительного действия, обладает и жаропонижающим. Ксефокам на температуру тела не влияет. Механизм действия одинаковый — подавляют воспаление и связанную с ними боль.
Выбор лекарственных форм шире у Мелоксикама:
- таблетки
- раствор для внутримышечного применения
- суппозитории
- гель для наружного применения
Это позволяет врачам подбирать такое лечение, которое будет эффективным и удобным для конкретного пациента. У Мелоксикама — выраженное противовоспалительное действие, у Ксефокама — обезболивающее. Мелоксикам назначают для уменьшения воспаления и боли в мышцах и суставах. Для снятия острой боли подходит только Ксефокам.
Мелоксикам можно принимать детям с 12 лет, Ксефокам — только после 18 лет. Мелоксикам показан при ювенильном артрите детям и до 12 лет, если вес их более 60 кг.
У каждого из двух аналогов свои плюсы. Но оба препарата имеют внушительный список противопоказаний и ограничений к применению. Решение об их назначении может быть принято только врачом.
Краткое содержание
- В состав Ксефокама входит лорноксикам — нестероидное противовоспалительное средство с выраженным обезболивающим действием.
- Ксефокам применяется для снятия приступов острой боли и симптоматического лечения остеоартрита и ревматоидного артрита.
- Ксефокам в ампулах назначают для кратковременного лечения острого болевого синдрома при невозможности приема лекарства внутрь.
- Таблетки Ксефокам рапид оказывают быстрый обезболивающий эффект, Ксефокам используется для продолжительного лечения артритов.
- Ближайшие аналоги Ксефокама — НПВП с активными веществами лорноксикам, мелоксикам, пироксикам, теноксикам.
- У Мелоксикама и Ксефокама есть свои преимущества, решение о выборе препарата принимает лечащий врач.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда